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protein-ligand " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-149008
Amylases
Metabolic Disease Cancer
α-Amylase-IN-3 (Compound 4) 是一种非竞争性类型的 α-Amylase 抑制剂，IC50 值为 18.04 μM，且具有自由基 (DPPH 和 ABTS ) 清除活性，其 IC50 值分别为 16.04 μM (DPPH) 和 16.99 μM (ABTS)。α-Amylase-IN-3 对 α-淀粉酶 (α-Amylase) 具有良好的 protein –ligand 相互作用，α-Amylase-IN-3 可能具有 抗氧化 、抗炎等药理活性，有助于糖尿病和氧化应激相关疾病的研究。
HY-164807
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
SARD279 是一种有效的选择性雄激素受体 (Androgen Receptor ) 降解剂，DC50 值为 1099 nM。SARD279 可用于前列腺癌的研究。(Structure Note: Pink: target protein ligand (HY-117486); Blue,: Hyt (HY-W001578); Black: linker (HY-W004896))
HY-169482
HY-168693
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Target Protein Ligand -Linker Conjugates 2 是靶蛋白配体与连接子的缀合物，由 Desmethyl-QCA276 (HY-44103) 和 对应 Linker 构成。Target Protein Ligand -Linker Conjugates 2 可用于合成 PROTAC BD-9136 (HY-149878)。
HY-169490
Target Protein Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Target Protein Ligand -Linker Conjugates 4 是一种靶蛋白配体 (HY-44824) 和linker (HY-169489) 连接起来产生的偶联物。Target Protein Ligand -Linker Conjugates 4 可用于合成 PROTACs (如 PROTAC SMARCA2 degrader-21 (HY-169272))。
HY-170341
HY-169148
HY-161828
PROTACs CDK
Cancer
JWZ-5-13 是一种有效的 CDK7 PROTAC 降解剂，通过泛素-蛋白酶体系统显著降解 CDK7。 JWZ-5-13 具有抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-161830); Black: linker (HY-Y0925); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-164233
PROTACs HDAC Apoptosis
Cancer
YX968 是一种有效选择性的 HDAC3/8 PROTAC 双降解剂，DC50 值为 1.7 和 6.8 nM。YX968 通过促进细胞凋亡 (apoptosis ) 发挥抗肿瘤活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168287); Black: linker (HY-W007700); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-169008
PROTACs Acetyl-CoA Carboxylase
Infection
PROTAC ACC degrader-1 (Compound 9b) 是一种 Acetyl-CoA Carboxylase 降解剂。PROTAC ACC degrader-1 具有较强的抗蚜能力 (IC50 = 107.8 μg/mL)。(Structure Note: Pink, Target protein ligand (HY-169009); Blue, E3 ligand (HY-10984); Black, linker (HY-W007559))。
HY-168554
PROTACs STING
Inflammation/Immunology
STING-IN-10 (P8) 是一种双重 STING PROTAC 降解剂和抑制剂，在 THP-1 细胞中 DC50 值为 2.58 μM。STING-IN-10 具有抗炎活性。(Pink: Target protein ligand (HY-168676); Black: linker (HY-W123015); Blue: E3 ligase ligand (HY-126457))
HY-168176
PROTACs HDAC
Cancer
HDAC8 ligand 1 是 PROTAC HDAC8 Degrader-2 (HY-168174) 的 PROTAC 靶蛋白配体。
HY-169488
HY-139334
HY-P10671
Phosphatase
Others
WVSAV 是一种 PDZ2 结构域 (酪氨酸磷酸酶 ) 配体，Kd 值为 111 μM。WVSAV 可用于蛋白-配体相互作用领域的结合研究。
HY-153863
PROTACs MEK
Cancer
MS934 是一种新型改进的 VHL 招募 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。 MS934 具有抑制 HT-29 细胞生长的抗增殖效力，GI50 值为 0.023 μM。 MS934 可用于多种人类癌症的研究，如黑色素瘤、非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌、原发性脑肿瘤和肝细胞癌。(Pink: Target protein ligand (HY-168288); Black: linker (HY-168289); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078))
HY-163209
(S,R,S)-AHPC-PEG6-NH2 hydrochloride
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH 032 amide-PEG6-amine hydrochloride (Step 4) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL)，用于PROTAC 的研发，包含一个 E3 连接酶配体和一个 PEG6 连接体，末端胺可以偶联到靶蛋白配体。
HY-168251
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 (compound 304) 是一种基于 PROTACs 的 BRM/BRG1 降解剂，降解 SW1573 细胞中的 BRM 的 DC50 小于 1 nM，降解 SW1573 细胞中的 BRG1 的 DC50 大于 1 nM。PROTAC BRM/BRG1 degrader-3 具有抗肿瘤活性，对 A549 细胞具有抗增殖活性 (IC50 =0.6 nM)。(Structure Note: PINK, Target protein ligand (HY-168252); Blue, E3 (HY-168253); Black, linker (HY-69260))。
HY-168725
PROTACs Kinesin Apoptosis
Cancer
PROTAC KSP-IN-1 (Compound 21) 是 PROTAC 的纺锤体驱动蛋白 (KSP ) 降解剂，可在 HCT-116 中降解 KSP ，DC50 为 114.8 nM。PROTAC KSP-IN-1 可抑制 HCT-116 的增殖，IC50 为 10 nM，在 G2/M 期阻滞 HCT-116 的细胞周期，并诱导 HCT-116 中的细胞凋亡 (apoptosis )。PROTAC KSP-IN-1 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。 (Blue: Ligand for E3 Ligase Cereblon (HY-103596); Blank: Linker (HY-168726); Pink: Target Protein Ligand (HY-168727))
HY-D0910
Biochemical Assay Reagents
Others
5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate，是吲哚化合物家族的一员，是芳香族杂环化合物吲哚的衍生物。已用于多种研究环境，包括酶动力学和蛋白质-配体相互作用的研究。5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
HY-125385
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Sulforhodamine 101 DHPE 是一种荧光探针，由磷脂 1,2-二棕榈酰-sn-甘油-3-PE 与磺基罗丹明 101 结合而成，磺基罗丹明 101 是一种红色荧光染料，激发/发射光谱分别为 586/605 nm。它整合到磷脂双层中，用于固体支持脂质双层的成像、检测双层上的蛋白质-配体结合，以及通过共振能量转移 (RET) 监测脂质探针在脂质体中的共定位。
