1. Autophagy
  2. Autophagy
  3. Trimetazidine

Trimetazidine  (Synonyms: 曲美他嗪)

目录号: HY-B0968A 纯度: 99.82%
Data Sheet SDS COA 产品使用指南 技术支持

Trimetazidine 是一种选择性的长链 3-ketoyl coenzyme A thiolase 抑制剂,IC50 值为 75 nM,可抑制游离脂肪酸的 β-氧化。Trimetazidine 是一种有效的抗心绞痛剂和一种细胞保护剂,具有抗氧化,抗炎,抗伤害和胃保护作用。Trimetazidine 诱导自噬 (autophagy),还是一种 HADHA 抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Trimetazidine Chemical Structure

Trimetazidine Chemical Structure

CAS No. : 5011-34-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥457
In-stock
1 mg ¥156
In-stock
5 mg ¥312
In-stock
10 mg ¥500
In-stock
50 mg ¥800
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Trimetazidine is a selective long chain 3-ketoyl coenzyme A thiolase inhibitor with an IC50 of 75 nM, which can inhibit β-oxidation of free fatty acid (FFA). Trimetazidine is an effective antianginal agent and a cytoprotective agent, has anti-oxidant, anti-inflammatory, antinociceptive and gastroprotective properties. Trimetazidine triggers autophagy. Trimetazidine is also a 3-hydroxyacyl-CoA dehydrogenase (HADHA) inhibitor[1][2][3][4].

IC50 & Target

IC50: 75 nM (long chain 3-ketoyl coenzyme A thiolase)[2]
β-oxidation[2]
Autophagy[3]
3-hydroxyacyl-CoA dehydrogenase (HADHA)[4]

体外研究
(In Vitro)

Trimetazidine (1-100 μM;24 h;HUVECs) 以一定的剂量依赖方式增强氧化诱导损伤的 HUVECs 的活力[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)
Concentration: 1 μM,10 μM,100 μM
Incubation Time: 24 hours
Result: Enhanced the viability of the injured HUVECs induced by oxidation.
体内研究
(In Vivo)

Trimetazidine (5 -20 mg/kg;口服给药;1 小时;瑞士白化雄性小鼠) 以 10 和 20 mg/kg 的剂量显著提高小鼠 ICES 试验中的癫痫发作阈值电流[5]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Swiss albino male mice (24-35 g)[4]
Dosage: 5 mg/kg, 10 mg/kg and 20 mg/kg;
10 mL/kg body weight
Administration: Oral administration ; 1 hour
Result: In 10 and 20mg/kg doses significantly raised the seizure-threshold current in the ICES test.
Clinical Trial
NCT NumberSponsorConditionStart DatePhase
NCT02826616Chinese PLA General Hospital
Cardiovascular Diseases
July 2016Not Applicable
NCT04788745The University of Queensland|FightMND|UMC Utrecht|King´s College London|Julius Clinical
Amyotrophic Lateral Sclerosis|Motor Neuron Disease
June 29, 2021Phase 2
NCT03809273Shenyang Northern Hospital
Percutaneous Coronary Intervention
August 1, 2019Phase 4
分子量

266.34

Formula

C14H22N2O3

CAS 号
性状

油状物

颜色

White to off-white

中文名称

曲美他嗪

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 116.67 mg/mL (438.05 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7546 mL 18.7730 mL 37.5460 mL
5 mM 0.7509 mL 3.7546 mL 7.5092 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.81 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

扫码获得
动物溶解方案

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO PEG300/PEG400Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

参考文献

Trimetazidine 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7546 mL 18.7730 mL 37.5460 mL 93.8650 mL
5 mM 0.7509 mL 3.7546 mL 7.5092 mL 18.7730 mL
10 mM 0.3755 mL 1.8773 mL 3.7546 mL 9.3865 mL
15 mM 0.2503 mL 1.2515 mL 2.5031 mL 6.2577 mL
20 mM 0.1877 mL 0.9386 mL 1.8773 mL 4.6932 mL
25 mM 0.1502 mL 0.7509 mL 1.5018 mL 3.7546 mL
30 mM 0.1252 mL 0.6258 mL 1.2515 mL 3.1288 mL
40 mM 0.0939 mL 0.4693 mL 0.9386 mL 2.3466 mL
50 mM 0.0751 mL 0.3755 mL 0.7509 mL 1.8773 mL
60 mM 0.0626 mL 0.3129 mL 0.6258 mL 1.5644 mL
80 mM 0.0469 mL 0.2347 mL 0.4693 mL 1.1733 mL
100 mM 0.0375 mL 0.1877 mL 0.3755 mL 0.9386 mL
Help & FAQs
  • HY-B0968A 和 HY-B0968 的区别是什么呢?

    HY-B0968A 和 HY-B0968 的生物活性是等效的,其中 HY-B0968A 是游离态,HY-B0968 是盐形式,溶解度会有差异。

  • 储存条件中写的 under nitrogen 是什么意思呢?这个是要放在液氮吗?如果我放在 -80 ℃ 是不是不需要 under nitrogen 呢?

    under nitrogen 是要充氮气保存的意思,如果化合物容易被氧化,长期储存是建议在惰性气体(例如氮气)中储存,避免长时间接触空气。产品储存在 -80 ℃ 也是需要充氮气储存的。氮气的置换操作可以关注我们微信公众号“MCE 抑制剂”输入“氮气”,会有相关的操作指南。

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