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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-112304
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HY-17447AS
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(1S,2R)-SKF 385-d5 hydrochloride
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Monoamine Oxidase
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Neurological Disease
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反式-2-苯基环丙胺盐酸盐-d5
(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1,MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7,2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
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HY-146380
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HY-115747
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Histone Demethylase
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Cancer
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萘莫胺
Namoline,一种 γ-pyrone,是选择性、可逆的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,在 HRP 偶联酶测定中的 IC50 为 51 μM。Namoline 损害 LSD1 去甲基化酶活性并阻止细胞增殖。Namoline 具有雄激素依赖性前列腺癌研究的潜力。
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HY-129388A
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CC-90011; LSD1-IN-7
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Histone Demethylase
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Cancer
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Pulrodemstat (CC-90011) 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。Pulrodemstat 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。Pulrodemstat 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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HY-P4091
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HY-129388B
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CC-90011 benzenesulfonate; LSD1-IN-7 benzenesulfonate
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Histone Demethylase
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Cancer
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CC-90011 benzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 benzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 benzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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HY-18632A
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HY-110130
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HY-129388
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CC-90011 Methylbenzenesulfonate; LSD1-IN-7 Methylbenzenesulfonate
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Histone Demethylase
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Cancer
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CC-90011 Methylbenzenesulfonate 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的赖氨酸特异性脱甲基酶-1 (LSD1) 抑制剂,IC50 为 0.25 nM。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 对 LSD2,MOA-A 和 MAO-B 的酶抑制作用较小。CC-90011 Methylbenzenesulfonate 诱导急性髓细胞性白血病 (AML)和小细胞肺癌 (SCLC) 细胞分化,并具有有效的抗癌活性。
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HY-143238
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Histone Demethylase
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Cancer
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FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
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HY-112304A
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HY-W025799
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HY-137386
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HY-170708
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HY-15774A
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HY-15774
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HY-169078
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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ML234 是一种针对 EZH2/LSD1 的双重抑制剂,其 IC50 值分别为 0.09 和 0.12 μM。ML234 对前列腺癌细胞系 LNCAP,PC3 和 22RV1 表现出优异的抗增殖能力。ML234 在 22RV1 异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。ML234 有望用于前列腺癌抗癌试剂的研究。
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HY-12635
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HY-103085
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HY-117226A
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HY-117226
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HY-18632
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HY-12782T
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ORY-1001 dihydrochloride; RG6016 dihydrochloride; RO 7051790 dihydrochloride
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Histone Demethylase
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Cancer
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Iadademstat (ORY-1001) dihydrochloride 是一种不可逆的选择性赖氨酸特异性脱甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
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HY-141677A
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Histone Demethylase
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Cancer
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INCB059872 dihydrochloride 是一种有效、具有口服活性,选择性和不可逆的赖氨酸特异性去甲基化酶1 (LSD1) 抑制剂。INCB059872 dihydrochloride 可用于髓系白血病的研究。
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HY-15313C
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HY-141677
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HY-19612B
