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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-B0091
HY-B0091A
HY-15148S1
HY-15148R
HIV Protease
HIV
SARS-CoV
Infection
替拉那韦(Standard)
Tipranavir (Standard)是 Tipranavir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-D0162
MCCK1
IKK
NF-κB
Apoptosis
Cancer
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-109127
BCX7353
Kallikrein
Others
Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-N7538
Bacterial
Infection
Dealanylalahopcin 是一种能够从链霉菌白斑亚种赭石的培养滤液中分离得到抗菌剂。Dealanylalahopcin 也可以通过微生物 α-氨基酸酯水解酶对阿拉霍辛进行酶水解而合成。Dealanylalahopcin 对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的抗菌活性较弱,对胶原脯氨酰羟化酶表现出适度的抑制作用。
HY-117798
Thrombin
Cardiovascular Disease
LY 806303 是一种强效且选择性的人类 α-凝血酶 (α-Thrombin ) 抑制剂。LY 806303 特异性酰化重链上 α-凝血酶催化三联体内的 Ser-205 和与凝血酶酶活性有关的关键位点。LY 806303 作为酶抑制剂的作用机制是通过这种催化丝氨酸残基的特定酰化。
HY-142684
Others
Cancer
Pyruvate Carboxylase-IN-1 (compound 37) 是一种有效的丙酮酸羧化酶(pyruvate carboxylase ) 抑制剂,在基于细胞裂解物和基于细胞的 PC 活性中,IC50 s 分别为 0.204 和 0.104 μM。Pyruvate Carboxylase-IN-1 是毛兰素的天然类似物。Pyruvate Carboxylase-IN-1 抑制 PC 的酶活性,介导人肝细胞癌 (HCC) 的抗癌作用。
HY-160698
MALT1
Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性,并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-B0091S
HY-103347
Apoptosis
Inflammation/Immunology
M50054 是一种有效的细胞凋亡 (apoptosis ) 抑制剂。M50054 抑制 Etoposide 诱导的 U937 细胞 caspase-3 活化,IC50 为 79 μg/mL。M50054 不直接抑制 caspase-3 酶活性。M50054可用于研究抗 Fas 抗体引起的肝炎和化疗引起的脱发。
HY-W154295
Fluorescent Dye
Others
Purple-β-D-Gal 是一种显色 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase ) 底物。 细胞内酶解 Purple-β-D-Gal 产生游离吲哚基分子,这些分子经过原位氧化和随后的二聚反应产生显色的、不溶于水的靛蓝沉淀。Purple-β-D-Gal 可用于检测 β-半乳糖苷酶活性。
HY-P2753
SP
Endogenous Metabolite
Others
蔗糖转葡糖基酶
Sucrose phosphorylase 是一种细菌转葡糖苷酶,催化蔗糖和磷酸盐转化为 α-D-葡萄糖-1-磷酸和 D-果糖。葡糖基化的 Sucrose phosphorylase 还可水解生成 α-D-葡萄糖,或把葡糖基转移至受体的羟基,而分解生成新的 α-D-葡萄糖苷产物。Sucrose phosphorylase 对底物和产物的水解酶活性弱。
HY-12614
Glucokinase
Metabolic Disease
AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
HY-B0863
HY-137742
ULK
Autophagy
Cancer
SBP-7455 是一种有效的,高亲和力,具有口服活性的双重 ULK1/ULK2 自噬抑制剂,在 ADP-Glo 分析中的 IC50 分别为 13 nM 和 476 nM。SBP-7455 有效抑制 ULK1/2 酶活性,并可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。
HY-143900
HY-146213
CDK
Cancer
CDK4/6-IN-12 是一种有效的周期蛋白依赖性激酶 4/6 抑制剂。CDK4/6-IN-12 对 CDK4 和 CDK6 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 592.3 nM 和 3090 nM。 CDK4/6-IN-12 可用于癌症的研究。
