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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-133869
cGMP-HaloTag-ligand
Autophagy
Cancer
cGMP-HTL 包含一个HT 配体，一个linker 和自噬 tag Cys-S-cGMP。cGMP-HTL增加线粒体K63连接的泛素化。AUTAC(自噬靶向嵌合体)是一种新的靶向清除策略，它包含一个降解标签(鸟嘌呤衍生物)和一个“弹头”来提供靶向特异性。
HY-P3130
HY-P10501
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。
HY-122054
Keap1-Nrf2
Cancer
BPK-29 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-122054A
Keap1-Nrf2
Cancer
BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45 ，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
HY-136363
TRP Channel
Neurological Disease
MDR-652 是一种高效的特异性瞬时受体电位香草酸亚型 1 (TRPV1 ) 配体，具有激动剂活性。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 Ki 分别为 11.4 和 23.8 nM。对 hTRPV1 和 rTRPV1 的 EC50 分别为 5.05 和 93 nM。MDR-652 可用于缓解疼痛的研究。
HY-125399
HY-125693
Fungal
Infection Neurological Disease
L685818 是特异性的免疫亲素配体。L685818 在原代脑培养物中具有神经再生性非神经保护性。L685818 保护多巴胺能神经元免受 MPP+ 和 6-OHDA 毒性抑制，减少酪氨酸羟化酶 (TH) 损失，并促进神经元突起再生。L685818 也是一种新生隐球菌的抗真菌试剂。
HY-120967A
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-OMPT triethylamine，是一种手性环氧乙烷衍生物，通常用作不对称催化中的配体，特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质，使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
HY-158432
Histone Demethylase PROTACs
Cancer
GT-653 是赖氨酸特异性脱甲基酶 5B (KDM5B ) 的 PROTAC 降解剂。GT-653 泛素蛋白酶依赖地降解 KDM5B (10 μM 时降解率为 68.35%)，上调 H3K4me3 水平，并激活前列腺癌细胞 22RV1 中的 I 型干扰素信号通路。(Pink: KDM5B ligand (HY-158433); Black: Linker (HY-W004896); Blue: E3 ligase ligand (HY-103596))
HY-160481
Tau Protein MicroRNA
Neurological Disease
MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用，对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用，通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL)，具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
HY-148476
LYTACs
Others
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调，靶向蛋白质降解，其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-120967
Biochemical Assay Reagents
Others
(2S)-OMPT (三乙胺)
HY-122607
HY-117239
HY-136406S
Isotope-Labeled Compounds ATP Synthase
Cancer
Bongkrekic acid-13 C28 是 Bongkrekic acid (HY-136406) 的 sup>13C 标记物。Bongkrekic acid是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
HY-108477
TMP 1363
G-quadruplex Telomerase Cholinesterase (ChE) SARS-CoV
Cancer
TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex ) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase ) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
HY-120982
Prostaglandin Receptor
Endocrinology
(+)-15-epi Cloprostenol是一种合成的前列腺素 F2α (PGF2α) 类似物，是一种有效的 FP 受体激动剂。(+)-15-表(+)-15-epi Cloprostenol是 (+)-(+)-15-epi Cloprostenol的 15(S) 或 15β-羟基对映体。与 15(R)-(+)-15-epi Cloprostenol相比，这种表异构体作为 FP 受体配体的活性要低几个数量级。然而，这种异构体的具体活性尚未得到充分研究。
HY-121082
L-Dihydroalprenolol
Adrenergic Receptor
Endocrinology
(-)-Dihydroalprenolol (L-Dihydroalprenolol)是一种β-肾上腺素能拮抗剂，具有抑制β-肾上腺素能受体活性。(-)-Dihydroalprenolol能够导致约60%的β-肾上腺素能受体结合位点的去敏感化。(-)-Dihydroalprenolol的应用也体现在其减少特定β-肾上腺素能配体的结合能力。(-)-Dihydroalprenolol的使用可能影响膜结合的腺苷酸酰化酶的刺激能力。
HY-112210
Shld1
FKBP
Others
Shield-1 (Shld1) 是一种特异性，细胞可渗透的，高亲和力 FK506 结合蛋白-12 (FKBP ) 配体，通过与突变的 FKBP (mtFKBP ) 结合而逆转其不稳定性，允许 mtFKBP 融合蛋白的条件表达。Shield-1 能稳定标记有突变的 FKBP12 衍生的不稳定结构域蛋白质。
HY-167819
Biochemical Assay Reagents
D-赤藓糖基磷酸肌醇
HY-124892A
Acetyl-AF64
mAChR
Neurological Disease
