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NMDA antagonist " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-13059A
HY-150138
HY-107695
FPL 12924AA
iGluR
Sodium Channel
Neurological Disease
盐酸瑞马酰胺
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA ) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
HY-15084
HY-107699
HY-124204
HY-15410
iGluR
Others
Gacyclidine 是非竞争性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA ) 拮抗剂,可用于脊髓损伤研究。
HY-15410A
iGluR
Others
Gacyclidine hydrochloride 是非竞争性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA ) 拮抗剂,可用于脊髓损伤研究。
HY-106408A
Salfaprodil; Neu2000 potassium
iGluR
Neurological Disease
Nelonemdaz (Salfaprodil) potassium 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Nelonemdaz potassium 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
HY-100834
5,7-DCKA
iGluR
Neurological Disease
5,7-二氯犬尿喹啉酸
5,7-Dichlorokynurenic acid (5,7-DCKA) 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
HY-15084B
MK-801
iGluR
Neurological Disease
地佐环平
Dizocilpine (MK-801),一种有效的抗惊厥剂,是一种选择性非竞争性 NMDA 受体拮抗剂,Kd 为 37.2 nM。Dizocilpine 通过与 NMDA 相关离子通道内的一个位点结合而起作用,从而阻止 Ca2+ 的流动。
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-121964
HY-107603
HY-106408
Salfaprodil free base; Neu2000
iGluR
Neurological Disease
Nelonemdaz (Salfaprodil free base) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,也是一种自由基清除剂。Nelonemdaz 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。
HY-B1283R
HY-101178
iGluR
Neurological Disease
L-689560 是一种有效的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,抑制 GluN1 甘氨酸结合位点。L-689560 在广泛用作结合研究中的放射性标记配体,也用来研究 NMDA 受体在正常神经系统过程以及疾病中的作用。
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-16312
HY-13457
iGluR
Neurological Disease
TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50 <4.3) 相比,TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
HY-120386
HY-18698
iGluR
Neurological Disease
L-701324 是一种口服有效的 NMDA 受体拮抗剂,通过阻断其甘氨酸 B 结合位点来拮抗 NMDA 受体的活性。L-701324 与大鼠脑膜具有高亲和力 (IC50 =2 nM)。L-701324 具有抗抑郁活性。
HY-15086
CGS 19755
iGluR
Neurological Disease
塞福太
Selfotel (CGS 19755) 是选择性的、竞争性的 (NMDA ) 拮抗剂,其抑制 [3H]-3-(2-carboxypiperazin-4-yl)propyl-1-phosphonic acid 结合到 NMDA 型受体的 IC50 值为 50 nM。
HY-100834A
5,7-DCKA sodium
iGluR
Neurological Disease
5,7-Dichlorokynurenic acid (sodium) 是 5,7-Dichlorokynurenic acid (HY-100834) 的钠盐形式。5,7-Dichlorokynurenic acid 是一种选择性的 NMDA 受体甘氨酸位点竞争性拮抗剂,KB 值为 65 nM。5,7-Dichlorokynurenic acid 是犬尿酸的衍生物,可减少大鼠皮质细胞培养物中 NMDA 诱导的神经元损伤。
HY-107713
HY-124463
HY-B1487
Tricyclamol hydrochloride; (±)-Procyclidine hydrochloride
iGluR
mAChR
Neurological Disease
丙环定盐酸盐
Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-B1487A
Tricyclamol; (±)-Procyclidine
mAChR
iGluR
Neurological Disease
丙环利定
Procyclidine (Tricyclamol; (±)-Procyclidine) 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-106968
HY-B0369AS
HY-101101
HY-108920
HY-12962
HY-P1287
iGluR
Neurological Disease
Conantokin-T 是一种含有 γ-羧基谷氨酸的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗肽,IC50 值为2 μM。Conantokin-T 在中枢神经系统神经元中抑制 NMDA 受体介导的钙内流。Conantokin-T 可以从捕鱼锥蜗牛 Conus tulipa 的毒液中纯化。
