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androgen receptor (AR)

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-130992

    Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂,1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞,分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。
    Androgen receptor antagonist 1
  • HY-16079
    AZD3514
    3 篇文献验证

    Androgen Receptor Cancer
    AZD3514 是一种具有口服活性的,选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的,以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量,其 pIC50 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。
    AZD3514
  • HY-11027
    MK-0773
    4 篇文献验证

    PF-05314882

    Androgen Receptor Endocrinology
    MK-0773 是一种选择性雄激素受体调节剂 (selective androgen receptor modulators),与 AR 结合,IC50 值为 6.6 nM。
    MK-0773
  • HY-144127

    Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 3 是一种有效的选择性 androgen receptor (AR) 拮抗剂,IC50 为 0.47 µM。AR antagonist 3 呈剂量依赖性降低 FRET 信号 (IC50= 18.05 μM)。当瘤内给药时,AR antagonist 3 可有效抑制肿瘤生长。
    AR antagonist 3
  • HY-146027

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 4 (Compound AT2) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,IC50 值为 0.15 μM。Androgen receptor antagonist 4 能有效拮抗 AR 转录活性,抑制 AR 下游靶基因,阻断 DHT 诱导的 AR 核易位。Androgen receptor antagonist 4 具有抗癌活性。
    Androgen receptor antagonist 4
  • HY-146494

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 5 (compound 42f) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 6.17 μM。Androgen receptor antagonist 5 可有效损害 AR 核转位,降低细胞核 AR 水平,扰乱 AR 介导的基因调控。Androgen receptor antagonist 5 可抑制前列腺癌细胞 LNCaP 的增殖,并在 LNCaP 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Androgen receptor antagonist 5 可用于前列腺癌症的研究。
    Androgen receptor antagonist 5
  • HY-152524

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 7 是一种有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,IC50 值为 1.18 µM。Androgen receptor antagonist 7 具有体外生物活性并以时间和剂量依赖的方式抑制 AR 靶的表达,GI50 值为 7.9 µM。
    Androgen receptor antagonist 7
  • HY-146026

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen receptor antagonist 3 (Compound C18) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,IC50 值为 2.4 μM。Androgen receptor antagonist 3 具有抗癌活性。
    Androgen receptor antagonist 3
  • HY-131953

    Androgen Receptor Cancer
    Androgen Receptor-IN-3 (Compound 22) 是一种雄激素受体抑制剂。Androgen Receptor-IN-3 抑制 LNCaP 细胞中 AR 驱动的转录活性,IC50 为 5.04 μM。
    Androgen receptor-IN-3
  • HY-163813

    Androgen Receptor Cancer
    AR Degrader-2 (Compound 2) 是雄激素受体 (androgen receptor, AR) 的降解剂,在细胞 VCaP 中的 DC50 为 0.3-0.5 μM。
    AR Degrader-2
  • HY-70002
    Enzalutamide
    最多引用文献
    151 篇文献验证

    MDV3100

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
    Enzalutamide
  • HY-150102

    Androgen Receptor Cancer
    EPI-7170,ralaniten 类似物,是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂,可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
    EPI-7170
  • HY-N1943

    Δ13-Dehydrochaparrinone

    Androgen Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) 是有效的雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 抑制剂, 抑制完整雄激素受体,和持续活跃剪切变体的 IC50 值分别为 69 nM 和309 nM。
    Ailanthone
  • HY-163340

    Glucocorticoid Receptor Androgen Receptor Cancer
    GA32 (compound 58r) 是有效的 androgen receptor (AR)/glucocorticoid receptor (GR) 双抑制剂,对 AR和 GR 的 IC50 值分别为 0.13 μM 和 0.83 μM。GA32 在体外和体内抑制耐 Enzalutamide (HY-70002) 去势性前列腺癌的。
    GA32
  • HY-160020

    Androgen Receptor Cancer
    ET516 是 Androgen Receptor 的有效抑制剂。ET516 显著抑制表达 AR 耐药突变体的前列腺癌细胞的增殖和肿瘤生长。
    ET516
  • HY-B0111

    Dihydrospirorenone

    Progesterone Receptor Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    屈螺酮 Drospirenone (Dihydrospirorenone) 是一种具有口服活性的第四代孕激素,与孕激素受体 (progesterone receptor) (PR) 和雄激素受体 (androgen receptor) (AR) 相互作用。Drospirenone 可通过 AR 显著降低纤溶酶原激活物抑制剂-1 和组织纤溶酶原激活物水平。Drospirenone 可引起雌性小鼠骨髓细胞 DNA 损伤。
    Drospirenone
  • HY-115282A
    JNJ-63576253
    1 篇文献验证

