Search Result
Results for "
EGFR/HER2 inhibitor
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
-
HY-149636
-
|
EGFR
CDK
VEGFR
|
Cancer
|
Multi-target kinase inhibitor 2 (compound 5K) 是一种 multi-targeted kinase 抑制剂,具有抑制 EGFR、Her2、VEGFR2 和 CDK2 酶的活性,其 IC50 值范围为 40 ~ 204 nM。Multi-target kinase inhibitor 2 对 HepG2、HeLa、MDA-MB-231 和 MCF-7 均有细胞毒作用,IC50 值分别为 41、57、51 和 59 μM。Multi-target kinase inhibitor 2 诱导 HepG2 细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
-
HY-153111
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-9 (Compound 1) 是一种 EGFR 和 HER2 抑制剂,对 EGFR、EGFR T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 3.2、8.3 和 14 nM。
|
-
-
-
HY-153856A
-
|
EGFR
|
Cancer
|
TAS2940 fumarate 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 fumarate 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 fumarate 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 异常的肿瘤。
|
-
-
-
HY-153856
-
|
EGFR
|
Cancer
|
TAS2940 是一种可穿透大脑、具有口服活性、不可逆且具有选择性的泛 ERBB 抑制剂。TAS2940 对野生型 HER2、HER2 V777L 和 A775_G776insYVMA 的 IC50 值分别为 5.6 nM、2.1 nM 和 1.0 nM。TAS2940 可用于研究具有 HER2 和 EGFR 突变的肿瘤。
|
-
-
-
HY-162623
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-15 是一种二氢嘧啶,是一种有效的 EGFR/HER2 抑制剂。EGFR/HER2-IN-15 显著抑制 EGFRwt 活性,IC50 为 37.21 nM。EGFR/HER2-IN-15 具有抗癌作用。
|
-
-
-
HY-151161
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-8 (compound 34) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-8 抑制 EGFR 激酶,HER2 激酶和 DHFR,其 IC50 值分别为 0.45,0.244 和 5.669 μM。EGFR/HER2-IN-8 对多种癌细胞具有抗癌活性,具有较高的安全性和选择性指数。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
|
-
-
-
HY-151156
-
|
EGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-6 (compound 43) 是 EGFR/HER2 和 DHFR 的抑制剂。EGFR/HER2-IN-6 抑制 EGFR 和 HER2 激酶以及 DHFR,其 IC50 值分别为 0.122,0.078 和 0.585 μM。EGFR/HER2-IN-6 对多种肿瘤细胞具有较高的抗癌活性,以及有较高的安全性和选择性指标。EGFR/HER2-IN-8 可用于癌症的研究。
|
-
-
-
HY-157399
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-10 (compound 9F) 是一种有效的、选择性的双重 EGFR/HER2 抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 2.3 nM 和 234 nM。EGFR/HER2-IN-10 显示出针对前列腺癌的有效抗增殖作用。
|
-
-
-
HY-115951
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-2 (Compound ZINC35560729) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂,对 EGFR 和 HER2 的 IC50 分别为 5.02 µM 和 0.83 µM。
|
-
-
-
HY-115952
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-3 (Compound ZINC21942954) 是一种 EGFR 和 HER2 双重抑制剂。
|
-
-
-
HY-153557
-
-
-
-
HY-153557A
-
|
EGFR
|
Cancer
|
HER2-IN-14 (Compound 34) 是一种 HER2 抑制剂,其 IC50 为 18 nM。HER2-IN-14 还能抑制 wt-EGFR,其 IC50 为 6.3 μM。
|
-
-
-
HY-146238
-
|
EGFR
Thymidylate Synthase
Apoptosis
|
Cancer
|
EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis)。
|
-
-
-
HY-151158
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR/HER2 激酶抑制剂,IC50 分别为 0.18 μM (EGFR), 0.146 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFR,IC50 为 0.907 μM。
|
-
-
-
HY-160682
-
|
EGFR
|
Others
|
EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂,在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
|
-
-
-
HY-143734
-
|
EGFR
|
Cancer
|
HER2-IN-6 是一种有效的 HER2 抑制剂。HER2-IN-6 具有研究野生和/或突变 EGFR 和/或 HER2 激酶介导的肿瘤的潜力 (摘自专利 WO2021164697A1,化合物 11)。
|
-
-
-
HY-161602