Acetylethylcholine mustard hydrochloride (Acetyl-AF64) 是一种胆碱乙酰转移酶 (choline acetyl-transferase ) 抑制剂，它通过抑制乙酰乙胆碱 (Ach) 的合成来减少肌管的收缩频率，其半最大抑制浓度 (IC50 ) 为 1.22 mM。Acetylethylcholine mustard hydrochloride 是高亲和力胆碱转运系统的不可逆配体。Acetylethylcholine mustard hydrochloride 作为一种特异性突触前长作用胆碱毒素发挥作用。Acetylethylcholine mustard hydrochloride 还是乙基胆碱芥子氮阳离子的前体。
HY-161483
Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
Neurological Disease Cancer
CBP/p300 ligand 3 是 CBPD-268 靶蛋白配体 (HY-161369)。CBP 和 p300 是两种具有组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase，HAT) 活性的蛋白质，CBP 和 p300 在调节基因表达，细胞增殖，分化和 DNA 修复等生物过程中起着关键作用。CBP/p300 通过其乙酰转移酶活性，可以对组蛋白和其他蛋白质进行乙酰化修饰，从而调节染色质结构和基因表达。CBP/p300 ligand 3 通过与 CBP/p300 蛋白的特定结构域 (溴结构域或 HAT 结构域) 结合，抑制其酶活性或改变其与其他蛋白质 (转录因子) 的相互作用，从而调节 CBP/p300 的功能。CBP/p300 ligand 3 可用于在癌症，神经退行性疾病等与 CBP/p300 功能异常相关的疾病模型中的研究。
HY-141877
YS43-22
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
MS4322 (YS43-22) 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解，可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
HY-161410
PROTACs Apoptosis Bcl-2 Family
Cancer
WH244 是一种第二代 BCL-2 和 BCL-xL 双降解剂 (PROTAC)。WH244 的主要活性是特异性地降解 BCL-2 和 BCL-xL 蛋白 (BCL-xL：DC50 =0.6 nM，BCL-2：DC50 =7.4 nM)。WH244 通过靶向这些蛋白促进它们的泛素化和随后的蛋白酶体降解，从而恢复细胞的凋亡途径。WH244 有良好的抗肿瘤活性。(Pink: BCL-2/BCL-xL ligand (HY-161415); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078); Black: linker)。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-159147
PROTACs ROS Kinase Apoptosis
Cancer
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand ; Black: linker)。
HY-100277
SR-202
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂，可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα，PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点，含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体，可与生物活性分子偶联，在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-158301
DNA Methyltransferase
Others
MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50 : 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1 ， 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
HY-111846
HY-114962
Melatonin Receptor
Neurological Disease
S-22153 是一种有效的褪黑素受体 (melatonin receptor ) 拮抗剂，对 hMT1 和 hMT2 的 EC50 值分别为 19 nM 和 4.6 nM。S-22153 对 hMT1 的 Ki 值为 8.6 nM (CHO 细胞) 和 16.3 nM (HEK 细胞)，hMT2 的 Ki 值为 6.0 nM (CHO 细胞) 和 8.2 nM (HEK 细胞)。S-22153 是 MT1 和 MT2 褪黑素受体亚型的特异性配体。
HY-164795
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-164795A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-141877B
YS43-22 (isomer)
PROTACs Histone Methyltransferase
Cancer
MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种特异性靶向 PRMT5 的 PROTAC 类降解剂。MS4322 降低 MCF-7 细胞中 PRMT5 蛋白水平 DC50 为 1.1 μM。MS4322 抑制 PRMT5 的甲基转移酶活性的 IC50 为 18 nM。MS4322 能促进 PRMT5 的泛素化和降解，可用于乳腺癌、肺癌和肝癌的研究 (Pink: PRMT5 配体 (HY-173092); Blue: E3 连接酶配体 (HY-112078); Black: 连接子 (HY-124780); E3+连接子 (HY-173093 ))。
HY-15701
HY-P5290
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成：HYNIC（6-hydrazinonicotinamide）和PSMA（Prostate-Specific Membrane Antigen）。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物，例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。HYNIC-PSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-169336
PARP PSMA
Cancer
