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GSK-3β inhibitor " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-100207
CP21
GSK-3
Cancer
CP21R7 是一种有效的 GSK -3β IC50 值为 1.8 nM；CP21R7 同时可抑制 PKCα ，IC50 值为 1900 nM。
HY-16294
GSK-3
Cancer
LY2090314 是一种有效的 GSK -3GSK -3α 和 GSK -3β ，IC50 值分别为 1.5 nM 和 0.9 nM。
HY-111931
CDK GSK-3
Cancer
Indirubin-3'-monoxime-5-sulphonic acid 是一种有效选择性的 CDK1 ，CDK5 ，GSK -3β IC50 值分别为 5 nM，7 nM，80 nM。
HY-B0320AR
Disodium Cromoglycate (Standard); FPL-670 (Standard)
Calcium Channel GSK-3
Inflammation/Immunology
色甘酸钠 (标准品)
GSK -3β IC50 为 2.0 μM。
HY-15761
HY-161751
GSK-3
Cancer
MJ34 是 GSK -3β GSK -3αIC50 分别为 15.4 nM 和 31.5 nM。MJ34 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-15438
HY-111055
GSK-3
Neurological Disease
BIP-135 是一个高效、选择性的，ATP 竞争性的 GSK -3GSK -3α 和 GSK -3β 作用的IC50 值分别为 16 nM 和 21 nM。BIP 135 具有神经保护作用。
HY-122026
PF-367
GSK-3
Neurological Disease
PF-04802367 (PF-367) 是一种高选择性 GSK -3GSK -3β 酶的 IC50 为 2.1 nM。PF-04802367 具有理想的中枢神经系统 (CNS) 特性和效力。PF-04802367 抑制两种 GSK -3 亚型（GSK -3αGSK -3β IC50 值分别为 10.0 和 9.0 nM。
HY-13076
GSK-3
Metabolic Disease
CHIR-98014 是一种有效的，细胞通透的 GSK -3GSK -3αGSK -3β IC50 值分别为 0.65 和 0.58 nM；CHIR-98014 对 cdc2 和 erk2 的作用较弱。
HY-161667
GSK-3 HDAC
Neurological Disease
GSK -3β /HDAC-IN-1 (Compd 4) 是可穿透血脑屏障的、首创的非 ATP 竞争性糖原合成酶激酶 3β / 组蛋白去乙酰化酶 (GSK -3β /HDACsGSK -3β 、HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 的分别为 0.142、0.03 和 0.045 μM。GSK -3β /HDAC-IN-1 可被用于阿尔兹海默研究。
HY-137472
GSK-3
Neurological Disease
SAR502250 是一种有效的，选择性的，ATP竞争性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 GSK 3GSK -3β IC50 值为 12 nM。SAR502250 显示出抗抑郁样活性。SAR502250 可用于研究阿尔茨海默症 (AD)。
HY-10514
PDK-1 IKK Autophagy
Cancer
BX795 是一种有效的、选择性的 PDK1 抑制剂，IC50 值为 6 nM。同时，BX795 为有效、相对特异性的TBK1 和 IKKε 的抑制剂，IC50 值分别为 6 和 41 nM。BX795 抑制 S6K1，Akt，PKCδ 和 GSK 3β 的磷酸化。BX795 对 PKA，PKC，c-Kit，GSK 3β 选择性较低。BX795 可调节自噬 (autophagy )。
HY-131447
A3051
GSK-3 Wnt β-catenin
Metabolic Disease
KY19382 是一种有效的和具有口服活性的 CXXC5-DVL 和 GSK 3β IC50 值分别为 19 和 10 nM。KY19382 通过对 CXXC5-DVL 相互作用和 GSK 3β 活性的抑制作用激活 Wnt/β-catenin 信号传导。KY19382 可用于高脂饮食 (HFD) 诱发的代谢性疾病的研究。
HY-111930
GSK-3 CDK
Cancer
5-Iodo-indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK -3β CDK5/P25 和 CDK1/cyclin B 抑制剂，与 ATP 竞争性地结合酶的催化位点，IC50 值分别为 9，20 和 25 nM。
HY-13862
HY-162675
HY-107531
GSK-3
Cancer
A 1070722 是一个高效、选择性的糖原合成酶激酶 3 (GSK -3) 抑制剂，对 GSK -3α 和 GSK -3β 作用的 Ki 为 0.6 nM。A 1070722 能穿透血脑屏障并在脑区积聚，具有作为定量测定脑部 GSK -3 的 PET 放射性跟踪剂的潜力。
HY-107529
HY-151375
Others
Cancer
CDK9/10/GSK 3β -IN-1 (化合物 13c) 是一种激酶抑制剂 (Flavopiridol (HY-10005) 类似物)，能有效抑制 HsGSK 3β (IC50 =59 nM)、HsCDK9/CyclinT (IC50 =64 nM)、HsCDK5/p25 (IC50 =1.093 µM) 和 HsCDK2/CyclinA (IC50 =1.725 µM)。CDK9/10/GSK 3β -IN-1 具有相当或高于 Flavopiridol 的抗癌细胞活性，在体外对多达七种癌细胞系显示出高抗增殖作用。