HY-107702
HY-107718
SDZ-EAA 494
iGluR
Neurological Disease
Midafotel (SDZ-EAA 494) 是一种有效且具有竞争性的 NMDA 拮抗剂,ED50 值为 39 nM。Midafotel 会导致强烈的刻板行为。Midafotel 具有神经保护作用。
HY-12881
HY-14777
HY-B1585
HY-15066
FG9065
iGluR
Neurological Disease
CNQX (FG9065) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-101229
HY-B0365A
HY-B1270
HY-107040
NSC 288020; CL-1848C
Others
Others
乙苯恶啶
Etoxadrol (CL-1848C) 是一个有效的、具有高亲和性的 N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 拮抗剂。Etoxadrol 可用于活性剂,可抑制或缓解疼痛。 (anaesthetic ) 的研究。
HY-133732
HY-B1270A
HY-138973
iGluR
Neramexane是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA )受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-W835175
iGluR
Neramexane hydrochloride是一种口服 N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA )受体 拮抗剂,作为多种中枢神经系统疾病的潜在神经保护剂,包括阿尔茨海默病,以及药物、酒精依赖和疼痛的潜在治疗。
HY-15084A
(-)-MK-801 maleate
iGluR
Neurological Disease
(-)-Dizocilpine maleate ((-)-MK-801 maleate) 是一种 Dizocilpine 的活性较低的 (-)-对映体。(-)-Dizocilpine maleate 是一种选择性且非竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,Ki 为 211.7 nM。(-)-Dizocilpine maleate 具有抗抑郁作用。
HY-106441A
MK-0657; CERC-301
iGluR
Neurological Disease
Rislenemdaz (CERC-301),是一个口服有活性且有选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA ) receptor subunit 2B (GluN2B) 拮抗剂,K i 和 IC 50 分别为 8.1 nM 和 3.6 nM。
HY-107512
HY-100806
HY-N2072
HY-19168
EAA-090
iGluR
Neurological Disease
Perzinfotel (EAA-090) 是一种有效选择性的,竞争性的 NMDA 受体 拮抗剂,具有神经保护作用。Perzinfotel (EAA-090) 对谷氨酸位点显示出高亲和力 (IC50 =30 nM)。
HY-15066A
FG9065 disodium
iGluR
Neurological Disease
CNQX disodium (FG9065 disodium) 是一种有效的竞争性 AMPA /海藻酸酯受体 (AMPA/kainate receptor ) 拮抗剂,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.5 μM。CNQX disodium 是一种竞争性的非 NMDA 受体拮抗剂。CNQX disodium 会阻止大鼠恐惧增强的表达。
HY-110230
HY-106467B
iGluR
Neurological Disease
Caroverine hydrochloride 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine hydrochloride 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine hydrochloride 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-138973A
HY-106467
iGluR
Neurological Disease
Caroverine 是一种有效,竞争性和可逆的 NMDA 和 AMPA 谷氨酸受体拮抗剂。Caroverine 也是一种抗氧化剂和钙阻断剂,具有血管舒张作用。Caroverine 可用于内耳耳鸣的研究。
HY-B1487R
iGluR
mAChR
Neurological Disease
丙环定盐酸盐 (Standard)
Procyclidine (hydrochloride) (Standard) 是 Procyclidine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procyclidine (Tricyclamol, (±)-Procyclidine) hydrochloride 是一种有效的抗胆碱能试剂,毒蕈碱受体 (muscarinic receptor ) 拮抗剂,也具有 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂的特性。可用作帕金森症以及 Soman 诱发的癫痫等相关精神疾病研究。
HY-107694
(Rac)-MK-801
Others
Others
(Rac)-Dizocilpine ((Rac)-MK-801) 是 Dizocilpine (HY-15084B) 的外消旋体。 Dizocilpine (MK-801) 是一种强效抗惊厥药,是一种选择性非竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体 拮抗剂。
HY-15071
iGluR
Neurological Disease
YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。
HY-P1285
Con-R
iGluR
Neurological Disease
Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。
HY-30004
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
1-氨基环丙烷羧酸