CQ-16 是一种具有口服活性的，靶向前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 的小分子药物偶联物 (SMDC)。CQ-16 在 PSMA 阳性和 PSMA 阴性前列腺细胞间表现出高度选择性的抗增殖活性。此外，CQ-16 还具有 PARP 抑制活性 (IC50 =1 nM)。(Pink: PSMA Ligand (HY-139840); Black: Linker (HY-W037980); Blue: PARP Inhibitor (HY-10162))
HY-100277R
PPAR
Metabolic Disease
Mifobate (Standard)是 Mifobate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Mifobate (SR-202) 是一种有效且特异性的 PPARγ 拮抗剂，可选择性的抑制噻唑烷二酮 (TZD) 诱导的 PPARγ 转录活性 (IC50 =140 μM)。Mifobate 不影响 PPARα，PPARβ 或 FXR 的基础或配体刺激的转录活性。Mifobate 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。
HY-114091A
MMP
Inflammation/Immunology
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50 =1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用，IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
HY-116450
Dopamine Receptor
Neurological Disease
TISCH是一种强效且选择性的碘标记配体，具有对中枢神经系统D1多巴胺受体的高亲和力和选择性。TISCH在大鼠纹状体组织中显示出Kd 值为0.205 nM，表明其在生物活性方面的有效性。TISCH能够轻松穿越血脑屏障，并在具有D1受体密度的特定区域显示分布。TISCH被认为可作为药理工具，用于表征D1多巴胺受体。当标记为I-123时，TISCH具有作为中枢神经系统D1多巴胺受体体内成像剂的潜力。
HY-153321
BTK-IN-24
Btk PROTACs
Inflammation/Immunology Cancer
NX-5948 (BTK-IN-24) 是一种具有口服活性的 PROTAC ，可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解，而不降解其他 cereblon neo 底物。NX-5948 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性，从而抑制 B 细胞活化。NX-5948 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。NX-5948 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。NX-5948 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: ligand for target protein; Blue: CRBN; Black: linker)。
HY-148611
iGluR
Neurological Disease
NSC339614 potassium是一种选择性GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体增强剂，具有增强神经元对特定NMDA受体的反应活性。NSC339614 potassium在不影响其他NMDA受体的情况下，能够选择性地增强GluN1/GluN2C和GluN1/GluN2D受体的信号传导。NSC339614 potassium的作用机制不与L-谷氨酸或甘氨酸的激动剂竞争，也不依赖于膜电位。NSC339614 potassium的活性依赖于激动剂配体结合域的特定结构，显示出其作为新型药理学剂的潜力，用于研究NMDA受体亚型功能并为多种神经系统疾病提供新的先导化合物。
HY-121579
PPAR
Others
L-764406 是一种非噻唑烷二酮 (TZD) 型的 PPARg 核受体配体，具有高亲和力。L-764406 对 PPARg 具有显著的结合能力（IC50 =70 nM）。在表达 PPARg LBD 和相应报告基因的嵌合受体以及 3T3-L1 细胞中，L-764406 表现出部分激动剂活性，并诱导表达脂肪细胞特异性基因 aP2。相反，在转染含有 PPARa 或 PPARd LBD 的嵌合受体的细胞中，L-764406 未表现出活性。
HY-150741
HY-150741C
Toll-like Receptor (TLR)
Cancer
ODN 2216 sodium 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 sodium 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 sodium 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α，并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ，这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 sodium 可以激活 NK 细胞，促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
HY-172159
HDAC Apoptosis
Cancer
FF2039 (compound 1j) 是一种特异性靶向 HDAC1 ，HDAC6 以及 I 类，IIa 类和 IIb 类HDAC 亚型的 PROTAC 降解剂。FF2039 通过诱导细胞周期阻滞和细胞凋亡 (Apoptosis )，对血液系统肿瘤和实体瘤细胞系均表现出显著的抗增殖活性。FF2039 对 HDAC1 ，HDAC2 ，HDAC4 和 HDAC6 亚型的 IC50 值分别为 1.03，2.15，12.4 和 0.053 μM。FF2039 对 MM.1S，MDA-MB-231 和 U-87MG 等不同肿瘤实体表现出抗增殖活性，其 EC50 值分别为 2.8，28 和 30 μM (靶蛋白配体 (粉色)：HY-168864；E3 连接酶配体 (lanse)：HY-W957284；linker (黑色):HY-W881439;E3 连接酶配体+linker:HY-172185)。
HY-L166
1,325 compounds
离子通道的本质是膜结合酶，其催化位点是离子传导孔，经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性，离子通道一般被分类为钠 (Na+ )，钾 (K+ )，钙 (Ca2+ )， 氯化物 (Cl- ) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外，离子通道还具有许多功能：调节血管平滑肌舒缩，维持细胞正常体积，调节腺体分泌，蛋白激酶的激活等。因此，离子通道的功能障碍可导致许多疾病，其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,325 种离子通道相关化合物，主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等，是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
