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XII " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-155760
VEGFR Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA/VEGFR-2-IN-3 (compound 8j) 是一种吲哚酮基苯磺酰胺，也是癌症相关 hCA IX/XII 和 VEGFR-2 的潜在双重抑制剂。hCA/VEGFR-2-IN-3 抑制 VEGFR-2 (IC50 =358 nM)， 对 hCAs 具有高结合活性，Ki 分别为 4.2 nM (hCA IX)，22.9 nM (hCA II)，25.1 nM (hCA I)，28.0 nM (hCA XII )。hCA/VEGFR-2-IN-3 对 VEGFR-2 过表达的乳腺癌细胞具有抗增殖活性。
HY-N2682A
Carbonic Anhydrase
Cancer
(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 是 hCA IX and hCA XII 的抑制剂。(E)-Dehydrodiconiferyl alcohol 抑制愈合区结缔组织中 NF-κB 核易位。
HY-161686
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 24 (Compound 11) 是一种人碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂。Carbonic anhydrase inhibitor 24 对 hCAs IX 和 XII 的 Ki 值分别为 10.7 和 7.5 nM。
HY-115998
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 11 (compound VI) 是一种有效的选择性碳酸酐酶抑制剂。Carbonic anhydrase inhibitor 11 对 CA II、IX 和 XII 的 Ki 值分别为 40、39、200 和 900 nM。
HY-144639
HY-146206
Carbonic Anhydrase
Cancer
HCAIX-IN-1 (compound 21e) 是一种有效的选择性 HCAIX 抑制剂，对hCA I、hCA II、hCA IX、hCA XII 的 KI 值分别为 694.9、126.6、3.3、9.8 nM。
HY-162226
Carbonic Anhydrase
Others
Carbonic anhydrase inhibitor 19 (compound 26a) 抑制青光眼相关的异构体 hCA II 和 hCA XII ，Ki s 分别是 9.4 nM 和 6.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 19 可以降低眼压。
HY-155271
Carbonic Anhydrase
Others
hCAXII -IN-7 (compound 6e) 是hCA XII 抑制剂。hCAXII -IN-7 具有脑屏障通透性。hCAXII -IN-7 能促进 786-0、SF-539 和 HS 578 T 细胞凋亡。
HY-146355
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-2 (Compound 11f) 是一种胞质型人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂，对 hCA I 、hCA II 、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 261.4、3.8、19.6 和 45.2 nM
HY-13513
SLC-0111
Carbonic Anhydrase
Cancer
U-104 (SLC-0111) 是一种有效的 CA IX 和 CA XII 碳酸酐酶 (CA ) 抑制剂，Ki 值分别为 45.1 nM 和 4.5 nM。U-104 在小鼠模型中显示出明显的肿瘤生长延迟。
HY-107966
HY-107966A
HY-152141
Carbonic Anhydrase
Others
hCAII-IN-9 是一种强效的碳酸酐酶抑制剂，IC50 分别为 1.18 μM (hCA II ), 0.17 μM (hCA IX ), and 2.99 μM (hCA XII )。hCAII-IN-9 没有血脑屏障透过性。
HY-132156
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
Carbonic anhydrase inhibitor 22 (Compd 2g) 是一种磺酰胺类的碳酸酐酶抑制剂，Ki 值分别为 762 nM (hCA I)、20.3 nM (hCA II)、8.3 nM (hCA VII)、17.9 nM (hCA IX) 和 10.5 nM (hCA XII )。
HY-146008
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAII-IN-3 (Compound 16) 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂，对 hCA I 、hCA II 、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 403.8、5.1、10.2 和 5.2 nM。
HY-77036R
HY-159128
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-21 (compound 16c) 是一种有效的 hCAIX 抑制剂，对 hCAIX、hCA II、hCA XII 和 hCA I 的
KI 值分别为 5.2、3.5、12.6、13600 nM。hCAIX-IN-21 可抑制组织蛋白酶 B 酶活性。
HY-146007
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCA IX-IN-1 (Compound 6f) 是一种人碳酸酐酶 (hCA ) 抑制剂，对 hCA I 、hCA II 、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 331.4、28.4、9.4 和 17.8 nM。
HY-161374
Carbonic Anhydrase
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 20 (compound 11) 是哌嗪基磺胺类碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase ) 的抑制剂。Carbonic anhydrase inhibitor 20 对 hCA I、hCA II、hCA IX、hCA XII 的 Ki 分别为 47.6 nM，36.5 nM，8.3 nM，2.7 nM。
HY-159129
Ser/Thr Protease
Cancer
hCAXII -IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的双重抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。hCAXII -IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用，有望用于肿瘤疾病的研究。
HY-147663
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物 6b 和 14g 对肿瘤相关亚型 hCA IX 表现出显着的抑制作用，具有低纳摩尔效力，而 6k 对 hCA XII 有效。化合物 6b，14g 和 6k 可以被认为是基于新作用机制的未来癌症研究药物发展的先导分子。
HY-157139
HY-150573
CDK Carbonic Anhydrase
Cancer
CDK2-IN-12 (compound 10b) 是一种有效的 CDK2 抑制剂，其 IC50 为 11.6 μM。CDK2-IN-12 抑制 hCA 亚型 I、II、IX 和 XII ，KI 值分别为 3534、638.4、44.3 和 48.8 nM。CDK2-IN-12 具有抗癌活性。
HY-76779
Others
Cancer
4-(Chloromethyl)-7-hydroxycoumarin (compound 4) 是一种具有强大抗氧化和清除羟基自由基能力的羟基香豆素衍生物。4-(Chloromethyl)-7-hydroxycoumarin 的杂环带有甲基和氯基。一系列含羟基、氯和/或氯甲基的香豆素已被证实是锌酶碳酸酐酶 (CA) 的有效抑制剂，特别是与肿瘤相关的 CA 亚型 IX 和 XII 。
HY-146819
Carbonic Anhydrase
Cancer
