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H460 cell
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-123298
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Src
Akt
Apoptosis
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Cancer
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Chrysotoxine 是 Src 和 Akt 的双重抑制剂。Chrysotoxine 通过下调 Src/Akt 信号通路来抑制癌症干细胞 (CSCs) 表型。Chrysotoxine 降低 H460 和 H23 的细胞活力，增加细胞凋亡 (apoptosis) 水平，而对非肿瘤细胞系无作用。Chrysotoxine 在大鼠中显示出快速排泄和低生物利用度的特点。Chrysotoxine 可用于癌症研究。
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HY-147728
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HY-147724
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HY-126803
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Antibiotic
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Infection
Cancer
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Saquayamycin B (compound 3) 是一种新型安古环素类抗生素。Saquayamycin B 对人肺（H-460）和人乳腺癌细胞系（MCF-7）具有抗肿瘤活性，其 GI50 值分别为 12.2 和 15.2 µM。
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HY-164033
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Ramnodigin
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Apoptosis
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Cancer
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HOE 689 (Ramnodigin) 是 Digitoxin (HY-B1357) 的类似物。HOE 689 对肺癌细胞表现出细胞毒性，诱导 NCI-H460 细胞凋亡 (apoptosis)，IC50 为 52 nM。
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HY-N10877
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Others
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Cancer
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Chlorajapolide F 是一种天然产物，可以从 Chloranthus japonicas 的地上部分分离得到。 Chlorajapolide F 对 NCI-H460 和 SMMC-7721 细胞系具有低细胞毒性。
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HY-147726
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Microtubule inhibitor 5 (compound 17f) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 5 显示出细胞毒性，对 NCI-H460 细胞的 IC50 值为 154.5 nM。Microtubule inhibitor 5 显示出良好的细胞通透性。
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HY-139882
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 16 对 HCT-116、NCI-H460 和 SKOV3 细胞系显示出良好的细胞毒活性，IC50 分别为 8.55 μΜ、5.41 μΜ 和 6.4 μΜ。
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HY-N10562
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P-glycoprotein
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Cancer
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Mutabilol (compound 1) 是一种有效的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。Mutabilol 是一种可以从Plectranthus mutabilis 叶中分离得到的天然产物。Mutabilol 增加 NCI-H460/R 细胞中P-gp 的表达。
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HY-146274
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c-Met/HGFR
Apoptosis
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Cancer
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c-Met-IN-10 (compound 26a) 是一种高效的 c-Met 激酶抑制剂，IC50 为 16 nM。c-Met-IN-10 对癌细胞 A549、H460 和 HT-29 有抑制活性。c-Met-IN-10 抑制 HT-29 细胞集落形成，诱导 HT-29 和 A549 细胞凋亡 apoptosis，抑制 A549 细胞移动。c-Met-IN-10 可用于抗癌研究。
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HY-142095
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HY-144337
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DNA Alkylator/Crosslinker
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Cancer
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DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 4 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
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HY-169239
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MAGL
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Cancer
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MAGL-IN-20 (compound ±34) 是一种可逆的单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 抑制剂。MAGL-IN-20 对包括 H460、HT29、CT-26、Huh7 和 HCCLM-3 在内的多种癌细胞表现出显著的抗增殖活性。
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HY-169860
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BCRP
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Cancer
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BCRP-IN-2 具有 BCRP 抑制活性，在紫外线活化后对 BCRP 表现出更大的抑制作用。BCRP-IN-2 可作为研究喹唑啉胺衍生物与 BCRP 相互作用的有价值的探针，可刺激 BCRP 转运蛋白的 ATP 水解，增加米托蒽醌 (HY-13502) 在 BCRP 过表达的 H460/MX20 细胞中的积累。
