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LNCaP cell " in MCE Product Catalog:
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Research Area
Chemical Structure
HY-70002
MDV3100
Androgen Receptor Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺
androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。
HY-70002S1
MDV3100-d6
Androgen Receptor
Cancer
恩杂鲁胺 d6
6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-70002S
Enzalutamide-d3 ; MDV3100-d3
Androgen Receptor Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺 d3
3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-149862
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂， 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
HY-150268
Epigenetic Reader Domain
Cancer
BET-IN-16 (Comp I) is a BET inhibitor. BET-IN-16 shows anticancer activity. BET-IN-16 inhibits prostate cancer cell growth, with IC50 values of 0.043 and 0.034 μM against LNCaP and 22Rv1 cell s, respectively.
HY-70002R
Androgen Receptor Autophagy
Cancer
恩杂鲁胺(Standard)
androgen receptor (AR) ) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。
HY-N10265
HY-N2733
Others
Others
7,2',4'-TriHydroxy-5-methoxy-3-arylcoumarin 是一种香豆素，可以从 campylotropis hirtella (FRANCH.) SCHINDL 中分离出来。7,2',4'-TriHydroxy-5-methoxy-3-arylcoumarin 可抑制 LNCaP 细胞中 PSA 分泌，IC50 为 24.2 μg/mL [1] .
HY-144755
Histone Demethylase
Cancer
MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
HY-N3816
Others
Others
ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid 是一种可以从苦参叶中分离得到的贝壳杉烯二萜。ent-17-Hydroxykaur-15-en-19-oic acid 对人前列腺 LNCaP 2 细胞有细胞毒性，
IC50 为 17.63 mg/mL。
HY-N2908
HY-144756
Histone Demethylase Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-15 (compound 1b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-15 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.149、0.028 和 0.324 μM。LSD1-IN-15 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 9.9 μM。
HY-144757
Histone Demethylase Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-16 (compound 4b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-16 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.015、0.024 和 0.366 μM。LSD1-IN-16 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 15.2 μM。
HY-144758
Histone Demethylase Monoamine Oxidase
Cancer
LSD1-IN-17 (compound 5b) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。LSD1-IN-17 对LSD1-CoREST 、MAO-A 和 MAO-B 具有抑制作用，IC50 值分别为 0.005、0.028 和 0.820 μM。LSD1-IN-17 在前列腺癌 LNCaP 细胞中显示细胞生长阻滞，IC50 为 17.2 μM。
HY-121619
Apoptosis
Inflammation/Immunology Cancer
Jacaric acid 是一种共轭亚麻酸，可抑制细胞 PC-3 (IC50 为 11.8 μM)，LNCaP (IC50 sub> 为 2.2 μM) 和 DLD-1 增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和坏死 (necrosis )。Jacaric acid 对前列腺癌和腺癌具有抗癌活性。Jacaric Acid 作为免疫增强剂在小鼠腹腔巨噬细胞中表现出免疫调节活性。Jacaric acid 具有口服有效性。
HY-N1342
HY-126464
EoM
Androgen Receptor
Cancer
Estromustine (EoM) 是 Estramustine phosphate (HY-13627A) 的活性代谢物。Estromustine 与突变雄激素受体 (m-AR ) 结合，在 LNCaP 中的 EC50 为 2.6 μM，在人类前列腺细胞 LNCaP 中表现出细胞毒性，IC50 为 9.73 μM。
HY-113332
HY-N3999
ESK246
Others
Cancer
Venuloside A 是一种有效的 LAT3 抑制剂。Venuloside A 抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的亮氨酸摄取，其 IC50 为 8.12 μM。
HY-120581
PGE synthase
Cancer
ML388 是一种强效且选择性的羟基前列腺素脱氢酶 (HPGD ) 抑制剂，IC50 为 34 nM。ML388 诱导 A549 细胞和 LNCaP 前列腺癌细胞中 PGE2 的产生。
HY-N8856
Others
Others
Angelol M 是从朝鲜当归 Angelica gigas Nakai 的根中分离出来的，具有抑制雄激素依赖性前列腺癌细胞系 LNCaP 细胞分泌前列腺特异性抗原 (PSA) 的活性。
HY-N1338
NSC 122417
mTOR Akt
Cancer