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-13 (Compd 38) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂,这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。 EGFR/HER2-IN-13 可用于肿瘤研究。
|
-
-
-
HY-161603
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-14 (Compd 46) 是突变 EGFR/HER2 的抑制剂,这类 EGFR/HER2 常对其他药物耐药。EGFR/HER2-IN-14 可用于肿瘤研究。
|
-
-
-
HY-144053
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR-IN-36 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、HER2 (WT)、HER2 (A775_G776insYVMA) 的 IC50 分别为 19.09 nM、120.01 nM、2.35 nM。EGFR-IN-36 具有用于野生和/或突变EGFR和/或HER2激酶介导的肿瘤研究的潜力。
|
-
-
-
HY-149633
-
-
-
-
HY-159519
-
|
Apoptosis
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50=6.15 nM) 和 HER-2 (IC50=9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
|
-
-
-
HY-136789
-
BDTX-189
|
EGFR
|
Cancer
|
Tuxobertinib (BDTX-189) 是一种高效的具有口服活性的选择性 EGFR、HER2 变构突变抑制剂,包括 EGFR/HER2 外显子 20 插入突变。Tuxobertinib 对 EGFR、HER2、BLK 和 RIPK2 的KD 值分别显示 0.2、0.76、13 和 1.2 nM。具有抗癌活性。
|
-
-
-
HY-13501
-
TAK-165
|
EGFR
|
Cancer
|
木利替尼
Mubritinib (TAK-165) 是有效,选择性的 EGFR2/HER2 抑制剂,IC50 值为6 nM。
|
-
-
-
HY-147797
-
|
EGFR
CDK
|
Cancer
|
EGFR/HER2/CDK9-IN-2 (Compound 9) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,具有 IC50s 分别为 145.35、129.07 和 117.13 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-2 具有显着的抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-147798
-
|
EGFR
CDK
|
Cancer
|
EGFR/HER2/CDK9-IN-3 (Compound 10) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,具有 IC50s 分别为 191.08、132.65 和 113.98 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-3 具有显着的抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-147796
-
|
EGFR
CDK
|
Cancer
|
EGFR/HER2/CDK9-IN-1 (Compound 4) 是一种有效的 EGFR/HER2/CDK9 抑制剂,具有 IC50s 分别为 90.17、131.39 和 67.04 nM。EGFR/HER2/CDK9-IN-1 具有显着的抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-147992
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-4 (化合物6d) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-4 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
|
-
-
-
HY-147994
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-5 (化合物6h) 是一种具有口服活性的不可逆的双重抑制剂,其抑制 EGFR 活性 IC50 值为 0.6 nM。对 L858R 和 T790M 突变表现出有效的 EGFR 激酶抑制活性。 EGFR/HER2-IN-5 在体内具有强大的抗肿瘤功效,可以用于肺癌研究。
|
-
-
-
HY-137786
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR-IN-16 (compound 3) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR 和 HER-2 的pIC50 分别为4.85和4.74。
|
-
-
-
HY-151154
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂,对癌细胞具有高选择性,特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂,抑制 EGFR/HER2 激酶和 DHFR,IC50 分别为 0.153 μM,0.108 μM,0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
-
HY-160613
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR/HER2-IN-11 (compound 20) 是具有口服有效性的 HER2/EGFR 双效抑制剂,IC50 分别为 7.7 和 22 nM。EGFR/HER2-IN-11 具有抗肿瘤活性,抑制癌细胞 BT-474 生长,GI50 为 601 nM。
|
-
-
-
HY-156639
-
-
-
-
HY-146239
-
|
EGFR
Thymidylate Synthase
|
Cancer
|
EGFR/HER2/TS-IN-2 (compound 17) 是一种有效的 EGFR/HER2 和 TS 抑制剂,其 IC50 分别为 0.173、0.125 和 1.12 μM。EGFR/HER2/TS-IN-2 对 MDA-MB-231 癌细胞具有细胞毒性活性,其 IC50 为 1.69 μM。
|
-
-
-
HY-143319
-
|
EGFR
|
Cancer
|
SPH5030 是选择性的,不可逆的 HER2 抑制剂。SPH5030 抑制 HER2WT 以及 EGFRWT,其 IC50 值分别为 3.51 和 8.13 nM。SPH5030 可用于癌症的研究。