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HY-161614
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 44 (Compound 26r) 是微管蛋白 (tubullin) 抑制剂。Tubulin inhibitor 44 对癌细胞 NCI-H460，BxPC-3 和 HT-29 具有细胞毒性，IC50 分别为 0.96，0.66 和 0.61 nM。
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HY-142094
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HY-W560574
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Xanthine Oxidase
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Cancer
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Xanthine oxidase-IN-14 (Compound 3f) 一种黄嘌呤氧化酶 (xanthine oxidase) 抑制剂，IC50 >100 μM。Xanthine oxidase-IN-14 抑制癌细胞 MCF-7、NCI-H460 和 SF-268 的增殖，IC50 大于 150 μM。
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HY-117872
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20-O-Acetylsartorypyrone D
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Fungal
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Infection
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Sartorypyrone A (20-O-Acetylsartorypyrone D) 是可从土壤真菌 Neosartorya fischeri 中分离出的单环子萜类化合物。Sartorypyrone A 显示出对 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 细胞系的体外生长抑制活性，具有潜在的抗癌特性。
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HY-157564
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Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-135 (Compound 13) 是一种有效的抗肿瘤药物。Antitumor agent-135 诱导细胞凋亡，对 NSCLC 细胞株 (A549、H460、PC-9 和 PC-9/GR) 的 IC50 分别为 3.79、10.55、1.14 和 4.14 μM。
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HY-144335
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DNA Alkylator/Crosslinker
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Cancer
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DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 是一种有效的 DNA 小沟结合剂，与 DNA 的结合亲和力 (ΔTm) 为 1.2 °C。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 对癌细胞 NCI-H460、A2780 和 MCF-7 有一定的抑制活性。DNA crosslinker 2 (dihydrochloride) 可用于抗癌研究。
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HY-147725
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Microtubule inhibitor 4 (compound 2) 是一种有效的 microtubule 抑制剂。Microtubule inhibitor 4 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 4.0、3.2、2.1 nM。Microtubule inhibitor 4 显示对微管蛋白聚合的抑制作用。
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HY-147727
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Microtubule inhibitor 6 (compound 17o) 是一种有效的 微管 抑制剂。Microtubule inhibitor 6 对 NCI-H460、BxPC-3、HT-29 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 14.0、6.6、7.0 nM。Microtubule inhibitor 6 可有效抑制微管聚合。
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HY-N10876
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Others
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Others
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8-epi-Chlorajapolide F (化合物 1) 是一种倍半萜，能够从日本金花 (Chloranthus japonicus) 的地上部分分离得到。8-epi-Chlorajapolide F 对人类癌症细胞系 NCI-H460 和 SMMC-7721 无细胞毒性 (IC50>50 μg/mL)。
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HY-122552
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Integrin
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Cancer
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Chrysotobibenzyl 可以从石斛兰的茎中分离出来。Chrysotobibenzyl 通过抑制 Cav-1、整合素 β1、β3, αν 和 抑制 EMT 来抑制肺癌细胞 (H460 和 H292) 迁移、侵袭、丝状伪足形成以及 抑制。Chrysotobibenzyl 还可使顺铂 (Cisplatin (HY-17394)) 介导的肺癌细胞死亡变得敏感。
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HY-161313
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HY-155039
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-105 (Compound 37) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-105 对 A549、H1299、H460、HCT116、MDA-MB-231 细胞具有抗肿瘤活性，IC50 值分别为 6.7、8.3、4.3、4.4、6.7 μM。
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HY-145312
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ATM/ATR
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Cancer
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ATR-IN-4 是一种有效的 ATR 抑制剂。ATR-IN-4 抑制人前列腺癌细胞 DU145 和人肺癌细胞 NCI-H460 的生长，IC50 分别为 130.9 nM 和 41.33 nM。(摘自专利 CN112142744A，化合物13)。
