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K-Ras
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KRAS G12C
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-142460
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50 为 57 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2021113595A1; Example 1)。
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HY-143592
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 39 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRas 是制药行业癌症研究的一个极具吸引力的目标。KRAS G12C inhibitor 39 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2019099524A1，化合物 494)。
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HY-164315
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。
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HY-143588
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 35 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 35 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 CN112920183A，化合物 3)。
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HY-143596
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1，化合物 121)。
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HY-143594
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 40 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 40 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129824A1，化合物 70)。
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HY-143590
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 37 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 37 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2018143315A1，化合物 65)。
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HY-143591
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 38 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 38 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021129820A1，化合物 171)。
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HY-143598
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 42 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12C inhibitor 42 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2020146613A1，化合物 10)。
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HY-142458
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 27 是一种 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的一个)。
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HY-142457
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 26 是一种 KRAS G12C 抑制剂，具有抗肿瘤作用 (WO2021109737; 18-1 和 18-2 中的另一个)。
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HY-132979
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 18 是一种口服有效的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 18 具有抗肿瘤活。
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HY-148261
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 56 (化合物 IC-6) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，其 IC50 值为 1.6 nM。KRAS G12C inhibitor 56 可用于癌症的研究。
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HY-132980
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KRAS G12C inhibitor 19
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Ras
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Cancer
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Olomorasib 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。 KRAS G12C inhibitor 19 显着抑制肿瘤生长 (信息来自专利 WO2021118877A1)。
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HY-163720
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 63 (K45) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 63 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis). KRAS G12C inhibitor 63 具有抗肿瘤活性。
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HY-156549
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ERK
Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 61 (Example 3) 抑制 MIA PaCa-2 细胞中的 ERK 1/2 磷酸化，IC50 值为 9 nM。KRAS G12C inhibitor 61 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。
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HY-157067
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C 抑制剂 62 是一种 KRAS G12C 抑制剂，具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力 (WO2021121367A1)。
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HY-151968
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-145022
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC50=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。
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HY-159611
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 68 (compound I-063) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 7 nM。KRAS G12C inhibitor 68 具有抗肿瘤活性。
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HY-145020
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 23 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 23 抑制H358 细胞的 IC50 为 491 nM (WO2021218939A1, compound 1)。
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HY-143589
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JAB-21822; KRAS G12C inhibitor 36
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Ras
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Cancer
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Glecirasib (Compound 1-2; JAB-21822) 是具有口服活性且有效的 KRAS G12C 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。Glecirasib 具有研究 KRAS G12C 介导的癌症的潜力。
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HY-153944
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 60 (compound 23) 是一种 Kras-G12C 抑制剂。G12C inhibitor 60 可用于肺癌、结直肠癌、胰腺癌的研究。
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HY-142946
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 44 (compound 54) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 44 在 MIA PaCA-2、H358 细胞中显示出抗增殖活性，IC50s 分别为 0.016，0.028 µM。KRAS G12C inhibitor 44 在体内显示出抗肿瘤作用。
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HY-147636
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 55 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-147634
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 53 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-147632
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 51 (example 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-147635
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 54 (Compound 1) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-147633
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 52 (Compound 7) 是一种 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-153461
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 58 是 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究。
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HY-142947
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 45 (compound 78) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-142948
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 46 (compound WX003) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-142478
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 29 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究，详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 3。
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HY-142481
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 30 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究，详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 2。
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HY-142485
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 31 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究，详细信息请参考专利文献 WO2021252339A1 中的化合物 1。
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HY-142490
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 33 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究，详细信息请参考专利文献 WO2021244603A1 中的化合物 1。
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HY-147631
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 50 (Example 4) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，IC50 值为 46.7 nM。
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HY-142511
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 34 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，可用于癌症研究，详细信息请参考专利文献 WO2021239058A1 中的化合物 Z1。
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HY-146537
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 47 (compound 8-1-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.172 µM。KRAS G12C inhibitor 47 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 0.046，69.8 µM。KRAS G12C inhibitor 47 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-142487
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 32 是一种八元含 N 杂环类化合物，一种有效的 KRAS G12C 抑制剂。
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HY-112492
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Ras
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Cancer
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KRas G12C inhibitor 2 是 KRas G12C 的抑制剂，来自专利 US 20180072723 A1。
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HY-112494
