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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

1

多肽产品

2

抗体抑制剂

2

天然产物

7

重组蛋白

2

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128888B
    (S,R)-GSK321

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (S,R)-GSK321 是一个有效的选择性突变型 IDH1 抑制剂，抑制 R132G、R132C、R132H 和 WT IDH1 的 IC50 值分别为 2.9、3.8、4.6 和 46 nM，选择性比 IDH2 高出 100 倍。(S,R)-GSK321 诱导细胞内 2-HG 减少，髓细胞分化阻滞失效，在白血病母细胞和更不成熟的干细胞水平诱导粒细胞分化。 (S,R)-GSK321 可用于急性髓系白血病 (AML) 及其他癌症的研究。
    (S,R)-GSK321
  • HY-100688
    ML390

    		Dihydroorotate Dehydrogenase Cancer
    ML390 是一种有效的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂。ML390 是骨髓分化的诱导剂，并在鼠 (ER-HoxA9) 和人 (U937 and THP1) 急性髓细胞性白血病 (AML) 细胞中引起骨髓分化。
    ML390
  • HY-U00435
    Neoseptin 3
    2 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) Cancer
    Neoseptin 3 是 Toll 样受体 4/髓样分化因子 2 (mTLR4/MD-2) 的激动剂，其 EC50 值为 18.5 μM。
    Neoseptin 3
  • HY-134334
    C/EBPα inducer 1

    		Others Inflammation/Immunology
    C/EBPα inducer 1 (compound 78) 是 C/EBPα 和骨髓细胞分化的诱导剂。
    C/EBPα inducer 1
  • HY-103483
    MD2-IN-1
    4 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    MD2-IN-1 是髓样分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂，对重组人 MD2 (rhMD2) 的 KD 值为 189 μM。
    MD2-IN-1
  • HY-P99014
    Cusatuzumab
    1 篇文献验证

    ARGX-110

    		 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    古妥珠单抗 Cusatuzumab 是一种人 αCD70 单克隆抗体。 Cusatuzumab 显示出增强抗体依赖性的细胞毒性。 Cusatuzumab 可减少白血病干细胞 (LSC) 并触发与骨髓分化和凋亡 apoptosis 相关的基因特征。Cusatuzumab 具有研究急性白血病 (AML) 的潜力。
    Cusatuzumab
  • HY-135664
    hDHODH-IN-5

    		Dihydroorotate Dehydrogenase DNA/RNA Synthesis Cancer
    DHODH-IN-7 是人的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂，IC50 为 0.91 μM。DHODH-IN-7 诱导急性髓样白血病的分化。
    hDHODH-IN-5
  • HY-P5117
    TAT-CIRP

    		Toll-like Receptor (TLR) Neurological Disease
    TAT-CIRP 是一种小肽，是指反式反式激活 (Tat) 冷诱导 RNA 结合蛋白。TAT-CIRP 是骨髓分化蛋白 2 (MD2) 的抑制剂。TAT-CIRP 对小鼠缺血性和出血性中风表现出强大的神经保护作用。
    TAT-CIRP
  • HY-164542
    TQ05310

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    TQ05310 是一个口服有效的 IDH2 突变型抑制剂，同时靶向 IDH2‐R140Q (IC50=136.9 nM) 和 IDH2‐R172K (IC50=37.9 nM) 突变体。TQ05310 通过抑制突变体 IDH2 的酶活性，来抑制 2‐羟戊二酸 (2‐HG) 的产生，并诱导表达 IDH2‐R140Q 和 IDH2‐R172K 的细胞分化。TQ05310 可用于急性髓系白血病的研究。
    TQ05310
  • HY-139877
    OXS007417

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    OXS007417 在体外诱导急性髓系白血病细胞分化（EC50 = 48 nM），并在体内显示抗肿瘤作用。
    OXS007417
  • HY-W082785A
    L6H21

    		TNF Receptor Interleukin Related Toll-like Receptor (TLR) NF-κB NOD-like Receptor (NLR) Apoptosis Caspase Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    L6H21 是 Chalcone (HY-121054) 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
    L6H21
  • HY-P99390
    Tepoditamab