|
-
-
-
HY-17632
-
TH-4000
|
EGFR
|
Cancer
|
Tarloxotinib bromide (TH-4000) 是 EGFR/HER2 的一个不可逆抑制剂。
|
-
-
-
HY-149632
-
|
EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
|
Cancer
|
EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50:9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
|
-
-
-
HY-163453
-
|
EGFR
|
Cancer
|
HER2-IN-19 (Compound 10e) 是一种有效的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 0.87 和 3.5 nM。HER2-IN-19 对肿瘤细胞具有有效的抑制活性, IC50NCI-N87 = 1.63 nM, IC50BT474= 15.17 nM, IC50BaF3-HER2YVMA = 1.49 nM。
|
-
-
-
HY-108931
-
|
EGFR
|
Cancer
|
AG 1406 (compound M19) 是一种 HER2 抑制剂,在 BT474 细胞中对 HER2 的 IC50 为 10.57 μM,在EGF-3T3细胞中对 EGFR 的 IC50 >50 μM。
|
-
-
-
HY-112293
-
|
EGFR
|
Cancer
|
GW2974 是一种强效的 EGFR 和 HER2 双抑制剂,其 IC50 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFR 和 HER2 的结构域具有体外抑制作用,并抑制肿瘤细胞的生长,可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。
|
-
-
-
HY-157229
-
|
EGFR
|
Others
|
STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
|
-
-
-
HY-147303
-
|
Trk Receptor
EGFR
|
Cancer
|
Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂,对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
|
-
-
-
HY-132842
-
DZD9008
|
EGFR
Btk
|
Cancer
|
舒沃替尼
Sunvozertinib (DZD9008) 是一种有效的 ErbBs (EGFR、Her2,尤其是突变型) 和 BTK 抑制剂。Sunvozertinib 显示 EGFR 外显子 20 NPH 插入、EGFR 外显子 20 ASV 插入、EGFR L858R 和 T790M 突变以及 Her2 外显子 20 YVMA 和 EGFR WT A431 的 IC50 分别为 20.4、20.4、1.1、7.5 和 80.4 nM (详细信息请参考专利 WO2019149164A1, example 52)。
|
-
-
-
HY-164489
-
|
EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
|
Cancer
|
KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂,具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2,EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活,并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
|
-
-
-
HY-104065
-
SHR-1258
|
EGFR
|
Cancer
|
吡咯替尼
Pyrotinib (SHR-1258) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
|
-
-
-
HY-32721
-
HKI-272
|
EGFR
|
Cancer
|
来那替尼
Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
|
-
-
-
HY-32721B
-
HKI-272 maleate
|
EGFR
|
Cancer
|
马来酸来那替尼
Neratinib (HKI-272) maleate 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
|
-
-
-
HY-146262
-
|
EGFR
|
Cancer
|
LDC0496 是一种有效的 EGFR 抑制剂。LDC0496 具有对 EGFR 和 Her2 外显子 20 插入突变的强烈抑制效力,以及具有对野生型 EGFR 和激酶组内的选择性。
|
-
-
-
HY-104065B
-
SHR-1258 dimaleate
|
EGFR
|
Cancer
|
Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
|
-
-
-
HY-10261
-
BIBW 2992
|
EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
|
Cancer
|
阿法替尼
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
|
-
-
-
HY-10261A
-
BIBW 2992MA2
|
EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
|
Cancer
|
双马来酸盐阿法替尼
Afatinib (BIBW 2992) dimaleate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib dimaleate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
|
-
-
HY-10261D
-
BIBW 2992 oxalate
|
EGFR
Autophagy
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
|
Cancer
|
Afatinib (BIBW 2992) oxalate 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib oxalate 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
|
-
-
HY-104065A
-
(Rac)-SHR-1258
|
Drug Isomer
|