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Ras
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Cancer
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KRas G12C inhibitor 1是 KRas G12C 的抑制剂，来自专利US 20180072723 A1。
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HY-112493
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Ras
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Cancer
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KRas G12C inhibitor 3 是 KRas G12C 的抑制剂，来自专利US 20180072723 A1。
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HY-112491
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Ras
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Cancer
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KRas G12C inhibitor 1 是 KRas G12C 的抑制剂，来自专利US 20180072723 A1。
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HY-145017
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 20 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 CN112694475A 中的实施例 1。
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HY-153899
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 59 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，具有抗癌作用的（WO2023036282A1，化合物 II）。
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HY-126292
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 13 是一种有效的选择性 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2018143315A1 中的化合物 30。
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HY-145018
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 21 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021219090A1 中的实施例 7。
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HY-145019
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 22 是一种 KRAS G12C 的抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2021219072A1 中的实施例 120。
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HY-151999
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂，可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
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HY-114168
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 5 是一种 KRas G12C 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2017201161A1 中的化合物 147。
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HY-142945
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 43 (compound 59) 是一种有效 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 43 对 H358, A549, HCC 细胞具有抗迁移和抗增殖活性，IC50s 分别为 0.001-1 µM, >1 µM, >1 µM。
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HY-125875
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 17 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 82。
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HY-125874
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 16 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 97 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 39。
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HY-125873
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 5 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 22。
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HY-125872
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 18 nM，详细信息请参考专利文献 WO2019110751A1 中的化合物 17。
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HY-146061
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Ras
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Cancer
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KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6e) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 639.91 nM。 KRAS G12C inhibitor 48 (0-50 µM) 具有抗增殖活性，对 H358，H23，A549 细胞的 IC50s 分别为 0.796，6.33，16.14 µM.
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HY-18605
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Ras
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Cancer
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K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。
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HY-18606
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Ras
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Cancer
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K-Ras G12C-IN-3是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
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HY-18604
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Ras
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Cancer
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K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
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HY-128771
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Ras
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Cancer
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K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
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HY-12446
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Ras
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Cancer
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K-Ras (G12C) inhibitor 9 是 K-Ras (G12C) 的变构抑制剂。
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HY-168013
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Ras
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Cancer
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KRASG12C IN-14 (compound 15) 是靶向 KRAS 基因 G12C 突变的抑制剂。KRASG12C IN-14 抑制 CYPA 依赖性的 KRAS-BRAF，IC50 为 0.002 μM。KRASG12C IN-14 在 NCI-H358 细胞中抑制 ERK 磷酸化的 IC50 为 0.002 μM。
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HY-164493
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Others
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Cancer
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KRASG12C IN-13 (LY3499446) 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂。KRASG12C IN-13 有望用于晚期实体瘤，包括非小细胞肺癌和结直肠癌方面的研究。
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HY-107841
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Ras
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Cancer
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KRas(G12C) inhibitor 6 是 KRas(G12C) 突变体的不可逆变构抑制剂。
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HY-159163
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Ras
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Cancer
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KRASG12C IN-12 (compound-1) 是 KRASG12C 的抑制剂。KRASG12C IN-12 (compound-1) 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物。
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HY-153262
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Ras
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Cancer
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KRASG12C IN-2 (化合物 17) 是一种口服有效的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-2 能有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
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HY-139186
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C。
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HY-153881
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Ras
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Cancer
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PROTAC KRAS G12C degrader-3（Comp 283）是一种有效的 KRAS G12C 降解剂，可以用于癌症研究。
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HY-153821
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Ras
PROTACs
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Cancer
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PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。
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HY-114277
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AMG-510
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Ras
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Cancer
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索托拉西布
Sotorasib (AMG-510) 是一种有效的，口服生物可利用的，选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 将 KRAS G12C 锁定在非活跃的 GDP 约束状态。Sotorasib 是临床开发的第一个 KRAS G12C 抑制剂，能使 KRAS G12C 肿瘤消退。
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HY-145615
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
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HY-114277A
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AMG-510 racemate
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Ras
p38 MAPK
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Cancer
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Sotorasib racemate (Compound A) 是具有口服活性的 Sotorasib (HY-114277) 外消旋体，Sotorasib 是 KRAS G12C 突变的共价抑制剂，可诱导 MAPK 通路的自适应反馈激活。Sotorasib racemate 对 KRAS G12C 诱导的癌症也具有抑制活性，并且可应用于癌症研究。
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HY-152248
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Ras
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Cancer
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ARS-2102 是一种有效的共价 KRAS G12C 抑制剂，可用于癌症研究。
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HY-130149