HY-119202
(S)-BMS-806
HIV
Infection
(S)-BMS-378806 ((S)-BMS-806)是一种口服生物利用度高的HIV-1抑制剂，具有干扰gp120-CD4相互作用的活性。 (S)-BMS-378806针对HIV-1 gp120-CD4结合的抑制能力表现出微摩尔级别的抑制效果。 (S)-BMS-378806的设计和合成是基于对蛋白质-配体相互作用的全面研究，指导了新型对称N,N'-二取代氨基脲和硫脲的识别与设计。 通过在水相介质中使用微波辐射合成的(S)-BMS-378806，其在HIV-1 gp120-CD4捕获酶联免疫吸附测定中的抑制能力得到了有效验证。
HY-49421
HY-47070
Ligands for E3 Ligase
Others
VH 101, acid 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于 PROTAC的研究和开发。VH 101, acid 包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。
HY-159164
HY-164925
HY-136005
HY-132943
HY-D1288A
HY-168202
HY-168314
HY-D1288
HY-169235
HY-169439
HY-131866
VH 032 amide-alkylC2-acid
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-CO-C2-acid (VH 032 amide-alkylC2-acid) 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于 PROTAC的研究和开发。(S,R,S)-CO-C2-acid 包含 E3 连接酶配体烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。
HY-46340
HY-161805
HY-161467
HY-159573
HY-168697
HY-168305
HY-170303
HY-168299
HY-134724
HY-168292
HY-170373
HY-159956
HY-169967
HY-132943A
HY-158771
HY-169280
HY-168676
HY-168296
HY-169374
HY-168727
Kinesin
Cancer
KSP ligand 1 是一种靶向 KSP (Kinesin ) 的蛋白配体，可用于合成 PROTAC KSP-IN-1 (HY-168725) 进行癌症研究。
HY-168191
HY-169361
HY-170330
HY-161973
HY-44824
HY-170600
HY-161598
HY-168017
HY-162973
HY-168252
HY-170317
HY-169375
HY-75578
HY-168387
HY-159596
HY-169049
HY-168691
HY-170672
HY-168283
HY-159799
p38 MAPK
Cancer
p38α inhibitor 5 (compound 1) 是一种 PROTAC 类靶蛋白配体，靶向 p38 ，可用于合成 NR-11c (HY-159798)。
HY-159615
HY-168018
HY-161990
HY-168056
Others
Others
KRAS ligand 5 是 PROTAC K-Ras Degrader-3 (HY-168054) 的靶蛋白配体。PROTAC K-Ras Degrader-3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。
HY-169356
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Acepromazine-OTs 是一种 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 CRBN 蛋白。Acepromazine-OTs 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，TrimTAC1 (HY-169355)。
HY-169978
HY-49393
HY-19991A
HY-48932
HY-131886
HY-161711
HY-163963
HY-161132
HY-168027
HY-168311
HY-139227
HY-162841
HY-168038
HY-168685
HY-169487
HY-159570
PROTACs STAT
Cancer
XD2-149 是一种靶向 STAT3 的 PROTAC。XD2-149 由 PROTAC 靶蛋白配体 Napabucasin (HY-13919)（red part）、E3连接酶 Thalidomide (HY-14658)（black part）、连接子 NH2-C5-Azacyclohexane-N-Boc (HY-159572)（blue part）组成，其中 E3 连接酶+linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C5-azacyclohexane-N-Boc (HY-159571)，靶蛋白配体的活性对照是 Thalidomide acid (HY-159573)。
HY-158430
HY-163852
HY-169073
HY-169988
HY-134725
HY-162876
HY-162842
HY-168036
HY-169433
PROTACs HDAC
Cancer
Naph-Se-TMZ 是一种类 PROTAC 的 HDAC1 降解剂。Naph-Se-TMZ 可降低胶质瘤细胞中的总 HDAC 活性，提高 Temozolomide (HY-17364) 的抑制效果。Naph-Se-TMZ 由靶蛋白配体 (红色部分) Temozolomide (HY-17364) 、DNA 嵌入剂 (蓝色部分) Nitro-Naphthalimide-C2-acylamide (HY-169437) 和分子接头 (黑色部分) 组成。同时，靶蛋白配体的活性对照是：Temozolomide-amino hydrochloride (HY-169439) ，DNA 靶向插入分子+接头是：NNISC-2 (HY-169438) 。
HY-157512
Ligands for E3 Ligase
Cancer
SJF-0661 是无靶向降解能力的、von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体的变体，可作为 VHL 泛素连接酶配体的对照试剂。SJF-0661 是通过反转 VHL 配体中关键羟基脯氨酸基团的立体中心而得到的变体。
HY-163846
HDAC
Cancer
HDAC8-IN-10 (compound 15) 是 HDAC8 的有效抑制剂，IC50 是 7.6 nM。HDAC8-IN-10 是一种 HDAC8 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC YX862 (HY-163845)。
HY-159662
HY-170599
HY-169232
PROTACs
Cancer
PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC，其对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体：HY-169235，连接物：HY-169236，E3 连接酶配体：HY-10984)。
HY-161959
HY-163949
HY-163926
HY-168662
HY-136274
HY-136273
HY-136272
HY-161415
Ligands for E3 Ligase
Cancer
BCL-xL/BCL-2 ligand 1 (compound 72-1) 是 BCL-xL 和 BCL-2 蛋白配体。BCL-xL/BCL-2 ligand 1 可通过连接子连接至 E3 连接酶形成 PROTAC (HY-161410)。
HY-168016
PROTACs YAP
Cancer
PROTAC YAP degrader-1 (compound YZ-6) 是一种靶向 YAP 的 PROTAC，还抑制 YAP 的核定位。PROTAC YAP degrader-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 NSC682769 (HY-168017)（red part）和 E3 泛素连接酶配体+Linker 偶联物 (R,S,R)-AHPC-PEG2-C2-boc (HY-168019)（blue+black part）组成，其中使用的 PROTAC Linker 是 Acid-PEG2-C2-Boc (HY-140480)，靶蛋白配体活性对照是 Demethyl-NSC682769 (HY-168018)。
HY-163962
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology
