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Pathways Recommended: Stem Cell/Wnt Cell Cycle/DNA Damage
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293T cells.

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41

抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

1

MCE 试剂盒

3

天然产物

1

点击化学

2

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138102

    SARS-CoV Infection
    SSAA09E3 是一种 SARS-CoV 进入抑制剂,抑制 SARS/HIV 假型病毒进入 293T 细胞,EC50 为 9.7 μM。也抑制 Vero 细胞中的 SARS-CoV 感染,EC50 为 0.15 μM。
    SSAA09E3
  • HY-120210

    ROR Inflammation/Immunology Cancer
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞,抑制 ROR-γ 活性,EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
    XY018
  • HY-145879

    Keap1-Nrf2 Cancer
    Nrf2 activator-2 (compound O15) 是一种蛇床子素衍生物,一种有效的 Nrf2 激动剂,在 293 T 细胞中的 EC50 为 2.9 μM。Nrf2 activator-2有效抑制 Keap1 和 Nrf2 的相互作用,从而显示出对 Nrf2 的激活作用。Nrf2 activator-2 显示细胞中泛素化 Nrf2 水平显着降低。
    Nrf2 activator-2
  • HY-101775A

    Topoisomerase Cardiovascular Disease Cancer
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride 是 Topo IIRyR 的抑制剂。9-Hydroxyellipticine hydrochloride 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性。 9-Hydroxyellipticine hydrochloride 对 Hela S-3 和293T 细胞的IC50 值分别为1.6 μM 和1.2μM。
    9-Hydroxyellipticine hydrochloride
  • HY-N0041

    Gypenoside IV

    NF-κB COX NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Rb3 Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2iNOS mRNA的诱导。
    Ginsenoside Rb3
  • HY-163822

    Histone Acetyltransferase Others
    WIZ degrader 5 (compound 41) 是一种 WIZ 降解剂,对 293T 细胞中 WIZ 的最大降解率为 88.6%。WIZ degrader 5 可用于镰状细胞病的研究。
    WIZ degrader 5
  • HY-29866

    Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-75 (Compound 6) 是微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 的抑制剂,IC50 为 30 μM。Tubulin polymerization-IN-75 抑制癌细胞 Huh7 和 293T 的增殖,IC50 分别为 14.3 μM 和 13.8 μM。
    Tubulin polymerization-IN-75
  • HY-158058

    Toll-like Receptor (TLR) Pyroptosis Inflammation/Immunology Cancer
    WYJ-2 是 Toll 样受体 2/1 (TLR2/1) 的选择性激动剂,在人 TLR2 和 TLR1 瞬时共转染的 HEK 293T 细胞中的 EC50 为 18.57 nM。WYJ-2 可诱导细胞焦亡 (pyroptosis),并对非小细胞肺癌 (NSCLC) 表现出抗癌活性。
    WYJ-2
  • HY-139111

    Cathepsin SARS-CoV Infection
    Oxocarbazate 是人组织蛋白酶 L (cathepsin L) 的抑制剂,IC50 值分别为 6.9 nM (人组织蛋白酶 L, 0 h)、0.4 nM (人组织蛋白酶 L, 4 h) 和 5.07 μM (人组织蛋白酶 B)。Oxocarbazate 阻断 SARS-CoV (IC50 = 273 nM) 和埃博拉病毒 (IC50 = 193 nM) 进入 293T 细胞。
    Oxocarbazate
  • HY-101775

    Topoisomerase Cardiovascular Disease Cancer
    9-hydroxyellipticine 是一种 Topo IIRyR 抑制剂,对 DNA 具有高亲和力,在 pH 7.4 下的 Pka 值为 9.8。9-Hydroxyellipticine 具有抗肿瘤、抗氧化和释放儿茶酚胺的活性,对 Hela S-3 和 293T 细胞的 IC50 值分别为1.6 μM 和1.2 μM,在 L1210 白血病小鼠中也具有抗癌效应。
    9-Hydroxyellipticin
  • HY-N0041R

    Gypenoside IV (Standard)