1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是一种内源性代谢产物。在低浓度 (1 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的小分子激动剂,EC50 为 0.7-0.9 μM;在高浓度 (10 μM) 谷氨酸存在下,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 NMDA 的竞争性拮抗剂,EC50 为81.6 nM。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 通过适度激活 NMDA 受体来保护缺血体内模型中的神经细胞免于死亡,具有神经保护活性。同时,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体的拮抗剂,在中风易发性高血压大鼠中引起降血压和抗氧化作用。此外,1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 增强了依赖于前额叶皮层的对象识别记忆和认知灵活性,但不影响冲动行为,也不表现出抗精神病药物的特征。1-Aminocyclopropane-1-carboxylic acid 有望用于神经与代谢领域研究。
HY-B1270S
HY-139048
iGluR
Neurological Disease
Fluoroethylnormemantine 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的拮抗剂。[18 F]-Fluoroethylnormemantine 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
HY-139048A
iGluR
Neurological Disease
Fluoroethylnormemantine hydrochloride 是 Memantine 的衍生物,是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的拮抗剂。[18 F]-Fluoroethylnormemantine hydrochloride 可用作正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。Fluoroethylnormemantine hydrochloride 具有抗遗忘、神经保护、抗抑郁样和减轻恐惧的作用。
HY-107703
iGluR
Neurological Disease
CGP 39551 是一种有效的、具有口服活性的竞争性 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂,具有有效的抗惊厥活性。CGP 39551 对 L-[3 H]-谷氨酸具有抑制活性 (Ki =8.4 μM)。
HY-B0365AS
HY-13993
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-100822A
(-)-HA 966
iGluR
Neurological Disease
(S)-(-)-HA 966 ((-)-HA 966) 是一种类似 γ-羟基丁酸酯的活性分子,是一种弱活性的 NMDA 受体拮抗剂。(S)-(-)-HA 966 具有肌肉松弛作用,可以防止中皮质醇多巴胺代谢增强,抑制应激,行为恐惧等行为。
HY-107031
19560 RP
iGluR
Others
美他帕明
Metapramine (19560 RP) 是一种抗抑郁 (antidepressant ) 剂,属于三环类化合物。Metapramine 抑制去甲肾上腺素 (norepinephrine ) 的再摄取,而不影响血清素或多巴胺的再摄取。Metapramine 是N-methyl-D-aspartic acid (NMDA ) 受体复合物通道的低亲和力拮抗剂。
HY-100714
HY-13993B
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Hydrochloride 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-100714C
HY-B1270R
HY-160604
FPL 12924; PR 934-423; FPL 13592
iGluR
Neurological Disease
Remacemide (FPL 12924) 是一种具有口服活性、非竞争性、低亲和力 NMDA 受体 拮抗剂。Remacemide 在缺氧和缺血性中风的动物模型中表现出神经保护活性。Remacemide 也是一种抗惊厥试剂,可用于帕金森病和亨廷顿病的研究。
HY-157959
(±)-Orphenadrine
iGluR
Cytochrome P450
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Cancer
Orphenadrine ((±)-Orphenadrine) 是一种骨骼肌松弛剂和 NMDA 拮抗剂,还具有抗帕金森病、抗组胺、抗震颤、抗痉挛和镇痛的作用。Orphenadrine 能够抑制剂 [3H] MK-801 与 NMDA 受体的苯环己哌啶 (PCP) 结合位点的结合。Orphenadrine 还是抗胆碱能剂和细胞色素 P450 (CYP) 2B 诱导剂。Orphenadrine 可能发挥促肿瘤作用,导致 CAR 核易位,导致微粒体活性氧 (ROS) 的产生和氧化应激。Orphenadrine 还发挥神经细胞保护作用,可保护大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 免受 3-NPA 诱导的死亡,对 NMDA 受体过度激活介导的神经退行性疾病有抑制潜力。
HY-13993A
iGluR
Neurological Disease
Ro 25-6981 Maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体 拮抗剂。Ro 25-6981 Maleat 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Maleate 具有研究帕金森病(PD)的潜力。
HY-100806S
HY-101043
HY-100806R
HY-N2072R
HY-N0368
HY-30008
HY-100714B
L-APV; L-2-Amino-5-phosphonovaleric acid
iGluR
Neurological Disease
L-AP5 (L-APV; L-2-Amino-5-phosphonovaleric acid) 是一种 NMDA 拮抗剂,比同分异构体 D-AP5 更有效。
HY-B1283
iGluR
Neurological Disease
甲酚甘油醚
Mephenesin 是一种 NMDA receptor 拮抗剂。Mephenesin 也是一种具有抗焦虑、肌肉麻痹和抗惊厥作用的中枢肌肉松弛剂。Mephenesin 直接作用于骨骼肌纤维,产生骨骼肌松弛。Mephenesin 有望用于痉挛性疾病或者作为疼痛性肌肉痉挛的辅助治疗的研究。
