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Na channels
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-16952A
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(±)-Bepridil hydrochloride hydrate; Org 5730 hydrochloride hydrate
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Calcium Channel
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Cardiovascular Disease
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苄普地尔盐酸盐水合物
Bepridil hydrochloride hydrate ((±)-Bepridil hydrochloride hydrate) 是非选择性的,长效的钙离子通道 (Ca+ channel) 拮抗剂,钠离子、钾离子通道 (Na+, K+ channel) 抑制剂,具有抗心绞痛和抗 I 型心律失常作用。Bepridil hydrochloride hydrate 也是心脏 Na+/Ca2+ 交换 (NCX1) 抑制剂。Bepridil hydrochloride hydrate 可用于心血管疾病的研究。
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HY-12545
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PbTx-3
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Sodium Channel
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Inflammation/Immunology
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Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels) 激活剂,具有多个活性中心 (A 环内酯,R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力,抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
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HY-107754
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HY-19062
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HY-16923A
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BIII-890 hydrochloride; BIII-890 CL
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Crobenetine hydrochloride (BIII-890 hydrochloride) 是 Crobenetine (HY-16923) 的盐酸盐形式。Crobenetine hydrochloride 是 Na+ 通道 (Na+ channel) 抑制剂。Crobenetine hydrochloride 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 3HBTX (IC50=49 nM),但对其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine hydrochloride 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
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HY-16259
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Ricainide hydrochloride; LY 135837
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Sodium Channel
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Cardiovascular Disease
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Indecainide hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 I 类局部麻醉抗心律失常剂。Indecainide hydrochloride 具有 Na+ 通道 (Na+-channel) 阻断活性。
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HY-121306
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Ricainide; LY 135837 free base
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Indecainide (Ricainide) 是一种具有口服活性的抗心律失常剂。Indecainide 可用于心室功能障碍的研究。Indecainide 具有 Na+ 通道 (Na+-channel) 阻断活性。
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HY-135478
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HY-P5816
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HY-135478A
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HY-B0495A
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LTG hydrate; BW430C hydrate
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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Lamotrigine hydrate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine hydrate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine hydrate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0495
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HY-110032
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LTG isethioNate; BW430C isethioNate
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
Cancer
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Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0495S5
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LTG-d3; BW430C-d3
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Autophagy
Sodium Channel
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Neurological Disease
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拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0495S4
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LTG-13C3; BW430C-13C3
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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拉莫三嗪-13C3
Lamotrigine-13C3 是Lamotrigine 的 13C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0495S1
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HY-B1546A
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Benzylamiloride hydrochloride
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Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
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Neurological Disease
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Benzamil hydrochloride (Benzylamiloride hydrochloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂 (IC50~100 nM)。Benzamil hydrochloride 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil hydrochloride 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
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HY-B1546
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Benzylamiloride
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Na+/Ca2+ Exchanger
Sodium Channel
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Neurological Disease
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Benzamil (Benzylamiloride),是 Amiloride 类似物,是一种 Na+/Ca2+ 交换体 (NCX) 抑制剂,(IC50~100 nM)。Benzamil 也是一种非选择性 Deg/epithelial sodium channels (ENaC) 阻滞剂,能增强肌源性血管收缩。Benzamil 抑制 TRPP3 介导的 Ca2+ 激活电流,IC50 为 1.1 μM。
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HY-B0495S
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LTG-13C3,d3; BW430C-13C3,d3
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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拉莫三嗪 13C3,d3
Lamotrigine-13C3,d3 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-B0495S3
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HY-B1033
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HY-B0495S6
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HY-W027553
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HY-125928
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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AA43279 是一种定位于 γ-氨基丁酸 (GABA) 快速放电的中间神经元的 Na 离子通道 (Nav1.1 channel, SCN1A) 激活剂,可以激活 Nav1.1 通道 (SCN1A),EC50 为 9.5 μM。AA43279 可在体外增强特定神经元的放电活性,并在大鼠 MEST 模型中表现出抗惊厥活性。
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HY-131899
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HY-124925
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(-)-IsoeburNamine; (-)-epi-EburNamine
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Vincanol ((-)-Isoeburnamine) 是一种电压门控 Na+ 通道 阻断剂。Vincanol 可阻断 Na+ 电流,IC50 值为 40 μM。Vincanol 具有神经保护作用。
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HY-19857
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HY-106749
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HY-164684
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3',4'-Dichlorobenzamil; L-594881
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Calcium Channel
Sodium Channel
Na+/Ca2+ Exchanger
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Others
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Dichlorobenzamil (3',4'-Dichlorobenzamil; L-594881) 是有效的 Na/Ca 交换抑制剂。Dichlorobenzamil 能显著的抑制胰岛细胞中由逆向 Na/Ca 交换介导的 45Ca 摄取 (IC50 = 18 μM)。Dichlorobenzamil 也能阻断 K+通道和电压敏感型 Ca2+通道。