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HY-19612A
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HY-15313B
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HY-121095
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HY-121095A
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HY-110277
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HY-109117
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ORY-1001
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Histone Demethylase
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Cancer
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Iadademstat (ORY-1001) 是一种高效、具有口服活性的、选择性的 LSD1 (KDM1A) 抑制剂,具有抗白血病活性。Iadademstat 可用于复发或难治性急性髓系白血病研究。
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HY-138830
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HY-P10819
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
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HY-149946
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HDAC
Apoptosis
Histone Demethylase
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Cancer
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HDAC-IN-57 是一种具有口服活性的组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 泛抑制剂,对 HDAC1, HDAC2, HDAC6, HDAC8 的 IC50 值分别为 2.07 nM, 4.71 nM, 2.4 nM 和 107 nM。HDAC-IN-57 可抑制 LSD1,对 LSD1 的 IC50 值为 1.34 μΜ。HDAC-IN-57 诱导凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。
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HY-144755
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Histone Demethylase
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Cancer
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MC2652 (compound 1a) 是一种有效的 LSD1 抑制剂。MC2652 对 MV4-11 和 NB4 白血病细胞表现出较高的抑制作用。MC2652 对前列腺癌 LNCaP 细胞具有抗增殖活性。
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HY-149249
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HY-B1496
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HY-17447SA
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SKF 385-d5 hydrochloride
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Monoamine Oxidase
Histone Demethylase
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Neurological Disease
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Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
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HY-110021
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HY-122635A
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HY-17447B
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HY-B0735A
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HY-156202
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Histone Demethylase
PD-1/PD-L1
Apoptosis
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Cancer
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Geranylgeranoic acid (Compound 5) 抑制赖氨酸特异性去甲基酶1 (LSD1),IC50 值为 46.97 µM。Geranylgeranoic acid 在 Huh7 和 PLC/PRF/5 人肝癌细胞和 MLE-10 转化小鼠肝细胞中通过线粒体膜电位丧失和白细胞介素-1β转换酶 (ICE) 和半胱氨酸蛋白酶前体32 (CPP32) 的激活诱导凋亡 (apoptosis)。Geranylgeranoic acid 是一种具有抗癌活性的类异戊二烯类化合物,发现于 S. chinensis。
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HY-169791
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HY-122635
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HY-109169
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IMG-7289
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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Bomedemstat (IMG-7289) 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
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HY-109169B
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IMG-7289 hydrochloride
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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Bomedemstat (IMG-7289) hydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat hydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat hydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
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HY-109169C
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IMG-7289 dihydrochloride
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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Bomedemstat (IMG-7289) dihydrochloride 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat dihydrochloride 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat dihydrochloride 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
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HY-155526
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Histone Demethylase
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Cancer
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FY-21 是一种选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=340 nM),具有抗增殖和抗集落形成活性。FY-21 还增强 p53 的表达,下调 HOXA9 和 MEIS1 的表达。FY-21 还能诱导白血病细胞分化,表现出抗肿瘤活性。
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HY-103713
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SP-2577
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Histone Demethylase
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Cancer
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Seclidemstat 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat 可用于尤文肉瘤的研究。
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HY-109169A
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IMG-7289 ditosylate
