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抑制剂 & 激动剂

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荧光染料

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P10235
    Cyclic AC253

    		Amylin Receptor Neurological Disease
    Cyclic AC253 是 amylin 受体 的拮抗剂，IC50 为 0.3 μM。Cyclic AC253 对 Aβ 毒性具有神经保护功效，并消除 Aβ 诱导的海马长时程增强损伤。Cyclic AC253 具有血脑屏障通透性。
    Cyclic AC253
  • HY-134228
    4-Hydroperoxyifosfamide

    		Biochemical Assay Reagents Cancer
    4-Hydroperoxyifosfamide 是一种具有血脑屏障透过性的抗癌剂。
    4-Hydroperoxyifosfamide
  • HY-119624
    MOMIPP

    		PIKfyve Cancer
    MOMIPP，一种巨胞饮作用的诱导剂，是一种 PIKfyve 抑制剂。MOMIPP 可穿过血脑屏障 (BBB)。
    MOMIPP
  • HY-153434
    RIP1 kinase inhibitor 4

    		RIP kinase Cancer
    RIP1 kinase inhibitor 4 (Example 3) 是一种可穿透血脑屏障的 RIP1 激酶 (RIP1 kinase) 抑制剂 (EC50: <100 nM)。RIP1 kinase inhibitor 4 可用于研究与细胞程序性坏死相关疾病的研究。
    RIP1 kinase inhibitor 4
  • HY-164401
    QBS10072S

    		Others Cancer
    QBS10072S 是一种双功能化疗剂，通过结合细胞毒素和选择性的 LAT1 转运蛋白底物发挥作用。QBS10072S 在 MDA-MB-231 细胞中表现出细胞毒性，在小鼠中表现出抗肿瘤活性。QBS10072S 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    QBS10072S
  • HY-162757
    Anticonvulsant agent 5

    		GABA Receptor Sodium Channel Neurological Disease
    Anticonvulsant agent 5 (Compound 5c) 对 GABAA 受体 (GABAA receptor) 和 NaV1.3 受体 (NaV1.3 receptor) 具有高亲和力。Anticonvulsant agent 5 在小鼠精神运动性癫痫试验中表现出抗惊厥活性，ED50 为 107 mg/kg。Anticonvulsant agent 5 对 Kainic acid (HY-N2309) 表现出神经保护活性，IC50 为 113 μM。Anticonvulsant agent 5 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    Anticonvulsant agent 5
  • HY-122462
    Ladirubicin

    PNU-159548

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    Ladirubicin (PNU-159548) 是 Daunorubicin (HY-13062A) 的衍生物。Ladirubicin 具有 DNA 插入和 DNA 烷基化特性，可抑制 DNA 复制和转录，导致 DNA 损伤，从而发挥抗肿瘤活性。Ladirubicin 具有高亲脂性，因此具有穿透血脑屏障 (BBB) 的潜力。Ladirubicin 通过抑制骨髓活性而表现出毒性。
    Ladirubicin
  • HY-164284
    LK-2

    		Others Neurological Disease
    LK-2 是 ASIC1a 的拮抗剂，Kd 为 1.9 μM。LK-2 可降低谷氨酸诱导的 ASIC1a 电流增强，IC50 为 6.6 μM。LK-2 在小鼠缺血性中风模型中表现出神经保护作用，可改善运动和协调能力。LK-2 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    LK-2
  • HY-163909
    AChE-IN-72

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-72 (Compound 13a) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的抑制剂，IC50 为 0.59 μM。AChE-IN-72 抑制 BChE，IC50 为 5.02 μM。AChE-IN-72 表现出自由基清除活性，IC50 为 5.88 μM。AChE-IN-72 表现出铁螯合特性，抑制 Aβ1-42 聚集，并抑制 NLRP3 炎症小体活化。AChE-IN-72 可改善 Betaine (HY-B0710) 诱发的 AD 小鼠模型的记忆障碍。 AChE-IN-72 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
    AChE-IN-72
  • HY-162565
    CDD-2807