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HY-N12821
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Others
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Cancer
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Visamminol-3'-O-glucoside (Compound 4) 是一种色酮糖苷，最初从 Saposhnikovia divaricata 中分离出来。Visamminol-3'-O-glucoside 对癌细胞 PC-3，SK-OV-3 和 H460 表现出弱细胞毒性，IC50 分别为 93.91，>100 和 >100 μM。
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HY-146454
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-6 (compound 8a) 是一种有效的抗肿瘤剂。Antiproliferative agent-6 对癌细胞系 HCT116、MCF-7、H460 和非肿瘤非整倍体永生角质细胞 HaCaT 具有抗增殖活性，GI50 分别为 0.5 μM、2 μM、0.7 μM 和 3.5 μM。
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HY-119694
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Others
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Cancer
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Rotenolone 是一种抗增殖剂。Rotenolone 对卵巢癌 A2780，乳腺癌 BT-549，前列腺癌 DU 145，NSCLC NCI-H460 和结肠癌 HCC-2998 细胞系具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.95，1.6 ，2.7，2.0 和 2.9 μM。
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HY-149265
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Reactive Oxygen Species
TrxR
Ferroptosis
Apoptosis
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Cancer
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ROS-generating agent 1 (Compound 2c) 共价修饰 TrxR 的 Sec-498 残基以生成 ROS。ROS-generating agent 1 降低细胞内 TrxR 蛋白水平。ROS-generating agent 1 导致 NCI-H460 细胞中 ROS 依赖的性细胞凋亡 (apoptosis) 和铁死亡 (ferroptosis)。ROS-generating agent 1 具有抗癌活性。
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HY-155522
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Carbonic Anhydrase
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Cancer
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WES-1 (Compound 8g) 是 碳酸酐酶 IX 的抑制剂 (Ki: 55.9 Μm)。WES-1 对癌细胞具有广谱抗增殖活性，例如白血病 (K-562 和 MOLT-4)、非小细胞肺癌 (NCI-H460)、结肠癌 (HCT 116 和 HCT-15) 和黑色素瘤 (LOX IMVI) 细胞系。
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HY-162896
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DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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And1 degrader 1 (Compound A15) 是一种酸性核质 DNA 结合蛋白 1 (And1) 的降解剂，可显著诱导 NSCLC 细胞中的 And1 降解。And1 degrader 1 (5 μM) 与 Olaparib (HY-10162) (1 μM) 联合使用可有效抑制 A549 和 H460 细胞的增殖。And1 degrader 1 可用于癌症领域研究。
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HY-169476
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Drug Derivative
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Cancer
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Pyrrolidine linoleamide 是亚油酸酰胺的衍生物，具有抗癌活性。Pyrrolidine linoleamide 展现出对一系列癌细胞系的抗增殖活性，对 U251、MCF-7、NCI-ADR/RES、786-0、NCI-H460、PC-3、OVCAR-3 细胞系的 IC50 分别为 12.0、27.5、7.7、21.9、36.6、32.6、33.9 μg/mL。
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HY-N10503
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Tyrosinase
Ras
Raf
MAPKAPK2 (MK2)
Apoptosis
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Cancer
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Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
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HY-N10564
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P-glycoprotein
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Cancer
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8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone (化合物 3) 是一种对癌细胞具有选择性 (SI=2.0) 的 p-糖蛋白 (P-gp) 调节剂。8α,9α-Epoxycoleon-U-quinone 能有效抑制 NCI-H460/R 细胞中的 P-gp 活性，并在与 Doxorubicin (DOX) (HY-15142A) 联合后，逆转癌细胞对 DOX 的抗性，增强 DOX 的抗癌效果。
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HY-124456
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Bacterial
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Infection
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Unguinol 是一种最初从 A. unguis 中分离出来的缩酚酸。它是丙酮酸磷酸二激酶 (PPDK；IC50=42.3 μM) 的抑制剂。它抑制利用 C4 而非 C3 碳固定的植物的生长。Unguinol 还抑制细菌 S. aureus 和 V. harveyi（GI50s 分别为 8.7 和 69.5 μM）以及 H460、MCF-7 和 SF-268 癌细胞（GI50s 分别为 28.2、50.8 和 44.3 μM）的生长。
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HY-138098
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Others