    MCLA 117

    		 CD3 Cancer
    Tepoditamab (MCLA-117) 是一种双特异性的单克隆抗体，可以与骨髓细胞的 CLEC12A 和细胞毒性T细胞的 CD3 结合。其中，CLEC12A 是一种骨髓分化抗原。Tepoditamab (MCLA-117) 可以杀死 AML 白血病母细胞和 AML 白血病干细胞，诱导 T 细胞介导的急性髓细胞增殖裂解，可用于急性骨髓性白血病（AML）研究。
    Tepoditamab
  • HY-169067
    10-Methoxy-canthin-6-one

    Mtx-C

    		 p38 MAPK Cancer
    10-Methoxy-canthin-6-one (Mtx-C) 是一种 DNA 损伤诱导剂。10-Methoxy-canthin-6-one 通过嵌入 DNA 来促进细胞周期于 G2/M 期停滞，从而诱导急性髓性白血病细胞 (AML) 和白血病干细胞 (LSC) 的髓系分化。AML 和 LSC 细胞髓系分化表现为髓过氧化物酶、CD15、CD11b 和 CD14 的表达增加，以及 p38 MAPK 的激活。10-Methoxy-canthin-6-one 可用于白血病领域的研究。
    10-Methoxy-canthin-6-one
  • HY-117008
    CAY10589

    		PGE synthase Inflammation/Immunology
    CAY10589 是 mPGES-1 抑制剂，mPGES-1 是一种在炎症反应过程中诱导产生的酶。CAY10589 对 BM 骨髓前体细胞分化为 M2 样 TAM 无显著影响。
    CAY10589
  • HY-N0774
    Isofraxidin
    2 篇文献验证

    		 ERK COX MMP Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    异嗪皮啶 Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
    Isofraxidin
  • HY-127130
    Spicamycin

    		Bcl-2 Family Apoptosis Fungal Antibiotic Infection Cancer
    Spicamycin 是一种具有抗真菌和抗肿瘤活性的腺嘌呤核苷类抗生素。Spicamycin 也是髓系白血病细胞分化的有效诱导剂。Spicamycin 通过下调 Bcl-2 表达和调节 PML 蛋白诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。
    Spicamycin
  • HY-15611
    KPT-185

    		CRM1 Cancer
    KPT-185 是一种口服有效的 CRM1 选择性抑制剂，在亚微摩尔浓度下显示出有效的抗增殖特性 (IC50=100-500 nM)，诱导 AML 细胞系和患者母细胞凋亡、细胞周期停滞和髓样分化。
    KPT-185
  • HY-134557
    GS87

    		GSK-3 Cancer
    GS87 是一种高度特异性的 GSK3 抑制剂，对 GSK3α 和 GSK3β 的IC50 分别为 415nM 和 521nM。GS87 通过有效地激活 GSK3 依赖性信号成分(包括 MAPK 信号)诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞系的分化。GS87 比 Lithium 和 SB415285 (SB) 更有效地调节参与细胞增殖和分化的关键 GSK3 靶蛋白。GS87 具有作为非早幼粒细胞 AML 分化剂研究的潜力。
    GS87
  • HY-N0774R
    Isofraxidin (Standard)

    		ERK COX MMP Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    异嗪皮啶 (Standard) Isofraxidin (Standard) 是 Isofraxidin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
    Isofraxidin (Standard)
  • HY-129079
    TFMB-(R)-2-HG
    1 篇文献验证

    		 Others Cancer
    TFMB-(R)-2-HG 是具有细胞膜渗透性的 (R)-2-HG，急性髓细胞性白血病 (AML) 的致癌因子。TFMB-(R)-2-HG 响应雌激素戒断损害SCF ER-Hoxb8 细胞分化。
    TFMB-(R)-2-HG
  • HY-144675
    LSD1-IN-13

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-13 (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
    LSD1-IN-13
  • HY-144675A
    LSD1-IN-13 hydrochloride

