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functional selectivity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-101189B
Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
JNJ-39758979 dihydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的、高亲和力的组胺 H4 受体 (histamine H4 receptor ) 拮抗剂，对人，小鼠，猴子的组胺 H4 受体的 Ki 值分别为12.5、5.3 和 25 nM。JNJ-39758979 dihydrochloride 对组胺诱导的 cAMP 抑制作用具有拮抗作用，pA2 为 7.9。JNJ-39758979 dihydrochloride 具有良好的抗炎、止痒作用。
HY-Y0971
TBAF
Biochemical Assay Reagents
Others
四丁基氟化铵
HY-112626
CDK
Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50 =52 nM)，具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂，因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
HY-168166
Others
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂，具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂，作用于含TASK-3的K2P通道，包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果，这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性，这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-107678
WAY-317538
nAChR
Neurological Disease
SEN 12333 是一种强效、选择性和口服活性的 α7 nAChR 激动剂。SEN12333 对 GH4C1 细胞中表达的大鼠 α7 nAChRs 具有很高的亲和性 (K>i =260 nM)，并在功能性 Ca2+ 通量研究 (EC50 =1.6 μM) 中起到完全激动剂的作用。SEN 12333 可以用于 AD 和精神分裂症研究。
HY-103441
EGFR
Cancer
JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂，对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障，在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
HY-159584
iGluR
Neurological Disease
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
HY-113618B
CRAC Channel Interleukin Related
Cardiovascular Disease
RO2959 monohydrochloride 是一种有效的选择性 CRAC 通道抑制剂，IC50 为 402 nM。RO2959 monohydrochloride 是由 Orai1/Stim1 通道介导的钙存储进入 (SOCE ) 的有效阻滞剂，IC50 为 25 nM。RO2959 monohydrochloride 还是人 IL-2 产生的有效抑制剂，有效阻断 T 细胞受体触发的基因表达和 T 细胞功能途径。
HY-B2155R
Cholinesterase (ChE)
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
盐酸阿考替胺三水合物(Standard)
AChE ) 抑制剂,其 IC50 值为1.79 μM。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可增强胃收缩性并加速胃排空延迟。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 可用于胃动力障碍的功能性消化不良及肠道炎症的研究。
HY-137055
Others
Others
PF-3774076是一种中枢神经系统(CNS)渗透性强、效力高、选择性好的人类α1A-肾上腺素受体部分激动剂。它在多种结合和功能测定中表现出良好的效力和选择性。PF-3774076通过中枢机制以剂量依赖性方式增加麻醉雌性犬的尿道峰值压力。PF-3774076在体内可同时影响尿道的近端和远端部分。这些特性表明，PF-3774076作为一种CNS渗透性α1A受体部分激动剂可能在抑制压力性尿失禁(SUI)方面具有显著益处。然而，尽管PF-3774076对α1A受体具有部分激动作用和选择性，但在心血管功能的体内模型中，它未能提供足够的安全性差异。这可能是由于同时激活了外周和中枢的α1A受体。这些数据表明，虽然中枢性α1A部分激动剂可能在SUI抑制中有显著益处，但这类试剂可能难以实现理想的尿道选择性而不影响心血管功能。
HY-123857
HY-115531
DNA/RNA Synthesis
Cancer
UNC-2170 是 53BP1 (IC50 =29 µM; Kd =22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比，UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白，在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用，并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
HY-136242
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology Cancer
UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR ) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR ，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR 。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-W145552