L18I 是一种靶向 Btk 的 PROTAC，可减轻自身免疫疾病的炎症，如 BM12脾细胞诱发的狼疮症状。L18I 由 PROTAC 靶蛋白配体 IBT6A (HY-13036A)（red part）、PROTAC Linker Propargyl-PEG3-alcohol (HY-41921)（balck part）和 E3 泛素连接酶配体 Lenalidomide-Br (HY-43722)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 IBT6A-CO-ethyne (HY-163963)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Lenalidomide-C3-PEG3-N3 (HY-163964)。
HY-W599025
HY-170354
HY-139335
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 是一种 von-Hippel-Lindau 蛋白配体，包含 E3 连接酶配体和烷基 lc4 连接体。VH 101 phenol-alkylC4-amine dihydrochloride 可用于 PROTAC 的研究，专利号WO2022051326A1。
HY-162814
HY-168055
Ligands for E3 Ligase
Cancer
(S)-Deoxy-thalidomide 是一种 E3 泛素连接酶配体。(S)-Deoxy-thalidomide 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC K-Ras Degrader-3 (HY-168054)。PROTAC K-Ras Degrader-3 可靶向 KRAS 突变蛋白降解。
HY-159947
PROTACs Btk
Cancer
PROTAC BTK Degrader-11 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 BTK ，DC50 为 1.7 nM。PROTAC BTK Degrader-11 可用于肿瘤研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-159956); Black: linker; Blue: E3 连接酶 (HY-150839))
HY-148275
PROTACs IRAK
Cancer
KTX-955 是一种具有抗癌活性的 IRAK4 PROTAC 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 5 nM 和 130 nM。KTX-955 由 CRBN 配体 (blue part) Pomalidomide (HY-10984)、靶蛋白配体 (red part) IRAK4-IN-20 (HY-150735) 组成。
HY-161445
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Me-piperazine-acetyl-PIP-AcOH 是 E3 泛素酶 VH032 的 VHL 配体和 Linker 的偶联物。(S,R,S)-AHPC-Me-piperazine-acetyl-PIP-AcOH 的 Linker 可以进一步与靶蛋白配体 (例如 BCR-ABL1) 连接，形成 PROTAC 分子。
HY-159009
HY-W1003189
Ligands for E3 Ligase
Cancer
E3 ligase Ligand 42 是一种 E3 泛素连接酶配体。E3 ligase Ligand 42 可以通过 linker 与靶蛋白配体连接，可用于合成 PROTAC AR Degrader-6 (HY-156751)。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。
HY-169357
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (compound 10) 是一种的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 Ligase Ligand -Linker Conjugate )，包含 cereblon 配体和一个 linker。Acepromazine-1-Piperazinepropanamine 可靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，TrimTAC1 (HY-169355)。
HY-153368
KT-413
IRAK PROTACs
Cancer
KT-413 (example I-3) 是一种口服有效的 PROTAC 类 IRAK 降解剂。KT-413 由靶蛋白配体 (red part) PROTAC IRAK4 ligand -5 (HY-168311)、E3 泛素酶配体 (blue part)Thalidomide-4-Br (HY-W039116) 和 PROTAC linker (black part) 2-(2-Azaspiro[3.3]heptan-6-yl)ethanamine (HY-168313) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可组成 Thalidomide-NH-C2-2-azaspiro[3.3]heptane (HY-168312)。
HY-168026
PROTACs Mixed Lineage Kinase
Cancer
CEP1347-VHL-02 是一种靶向 MLK3 的 PROTAC。CEP1347-VHL-02 由 PROTAC 靶蛋白配体 CEP-1347 (HY-10412)（red part）、E3 泛素连接酶配体 (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078)（blue part）和 PROTAC Linker Amino-PEG3-CH2COOH (HY-140189)（black part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 CEP-1347-acid (HY-168027)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-Me-CO-CH2-PEG3-NH2 (HY-131387)。
HY-162875
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-27 (compound 6b) 是一种选择性靶点 BRD4 (而非 BRD2/BRD3) 的 PROTAC，还能够抑制 KLF5 转录因子表达，发挥抗癌活性。PROTAC BRD4 Degrader-27 由 E3 泛素酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（red part）、PROTAC Linker γ-Aminobutyric acid (HY-N0067)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC BRD4 ligand -3 (HY-162876)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 Mivebresib (HY-100015)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Pomalidomide 4'-alkylC3-acid (HY-131875)。
HY-155269
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide-5-C13-NH2 hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-156162
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-NH-C14-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-155218
PROTACs CDK
Cancer
TMX-2172 是 CDK2 和 CDK5 的 PROTACs 降解剂，其 IC50 分别为 6.5 和 6.8 nM。TMX-2172 在癌症研究中发挥着重要作用 (蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W008352); 粉色：靶蛋白配体 (HY-170748); 黑色：linker (HY-151072))。
HY-153424
HY-163210
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride (ZJT1) 是一种基于 Pomalidomide (HY-10984) 的 E3 泛素连接酶 cereblon (CRBN) 配体，用于募集 cereblon 蛋白。Pomalidomide 5'-fluoro-6'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 可通过 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
HY-171027
HY-157213
Apoptosis PROTACs FLT3
Cancer
LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50 =0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
HY-161958
PROTACs Histone Acetyltransferase
Cancer