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-13 hydrochloride (compound 7e) 是一种口服有效的 LSD1 抑制剂，其 IC50 值为 24.43 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 可激活 CD86 表达，其 EC50 值为 470 nM。LSD1-IN-13 hydrochloride 诱导 AML (急性髓系白血病)细胞系分化。
    LSD1-IN-13 hydrochloride
  • HY-163803
    CM-444

    		HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    CM-444 是 HDAC (IC50 为 6 nM-0.6 μM) 和 DNA 甲基转移酶 (DNMT, IC50 为 1.8-2.3 μM) 的抑制剂。CM-444 是急性髓系白血病细胞分化的诱导剂。CM-444 表现出抗白血病活性并提高小鼠模型中的存活率。
    CM-444
  • HY-126154
    L48H37

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    L48H37 是一种化学稳定性提高了的姜黄素 (HY-N0005) 类似物。L48H37 是一种有效且特异性的髓系分化蛋白 2 (MD2) 抑制剂，抑制 LPS-TLR4/MD2 的相互作用和信号转导。L48H37 用于脓毒症或肺损伤的相关研究。
    L48H37
  • HY-129388A
    Pulrodemstat

    CC-90011; LSD1-IN-7

    		 Histone Demethylase Cancer
    Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat
  • HY-129388B
    Pulrodemstat benzenesulfonate
    2 篇文献验证

    CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate

    		 Histone Demethylase Cancer
    CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat benzenesulfonate
  • HY-129388
    Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate

    CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate

    		 Histone Demethylase Cancer
    CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂，IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2，MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化，并具有有效的抗癌活性。
    Pulrodemstat Methylbenzenesulfonate
  • HY-128598
    MD2-TLR4-IN-1

    		Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology Cancer
    MD2-TLR4-IN-1 (compound 22m) 是 MD2-TLR4 复合体的抑制剂，能够抑制巨噬细胞 LPS 诱导的 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 值分别为 0.89 μM 和 0.53 μM。
    MD2-TLR4-IN-1
  • HY-13740G
    Resiquimod

    R848; S28463

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology Cancer
    Resiquimod (R848) (GMP) 是 GMP 级别的 Resiquimod (HY-13740)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Resiquimod 是一种 Toll 样受体 7 和 8 (TLR7/TLR8) 激动剂。Resiquimod (GMP) 可诱导人 mMDSC 分化成熟为炎性巨噬细胞。
    Resiquimod
  • HY-150025
    (4aS,8aR)-NPD-001

    		DNA Methyltransferase Apoptosis Cancer
    (4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis)。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化，包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
    (4aS,8aR)-NPD-001
  • HY-169400
    HDACs/EZH2-IN-1

    		HDAC Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    HDACs/EZH2-IN-1 (Compound 22a) 是一种 HDACs/EZH2 抑制剂 (EZH2 Y641N 在 50 nM 时抑制率: 98%)，其中对 HDAC1 和 HDAC6 选择性抑制 (IC50分别为 0.23 μM 和 0.07 μM)。HDACs/EZH2-IN-1 抑制携带 EZH2 突变的弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞和多种急性髓性白血病细胞的增殖。HDACs/EZH2-IN-1 具有诱导细胞分化和凋亡 (Apoptosis) 能力。
    HDACs/EZH2-IN-1
  • HY-114162B
    VTP50469 mesylate

    		Others Cancer
    VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
    VTP50469 mesylate
  • HY-149819
    CDK/HDAC-IN-3

    		HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    CDK/HDAC-IN-3
  • HY-117947
    (R)-OR-S1

    		Others Cancer
    (R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
    (R)-OR-S1
  • HY-139397
    TJ-M2010-5
    最多引用文献
    13 篇文献验证

    		 MyD88 Cardiovascular Disease
    TJ-M2010-5 是一种 MyD88 抑制剂，可与 MyD88 的 TIR 结构域结合以干扰其同源二聚化和 TLR/MyD88 信号通路。TJ-M2010-5 可用于心肌缺血/再灌注损伤（MIRI）的研究。
    TJ-M2010-5

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