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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Bomedemstat (IMG-7289) ditosylate 是一种具有口服活性和不可逆的 lysine-specific demethylase 1 (LSD1) 抑制剂。Bomedemstat ditosylate 可以增加 H3K4 和 H3K9 的甲基化,然后改变基因表达。Bomedemstat ditosylate 具有抗癌活性,可抑制癌细胞增殖并诱导细胞凋亡。
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HY-141677B
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Histone Demethylase
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Cancer
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INCB059872 tosylate是一种强效、选择性且口服活性的赖氨酸特异性去甲基化酶1抑制剂。INCB059872通过结合并抑制LSD1,增强H3K4的甲基化,进而增加肿瘤抑制基因的表达。INCB059872的抑制作用还促进了H3K9的甲基化,从而减少肿瘤促进基因的转录。
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HY-B1496R
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HY-B0735AR
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HY-103713A
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SP-2577 mesylate
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Histone Demethylase
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Cancer
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Seclidemstat (SP-2577) mesylate 是一种有效的非竞争性可逆 KDM1A (LSD1) 抑制剂 (Ki=31 nM, IC50)。Seclidemstat mesylate 促进 SWI/SNF 复合物突变卵巢癌的抗肿瘤免疫,并抑制病毒产生、病毒 DNA 复制和晚期基因表达。Seclidemstat mesylate 可用于尤文肉瘤的研究。
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HY-W742532
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N-Ethyl-nor-LSD
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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ETH-LAD (N-Ethyl-nor-LSD) 是 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 的激活剂,Ki 为 5.1 nM。ETH-LAD 对多巴胺受体 D1 (dopamine receptor D1) 和多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2) 具有亲和力,Ki 为 22.1 nM 和 4.4 nM。ETH-LAD 在大鼠模型中作为精神活性物质发挥活性。
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HY-19333
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HY-19333A
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Histone Demethylase
Monoamine Oxidase
HSV
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Infection
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OG-L002 hydrochloride 是一种有效且高度选择性的 LSD1 抑制剂,IC50 为 0.02 μM。OG-L002 hydrochloride 是一种有效的单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,对 MAO-A 和 MAO-B 的 IC50 分别为 1.38 μM 和 0.72 μM。OG-L002 hydrochloride 有效抑制 HSV IE 基因的表达。
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HY-161470
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HY-138830A
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Histone Demethylase
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Neurological Disease
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(S,S)-TAK-418 是一种强效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可显著恢复神经发育障碍中异常基因表达的正常化。 (S,S)-TAK-418 还可改善受母体接触丙戊酸或聚肌氨酸:胞苷酸影响的啮齿动物模型中的 ASD 样行为。 (S,S)-TAK-418 在不同模型和年龄中以不同的方式调节基因表达,表明其具有作为自闭症谱系障碍和精神分裂症等疾病的抑制剂的潜力。
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HY-W743888
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6-Allyl-6-nor-LSD
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5-HT Receptor
Dopamine Receptor
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Neurological Disease
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AL-LAD (6-Allyl-6-nor-LSD) 是 5-HT2A 受体 (5-HT2A receptor) 的激活剂,Ki 为 3.4-8.1 nM。AL-LAD 对多巴胺受体 D1 (dopamine receptor D1) 和多巴胺受体 D2 (dopamine receptor D2) 具有良好的亲和力,绝对亲和力 K0.5 为 189 nM 和 12.3 nM。AL-LAD AL-LAD 在小鼠模型中作为精神活性物质发挥活性。
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HY-136522
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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S2116 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2116 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2116 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2116 显着延迟异种移植小鼠中 T-ALL 细胞的生长。
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HY-136523
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
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HY-145259
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HDAC
Histone Demethylase
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Cancer
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HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50=0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-N2037A
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HY-N2037AR
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HY-N2037AS1
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HY-N2037
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Norcoclaurine; Demethyl-Coclaurine
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MAP3K
MDM-2/p53
Adrenergic Receptor
ROS Kinase
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Endocrinology
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去甲乌药碱
Higenamine (Norcoclaurine) 是一种 β2-AR 激动剂,具有抗氧化能力,是中药乌头的关键成分,可用于心力衰竭的的研究。Higenamine 也是一种 α1-adrenergic receptor 拮抗剂,具有降压效果。Higenamine 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine 通过选择性激活 β2-肾上腺素受体 (β2-AR) 来保护心肌细胞的凋亡 (Apoptosis) 和缺血/再灌注 (I/R) 损伤。Higenamine 还降低了小鼠 I/R 诱导的心肌梗死。Higenamine 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
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HY-101075A
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Phosphatase
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Others