dCE-2 (compound 5) 是一种靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 的 PROTAC，基于溴结构域 (BRD) 抑制剂的晶体结构被开发出来。dCE-2 由 E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker tert-Butyl 11-aminoundecanoate (HY-130715)（black part）和 PROTAC 靶蛋白配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960)（red part）组成，其中靶蛋白配体活性对照是 EP300/CBP ligand 1 (HY-161959)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961)。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
HY-170332
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 降解剂，具有抗癌活性，可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
HY-156163
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG1-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-156164
HY-156165
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 是一种基于 Thalidomide (HY-14658) 的，可募集 CRBN 蛋白的 cereblon 配体。Thalidomide-5-NH-PEG3-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子。例如 THAL-SNS-032 (HY-123937)。
HY-125001
Endogenous Metabolite
Cancer
JH-VIII-49 (compound 10) 是一种有效且选择性的 CDK8 抑制剂 (IC50 =16 nM)，具有优良的生物活性。JH-VIII-49 通过其类固醇骨架设计，促进了 CDK8 的抑制作用。JH-VIII-49 作为 JH-XI-10-02 (HY-111518) 的靶蛋白配体，可用于 PROTAC 的合成。
HY-159973
Ligands for E3 Ligase
Cancer
Me-SJ46411 是 E3 泛素连接酶配体，可用于 PROTAC 分子的合成。例如，Me-SJ46411 与 PROTAC 连接子 Boc-Piperazine-OH (HY-20797)、靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合，可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。
HY-164924
PROTACs
Cancer
ERD-12310A 是一种靶向雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC，其 ED50 值为 47 pM。ERD-12310A 具有口服活性。ERD-12310A 由 PROTAC 靶蛋白配体 ER 配体-4 (HY-164925)（红色部分）、E3 连接酶配体 (S)-脱氧沙利度胺 (HY-168055)（蓝色部分）组成。
HY-169481
PROTACs Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cancer
AP-1 是一种靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK） 的 PROTAC。AP-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 CS-1243648 (HY-169482)（红色部分）、E3 连接酶配体 Pomalidomide (HY-10984)（蓝色部分）和 PROTAC Linker 2-(Tert-Butoxy)-2-oxoacetic acid (HY-W687662)（黑色部分）组成。
HY-156083
CDK
Cancer
CDK9-IN-28 (化合物 10) 是一种有效的 CDK9 抑制剂。CDK9-IN-28 可作 PROTAC 靶蛋白配体，用于 PROTAC 合成。CDK9-IN-28 在实体瘤中显示出强大的抗增殖活性。
HY-N2025
PPAR Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum （L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-162943
PROTACs
Cancer
P60-L3-VHL 是一种 PROTAC 类的 Foxp3 降解剂。P60-L3-VHL 在体外活化的 Treg 细胞中降低了细胞分化和 Foxp3 表达，具有抗肿瘤活性。(蓝色：E3连接酶配体 (HY-162945); 粉色：靶蛋白配体 (HY-162946); 黑色：linker (HY-162947))
HY-133754
HY-153357
PROTACs Btk
Cancer
NRX-0492 是一种口服有效的 PROTAC 类 BTK 降解剂。NRX-0492 催化 BTK 泛素化和蛋白酶体降解 (DC50 ≤0.2 nM，DC90 ≤0.5 nM)。NRX-0492 抑制 B 细胞受体 (BCR) 介导的信号、转录程序和趋化因子分泌。NRX-0492 能够把非共价 BTK 结合域连接到 Cereblon。Cereblon 是 E3 泛素连接酶复合物的一种衔接蛋白。NRX-0492 由靶蛋白配体 (red part) BTK-IN-40 (HY-170324)、E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) 和 PROTAC linker (black part) (3R)-3-Pyrrolidinemethanol (HY-60263) 组成。其中 E3 泛素酶配体和 linker 可以组成 Thalidomide 5-pyrrolidine-CHO (HY-49372A)；靶蛋白配体 (red part)活性对照是 BTK ligand 12 (HY-49421)。
HY-W584525
Ligands for E3 Ligase
Cancer
VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 是 Boc 修饰的 VH032 (HY-120217)，可作为 VHL 的配体，募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。VH032-NH-CO-CH2-NHBoc 在酸性条件下会脱除 Boc 保护，通过 linker 与靶蛋白配体连接形成 PROTAC 分子，是合成基于 VHL 配体的 PROTAC关键中间体。
HY-159974
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 是 E3 泛素连接酶和 PROTAC 连接子的偶联物，可用于 PROTAC 分子的合成。例如，Me-SJ46411-PEG1-Piperazine-Boc 与靶蛋白配体 (+)-JQ-1 (HY-13030) 结合，可用于合成选择性的 BRD3 PROTAC 降解剂 SJ46420 (HY-168635)。
HY-168282
PROTACs MAP4K
Cancer
DD205-291 是一种具有口服活性的 PROTAC HPK1 降解剂，DC50 值为 5.3 nM。DD205-291 可以抑制 SLP-76 磷酸化，并诱导 IL-2 和 IFN-γ 表达（粉色：HPK1 蛋白配体 HY-168283；E3+linker：HY-168284；蓝色：E3：HY-W115490；黑色：linker：HY-W210252)。
HY-161972
PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
ZX782 是靶向 GPX4 的 Hty 类 PROTAC 和铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂，通过泛素蛋白酶体和自噬溶酶体消耗 GPX4。ZX782 诱导 GPX4 降解后，可显著增加 HT1080 细胞中脂质活性氧 (ROS) 的积累。ZX782 由靶蛋白配体 (red part) ML-210 (HY-100003)，PROTAC linker (black part) Bromo-PEG2-CH2-Boc (HY-141371) 和 Hty 分子 (blue part) Adamantan-1-ylmethanamine (HY-W037848) 组成。其中 Hyt 和 linker 部分组成的偶联物是 Adamantan-C-amide-PEG2-C-Br (HY-161974)，靶蛋白配体的活性对照是 Hydroxyl-ML-210 (HY-161973)。
HY-153220A
PROTACs Btk
Inflammation/Immunology Cancer
(R)-NX-2127 ((R)-compound 28) 是 BTK PROTAC 降解剂 NX-2127 (HY-153220) 的异构体。(R)-NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) (黑色部分) 组成。