HY-107701
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 hydrochlorid 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 hydrochloride 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM。具有抗惊厥活性。
HY-15703
iGluR
Neurological Disease
QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。
HY-107701A
iGluR
Neurological Disease
CGP 78608 是 NMDA 受体甘氨酸结合位点的一种高效选择性拮抗剂,IC50 为 6 nM。CGP 78608 作为 GluN1/GluN3A 介导的甘氨酸电流的增强剂,EC50 值为 26.3 nM,并具有抗惊厥活性。
HY-12294
NVP-AAM077
Caspase
Apoptosis
Neurological Disease
PEAQX (NVP-AAM077) 是一种口服有效的选择性的 NMDA 拮抗剂,对 hNMDA R 1A/2A 和 hNMDA R 1A/2B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29.6 μM。PEAQX 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。
HY-120970
HY-107707
HY-N0368R
HY-B1126
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君
Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-100822
(+)-HA-966
iGluR
Neurological Disease
(R)-(+)-HA-966 ((+)-HA-966) 是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体复合物的甘氨酸位点的部分激动剂/拮抗剂。(R)-(+)-HA-966 通过苯丙胺选择性阻断中脑边缘多巴胺系统的活化。(R)-(+)-HA-966 可透过血脑屏障,有用于神经性和急性疼痛的潜力。
HY-N0368S
HY-17387
Huperzine A
Cholinesterase (ChE)
Apoptosis
iGluR
Neurological Disease
石杉碱甲
(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
HY-W001601
iGluR
Neurological Disease
布地平
Budipine 是一种抗帕金森剂。Budipine 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
HY-148939
iGluR
Neurological Disease
MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体,IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
HY-W010201S
HY-W001601A
iGluR
Neurological Disease
盐酸布地平
Budipine hydrochloride 是一种抗帕金森剂。Budipine hydrochloride 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine hydrochloride 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine hydrochloride 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
HY-B0369A
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君
Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-100811
7-CKA
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid (7-CKA) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA ) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid 可用于缓解疼痛的研究。
HY-100811A
7-CKA sodium salt
iGluR
Neurological Disease
7-Chlorokynurenic acid sodium salt (7-CKA sodium salt) 是一种有效且选择性的 N-methyl-D-aspartate (NMDA ) 受体的甘氨酸 B 激动剂位点拮抗剂 (IC50 =0.56 μM)。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 也是谷氨酸重摄取到突触小泡中的有效抑制剂,Ki 为 0.59 μM。7-Chlorokynurenic acid sodium salt 可用于缓解疼痛的研究。
HY-107708
iGluR
Sigma Receptor
Potassium Channel
Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂,σ1 和 σ2 受体的 Ki s 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 NR2B 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC50 =0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道,其 IC 50 值为 88 nM,具有抗心律失常活性。
HY-19225A
HY-12294A
NVP-AAM077 tetrasodium hydrate
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
PEAQX tetrasodium hydrate (NVP-AAM077 tetrasodium hydrate) 是 PEAQX (HY-12294) 的四钠水合物。PEAQX tetrasodium hydrate 是一种口服有效的选择性的 NMDA 拮抗剂,对 hNMDA R 1A/2A 和 hNMDA R 1A/2B 的 IC50 值分别为 270 nM 和 29.6 μM。PEAQX tetrasodium hydrate 可以促进皮质纹状体切片培养物中的 caspase-3 激活并引起细胞凋亡。
