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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10915
    LUF6096

    		Adenosine Receptor Cardiovascular Disease
    LUF6096 是一种有效的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 变构增强剂。LUF6096 对任何腺苷受体显示出低正构亲和力。LUF6096 在心肌缺血/再灌注损伤中显示出保护作用。
    LUF6096
  • HY-139091
    FEMA 4774

    		Taste Receptor Others
    FEMA 4774 是味觉受体 T1R2 和 T1R3 的正变构调节剂，其中 T1R2 和 T1R3 是人类甜味受体的两个亚基。FEMA 4774 也可作为蔗糖甜味增强剂。
    FEMA 4774
  • HY-106199
    Adenosine A1 receptor activator T62
    1 篇文献验证

    		 Adenosine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Adenosine A1 receptor activator T62 是腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 的变构增强剂。Adenosine A1 receptor activator T62 在急性疼痛的动物模型中产生抗伤害感受，并在炎性和神经损伤性疼痛的模型中降低超敏反应。
    Adenosine A1 receptor activator T62
  • HY-B1456A
    Fenoprofen
    1 篇文献验证

    LILLY-53858

    		 Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    菲诺洛芬 Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎（骨关节炎和类风湿性关节炎）的症状，例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。
    Fenoprofen
  • HY-103519
    rac-BHFF

    		GABA Receptor Neurological Disease
    rac-BHFF 是有效的、具有口服活性的 GABAB 受体的异构增强剂。
    rac-BHFF
  • HY-116463
    E1R

    		Sigma Receptor Neurological Disease
    E1R 是一种 sigma-1 受体的正变构调节剂 (Sig1R PAM)，具有认知增强效果。
    E1R
  • HY-129274
    RO4988546

    		mGluR Neurological Disease
    RO4988546 是一种负性别构调节剂 (NAM)，主要针对代谢型谷氨酸受体 2 和 3 (mGlu2, mGlu3)。RO4988546 能够减少 [3h]-LY354740 在正性结合位点的结合，同时影响受体的 G 蛋白偶联和细胞内信号传导。RO4988546 可用于开发抗抑郁药和认知增强剂的研究。
    RO4988546
  • HY-B1456AR
    Fenoprofen (Standard)

    		Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    菲诺洛芬(Standard) Fenoprofen (Standard)是 Fenoprofen 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎（骨关节炎和类风湿性关节炎）的症状，例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。
    Fenoprofen (Standard)
  • HY-119806
    TMPPAA

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    TMPPAA 是一种 5-HT3 受体的变构激动剂和正变构调节剂，可增强 5-HT 介导的 5-HT3AR 信号传导。
    TMPPAA
  • HY-103497
    U-89843A hydrochloride

    		GABA Receptor Neurological Disease
    U-89843A 是 GABAA 受体 的变构调节剂。U-89843A 增强 GABA 诱导的 Cl- 电流。
    U-89843A hydrochloride
  • HY-13619
    Efaproxiral
    1 篇文献验证

    RSR13

    		 Reactive Oxygen Species Cancer
    乙丙昔罗 Efaproxiral (RSR13) 是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力，增强放射处理中缺氧肿瘤的氧合作用。
    Efaproxiral
  • HY-13619A
    Efaproxiral sodium
    1 篇文献验证

    RSR13 sodium

    		 Reactive Oxygen Species Cancer
    乙丙昔罗钠 Efaproxiral sodium (RSR13 sodium) 是一种血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力。
    Efaproxiral sodium
  • HY-107498
    GNE-8324

    		iGluR Neurological Disease
    GNE-8324 是一种选择性的 GluN2A 阳性变构调节剂。GNE-8324 在抑制性但非兴奋性神经元中选择性增强 NMDA 受体 (NMDAR) 介导的突触反应。
    GNE-8324
  • HY-115575
    tBPC

    		Neuropeptide Y Receptor Metabolic Disease
    tBPC 是人类 Y4 受体 (Y4R) 的选择性正变构调节剂，能够增强 Y4R 在 G 蛋白信号传导和 arrestin3 招募中的激活。
    tBPC
  • HY-111332
    (E)-PHCCC

    		mGluR Others
    (E)-PHCCC 是 mGluR4 的正变构调节剂 (PAM)，可增强受体内源性配体 (glutamate) 的活性，并在 CHO 细胞的钙动员试验中表现出活性，EC50 为 3.2 μM。
    (E)-PHCCC
  • HY-10936
    S 18986

    		iGluR Neurological Disease
    S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
    S 18986
  • HY-116205
    UBP684