化合物9对肿瘤特异性CA IX/CA XII （KI=29.1和8.8 nM）最有效，因此有可能在体外评估其对HepG-2、HCT-116和MCF-7癌细胞系的细胞毒性和选择性，而其对肿瘤细胞的IC50 值分别为1.78、1.94和3.07μM，表明其有明显的细胞毒性。
HY-150570
Carbonic Anhydrase CDK
Cancer
Carbonic anhydrase inhibitor 14 (Compound 8b) 是一种碳酸酐酶 (carbonic anhydrase ) 抑制剂，其对 hCA I、hCA II、hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 分别为 1203、99.7、9.4 和 27.7 nM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 也能抑制 CDK2 ，其 IC50 为 20.3 μM。Carbonic anhydrase inhibitor 14 具有抗肿瘤活性。
HY-151630
Carbonic Anhydrase
Cancer
hCAIX-IN-16 (化合物 12d) 是一种 hCA IX 抑制剂，其对 hCA IX 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 190.0 和 187.9 nM。hCAIX-IN-16 能使乳腺癌 MDA-MB-468 细胞周期停滞在 G0-G1 和 S 期，并诱导其凋亡。hCAIX-IN-16 具有较好的广谱抗癌活性，可用于癌症的研究。
HY-168030
HY-134043
Chlorthalidone EP Impurity G
Carbonic Anhydrase
Cardiovascular Disease
氯噻酮EP杂质G；3-(3,4-二氯苯基)-3-羟基-1-异吲哚啉酮
XII 和 XII I (Kis=2.8-23 nM) 以及较小程度上的 CAI、CAII、IV、VA 和 VI (Ki=138-1,347 nM)，介导血管扩张活性。
HY-149270
COX
Inflammation/Immunology
COX-2-IN-31 (compound 7b) 是一种具有口服活性的COX/5-LOX 双重抑制剂，IC50 分别为 60 nM (COX-2)，0.9 μM (5-LOX)。COX-2-IN-31 还抑制跨膜蛋白 hCA IX (Ki =48.9 nM) 和 hCA XII (Ki =5.8 nM) 的酶活性。COX-2-IN-31 具有镇痛、抗炎活性。
HY-148135
Carbonic Anhydrase
Neurological Disease
hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII，对 hCA I，hCA II，hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220，4.9，6.5 和 ＞50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
HY-151917
Apoptosis Carbonic Anhydrase Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 (compound 1i) 是一种有效的 Enpp 和 carbonic anhydrase 抑制剂，对 NPP1、NPP2、NPP3、CA-IX, CA-XII 的 IC50 值分别 1.13、 1.07、 0.74、 0.33、 0.68。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 对癌细胞具有抗增殖活性，对正常细胞具有低细胞毒性。Enpp/Carbonic anhydrase-IN-2 诱导细胞凋亡 (Apoptosis )。
HY-149269
HY-155391
Carbonic Anhydrase P-glycoprotein Wnt β-catenin
Cancer
hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) 是 hCA 的抑制剂 (Ki : 对 hCA II、hCA IX、hCA XII 为 33.6, 24.1, 6.8 nM)。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 降低 P-gp 活性。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 还抑制 Wnt/β-catenin 信号通路。hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 抑制癌细胞活力，包括 NCI/ADR-RES DOX 耐药细胞系。
HY-163116
COX Carbonic Anhydrase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 67 (compound 7a) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物，具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 67 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 10.4 μM 和 50 nM。Anti-inflammatory agent 67 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 48.3 nM (CA I)，42.2 nM (CA II)，52.3 nM (CA IX)，13.3 nM (CA XII )。
HY-163117
COX Carbonic Anhydrase
Neurological Disease Inflammation/Immunology
Anti-inflammatory agent 68 (compound 7b) 是靶向碳酸酐酶 (Carbonic Anhydrase) 和 COX-2 的双重抑制剂、Polmacoxib (HY-16726) 的磺胺类衍生物，具有抗炎和镇痛活性。Anti-inflammatory agent 68 对 COX-1 和 COX-2 的 IC50 s 分别为 12.6 μM 和 60 nM。Anti-inflammatory agent 68 结合碳酸酐酶不同亚型的 Ki 分别为 52.6 nM (CA I)，79.1 nM (CA II)，58.1 nM (CA IX)，17.2 nM (CA XII )。
HY-159122
Carbonic Anhydrase Reactive Oxygen Species Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂，可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II，IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖，IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA，在 G1/S 期阻滞细胞周期，诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP)，增加细胞内 ROS 水平，导致线粒体损伤，并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-12465
Cat. No.
Product Name
Type
HY-107966
Nadroparin calcium (MW 15000-19000)
Cell Assay Reagents
肝素钙
XII 结合并不可逆地使其失活，防止纤维蛋白原转化为纤维蛋白。
HY-107966A
Nadroparin calcium (MW 3600-5000)
Cell Assay Reagents
肝素钙(MW 3600-5000)
XII 结合并不可逆地使其失活，防止纤维蛋白原转化为纤维蛋白。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159128
叠氮化物
hCAIX-IN-21 (compound 16c) 是一种有效的 hCAIX 抑制剂，对 hCAIX、hCA II、hCA XII 和 hCA I 的
KI 值分别为 5.2、3.5、12.6、13600 nM。hCAIX-IN-21 可抑制组织蛋白酶 B 酶活性。
HY-159129
叠氮化物
hCAXII -IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII ) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B ) 的双重抑制剂，Ki 值为 2.2 nM。hCAXII -IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用，有望用于肿瘤疾病的研究。
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