HY-19807
Indirubin-3'-oxime
GSK-3 CDK Lipoxygenase
Cancer
Indirubin-3'-monoxime 是一种有效的 GSK -3β 5-Lipoxygenase 的抑制作用较弱，IC50 值分别为 22 nM 和 7.8-10 µM；Indirubin-3'-monoxime 同时对 CDK5/p25 和 CDK1/cyclin B 也有较强作用，IC50 值分别为 100 和 180 nM。
HY-119940
(rel)-MC180295
CDK
Cancer
MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的 CDK9-Cyclin T1 抑制剂，IC50 值为 5 nM，对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍。MC180295 ((rel)-MC180295) 同时抑制 GSK -3α 和 GSK -3β 。MC180295 具有的抗肿瘤活性。
HY-117025A
HY-117025
HY-145244
Akt
Cancer
APN/AKT-IN-1 是一种有效的 APN 和 AKT 双重抑制剂，IC50 s 分别为 0.21 和 0.27 μM。APN/AKT-IN-1 可有效抑制 AKT 的胞内底物GSK 3β 的磷酸化。
HY-W140760
HY-124607
GSK-3
Neurological Disease
(R)-BRD3731 是一种 GSK 3GSK 3β GSK 3αIC50 值分别为 1.05 和 6.7 μM。详细信息请参考专利文献 US20160375006A1 中的化合物 273。
HY-126125
HY-N6973
RANKL/RANK Apoptosis
Inflammation/Immunology
波尔定
Litsea cubeba ) 根中提取得到。Boldine 是一种口服有效的具抗氧化、抗炎、抗肿瘤剂，并能抑制破骨细胞生成。Boldine 通过调控 ERK , AKT 和 GSK -3β OPG/RANKL/RANK 信号途径来改善骨破坏。可用于类风湿性关节炎研究。
HY-111379
HY-145669
CDK GSK-3
Cancer
DIF-3 通过激活 GSK -3β cyclin D1 降解和抑制 cyclin D1 mRNA 表达对人宫颈癌细胞系HeLa发挥强大的抗增殖作用。
HY-161595
CDK GSK-3
Cancer
CDK5-IN-4 (compound 4) 是一种有效的多激酶 II 型抑制剂，靶向 CDK5，IC50 为 9.8 μM。CDK5-IN-4 还抑制 GSK -3α、GSK -3β 、CDK9 和 CDK2，IC50 值分别为 0.98、4.00、1.76 和 6.24 μM。CDK5-IN-4 可用于胶质母细胞瘤研究。
HY-77493
(rel)-ARQ 197; (rel)-(3R,4R)-ARQ 198
Others
Cancer
(rel)-Tivantinib (Compound 9) 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(rel)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK 3α 和 GSK 3β ，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-113914
Elraglusib
GSK-3 Apoptosis Autophagy
Cancer
9-ING-41 (Elraglusib) 是一种基于马来酰亚胺的 ATP 竞争性和选择性的糖原合酶激酶-3β (GSK -3β IC50 为 0.71 μM。9-ING-41 显著导致癌细胞的细胞周期停滞，自噬和凋亡。9-ING-41 具有抗癌活性，并具有增强化疗活性分子抗肿瘤作用的潜力。
HY-10012
CDK
Cancer
AZD-5438 是有效的 CDK1 , CDK2 , CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK 3β ，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
HY-101569
LXS196; IDE196
PKC
Cancer
Darovasertib (LXS196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC ) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK 3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 有潜力用于葡萄膜黑素瘤的研究。
HY-112700
HY-139324
GSK-3 Amyloid-β
Neurological Disease
Cu(II)GTSM 是一种细胞通透性铜复合物，可显著抑制 GSK 3β (AβOs) ，降低 tau 磷酸化。Cu(II)GTSM 也降低了 Amyloid-β 三聚体的丰度。Cu(II)GTSM 可以被作为一种潜在的抗癌和抗菌剂。
HY-W094474
hydrate/monohydrateortrihydrate
GSK-3 Apoptosis
Infection Neurological Disease
氯化锂 水合物
病毒 抑制剂和免疫调节剂。Lithium chloride hydrate 通过抑制 GSK 3β
HY-12302
9-Bromopaullone; NSC-664704
CDK GSK-3
Cancer
肯帕罗酮