HY-168037
PROTACs PIN1
Cancer
PROTAC PIN1 degrader-1 (compound D4) 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC，DC50 =1.8 nM。PROTAC PIN1 degrader-1 对 MDA-MB-468 的 GI50 >30 μM。PROTAC PIN1 degrader-1 由靶蛋白配体 PIN1 ligand -1 (HY-168038)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）、和 PROTAC 连接子（black part）组成。
HY-169133
PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GDCNF-11 是一种基于伴侣蛋白 HSP90 的 HIM-PROTAC GPX4 降解剂。GDCNF-11 通过 HSP 90 伴侣复合物促进 GPX4 的泛素化和降解，降低内源性 GPX4 来诱导 HT-1080 细胞铁死亡 (ferroptosis )，DC50 值为 0.08 μM。(粉色：靶蛋白配体 (HY-153748); 蓝色：HSP90 配体 (HY-10212); 黑色：Linker (HY-W169526))
HY-142621
PROTACs Btk
Cancer
BCPyr 是一种 PROTAC 类 BTK 降解剂（DC50 = 800 nM）。BCPyr 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) BTK ligand 11 (HY-168314)、E3 泛素酶配体 (blue part) E3 ligase Ligand 20 (HY-135997) 和 PROTAC linker (black part) (5-(Bromomethyl)pyrazin-2-yl)methanol (HY-168315) 组成。其中 E3 泛素酶配体+linker 可组成 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 146 (HY-168316)。
HY-N2025R
PPAR Glycosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum （L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-169072
PROTACs Mixed Lineage Kinase
Cancer
PROTAC MLKL Degrader-2 (compound MP-1) 是一种靶向 MLKL (Mixed Lineage Kinase) 的 PROTAC。PROTAC MLKL Degrader-2 由 PROTAC 靶蛋白配体 PROTAC MLKL Degrader-2 (HY-169072)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）和 PROTAC Linker N-Methylpiperazine (HY-78871)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Thalidomide-N-methylpiperazine (HY-169074)。
HY-168274
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC TRIB2 degrader-1 (Compound 5k) 是一种有效的 TRIB2 降解剂，通过 CRBN 依赖的泛素-蛋白酶体途径选择性的诱导 TRIB2 降解。PROTAC TRIB2 degrader-1 能抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡 (apoptosis )，可以用于癌症的研究。(靶蛋白配体 (PINK): HY-168275; linker (black): HY-168276; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-168277; E3 连接酶 (Blue):HY-W023573)。
HY-162816
PROTACs MAP4K
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (compound C3) 是一种口服有效的、靶向 HPK1 的 PROTAC (DC50 =21.26 nM)，HPK1 是 T 细胞受体负调节剂，异常激活后可导致 T 细胞功能障碍。PROTAC PD-L1 degrader-2 能够抑制 SLP76 和 NF-κB 信号通路，并抑制 MAPK 信号转导，具有抗癌活性和免疫激活作用。PROTAC PD-L1 degrader-2 具有一定的口服生物利用度，可联合 PD-L1 抗体疗法，达到 65.58% 的肿瘤生长抑制率。PROTAC PD-L1 degrader-2 由 E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658；blue part)、PROTAC 连接子 tert-Butyl 3-oxoazetidine-1-carboxylate (HY-40146；black part)，和靶蛋白配体 HPK1-IN-51 (HY-162842；red part) 组成；其中靶蛋白配体的活性对照可选择 HPK1 ligand 1 (HY-162841)。
HY-112429
HY-157228
PROTACs Ras
Cancer
ACBI3 (compound 7) 是一种靶向 KRAS 的 PROTAC。ACBI3 由 PROTAC 靶蛋白配体 pan-KRAS degrader 1 (HY-162960) (red part）、E3 连接酶配体 E3 ligase Ligand 43 (HY-401613) (blue part）和 PROTAC Linker 1-Bromo-4-(ethynyloxy)butane (HY-169992) （black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 143 (HY-169995)。
HY-170347
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (Compound 29) 是一种有效的 SMARCA2/4 双重降解剂，其对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 DC50 值分别为 0.22 nM 和 0.85 nM。PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 具有抗细胞增殖活性 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170354); 黑色: Linker (HY-W895794); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170353); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170356))。
HY-161961
E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
Cancer
Thalidomide-NH-C10-Boc (compound S20) 是 E3 泛素酶配体 Thalidomide 与 PROTAC Linker 的偶联物，可招募 Cereblon 泛素酶。Thalidomide-NH-C10-Boc 能够通过 PTOTAC Linker 偶联靶蛋白配体，合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如，Thalidomide-NH-C10-Boc 能够与配体 EP300/CBP ligand 2 (HY-161960) 偶联，产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
HY-168593
β-catenin PROTACs Histone Demethylase
Cancer
Wnt/β-catenin-IN-5 (Compound 4) 是一种 Wnt/β-catenin 信号通路抑制剂。Wnt/β-catenin-IN-5 能通过抑制 Wnt 信号通路来消除结直肠癌干细胞并抑制肿瘤生长。PROTACs Wnt/β-catenin-IN-5 也是基于 IOX1 的 PROTAC，能有效诱导 KDM3A 和 KDM3B 降解 (靶蛋白配体 (Pink): HY-12304; linker (Black): HY-22335; E3 连接酶配体与连接子的缀合物: HY-112599; E3 连接酶 (Blue): HY-41547)。
HY-169355
PROTACs
Cancer
TrimTAC1 是一种选择性靶向降解多聚蛋白 Nucleoporin 的 PROTAC 降解剂。TrimTAC1 由 PROTAC 靶蛋白配体 (red part) (+)-JQ-1 (HY-13030)、E3 连接酶配体 (blue part) Acepromazine-OTs (HY-169356) 和 PROTAC linker (black part) tert-Butyl N-[3-(piperazin-1-yl)propyl]carbamate (HY-W088456) 构成。其中它的 E3 连接酶配体+linker 能够组成 Acepromazine-1-Piperazinepropanamine (HY-169357)。