    		STK33 CDK RET Endocrinology
    CDD-2807 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶 33 (STK33) 抑制剂，IC50 为 9.2 nM。CDD-2807 小鼠无明显毒性，可穿过血睾屏障而不会在脑中蓄积。CDD-2807 可产生可逆的避孕效果，具有开发男性避孕药的潜力。
    CDD-2807
  • HY-P2297
    TfR-T12

    		Transferrin Receptor Metabolic Disease
    TfR-T12 是一个能透过血脑屏障的转铁蛋白受体 (TfR) 的结合肽，显示出 nM 水平的结合活性。
    TfR-T12
  • HY-P2297A
    TfR-T12 TFA

    		Transferrin Receptor Metabolic Disease
    TfR-T12 TFA 是一个能透过血脑屏障的转铁蛋白受体 (TfR) 的结合肽，显示出 nM 水平的结合活性。
    TfR-T12 TFA
  • HY-121191
    Bisnorcymserine

    N1,N8-Bisnorcymserine; (-)-Bisnorcymserine

    		 Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    Bisnorcymserine ((-)-Bisnorcymserine) 是丁酰胆碱酯酶 (BChE) 的抑制剂，IC50 为 0.228 nM。Bisnorcymserine 可降低淀粉样蛋白-β 肽 (Aβ) 的水平，改善老年大鼠模型中的阿尔茨海默病。Bisnorcymserine 具有血脑屏障通透性。
    Bisnorcymserine
  • HY-157333
    CYP51-IN-15

    		Parasite Cytochrome P450 Infection Inflammation/Immunology
    CYP51-IN-15 (9B) 是能透过血脑屏障的 Naegleria fowleri 特异性 CYP51 抑制剂，其EC50 值为1.5 μM。
    CYP51-IN-15
  • HY-149253
    OY-201

    		Others Neurological Disease
    OY-201 是一种潜在的可透过血脑屏障的抗缺血性中风剂。OY-201 在体外和体内模型中均显示出良好的安全性和神经保护活性。
    OY-201
  • HY-155024
    HAT-IN-8

    		Parasite Infection
    HAT-IN-8 (Compound 38) 是一种可穿透血脑屏障的 T. brucei 抑制剂 (EC50: 0.18 μM)。HAT-IN-8 可用于人类非洲锥虫病的研究。
    HAT-IN-8
  • HY-119953
    BIBN-99

    		mAChR Neurological Disease
    BIBN-99 是一种选择性、可穿透大脑屏障的和竞争性毒蕈碱 M2 受体拮抗剂。BIBN-99 改善脑外伤大鼠的认知能力。
    BIBN-99
  • HY-125602
    MNI-444

    		Adenosine Receptor Neurological Disease
    MNI-444 是可穿透血脑屏障的腺苷 2A 受体 (A2AR) 的配体。A2AR 是研究帕金森病的潜在的非多巴胺能靶点。
    MNI-444
  • HY-13909
    RGFP966
    30 篇以上引用文献

    		 HDAC Cancer
    RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 80 nM，在 15 μM 时对其他 HDAC 无抑制作用。RGFP966 能够透过血脑屏障 (BBB)。
    RGFP966
  • HY-153432
    TRV-7019

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    TRV-7019 是一种可穿透大脑屏障的放射性配体，可用于靶向丁酰胆碱酯酶的脑成像。TRV-7019 可用于诊断淀粉样蛋白病、多发性硬化症、脑肿瘤或丁酰胆碱酯酶活性。
    TRV-7019
  • HY-145888
    Antioxidant agent-2

    		Amyloid-β Neurological Disease
    Antioxidant agent-2 (comp 3c) 是可透过血脑屏障的抗氧化剂和选择性的金属离子螯合剂，具有良好的神经保护活性和肝脏保护活性，用于阿尔兹海默症研究。
    Antioxidant agent-2
  • HY-147681
    SUN13837

    		FGFR Neurological Disease
    SUN13837 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。SUN13837 具有神经保护活性。SUN13837 可用于神经退行性疾病的研究。
    SUN13837
  • HY-101059
    FGIN 1-27

