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mimetic " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W013154
HY-P1082
HY-P5169
Amino Acid Derivatives
Inflammation/Immunology
LVGRQLEEFL (mouse) 可命名为 G*肽,对应载体蛋白 apoJ ([113,122]apoJ) 中的第 113 至 122 位氨基酸。LVGRQLEEFL (mouse) 具有抗炎和抗动脉粥样硬化特性。LVGRQLEEFL (mouse) 可以添加到 apoJ 模拟物中,形成 HM-10/10 肽,它是一种模拟肽和一种新型嵌合高密度脂蛋白。HM-10/10 肽保护视网膜色素上皮 (RPE) 和光感受器免受氧化剂诱导的细胞死亡。
HY-108403
HY-P1082A
HY-106007
HY-100561S1
HY-P5169A
Amino Acid Derivatives
Inflammation/Immunology
LVGRQLEEFL (mouse) TFA 可命名为 G*肽,对应载体蛋白 apoJ ([113,122]apoJ) 中的第 113 至 122 位氨基酸。LVGRQLEEFL (mouse) TFA 具有抗炎和抗动脉粥样硬化特性。LVGRQLEEFL (mouse) TFA 可以添加到 apoJ 模拟物中,形成 HM-10/10 肽,它是一种模拟肽和一种新型嵌合高密度脂蛋白。HM-10/10 肽保护视网膜色素上皮 (RPE) 和光感受器免受氧化剂诱导的细胞死亡。
HY-W041333
β-Phenyl-GABA hydrochloride; 4-Amino-3-phenylbutanoic acid hydrochloride; 4-Amino-3-phenylbutyric acid hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
非尼布特盐酸盐;3-氨基-4-苯基丁酸盐酸盐(非尼布特)
Phenibut (β-Phenyl-GABA) hydrochloride 是一种具有口服活性的 GABA-B 激动剂。Phenibut hydrochloride 充当 GABA 类似物,主要作用于 GABAB 受体。hydrochloride 具有抗焦虑和促智 (增强认知) 的作用。
HY-W046355
HY-P0139
HY-P2203
HY-100561S
HY-P990060
HY-78927
HY-W101495
N-Boc-L-leucine monohydrate
Amino Acid Derivatives
Others
Boc-Leu-OH hydrate (N-Boc-L-leucine monohydrate) 是带有 Boc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成具有多巴胺受体的调节活性的多肽模拟物 L-脯氨酰-L-亮氨酰-甘氨酰胺肽。
HY-W041989
HY-P10102
HY-W013153
HY-15989
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-164 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
HY-15989A
IAP
Apoptosis
Cancer
SM-164 hydrochloride 是一种可渗透细胞的 Smac 类似物。SM-164 与含有 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白结合,IC50 值为 1.39 nM,SM-164 用作 XIAP 的强效拮抗剂。
HY-W083373A
HY-P10283
GHSR
STAT
Endocrinology
S1H 是 hGH 的模拟物,是一种人生长激素受体 (hGHR) 拮抗剂。S1H 抑制 hGH 与 hGHR 的相互作用。S1H 抑制 hGH 处理的细胞中 STAT5 的磷酸化。
HY-144002
HY-P10272
PTG-300
Ferroportin
Others
Rusfertide 是天然铁调素的肽模拟物,靶向并降解 ferroportin ,降低血清铁和转铁蛋白饱和度,从而调节红细胞的产生。Rusfertide 可改善真性红细胞增多症、β-地中海贫血和遗传性血色素沉着症。
HY-144793
Others
Cancer
Deac-SS-Biotin 是一种有效的抗癌剂。Deac-SS-Biotin 通过生物素介导的内吞作用摄取进入细胞。Deac-SS-Biotin 与 DTT (谷胱甘肽) 结合可有效抑制微管组装并显示出更强的抗肿瘤活性。
HY-P2275B
HY-Y0788
HIV
Infection
2,3-二氢吲哚
Indoline 是 Indole (HY-W001132) 的衍生物。Indoline 可作为 CD4 模拟化合物 (CD4mcs) 的基本结构,提前引发 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env) 的构象变化,导致病毒失活。
HY-118916
HY-118916A
Others
Cancer
FTI-2148 diTFA 是 RAS C 末端修饰的法呢基转移酶 (FT-1 ) 和香叶基转移酶 1 (GGT-1 ) 的抑制剂,抑制 FT-1 和 GGT-1 的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.7 μM。
HY-145307
HY-139907
HY-157026
Others
Cancer
Nurr1 agonist 7 (compound 110) 是 Nurr1 的激动剂,EC50 值为 0.12 μM。
HY-19892
PMX 30063