HY-170669
PROTACs CRM1 Apoptosis NF-κB
Cancer
PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用，还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis )，抑制 NF-κB 活性，并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
HY-144995
CDK4/6-IN-11
PROTACs CDK
Cancer
CDK4/6-IN-11 是一种有效的 PROTAC CDK4/6 降解剂。CDK4/6-IN-11 由基于 CRBN 的 E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717 )、靶蛋白配体 (red part) Palbociclib (HY-50767) 和 PROTAC linker (black part) Boc-NH-C4-Br (HY-W007803) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 组成了 Thalidomide-NH-amido-C4-Br (HY-170307)。
HY-170595
PROTACs MDM-2/p53 c-Myc MAP3K
Cancer
PROTAC LZK-IN-1 (Compound 21A) 是一种靶向降解 LZK (亮氨酸拉链激酶，由 MAP3K13 编码) 的 PROTAC 。PROTAC LZK-IN-1 (10 μM) 促进 LZK 降解并抑制 p53 和 c-MYC 的表达，从而导致全球头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞系的活力受损。PROTAC LZK-IN-1 可用于抗癌领域研究。PROTAC LZK-IN-1 由 E3 连接酶配体 (蓝色部分，HY-112078)、靶蛋白配体 (红色部分，HY-170596) 以及 Linker (黑色部分，HY-W019543) 组成[1]。
HY-155075
PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
NC-R17 是一种基于 RSL3 的 PROTAC 类、非共价 GPX4 降解剂，参与铁死亡 (Ferroptosis)。NC-R17 具有抗肿瘤活性，用于非共价 GPX4 PROTAC 设计。NC-R17 由靶蛋配体 (red part) Demethyl-RSL3 (HY-135832)；E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide (HY-A0003) 和 PROTAC linker (black part) (HY-169376) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 Lenalidomide-C13-piperazine-Boc (HY-169377)。
HY-160221
PROTACs Androgen Receptor
Cancer
PROTAC AR Degrader-7 (compound 99) 是一种靶向雄激素受体 的PROTAC，IC50 值为3 nM。PROTAC AR Degrader-7由PROTAC靶蛋白配体AR ligand -32 (HY-170303) (red part)、E3连接酶配体E3 ligase Ligand 44 (HY-170304) (blue part) 和N-Boc-piperazine (HY-30105) (black part) 组成，其中E3泛素连接酶配体+Linker的结合物为E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 145 (HY-170305)。
HY-159579
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
CW-3308 是一种口服有效的 PROTAC，选择性靶向 BRD9 ，有望用于有抑制滑膜肉瘤、横纹肌瘤，以及其他 BRD9 依赖性人类疾病。CW-3308 由 PROTAC 靶蛋白配体 Naphthyridin-Me-dimethoxybenzene-COOH (HY-159596)（red part）、Linker 3-Azaspiro[5.5]undecane-9-methanol (HY-159598)（black part）、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-methylpyrrolidine (HY-159597)（blue part） 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+连接子的偶联物是 Thalidomide-pyrrolidine-C-azaspiro (HY-159599)。
HY-159608
PROTACs
Cancer
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b -IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b -IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
HY-137341
PROTACs
Cancer
SK-3-91 是一种 PROTAC 类多激酶降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。SK-3-91 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解，由靶蛋白配体 (red part) TAE648 (HY-169396)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717) 和 PROTAC linker (Bromo-PEG1-C2-azide) (HY-140819) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 (HY-169397)。
HY-162281
PROTACs Ras
Cancer
PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。PROTAC SOS1 degrader-6 由靶蛋白配体 (red part) SOS1 Ligand intermediate-7 (HY-169371)、E3 连接酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC linker (black part) 5-Bromopentanoic acid (HY-W016456) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 (S,R,S)-AHPC-CO-C4-bromine (HY-169372)。
HY-159651
PROTACs 17β-HSD
Cancer
PTOTAC HSD17B13 degrader 1 (compound 1) 是一种靶向 17β-HSD 13 (HSD17B13 ) 的 PROTAC。PTOTAC HSD17B13 degrader 1 由 PROTAC 靶蛋白配体 HSD17B13 degrader 2 (HY-159662)（red part）、PROTAC Linker tert-Butyl 5-bromoisoindoline-2-carboxylate (HY-W003696)（black part）和 E3 泛素连接酶配体 E3 ligase Ligand 31 (HY-159660)（blue part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 114 (HY-159661)。
HY-170340
PROTACs Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-14 (compound 86) 是一种 PTORAC 型 Estrogen Receptor/ERR 降解剂，由 E3 泛素连接酶配体 (blue part) (S)-Deoxy-thalidomide (HY-168055)、 PROTAC Linker (black part) N-Boc-piperazine (HY-30105) 和靶蛋白配体 (red part) ER ligand -6 (HY-170341) 组成。其中，E3连接酶＋Linker 组成 tert-Butyl (S)-4-(2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-1-oxoisoindolin-5-yl)piperazine-1-carboxylate (HY-W998234)。
HY-137340
PROTACs
Cancer