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Cancer
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Sartorypyrone B 是 Chevalone C 的 2β-乙酰氧基类似物。Sartorypyrone B 是从海绵相关真菌 Neosartorya tsunodae (KUFC 9213) 培养物的乙酸乙酯提取物中产生的。 Sartorypyrone B 具有很强的生长抑制活性，对于 MCF-7、NCI-H460 和 A375-C5 的 GI50s 分别为 17.8、20.5 和 25.0 μM。Sartorypyrone B 具有研究乳腺癌、非小细胞肺癌和黑色素瘤疾病的潜力。
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HY-169262
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Phospholipase
Apoptosis
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Cancer
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PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂，IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达，增强钙网蛋白的表达，从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力，IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平，在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
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HY-139090
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28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin
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Bacterial
HIV
Drug Derivative
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Cancer
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3-Oxobetulin acetate (28-O-Acetyl-3-Oxobetulin; 3-oxo-28-O-Acetylbetulin) 是胆固醇生物合成抑制剂桦木醇 (HY-N0083) 的衍生物。3-Oxobetulin acetate 可抑制 P388 鼠淋巴细胞白血病细胞 (EC50=0.12 μg/mL) 以及人类 MCF-7 乳腺癌、SF-268 CNS 癌细胞、H460 肺癌和 KM20L2 结肠癌细胞 (GI50s=8、10.6、5.2 和 12.7 μg/mL) 的生长，但不能抑制 BxPC-3 胰腺癌细胞或 DU145 前列腺癌细胞 (两者的 GI50s=>10 μg/mL)。3-Oxobetulin acetate 可抑制 X4 嗜性重组 HIV (NL4.3-Ren) 在 MT-2 淋巴母细胞中的复制 (IC50=13.4 μM)。3-Oxobetulin acetate 还可有效对抗杜氏利斯特菌无鞭毛体。
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HY-168566
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HSP
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Cancer
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EV206 是一种有效的 Hsp70 抑制剂。EV206 具有抗增殖活性。EV206 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加裂解的 PARP 和 caspase-3 的蛋白表达。EV206 具有抗肿瘤活性。
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HY-156346
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SARS-CoV
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Infection
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HCoV-OC43-IN-1 (Compound IV-16) 是一种冠状病毒 HCoV-OC43 抑制剂。HCoV-OC43-IN-1 具有抗病毒功效 (EC50: 90 nM)。HCoV-OC43-IN-1 抑制病毒核衣壳蛋白 (NP) 的 mRNA 水平和表达水平。
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HY-150511
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 是一种有效的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 促进 αβ- 微管蛋白异二聚体的选择性降解。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。3-(3-Phenoxybenzyl)amino-β-carboline 具有抗癌活性。
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HY-168530
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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PDL1 degrader-1 (compound PMT-O9-1A) 是一种有效的 PD-L1 降解剂。PDL1 degrader-1 可降低 PD-L1 的蛋白表达。PDL1 degrader-1 具有细胞毒性。PDL1 degrader-1 具有抗癌活性。
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HY-155040
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HY-145394
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CDK
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Cancer
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CDK7-IN-6 是一种有效的选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK7) 抑制剂 (IC50≤100 nM)，来自专利 WO2019197549 A1，compound 210。CDK7- IN-6 对 CDK7 的选择性比 CDK1、CDK2 和 CDK5 高 200 倍以上。CDK7-IN-6 可用于癌症研究。
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HY-118988
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PPAR
Apoptosis
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Cancer
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CAY10506 是一种 PPARγ 配体，能以 PPARγ 依赖方式在体外诱导细胞死亡和 ROS 生成。CAY10506 具有放射增敏作用，增强了 γ-放射线诱导的凋亡 (apoptosis) 和 caspase-3 介导的多聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 裂解。CAY10506 可以用于癌症的研究。
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HY-168210
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Fungal
Cytochrome P450
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Infection
