Agomelatine (Synonyms: 阿戈美拉汀; S-20098)

目录号: HY-17038 纯度: 99.88%: FAQs
Data Sheet SDS COA 产品使用指南

摩尔计算器

Agomelatine (S-20098) 是一种 MT1 和 MT2 受体的特异性激动剂，对 CHO-hMT1，HEK-hMT1，CHO-hMT2，HEK-hMT2 的 K_i 分别为 0.1，0.06，0.12 和 0.27 nM。Agomelatine 还是一种选择性的 5-HT2C 受体拮抗剂，在天然 (猪) 和克隆的人 5-HT2C 受体中 pK_i 分别为 6.4 和 6.2。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Agomelatine Chemical Structure

CAS No. : 138112-76-2

1. 客户无需承担相应的运输费用。

2. 同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

可免费申领三个不同产品的试用装。

3. 试用装只面向终端客户。

规格	价格	是否有货
10 mM * 1 mL in DMSO	￥506	In-stock
1 mg	￥230	In-stock
5 mg	￥460	In-stock
10 mg	￥714	In-stock
50 mg	￥2285	In-stock
100 mg	￥3464	In-stock
200 mg		询价
500 mg		询价

or 大包装询价

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Agomelatine:

Agomelatine-d₆ In-stock
Agomelatine-d₃ In-stock
Agomelatine hydrochloride In-stock
Agomelatine (L(+)-Tartaric acid) In-stock
Agomelatine-d₄ 询价
Agomelatine (Standard) 询价

MCE 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献

Agomelatine 相关产品

•相关化合物库:

•同靶点产品:

•同靶点蛋白产品:

查看 Melatonin Receptor 亚型特异性产品:

查看所有亚型

MT1 MT2

查看 5-HT Receptor 亚型特异性产品:

查看所有亚型

5-HT₁ Receptor 5-HT₂ Receptor 5-HT₃ Receptor 5-HT₄ Receptor 5-HT₅ Receptor 5-HT₆ Receptor 5-HT₇ Receptor 5-HT Receptor

生物活性
纯度 & 产品资料
参考文献

生物活性

Agomelatine (S-20098) is a specific agonist of MT1 and MT2 receptors with K_is of 0.1, 0.06, 0.12, and 0.27 nM for CHO-hMT1, HEK-hMT1, CHO-hMT2, and HEK-hMT2, respectively^[1]. Agomelatine is a selective 5-HT2C receptor antagonist with pK_is of 6.4 and 6.2 at native (porcine) and cloned, human 5-HT2C receptors, respectively^[2].

IC₅₀ & Target

5-HT_2C Receptor

6.4 (pKi, native porcine)

5-HT_2C Receptor

6.2 (pKi, human)

hMT1

0.1 nM (Ki, CHO Cells)

hMT1

0.06 nM (Ki, HEK Cells)

hMT2

0.12 nM (Ki, CHO Cells)

hMT2

0.27 nM (Ki, HEK Cells)

细胞效力
(Cellular Effect)

Cell Line	Type	Value	Description	References
CHO	EC₅₀	0.1 nM Compound: 2	Agonist potency determined by [35S]GTP gamma-S binding assay using CHO cell lines for Melatonin receptor type 1B Agonist potency determined by [35S]GTP gamma-S binding assay using CHO cell lines for Melatonin receptor type 1B	[PMID: 12646022]
CHO	EC₅₀	0.18 nM Compound: Agomelatin	Intrinsic activity at human MT2 receptor expressed in CHO cell membranes after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay Intrinsic activity at human MT2 receptor expressed in CHO cell membranes after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay	[PMID: 26820449]
CHO	EC₅₀	1.29 nM Compound: 1	Agonist activity at human MT1 receptor expressed in CHO cells after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay Agonist activity at human MT1 receptor expressed in CHO cells after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay	[PMID: 22301214]
CHO	EC₅₀	1.4 nM Compound: Agomelatin	Intrinsic activity at human MT1 receptor expressed in CHO cell membranes after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay Intrinsic activity at human MT1 receptor expressed in CHO cell membranes after 1 hr by [35S]GTPgammaS binding assay	[PMID: 26820449]
CHO	EC₅₀	1.56 nM Compound: 2	Agonist potency determined by [35S]GTP gamma-S binding assay using CHO cell lines for Melatonin receptor type 1A Agonist potency determined by [35S]GTP gamma-S binding assay using CHO cell lines for Melatonin receptor type 1A	[PMID: 12646022]
CHO	EC₅₀	1.6 nM Compound: 1	Agonist activity at human MT1 receptor expressed in CHO cells by [35S]GTPgamma binding assay Agonist activity at human MT1 receptor expressed in CHO cells by [35S]GTPgamma binding assay	[PMID: 20444610]

体外研究
(In Vitro)

