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BxPC-3

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32

抑制剂 & 激动剂

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156328
    NSC 48160

    		Apoptosis Cancer
    NSC 48160 抑制胰腺癌细胞的生长，对 CPFAC-1 的 IC50 为 84.3 μM，对 BxPC-3 的 IC50 为 94.5 μM。NSC 48160 还可诱导胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。NSC 48160 可以改善代谢综合征，如 NASH、肥胖和脂质代谢紊乱。
    NSC 48160
  • HY-160496
    STAT3-IN-25

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-25 (compound 2p) 具有对三氟乙氧基苄基取代基，是一种有效的 STAT3 抑制剂。STAT3-IN-25 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性， IC50 为 22.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 32.5 nM。STAT3-IN-25 对 BxPC-3 和 Capan-2 细胞显示有效的抗增殖活性。STAT3-IN-25 具有用于胰腺癌研究的潜力。
    STAT3-IN-25
  • HY-18597
    LB-100
    5 篇以上引用文献

    		 Phosphatase Cancer
    LB-100 是一种蛋白磷酸酶 2A (protein phosphatase 2A) 抑制剂，在 BxPc-3 和 Panc-1 细胞中，IC50 值分别为 0.85 μM 和 3.87 μM。
    LB-100
  • HY-144311
    OXPHOS-IN-1

    		Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Cancer
    OXPHOS-IN-1 (compound 2) 是一种氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。OXPHOS-IN-1 抑制 MIA PaCa-2 和 BxPC-3 细胞的细胞生长，IC50 分别为 2.34 μM 和 13.82 μM。
    OXPHOS-IN-1
  • HY-152204
    Cathepsin L/S-IN-1

    		Cathepsin Cancer
    Cathepsin L/S-IN-1 是 Cathepsin L 和 Cathepsin S 的双重抑制剂，IC50 分别为 4.10 μM 和 1.79 μM。Cathepsin L/S-IN-1 对胰腺癌 BxPC-3 和 PANC-1 细胞具有显著的抗转移和侵袭作用。
    Cathepsin L/S-IN-1
  • HY-120561
    PC-046

    		Trk Receptor IRAK Pim Apoptosis Cancer
    PC-046 是一种多靶点抑制剂，针对酪氨酸受体激酶 B (TrkB)、IRAK-4 和 Pim-1，IC50 分别为 13.4 μM、15.4 μM 和 19.1 μM。PC-046 对胰腺癌细胞 BxPC3 具有细胞毒性，IC50 在 7.5-130 nM 之间。PC-046 诱导 BxPC3 细胞凋亡 (apoptosis)，并在 G2/M 期阻滞细胞周期。PC-046 具有抗肿瘤作用，在小鼠体内具有良好的药代动力学特征。
    PC-046
  • HY-161353
    c-Met-IN-23

    		c-Met/HGFR P-glycoprotein Cancer
    c-Met-IN-23 (Compound 12g) 是一种 c-Met 抑制剂 (对 c-Met 的 IC50 为 0.052 μM)。c-Met-IN-23 还抑制癌性 HepG2 和 BxPC3 细胞中的 MDR1 和 MRP1/2 泵。c-Met-IN-23 是一种抗癌剂。
    c-Met-IN-23
  • HY-161614
    Tubulin inhibitor 44

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 44 (Compound 26r) 是微管蛋白 (tubullin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 44 对癌细胞 NCI-H460，BxPC-3 和 HT-29 具有细胞毒性，IC50 分别为 0.96，0.66 和 0.61 nM。
    Tubulin inhibitor 44
  • HY-147725
    Microtubule inhibitor 4

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
    Microtubule inhibitor 4
  • HY-147727
    Microtubule inhibitor 6

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
    Microtubule inhibitor 6
  • HY-164445
    STAT3-IN-32

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-131203
    PROTAC BRD4 Degrader-6

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis c-Myc Caspase Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 降解剂, BRD4 BD1 的 IC50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究。
    PROTAC BRD4 Degrader-6
  • HY-123597
    NSC 109555