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MRTX849
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Ras
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Cancer
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Adagrasib (MRTX849) 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。Adagrasib 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并抑制 KRAS 依赖性信号转导。
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HY-139403
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HY-152848
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IBI351; GFH925
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Ras
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Cancer
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福瑞扎昔
Fulzerasib (GFH925) 是一种不可逆的 KRAS G12C 抑制剂，与西妥昔单抗 (HY-P9905) 具有协同抗癌作用。
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HY-159652
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 KD (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。
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HY-137516
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PROTACs
Ras
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Cancer
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LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
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HY-144207
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-9 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 KRAS G12C-SOS1 的IC50 为 116.5 nM。
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HY-144213
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-10 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 KRAS G12C-SOS1 的IC50 为 13 nM。
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HY-132966
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Ras
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Cancer
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ASP2453是一种强效、选择性和共价的KRAS G12C抑制剂。ASP2453抑制Son of Sevenless (SOS)介导的KRAS G12C和Raf之间的相互作用，IC50值为40 nM。
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HY-114436
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Ras
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Cancer
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MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
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HY-19706
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
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HY-145928
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GDC-6036
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Ras
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Cancer
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Divarasib (GDC-6036) 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
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HY-114277S
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AMG-510-d7
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Ras
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Cancer
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索托拉西布-d7
Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib 是一种口服有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 可导致 KRAS G12C 肿瘤的消退。
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HY-145928B
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GDC-6036 adipate
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Ras
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Cancer
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Divarasib (GDC-6036) adipate 是一种具有口服生物利用度，选择性的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 <0.01 μM。Divarasib 与 KRAS G12C 的开关 II (SW-II) 口袋共价结合，并将其不可逆地锁定在非活动的 GDP 结合状态。
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HY-148098
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Ras
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Cancer
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Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
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HY-156528
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-4 (compound 5) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，IC50 分别为 0.37 nM (Kras G12C)、0.19 nM (Kras G12V)。
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HY-158107
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Ras
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Cancer
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BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
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HY-139402
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Ras
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Cancer
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MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
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HY-135864
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-6 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound A。
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HY-169311
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-37 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对 KRAS 野生型、KRAS G12D、KRAS G12C 和 KRAS G12V 的 KD 分别为 0.004 nM、0.041 nM、0.019 nM 和 0.144 nM。KRAS inhibitor-37 抑制细胞增殖，对 H358、SW620、PANC08.13 细胞的 IC50 分别为 <2 nM-14 nM。KRAS inhibitor-37 具有癌症研究的潜力。
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HY-114436S
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Isotope-Labeled Compounds
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Cancer
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MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
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HY-169312
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-38 (Example 18) 是 KRAS 抑制剂，能在体内有效抑制 KRAS G12C、KRAS G12D 和 KRAS G12V 的活性。
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HY-135865
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-7 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound B。
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HY-135866
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-8是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，详细信息请参见专利 WO2017087528A1，compound C。
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HY-153724
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Ras
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Cancer
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BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，KD 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC50: 大约为 140 nM)。
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HY-151288
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-21 (22b) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50值< 0.01 μM。KRAS inhibitor-21 可用于癌症研究。
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HY-144323
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PROTACs
PERK
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Cancer
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YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
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HY-151571
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Ras
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Cancer
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ZG1077 是一种共价的 KRAS G12C 抑制剂。ZG1077 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-U00416
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Ras
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Cancer
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ARS-1323 是 ARS-1620 的消旋体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
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HY-114277B
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AMG-510 isomer
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Others
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Others
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Sotorasib (AMG-510) isomer 是 Sotorasib (AMG-510) 的低活性异构。AMG-510 是一种有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。
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HY-U00417
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Ras
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Cancer
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ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
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HY-153412
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-22 (compound FB9/6B9) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂。KRAS inhibitor-22 靶向 KRAS 4B(G12D) 和 (G12C)，可用于癌症研究。
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HY-154313
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Clospirazine
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Ras
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Cancer
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螺氯马嗪
Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
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HY-162249
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Ras
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Cancer
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ASP6918 是一种有效的口服活性 KRAS G12C 抑制剂，IC50 值为 0.028 µM。ASP6918 抑制细胞生长。ASP6918 显示出抗肿瘤活性。
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HY-148278
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Ras
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Cancer
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BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
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HY-139612
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JDQ-443; NVP-JDQ443
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Ras
PERK
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Cancer
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Opnurasib (JDQ-443) (NVP-JDQ443) 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。Opnurasib 具有抗肿瘤活性。
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HY-122914
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-3 是一种 KRAS 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型 和致癌型 KRAS 突变体 (KD: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。
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HY-156529
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Ras
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Cancer
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pan-KRAS-IN-2 (compound 6) 是一种泛抑制剂，对于 KRAS WT 和突变体（G12D、G12C、G12V、G12S、G12A、Q61H），IC50≤ 10 nM；对于 KRAS G13D 的 IC50 大于 10 μM。
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HY-153663
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Ras
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Cancer
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TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC50 值为 42 μM。
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HY-146543
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-13 (compound 5-6) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.883 µM。KRAS inhibitor-13 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 5.9，>100 µM。 KRAS inhibitor-13具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-162431
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Ras
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Cancer
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MK-1084 是一种选择性 KRAS G12C 抑制剂，目前正处于 I 期临床试验 (NCT05067283) 阶段。MK-1084 具有抗癌活性，既可以单独使用，也可以与 pembrolizumab (HY-P9902) 联合使用，用于癌症的研究。
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HY-146533
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-12 (compound 6-1) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.537 µM。KRAS inhibitor-12 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 1.3，3.7 µM。 KRAS inhibitor-12 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-146544
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-14 (compound 3-22) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.249 µM。KRAS inhibitor-14 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 1.12，>33.3 µM。KRAS inhibitor-14 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-146545
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-15 (compound 3-19) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.954 µM。KRAS inhibitor-15 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 2.03，>33.3 µM。KRAS inhibitor-15 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力
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HY-146546
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-16 (compound 3-11) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 0.457 µM。KRAS inhibitor-16 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 3.06，11.1 µM。 KRAS inhibitor-16 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-146475
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-17 (compound 3-9) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 3.37 µM。KRAS inhibitor-17 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中的显示 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 9.25，>33.3 µM。KRAS inhibitor-17 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-146476
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-18 (compound 3-10) 是一种有效的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 4.74 µM。KRAS inhibitor-18 在 MIA PaCA-2，A549 细胞中显示出 p-ERK 抑制活性，IC50s 分别为 66.4，11.1 µM。KRAS inhibitor-18 具有研究胰腺癌，结直肠癌和肺癌的潜力。
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HY-139612A
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(S)-NVP-JDQ443
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Ras
PERK
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Cancer
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(S)-JDQ-443 是 JDQ-443 (HY-139612)的异构体。JDQ-443 是一种口服有效和选择性的共价 KRAS G12C 抑制剂。JDQ-443 具有抗肿瘤活性。
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HY-137497
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
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HY-P2265
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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HY-164389
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Ras
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Cancer
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SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC50 为 26.6-47.6 μM。
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HY-168577
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12C 和 HSP90α 的抑制剂，IC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖，EC50 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2，DC50 为 0.1-1 μM。
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HY-162873
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MEK
Raf
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Cancer
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MEK/RAF-IN-1 (Compound 16b) 是一种 MEK 和 RAF 抑制剂，对 MEK1、BRAF 和 BRAFV600E 的 IC50 值分别为 28、3 和 3 nM。MEK/RAF-IN-1 具有抗肿瘤活性，可以在体外抑制 MIA PaCa-2 (G12C KRAS)、HCT116 (G13D KRAS) 和 C26 (G12D KRAS) 细胞增殖，以及在异种移植的结直肠癌小鼠模型中抑制肿瘤生长。
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HY-P2265A
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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HY-115907
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Ras
ERK
Apoptosis
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Cancer
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K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50= 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
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HY-147214
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YAP
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Cancer
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GNE-7883 是一种阻断 YAP/TAZ 与 TEAD 关联的泛 TEAD 抑制剂。GNE-7883 可有效降低染色质在 TEAD 基序处的可及性，抑制多种细胞系模型中的细胞增殖，并在体内实现强大的抗肿瘤功效。此外，GNE-7883 通过抑制 YAP/TAZ 激活，在多种临床前模型中有效克服了对 KRAS (Kirsten 大鼠肉瘤病毒癌基因同源物) G12C 抑制剂的内在和获得性耐药。
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HY-168012
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Ras
Phosphatase
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Cancer
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Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6)，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
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HY-141477
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Ras
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Cancer
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RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
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HY-151287
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Ras
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Cancer
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KRAS inhibitor-20 是一种 KRasG12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRasG12C 的 IC50 <10 nM。
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HY-156671
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Ras
PI3K
ERK
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
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HY-153346
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Ras
ERK
Apoptosis
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Cancer
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RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
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HY-U00418
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Ras
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Cancer
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ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂，具有理想的药代动力学。
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HY-154959
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Ras