    NF-κB COX NO Synthase Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Rb3(标准品) Ginsenoside Rb3 (Standard) 是 Ginsenoside Rb3 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rb3 是从 Panax ginseng C. A. Meyer 中提取的。在 293T 细胞系中 Ginsenoside Rb3 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性,IC50 为 8.2 μM。Ginsenoside Rb3 还抑制 COX-2iNOS mRNA的诱导。
    Ginsenoside Rb3 (Standard)
  • HY-159493

    Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    BI2536-PEG2-Halo 是一种双功能分子,包含 Halo 标签 (Halo tag) 的配体和 Polo 样激酶 1 (PLK1) 抑制剂 BI-2536 (HY-50698)。BI2536-PEG2-Halo 可抑制含有 Halo-p53R273H(FL)-mCherry 标签的 293T 细胞增殖 (IC50=23 nM),对 p53 突变癌细胞表现出选择性毒性。
    BI2536-PEG2-Halo
  • HY-158342

    PROTACs YAP Cancer
    PROTAC TEAD degrader-1 (Compound 27) 是转录增强关联结构域 (TEAD) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC TEAD degrader-1 泛素蛋白酶依赖地选择性降解 Flag TEAD2,在 293T 细胞中 DC50 为 54.1 nM,抑制 NF2 缺乏的 NCI-H226 细胞增殖,IC50 为 0.21 μM,调节 yes 相关蛋白 (YAP) 靶基因的表达。(Pink: TEAD ligand (HY-158400); Black: linker (HY-W008474); Blue: E3 ligase ligand (HY-W087383))
    PROTAC TEAD degrader-1
  • HY-162464

    PROTACs SARS-CoV Infection
    MPD2 是一种以 Cereblon 结合配体为基础的 PROTAC,可以降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro。MPD2 在 293T 细胞中有效地降低了 MPro 蛋白水平 (DC50=296 nM),具有时间依赖性。MPD2 对多种 SARS-CoV-2 毒株表现出强大的抗病毒活性,并且对 Nirmatrelvir (HY-138687) 耐药病毒株具有增强的效力。MPD2 具有研究 SARS-CoV-2 疾病的潜力。(结构备注: (Blue: Cereblon 配体 (HY-14658), Black: linker (HY-W275882);Red: SARS-CoV-2 的主要蛋白酶抑制剂 MP18 (HY-158763))。
    MPD2
  • HY-149359

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-118368

    Influenza Virus Infection Inflammation/Immunology
    L-742001 hydrochloride 是一种流感病毒 PA 内切酶抑制剂,在 HEK293T 细胞中对 vRNP 活性的 EC90 为4.3 μM。
    L-742001 hydrochloride
  • HY-W585876

    FXR Metabolic Disease
    Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide 是 Chenodeoxycholic acid 的一种代谢产物,能够激活关键核受体 (FXR),EC50 为 8 μM,在 HEK293T 细胞中激活 FXREC50 为 11 μM。
    Chenodeoxycholic acid 3-glucuronide
  • HY-108317

    Phosphatase Cancer
    ABL127 是一个有选择且共价的蛋白质甲基酯酶 1 (PME-1) 抑制剂,在 HEK293T 和 MDA-MB-231 细胞中的 IC50 值分别为 6.4 和 4.2 nM。
    ABL127
  • HY-116895

    Androgen Receptor MAGL Metabolic Disease
    JJH260 是一种 AIG1 抑制剂,可以抑制 HEK293T 细胞中的 AIG1 的氟膦酸酯反应性和羟基脂肪酸脂肪酸酯 (FAHFA) 水解活性,IC50 值分别为 0.50 和 0.57 μM。
    JJH260
  • HY-15888
    PTC-209
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209 hydrobromide
  • HY-129808

    LPL Receptor Cardiovascular Disease Cancer
    VPC12249 是一种竞争性的双重 LPA1/LPA3 拮抗剂,Ki 值分别为 137 nM 和 428 nM。VPC12249 在 HEK293T 细胞中抑制钙的动员,Ki 值约为 130 nM。VPC12249 有望用于卵巢癌和高血压疾病的研究。
    VPC12249
  • HY-150089