CDK1/cyclin B 和 GSK -3β IC50 值分别为 0.4 μM 和 23 nM，同时可抑制 CDK2/cyclin A，CDK2/cyclin E 和 CDK5/p25 的活性，IC50 值分别为 0.68 μM，7.5 μM 和 0.85 μM。Kenpaullone，一种 KLF4 的小分子抑制剂，在体外降低乳腺癌干细胞的自我更新和细胞活力。
HY-111932
CDK GSK-3
Cancer
Indirubin-5-sulfonate 是周期蛋白依赖性激酶(CDK) 的抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK4/cyclin D1 和CDK5/p35 的IC50 值分别为55 nM、35 nM、150 nM、300 nM 和 65 nM。Indirubin-5-sulfonate 同样能抑制GSK -3β
HY-148561
CDK GSK-3 PKC
Cancer
CDK8-IN-12 是一种具有口服活性的有效 CDK8 抑制剂，Ki 为 14 nM。CDK8-IN-12 对 GSK -3α、GSK -3β 、PCK-θ 具有脱靶激酶抑制作用，Ki 分别为 13 nM、4 nM、109 nM。CDK8-IN-12 选择性地对 MV4-11 细胞显示出有效的抗增殖作用。CDK8-IN-12 是一种抗癌剂。
HY-100950
HY-137894A
PF-07104091 hydrate
CDK GSK-3
Cancer
PF-07104091 hydrate 是一种高效选择性的 CDK2/cyclin E1 和 GSK 3β Ki 分别为 1.16 和 537.81 nM。PF-07104091 hydrate 对细胞周期素扩增的癌症具有抗肿瘤活性，来自专利 WO2020157652A2。
HY-108264
NIBR3049
JAK PKC GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂，其 IC50 为 8 nM，它的选择性是 JAK1，JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ，PKCθ 和 GSK 3β IC50 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-103381
CDK GSK-3
Cancer
NSC693868 是一种选择性的 CDK1 和 CDK5 抑制剂，IC50 s 分别为 600 nM 和 400 nM。NSC693868 对 GSK 3β 也有较弱的抑制作用，IC50 为 1 µM，且不影响细胞分裂周期因子25 (CDC25) 活性。NSC693868 用于研究 CDK1 和 CDK5 在各种信号通路中的作用。
HY-129492
DYRK GSK-3
Metabolic Disease
GNF4877是 DYRK1A 和 GSK 3β IC50 值分别为 6 nM 和 16 nM，可导致 NFATc 核输出受阻并增加 β 细胞增殖 (对小鼠 β (R7T1) 细胞的 EC50 值为 0.66 μM)。
HY-116830
GSK-3
Cancer
BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK 3αIC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。 BRD0705 与 GSK 3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK 3α
HY-18676
Integrin Autophagy Apoptosis
Cancer
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK ) 的抑制剂 (IC50 =0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK -3β 和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。
OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis )。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy ) 和凋亡 (Apoptosis ) 导致细胞死亡。
HY-15504A
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK -3β ，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-15504
CDK GSK-3 MEK JAK
Cancer
RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂，抑制 cyclin T1-CDK9 ，cyclin B1-CDK1 ，cyclin E-CDK2 ，cyclin D1-CDK4 ，cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性，IC50 分别为 1，2，3，4，5 和 5 nM；同时可抑制 GSK -3β ，TAK1，Jak2 和 MEK1，IC50 值分别为 3，5，50，和 54 nM。
HY-117822
GSK-3
Neurological Disease
BRD0209 是一种有效、选择性和双重的 GSK 3α/βGSK 3α IC50 = 19 nM; GSK 3β IC50 = 5 nM)。BRD0209 还是一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，具有快关动力学 (Ki 分别为 4.2 nM)。BRD0209 是一种三环吡唑并四氢喹啉酮化合物。BRD0209 具有研究心境障碍疾病的潜力。
HY-143898
Pim
Cancer