    TRC-253

    Androgen Receptor Cancer
    JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    JNJ-63576253
  • HY-149433

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs),对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD),诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-160262

    Androgen Receptor PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AR/BET protein degrader-1 (Compound 149) 是一种 Androgen ReceptorBET (bromodomain and extra-terminal domain) 蛋白质降解剂,可用于癌症的研究。
    AR/BET protein degrader-1
  • HY-14250

    Androgen Receptor Endocrinology
    PF-998425 是一种有效的选择性非甾体雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,在 AR 结合和细胞分析中的 IC50 分别为 37 nM 和 43 nM。PF-998425 对常见受体和酶 (如孕酮受体) 的活性较低。PF-998425 可用于皮脂控制和雄激素性脱发的研究。
    PF-998425
  • HY-70002R

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    恩杂鲁胺(Standard) Enzalutamide (Standard)是 Enzalutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂,在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC50 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。
    Enzalutamide (Standard)
  • HY-115282

    TRC-253 free base

    Androgen Receptor Cancer
    JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂,在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
    JNJ-63576253 free base
  • HY-149434

    Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD),降解 AR-V7 蛋白,诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM),和 71.1% (5 μM)。
    PROTAC AR-NTD degrader 1
  • HY-161741

    Androgen Receptor Cancer
    VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor 降解剂,在 LNCaP 前列腺癌细胞中的DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。
    VinclozolinM2-2204
  • HY-133020

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP,VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解, DC50 值为 0.2-1 nM。
    ARD-266
  • HY-N7043
    Isosilybin A
    1 篇文献验证

    Apoptosis Cancer
    异水飞蓟宾A Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
    Isosilybin A
  • HY-164477

    Androgen Receptor Cancer
    FL442 是一种 Androgen Receptor(AR) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用,与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率,并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性,并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。
    FL442
  • HY-103246

    Androgen Receptor Cancer
    TFM-4AS-1 是一种选择性雄激素受体调节剂 (SARM),也是一种有效的 雄激素受体 (AR) 配体,IC50 为 38 nM。TFM-4AS-1 是基因选择性激动剂。
    TFM-4AS-1
  • HY-N7043R

    Apoptosis Cancer
    异水飞蓟宾A (Standard) Isosilybin A (Standard) 是 Isosilybin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isosilybin A 是一种从 silymarin 中分离出来的黄酮木脂素,具有抗前列腺癌 (PCA) 活性。Isosilybin A 抑制癌细胞增殖并诱导 G1 期停滞和凋亡,通过靶向 Akt-NF-κB-androgen receptor (AR) 轴激活前列腺癌细胞的凋亡机制。
    Isosilybin A (Standard)
  • HY-161369

    PROTACs Histone Acetyltransferase Cancer
    CBPD-268 是一种有效的具有口服活性的 CBP/p300 PROTAC 降解剂,DC50 值为 ≤ 0.03 nM。CBPD-268 诱导 CBP/p300 降解并抑制细胞生长。CBPD-268 显示出抗肿瘤活性。CBPD-268 具有研究 AR 阳性前列腺癌的潜力 (Srtucture Note: Red, Androgen receptor degrader (HY-W248665A); Blue, CBP/p300 ligand (HY-161483); Black, Linker)。
    CBPD-268
  • HY-120018

    Androgen Receptor Cancer
    VPC-13566 是一种 BF3 特异性小分子,是一种雄激素受体 (AR) 抑制剂。 VPC-13566 可有效抑制体外 AR 转录活性以及 AR 依赖性 PCa 细胞系的生长。 VPC-13566 可用作化学探针,帮助识别未知的 AR 伴侣。VPC-13566 可用于癌症研究。
    VPC-13566
  • HY-149862

    PROTACs Androgen Receptor Cancer
    ARD-2051 是一种有效的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂, 具有口服活性。 ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中实现 AR 蛋白降解的 DC50 值为 0.6 nM。 ARD-2051 可用于前列腺癌的研究。
    ARD-2051
  • HY-12111
    BMS-564929
    5 篇文献验证

    Androgen Receptor Endocrinology
    BMS-564929 是一种 雄激素受体 (AR) 激动剂,结合到雄激素受体,Ki 为 2.11±0.16 nM。
    BMS-564929
  • HY-160692