    		Others Others
    UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂，它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能，从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
    UBP684
  • HY-15786
    SGE-201

    		Others Neurological Disease
    SGE-201 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的变构调节剂，通过增强 NMDAR 介导的反应表现出显着的神经保护作用，同时在神经元网络中不同阻滞剂的作用有所不同。
    SGE-201
  • HY-139202
    XVA143

    		Integrin Inflammation/Immunology
    XVA143 是 α/β 样异构拮抗剂，抑制 LFA-1 依赖的稳固粘附，同时能增强剪切流和滚动的粘附作用。
    XVA143
  • HY-157421
    Nampt activator-4

    		NAMPT Others
    Nampt activator-4 是一种烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) 正变构调节剂 (N-PAM) EC50 为 0.058 μM。Nampt activator-4 可以提高细胞中的烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD+)。
    Nampt activator-4
  • HY-141839
    GLP-1R modulator C16

    		GCGR Metabolic Disease
    GLP-1R modulator C16 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 8.43 ± 3.82 μM）。
    GLP-1R modulator C16
  • HY-141840
    GLP-1R modulator C5

    		GCGR Metabolic Disease
    GLP-1R modulator C5 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 1.59 ± 0.53 μM）。
    GLP-1R modulator C5
  • HY-119339
    SX-682
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    		 CXCR Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
    SX-682 是口服有效的 CXCR1 和 CXCR2 变构抑制剂。SX-682 可以阻断肿瘤髓系抑制细胞 (MDSCs) 募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫。
    SX-682
  • HY-141842
    GLP-1R modulator L7-028

    		GCGR Metabolic Disease
    GLP-1R modulator L7-028 是一种变构调节剂，通过跨膜位点增强GLP-1与GLP-1R的结合（EC50 11.01 ± 2.73 μM）。
    GLP-1R modulator L7-028
  • HY-118356
    WIN 62,577

    		Neurokinin Receptor mAChR Neurological Disease
    WIN 62,577 是一种靶向大鼠但非人类的 NK1 受体拮抗剂。WIN 62,577 可与 M1-M4 mAChR 相互作用，是靶向 M3 受体的、具有乙酰胆碱亲和力的变构增强剂。
    WIN 62,577
  • HY-13619S
    Efaproxiral-d6

    		Isotope-Labeled Compounds Reactive Oxygen Species Cancer
    乙丙昔罗 d6 Efaproxiral-d6 是 Efaproxiral 的氘代物。Efaproxiral (RSR13) 是一种 血红蛋白 (Hb) 合成变构调节剂, 能降低血红蛋白氧 (O2) 的结合亲和力，增强放射处理中缺氧肿瘤的氧合作用。
    Efaproxiral-d6
  • HY-119082A
    VU0029767

    		Others Others
    VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。
    VU0029767
  • HY-119256
    COR627

    		Others Neurological Disease
    COR627是一种GABA受体正向变构调节剂，具有增强GABA的活性。COR627在大鼠皮层膜中表现出对GABA和baclofen刺激的作用，能够提高其对GABA(B)受体的亲和力。COR627在体内实验中显示，预处理无效剂量的COR627能够增强baclofen的镇静/催眠效果。
    COR627
  • HY-149453
    MCUF-651

    		Guanylate Cyclase Cardiovascular Disease
    MCUF-651 是一种具有口服活性的鸟苷酸环化酶 A 受体 (GC-A) 正变构调节剂 (PAM) (KD: 397 nM)。 MCUF-651 与 GC-A 结合并选择性增强心房钠尿肽 (ANP) 与 GC-A 的结合。MCUF-651 增强人心脏、肾和脂肪细胞中 ANP 介导的 cGMP 生成。MCUF-651 抑制心肌细胞肥大。
    MCUF-651
  • HY-129517
    UBP714

    		iGluR Neurological Disease
    UBP714 通过与 NMDAR 的正变构位点 (PAM) 结合，表现出对重组 GluN1/GluN2 受体的激动活性。UBP714 增强了 Xenopus 卵母细胞模型中 NMDAR 介导的场兴奋性突触后电位 (f-EPSP)。
    UBP714
  • HY-15701B
    ADH-503
    1 篇文献验证