HY-107711
iGluR
Neurological Disease
DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50 分别为 7.0 和 2.7 μM)。 IC50 值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍。
HY-110152
mGluR
Neurological Disease
LSN2463359 是代谢型谷氨酸 5 (mGlu5 ) 的正变构调节剂。LSN2463359 减弱了对竞争性 NMDA 受体拮抗剂给药的行为反应。LSN2463359 选择性地减弱在神经发育 MAM E17 模型中观察到的逆转学习缺陷。
HY-100781
D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid
iGluR
Neurological Disease
D-AP4 (D-APB; D-2-Amino-4-phosphonobutyric acid) 是谷氨酸的磷酸类似物,是 NMDA 广谱兴奋性氨基酸受体拮抗剂。D-AP4 也是海马 CA1 锥体神经元中 quisqualate-sensitized AP6 部位的激动剂。D-AP4 抑制 AMPA 受体刺激培养的小脑颗粒细胞中的 57Co2+ 内流 (IC50 ≥ 100 μM)。
HY-B1126S
iGluR
Neurological Disease
盐酸奥芬那君-d3
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-118574
iGluR
Neurological Disease
UBP141 是一种 GluN2C/2D (NR2C/2D) 偏好受体拮抗剂,对于 NMDA 受体亚型 GluN2C,2D,2A 和 2B 的 Kd 值为分别 2.8,4.2,14.2 和 19.3 μM。UBP141 可诱导 WT 小鼠出现严重的运动障碍。
HY-W010410S
HY-W001601R
iGluR
Neurological Disease
布地平(Standard)
Budipine (Standard)是 Budipine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Budipine 是一种抗帕金森剂。Budipine 是 p-糖蛋白 (P-gp) 的底物,由 P-gp 介导进入大脑。Budipine 也是一种 N-甲基-d-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗剂,通过改善多巴胺释放、抑制 B 型单胺氧化酶 (MAO-B) 而具有间接多巴胺能作用。Budipine 可用于帕金森病等中枢神经系统疾病的研究。
HY-17387S1
HY-B0369AR
iGluR
Neurological Disease
枸酸芬那君 (Standard)
Orphenadrine (citrate) (Standard) 是 Orphenadrine (citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Orphenadrine citrate 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine citrate 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine citrate 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-107719
Others
Neurological Disease
D-AP7是一种特定的NMDA 受体拮抗剂,具有对癫痫样活动的抑制活性。D-AP7通过降低外源性诱发爆发的持续时间和发生的数量,减弱了在斑点活动中的神经元激活。D-AP7还使得次级行动电位的幅度增加,从而可能恢复了某些癫痫样爆发中的神经元活动。D-AP7显示出焦虑样效应,并且在被动回避学习中损害了记忆的巩固。
HY-148825
HY-155733
HY-155735
HY-136659
Others
Others
Ro 04-5595是一种选择性拮抗剂,具有对NMDA 受体NR2B亚单位的特异性活性。Ro 04-5595在体内外研究中表现出良好的药代动力学特性,快速摄取和清除。Ro 04-5595在NR2B受体富集区域表现出强结合,而在小脑中则表现出低结合。Ro 04-5595能够有效抑制特定结合,显示出对NR2B受体的高亲和力并与多种其他化合物的结合亲和力排序明确。
HY-12882A
iGluR
Potassium Channel
Neurological Disease
酒石酸艾芬地尔
Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC50 =0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC50 =146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3) ,通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。
HY-161211
17β-HSD
iGluR
Metabolic Disease
HSD17B13-IN-7 (compound 1) 是一种含氟苯酚的化合物,是一种有效的 HSD17B13 抑制剂,以 β-雌二醇和白三烯 B4 作为底物,IC50 分别为 0.18 μM 和 0.25 μM。HSD17B13-IN-7 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) NR2B 受体拮抗剂。HSD17B13-IN-7具有用于非酒精性脂肪肝研究的潜力。
HY-12882
RC 61-91; NP-120
Others
Neurological Disease
Ifenprodil (RC 61-91)是一种非竞争性NMDA 受体拮抗剂,具有抗兴奋性毒性的活性。Ifenprodil显著改善了急性蛛网膜下腔出血后小鼠的长期感觉运动和空间学习缺陷。Ifenprodil能减少实验性蛛网膜下腔出血引起的基底皮层和海马CA1区的神经细胞死亡。Ifenprodil 可减轻基底皮质细胞和线粒体的 Ca2+ 超载, 以及血脑屏障损伤和早期脑损伤的脑水肿。Ifenprodil降低了在高浓度谷氨酸条件下,初级皮层神经元的细胞内Ca2+增加和细胞凋亡。Ifenprodil还减小了在人脑微血管内皮细胞中,由高浓度谷氨酸引起的内皮通透性增加。Ifenprodil还抑制GIRK通道,并与α1肾上腺素能、5-HT和σ受体相互作用。