PIM1-IN-4 (Compound 8) 是一种有效的 PIM1 抑制剂。PIM1-IN-4 显示对其他五种酶的强抑制作用，即 SGK-1、PKA、CaMK-1、GSK 3β 和 MSK1。PIM1-IN-4 具有研究癌症疾病的潜力。
HY-128221
SGK
Inflammation/Immunology
SGK1-IN-5 (Compound 1) 是血清和糖皮质激素调节激酶 (SGK 1 ) 的抑制剂，IC50 为 3 nM。SGK1-IN-5 可抑制 U2OS 细胞中 SGK-1 依赖的 GSK 3β 磷酸化，IC50 为 1.4 μM。SGK1-IN-5 可用于骨关节炎或风湿病的研究。
HY-155366
HY-50687
(3S,4S)-ARQ 197; ARQ 198
Others
Cancer
(3S,4S)-Tivantinib 是一种受体酪氨酸激酶 c-MET 的有效且高选择性抑制剂。(3S,4S)-Tivantinib 有两个新靶点 GSK 3α 和 GSK 3β ，它们在非小细胞肺癌 (NSCLC) 中的细胞作用机制中发挥重要作用。
HY-116830A
GSK-3
Cancer
(Rac)-BRD0705 是 BRD0705 的低活性外消旋体，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK 3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK 3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK 3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-N6064
Apoptosis IAP
Cancer
Polygalacin D (PGD) 是从桔梗 Platycodon grandiflorum 中分离的具有抗癌和抗增殖特性的生物活性化合物。
Polygalacin D 抑制 IAP 蛋白家族的表达，包括存活蛋白，cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白，并通过抑制 GSK 3β ，Akt 的磷酸化和PI3K 的表达来阻断 PI3K/Akt 途径。Polygalacin D 通过 PI3K/Akt 途径诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-116830B
(R)-BRD0705
GSK-3
Cancer
BRD5648 ((R)-BRD0705) 是一种 BRD0705 的 阴性对照，BRD0705 是一种有效的，具有旁系选择性和口服活性的 GSK 3α 抑制剂，IC50 为 66 nM，Kd 为 4.8 μM。BRD0705 与 GSK 3β (IC50 为 515 nM) 相比，对 GSK 3α 的选择性更高 (8 倍)。BRD0705 可用于急性髓细胞性白血病。
HY-112809
HY-142295
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK 3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-142295A
DYRK
Metabolic Disease
GNF2133 hydrochloride 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂，对 DYRK1A 和 GSK 3β 的 IC50 分别为 0.0062、>50 µM。GNF2133 hydrochloride 对大鼠和人原代 β 细胞具有良好的增殖能力和功效。GNF2133 hydrochloride 显著提高葡萄糖处理能力并增加胰岛素分泌。GNF2133 hydrochloride 具有研究1型糖尿病的潜力。
HY-155705
TGF-β Receptor GSK-3 β-catenin
Others
BMP agonist 1 (compound 2 b) 是骨形态发生蛋白 (BMP ) 的小分子激动剂。BMP agonist 1 与 BMP 协同诱导 C2C12 细胞分化，且高度依赖于活性 BMP 信号传导。BMP agonist 1 抑制了 GSK 3β β-catenin 的信号表达，协同调节了 Id2 和 Id3 的表达。BMP agonist 1 可用于骨骼疾病和缺陷的研究。
HY-135366
IKK
Inflammation/Immunology
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂，对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性，包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK 3β 、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
HY-B0712
HY-B0712A
Ro 13-9904 sodium hydrate
Bacterial Antibiotic GSK-3 Aurora Kinase
Infection Cancer
头孢曲松钠水合物
GSK 3β IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-B0712B
HY-13866
Ro 31-8220 methanesulfonate; Bisindolylmaleimide IX mesylate
PKC
Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK 3β ，IC50 为3，8，15，38 nM。
HY-13866A
Bisindolylmaleimide IX
PKC
Cardiovascular Disease Neurological Disease