HY-120967
Cell Assay Reagents
(2S)-OMPT (三乙胺)
HY-W009048
DCH18C6; Perhydrodibenzo-18-crown-6
Chelators
二环己烷并-18-冠醚-6
HY-167819
Drug Delivery
D-赤藓糖基磷酸肌醇
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P4116
pHLIP
Peptides
Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P4116A
pHLIP TFA
Peptides
Metabolic Disease Cancer
pH-Low Insertion Peptide TFA (pHLIP) 是一种短的，pH 响应肽，能够在酸性 pH 下插入细胞膜形成跨膜螺旋。pH-Low Insertion Peptide TFA 以高特异性靶向肿瘤早期和转移阶段的酸性肿瘤微环境，作为特异性配体使用。pH-Low Insertion Peptide TFA 成功修饰聚赖氨酸聚合物，使其具有 pH 响应能力。基于 pH-Low Insertion Peptide TFA 的癌症靶向为监测代谢变化提供了机会，并有选择地向肿瘤输送成像和治疗药物。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein (TFA) 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂，可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力，并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein (TFA) 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强顺铂杀死细胞的能力。
HY-P0224
HY-P5292A
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA TFA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA TFA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA TFA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA TFA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-P1507
Integrin
Cardiovascular Disease
Fibrinogen Binding Inhibitor Peptide 是一种十二肽 (HHLGGAKQAGDV，H12)，是纤维蛋白原 γ 链羧基末端序列 (γ400-411)。是活化糖蛋白 (GP) IIb/IIIa 配体的特异性结合位点。
HY-P5072
HY-P10673
GHSR
Metabolic Disease
KwFwLL-NH2 是一种六肽，是生长素释放肽受体 (ghrelin receptor ) 的配体。KwFwLL-NH2 可作为生长素释放肽受体的特异性反向激动剂，但效力中等 (EC50 =45.6 nM)。
HY-P10831
VEGFR
Cardiovascular Disease Cancer
GNQWFI，一种抗 Flt1 肽，是一种 VEGFR1 特异性拮抗剂。GNQWFI 阻断 VEGFR1 与多种 VEGFR1 配体的相互作用，如 VEGFA、VEGFB 和胎盘生长因子 (PIGF)，并抑制 VEGF 诱导的内皮细胞迁移和小管形成。GNQWFI 有望用于癌症、哮喘和其他眼部疾病的研究。
HY-P5292
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
HYNIC-iPSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。 HYNIC-iPSMA 由 2 个组成部分组成：HYNIC (6-hydrazinonicotinamide) 和 iPSMA (Inhibitor of Prostate-Specific Membrane Antigen)。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物。iPSMA 是一种特异性抑制剂，用于抑制前列腺特异性膜抗原 (PSMA)。68Ga 标记的 iPSMA 已用于通过 PET 成像检测前列腺癌。而进一步形成的 99mTc-EDDA/HYNIC-iPSMA 具有出色的特异性和敏感性。HYNIC-iPSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
HY-153550
HY-P3130
HY-P10501
Antifolate
Cancer
FRα-targeting peptide C7 是一种叶酸受体α (FRα ) 的选择性肽配体，具有与 FRα 表达细胞的特异性结合和体内肿瘤靶向能力。FRα-targeting peptide C7 可用于肿瘤诊断和治疗的研究。
HY-P1318
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P1318A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是一种有效的 ORL1 部分激动剂，作为 ORL1 的内源性配体，在 CHO 细胞中 (Kd =1.5 nM)。Ac-RYYRIK-NH2 TFA 是 G 蛋白激活的特异性拮抗剂，竞争性拮抗 noc/OFQ 在大鼠脑膜和脑切面刺激 [35 S]-GTPgS 结合 G 蛋白。
HY-P3732
Integrin
Cancer
RGD-4C 是一种具有整合素结合活性的精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸肽 (ACDCRGDCFC)。Arg-Gly-Asp (RGD) 序列是细胞外基质蛋白的主要整合素识别位点，含有该序列的多肽可以模拟基质蛋白的识别特异性。RGD-4C 是 αv 整合素配体，可与生物活性分子偶联，在动物模型中发挥抗肿瘤作用。
HY-P5290
Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA
Cancer
HYNIC-PSMA 是一种用于肿瘤分子影像学的配体。HYNIC-PSMA 由两个组成部分组成：HYNIC（6-hydrazinonicotinamide）和PSMA（Prostate-Specific Membrane Antigen）。HYNIC 是一种用于将放射性同位素连接到靶向分子上的化合物，例如 188 Re-HYNIC-PSMA。而 PSMA 则是一种特异性表达在前列腺癌细胞表面的膜抗原。HYNIC-PSMA 可用于前列腺癌的研究。HYNIC-PSMA 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
Cat. No.