HY-L070
1,153 compounds
神经退行性疾病是以神经元进行性功能障碍和死亡为特征的一种疾病,如阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化症 (MS) 等。神经保护是在神经退行性疾病中保护神经元使其不受不同病理因素损伤的一种方法。常用的神经保护剂通常为一些靶向神经保护通路中关键靶点的阻断剂和激动剂,如钙离子通道或钠离子通道阻断剂,GABA 受体激动剂,NMDA 受体拮抗剂等。虽然目前神经保护剂不能逆转已有的损伤,但它们可以防止进一步的神经损伤,减缓中枢神经系统的退化,在神经退行性疾病的治疗中仍然发挥重要作用。
MCE 收录了 1,153 种具有潜在神经保护作用的化合物,这些化合物主要靶向神经保护通路中的主要靶点,如钙离子通道,钠离子通道,腺苷 A1 受体等。MCE 神经保护化合物库是开发神经保护药物,研究神经保护机制的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1293
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-P1293A
iGluR
Neurological Disease
Conantokin G TFA 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体拮抗剂。Conantokin G TFA 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
HY-P1287
iGluR
Neurological Disease
Conantokin-T 是一种含有 γ-羧基谷氨酸的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 拮抗肽,IC50 值为2 μM。Conantokin-T 在中枢神经系统神经元中抑制 NMDA 受体介导的钙内流。Conantokin-T 可以从捕鱼锥蜗牛 Conus tulipa 的毒液中纯化。
HY-P1285
Con-R
iGluR
Neurological Disease
Conantokin R (Con-R) 是一种 NMDA 受体肽拮抗剂,其 IC50 为 93 nM。Conantokin R 与 Zn2+ 和 Mg2+ 结合的 Kd 分别为 0.15 μM 和 6.5 μM。Conantokin R 显示抗惊厥活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1270S
Isoxsuprine-d6 (hydrochloride) 是 Isoxsuprine hydrochloride 的氘代物。Isoxsuprine hydrochloride 是 β 肾上腺素受体激动剂,对于子宫肌层和胎盘的 β 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 13.65 μM 和 3.48 μM。Isoxsuprine hydrochloride 也是一种 NMDA 受体拮抗剂。
HY-B0365AS
Memantine-d6 (hydrochloride) 是 Memantine hydrochloride 的氘代物。Memantine (D-145) hydrochloride 是金刚胺衍生物,是一种温和的 NMDA 受体 (NMDA receptor ) 非竞争性拮抗剂, 能够抑制 CYP2B6 和 CYP2D6。
HY-100806S
Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA , glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂,Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
HY-N0368S
Linalool-d3 是 Linalool 的氘代物。 Linalool 是一种天然单萜类化合物,存在芫荽等植物中,为竞争性的 NMDA 受体拮抗剂,具有抗肿瘤、抗心脏毒性的作用。Linalool 是一种 PPARα 配体,能降低血浆甲状腺球蛋白 (TG) 水平,改变肝转录组结构和血浆代谢物。
HY-B0369AS
Orphenadrine-d3 (citrate) 是 Orphenadrine citrate 的氘代物。Orphenadrine柠檬酸盐是NMDA 受体拮抗剂,Ki为6.0μM,还是HERG钾离子通道阻断剂。
HY-W010201S
Citronellol-d6 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-B1126S
Orphenadrine-d3 (hydrochloride) 是 Orphenadrine hydrochloride 的氘代物。 Orphenadrine hydrochloride 是一种口服有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障),其 Ki 值为 6.0 μM。Orphenadrine hydrochloride 能缓解因肌肉拉伤、扭伤或其他损伤引起的僵硬、疼痛和不适,也用于缓解帕金森病引起的颤抖。Orphenadrine hydrochloride 具有较好的神经保护作用,可用于神经退行性疾病的研究。
HY-W010410S
Oct-1-en-3-ol-d3 是氘代标记的 Linalool (HY-N0368)。Linalool (芳樟醇) 是一种天然单萜类化合物,是一种竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。Linalool 具有口服活性,可以穿过血脑屏障。Linalool 具有抗癌、抗菌、抗炎、神经保护、抗焦虑、抗抑郁、抗应激、心脏保护、肝保护、肾保护和肺保护活性。
HY-17387S1
(-)-Huperzine A-d4 hydrochloride 是氘代标记的 (-)-Huperzine A (HY-17387)。(-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata 分离得到的生物碱,具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的,具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE ) 抑制剂, 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA ) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究,包括阿尔茨海默病。
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