    		Others Neurological Disease
    FGIN 1-27 是一种吲哚乙酰胺，一种特异性外周苯二氮卓受体 (PBR) 配体，Ki 为 5.0 nM。FGIN 1-27 可以透过血脑屏障 (BBB)。FGIN 1-27 可以抑制异烟肼 (Isoniazid) 引起的抽搐发作。
    FGIN 1-27
  • HY-147669
    α-Synuclein inhibitor 7

    		Others Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 7 (化合物 3gf) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂，其 IC50 值为 1.95 μM，在 30 μM 处的抑制率为 85.8%。
    α-Synuclein inhibitor 7
  • HY-147666
    α-Synuclein inhibitor 4

    		Others Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 4 (化合物 3gh) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂，其 IC50 值为 0.98 μM，在 30 μM 处的抑制率为 91.2%。
    α-Synuclein inhibitor 4
  • HY-147667
    α-Synuclein inhibitor 5

    		Others Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 5 (化合物 4aa) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂，其 IC50 值为 1.22 μM，在 30 μM 处的抑制率为 94.3%。
    α-Synuclein inhibitor 5
  • HY-147668
    α-Synuclein inhibitor 6

    		Others Neurological Disease
    α-Synuclein inhibitor 6 (化合物 3ge) 是一种有效的可透过血脑屏障的 α-Synuclein (α-Syn) 聚集的抑制剂，其 IC50 值为 1.70 μM，在 30 μM 处的抑制率为 94.4%。
    α-Synuclein inhibitor 6
  • HY-143877
    NN-390

    		HDAC Cancer
    NN-390 是一种有效的选择性 HDAC6 抑制剂，其 IC50 为 9.8 nM。NN-390 可穿透血脑屏障。NN-390 在转移性第 3 组成神经管细胞瘤中显示出研究潜力。
    NN-390
  • HY-147683
    FGFR-IN-3

    		FGFR Neurological Disease
    FGFR-IN-3 (化合物 6) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-3 具有神经保护活性。FGFR-IN-3 可用于神经退行性疾病的研究。
    FGFR-IN-3
  • HY-146313
    BChE-IN-7

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-7 (化合物 13) 是一种有效的、选择性、透过血脑屏障的且可逆的 AChE 和 BChE 抑制剂，其 IC50 为 0.06 μM (BChE)。BChE-IN-7 能保护神经元样细胞免受毒性 Aβ 物种的侵害。
    BChE-IN-7
  • HY-130630
    mGluR2 modulator 1

    		mGluR Neurological Disease
    mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂，其 EC50 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。
    mGluR2 modulator 1
  • HY-147821
    CB1-IN-2

    		Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    CB1-IN-2 (Compound 4g) 是一种选择性的 CB1 抑制剂，IC50 为 0.644 μM。CB1-IN-2 能透过血脑屏障，可能引起与 Rimonabant 类似的中枢神经系统副作用。
    CB1-IN-2
  • HY-110180
    VU0409106

    		mGluR Neurological Disease
    VU0409106 是一种有效的选择性 mGlu5 负变构调节剂 (NAM), 其 IC50 值为 24 nM。VU0409106 在小鼠模型中具有浓度依赖性的抗焦虑作用。VU0409106 还可穿过血脑屏障。
    VU0409106
  • HY-151152
    AChE-IN-24

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    AChE-IN-24 是一种有效的 AChE 抑制剂，可以穿透血脑屏障。AChE-IN-24 对 hAChE 具有较强的抑制活性，其 IC50 值为 0.053 μM。AChE-IN-24 可用于阿尔茨海默病 (AD) 的研究。
    AChE-IN-24
  • HY-10358
    MK-2206 dihydrochloride
    最多引用文献
    315 篇文献验证

    MK-2206 (2HCl)