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Target
Research Area
HY-P99925
REGN421
Notch
Metabolic Disease Cancer
依诺苏单抗
Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
Cat. No.
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Category
Target
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Species:
Human (3)
Tag:
His (2)
Fc (1)
Source:
HEK293
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Cat. No.
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Chemical Structure
HY-136406S
Bongkrekic acid-13 C28 是 Bongkrekic acid (HY-136406) 的 sup>13C 标记物。Bongkrekic acid是一种由假单胞菌分泌的线粒体毒素 (mitochondrial toxin)。Bongkrekic acid 是线粒体腺嘌呤核苷酸 (ADP/ATP) 转位酶 (ANT) 的特异性配体而不是电子传递链的。Bongkrekic acid 必须通过线粒体内膜产生抑制 ADP/ATP 转运的作用。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-148476
二苯并环辛炔
Tri-GalNAc-DBCO 可以与脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 结合以驱动蛋白质下调，靶向蛋白质降解，其中 GalNAc 是一种肝细胞特异性 ASGPR 的高亲和力配体。Tri-GalNAc-DBCO 是一种点击化学试剂。它含有 DBCO 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-159147
叠氮化物
SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1 ) 特异性的 PROTAC ，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡 ，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand ; Black: linker)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-150741B
CpG寡核苷酸
FITC-labeled ODN 2216 (sodium) 是 TLR9 激动剂。FITC-labeled ODN 2216 (sodium) 可通过共聚焦激光扫描显微镜(激发/发射光波长：495/520 nm)或流式细胞术评估CpG ODN细胞摄取和定位。
HY-150741A
CpG寡核苷酸
Biotin-labeled ODN 2216 (sodium) 是一种 TLR9 激动剂。Biotin-labeled ODN 2216 (sodium) 可以通过生物素检测系统和光学显微镜来评估 CpG ODN 的细胞摄取和定位。
HY-120967A
磷脂
(2S)-OMPT triethylamine，是一种手性环氧乙烷衍生物，通常用作不对称催化中的配体，特别是在氨基酸和药物等生物活性分子的对映选择性合成中。(2S)-OMPT triethylamine 具有独特的化学性质，使其能够选择性地结合某些金属络合物并以有利于特定对映体形成的方式激活它们。
HY-150741
CpG寡核苷酸
ODN 2216 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α，并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ，这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 可以激活 NK 细胞，促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
HY-150741C
CpG寡核苷酸
ODN 2216 sodium 是一种人类特异性的 TLR9 (toll 样受体 9) 配体或激动剂。ODN 2216 sodium 诱导大量的 IFN-α 和 IFN-β 。ODN 2216 sodium 通过 pDC (浆细胞样 DC) 诱导 IFN-α，并通过 DC (树突状细胞)产生 IL-12 (p40) 。ODN 2216 刺激外周血单核细胞 (PBMC) 产生 IFN-γ，这是间接的和由 IFN-α/β 介导的。ODN 2216 sodium 可以激活 NK 细胞，促进 IFN-γ 产生 TCR 触发的 CD4+ T 细胞。
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