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HY-16923
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BIII-890; BIII-890 CL free acid
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Crobenetine (BIII-890) 是一种苯并吗喃衍生物,一种有效、选择性且高度依赖的 Na+ 通道阻滞剂。Crobenetine 在大鼠脑突触体中取代 Na+ 通道位点 2 的 [3H]BTX (IC50=49 nM),但对 其他受体和离子通道仅表现出较低的结合亲和力。Crobenetine 可保护啮齿动物的脑组织免受局灶性脑缺血的有害影响。
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HY-135412
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HY-101362
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HY-N0239
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HY-Y0258
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HY-P1604
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HY-B0211
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HY-B0211A
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HY-108504
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HY-B0575
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HY-116790A
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HY-101437A
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HY-P1604A
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HY-112729
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3,4-Bis(2-thienoyl)-1,2,5-oxadiazole-N-oxide
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Calcium Channel
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Others
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HC-056456 是一种有效但不完全选择性的 CatSper 通道阻断剂。HC-056456 减慢 [Na+]i 上升,IC50 为 3 µM。
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HY-B0575S
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HY-B0161C
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HY-12155
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HY-B0448
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HY-B0448A
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HY-B0246
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HY-Y0258S
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HY-14183
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HY-P1073
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HY-Y0258S1
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HY-P5869
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HY-100080
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HY-N6868
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HY-B0575R
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HY-108502
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HY-Y0258R
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HY-B0358A
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HY-132133
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HY-B0358
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HY-B0211R
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HY-P10773
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HY-12596
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HY-161104
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HY-B0246R
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HY-B0448S
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HY-107695
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FPL 12924AA
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iGluR
Sodium Channel
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Neurological Disease
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盐酸瑞马酰胺
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
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HY-106017
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HY-B0448R
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HY-B0448AR
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HY-147377
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HY-P5159
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Sodium Channel
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Inflammation/Immunology
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Crotamine 是一种 Na+ 通道调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus<、i> 毒液中分离出来。
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HY-B0161CR
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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(R)-Duloxetine (Standard)是 (R)-Duloxetine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Duloxetine 是 Duloxetine (HY-B0161) 的异构体,可引起神经元 Na+ 通道的强直性和使用依赖性阻滞。(R)-Duloxetine 可用于疼痛的研究。
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HY-B0211S
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HY-160663
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HY-P5159A
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Sodium Channel
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Inflammation/Immunology
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Crotamine TFA 是一种Na+ 通道调节剂。Crotamine 是一种由 42 个氨基酸组成的毒素,由三个二硫桥交联。Crotamine 具有镇痛活性。Crotamine 还与脂质膜相互作用并显示出肌坏死活性。Crotamine 可从 Crotalus durissus terrificus 毒液中分离出来。
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HY-17385
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HY-A0236A
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Potassium Channel
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Cardiovascular Disease
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盐酸阿普林定
Aprindine hydrochloride 是 class I-b 抗心律失常试剂 (anti-arrhythmic agent),是一种 hERG 通道阻滞剂,其 IC50 为 0.23 μM。Aprindine hydrochloride 对 Na+/Ca2+ 交换电流有抑制作用,这是其抗心律失常和心脏保护作用的部分原因。Aprindine hydrochloride 被广泛用于室性心动过速的试验和研究的相关研究。
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HY-120026
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HY-B0448S1
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HY-B0358AR
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HY-B0358R
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HY-N9404
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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苯甲酰异叶乌头碱
6-Benzoylheteratisine 是一种乌头生物碱 (Aconitum alkaloid),具有潜在神经保护活性。6-Benzoylheteratisine 可对抗河豚毒素,抑制 [Na+]i、[Ca2+]i 增加和谷氨酸释放,阻断钠通道。6-Benzoylheteratisine 对癫痫样爆发放电背后的神经元活动有抑制作用。
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HY-B0358AS
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HY-A0082
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Difenidol hydrochloride
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mAChR
Sodium Channel
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Neurological Disease
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盐酸地芬尼多
Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
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HY-101840A
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HY-A0270
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HY-B0495R
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Lamotrigine (Standard) 是拉莫三嗪的分析标准品。本产品用于研究和分析应用。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的、具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫剂。Lamotrigine 选择性阻断电压门控Na+通道,稳定突触前神经元膜并抑制谷氨酸释放。拉莫三嗪可用于癫痫、局灶性发作等研究。
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HY-101840
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HY-Y0258A
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Bacterial