    CFTR Inflammation/Immunology
    SRI-37240是一种有效的提前终止密码子 (PTCs) 抑制剂。SRI-37240 抑制 CFTR 的无义突变。在 HEK293T 细胞中,SRI-37240 改变 PTCs 的细胞翻译终止。当与 G418 使用联合时,SRI-37240 还能恢复原发性支气管上皮细胞的 CFTR 功能。
    SRI-37240
  • HY-122716

    PPAR Others
    PTGR2-IN-1 是一种有效的 PTGR2 抑制剂,IC50 为 ~0.7 μM。PTGR2-IN-1 增加了转染 PTGR2 的 HEK293T 细胞 15-keto-PGE2 依赖的 PPARγ 转录活性。
    PTGR2-IN-1
  • HY-P5820

    Calcium Channel Neurological Disease
    ω-Conotoxin Bu8 是一种 ω-芋螺毒素,由 25 个氨基酸残基和 3 个二硫桥组成。ω-Conotoxin Bu8 选择性有效抑制 HEK293T 细胞中表达的大鼠 CaV2.2 介导的去极化激活 Ba2+ 电流 (IC50= 89 nM)。
    ω-Conotoxin Bu8
  • HY-126037
    (±)-ML 209
    1 篇文献验证

    ROR Inflammation/Immunology
    (±)-ML 209 (compound 4n) 是一种二苯基丙酰胺,一种视黄酸相关的孤儿受体 RORγ 拮抗剂,IC50 为 1.1 μM。(±)-ML 209 在 HEK293t 细胞中抑制 RORγt 转录活性,IC50 为 300 nM。(±)-ML 209 抑制细胞中 RORγt 的转录活性,但不抑制 RORα。(±)-ML 209 选择性抑制鼠 Th17 细胞分化,而不影响幼稚 CD4+ T 细胞分化为 Th1 和调节性 T 细胞。
    (±)-ML 209
  • HY-168384

    STING TNF Receptor Interleukin Related CD28 Inflammation/Immunology
    M04 是一种 STING 激动剂。M04 在表达野生型人源 STING 的 HEK293T 细胞中诱导 IFN 报告基因的表达,但在表达 R71H-G230A-R293Q (HAQ) STING 变体的 HEK293T 细胞以及在小鼠 RAW 264.7 细胞中则不诱导,表明其活性依赖于等位基因和物种。M04 在人类外周血单核细胞 (PBMCs) 中诱导产生 TNF-αIL-10IL-1βIL-12p70。在浓度为 50 µM 时,M04 能刺激分离自 PBMCs 的树突细胞表达 MHC II 类细胞表面受体 HLA-DR 以及共刺激分子 CD40CD80CD86 ,同时也可增强这些细胞在体外激活 T 细胞的能力。M04 可用于炎症免疫疾病的研究。
    M04
  • HY-151465

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cancer
    HIF-1α-IN-4 是一种 HIF-1α 抑制剂,IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。 HIF-1α-IN-4 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-4 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-4
  • HY-P5157

    Potassium Channel Neurological Disease
    BmP02 是一种选择性 Kv1.3 通道阻断剂和高选择性 Kv4.2 调节剂,可从中国蝎 (Buthus martensi Karsch) 毒液中分离出来。BmP02 还可延迟 HEK293T 细胞中 Kv4.2 的失活,EC50 值为约 850 nM。BmP02 抑制心室肌细胞中的瞬时外向钾电流 (Ito)。
    BmP02
  • HY-P1432A

    GHSR Cancer
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 是一种高亲和力、强效的 ghrelin 受体反向激动剂(在 COS7 和 HEK293T 细胞中 K 值分别为 4.9 和 31 nM)。K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA 阻断 ghrelin 受体介导的 Gq 和 G13 依赖性信号通路。
    K-(D-1-Nal)-FwLL-NH2 TFA
  • HY-162885

    Proteasome JAK STAT Interleukin Related Cancer
    YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、 A549 、MCF-7、 MGC-803 、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0 1、9.2 1、5.2 1、8.9 、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
    YSY01A
  • HY-151466

    HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Monoamine Oxidase Cancer
    HIF-1α-IN-5 是一种 HIF-1α 抑制剂,IC50 值为 24 nM (HEK293T 细胞中)。HIF-1α-IN-5 也可抑制 MAO-A 的活性。 HIF-1α-IN-5 在缺氧条件下可下调 VEGF 和 PDK1 的 mRNA 表达。HIF-1α-IN-5 可用于癌症研究。
    HIF-1α-IN-5
  • HY-160496

    STAT Cancer
    STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基,是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性, IC50 为 22.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25
  • HY-W009066

    EHDPP; Octicizer

    PPAR Progesterone Receptor Estrogen Receptor/ERR Endocrinology
    2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 是一种有机磷阻燃剂 (OPFRs) 和 PPARG 激动剂 (EC20:2.04 µM)。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 也能抑制 ERRγ 的转录活性 (IC50:1.3 µM)。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 可上调 3β-HSD1、人绒毛膜促性腺激素 (hCG) 和 progesterone 分泌。2-Ethylhexyl diphenyl phosphate 可用于女性生殖和胎儿发育研究。
    2-Ethylhexyl diphenyl phosphate
  • HY-126489

    Parasite Infection
    Tetromycin B 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂,对罗得西亚蛋白酶、镰状细胞蛋白酶-2、组织蛋白酶 L 和组织蛋白酶 B 的 Ki 值分别为 0.62、1.42、32.5 和 1.59 μM。它可抑制布氏锥虫体外生长 (IC50=30.87 μM)。Tetromycin B 对 HEK293T 肾细胞和 J774.1 巨噬细胞也有细胞毒性 (IC50s=71.77 和 20.2 μM)。
    Tetromycin B
  • HY-W141374

    DNA/RNA Synthesis Neurological Disease
    CB096 与 r(G4C2)exp RNA 的 5′CGG/3′GGC 内环结构结合,干扰其功能-获得机制,从而可以对核仁聚焦、RNA 剪接缺陷、RNA 代谢、核质运输功能障碍以及 RNA 翻译产生的毒性二肽重复序列 (DPR) 进行调节。CB096 在 HEK293T 细胞中抑制 RAN 翻译,IC50 为 20 μM。
    CB096
  • HY-132866

    P-glycoprotein Cancer
    YS-370 (compound 44) 是一种有效的、高选择性的、具有口服活性的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。YS-370 刺激 P-gp ATPase 活性并对 CYP3A4 有中度抑制作用。YS-370 可有效逆转 SW620/AD300 和 HEK293T-ABCB1 细胞对紫杉醇和秋水仙碱的多药耐药性 (MDR)。YS-370 与紫杉醇联合使用具有更强的抗肿瘤活性。
    YS-370
  • HY-155938

    Acyltransferase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Cyano-myracrylamide 是一种锌指 DHHC 结构域含量棕榈酰转移酶 20 (zDHHC20) 的抑制剂,IC50 值为 1.35 µM。Cyano-myracrylamide 还抑制 EGFR 和 CD36 的 S -酰化。Cyano-myracrylamide 在表达重组大肠杆菌 GobX、重组人 MyD88 或内源性 Ras 的 HEK293T 细胞中还抑制了大肠杆菌 E3 连接酶 GobX、MyD88 和 Ras 的 S-酰化,这些都是 zDHHC20、zDHHC9 和 zDHHC6 的底物。
    Cyano-myracrylamide
  • HY-162714

    P-glycoprotein Cancer
    C3N-Dbn-Trp2 是 ATP 结合盒转运蛋白 ABCB1 的抑制剂。C3N-Dbn-Trp2 抑制 HEK293T 和 HCT-15 细胞中 ABCB1 介导的 Rhodamine 123 (HY-D0816) 外排,IC50 分别为 5.9 µM 和 2.2 µM。C3N-Dbn-Trp2 抑制 Doxorubicin (HY-15142A) 外排,增强 Doxorubicin 在 ABCB1 表达细胞中的细胞毒性。
    C3N-Dbn-Trp2
  • HY-156401

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力,对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解,这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
    BRD9 Degrader-1
  • HY-164445

    STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的,有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM,对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727,并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32

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