    (Z)-Leukadherin-1 choline

    		 Complement System Cancer
    ADH-503 ((Z)-Leukadherin-1 choline) 是一种具有口服活性的，变构的 CD11b 激动剂。ADH-503 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化，减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量，并增强树突状细胞的反应。
    ADH-503
  • HY-169329
    BIO-2007817

    		PINK1/Parkin E1/E2/E3 Enzyme Neurological Disease
    BIO-2007817 是一种 Parkin (一种 E3 连接酶) 正变构调节剂 (PAM)。BIO-2007817 可增强野生型 Parkin 的活性。BIO-2007817 可刺激 Parkin 自身泛素化并诱导 Miro1 (Parkin 底物) 单泛素化形式的出现 (EC50: 0.17 μM)。
    BIO-2007817
  • HY-116149
    A-424274

    		Others Others
    A-424274 是一种α4β2神经元烟碱乙酰胆碱受体的正变构调节剂，具有提高镇痛药疗效的活性。A-424274可选择性增强α4β2受体上一系列烟碱乙酰胆碱受体激动剂的效力，在临床前模型中，与α4β2 PAM共同给药可显著提高临床耐受良好剂量的ABT-594在人类中的镇痛疗效。
    A-424274
  • HY-119082
    (E/Z)-VU0029767

    		Others Others
    (E/Z)-VU0029767 是一种M1毒蕈碱受体的变构增强剂，具有调节M1受体活性的活性。(E/Z)-VU0029767可通过增加激动剂亲和力来增强M1受体活性，但在不同的实验条件下，如对突变M1受体的作用以及对下游信号通路的影响等方面，与其他化合物表现出不同的特性。
    (E/Z)-VU0029767
  • HY-15701A
    (Z)-Leukadherin-1
    1 篇文献验证

    ADH-503 free base

    		 Complement System Cancer
    (Z)-Leukadherin-1 (ADH-503 free base) 是一种具有口服活性的，变构的 CD11b 激动剂。(Z)-Leukadherin-1 可以导致与肿瘤相关的巨噬细胞重新极化，减少肿瘤浸润性免疫抑制骨髓细胞的数量，并增强树突状细胞的反应。
    (Z)-Leukadherin-1
  • HY-103502
    CGP7930
    1 篇文献验证

    		 GABA Receptor Neurological Disease
    CGP7930 (3-(3',5'-Di-tert-butyl-4'-hydroxy)phenyl-2,2-dimethylpropanol) 是一种代谢型 GABAB 受体变构正向调节剂。CGP7930 增强 l-baclofen 对培养的皮层神经元振荡活动的抑制作用。
    CGP7930
  • HY-123904
    UoS12258

    		iGluR Neurological Disease
    UoS12258 是 AMPA 受体 的选择性正变构调节剂。UoS12258 可增强 AMPA 受体介导的突触传递。UoS12258 可改善认知大鼠模型的表现，包括东莨菪碱 (HY-N0296) 受损大鼠和老年大鼠的水迷宫学习和记忆。
    UoS12258
  • HY-151899
    A3AR modulator 1

    		Adenosine Receptor Inflammation/Immunology
    A3AR modulator 1 (MRS8054) 是一种具有口服活性的 A3 腺苷受体 (A3AR (Adenosine Receptor)) 正变构调节剂 (PAM)。A3AR modulator 1 极大地增强了 Cl-IB-MECA 刺激的 [35S]GTPγS 结合 Emax。
    A3AR modulator 1
  • HY-W013376
    Norcyclizine

    1-(Diphenylmethyl)piperazine; 1-Benzhydrylpiperazine

    		 Antibiotic Bacterial Penicillin-binding protein (PBP) Infection Cancer
    1-二苯甲基哌嗪 Norcyclizine 是一种哌嗪类化合物，可用于合成抑菌剂。1-Benzhydrylpiperazine 衍生物被发现能增强 β-内酰胺类抗生素 (Oxacillin, HY-B0925A) 对耐 Methicillin (HY-121544) 金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的抗菌活性，这种增强作用可能通过抑制 PBP2a 的变构位点来实现。同时 1-Benzhydrylpiperazine 也可作为药理支架用于合成抗癌剂。
    Norcyclizine
  • HY-19934A
    Pifusertib hydrochloride