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Cancer
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AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
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HY-162281
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Others
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Cancer
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PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。
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HY-146223
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Ras
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Cancer
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AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
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HY-W016889
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Ras
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Cancer
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2-萘酚-1-醛
CFL-137 是一种有效的 KRasG12C 抑制剂。CFL-137 具有抗增殖作用。CFL-137 显示出抗癌活性。CFL-137 具有肺癌研究的潜力。
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HY-W041315
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HY-160699
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ULK
Ras
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Cancer
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DCC-3116 是一种口服活性 ULK1/2 抑制剂。DCC-3116 可通过抑制 KRASG12C 信号传导来促进肺癌细胞自噬，从而抑制肺癌细胞的增殖，发挥抗癌作用。
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HY-154959A
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Others
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Cancer
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(9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
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HY-128522
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Ras
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Cancer
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ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-146223A
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Others
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Cancer
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(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
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HY-156498
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Ras
ERK
Raf
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
AMPK
Apoptosis
PARP
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Cancer
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RMC-7977 是一种具有口服活性的三复合 RAS 抑制剂，可同时结合亲环蛋白 A (CYPA) (Kd = 195 nM) 和 KRAS (G12V) (Kd = 292 μM)，对 KRAS、NRAS 和 HRAS 三种 RAS 蛋白及其各种野生型和突变型变体具有广谱抑制活性。RMC-7977 通过抑制 ERK、CRAF和 RSK 磷酸化以及增加 PARP 剪切来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，可导致肿瘤消退，减少 KRASG12C 癌症模型的耐药性，并且在多种 RAS 癌症模型中具有良好的耐受性。
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HY-160023
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Ras
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Cancer
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D3S-001 是口服有效的 KRAS 抑制剂。D3S-001 抑制 KRASG12C 突变体 H358 和 MIA-PA-CA-2 的增殖，IC50 分别为 0.6 和 0.44 nM。D3S-001 在多物种的肝细胞、肝微粒体、血浆和全血中表现出良好的代谢稳定性。D3S-001 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征和抗肿瘤活性。
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HY-168637
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PROTACs
Ras
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Cancer
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SIAIS562055 是一种有效的基于 cereblon 的 SOS1 PROTAC，Kd 为 95.9 nM。SIAIS562055 表现出持续降解 SOS1 和抑制下游 ERK 通路。SIAIS562055 有效阻断了 KRASG12C 或 KRASG12D 与 SOS1 的结合，IC50 值分别为 95.7 nM 和 134.5 nM。SIAIS562055 表现出强大的抗癌活性。（粉色：SOS1 配体 (HY-168638)；黑色：连接子 (HY-W539874)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W076696)）。
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HY-143604
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 52)。
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HY-143606
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 134)。
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HY-143602
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 20)。
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HY-143603
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 34)。
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HY-143607
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 142)。
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HY-143599
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Ras
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Cancer
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KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1，化合物 2)。
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HY-161234
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Others
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Cancer
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KRAS ligand 3 (compound 1) 是 BTX-6654 靶点结合配体，可结合 KRAS 抑制剂并发挥协同肿瘤生长抑制作用。
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HY-114491
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ERK
Raf
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Cancer
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Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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HY-114491A
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ERK
Raf
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Cancer
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Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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HY-151517
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Ras
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Cancer
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SOS1-IN-14 是一种有效的、具有选择性和口服活性的 SOS1 抑制剂，IC50 值为 3.9 nM。SOS1-IN-14 可通过 P-糖蛋白介导的外排机制在肠道内被吸收。SOS1-IN-14 可用于研究 KRAS 突变的癌症。SOS1-IN-14 的抑瘤效果优于 BI-3406 (HY-125817)。
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-114491
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Fluorescent Dyes/Probes
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Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P2265A
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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HY-P2265
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Ras
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Cancer
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SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC50=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。
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| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Species: |
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| Tag: |
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| Source: |
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| Cat. No. |
Compare |
Product Name |
Species |
Source |
产品对比
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| 产品 |
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| 货号 |
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| 表达系统 |
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| 标签 |
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| 纯度 |
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| 生物活性 |
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| 性状 |
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| 组分 |
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保存条件 &
期限 |
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| 运输条件 |
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| Free Sample |
Yes
No
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| 规格 |
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| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-114277S
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Sotorasib-d7 (AMG-510-d7) 是一种氘标记的 Sotorasib (HY-114277)。Sotorasib 是一种口服有效的 KRAS G12C 共价抑制剂。Sotorasib 可导致 KRAS G12C 肿瘤的消退。
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- HY-114436S
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MRTX-1257-d6 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC50 值为 900 pM。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-134654
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炔烃
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MRTX849 analog 24 是 KRAS G12C 抑制剂 MRTX849 的一个探针，用于研究 MRTX849 的功能。
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- HY-128522
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炔烃
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ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-159652
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炔烃
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KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 KD (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。
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