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Antifungal agent 122 (compound 201) 是一种有效和广谱的抗真菌剂。Antifungal agent 122 可防止真菌相变和真菌生物膜的形成。Antifungal agent 122 抑制 CYP3A4-M 和 CYP3A4-T 酶活性，IC50 值分别为 2.11、4.53 µM。Antifungal agent 122 无细胞毒性。
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HY-150576
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c-Met/HGFR
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Cancer
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c-Met-IN-13 是一种有效的 c-Met 抑制剂，IC50 值为 2.43 nM。c-Met-IN-13 对癌细胞具有很强的细胞毒性。c-Met-IN-13 以浓度和时间依赖性方式显示出抗增殖活性。c-Met-IN-13具有研究癌症研究的潜力。
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HY-149086
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HY-N0867
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HIV
ULK
Bcl-2 Family
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Infection
Cancer
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正十二烷酸巨大戟酯
13-Oxyingenol-dodecanoate 是一种肿瘤抑制因子。13-Oxyingenol-dodecanoate 也具有抗 HIV-1 活性，EC50 值为 33.7 nM。13-Oxyingenol-dodecanoate 可以诱导 ULK1 表达造成线粒体功能损失和细胞自噬。13-Oxyingenol-dodecanoate 也会增加 BAX 的表达和抑制 BCL-2 的表达造成细胞凋亡。
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HY-150571
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HY-137497
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Ras
Apoptosis
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Cancer
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KRAS inhibitor-9 是有效的 KRAS 抑制剂 (Kd=92 μM)，阻止 GTP-KRAS 的形成和 KRAS 下游激活。KRAS inhibitor-9 以中等的结合亲和力与 KRAS G12D，KRAS G12C 和 KRAS Q61H 蛋白结合。KRAS inhibitor-9 导致 G2/M 细胞周期停滞并诱导凋亡 (apoptosis)。KRAS inhibitor-9 选择性抑制具有 KRAS 突变的 NSCLC 细胞的增殖，但不抑制正常肺细胞的增殖。KRAS inhibitor-9
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HY-102066
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AZD-7451
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Trk Receptor
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Cancer
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Utatrectinib (AZD-7451) 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 Trk 抑制剂。Utatrectinib 可阻断 TrkC 激活和相关的致瘤行为。
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HY-168267
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Deubiquitinase
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Infection
Cancer
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XH161-180 是一种有效的和具有口服活性的泛素羧基末端水解酶 2 (ubiquitin carboxyl-terminal hydrolase 2 (USP2)) 抑制剂。XH161-180 可降低细胞周期蛋白 D 和 ACE2 的蛋白水平。XH161-180 具有抗增殖活性。XH161-180 具有研究依赖 ACE2 的癌症和病毒感染的潜力。
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HY-16018A
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ABT-348 hydrochloride
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Aurora Kinase
PDGFR
VEGFR
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Cancer
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Ilorasertib (ABT-348) hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib hydrochloride 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib hydrochloride 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
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HY-16018
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ABT-348
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Aurora Kinase
VEGFR
PDGFR
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Cancer
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Ilorasertib (ABT-348) 是一种有效的，具有口服活性和 ATP 竞争性的 aurora 抑制剂，对 aurora A, aurora B, aurora C 的 IC50 值分别为 116, 5, 1 nM。Ilorasertib 也是一种有效的 VEGF 和 PDGF 抑制剂。Ilorasertib 具有用于急性髓系白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合征 (MDS) 的研究潜力。
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HY-113638
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HY-146276
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HDAC
CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK/HDAC-IN-2 是一种有效的 HDAC/CDK 双重抑制剂，对于 HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC6,8, CDK1, CDK2, CDK4,6,7, IC50 分别为 6.4, 0.25, 45, >1000, 8.63, 0.30, >1000 nM。CDK/HDAC-IN-2 显示出优异的抗增殖活性。CDK/HDAC-IN-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。CDK/HDAC-IN-2 显示出强大的抗肿瘤功效。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
| Cat. No. |
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