    		 Organoid Akt Autophagy Apoptosis Cancer
    MK-2206 dihydrochloride (MK-2206 (2HCl)) 是一种具有口服活性的，可透过血脑屏障的，变构 Akt 抑制剂，对 Akt1、Akt2 和 Akt3 的 IC50 分别为 8、12 和 65 nM。许多乳腺癌细胞系、PIK3CA 突变体和 PTEN 丢失细胞系对 MK-2206 dihydrochloride 敏感。MK-2206 dihydrochloride 诱导自噬，具有抗癌活性。
    MK-2206 dihydrochloride
  • HY-145833A
    sEH/AChE-IN-4

    		Epoxide Hydrolase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Cancer
    sEH/AChE-IN-4 (compound (+)-15) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 sEH (可溶性环氧水解酶)和 AChE (乙酰胆碱酯酶)的双重抑制剂，其 IC50 分别为 3.1 nM (hsEH)、1660 nM (hAChE)、179 nM (hBChE，丁酰胆碱酯酶)、14.5 nM (msEH) 和 102 nM (mAChE)。
    sEH/AChE-IN-4
  • HY-111136
    BL-1020 mesylate

    		GABA Receptor 5-HT Receptor Dopamine Receptor Histamine Receptor Neurological Disease
    BL-1020 mesylate 是 BL-1020 的甲磺酸盐形式。BL-1020 mesylate 是一种抗精神病剂。BL-1020 mesylate 是多巴胺受体 dopamine receptor 和血清素受体 (5-HT receptor) 的抑制剂，对 D2L、D2S 和 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 0.066、0.062 和 0.21 nM。BL-1020 mesylate 是 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的激动剂，可增强 GABA 释放，Ki 为 3.74 μM。BL-1020 mesylate 对组胺受体 (histamine receptor) 具有高亲和力 (Ki 为 0.47 nM)。BL-1020 mesylate 可降低 Amphetamine 诱导的多动症，并降低肌肉僵硬和镇静作用。BL-1020 mesylate 可穿透血脑屏障。
    BL-1020 mesylate
  • HY-145833
    sEH/AChE-IN-3

    		Epoxide Hydrolase Cholinesterase (ChE) Neurological Disease Cancer
    sEH/AChE-IN-3 (compound (−)-15) 是一种有效的、可透过血脑屏障的 sEH (可溶性环氧水解酶)和 AChE (乙酰胆碱酯酶)的双重抑制剂，其 IC50 分别为 0.4 nM (hsEH)、1.94 nM (hAChE)、615 (hBChE，丁酰胆碱酯酶)、4.3 nM (msEH) 和 2.61 nM (mAChE)。
    sEH/AChE-IN-3
  • HY-147030
    PARP1-IN-8

    		PARP Cancer
    PARP1-IN-8 (化合物 11c) 是一种有效的可透过血脑屏障的 PARP1 抑制剂，其 IC50 值为 97 nM。PARP1-IN-8 对人肺腺癌上皮细胞系 A549 具有显著的抗增殖活性。
    PARP1-IN-8
  • HY-116820
    OS-3-106

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    OS-3-106 是一种有效的、透过血脑屏障和选择性的多巴胺 D3 受体 (D3R) 激动剂。OS-3-106 在 D3R 处具有高亲和力 (Ki = 0.2 nM)。OS-3-106 可用于精神激活剂成瘾的研究。
    OS-3-106
  • HY-163369
    HDAC6-IN-35

    		HDAC Cancer
    HDAC6-IN-35 (compound C4 (ZINC000077541942)) 是一种有效的、可穿透血脑屏障的 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 4.7 μM。HDAC6-IN-35 对 MDA-MB-231 具有细胞毒性，EC50 值为40.6 μM。
    HDAC6-IN-35
  • HY-144765
    NF-κB-IN-4

    		NF-κB Apoptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology
    NF-κB-IN-4 (化合物 17) 是一种有效的可透过血脑屏障的 NF-κB 通路抑制剂。NF-κB-IN-4 表现出潜在的低毒性抗神经炎症活性。NF-κB-IN-4 可阻断 IκBα 的激活和磷酸化，降低 NLRP3 的表达，从而抑制 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-4 可用于神经炎症相关疾病的研究。
    NF-κB-IN-4
  • HY-14759
    Aleplasinin

    PAZ-417

    		 PAI-1 Amyloid-β Neurological Disease
    Aleplasinin 是一种口服有效的、可透过血脑屏障的、选择性的 SERPINE1 (PAI-1，纤溶酶原激活物抑制剂 -1) 抑制剂。Aleplasinin 增加淀粉样蛋白 -β (Aβ) 分解代谢，改善淀粉样蛋白相关病理。Aleplasinin 可改善记忆缺陷。Aleplasinin 可用于阿尔茨海默病的研究。
    Aleplasinin
  • HY-P2343
    BH3 hydrochloride

    		Apoptosis Cancer
    BH3 hydrochloride 是能透过血脑屏障的多肽，通过直接激活促凋亡 Bax/Bak 或通过中和抗凋亡 Bcl-2 蛋白 (Bcl-2、Bcl-XL、Bcl-w、mcl1和A-1)来诱导细胞凋亡，通过与BH3 结构域结合。
    BH3 hydrochloride
  • HY-132310
    MAGL-IN-4

    		MAGL Neurological Disease
    MAGL-IN-4 是一种口服有效，选择性和可逆的单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂，IC50 为 6.2 nM。MAGL-IN-4 可以穿透血脑屏障 (BBB)。MAGL-IN-4 主要通过大脑中选择性抑制 MAGL 增加 2-花生四烯酰甘油 (2-AG) 水平来增强内源性大麻素信号。
    MAGL-IN-4
  • HY-147684
    FGFR-IN-7

    		FGFR Neurological Disease
    FGFR-IN-7 (化合物 17) 是一种口服有效的可透过血脑屏障的 FGFR (成纤维细胞生长因子受体)调节剂。FGFR-IN-7 具有神经保护活性。FGFR-IN-7 改善大脑暴露并降低磷中毒风险。FGFR-IN-7 可用于神经退行性疾病的研究。
    FGFR-IN-7
  • HY-P3223
    Biphalin TFA

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    Biphalin TFA 是一种可穿透大脑屏障的阿片肽类似物，含有两个活性脑啡肽药效团。Biphalin TFA 对阿片受体具有高亲和力。Biphalin TFA 在急性、神经性和慢性动物疼痛模型中显示出镇痛作用。Biphalin TFA 也是一种抗病毒、抗增殖、抗炎和神经保护剂。
    Biphalin TFA
  • HY-160959
    AN317

    		nAChR Neurological Disease
    AN317 是含 α6β2 的烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 的选择性激动剂，对 α6/α3β2β3 亚型受体和 α4β2 亚型受体的 Ki 分别为 6.2 nM 和 4.1 nM。AN317 诱导大鼠纹状体突触体释放多巴胺，增强黑质多巴胺能神经元活性，并对大鼠神经元表现出对抗多巴胺神经毒素 MPP+ 的保护作用。AN317 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。AN317 具有血脑屏障 (BB) 通透性。
    AN317
  • HY-157400
    hMAO-B-IN-7

    		Monoamine Oxidase Neurological Disease
    hMAO-B-IN-7 (compound 11n) 是一种有效的、可穿透血脑屏障 (BBB) 的人单胺氧化酶-B (hMAO-B) 抑制剂，IC50 为 0.79±0.05 μM。hMAO-B-IN-7 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和帕金森病 (PD) 研究。
    hMAO-B-IN-7
  • HY-12678
    Entrectinib
    15 篇以上引用文献

    NMS-E628; RXDX-101

    		 ROS Kinase Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy Cancer
    恩曲替尼 Entrectinib (NMS-E628) 是口服有效的，可透过血脑屏障的，且具有中枢神经活性的 TrkA/B/C, ROS1 和 ALK 抑制剂，其 IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。Entrectinib 诱导癌细胞凋亡和周期停滞，具有抗肿瘤活性，还可减轻博来霉素诱导的小鼠肺纤维化。
    Entrectinib

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