Cancer
|
(Rac)-Pyrotinib ((Rac)-SHR-1258) 是 Pyrotinib (HY-104065) 的外消旋体。Pyrotinib 是一个有效且有选择性的 EGFR/HER2 受体双重抑制剂。
|
-
-
HY-15732
-
JNJ-26483327
|
EGFR
|
Cancer
|
BGB-102 是多重激酶抑制剂,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER4,IC50 值分别为 9.6 nM,18 nM 和 40.3 nM。
|
-
-
HY-10530
-
ASLAN001; ARRY-334543
|
EGFR
|
Cancer
|
Varlitinib (ASLAN001) 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
|
-
-
HY-10530A
-
ASLAN001 tosylate; ARRY-334543 tosylate
|
EGFR
|
Cancer
|
Varlitinib (ASLAN001) tosylate 是有效,可逆的泛 EGFR 小分子抑制剂,对 HER1,HER2 和 HER4 的 IC50 值分别为7,2,4 nM。
|
-
-
HY-10261E
-
(R)-BIBW 2992
|
EGFR
c-Met/HGFR
p38 MAPK
|
Cancer
|
(R)-Afatinib ((R)-BIBW 2992) 是 Afatinib 异构体。Afatinib (HY-10261) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR和HER2) 双特异性抑制剂,对 EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。
|
-
-
HY-135815
-
TAK-788; AP32788
|
EGFR
|
Cancer
|
莫博替尼
Mobocertinib (TAK-788) 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib 可用于 NSCLC 的研究。
|
-
-
HY-135815B
-
TAK-788 mesylate; AP32788 mesylate
|
EGFR
|
Cancer
|
莫博替尼甲磺酸盐
Mobocertinib (TAK-788) mesylate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib mesylate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib mesylate 可用于 NSCLC 的研究。
|
-
-
HY-133780
-
|
EGFR
Autophagy
|
Cancer
|
Afatinib impurity 11 是 Afatinib 的一种杂质,Afatinib 是一种不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制 EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2 的 IC50 分别为 0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
|
-
-
HY-123766
-
|
EGFR
|
Cancer
|
EGFR-IN-99 (compound 1a) 是一种有效的 EGFR 和 HER2 Exon 20 插入突变抑制剂。EGFR-IN-99 对 DFCI127 细胞具有优异的抗增殖活性,EC50 为 11.5 nM。EGFR-IN-99 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
|
-
-
HY-111553
-
|
EGFR
|
Cancer
|
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂,其 IC50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX、HER4、BLK、EGFR、JAK3、SLK 和LOK 也存在抑制效果,其 IC50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
|
-
-
HY-10531
-
|
EGFR
|
Cancer
|
ARRY-380 analog 是 EGFR (ErbB1) 的抑制剂,详情参见专利 WO2015153959A2,化合物 249。ARRY-380 是一种高效、选择性、ATP 竞争性的口服 HER2 抑制剂。
|
-
-
HY-148810
-
BI 1810631
|
c-Met/HGFR
|
Cancer
|
Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性,可用于多种实体瘤的研究。
|
-
-
HY-135815A
-
TAK-788 succinate; AP32788 succinate
|
EGFR
|
Cancer
|
莫博替尼琥珀酸盐
Mobocertinib (TAK-788) succinate 是一种口服有效并且不可逆的 EGFR/HER2 抑制剂。Mobocertinib succinate 能选择性地 (相较于野生型 EGFR) 抑制含有 EGFRex20ins 的致癌突变体。Mobocertinib succinate 可用于 NSCLC 的研究。
|
-
-
HY-32721R
-
|
EGFR
|
Cancer
|
来那替尼(Standard)
Neratinib (Standard)是 Neratinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
|
-
-
HY-163428
-
-
-
HY-32721S
-
|
EGFR
|
Cancer
|
来那替尼 d6
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
|
-
-
HY-104065BR
-
|
EGFR
|
Cancer
|
Pyrotinib dimaleate (Standard)是 Pyrotinib dimaleate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) 是有效、选择性的 EGFR/HER2 双重抑制剂,IC 50 值分别为 13 nM 和 38 nM。
|
-
-
HY-10261R
-
-
-
HY-W403933R
-
|
Autophagy
|
Metabolic Disease
|
12-脱氢胆酸 (Standard)
12-Ketochenodeoxycholic acid (Standard)是 12-Ketochenodeoxycholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。12-Ketochenodeoxycholic acid 12 是胆脱氧胆酸(Chenodeoxycholic acid,CDCA)的直接前体。胆脱氧胆酸用于胆固醇胆石,具有溶解胆石的化疗作用。
