2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. VEGFR c-Met/HGFR
  4. Pamufetinib mesylate

Pamufetinib mesylate  (Synonyms: TAS-115 mesylate)

目录号: HY-12423A 纯度: 99.17%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Pamufetinib (TAS-115) mesylate是一种有效的 VEGFR 和肝细胞生长因子受体 (c-Met/HGFR) 的靶向激酶抑制剂，能够抑制 rVEGFR2 和 rMET 的活性，IC50 值分别为 30 和 32 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Pamufetinib mesylate Chemical Structure

Pamufetinib mesylate Chemical Structure

CAS No. : 1688673-09-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1947
In-stock
1 mg ￥580
In-stock
5 mg ￥1440
In-stock
10 mg ￥2080
In-stock
25 mg ￥3600
In-stock
50 mg ￥5400
In-stock
100 mg   询价  
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Pamufetinib mesylate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Pamufetinib (TAS-115) mesylate is a potent VEGFRand hepatocyte growth factor receptor (c-Met/HGFR)-targeted kinase inhibitor, with IC50s of 30 and 32 nM for rVEGFR2 and rMET, respectively.

IC50 & Target

IC50: 30 nM (rVEGFR2), 32 nM (rMET)[1]
体外研究
(In Vitro)

Pamufetinib mesylate powerfully suppresses the VEGF-dependent proliferation of HUVECs (IC50=0.019 μM) as a VEGFR-targeted inhibitor and powerfully suppresses the proliferation of MET-amplified cancer cells (GI50=0.032-0.362 μM) as a MET-targeted inhibitor. Pamufetinib mesylate has much less toxicity in various normal cell lines when compared with other VEGFR-targeted kinase inhibitors[1]. Crizotinib and Pamufetinib mesylate inhibit Met phosphorylation and reverse erlotinib resistance and VEGF production triggered by HGF in PC-9 and HCC827 cells[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Pamufetinib mesylate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Pamufetinib mesylate completely suppresses the progression of MET-inactivated tumor by blocking angiogenesis without toxicity when given every day for 6 weeks, even at a serum-saturating dose of Pamufetinib mesylate. Pamufetinib mesylate induces marked tumor shrinkage and prolonges survival in MET-amplified human cancer–bearing mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

614.66

Formula

C28H27FN4O7S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 75 mg/mL (122.02 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6269 mL 8.1346 mL 16.2692 mL
5 mM 0.3254 mL 1.6269 mL 3.2538 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.07 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.17%

COA (294 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[2]

Tumor cells (8000 cells/800 mL) with or without TAS-115 (1.0 μM) or erlotinib (0.3 μM) in the lower Transwell collagen–coated chambers are cocultured with MRC-5 (1000 cells/300 μL) cells in the upper chamber for 72 hours. The upper chamber is then removed. Cell viability is measured using the MTT assay[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]

The TAS-115 dose levels are set at 12.5, 50, and 200 mg/kg/d. The dose level for sunitinib is set at 40 mg/kg/d. Oral drug treatment is continued for 14 or 42 consecutive days for the chronic dosing in the SC-9 xenograft model. During the treatment period, TV and body weight are measured twice per week. The antitumor efficacy is assessed at the end of each study period[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Pamufetinib mesylate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6269 mL 8.1346 mL 16.2692 mL 40.6729 mL
5 mM 0.3254 mL 1.6269 mL 3.2538 mL 8.1346 mL
10 mM 0.1627 mL 0.8135 mL 1.6269 mL 4.0673 mL
15 mM 0.1085 mL 0.5423 mL 1.0846 mL 2.7115 mL
20 mM 0.0813 mL 0.4067 mL 0.8135 mL 2.0336 mL
25 mM 0.0651 mL 0.3254 mL 0.6508 mL 1.6269 mL
30 mM 0.0542 mL 0.2712 mL 0.5423 mL 1.3558 mL
40 mM 0.0407 mL 0.2034 mL 0.4067 mL 1.0168 mL
50 mM 0.0325 mL 0.1627 mL 0.3254 mL 0.8135 mL
60 mM 0.0271 mL 0.1356 mL 0.2712 mL 0.6779 mL
80 mM 0.0203 mL 0.1017 mL 0.2034 mL 0.5084 mL
100 mM 0.0163 mL 0.0813 mL 0.1627 mL 0.4067 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Pamufetinib1688673-09-7TAS-115TAS115TAS 115VEGFRc-Met/HGFRVascular endothelial growth factor receptorInhibitorinhibitorinhibit

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