Royleanone 是一种从植物中分离出来的二萜类化合物，通过诱导细胞周期停滞和线粒体介导的细胞凋亡来抑制癌细胞的增殖，还抑制细胞迁移潜能，抑制 LNCaP 前列腺癌细胞中的 mTOR/PI3/AKT 信号通路。
HY-131953
Androgen Receptor
Cancer
Androgen Receptor-IN-3 (Compound 22) 是一种雄激素受体 抑制剂。Androgen Receptor-IN-3 抑制 LNCaP 细胞中 AR 驱动的转录活性，IC50 为 5.04 μM。
HY-13626
ES-285
PKC
Cancer
Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖（抗肿瘤）化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
HY-N12124
Monascinol
Akt mTOR AMPK Androgen Receptor Apoptosis Autophagy
Cancer
Monascuspiloin (Monascinol) 具有抗雄激素活性，IC50 为 7 μM。Monascuspiloin 抑制 PC-3 和 LNCaP 增殖，IC50 分别为 45 和 47 μM。Monascuspiloin 通过抑制 Akt/mTOR 信号通路诱导 LNCaP 细胞凋亡 (apoptosis )，通过激活 AMPK 信号通路诱导 PC-3 自噬 (autophagy )，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。Monascuspiloin 在小鼠体内表达抗肿瘤活性。
HY-13626S
Isotope-Labeled Compounds PKC
Cancer
Spisulosine-d3 是 Spisulosine 的氘代物。Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖（抗肿瘤）化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
HY-149433
Androgen Receptor Apoptosis
Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
HY-118091A
LY300502
Others
Cancer
Bexlosteride (LY300502) 是一种人类 I 型 5α-还原酶抑制剂。Bexlosteride 在 LNCaP 细胞培养物中显示出代谢抑制、抗增殖和抗分泌作用。Bexlosteride 可用于前列腺癌的研究。
HY-153772
Androgen Receptor
Cancer
Androgen receptor antagonist 8 (Example 13) 是雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂。Androgen receptor antagonist 8 抑制 LNcap 细胞中前列腺特异性抗原的分泌 (IC50 : 88 nM)。Androgen receptor antagonist 8 可用于前列腺癌研究。
HY-156778
Others
Cancer
Antitumor agent-120 (compound 1) 是一种类黄酮化合物，能从葛根中分离得到。Antitumor agent-120 对 LNCaP 和 PC3 癌细胞无显著抑制活性，IC50 s >50 μM。
HY-17548
Caspase Apoptosis
Cancer
VMY-1-103 是细胞周期蛋白/细胞周期蛋白依赖性激酶复合物 (cyclin/Cdk complex ) 的抑制剂，可以在 G1 期阻滞细胞周期。VMY-1-103 可降低线粒体膜电位，诱导 p53 磷酸化和 PARP 裂解，激活 caspase-3，从而诱导前列腺癌细胞 LNCaP 凋亡 (apoptosis )。
HY-142772
HY-163641
HY-118375
ISC-4
Apoptosis
Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂，能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡，具有抗前列腺癌特性。
HY-149914
Androgen Receptor
Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长
AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50 : 对 LNCaP 、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
HY-164662
mTOR PI3K
Cancer
mTOR inhibiter-24 (comounp 9d) 是一种 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 0.34 nM (mTOR) 和 324 nM (PI3K-α)。mTOR inhibiter-24 抑制 LNCaP 细胞增殖 (IC50 : 180 nM)。
HY-139970
HY-130992
HY-115282A
TRC-253
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-129672
25-Dihydrostichorrenoside E
Others
Cancer
Thelenotoside B (25-Dihydrostichorrenoside E) 对五种癌症细胞系 (如 HepG2, KB, LNCaP , MCF7 和 SK-Mel2) 显示出强烈的细胞毒性，IC50 值范围从 0.95 ± 0.08 到 1.90 ± 0.13 μM。Thelenotoside B 是三萜四糖苷类
HY-169282
Others
Cancer
RGS2–Galpha-q interaction-IN-1 (Compound AJ-3) 是 RGS2-Galpha-q 相互作用的抑制剂。RGS2–Galpha-q interaction-IN-1 能抑制表达 RGS2 的癌细胞系的生长且具有抗细胞迁移特性。
HY-162794
Apoptosis Deubiquitinase
Cancer
YCH3124 (compound Z33) 是一种 USP7 抑制剂 (IC50 =41.9 nM)，具有抗肿瘤活性。YCH3124 对 LNCaP (IC50 = 3.6 nM) 和 CHP-212 (IC50 =9.9 nM) 等多种肿瘤细胞具有良好的体外抗增殖活性。此外，YCH3124 通过限制 G1 期破坏细胞周期进程，诱导 CHP-212 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-115282
TRC-253 free base
Androgen Receptor
Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor ) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
HY-144127
Androgen Receptor
Cancer
AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂，IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50 = 18.05 μM)。当瘤内给药时，AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
HY-152520