HY-153775
E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
UC-764864 是一种 UBE2N 抑制剂。UC-764864 抑制 UBE2N 的酶活性。UC-764864 具有细胞毒性作用并抑制白血病细胞中的 UBE2N 依赖性的信号传导。UC-764864 阻断人 AML 细胞系中先天免疫和炎症相关底物的泛素化。
HY-156205
Phosphodiesterase (PDE)
Infection
CdnP-IN-1 (compound c82) 是一种强效且选择性的非核苷酸 MTB CDN PDE (CdnP ;结核分枝杆菌环二核苷酸磷酸二酯酶) 抑制剂,IC50 为 18 μM。CdnP-IN-1 不会抑制其他三种细菌 CDN PDE (Yybt、RocR 和 GBS-CdnP)、病毒 CDN PDE (痘蛋白) 或哺乳动物 ENPP1 的酶活性。
HY-147313
Others
Metabolic Disease
Cancer
TH10785 是 DNA 糖基化酶 1 (OGG1) 的激活剂。TH10785 能与 OGG1 的苯丙氨酸-319 和甘氨酸-42 氨基酸相互作用,提高酶活性,产生 β, δ 裂解酶的酶促功能。TH10785 可在分子结构上控制氮碱介导的催化活性。TH10785 可用于与 DNA 氧化损伤相关的各种疾病和衰老的研究。
HY-B0091R
HY-B0863B
Apoptosis
Autophagy
Necroptosis
Neurological Disease
草甘膦异丙胺盐
Glyphosate isopropylammonium 是一种具有广谱活性的非选择性系统性杀生物剂,是氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate isopropylammonium 抑制莽草酸途径中 5-内丙酮酰莽草酸 3-磷酸合酶 (EPSPS ) 的酶活性,从而阻止芳香族氨基酸酪氨酸、苯丙氨酸和色氨酸的合成。Glyphosate isopropylammonium 会诱发氧化应激、神经炎症和线粒体功能障碍,导致神经元因自噬、坏死或凋亡而死亡,出现行为和运动障碍。
HY-129388A
CC-90011; LSD1-IN-7
Histone Demethylase
Cancer
Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-115929
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50 =4.79 μM, Vero CC50 >100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
HY-145953
Others
Cancer
VY-3-135 是一种口服有效的稳定 ACSS2 抑制剂,IC50 值为 44 nM。VY-3-135 特异性作用于 AcCoA 合成酶家族中的 ACSS2。VY-3-135 不抑制 ACSS1 或 ACSS3 酶活性。VY-3-135 可用于乳腺癌的研究。
HY-144732
HY-16910
PARP
β-catenin
Cancer
WIKI4 是一种有效的 tankyrase 抑制剂,其对 TNKS2 的 IC50 值为 26 nM。WIKI4 有效抑制 Wnt/β-catenin 信号传导,其 EC50 值为 75 nM。WIKI4 通过抑制 TNKS2 的酶活性来介导其对 Wnt/β-catenin 信号传导的影响。WIKI4 对 SCLC 细胞具有细胞毒性,其 IC50 值为 0.02 μM。
HY-129388B
CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-116804
HY-151988
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-36 是一种有效的 SARS-CoV-2 Mpro (SARS-CoV ) 抑制剂,在酶测定中的 IC50 为 2.37 μM,Kd 为 1.19 μM。SARS-CoV-2-IN-36 在 Vero 细胞中显示出针对 UC-1074、RG2674 和 NVDBB-2220 SARS-CoV-2 变体的抗病毒活性。
HY-P10506
JNK
Neurological Disease
CMX-8933 是金鱼脑神经营养因子室管膜蛋白的 8 肽片段。CMX-8933 可以增加 c-Jun N-末端激酶 (JNK ) 的酶活性,增加 JNK 和 c-Jun 蛋白的磷酸化,并增加 c-Jun 和 c-Fos mRNA 的细胞水平。CMX-8933 可用于研究室管膜蛋白在神经可塑性、学习、记忆形成以及神经再生中的作用。
HY-Z0816
Calcium Channel
Others
尼索地平杂质3
Dehydronitrosonisoldipine,是尼索地平 Nisoldipine (HY-17402) 的衍生物,是一种可逆且具有细胞渗透性的 SARM1 抑制剂。Dehydronitrosonisoldipine 主要通过阻断 SARM1 的激活而不是阻断其酶活性来发挥作用。Dehydronitrosonisoldipine 通过共价修饰半胱氨酸抑制 SARM1 和轴突退化 (AxD),也抑制 Vincristine 激活的神经元 cADPR 的产生。Dehydronitrosonisoldipine 可用于研究神经退行性疾病。