|
-
-
HY-10261AR
-
-
-
HY-W012241R
-
-
-
HY-10261B
-
(E/Z)-BIBW 2992
|
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
|
Others
Cancer
|
(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
|
-
-
HY-10223
-
|
EGFR
HDAC
|
Cancer
|
CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
|
-
-
HY-10261S1
-
BIBW 2992-d4
|
EGFR
Autophagy
|
Cancer
|
阿法替尼 d4
Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
|
-
-
HY-151159
-
-
-
HY-15730
-
HM781-36B; NOV120101
|
EGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
波齐替尼
HM781-36B 是一种口服活性,不可逆的泛 HER 抑制剂。HM781-36B 抑制 EGFRwt、HER-2 和 HER-4 的 IC50 值分别为 3.2、5.3 和 23.5 nM,对突变的 EGFR,包括 EGFRT790M 和 EGFRL858R/T790M,IC50 值分别为 4.2 和 2.2 nM。具有良好的抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-144677
-
|
EGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
pan-HER-IN-2 (Compound C6) 是一种可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.72、2.0、8.2 和 75.1 nM。pan-HER-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),表现出抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-144676
-
|
EGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
pan-HER-IN-1 (Compound C5) 是一种不可逆的、具有口服活性的广谱 HER 抑制剂。对 EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R 和 HER2 的 IC50 分别为 0.38、1.6、2.2 和 3.5 nM。pan-HER-IN-1 诱导细胞凋亡 (apoptosis),表现出抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-14674
-
|
EGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-132842A
-
(S)-DZD9008
|
EGFR
Btk
|
Cancer
|
(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体,对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
|
-
-
HY-10261AS
-
-
-
HY-100349
-
|
PDGFR
VEGFR
|
Cancer
|
SU4312 是 (Z)-SU4312 和 (E)-SU4312 的外消旋体。(Z)-SU4312 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。(E)-SU4312 抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R,IC50 分别为 24.2,5.2,18.5,16.9 和 10.0 μM。
|
-
-
HY-P99275
-
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
|
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
|
Cancer
|
帕曲妥单抗
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR,HER2,HER3,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
|
-
-
HY-100349A
-
(Z)-SU4312
|
PDGFR
VEGFR
|
Cancer
|
cis-SU4312 ((Z)-SU4312) 抑制 PDGFR 和 FLK-1,IC50 分别为 19.4 和 0.8 μM。cis-SU4312 抑制 PDGFR, FLK-1, EGFR, HER-2, 和 IGF-1R,IC50 分别为 24.2,5.2,18.5,16.9 和 10.0 μM。cis-SU4312 能透过血脑屏障。
|
-
-
HY-10261BR
-
|
EGFR
Apoptosis
c-Met/HGFR
Akt
p38 MAPK
Autophagy
|
Others
|
(E/Z)-Afatinib (Standard)是 (E/Z)-Afatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(E/Z)-Afatinib ((E/Z)-BIBW 2992) 是 (E)-Afatinib 和 (Z)-Afatinib 的混合物。Afatinib (HY-10261) 是一种不可逆的 EGFR 抑制剂,通过不可逆地与其 ATP 结合位点结合来阻断 EGFR、HER2、HER4 和 EGFRvIII 的激活。 Afatinib 与 Temozolomide (HY-17364) 联合给药,有效靶向胶质母细胞瘤细胞中的 EGFRvIII-cMet 信号传导。
|
-
-
HY-107367
-
S-22611
|
EGFR
|
Cancer
|
Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-107367A
-
S-22611 hydrochloride
|
EGFR
|
Cancer
|
Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-150023
-
|
EGFR
Itk
PI4K
Btk
CDK
Raf
JAK
|
Cancer
|
BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
|
-
-
HY-13314
-
XL-647; EXEL-7647; KD-019
|
EGFR
VEGFR
Src