Ro 31-8220 是一种有效的 PKC 抑制剂，对 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，同时能够有效抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK 3β (IC50 ，3，8，15，38 nM), 对 MKK3，MKK4，MKK6 和 MKK7 无作用。
HY-112363
RP107
CDK GSK-3 ERK JNK CFTR
Inflammation/Immunology Cancer
Aloisine A (RP107) 是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 抑制剂，对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E、CDK5/p35 的 IC50 分别为 0.15 μM、0.12 μM、0.4 μM、0.16 μM。Aloisine A 抑制 GSK -3α (IC50 =0.5 μM) 和 GSK -3β (IC50 =1.5 μM)。Aloisine A 通过独立于 cAMP 的机制，以亚微摩尔亲和力刺激野生型 CFTR 和突变的 CFTR。Aloisine A 具有研究 CFTR 相关疾病的潜力，包括囊性纤维化研究。
HY-126049
(S)-(-)-Oxiracetam; (S)-ISF2522
Apoptosis
Neurological Disease
(S)-奥拉西坦
apoptosis ) 的抑制剂。(S)-oxiracetam 在中脑动脉栓塞/再灌注模型 (middle cerebral artery occlusion/reperfusion, MCAO/R) 中可减少脑梗塞面积，减轻中风后的神经功能障碍。缺血性中风后，(S)-oxiracetam 通过 α7 nAChR 激活 PI3K/Akt/GSK 3β 信号通路阻止神经元凋亡。S-ORC可预防缺血性中风后神经元死亡。
HY-10256
SB 203580; RWJ 64809
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580) 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 抑制 LCK，GSK 3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-10256A
SB 203580 hydrochloride; RWJ 64809 hydrochloride
Organoid p38 MAPK Autophagy Mitophagy
Inflammation/Immunology Cancer
Adezmapimod (SB 203580; RWJ 64809) hydrochloride 是一种选择性的，ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod hydrochloride 抑制 LCK，GSK 3β 和 PKBα，IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod hydrochloride 不抑制 JNK 活性，是一种自噬 (autophagy ) 和线粒体自噬 (mitophagy ) 激活剂。
HY-B0712AR
Bacterial Antibiotic GSK-3 Aurora Kinase
Infection Cancer
头孢曲松钠水合物(Standard)
GSK 3β IC50 值为 0.78 μM。 Ceftriaxone sodium hydrate 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone sodium hydrate 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone sodium hydrate 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
HY-150537
HY-121035
7-Bromoindirubin-3-Oxime
CDK GSK-3
Neurological Disease
7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 是靛玉红的衍生物。7BIO (7-Bromoindirubin-3-Oxime) 对细胞周期蛋白依赖性激酶5 (CDK5 ) 和糖原合酶激酶-3β (GSK 3β [1] 。
HY-139254
IDR3O; I3O
CDK GSK-3 JNK
Neurological Disease
Indirubin-3′-oxime (IDR3O) 是 indirubin 的合成衍生物，是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDKs) 和糖原合成酶激酶3β (GSK 3β ) 的有效抑制剂。Indirubin-3′-oxime 直接抑制JNK的所有三种亚型 (JNK1，JNK2，JNK3) 的活性，IC50 s 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1 μM。Indirubin-3′-oxime 可通过激活软骨细胞中的 Wnt/β-catenin 信号来促进身高增长。
HY-155365
Cholinesterase (ChE) GSK-3 Amyloid-β
Neurological Disease
hAChE-IN-5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂，IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN-5 显示出有效的 GSK 3β 50 值为 0.21 μM。hAChE-IN-5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN-5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合，从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN-5可以透过血脑屏障 (BBB)，具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