Bacterial
Antibiotic
Infection
Brilacidin (PMX 30063) 是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL,对革兰氏阴性菌 Haemophilus influenza 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC90 分别为 8 和 4 μg/mL。Brilacidin 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic )。
HY-129522
HY-118736
Others
Cardiovascular Disease
灵芝酸S
Ganodermic acid S 是一种含氧三萜类化合物,可从中药真菌Ganoderma lucidum (Fr.) Karst (多孔菌科)中分离得到。Ganodermic Acid S 对人凝胶过滤血小板 (GFP) 对 U-46619 (HY-108566) (一种血栓素 (TX) A2 模拟物)的反应产生浓度依赖性抑制。
HY-135892
MAP4K
Inflammation/Immunology
GNE-1858 是一种高效的 ATP 竞争性造血祖细胞激酶-1 (HPK1) 抑制剂,对野生型和活性模拟突变株 HPK1-TSEE 和 HPK1-SA 的 IC50 s 值分别为 1.9 nM、1.9 nM、4.5 nM。
HY-19892A
PMX 30063 tetrahydrochloride
Bacterial
Antibiotic
Infection
Brilacidin tetrahydrochloride (PMX 30063 tetrahydrochloride) 是一种抗菌剂,对革兰氏阳性菌 Streptococcus pneumonia 和 Streptococcus viridans 的 MIC90 分别为 1 和 8 μg/mL,对革兰氏阴性菌 Haemophilus influenza 和 Pseudomonas aeruginosa 的 MIC90 分别为 8 和 4 μg/mL。Brilacidin tetrahydrochloride 是一种类似防御素的抗生素 (antibiotic )。
HY-126397
NF-κB
Inflammation/Immunology
MnTBAP chloride 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 模拟物和过氧亚硝酸盐清除剂。MnTBAP chloride 是一种锰卟啉配合物,具有抗氧化性能。MnTBAP chloride 通过上调 BMPR-II 和抑制 NFκB 信号传导介导抗炎作用。MnTBAP chloride 具有抗氧化性能,具有用于研究慢性肾脏疾病 (CKDs) 纤维化反应的潜力。
HY-112218
S-64315
Bcl-2 Family
Cancer
MIK665 (S-64315) ,源于 S63845,是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂,对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。
HY-112292
Mixed Lineage Kinase
VEGFR
Others
GW806742X 是一种ATP模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50 =2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-112292A
Mixed Lineage Kinase
VEGFR
Cancer
GW806742X hydrochloride 是一种ATP模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3 μM。GW806742X hydrochloride 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50 =2 nM)。GW806742X hydrochloride 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。
HY-106961
HY-13863
Dyngo-4a
Dynamin
Neurological Disease
Hydroxy Dynasore (Dyngo-4a) 是 Dynasore (HY-15304) 结构模拟类似物,是一种改进的,低细胞毒性和通用的 dynamin 抑制剂,针对大脑重组 dynamin I 和重组鼠 dynamin II 的 IC50 值分别为 0.38 μM 和 2.3μM。Hydroxy Dynasore 抑制 dynamin 依赖性转铁蛋白的内吞作用 (endocytosis ) 的 IC50 为 5.7 μM。
HY-P99263
Anti-Human selectin P Recombinant Antibody
P-selectin
Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin ,Kd 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合,IC50 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。
HY-138106
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-D-Cit-OH 是带有 Fmoc 保护基团的瓜氨酸,能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成具有神经激肽-1 拮抗活性的 H-Dmt-D-Cit-Aba-b-Ala-NMe-30,50-(CF3)2-Bn 和 H-Dmt-D-Cit-Aba-b-Ala-NMe-Bn。