|
Cancer
|
Tesevatinib (XL-647) 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。Tesevatinib 能显著降低细胞活力,在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib 还能抑制 HER2 (IC50=16.1 nM),VEGFR2 (IC50=1.5 nM) 和 Src (IC50=10.3 nM)。Tesevatinib 可抑制肿瘤增殖,具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-13314A
-
XL-647 tosylate; EXEL-7647 tosylate; KD-019(tosylate)
|
EGFR
VEGFR
Src
|
Cancer
|
Tesevatinib (XL-647) tosylate 是一种可口服的、能够穿透血脑屏障的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。Tesevatinib tosylate 能显著降低细胞活力,在 GBM12 和 GBM6 的 IC50 为 11 nM 和 102 nM。Tesevatinib tosylate 还能抑制 HER2 (IC50=16.1 nM),VEGFR2 (IC50=1.5 nM) 和 Src (IC50=10.3 nM)。Tesevatinib tosylate 可抑制肿瘤增殖,具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-164399
-
|
HSP
EGFR
CDK
Akt
|
Cancer
|
SST0116CL1 是一种 HSP90 抑制剂 (IC50: 0.21 μM)。SST0116CL1 与 Hsp90 的 ATP 结合口袋结合,干扰 Hsp90 伴侣功能,从而导致客体蛋白 (EGFR、CDK4 和 AKT) 降解。SST0116CL1 诱导 BT-474 细胞中 Her2 降解 (IC50: 0.2 μM)。SST0116CL1 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。
|
-
-
HY-15196
-
|
EGFR
|
Cancer
|
TAK-285 是一种有效的,选择性的,ATP 竞争性的且口服活性的 HER2 和 EGFR(HER1) 抑制剂,IC50 分别为 17 nM 和 23 nM。TAK-285 对 HER1/2 的选择性是 HER4 的 10 倍以上,对 MEK1/5,c-Met,Aurora B,Lck,CSK 等的效价较低。TAK-285 具有有效的抗肿瘤活性,可穿过血脑屏障。
|
-
-
HY-164392
-
|
EGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4, IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化,从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡,并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-149407
-
|
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
|
Cancer
|
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2、EGFR、HER2 和 CDK2,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-10333
-
-
-
-
HY-L177
-
|
1,015 compounds
|
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR、VEGFR、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,015 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
|
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
- HY-P99275
-
Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody
|
EGFR
Akt
ERK
PARP
Survivin
|
Cancer
|
帕曲妥单抗
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFR,HER2,HER3,ERK 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
|
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-32721S
-
|
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
|
-
-
- HY-10261S1
-
|
Afatinib-d4 是 Afatinib 的氘代物。Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
|
-
-
- HY-10261AS
-
|
Afatinib-d6 (dimaleate) 是 Afatinib dimaleate 的氘代物。Afatinib dimaleate (BIBW 2992MA2) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
|
-
Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
-
- HY-10223
-
|
|
炔烃
|
CUDC-101 是一种高效的 HDAC、EGFR 和 HER2 抑制剂,对应的 IC50 值分别为 4.4、2.4 和 15.7 nM。CUDC-101 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
|
-
- HY-159519
-
|
|
叠氮化物
|
EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50=6.15 nM) 和 HER-2 (IC50=9.78 nM) 双靶点抑制剂,具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移,使细胞周期停留在 G0/G1 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性,且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
|
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称:
- 目录号:
- 需求量: