2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Epigenetics
  3. Dopamine Receptor Adrenergic Receptor Histone Methyltransferase
  4. Piribedil

Piribedil  (Synonyms: 吡贝地尔; 双哌嘧啶)

目录号: HY-12707 纯度: 99.33%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Piribedil 是一种有效且具有口服活性的多巴胺 D2 (dopamine D2) 和 多巴胺 D3 (dopamine D3) 激动剂。Piribedil 也是一种 α2-肾上腺素受体 (α2-adrenoceptors) 拮抗剂。Piribedil 可抑制 MLL1 甲基转移酶的活性 (EC50: 0.18 μM)。Piribedil 可用于研究帕金森病，循环系统疾病，癌症。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Piribedil Chemical Structure

Piribedil Chemical Structure

CAS No. : 3605-01-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥385
In-stock
5 mg ￥218
In-stock
10 mg ￥350
In-stock
50 mg ￥700
In-stock
100 mg ￥980
In-stock
200 mg ￥1500
In-stock
500 mg ￥2250
In-stock
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EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Piribedil is a potent and orally active dopamine D2 and dopamine D3 agonist. Piribedil is also a α2-adrenoceptors antagonist. Piribedil can inhibit MLL1 methyltransferase activity (EC50: 0.18 μM). Piribedil has the potential for the research of parkinson's disease, circulatory disorders, cancers[1][2][3][4].

IC50 & Target[1]

D2 Receptor

 

D3 Receptor

 

体外研究
(In Vitro)

Piribedil (0-160 μM, 7 days) specifically inhibits MLL1 methyltransferase activity and selectively suppresses MLL-r cell proliferation[4].
Piribedil (0-160 μM, 4 days) selectively decreases the H3K4 methylation in MLL-r cells (THP-1 and MV4;11), by disturbing the MLL1-WDR5 interaction[4].
Piribedil (0-160 μM, 4 days) induces cell-cycle arrest, apoptosis and differentiation in MLL-r cells (THP-1 and MV4;11)[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Piribedil 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[4]

Cell Line: MLL-r AML cells (THP-1 and MV4;11), non-MLL leukemia cell line (K562)
Concentration: 0, 20, 40, 80 and 160 μM
Incubation Time: 0-7 days
Result: Inhibited the growth rate of the THP-1 and MV4;11 cells in a time-dependent manner.

Western Blot Analysis[4]

Cell Line: THP-1 and MV4;11 cells
Concentration: 0, 20, 40, 80 and 160 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Decreased the levels of H3K4me2 and H3K4me3 without affecting the methylation of other histones, such as H3K79, H3K36 and H3K27.
体内研究
(In Vivo)

Piribedil (intraperitoneal injection, 5, 15, 40 mg/kg ) alleviates the L-DOPA-induced dyskinesias in a rat model of Parkinson’s disease[2].
Piribedil (oral gavage, 4-5 mg/kg, daily for 2 weeks) increases locomotor activity and reversal of motor deficits in adult common marmosets[3].
Piribedil (oral gavage, 150 mg/kg, daily for 21 days) inhibits MLL-r tumor growth and decreases the expression of MLL1 target genes in MV4;11 tumor xenografts[4].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Rat model of Parkinson’s disease[2]
Dosage: 5, 15, 40 mg/kg
Administration: intraperitoneal injection, administered 5 min before administration of L-DOPA.
Result: Reduced turning behaviour and AD (axial dystonia), OD (orolingual dyskinesia) and FD (forelimb dyskinesia) at 5 and 40 mg/kg.
Increased LD (locomotive dyskinesias) at the 40 mg/kg.
Animal Model: Adult common marmosets[3]
Dosage: 4-5 mg/kg
Administration: Oral gavage, daily for 2 weeks
Result: Increased vigilance and alertness and reversed the downregulation of preprotachykinin mRNA induced by MPTP in rostral and caudal striatum.
Clinical Trial
分子量

298.34

Formula

C16H18N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

吡贝地尔；双哌嘧啶；泰舒达
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (111.72 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.3519 mL 16.7594 mL 33.5188 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3519 mL 6.7038 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

Piribedil 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.3519 mL 16.7594 mL 33.5188 mL 83.7970 mL
5 mM 0.6704 mL 3.3519 mL 6.7038 mL 16.7594 mL
10 mM 0.3352 mL 1.6759 mL 3.3519 mL 8.3797 mL
15 mM 0.2235 mL 1.1173 mL 2.2346 mL 5.5865 mL
20 mM 0.1676 mL 0.8380 mL 1.6759 mL 4.1899 mL
25 mM 0.1341 mL 0.6704 mL 1.3408 mL 3.3519 mL
30 mM 0.1117 mL 0.5586 mL 1.1173 mL 2.7932 mL
40 mM 0.0838 mL 0.4190 mL 0.8380 mL 2.0949 mL
50 mM 0.0670 mL 0.3352 mL 0.6704 mL 1.6759 mL
60 mM 0.0559 mL 0.2793 mL 0.5586 mL 1.3966 mL
80 mM 0.0419 mL 0.2095 mL 0.4190 mL 1.0475 mL
100 mM 0.0335 mL 0.1676 mL 0.3352 mL 0.8380 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Piribedil3605-01-4吡贝地尔双哌嘧啶泰舒达Dopamine ReceptorAdrenergic ReceptorHistone MethyltransferaseBeta ReceptorParkinson'sdyskinesiaslocomotor activityanti-leukemicMLL1THP-1MV4;11leukemiacancerInhibitorinhibitorinhibit

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Piribedil
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