Agomelatine (S 20098) 作为 MT1 和 MT2 受体的完全激动剂，对 CHO hMT1、CHO-hMT2 (hMT1 和 hMT2 受体在 CHO 中表达) 的 EC₅₀ 为 1.6±0.4，0.10±0.04 nM或 HEK 细胞膜)^[1]。
Agomelatine (S20098) 也与 h5-HT2B 受体 (6.6) 相互作用，而 Agomelatine 对天然 (大鼠)/克隆的人类 5 表现出低亲和力-HT2A (<5.0/5.3) 和 5-HT1A (<5.0/5.2) 受体，对其他 5-HT 受体的亲和力可忽略不计 (<5.0)^[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Agomelatine (25、50 或 75 mg/kg；ip) 在 Strychnine (75 mg/kg，ip) 或 Pilocarpine (400 mg/kg，ip) 诱导的小鼠癫痫发作模型中具有抗氧化活性。与对照组相比，Agomelatine 剂量对戊四唑 (PTZ) 或印防己毒素 (PTX) 诱导的癫痫发作模型产生的氧化应激参数没有任何抗氧化作用^[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female Swiss mice (20-30 g) were administered PTZ (85 mg/kg, i.p.), PTX (7 mg/kg, i.p.), strychnine (75 mg/kg, i.p.), Pilocarpine (400 mg/kg, i.p.), respectively^[3].
Dosage:	25, 50, or 75 mg/kg
Administration:	Administered intraperitoneally (i.p.)
Result:	All dosages showed a significant decrease in thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) levels and nitrite content in all brain areas when compared to controls in the Pilocarpine induced seizure model. All dosages decreased TBARS levels in all brain areas, and at low doses (25 or 50 mg/kg) decreased nitrite contents, but only at 25 or 50 mg/kg showed a significant increase in catalase activity in three brain areas when compared to controls in the Strychnine-induced seizure model. Did not have any antioxidant effects on parameters of oxidative stress produced by PTX- or PTZ-induced seizure models when compared to controls.

Clinical Trial

分子量

243.30

Formula

C₁₅H₁₇NO₂

CAS 号

138112-76-2

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

阿戈美拉汀

结构分类

初始来源

内源性代谢物

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	2 years
	-20°C	1 year

溶解性数据

细胞实验：

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (411.02 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.1102 mL	20.5508 mL	41.1015 mL
5 mM	0.8220 mL	4.1102 mL	8.2203 mL
10 mM	0.4110 mL	2.0551 mL	4.1102 mL

查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

摩尔计算器
稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Concentration _(start) × Volume _(start) = Concentration _(final) × Volume _(final)

This equation is commonly abbreviated as: C₁V₁ = C₂V₂

浓度 _(start)

体积 _(start)

浓度 _(final)

体积 _(final)

动物实验：

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

方案一

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% Saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水定容至 1 mL。
生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
方案二

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in Saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
方案三

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% Corn Oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.28 mM); 澄清溶液

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器

请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只

由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量

请输入您的动物体内配方组成：

DMSO +

Tween-80 +

Saline

如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。

方案所需 助溶剂 包括：DMSO，，均可在 MCE 网站选购。，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。

计算结果

工作液所需浓度 : mg/mL

储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。

动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。

连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。

请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热（超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。

纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

选择批次：

Data Sheet (642 KB) SDS (398 KB)

COA (193 KB) LCMS (278 KB)

产品使用指南 (1538 KB)

参考文献

[1]. Audinot V, et al. New selective ligands of human cloned melatonin MT1 and MT2 receptors. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2003 Jun;367(6):553-61. [Content Brief]

[2]. Millan MJ, et al. The novel melatonin agonist agomelatine (S20098) is an antagonist at 5-hydroxytryptamine2C receptors, blockade of which enhances the activity of frontocortical dopaminergic and adrenergic pathways. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):954-64. [Content Brief]

[3]. Aguiar CC, et al. Effects of agomelatine on oxidative stress in the brain of mice after chemically induced seizures. Cell Mol Neurobiol. 2013 Aug;33(6):825-35. [Content Brief]

Agomelatine 相关分类

Neurological Disease

完整储备液配制表

可选溶剂	浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg

DMSO	1 mM	4.1102 mL	20.5508 mL	41.1015 mL	102.7538 mL
	5 mM	0.8220 mL	4.1102 mL	8.2203 mL	20.5508 mL
	10 mM	0.4110 mL	2.0551 mL	4.1102 mL	10.2754 mL
	15 mM	0.2740 mL	1.3701 mL	2.7401 mL	6.8503 mL
	20 mM	0.2055 mL	1.0275 mL	2.0551 mL	5.1377 mL
	25 mM	0.1644 mL	0.8220 mL	1.6441 mL	4.1102 mL
	30 mM	0.1370 mL	0.6850 mL	1.3701 mL	3.4251 mL
	40 mM	0.1028 mL	0.5138 mL	1.0275 mL	2.5688 mL
	50 mM	0.0822 mL	0.4110 mL	0.8220 mL	2.0551 mL
	60 mM	0.0685 mL	0.3425 mL	0.6850 mL	1.7126 mL
	80 mM	0.0514 mL	0.2569 mL	0.5138 mL	1.2844 mL
	100 mM	0.0411 mL	0.2055 mL	0.4110 mL	1.0275 mL

Help & FAQs

Do most proteins show cross-species activity?
Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

产品名称：

* 需求量：

* 客户姓名：

* Email：

* 电话：

* 公司或机构名称：

留言给我们：

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。	站点地图隐私声明
沪ICP备15051369号-4 上海工商沪公网安备31011502019417 沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS) 营业执照（三证合一）
Copyright © 2013-2024 MedChemExpress. All Rights Reserved.

MedChemExpress (MCE) 只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务，不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。

站点地图隐私声明

沪ICP备15051369号-4

上海工商

沪公网安备31011502019417

沪(浦)应急管危经许[2021]201709(QFYS)

营业执照（三证合一）

Agomelatine (Synonyms: 阿戈美拉汀; S-20098)

Customer Review

Other Forms of Agomelatine:

MCE 顾客使用本产品发表的 4 篇科研文献