WH-10417-099 是一种 CRBN 型 PROTAC 类多激酶降解剂，可共同诱导最大数量的独特激酶 (超过 125 种独特激酶) 的降解。WH-10417-099 通过泛素生物素化 (E-STUB) 途径诱导蛋白降解，由靶蛋白配体 (red part) PI3Kγ ligand 1 (HY-168319)、E3 泛素连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547) 和 PROTAC linker (black part) Amino-PEG5-C2-acid (HY-115384) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可以组成偶联物 Pomalidomide 4'-PEG5-acid (HY-131647)。
HY-145925C
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
(S,R)-CFT8634 (compound 176) 是一种选择性和口服活性的 PROTAC 类 BRD9 蛋白降解剂。(S,R)-CFT8634 具有研究 BRD9 介导的疾病的潜力，包括但不限于细胞增殖异常。(S,R)-CFT8634 由靶蛋白配体 (red part) BRD9 ligand -5 (HY-169988)、E3 连接酶配体 (blue part) CRBN ligand -11 (HY-169989) 和 PROTAC linker (black part) 1-(3,3-Difluoro-4-piperidinyl)piperazine (HY-169991) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 E3 Ligase Ligand -linker Conjugate 142 (HY-169990)。
HY-157579
PROTACs EGFR
Cancer
MS154N (compound 28) 是 MS39 (HY-157581) 的阴性对照。MS154N由 PROTAC 靶蛋白配体 EGFR ligand -11 (HY-168305) (red part)、E3 连接酶配体 4-Hydroxy-2-(1-methyl-2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindoline-1,3-dione (HY-W441376) (blue part)和8-Iodooctan-1-amine (HY-168306) (black part)组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 Me-Thalidomide-O-C8-NH2 (HY-168307)。
HY-161960
Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain
Cancer
EP300/CBP ligand 2 (compound S19) 是靶向 CREB ??结合蛋白 (CBP ) 和 E1A 相关蛋白 (EP300 ) 溴结构域的配体。EP300/CBP ligand 2 可作为 PROTAC 结构中的靶蛋白配体，通过 PTOTAC Linker 偶联 E3 泛素连接酶配体，来合成有降解效果的 PROTAC 分子。例如，EP300/CBP ligand 2 能够与偶联物 (E3 泛素酶配体+Linker) Thalidomide-NH-C10-Boc (HY-161961) 偶联，产生 PROTAC 分子 dCE-2 (HY-161958)。
HY-169134
PROTACs Apoptosis
Cancer
PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 (compound 12f) 是 20S 蛋白酶体亚基 β5 的 PROTAC 的靶向降解剂，在 FaDu 细胞中 DC50 值为 0.11 μM。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 在 FaDu 和 KM3/BTZ 细胞中都能破坏细胞周期，促进细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞增殖和迁移。PROTAC 20S proteasome subunit β5 degrader 1 可用于咽癌和多发性骨髓瘤对 Bortezomib (HY-10227) 的耐药性研究。(粉色：靶蛋白配体 (HY-10227); 蓝色：E3连接酶配体 (HY-103596); 黑色：Linker (HY-169142))
HY-169389
PROTACs WDR5
Cancer
OICR41114 (PROTAC 4) 是一种靶向 WDR5 的 PROTAC 降解剂。OICR41114 可降解内源性 WDR5，其 EC50 和 Dmax 值分别为 40 nM 和 49%。OICR41114 以蛋白酶体依赖的方式降解 HiBiT 标记的 WDR5。OICR41114 由靶蛋白配体 (red part) Dimethyl-F-OICR-9429-COOH (HY-141799)，E3 连接酶配体 (blue part) OICR-8268-acrylic acid (HY-169390) 和 PROTAC linker (balck part) Amino-PEG9-amine (HY-140210) 组成。其中 E3 连接酶配体与 linker 的偶联物为 OICR-8268-acrylic acid-amino-PEG9-amine (HY-169391)。
HY-150797
QA-68-ZU81
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Inflammation/Immunology Cancer
QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319)。
HY-161989
PROTACs BCL6
Cancer
DZ-837 (compound 3d) 是一种靶向 BCL6 的 PROTAC，DC50 约为 600 nM。DZ-837 可诱导细胞周期停滞，并与 Ibrutinib (HY-10997) 发挥协同抗癌作用。DZ-837 由 PROTAC 靶蛋白配体 BCL6 ligand -2 (HY-161990)（red part）、E3 泛素连接酶配体 Thalidomide-4-OH (HY-103596)（blue part）、PROTAC Linker (HY-W245803)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)-4-((2-(2-hydroxyethoxy)ethyl)amino)isoindoline-1,3-dione (HY-W924949)。
HY-149917
PROTACs Itk
Cancer
ITK degrader 1 是一种高度选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK ) 降解剂 (DC50 =3.6 nM)。ITK degrader 1 快速、持久地诱导 ITK 降解，并抑制体内抗 CD3 抗体刺激的 IL-2 分泌 (EC50 =35.2 nM，Jurkat 细胞)。ITK degrader 1 也显示出良好的血浆暴露水平。ITK degrader 1 由靶蛋白配体 (red part) ITK ligand 1 (HY-168387)、PROTAC linker (black part) Piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168388) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383)。其中 E3 泛素酶与 PROTAC linker 可组成 Thalidomide-piperidine-C2-piperazine-Boc (HY-168389)。
HY-149760
PROTACs Phosphatase
Cancer
PVD-06 是选择性的 PROTAC 类 PTPN2 降解剂 (PTPN2 /PTP1B 选择性指数 >60 倍)， 具有抗癌活性。PVD-06 以泛素化和蛋白酶体依赖性方式诱导 PTPN2 降解。PVD-06 可促进 T 细胞活化，并放大 IFN-γ 介导的细胞毒性。PVD-06 由靶蛋白配体 (red part) PTPN2 ligand 1 (HY-168691)、PROTAC linker (black part) 6-Aminocaproic acid (HY-B0236) 和 E3 泛素酶配体 (blue part) (S,R,S)-AHPC-Me (HY-112078) 组成。其中 E3 泛素酶配体+Linker 可组成 6-Aminocaproic acid-(S,R,S)-AHPC-Me (HY-168690)。
HY-157581
PROTACs EGFR
Cancer
MS39 (compound 6) 是一种靶向 EGFR 的 PROTAC。MS39 由 PROTAC 靶蛋白配体 N-(3-Chloro-4-fluorophenyl)-7-methoxy-6-(3-(piperazin-1-yl)propoxy)quinazolin-4-amine (HY-W109039)（red part）、E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 和 PROTAC Linker Undecanedioic acid (HY-W014125)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物为 (S,R,S)-AHPC-CO-C9-acid (HY-139345)。MS39 降低 HCC-827 和 H3255 细胞中 EGFR 和下游信号的表达。MS39 抑制 H3255 细胞的增殖。