HY-121094
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Androgen receptor allosteric antagonist 1(compound D36) 是一种变构性和竞争性的雄激素受体 (androgen receptor ) 拮抗剂，其 Ki 值为 9 μM。Androgen receptor allosteric antagonist 1 抑制 R1881 介导的转录和增殖，可用于前列腺癌的研究。
HY-156003
HDAC
Cancer
HDAC-IN-64 (Compound 13) 是一种 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-64 抑制 HDAC4/6 ，IC50 LNCaP 和 RWPE-1 细胞生长，GI50 分别为 0.32 和 1.1 μM。
HY-16079
Androgen Receptor
Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
HY-N7510
12-Methoxycarnosic acid
5 alpha Reductase
Infection Cancer
12-O-甲基鼠尾草酸
5α-reductase ) 抑制的活性成分，IC50 为 61.7 μM。12-O-Methylcarnosic acid 抑制 LNCaP 细胞的增殖。12-O-Methylcarnosic acid 具有抗氧化、抗癌和抗微生物活性。
HY-W748509
Caspase Apoptosis
Cancer
Pipernonaline 是胡椒碱衍生物，具有抗前列腺癌活性。Pipernonaline 抑制雄激素依赖/非依赖性 LNCaP /PC-3 前列腺细胞的增殖。Pipernonaline 激活 caspase-3，促进 procaspase-3/PARP 裂解。Pipernonaline 还介导活性氧 (ROS) 产生、胞内 Ca(2+) 增加和线粒体膜去极化。
HY-152512
HY-W012088
Myristoleic acid methyl ester; Methyl myristoleate; cis-9-Tetradecenoate methyl ester
Others
Infection
肉豆蔻脑酸甲酯 (C14:1) 溶液
LNCaP 细胞凋亡和坏死。此外，在奶酪制作副产品中发现的 (Z)-Methyl tetradec-9-enoate 能抑制白色念珠菌发芽，在体内的最小抑菌浓度 (MIC) 为 9 μM。
HY-133045
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP ，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-161741
AUTOTACs Androgen Receptor
Cancer
VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+ LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
HY-162702
Androgen Receptor PROTACs
Cancer
AZ‘3137 (Compound 22) 是一种口服有效的 PROTAC 类的雄激素受体 (AR ) 降解剂， DC50 值为 22 nM。AZ‘3137 可以抑制 LNCaP 的细胞增殖，GI50 值为 74 nM。 AZ‘3137 可以抑制前列腺癌小鼠中的 AR 信号传导和肿瘤生长 (红色: AR 拮抗剂; 蓝色: CRBN ligand (HY-A0003); 黑色: linker)。
HY-151533
HY-169078
Histone Methyltransferase
Cancer
ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP ，PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
HY-156111
HY-163510
Androgen Receptor
Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
HY-N7510R
5 alpha Reductase
Infection Cancer
12-O-甲基鼠尾草酸 (Standard)
5α-reductase ) 抑制的活性成分，IC50 为 61.7 μM。12-O-Methylcarnosic acid 抑制 LNCaP 细胞的增殖。12-O-Methylcarnosic acid 具有抗氧化、抗癌和抗微生物活性。
HY-109015S
Chidamide-d4 ; HBI-8000-d4 ; CS 055-d4
Isotope-Labeled Compounds HDAC
Cancer
西达本胺 d4
4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
HY-146396
Others
Cancer
Anticancer agent 51 (compound 3d) 是一种有效的抗癌剂，Ki 为 731.62 nM。Anticancer agent 51 显示出抗癌活性。Anticancer agent 51 具有研究前列腺癌的潜力。
HY-116895
HY-133020
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP ，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
HY-158113
Histone Acetyltransferase PROTACs
Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC50 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC50 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。
HY-N8504
NSC 260179; Spectinabilin
Bacterial
Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物，存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC50 =13 μM)，并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC50 =1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC50 s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL)，并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。
HY-19747
HDAC Apoptosis
Cancer
HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
HY-135732
HY-161369
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂，DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Structure Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
HY-151576
Others
Cancer
PRMT5:MEP50 PPI 是一种新型的 PRMT5:MEP50 蛋白-蛋白相互作用 (PRMT5:MEP50 PPI ) 抑制剂，其具有抗肿瘤活性和肺癌和前列腺癌细胞的抗增殖活性。
HY-164477
Androgen Receptor
Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor (AR ) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
HY-133044
PROTAC Linkers
Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker )，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP ，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC50 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-108250
Androgen Receptor
Cancer
(R)-比卡鲁胺
AR ) 拮抗剂，具有抗肿瘤活性。(R)-Bicalutamide 广泛用于前列腺癌的研究。
HY-144636
HY-151172
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
MDM2-p53-IN-15 是 MDM2-p53 的抑制剂，其 IC50 值为 26.1 nM。MDM2-p53-IN-15 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。MDM2-p53-IN-15 可用于癌症的研究。
HY-160777
Galeterone 3β-imidazole
Molecular Glues Androgen Receptor MNK
Cancer
VNPP433-3β 是一种分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR ) 及其剪接变体 (AR-Vs ) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2 。VNPP433-3β 抑制癌细胞 LNCaP 、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI50 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。
HY-162706
PROTACs CDK
Cancer
BSJ-5-63 是一种有效的 CDK12 、CDK7 、CDK9 PROTAC 降解剂。BSJ-5-63 降低 CDK12、CDK7、CDK9、RNAPII、Cyclin K 的蛋白表达。BSJ-5-63 降低 BRCA1、BRCA2 的 mRNA 表达。BSJ-5-63 具有抗癌活性，具有用于前列腺癌研究的潜力 (粉色：靶蛋白配体 (HY-150948)；黑色：连接子 (HY-W140827)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078))。。
HY-115747
Histone Demethylase
Cancer
萘莫胺
LSD1 ) 抑制剂，在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
HY-149091
Others
Cancer
KDM5B-IN-4 (compound 11ad) 是一种新的赖氨酸去甲基化酶 5B (KDM5B ) 抑制剂，对 KDM5B 的 IC50 为 0.025 μM。KDM5B-IN-4 通过抑制 PC-3 细胞内 KDM5B 增加底物 H3K4me1/2/3 浓度。KDM5B-IN-4 可将 PC-3 细胞阻滞在 G2/M 期。KDM5B-IN-4 能下调 PI3K/AKT 通路蛋白。KDM5B-IN-4 降低小鼠体内肿瘤体积且对脏器毒性较小。
HY-13915
Apoptosis
Cancer
NSC348884 是 nucleophosmin (NPM) 的抑制剂，NSC348884 破坏低聚物的形成，诱导细胞凋亡，抑制不同的癌细胞的增殖 IC50 为 1.7-4.0 μM。NSC348884 可用于癌症的研究。
HY-124089
Cannabinoid Receptor
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl ethanolamide 是 omega-3 脂肪酸，一种 N-酰基乙醇胺 (NAE)。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是大麻素 CB1/CB2 受体激动剂。Eicosapentaenoyl ethanolamide 是一种代谢信号。Eicosapentaenoyl ethanolamide 抑制饮食限制 (DR) 诱导的野生型动物寿命延长，并抑制 TOR 通路突变体的寿命延长。
HY-125727
Fungal
Infection Cancer
Globosuxanthone A 是一种二氢黄嘌呤酮，对禾谷镰刀菌、茄镰刀菌和灰霉病菌具有明显的抗真菌活性，MIC 值分别为 4、8 和 16 μg/mL。具有抗癌活性。
HY-163468
Src
Cancer
SRC-3- in -1 (compound SI-10) 是一种类固醇受体共激活因子 3 (SRC-3 ) 抑制剂 (IC50 =3.3 μM)。SRC-3-IN-1 具有良好的水溶性、口服生物利用度和选择性。SRC-3-IN-1 可用于前列腺癌研究。
HY-12325
Fatty Acid Synthase (FASN)
Cancer
GSK2194069 是脂肪酸合成酶 (FASN ) 的 β-酮基还原酶 (KR ) 的有效抑制剂，IC50 为 7.7 nM。GSK2194069 通过作用乙酰乙酰辅酶 A、NADPH (IC50 或 Ki 分别为 4.8 nM 和 5.6 nM) ，抑制表达 FAS 的癌细胞。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-70002S1
Enzalutamide-d6 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-70002S
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d3 ) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC50 为 36 nM。
HY-13626S
Spisulosine-d3 是 Spisulosine 的氘代物。Spisulosine (ES-285) 是一种海洋来源的抗增殖（抗肿瘤）化合物。 Spisulosine 通过细胞内神经酰胺积累和 PKCζ 激活抑制前列腺 PC-3 和 LNCaP 细胞的生长。
HY-109015S
Tucidinostat-d4 是Tucidinostat的氘代物。Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-133020
PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor , AR ) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP ，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC50 值为 0.2-1 nM。
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