    TAS-117 hydrochloride

    		 Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Pifusertib hydrochloride
  • HY-19934
    Pifusertib

    TAS-117

    		 Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Pifusertib
  • HY-162401
    AZ7976

    		RXFP Receptor Cardiovascular Disease
    AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1（RXFP1） 的高选择性激动剂 (pEC50 > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导，从而在生理上增加了心率。能够用于心血管疾病研究领域。
    AZ7976
  • HY-123525
    COR628

    		Others Neurological Disease
    COR628是一种GABA(B)受体正向变构调节剂，具有增强GABA诱导的GTPγS刺激的活性。COR628在体外研究中表现出显著的活性，但未表现出内源性激动剂活性。COR628在小鼠实验中显示出有效性，通过增强巴克洛芬诱导的镇静/催眠作用，与非镇静剂量的巴克洛芬联合使用时，缩短了失去翻正反射的起效时间并延长了持续时间。COR628的细胞毒性作用在浓度上与GS39783或BHF177相当或更高。
    COR628
  • HY-15469
    GW791343 dihydrochloride

    		P2X Receptor Neurological Disease
    GW791343 dihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 dihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 dihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    GW791343 dihydrochloride
  • HY-B1456AS
    Fenoprofen-13C6(sodium salt hydrate)

    		Isotope-Labeled Compounds Melanocortin Receptor Inflammation/Immunology
    菲诺洛芬 13C6 Fenoprofen-13C6 (sodium hydrate) 是 13C 标记的 Fenoprofen。 Fenoprofen 是一种非甾体抗炎药 (NSAID)。Fenoprofen 可用于缓解关节炎（骨关节炎和类风湿性关节炎）的症状，例如炎症、肿胀、僵硬和关节疼痛。Fenoprofen 是黑皮质素受体的变构增强剂。Fenoprofen 还增加 ERK1/2 的激活。
    Fenoprofen-13C6(sodium salt hydrate)
  • HY-15470
    GW791343 trihydrochloride

    		P2X Receptor Neurological Disease
    GW791343 trihydrochloride 是一种有效的人 P2X7 受体负变构调节剂 (有种属特异性)，对人 P2X7 受体产生非竞争性拮抗作用，其 pIC50 值为 6.9-7.2。GW791343 trihydrochloride 能增强昼夜交替的 ATP 释放。GW791343 trihydrochloride 可用于神经系统疾病的研究。
    GW791343 trihydrochloride
  • HY-141510
    myo-Inositol trispyrophosphate hexasodium

    ITPP hexasodium

    		 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Cardiovascular Disease Cancer
    myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是肌醇三磷酸 (ITPP) 盐形式。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 是一种膜通透性的血红蛋白变构调节剂。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 通过降低血红蛋白对氧的亲和力来增强红细胞氧的释放能力。myo-Inositol trispyrophosphate (ITPP) hexasodium 可用于心血管疾病和肿瘤的研究。
    myo-Inositol trispyrophosphate hexasodium
  • HY-163280
    JGB-1-155

    		NAMPT Neurological Disease
    JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs)，可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性，EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
    JGB-1-155
  • HY-158991
    I1421

    		CFTR Inflammation/Immunology
    I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR) 的激活剂，对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体，具有较好的体内效力，其在小鼠中的口服生物利用度为 60%，对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用，可共同增强 CFTR 电流。
    I1421
  • HY-117440
    4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol

    		Others Cancer
    4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 是一种脊椎动物 Kinesin Spindle Protein (KSP) 的变构抑制剂。4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol 通过改造三苯甲基和半胱氨酸基团，显著增强了对 NCI60 肿瘤细胞的抑制活性。其对双极纺锤体形成的 EC50 为 28 μM，表现出比母体分子和 monastrol 更强的抑制效力。
    4'-Methoxy-S-trityl-L-cysteinol

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