HY-124825
Others
Cancer
iGOT1-01 是有效的天冬氨酸转氨酶 1 (谷氨酸草酰乙酸转氨酶 1;GOT1 ) 抑制剂,在 MDH 偶联 GOT1 酶法测定中 IC50 为 85 μM,在 GOT1/GLOX/HRP 测定中 IC50 为 11.3 μM。iGOT1-01 具有抗癌活性。
HY-113330
HY-109127R
Ser/Thr Protease
Others
Berotralstat (Standard)是 Berotralstat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Berotralstat (BCX7353) 是一种低毒性,有效,高特异性,第二代,具有口服活性的 plasma kallikrein 抑制剂,用于遗传性血管水肿 (hereditary angioedema,HAE) 的研究。 Berotralstat 通过阻断 plasma kallikrein 释放缓激肽的酶活性来发挥作用,缓激肽是促进与 HAE 发作相关的肿胀和疼痛的主要生物肽。
HY-W127719
Biochemical Assay Reagents
Others
光敏生物素乙酸盐
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-129388
CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
Histone Demethylase
Cancer
CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1 ) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
HY-161849
Histone Demethylase
Metabolic Disease
LSD1-IN-31 (compound 11e) 可直接与 LSD1/CoREST 复合物结合,降低 LSD1 去甲基化酶活性。LSD1-IN-31 抑制 LSD1 去甲基化活性并影响其下游 IκB/NF-κB 信号通路。LSD1-IN-31 可在体外和体内抑制破骨细胞骨质流失。LSD1-IN-31 可用于骨质疏松研究。
HY-12473
PI3K
SARS-CoV
Cancer
Vps34-IN-2 是一种新型的,有效且有选择性的 Vps34 抑制剂,在 Vps34 酶促测定和 GFP-FYVE 细胞测定中的 IC50 值分别为 2 和 82 nM。Vps34-IN-2 对 SARS-CoV-2 (IC50 为 3.1 μM),HCoV-229E (IC50 为 0.7 μM) 和 HCoV-OC43 具有抗病毒活性。
HY-15823
Stearoyl-CoA Desaturase (SCD)
Cancer
CAY10566 是一种有效的,生物口服可利用的,选择性的硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 1 (SCD1 ) 抑制剂,在小鼠和人酶测定中 IC50 分别为 4.5 和 26 nM。CAY10566 具有优异的细胞活性,可阻断 HepG2 细胞中饱和长链脂肪酸-CoAs (LCFA-CoAs) 向单不饱和 LCFA-CoAs 的转化 (IC50 =7.9 nM 或 6.8 nM)。
HY-138831
HDAC
Apoptosis
Cancer
AES-350 是一种有效的口服活性 HDAC6 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 0.0244 μM 和 0.035 μM。AES-350 对 HDAC-3、-8 和 -11 的 IC50 值分别为 0.187 μM、0.245 μM。AES-350 通过抑制 HDAC 诱导 AML 细胞凋亡,可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
HY-156078
Glucosidase
Metabolic Disease
α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂,其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合,改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构,进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
HY-101117
Histone Methyltransferase
Cancer
EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2 ) 抑制剂,与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合,在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的,口服可生物利用的,选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时,EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
