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p53/MDM2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-70027A

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride 是p53MDM2相互作用抑制剂。
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor dihydrochloride
  • HY-70027

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    手性p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53MDM2相互作用的抑制剂。
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor (chiral)
  • HY-148833

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂,解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53,诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
    MDM2-p53-IN-16
  • HY-70028

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    外消旋p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor是p53MDM2相互作用抑制剂。
    p53 and MDM2 proteins-interaction-inhibitor (racemic)
  • HY-161039

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-p53-IN-18 (Compd A-7b) 是 MDM2-p53 互作的抑制剂。
    MDM2-p53-IN-18
  • HY-161041

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-p53-IN-20 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用抑制剂,在癌症中发挥重要作用。
    MDM2-p53-IN-20
  • HY-151170

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MDM2/4-p53-IN-2 (2q) 是一种有效的双重 MDM2/ MDM4 抑制剂和 p53 激活剂,作用于 MDM2-p53 和 MDM4-p53 复合物的 IC50 值分别是 70.7 nM 和 81.4 nM。MDM2/4-p53-IN-2 可以调控细胞周期,诱导细胞凋亡(apoptosis),具有抗癌活性。
    MDM2/4-p53-IN-2
  • HY-161040

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-p53-IN-19 (化合物 A-8d) 是一种化学中间体,可用于合成具有抗癌活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂。
    MDM2-p53-IN-19
  • HY-163661

    Apoptosis Autophagy MDM-2/p53 Cancer
    p53-MDM2-IN-5 (compound 5a) 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、自噬 (autophagy) 和 DNA 损伤。p53-MDM2-IN-5 诱导细胞周期停滞在 S 和 G2/M 期。p53-MDM2-IN-5 表现出抗肿瘤活性。
    p53-MDM2-IN-5
  • HY-162927

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    p53-MDM2-IN-6 (Compound 10a),一种 LSM-83177 腙类似物,是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,IC50 值为 11.08 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 使细胞周期停滞在 S 期,并诱导早期和晚期凋亡 (Apoptosis),对 HT29 细胞系具有抗增殖活性,IC50 值为 10.44 µg/mL。p53-MDM2-IN-6 抑制 p53-MDM2 相互作用,p-53 水平增加,同时减少 GST 酶的表达。p53-MDM2-IN-6 有望用于结直肠癌的研究。
    p53-MDM2-IN-6
  • HY-151172

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MDM2-p53-IN-15 是 MDM2-p53 的抑制剂,其 IC50 值为 26.1 nM。MDM2-p53-IN-15 抑制多种癌细胞的增值并诱导细胞凋亡。MDM2-p53-IN-15 可用于癌症的研究。
    MDM2-p53-IN-15
  • HY-168606A

    MDM-2/p53 Cancer
    p53-MDM2-IN-7 (compound 6d) (hydrochloride) 是 p53-MDM2 抑制剂。 p53-MDM2-IN-7 对 A549 细胞的 IC50 值是 8.13 μM。p53-MDM2-IN-7 可用于抗癌研究。
    p53-MDM2-IN-7 hydrochloride
  • HY-W340839

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂,Ki 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。
    p53-MDM2-IN-1
  • HY-W340313

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    p53-MDM2-IN-4 (Example 4) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂,Ki 值为 3.079 μM。p53-MDM2-IN-4 可用于抗肿瘤的研究。
    p53-MDM2-IN-4
  • HY-151169

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2/4-p53-IN-1 是一种有效的 MDM2-p53MDM4-p53 抑制剂, 对 MDM2-p53 和 MDM4-p53IC50 值分别为 35.9、57.4 nM。MDM2/4-p53-IN-1 显示出抗增殖活性。
    MDM2/4-p53-IN-1
  • HY-116052

    MDM-2/p53 NF-κB Cancer
    p53-MDM2-IN-2 (Compound 5q) 是一种具有口服活性的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 值为 0.25 μM。p53-MDM2-IN-2 通过抑制 NF-κB 通路发挥抗肿瘤活性。
    p53-MDM2-IN-2
  • HY-121893