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L-690330 hydrate是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂,对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM,对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 hydrate对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
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HY-101075
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Phosphatase
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Others
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L-690330 是一种竞争性的肌醇单磷酸酶 (inositol monophosphatase (IMPase)) 抑制剂,对重组人和牛 IMPase 的 Ki 值为 0.27 μM 和 0.19 μM,对人和牛前脑皮层 IMPase 的为 Ki 值为 0.30 μM 和 0.42 μM。L-690330 对其敏感性是大鼠和小鼠的 IMPase 的 10 倍。
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HY-128912
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Histone Demethylase
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Cancer
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Arborinine 是一种有效的口服活性 LSD1 抑制剂。Arborinine 增加 H3K4me1/2、H3K9me1/2、E-cad 蛋白的表达并降低 UBE2O 蛋白水平的表达。Arborinine 诱导细胞周期停滞在 S 期。Arborinine 具有抗肿瘤活性。
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HY-15313
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HY-156020
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Glycosidase
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Metabolic Disease
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Glucocerebrosidase-IN-2 (compound 12) 是一种喹唑啉类似物,是葡萄糖脑苷脂酶 (Glucocerebrosidase,GC) 的抑制剂。Glucocerebrosidase-IN-2 有潜力改善 Gaucher 病患者来源 (多数携带 N370S 突变) 细胞中 GC 向溶酶体易位。Glucocerebrosidase-IN-2 在 N370S 突变组织中抑制 4-methylumbelliferone β-D-glucopyranoside (4MU) 和荧光糖基神经酰胺 (FlourGC) 水解,AC50 为 25.29 μM。
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HY-16012
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4SC-202
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
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HY-16012A
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4SC-202 free base
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HDAC
Apoptosis
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Cancer
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Domatinostat (4SC-202 free base) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂,能够抑制 HDAC1,HDAC2,和 HDAC3 的活性,IC50 值分别为 1.20 μM,1.12 μM 和 0.57 μM;同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
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HY-147976
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HY-147976A
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Glycosidase
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Neurological Disease
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Glucocerebrosidase-IN-1 (compound 11a) hydrochloride 是一种有效的选择性的 GCase 抑制剂,其 IC50 为 29.3 μM,Ki 为 18.5 μM。Glucocerebrosidase-IN-1 可用于戈谢病 (GD) 和帕金森病 (PD) 的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P4091
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HY-P10819
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Histone Demethylase
Apoptosis
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Cancer
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S9-CMC1 TFA 是一种共价肽类赖氨酸特异性去甲基化酶 1 (LSD1) 抑制剂,IC50 值为 2.53 μM。S9-CMC1 TFA 特异性地识别酶活性区中的 Cys360。S9-CMC1 TFA 抑制 LSD1 活性,增加 H3K4me1 和 H3K4me2 水平,导致 G1 细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞增殖。S9-CMC1 TFA 显著抑制 A549 异种移植动物模型中的肿瘤生长。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-17447AS
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(1S,2R)-Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。 Tranylcypromine hydrochloride (SKF 385 hydrochloride) 是 lysine-specific demethylase 1 (LSD1/BHC110) 和 monoamine oxidase (MAO) 的不可逆抑制剂。Tranylcypromine hydrochloride 抑制 LSD1,MAO A 和 MAO B 的 IC50 值分别为 20.7,2.3 和 0.95 μM。Tranylcypromine hydrochloride 可用于忧郁症的研究。
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- HY-17447SA
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Tranylcypromine-d5 (hydrochloride) 是 (rel)-Tranylcypromine hydrochloride 的氘代物。Tranylcypromine hydrochloride 是一种不可逆的非选择性单胺氧化酶 (MAO) 抑制剂,用于研究抑郁症。Tranylcypromine hydrochloride 还是一种赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,可抑制病变的生长并改善患有子宫内膜异位症的小鼠的全身痛觉过敏。
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- HY-N2037AS1
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Higenamine-d4-1 (Norcoclaurine-d4-1) hydrochloride 是氘代标记的 Higenamine (hydrochloride)。Higenamine hydrochloride 是一种可以从乌头毒草中分离得到的选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=1.47 μM)。Higenamine hydrochloride 具有抗炎、抗菌活性。Higenamine (Norcoclaurine) 能通过 ROS 介导的 PI3K/Akt 信号通路来减弱 IL-1β 引起的凋亡。Higenamine hydrochloride 能保护脑细胞免受缺氧损伤。Higenamine 能够通过 SMAD2/3 途径促进骨质疏松症的骨形成。Higenamine hydrochloride 可以用于癌症、炎症、心肾综合征等疾病的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-145259
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炔烃
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HDAC6-IN-3 (Compound 14) 是一种抗前列腺癌活性分子,是一种有效的、具有口服活性的 HDAC6 抑制剂,对 HDAC1/2/3/6/8/10 的 IC50 范围为 0.02-1.54 μM。HDAC6-IN-3 也是一种有效的 MAO-A (IC50=0.79 μM) 和 LSD1 抑制剂。HDAC6-IN-3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-169098
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炔烃
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HSP90/LSD1-IN-1 (compound 6) 是一种 HSP90/LSD1 双重抑制剂。HSP90/LSD1-IN-1 抑制前列腺癌细胞系 PC-3 和 DU145 的增殖,GI50 值分别为 0.24 和 0.30 μM。
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