HY-114778
SHR3162; Fuzuloparib
PARP
Cancer
氟唑帕利
Fluzoparib (SHR3162) 是一种有效的口服活性 PARP1 抑制剂(IC50 =1.46±0.72 nM),具有优越的抗肿瘤活性。Fluzoparib 选择性地抑制同源重组修复 (HR) 缺陷细胞的增殖,并使 HR 缺陷细胞对细胞毒性活性分子敏感。Fluzoparib 在体内具有良好的药代动力学特性,可用于癌症研究。
HY-163940
Aldose Reductase
Androgen Receptor
Cancer
LX1 是一种靶向雄激素受体 (AR ),AR 变异体和类固醇合成酶 AKR1C3 的抗前列腺癌化合物。LX1 抑制了 AKR1C3 的酶活性,减少了雄烯二酮转化为睾酮的过程并降低了AR 和 AR-V7 的表达和下调其靶基因。LX1 克服了肿瘤细胞对 Enzalutamide (HY-70002) 的耐药性,与 Enzalutamide (HY-70002) 的组合进一步抑制了肿瘤生长。
HY-111522
Sirtuin
c-Myc
Cancer
RK-9123016 是一种有效的 SIRT2 抑制剂。 RK-9123016 抑制 SIRT2 的酶活性,IC50 值为 0.18 μM,但在 100 μM 时不抑制其他人类沉默调节蛋白成员,包括 SIRT1 和 SIRT3。RK-9123016 增加 SIRT2 生理底物真核翻译起始因子 5A (eIF5A) 的乙酰化水平,并降低人乳腺癌细胞的细胞活力,同时降低 c-Myc 表达。
HY-130429
Eoxin C4
Endogenous Metabolite
Inflammation/Immunology
14,15-Leukotriene C4 (Eoxin C4) 是一种由花生四烯酸经过酶促反应产生的白三烯类化合物。14,15-Leukotriene C4 具有促进炎症反应的活性。14,15-Leukotriene C4 可以增加血管的通透性,导致液体和白细胞从血管中渗出,从而增加组织中的炎症细胞数量。14,15-Leukotriene C4 可用于哮喘和其他炎症性疾病的研究。
HY-124346
Others
Metabolic Disease
T-3364366 是一种可逆的、缓慢结合的delta-5 去饱和酶 (D5D ) 抑制剂,在 HepG2 和 RLN-10 细胞中抑制D5D的 IC50 分别为 1.9 nM 和 2.1 nM。在酶活性测定中,T-3364366 有效地选择性抑制 D5D (IC50 =19 nM),而微弱抑制 delta-6 去饱和酶 (D6D, 50 =6200 nM) 和 delta-9 去饱和酶 (硬脂酰辅酶 A 去饱和酶, SCD, 50 >10000 nM)。
HY-N6711
HIV Integrase
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
Equisetin 是从陆生真菌 Fusarium equiseti NRRL 5537 中分离出的 N-甲基丝氨酸衍生的酰基特拉姆酸,它作为一种含有四联体的天然产物,具有抗菌和抗病毒活性,可以抑制革兰氏阳性菌的生长和 HIV-1 整合酶活性,但对革兰氏阴性菌没有活性。Equisetin 是一种群体感应抑制剂 (QSI ),可减弱铜绿假单胞菌中 QS 调节的毒性表型而不影响细菌的生长,是研究铜绿假单胞菌感染的主要化合物。此外,Equisetin 在不影响食物摄入量、血压或心率的情况下,抑制 11b-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (11b-HSD1 )的酶活性,对脂肪组织发挥抗肥胖作用。
HY-121183
RP 52891
Potassium Channel
Cardiovascular Disease
Aprikalim (RP 52891) 是一种钾通道开放剂 (KCO),可激活豚鼠心室肌细胞中的 ATP 敏感 K+ (KATP) 通道。使用膜片钳技术发现,与标准溶液相比,Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中更有效地增强了 KATP 通道活性。在 Mg-NDP 溶液中,Aprikalim 降低了 KATP 通道对 ATP 的敏感性,将抑制一半通道活性所需的 ATP 浓度 (K1) 从 56 μM 增加到 180 μM。然而,这种效果随着时间的推移而减弱。Aprikalim 在 Mg-NDP 溶液中激活 KATP 通道的能力表明其在调节心脏兴奋性方面具有潜在的治疗意义,并且可能与实验条件下通道蛋白酶活性的变化有关。
HY-144123
HIV
Infection
HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂,对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性,EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性,未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
HY-145685
Others
Cancer