HY-15424
NSC 113939; 5-ITu
Adenosine Kinase
Cancer
5-碘代杀结核菌素
5-Iodotubercidin (NSC 113939),一种 ATP 类似物,是一种有效的腺苷激酶 (adenosine kinase ) 抑制剂,IC50 值为 26 nM。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 通过激活磷酸化酶和糖原合成酶,在离体肝细胞中启动糖原合成。5-Iodotubercidin (NSC 113939) 也抑制 CK1、胰岛素受体酪氨酸激酶、磷酸化酶激酶、PKA、CK2、PKC 和 Haspin 抑制剂。
HY-P10728
HY-125593
APG-1387
IAP
Apoptosis
Cancer
Dasminapant (APG-1387) 是一种二价 SMAC 模拟物,是 IAP 拮抗剂,可阻断 IAP 家族蛋白 (XIAP,cIAP-1,cIAP-2 和 ML-IAP) 的活性。Dasminapant 诱导 cIAP-1 和 XIAP 蛋白降解以及 caspase-3 激活和 PARP 裂解,从而导致细胞凋亡。Dasminapant 可用于肝细胞癌,卵巢癌和鼻咽癌的研究。是
HY-106961A
(Z)-ONO-AP 500-02
Others
Cardiovascular Disease
(Z)-ONO 1301 是 ONO 1301 (HY-106961) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。ONO 1301 (ONO-AP 500-02) 是一种前列腺素 (PG) I2 模拟物,是一种口服活性长效前列环素 (prostacyclin ) 激动剂,具有血栓素合酶抑制活性。ONO 1301 促进不同细胞类型肝细胞生长因子 (HGF) 的产生,改善缺血诱导的小鼠、大鼠和猪左心室功能障碍。
HY-W076148D
Ceric oxide, 99.99% metals basis, <5 μm
Biochemical Assay Reagents
Inflammation/Immunology
氧化铈,99.99% metals basis,<5 μm
Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 是一种生化分析试剂,具有抗炎、SOD 和过氧化氢酶模拟活性。Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 可用于治疗慢性炎症。Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 可用于工业应用,包括固体氧化物燃料电池、太阳能电池、催化剂、氧气泵和气体传感器。
HY-123936
NF-κB
IKK
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
SR12343 是一种 IKK/NF-κB 抑制剂,是 NF-κB 必需调节因子 (NEMO) 结合区域 (NBD) 的模拟物。SR12343 通过阻断 IKKβ 与 NEMO 之间的相互作用来抑制 TNF-α 和 LPS 引起的 NF-κB 激活,其对 TNF-α 介导的 NF-κB 激活的 IC50 值为 37.02 μM。SR12343 抑制小鼠中 LPS 引起的急性肺部炎症。SR12343 可用于研究炎症和退行性疾病。
HY-16591
TL32711
IAP
Apoptosis
HIV
Cancer
比瑞那帕
Birinapant (TL32711) 是一种二价 Smac 模拟物,是 XIAP 和 cIAP1 的强效拮抗剂,Kd 值分别为 45 nM 和小于 1 nM。Birinapant (TL32711) 诱导完整细胞中 cIAP1 和 cIAP2 的自身泛素化和蛋白酶体降解,从而形成 RIPK1: caspase-8 复合物,caspase-8 活化和诱导肿瘤细胞死亡。Birinapant (TL32711) 靶向与 TRAF2 相关的 cIAP,并消除 TNF 诱导的 NF-κB 活化。
HY-P10580
HY-50907S
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-146140
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN-4 (化合物 12) 是一种有效的淀粉样β (Aβ ) 抑制剂。Aβ-IN-4 抑制 Aβ42 聚集。但 Aβ-IN-4 不能减轻 Aβ42 对 SH-SY5Y 细胞的神经毒性。Aβ-IN-4 不能改变 Aβ42 的聚集态,使其变为无毒的聚集态。
HY-146139
Amyloid-β
Neurological Disease
Aβ-IN-3 (化合物 1) 是一种有效的淀粉样β (Aβ ) 抑制剂。Aβ-IN-3 抑制 Aβ42 聚集。但 Aβ-IN-3 不能减轻 Aβ42 对 SH-SY5Y 细胞的神经毒性。Aβ-IN-3 不能改变 Aβ42 的聚集态,使其变为无毒的聚集态。
HY-138111
p-Nitopheyl β-D-cellotetaoside
Fluorescent Dye
Others
4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside (p-Nitopheyl β-D-cellotetaoside) 是一种小分子纤维素模拟物,通过 β-1-4 糖苷键连接的 D-葡萄糖单位四聚体组成。4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside 被酶解后的碎裂模式可通过 TLC 或 4-硝基苯酚的释放进行分析,4-硝基苯酚在碱性溶液中的 395 nm 波长处有很强的吸光度。4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside 可用于纤维素降解研究,以确定纤维素酶的特异性。