4-Methoxyphenyl 3-O-allyl-beta-D-galactopyranoside
Biochemical Assay Reagents
Others
4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 是一种属于半乳糖苷家族的有机化合物。它通常用作合成更复杂的糖苷和糖缀合物的结构单元。4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 在生物化学研究中有多种应用，特别是在碳水化合物代谢和蛋白质-碳水化合物相互作用的研究中。该化合物包含一个烯丙基保护基团，可以使用钯催化条件选择性地去除该保护基团，以显示羟基官能团以进行进一步的化学修饰。
HY-P4685
Angiotensin Receptor
Metabolic Disease
(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 是一种功能选择性 angiotensin II type 1 receptor (AT1R) 激动剂。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的胰岛素受体 (IR) 信号和糖原合成。(Sar1,Ile4,8)-Angiotensin II 增强胰岛素刺激的 Akt 和 GSK3α/β 磷酸化。
HY-111198
Others
Inflammation/Immunology
YM-355179 fumarate是一种新合成的选择性CCR3拮抗剂，具有抑制嗜酸性粒细胞相关过敏性炎症疾病的潜力。YM-355179可以有效抑制CCL11及CCL5对CCR3表达细胞的结合，IC50 值分别为7.6 nM和24 nM。YM-355179在功能实验中，能够抑制CCL11诱导的细胞内Ca(2+)流入、趋化性和嗜酸性粒细胞去颗粒化，IC50 值分别为8.0 nM、24 nM和29 nM。
HY-101225
5-HT Receptor Histamine Receptor
Inflammation/Immunology
8 Hydroxy PIPAT oxalate 是一种选择性 5-HT1A 受体激动剂，可促进肠道肥大细胞释放组胺。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可激活血清素信号通路，导致豚鼠和人类肠道制剂中的肥大细胞脱颗粒。8 Hydroxy PIPAT oxalate 可增强组胺的自发释放，这可能有助于调节胃肠功能。8 Hydroxy PIPAT oxalate 对于理解和抑制肠易激综合征等功能性胃肠道疾病具有潜在意义。
HY-115715A
Fluorescent Dye
Cancer
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-19978
P2X Receptor
Neurological Disease
RO-3 是一种有效的，具有口服活性的，能通过大脑的 P2X3 和 P2X2/3 拮抗剂，对人同型多聚体 P2X3 和异型多聚体 P2X2/3 受体的 pIC50 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X3 和 P2X2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC50 >10?μM at P2X1,2,4,5,7 )。
HY-121129
FLB-131
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Eticlopride 是一种强效且选择性的 D2 受体拮抗剂，在 6-羟基多巴胺诱导的广泛多巴胺失神经支配的大鼠中进行了研究。在 21 天内每天注射Eticlopride 会增加完整脑区 D2 受体密度，但不会进一步增加失神经支配区域已经增加的密度。尽管受体密度发生变化，但功能敏感性仍然明显，如在洗脱期由 D2 激动剂喹吡罗诱导的对侧旋转所示。该研究表明，慢性 D2 受体阻滞和多巴胺失神经支配可能在上调 D2 受体密度方面具有共同的机制，这与先前报告的失神经支配和拮抗剂治疗的附加效应相反。
HY-117947
Others
Cancer
(R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y0971
TBAF
Biochemical Assay Reagents
四丁基氟化铵
HY-W145552
4-Methoxyphenyl 3-O-allyl-beta-D-galactopyranoside
Carbohydrates
4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 是一种属于半乳糖苷家族的有机化合物。它通常用作合成更复杂的糖苷和糖缀合物的结构单元。4-Methoxyphenyl 3-O-Allyl-β-D-galactopyranoside 在生物化学研究中有多种应用，特别是在碳水化合物代谢和蛋白质-碳水化合物相互作用的研究中。该化合物包含一个烯丙基保护基团，可以使用钯催化条件选择性地去除该保护基团，以显示羟基官能团以进行进一步的化学修饰。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-115715A
炔烃
EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50 为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-151682
反式环辛烯 标记与荧光成像
H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH，一种降冰片烯-衍生的赖氨酸，可以被点击功能化。H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH 可用于无铜催化的点击反应中对蛋白质的温和的、选择性的修饰。
HY-151682A
反式环辛烯 标记与荧光成像
H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH hydrochloride，一种降冰片烯-衍生的赖氨酸，可以被点击功能化。H-L-Lys(Norbornene-methoxycarbonyl)-OH hydrochloride 可用于无铜催化的点击反应中对蛋白质的温和的、选择性的修饰。
HY-159584
叠氮化物
LBG20304 (compound 2s) 是同源 GluK5 受体的配体 (IC50 : 432 nM)，比同源 GluK1-3 亚型的选择性高 40 倍以上。低剂量 LBG20304 (<10 μM) 对异源 GluK2/5 受体没有激动剂或拮抗剂功能反应，高剂量时 (>10 μM)，在神经元切片 (大鼠) 中表现出低激动剂活性。
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