RECQL5-IN-1 (Compound 4a) 作为一种口服有效的 RECQL5 抑制剂 (靶向酶域和非酶域)。RECQL5-IN-1 是一种有效的 RECQL5 解旋酶活性抑制剂 (IC50 为 46.3 nM)。RECQL5-IN-1 抑制 RECQL5-WT 细胞和 RECQL5-KO2 细胞,IC50 分别为 4.8 μM 和 19.6 μM。RECQL5-IN-1 可用于乳腺癌的研究。
HY-117724
PAI-1
Cardiovascular Disease
AZ3976 是一种有效的纤溶酶原激活物抑制剂 1 型 (PAI-1 ) 抑制剂,在酶显色分析中 IC50 为 26 μM。在血浆凝块溶解试验中,AZ3976 的IC50 为 16 μM。AZ3976 不与活性 PAI-1 结合,但与潜在 PAI-1 可逆结合。AZ3976 通过增强活性 PAI-1 的潜伏期转换来抑制 PAI-1。AZ3976 在人血浆凝块溶解试验中显示促纤维蛋白溶解活性。
HY-161670
Histone Methyltransferase
Cancer
NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
HY-D0837
HY-128333
PI3K
mTOR
Cancer
PI3K/mTOR Inhibitor-4 是一种泛 I 类 PI3K/mTOR 抑制剂,具有口服活性。PI3K/mTOR Inhibitor-4 对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kδ 和 mTOR 具有酶抑制活性,IC50 值分别为 0.63 nM、22 nM、9.2 nM 和 13.85 nM。PI3K/mTOR Inhibitor-4 可用于癌症的研究。
HY-N7801
Others
Metabolic Disease
(±)5-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 5(S)-HEPE 和 5(R)-HEPE。(±)5-HEPE 的生物活性可能 是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的 是 5(S) 异构体。EPA 可以在人类和牛中性粒细胞以及人类嗜酸性粒细胞中代谢为 5-HEPE,后者进一步代谢为 5-oxoEPE 和 LTB5。EPA 的 5 系列代谢物,即 5-HEPE、5-oxoEPE 和 LTB5,与花生四烯酸衍生的代谢物相比,其生物效应显著降低。
HY-117044A
Others
Metabolic Disease
(±)12-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 12(S)-HEPE 和 12(R)-HEPE。(±)12-HEPE 的生物活性可能是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的是 12(S) 异构体。12-HEPE 抑制血小板聚集的效力与 12-HETE 相同,IC50 值分别为 24 和 25 μM。这些化合物作为 U46619 诱导的大鼠主动脉收缩的抑制剂也具有同等效力(IC50 s=8.6-8.8 μM)。
HY-164542
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂,同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50 =136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50 =37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性,来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生,并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
HY-139121
15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid; 15(R)-17-phenyl trinor PGF2α
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α (15-epi Bimatoprost free acid; 15(R)-Bimatoprost free acid) 是一种 F 系列前列腺素类似物,已用作眼部降压剂。我们实验室的研究表明,17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 乙基酰胺在人角膜中通过酰胺酶的酶活性转化为相应的游离酸,转化率约为 25 μg/角膜/24 hr。游离酸 17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是一种有效的 FP 受体激动剂。15(R)-17-Phenyl trinor Prostaglandin F2α 是这种活性游离酸代谢物的 15-epi 或“非天然”异构体。它具有大大降低的 FP 受体介导活性,通常比 15(S)-异构体低 1.5 到 2 个对数。在人类和动物青光眼模型中,FP 受体激动剂活性与眼内降压活性非常接近。
HY-135115
3,4-DHPEA-EA
Others