HY-W044285
Amino Acid Derivatives
Others
Fmoc-D-4-Aph(cBm)-OH 是带有 Fmoc 保护基团的氨基酸衍生物,能够用来合成生物活性多肽模拟物。例如合成具有促性腺激素释放激素 (GnRH) 拮抗活性的 Ac-D2Nal-D4Cpa-D3Pal-Ser-4Aph/4Amf(P)-D4Aph/D4Amf(Q)-Leu-ILys-Pro-DAla-NH2。
HY-136065
HY-122818
HY-13588
SCE-129 sodium
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠
Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-13588R
Bacterial
Antibiotic
Infection
头孢磺啶钠(Standard)
Cefsulodin (sodium) (Standard)是 Cefsulodin (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cefsulodin (SCE-129) sodium 是第三代 β 内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。Cefsulodin sodium 通过竞争性抑制青霉素结合蛋白 (PBP ) 肽交联和转肽来抑制细胞壁的合成。Cefsulodin sodium 是一种有效的酪氨酸磷酸酶抑制剂,对来自结核分枝杆菌的强毒磷酸酶 (mPTPB ) 的 IC50 为 16 μM。
HY-149254
Phosphatase
Aldose Reductase
Metabolic Disease
PTP1B/AKR1B1-IN-1 是蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 和醛糖还原酶 (AKR1B1 ) 的双重抑制剂,IC50 分别为 0.06 μM 和 4.3 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 还抑制 TC-PTP ,IC50 为 9 μM。PTP1B/AKR1B1-IN-1 在小鼠成肌细胞中用作胰岛素模拟剂,并减少 AKR1B1 依赖性山梨糖醇的积累。PTP1B/AKR1B1-IN-1 可抑制 2 型糖尿病 (T2DM) 的发展以控制血糖水平。
HY-150701
HY-L0119V
3,253 compounds
Protein protein interactions (PPI) have pivotal roles in life processes. The studies showed that aberrant PPI are associated with various diseases. However, the design of modulators targeting PPI still faces tremendous challenges, such the difficult PPI interfaces for the drug design, lack of ligands reference, lack of guidance rules for the PPI modulators development and high-resolution PPI proteins structures.
The PPI Library comprises molecules of various sizes, frameworks, and shapes ranging from fragment-like entities to macrocyclic derivatives designed as secondary structure mimetics or as epitope mimetics . The designs cover β-turn / loop mimetics and α-helix mimetics . Since helices present at the interface in 62% of all protein-protein interactions. This library focused on designs including mimics with the substitution geometry of an a-helices, as well as designs that mimic the location of “hot-spot” side chains in helix-mediated PPIs.
HY-L0082V
290 compounds
A library of 290 nucleoside mimetics .
HY-L033
375 compounds
拟肽化合物是一类药效团在三维空间中模拟天然肽或蛋白质,并保留与生物靶标相互作用的能力,产生相同的生物效应的化合物。拟肽化合物的设计是为了规避一些天然肽自身存在的问题:如对蛋白水解作用的稳定性(活性持续时间)和较差的生物利用度,某些其他性质,如受体的选择性或效能,往往可以得到很大的改善。拟肽的设计和合成是非常重要的,因为在分子识别和信号传递中,尤其是在生命系统中,肽和蛋白-蛋白相互作用起着主导作用。因此,拟肽类化合物在新药开发中具有巨大潜力。
MCE 拟肽类化合物库包含 375 种小分子化合物,包括类肽,α-螺旋类似物,β-折叠类似物等,是药物发现中研究构效关系不可或缺的工具。
HY-L0083V
8,960 compounds
A set of 8,960 compounds targeting alpha-helix and beta-turn domains.