    Androgen Receptor Others
    AR antagonist 7 (86) 是雄激素受体 (AR) 拮抗剂,可以用于脱发的研究。
    AR antagonist 7
  • HY-16060
    Apalutamide
    10 篇以上引用文献

    ARN-509

    Androgen Receptor Cancer
    阿帕鲁胺 Apalutamide (ARN-509) 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
    Apalutamide
  • HY-117669

    Androgen Receptor Cancer
    VPC-14228 是一种有效的雄激素受体 DNA 结合域 (AR-DBD) 抑制剂,可以干扰 AR 与雄激素反应元件的相互作用,有效阻断 AR 转录活性。VPC-14228 可用于前列腺癌的研究。
    VPC-14228
  • HY-112895
    UT-155
    2 篇文献验证

    Androgen Receptor Cancer
    UT-155 是一种选择性的、有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,与 AR-LBD 结合的 Ki 值为 267 nM。
    UT-155
  • HY-136596

    Drug Metabolite Cancer
    Apalutamide-COOH 是 Apalutamide 的代谢物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
    Apalutamide-COOH
  • HY-163641

    Androgen Receptor Cancer
    AR Degrader-1 是一种雄激素受体 (AR) 单价降解剂。AR Degrader-1 可在 LNCaP 前列腺癌细胞中降解 AR,且无明显细胞毒性。
    AR Degrader-1
  • HY-15758
    3,3'-Diindolylmethane
    5 篇以上引用文献

    DIM; Arundine; HB 236

    Androgen Receptor Autophagy Cancer
    3,3'-二吲哚甲烷 3,3'-Diindolylmethane 是一种有效的雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
    3,3'-Diindolylmethane
  • HY-142923

    Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 2 (compound 58) 是一种有效的雄激素受体 (AR) 抑制剂,IC50 为 0.95 μM。AR antagonist 2 具有用于癌症研究的潜力。
    AR antagonist 2
  • HY-135732

    Androgen Receptor Cancer
    SK33,肌醇类似物,是一种有效的组织选择性抗雄激素活性分子。SK33 降低雄激素受体 (AR) 的转录活性。
    SK33
  • HY-163485

    Androgen Receptor Endocrinology
    AR antagonist 8 (compound 16) 是一种烯雌酮,一种有效的 Lupeol-inspired 的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 0.76 μM。
    AR antagonist 8
  • HY-151266

    Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 4 (Compound 67-b) 是一种具有口服活性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,对野生型 AR 的 IC50 为 246.6 nM,也是 AR 的降解剂,DC50 为 2.84 μM。
    AR antagonist 4
  • HY-105122

    WIN 49596

    Androgen Receptor Endocrinology Cancer
    Zanoterone 是口服有效的雄激素受体 (AR) 的拮抗剂 (Ki=2.2 μM)。Zanoterone 阻止雄激素如睾酮和二氢睾酮 (DHT) 的结合,抑制雄激素信号通路,从而减少雄激素依赖的前列腺增生和前列腺癌的生长。
    Zanoterone
  • HY-123310

    Androgen Receptor Cancer
    JNJ-26146900 是一种具有口服活性的雄激素受体拮抗剂,对大鼠 AR 的 Ki 值为 400nM。JNJ-26146900 是一种非甾体雄激素受体 (AR) 配体。JNJ-26146900 可减小前列腺肿瘤并防止骨质流失。JNJ-26146900 可用于癌症研究。
    JNJ-26146900
  • HY-16060S

    ARN-509-d4

    Androgen Receptor Cancer
    阿帕鲁胺 d4 Apalutamide-d4 是 Apalutamide 的一种氘代化合物。Apalutamide 是有效,竞争性的雄激素受体 (AR) 拮抗剂,IC50 为 16 nM。
    Apalutamide-d4
  • HY-121094

    Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Androgen receptor allosteric antagonist 1(compound D36) 是一种变构性和竞争性的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂,其 Ki 值为 9 μM。Androgen receptor allosteric antagonist 1 抑制 R1881 介导的转录和增殖,可用于前列腺癌的研究。
    Androgen receptor allosteric antagonist 1
  • HY-160680

    Androgen Receptor Endocrinology
    AR antagonist 6 (compound 6i) 是一种二苯醚类雄激素受体 (AR) 拮抗剂,可结合 AR 的浓度为 120 nM。AR antagonist 6 对金叙利亚仓鼠的耳模型,表现出低毒性和体外活性。
    AR antagonist 6
  • HY-143535

    Androgen Receptor Cancer
    HG122通过抑制去势抵抗前列腺癌的蛋白酶体途径促进雄激素受体AR的降解。
    HG122

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