Inflammation/Immunology
Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)是一种多酚,也是橄榄苦苷 (HY-N0292) 的苷元形式,存在于特级初榨橄榄油中,具有多种生物活性。它由橄榄苦苷通过酶促、酸性或乙酰水解形成。饮食中摄入Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)(50 mg/kg食物)可增加阿尔茨海默病 TgCRND8 转基因小鼠模型中的神经元自噬囊泡数量并逆转认知缺陷。它还可降低皮质和海马组蛋白去乙酰化酶 2 (HDAC2) 的水平,并在同一模型中恢复长期增强作用。在高脂饮食引起的肥胖大鼠模型中,Oleuropein Aglycone (3,4-DHPEA-EA)可增加尿液去甲肾上腺素以及肩胛间棕色脂肪组织肾上腺素和 UCP1 蛋白水平,并降低血浆瘦素水平和腹腔总脂肪组织重量。它还可降低角叉菜胶诱发的胸膜炎小鼠模型中的肺中性粒细胞浸润、脂质过氧化和 IL-1β 水平。
HY-L050
269 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 269 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0162
MCCK1
Fluorescent Dyes/Probes
孔雀石绿草酸盐
Malachite green hemioxalate 是一种三苯基甲烷染料,可用于检测酶促反应中磷酸盐的释放。Malachite green hemioxalate 也是一种有效和选择性的 IKBKE 抑制剂,同时抑制其下游靶标,如 IκBα ,p65 和 IRF3 。Malachite green hemioxalate 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。
HY-D1647
Chromogenic Substrates
7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate 是一种胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 ) 的荧光底物。7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate 可用于检测 cPLA2 的酶活性。
HY-W330621
CNP-α-D-Glucopyaoside
Fluorescent Dyes/Probes
2-Chloro-4-nitrophenyl-α-D-glucopyranoside (CNP-α-D-Glucopyaoside) 作为显色底物,用于从共轭碳水化合物中释放 CNP 的酶的酶活测定。
HY-W154295
Fluorescent Dyes/Probes
Purple-β-D-Gal 是一种显色 β-半乳糖苷酶 (β-galactosidase ) 底物。 细胞内酶解 Purple-β-D-Gal 产生游离吲哚基分子,这些分子经过原位氧化和随后的二聚反应产生显色的、不溶于水的靛蓝沉淀。Purple-β-D-Gal 可用于检测 β-半乳糖苷酶活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W099563
Enzyme Substrates
硬脂酸对硝基苯酯
4-Nitrophenyl stearate,它是由硬脂酸和 4-硝基苯酚缩合而成的酯,它通常用作酶促测定的底物,其中酯酶和脂肪酶对酯键的水解可以通过吸光度或比色反应的变化来监测,此外,4-Nitrophenyl stearate 已被用作模型化合物,用于研究各种来源的脂肪酶和酯酶的酶活性和选择性,该分子的长疏水尾使其在亲脂环境中具有良好的溶解性,使其成为研究脂质代谢的有用探针。
HY-129217
HY-Y1269
Buffer Reagents
氯化铵
Ammonium chloride 作为调节 pH 值的异极性化合物,可引起细胞内碱化和代谢性酸中毒,从而影响酶的活性,影响生物系统的进程。Ammonium chloride 作为一种自噬 (autophagy ) 抑制剂。Ammonium chloride 也是一种溶酶体抑制剂。
HY-D0837
Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene
Cell Assay Reagents
咪唑
Imidazole (Glyoxaline; 1,3-Diaza-2,4-cyclopentadiene),一种杂环芳香族化合物。咪唑类分子已被用作缓蚀剂、乙酰胆碱酯酶(AChEI)和黄嘌呤氧化酶(XO)抑制剂,具有抗真菌、抗结核、抗炎、抗氧化、镇痛等生物活性。咪唑抑制血小板微粒体将内过氧化物(PGG2 和PGH2 )转化为血栓素A2。咪唑衍生物对 SARS-CoV-2 3ClPro 酶有抑制作用,有望用于阿尔茨海默病、痛风、新冠肺炎和血栓疾病领域的研究。
HY-138821
HY-W127719
Biochemical Assay Reagents
光敏生物素乙酸盐
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2295
SARS-CoV
Others
Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 是一种荧光肽。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 用作底物,可测量蛋白酶的酶促活性。Dabcyl-KTSAVLQSGFRKME-Edans TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P4931
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dpa-Ala-Arg-NH2
MMP
Cancer
Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 (FS-6) 是一种荧光肽,是猝灭的MMP肽底物,可用于实时定量 MMP 的酶活性。Mca-Lys-Pro-Leu-Gly-Leu-Dap(Dnp)-Ala-Arg-NH2 是 MMP 底物 (FS-1) 的延长肽,对胶原酶 (MMP-1、MMP-8、MMP-13) 和 MT1-MMP 的特异性常数更高。(Ex/Em=325 nm/400 nm)
HY-P10050
HY-P2344
HY-W140249
HY-P2344A
HY-P4491
Peptides
Others
Suc-Leu-Leu-Val-Tyr-pNA 是一种胰凝乳蛋白酶样显色底物,可用于检测胰凝乳蛋白酶酶活性。
HY-P4399
HY-P5990
PSMA
Cancer
Prostate Specific Antigen Substrate 是前列腺特异性抗原 (PSA) 荧光底物。Prostate Specific Antigen Substrate 可用于检测 PSA 酶活性。
HY-P10043
Peptides
Others
MMP-1 Substrate 是一种基质金属蛋白酶-1 (MMP-1) 选择性底物,可用于 MMP-1 酶活性的荧光测定。
HY-P10317
Fluorescent Dye
Others
Suc-YVAD-AMC 用于测定蛋白酶体的半胱氨酸蛋白。Suc-YVAD-AMC 被蛋白酶体的半胱氨酸蛋白酶活性裂解时,会释放出具有荧光的 AMC,从而评估蛋白酶体的酶活性。
HY-P2296
Fluorescent Dye
Others
Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 是一种荧光底物,可测量蛋白酶的酶促活性,例如严重 SARS-CoV 中的木瓜蛋白酶样蛋白酶 2 (PLP2)。Abz-FRLKGGAPIKGV-EDDNP TFA 具有用于研究 2019-nCoV (COVID-19) 感染的潜力。
HY-P10506
JNK
Neurological Disease
CMX-8933 是金鱼脑神经营养因子室管膜蛋白的 8 肽片段。CMX-8933 可以增加 c-Jun N-末端激酶 (JNK ) 的酶活性,增加 JNK 和 c-Jun 蛋白的磷酸化,并增加 c-Jun 和 c-Fos mRNA 的细胞水平。CMX-8933 可用于研究室管膜蛋白在神经可塑性、学习、记忆形成以及神经再生中的作用。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-16106S
Talazoparib-13 C,d4 是 13 C 和氘代标记的 Talazoparib (HY-16106)。Talazoparib 是口服有效的 PARP 1/2 抑制剂,抑制 PARP1 和 PARP2 酶活性的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.87 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-15148S1
Tipranavir-d7 是氘代标记的 Tipranavir (HY-15148)。Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
HY-B0091S
Adapalene-d3 是 Adapalene 的氘代物。Adapalene (CD271) 是第三代合成类视黄醇,局部应用于痤疮。Adapalene 是一种有效的 RAR 激动剂,对 RARβ 、RARγ 、RARα 的 AC50 值分别为 2.3 nM、9.3 nM 和 22 nM。Adapalene 还以非竞争性方式抑制 GOT1 的酶活性。Adapalene 具有抗肿瘤活性。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-W127719
叠氮化物
Photobiotin (acetate) 是一种生物学探针,用于研究蛋白质相互作用和酶促反应等生物化学过程。它是一种含有光敏基团的分子,可以通过光化学交联技术与特定靶分子(如蛋白质、核酸等)结合,从而实现对这些分子的标记和检测。在光敏交联过程中,Photobiotin (acetate) 可以参与共价键的形成,并形成稳定的化合物。此外,该化合物还具有较高的生物相容性和生物活性,因此广泛应用于生物医学研究领域,例如酶学研究、蛋白质组学、免疫印迹等方面。Photobiotin (acetate) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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