Sodium Channel
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Neurological Disease
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苯佐卡因碱
Benzocaine (hydrochloride) 是具有口服活性的局部活性剂,可抑制或缓解疼痛,可作用于电压门控 Na+ 通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为 0.8 mM。同时,Benzocaine (hydrochloride) 非竞争性抑制 Ca-ATPase 与 Ca2+ 结合,IC50 为 47.1 mM。Benzocaine (hydrochloride) 可用于神经-肌肉调节领域的研究。
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HY-107370
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Tomoxetine; (R)-Tomoxetine
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Serotonin Transporter
Sodium Channel
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Neurological Disease
Cancer
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托莫西汀
Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂 (noradrenaline reuptake),去甲肾上腺素 (NE)、5-羟色胺 (5-HT) 和多巴胺 (DA) 转运体的 Ki 值分别为 5、77 和 1451 nM。Atomoxetine (Tomoxetine) 可以增加 PFC 中 DAEX 和 NEEX,从而增强儿茶酚胺能神经传递。Atomoxetine (Tomoxetine) 是一种有效的Na+ 通道阻断剂 (VGSCs)。Atomoxetine (Tomoxetine) 可用于注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 的研究。
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HY-118148
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HY-17385R
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HY-13295
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HY-115839
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Tachmalcor free base
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Others
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Others
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Detajmium (Tachmalcor free base) 是一种Na?-通道阻滞剂,具有抑制心室传导和不应性的活性。Detajmium(0.3μM)与普罗帕酮(0.3μM)在窦性心律期间对室内传导时间的延长作用相当,但Detajmium在快速心室起搏期间达到稳态的时间常数明显更长,表明其对心率的依赖性作用具有独特的时间特性。
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HY-N0603
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HY-B1671
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HY-A0082R
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mAChR
Sodium Channel
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Neurological Disease
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盐酸地芬尼多 (Standard)
Diphenidol (hydrochloride) (Standard)是 Diphenidol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Diphenidol hydrochloride (Difenidol hydrochloride) 是一种非选择性的毒蕈碱 M1-M4 受体 (muscarinic M1-M4 receptor) 拮抗剂,具有抗心律失常活性。Diphenidol hydrochloride 也是神经细胞电压门控离子通道 (Na+,K+,Ca2+) 的有效非特异性阻滞剂。Diphenidol hydrochloride 可用于抗眩晕、止吐的研究。
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HY-13295S
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HY-162347
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Nav1.7-IN-13 (compound 3g) 是钠离子通道抑制剂,可显著抑制 Veratridine (HY-N6691) 诱导的神经元活动。Nav1.7-IN-13 以浓度依赖性方式抑制 DRG 神经元的总 Na+ 电流;减缓了 Navs 的激活。Nav1.7-IN-13 显著缓解了神经损伤 (SNI) 大鼠模型的机械性疼痛行为,具有镇痛活性。
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HY-13295R
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HY-B1671R
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HY-131615
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Sodium Channel
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Others
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TPC2-A1-P 是一种强大的膜渗透性的双孔通道 2 (TPC2) 激动剂 (EC50=10.5 μM),它通过模仿 PI(3,5)P2 的生理作用发挥作用。与 TPC2-A1-N (HY-131614) 相比,TPC2-A1-P 具有更高的诱导 Na+ 活化的能力,可用于检测完整细胞中 TPC2 通道的不同功能。
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HY-128067
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Hexamethylene amiloride; HMA
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Sodium Channel
HIV
Apoptosis
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Infection
Cancer
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5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和 HCoV229E 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
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HY-N0603R
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HY-121535
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HY-L118
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148 compounds
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钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供148种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
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HY-L166
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1,301 compounds
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离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na+),钾 (K+),钙 (Ca2+), 氯化物 (Cl-) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,301 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-B0495S5
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Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0575S
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Triamterene-d5 是 Triamterene 的氘代物。
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- HY-Y0258S
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Benzocaine-d4 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
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- HY-Y0258S1
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Benzocaine-(ethyl-d5) 是 Benzocaine 的氘代物。Benzocaine 作用电压门控Na+通道的共同受体,其在 +30 mV 下测得的 IC50 值为0.8 mM。
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- HY-B0448S
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Phenytoin-d10 是 Phenytoin 的氘代物。Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
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- HY-B0495S4
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Lamotrigine-13C3 是Lamotrigine 的 13C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0495S1
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Lamotrigine-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0495S
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Lamotrigine-13C3,d3 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0495S3
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Lamotrigine-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0495S6
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Lamotrigine-13C2,15N2,d3 是 15N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0211S
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Riluzole-13C,15N2 是 13C 和 15N 标记的 Riluzole。 Riluzole 是一种抗惊厥活性分子,属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族,它也可以抑制 GABA 摄取,其 IC50 值为 43 μM。
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- HY-B0448S1
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Phenytoin-15N2,13C 是 13C 和 15N 标记的 Phenytoin。 Phenytoin (5,5-Diphenylhydantoin) 是一种有效的电压门控 Na+ 通道 (VGSCs) 阻滞剂。Phenytoin 具有抗癫痫活性,也可减少小鼠乳腺肿瘤的生长和转移。
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- HY-B0358AS
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Flunarizine-d8 dihydrochloride 是氘代标记的 Flunarizine dihydrochloride (HY-B0358A)。Flunarizine dihydrochloride 是一种有效的 Na+/Ca2+ (T 型) 通道双重阻滞剂。Flunarizine dihydrochloride 是 D2 多巴胺受体拮抗剂。Flunarizine dihydrochloride 具有抗惊厥和抗偏头痛活性,以及外周血管扩张作用。
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- HY-13295S
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Vinpocetine-d5 是 Vinpocetine 的氘代物。Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKK 的 IC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。
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