HY-162813
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 (compound 7d) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC。PROTAC SMARCA2/4 -degrader-25 由 E3 连接酶 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC Linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）、靶蛋白配体 SMARCA2/4-ligand -3 (HY-162814)（red part） 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
Neurological Disease Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase，HAT) 活性的蛋白质，CBP 和 p300 在调节基因表达，细胞增殖，分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性，可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用，从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症，神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-153220
PROTACs Btk
Cancer
NX-2127 (compound 28) 是一种口服有效的、靶向 Btk 的 PROTAC 降解剂。 NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，有效降解浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 还刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。NX-2127 由 PROTAC 靶蛋白配体 BTK ligand 10 (HY-168302) (红色部分)、E3连接酶配体 Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383) (蓝色部分) 和 PROTAC Linker (S)-4-(1-(Pyrrolidin-3-ylmethyl)piperidin-4-yl)aniline (HY-168303) (黑色部分) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 可以组成 Thalidomide-pyrrolidine-C-piperidine-Ph-NH2 (HY-168304) 。
HY-162815
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC，SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)（red part）、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)（blue part）、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)（black part）组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
HY-169385
AUTOTACs Androgen Receptor
Cancer
ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂，ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成，中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中，靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B)，自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
HY-L129
55 compounds
蛋白降解靶向嵌合体(PROTAC)已经已成为一种有效的蛋白质靶向降解技术。 PROTACs由E3泛素连接酶配体、连接子和目标蛋白配体(主要是小分子抑制剂)组成。 在与目标蛋白结合后，PROTACs可以招募E3泛素连接酶进行目标蛋白的泛素化，并由蛋白酶体介导降解。因此，PROTAC 是通过降解靶蛋白而不是抑制靶蛋白活性来发挥其作用，在克服由于靶蛋白突变或过表达引起的耐药性方面具有很大优势。目前PROTAC技术已经用于AR、 ER、 BTK、 BET及 BCR-ABL等多种靶蛋白以克服耐药性。
MCE 精心收集了55种已被报道用于PROTAC设计的靶蛋白配体。MCE 靶蛋白配体库是进行PROTAC化合物开发的有用工具。
HY-L176
4,744 compounds
疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联，且疾病形成的因素复杂多样，因此需要开发功能更强大的药物。据统计，在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型，多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中，因为这种化合物的靶标多样且明确，所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外，由于药物靶点多样化，可以将多种策略应用到药理学研究。
MCE 可以提供 4,744 种多靶点化合物，靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型，可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0910
Biochemical Assay Reagents
5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate，是吲哚化合物家族的一员，是芳香族杂环化合物吲哚的衍生物。已用于多种研究环境，包括酶动力学和蛋白质-配体相互作用的研究。5-Bromo-6-chloro-1H-indol-3-yl acetate 是可用作生命科学研究相关的生物材料或有机化合物。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10671
Phosphatase
Others
WVSAV 是一种 PDZ2 结构域 (酪氨酸磷酸酶 ) 配体，Kd 值为 111 μM。WVSAV 可用于蛋白-配体相互作用领域的结合研究。
HY-169235
HY-169232
PROTACs
Cancer
PCC16 chloride 是一种基于 CRBN 的 cp-PCC，其对 DHHC3 降解的 IC50 值为 102 nM。PCC16 chloride 具有抗肿瘤活性。(靶蛋白配体：HY-169235，连接物：HY-169236，E3 连接酶配体：HY-10984)。
HY-163001
Autophagy p62 Atg8/LC3
Cancer
Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-159799
炔烃
p38α inhibitor 5 (compound 1) 是一种 PROTAC 类靶蛋白配体，靶向 p38 ，可用于合成 NR-11c (HY-159798)。
HY-163926
叠氮化物
SMARCA2/4-IN-2 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligand s for Target Protein for PROTACs
HY-163167
叠氮化物
VH 032 Amide-alkylC5-azide 是一种功能化的 von-Hippel-Lindau 蛋白配体 (VHL)，可用于 PROTAC的研究和开发，包含 E3 连接酶配体和具有末端胺的烷基连接体，用于偶联靶蛋白配体。
HY-159164
叠氮化物
PROTAC CRBN ligand -3 是 RGB110 (HY-159087) 的靶蛋白配体。
HY-159615
叠氮化物
Cbl-b-IN-21 是一种 PROTAC靶蛋白配体 (Ligand s for Target Protein for PROTACs
HY-161132
叠氮化物
Lenalidomide 4’-alkyl-C5-azide 是一种功能化的小脑配体，用于 PROTAC 的研发，包含 E3 连接酶配体和具有末端叠氮化物的烷基 LC5 连接体，可偶联到靶蛋白配体。
HY-159608
叠氮化物
PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b -IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b -IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
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