    DDUG; NCI C04808

    		 Others Cancer
    NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 是一种 ATP 竞争性抑制剂，可抑制检查点激酶 2（Chk2；无细胞激酶测定中的 IC50=200 nM）。它对 Chk2 的选择性优于 Chk1 和一组 16 种激酶，但会抑制 Brk、c-Met、IGFR 和 LCK，IC50 值分别为 210、6,000、7,400 和 7,100 nM。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) 在体外抑制 Chk2 自身磷酸化和 Chk2 底物组蛋白 H1 的磷酸化（IC50=240 nM）。它抑制 L1210 白血病细胞的生长，并在体外诱导其自噬。NSC 109555 (DDUG; NCI C04808) (1,250 nM) 增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2、CFPAC-1、PANC-1 和 BxPC-3 胰腺癌细胞中的细胞毒性，并降低吉西他滨诱导的 Chk2 磷酸化增加，并增强吉西他滨诱导的 MIA PaCa-2 细胞中的活性氧 (ROS) 的产生。
    NSC 109555
  • HY-163715
    Antitumor agent-165

    		FAK Cancer
    Antitumor agent-165 (Compound 10l) 是一种有效的局灶黏附激酶 (FAK) 的抑制剂。Antitumor agent-165 对 CAPAN-1，PANC-1，PATU-T，SUIT-2，BxPC-3，PDAC-3 和 PANC-1 GR 细胞有明显的抗增殖作用，IC50 在 1.04-3.44 μM 范围内。
    Antitumor agent-165
  • HY-139090
    3-Oxobetulin acetate

    28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin

    		 Others Infection
    3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin)是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。它可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50=0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长，但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin)可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50=13.4 μM)。当浓度为 50 μM 时，它还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
    3-Oxobetulin acetate
  • HY-402237
    Nampt-IN-15

    		NAMPT Cancer
    Nampt-IN-15 (Example 3) 是一种 Nampt 抑制剂。Nampt-IN-15 对 BxPC-3、HepG2、L540cy 和 MOLM-13 表现出细胞毒性，IC50 分别为 38.5 nM、8 nM、8.5 nM、7 nM。
    Nampt-IN-15
  • HY-159606
    MS182

    		MDM-2/p53 Cancer
    MS182 (compound 11) 是一种基于 p53Y220C 稳定剂设计的、靶向 p53Y220C 的乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC)。MS182 由 p53Y220C 和 p300/CBP 分别的结合剂、通过 Linker 偶联而成。MS182 呈时间和浓度依赖性地与 p300/CBP 乙酰转移酶和 p53Y220C 形成三元复合物，有效乙酰化 p53Y220C 382 位点的赖氨酸 (ACE50: 1.52 μM)。MS182 还在小鼠体内表现出可观的生物利用度，对 BxPC3 (p53Y220C/-) 和 NUGC (p53Y220C/+) 的 GI50 分别为 2.16 μM 和 1.83 μM。
    MS182
  • HY-N1410
    Triacetylresveratrol

    		STAT NF-κB Cancer
    三乙酰基白藜芦醇 Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。
    Triacetylresveratrol
  • HY-146695
    S100P-IN-1

    		Others Cancer
    S100P-IN-1 (Compound 4) 是一种 S100P 抑制剂，其 IC50值为 22.7 nM。S100P-IN-1 对胰腺癌 (pancreatic) 细胞具有抗转移作用。
    S100P-IN-1
  • HY-163401
    Epoxykynin

    		Epoxide Hydrolase Cancer
    Epoxykynin 是一种有效的环氧化物水解酶 (sEH) 抑制剂。
    Epoxykynin
  • HY-N0326
    L-Methionine
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite Keap1-Nrf2 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    L-蛋氨酸 L-Methionine 是一种具有口服活性的 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。L-Methionine 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。L-Methionine 具有抗肿瘤和抗氧化活性。
    L-Methionine
  • HY-18641
    Ki16198

    		LPL Receptor Cancer
    Ki16198 是一种口服活性强的 LPA 受体 (LPA receptor) 拮抗剂，是 Ki16425 (HY-13285) 的甲酯衍生物。Ki16198 对 LPA1 和 LPA3 诱导的肌醇磷酸的抑制作用 Ki 值分别为 0.34 μM 和 0.93 μM。Ki16198 在小鼠模型中对胰腺癌发生和转移有明显的作用。
    Ki16198
  • HY-N0326R
    L-Methionine (Standard)