HY-134557
GSK-3
Cancer
GS87 是一种高度特异性的 GSK 3GSK 3α 和 GSK 3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK 3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK 3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
HY-B0712S1
HY-124068
HY-126771
HY-161362
PI3K
Cancer
SR-3-65 (compound 6) 是一种 Indisulam (HY-13650) 衍生物，能抑制胃癌细胞的迁移。SR-3-65 减弱 PI3K /AKT/GSK -3β /β-catenin 信号通路。
HY-158017
PI3K
Cancer
WXM-1-170 (compound 10) 是 Indisulam (HY-13650) 衍生物，可抑制胃癌细胞的迁移。WXM-1-170 减弱PI3K /AKT/GSK -3β /β-catenin 信号通路。
HY-121983
Phospholipase
Cancer
CAY10594 是一种有效的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂(体外 IC50 =140 nM，细胞 IC50 =110 nM)。CAY10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并通过调节磷酸化 GSK -3β /JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。
HY-108442
Wnt
Cancer
JW67 抑制典型 Wnt 信号，其 IC50 值为 1.17 μM。JW67 影响由 β- 连环蛋白/GSK -3β /AXIN/APC/CK1 组成的多蛋白复合物，该复合物可快速降低活性 β- 连环蛋白，随后下调 Wnt 靶基因。JW67 也抑制结直肠癌细胞生长。
HY-163896
β-catenin
Cancer
β-Catenin modulator-7 (Compound 5) 是 β-catenin 的调节剂。β-Catenin modulator-7 抑制 HCT-116 细胞质和细胞核中 β-catenin 的表达，抑制 GSK 3β IC50 为 0.6-0.9 μM。β-Catenin modulator-7 可用于结肠癌研究。
HY-N7676
HY-108359
9-Nitropaullone; NSC 705701
CDK GSK-3 Apoptosis
Cancer
Alsterpaullone (9-Nitropaullone) 是一种高效的 CDK 抑制剂，作用于 CDK1/cyclin B 、CDK2/cyclin A 、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35 的 IC50 值分别为 35 nM、15 nM、200 nM 和 40 nM。Alsterpaullone 是 ATP 竞争性的 GSK -3alpha/GSK -3beta 抑制剂，且作用的 IC50 值都为 4 nM。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性，有用于神经退行性和增生性疾病研究的潜力。Alsterpaullon 诱导白血病细胞凋亡 (apoptosis )。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1173
Myristoylated L 803; GSK -3β inhibitor XIII
GSK-3 Amyloid-β
Neurological Disease
L803-mts (Myristoylated L 803) 是一种选择性的底物竞争性 GSK -3IC50 : 40 μM)。L803-mts 还可以减少 5XFAD 小鼠的 Aβ 沉积并改善认知缺陷。L803-mts 在小鼠强迫游泳试验中显示出抗抑郁作用。
HY-P10605
Akt GSK-3
Cancer
GSK 3β -peptide 是一种糖原合酶激酶3-β (GSK 3-βGSK 3-βGSK 3β -peptide 可用于开发 Akt 的底物模拟抑制剂，作为潜在的抗癌化合物。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10512S
AR-A014418-d3 是一种 AR-A014418 的氘代物。AR-A014418 是一种有效，选择性，ATP 竞争性的 GSK 3β 抑制剂 (IC50 =104 nM; Ki =38 nM)。
HY-B0712S1
Ceftriaxone-13 C2 ,d3 triethylammonium salt 是 13 C 和氘代标记的 Ceftriaxone (HY-B0712)。Ceftriaxone (Ro 13-9904 free acid) 是一种广谱 β-内酰胺类三代头孢菌素类抗生素，对多种革兰氏阴性菌和阳性菌有良好的抗菌活性。Ceftriaxone 是 GSK 3β IC50 值为 0.78 mM。Ceftriaxone 是 Aurora B 的抑制剂。Ceftriaxone 具有抗炎、抗肿瘤和抗氧化活性。Ceftriaxone 可用于治疗细菌性感染和脑膜炎的研究。
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