Cat. No.
Product Name
Type
HY-138111
p-Nitopheyl β-D-cellotetaoside
Fluorescent Dyes/Probes
4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside (p-Nitopheyl β-D-cellotetaoside) 是一种小分子纤维素模拟物,通过 β-1-4 糖苷键连接的 D-葡萄糖单位四聚体组成。4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside 被酶解后的碎裂模式可通过 TLC 或 4-硝基苯酚的释放进行分析,4-硝基苯酚在碱性溶液中的 395 nm 波长处有很强的吸光度。4-Nitrophenyl β-D-cellotetraoside 可用于纤维素降解研究,以确定纤维素酶的特异性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-P5282
Drug Delivery
ApoA-I mimetic peptide (PVLDLFRELLNELLEALKQKLK) 具有良好的卵磷脂:胆固醇酰基转移酶 (LCAT ) 激活效能。 ApoA-I mimetic peptide 可用于合成肽/脂质复合物。
HY-Y0788
HY-142991
POPG
Drug Delivery
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylglycerol (POPG) 可用于制备细菌膜模拟物。
HY-144002
RC-529
Drug Delivery
RIBI-529 (RC-529) 是一种脂质 A 模拟物 (氨基烷基氨基葡糖 4-磷酸盐),是一种与 MPL (Corixa) 功效相似的佐剂。RIBI-529 通过 Toll 样受体 4 发出信号以刺激先天免疫系统。
HY-W076148D
Ceric oxide, 99.99% metals basis, <5 μm
Biochemical Assay Reagents
氧化铈,99.99% metals basis,<5 μm
Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 是一种生化分析试剂,具有抗炎、SOD 和过氧化氢酶模拟活性。Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 可用于治疗慢性炎症。Cerium oxide, 99.99% metals basis, <5 μm 可用于工业应用,包括固体氧化物燃料电池、太阳能电池、催化剂、氧气泵和气体传感器。
HY-W002004
4-Amino-2,2,6,6-tetramethylpiperidine-1-oxyl
Biochemical Assay Reagents
4-氨基-TEMPO
4-Amino-TEMPO 可用作自旋标记物来检测自由基及其引发的损伤。4-Amino-TEMPO 具备超氧化物歧化酶模拟活性,能轻易穿透细胞,保护细胞免受 H2 O2 诱导的氧化损伤。此外,4-Amino-TEMPO 具有显著的辐射防护特性,因能维持正电荷而有效保护 DNA 免受紫外线照射导致的氧化应激损伤。4-Amino-TEMPO 还是一种高选择性氧化催化剂,广泛应用于香料、农药等多种特种化学品的研发中。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99263
Anti-Human selectin P Recombinant Antibody
P-selectin
Cardiovascular Disease
Inclacumab (Anti-Human selectin P Recombinant Antibody) 是人源的 IgG4 单克隆抗体选择性的靶向 P-selectin ,Kd 值为 9.9 nM。Inclacumab 抑制 P-selectin 糖蛋白配体 1 (PSGL-1) 模拟肽与 P-selectin 结合,IC50 值为1.9 μg/mL。Inclacumab 强烈的抑制细胞黏附。
HY-P990060
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-100561S
Tempol-d17 ,15 N 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 类似物,可有效中和活性氧 (ROS)。
HY-50907S
ABT 737-d8 是 ABT-737 的氘代物。ABT-737 是一种 BH3 模拟物,是一种有效的 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Bcl-w 抑制剂,EC50 分别为 30.3 nM、78.7 nM 和 197.8 nM。ABT-737 诱导 BCL-2/BAX 复合物的破坏和 BAK 依赖性但不依赖 BIM 的内在凋亡途径激活。ABT-737 诱导自噬,并且具有用于急性髓系白血病 (AML) 研究的潜力。
HY-100561S1
Tempol-d17 是 Tempol 的氘代物。 Tempol 是一种超氧化物歧化酶 (SOD) 类似物,可有效中和活性氧 (ROS)。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-142991
POPG
磷脂
1-Palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphatidylglycerol (POPG) 可用于制备细菌膜模拟物。
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