    		Endogenous Metabolite Keap1-Nrf2 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    L-蛋氨酸 (Standard) L-Methionine (Standard) 是 L-Methionine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-Methionine 是一种具有口服活性的 Methionine 的 L-异构体，Methionine 是一种必需氨基酸。Methionine 是一种强肝解毒剂，作为肝脏保护剂。L-Methionine 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。L-Methionine 具有抗肿瘤和抗氧化活性。
    L-Methionine (Standard)
  • HY-14653
    Amsilarotene

    TAC-101; Am 555S

    		 RAR/RXR Apoptosis Cancer
    Amsilarotene (TAC-101; Am 555S) 是一种具有口服活性的合成类视黄醇，对视黄酸受体 α (RAR-α) 具有选择性亲和力，对 RAR-α 和 RAR-β 的 Ki 值为 2.4 nM 和 400 nM。Amsilarotene 诱导人胃癌、肝细胞癌和卵巢癌细胞的凋亡 (apoptotic)。Amsilarotene 可用于癌症研究。
    Amsilarotene
  • HY-148712
    SIRT6 activator 12q

    		Apoptosis Sirtuin Cancer
    SIRT6 activator 12q 是有效的、选择性的和具有口服活性的 SIRT6 激活剂，对 SIRT1、SIRT2、SIRT3、SIRT5、SIRT6 的 IC50 值分别为 171.20、>200、>200、>200、0.58 μM。SIRT6 activator 12q 抑制细胞生长和迁移。SIRT6 activator 12q 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2 期。SIRT6 activator 12q 显示出抗癌活性。
    SIRT6 activator 12q
  • HY-149814
    PDK-IN-1

    		PDHK HSP Cancer
    PDK-IN-1 (compound 7o) 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂。PDK-IN-1 对PDK1 和 HSP90 的 IC50 值分别为 0.03 和 0.1 μM。 PDK-IN-1 靶向 PDH/PDK 轴，从而有效地减少肿瘤质量。
    PDK-IN-1
  • HY-154313
    Spiclomazine

    Clospirazine

    		 Ras Cancer
    螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
    Spiclomazine
  • HY-149927
    Antitumor agent-91

    		Others Cancer
    Antitumor agent-91 是一种环磷酸酯衍生物，具有抗癌活性和抗增殖活性。Antitumor agent-91 在人类去势抵抗性前列腺癌和胰腺癌中有潜在应用。
    Antitumor agent-91
  • HY-147838
    Nampt-IN-9

    		NAMPT Cancer
    Nampt-IN-9 (Compound 8) 是一种有效的、具有抗癌活性的 NAMPT 抑制剂。Nampt-IN-9 可用于胰腺导管腺癌的研究。
    Nampt-IN-9
  • HY-148012
    SOP1812

    QN-302

    		 G-quadruplex Cancer
    SOP1812 (QN-302) 是一种 naphthalene diimide (ND) 衍生物，具有抗肿瘤活性。SOP1812 能够与quadruplex arrangements (G4s) 结合，并下调多个癌症基因通路。SOP1812 对 hTERT G4 和 HuTel21 具有很强的亲和力，其 KD 值分别为 4.9 和 28.4 nM。G4SOP1812 可用于癌症的研究。
    SOP1812
  • HY-14389
    LP-261

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    LP-261 是一种有效的具有口服活性的抗有丝分裂剂 (antimitotic agent)，对体外微管蛋白聚合有抑制作用，其 EC50 为 3.2 μM。LP-261 在体内可抑制人非小细胞肺癌 (NCI-H522) 的生长，可用于癌症研究。
    LP-261
  • HY-157762
    GPX4-IN-9

    		Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    GPX4-IN-9 (Compound A16) 是一种谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂，在体外和体内条件下均能特异性靶向 GPX4，诱导铁死亡。GPX4-IN-9 对胰腺癌细胞具有细胞毒性，可以用于癌症的研究。
    GPX4-IN-9

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