    MDM-2/p53 NF-κB Cancer
    p53-MDM2-IN-3 (Compound 5s) 是一种具有口服活性的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 值为 0.25 μM。p53-MDM2-IN-3 通过抑制 NF-κB 通路发挥抗肿瘤活性。
    p53-MDM2-IN-3
  • HY-151171

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2/4-p53-IN-3 是一种 MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC50s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53-IN-3 可用于癌症研究,如结肠癌。
    MDM2/4-p53-IN-3
  • HY-14967

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC 66811 是一个MDM2-p53 抑制剂,其结合到MDM2Ki 值为 120 nM。
    NSC 66811
  • HY-162247

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-26 (化合物 A3) 是一种 MDM2 抑制剂,可通过阻断 MDM2p53 的相互作用,从而激活 p53的肿瘤抑制功能 (MDM2p53 的主要负调节因子)。MDM2-IN-26 可用于癌症的研究。
    MDM2-IN-26
  • HY-150620

    MDM-2/p53 Cancer
    BI-0282 (Compound 1) 是一种有效的 MDM2-p53 相互作用抑制剂。
    BI-0282
  • HY-141584

    MDM-2/p53 Cancer
    ATSP-7041 是一种选择性的 MDM2MDMX 双肽抑制剂,通过机制依赖性方式在 p53 阳性癌症中有效地重新激活 p53 肿瘤抑制通路。
    ATSP-7041
  • HY-107466

    MDM-2/p53 Cancer
    WK298是一种有效的MDM2/MDMX-p53相互作用抑制剂,具有良好的抗肿瘤活性。WK298能够通过抑制MDM2和MDMX与p53的结合,促使p53通路的完全激活。WK298的开发得益于对p53-MDM2/MDMX相互作用结构关键要素的深入理解。
    WK298
  • HY-149250

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的 p53-MDM2/MDMX 双重抑制剂,对 MDM2 和 MDMX 的 Ki 分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。MDMX/MDM2-IN-2 抑制 p53MDM2 蛋白的结合。MDMX/MDM2-IN-2 恢复 p53 的功能并使细胞周期停滞和细胞凋亡。MDMX/MDM2-IN-2 抑制细胞迁移和侵袭,具有抗肿瘤活性。
    MDMX/MDM2-IN-2
  • HY-162432

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-27 主要靶向 MDM2 蛋白 (Ki = 0.4 nM),通过阻断 MDM2p53 的负向调控,激活 p53 的抗肿瘤活性,诱导细胞凋亡。
    MDM2-IN-27
  • HY-P4210

    ALRN-6924; MP-4897

    MDM-2/p53 Cancer
    Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的,基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2p53-MDMX,或 p53MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。
    Sulanemadlin
  • HY-134823

    MDM-2/p53 PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MD-222 是一种首创的高效的基于 PROTAC 的 MDM2 降解剂。MD-222 由 CereblonMDM2配体组成。MD-222 诱导 MDM2 蛋白快速降解并激活细胞中的野生型 p53。MD-222 具有抗癌作用。
    MD-222
  • HY-158685

    MDM-2/p53 Cancer
    RG7112D 是一种有效的 MDM2 抑制剂,通过 HTRF 结合测定抑制 MDM2-p53 和 VHL-HIF1α 的 IC50 分别为 11 nM 和 >10000 nM。RG7112D 通过酰胺键与 VHL-Amine 偶联,形成双功能分子 YX-02-030。YX-02-03 是一种 MDM2-PROTAC,可有效抑制 MDM2-p53 结合 (HTRF IC50 = 63nM)。RG7112D 可以稳定 MDM2 蛋白并提高 p53 蛋白水平。
    RG7112D
  • HY-155974

    MDM-2/p53 Cancer
    MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53,增加 p53 的半衰期,并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
    MeOIstPyrd
  • HY-123544

    MDM-2/p53 Cancer
    RDR03871 (compound 2) 是一种有效的双重 MDM2/MDM4 抑制剂,对于 MDM2-p53 和 MDM4-p53IC50 值分别为 35.4 nM 和 10.4 nM。
    RDR03871
  • HY-130684

    MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 MDM2-p53 相互作用 (MDM2) 抑制剂,包含反式 (D-)构型。
    MDM2-IN-1
  • HY-P10286

    MDM-2/p53 Cancer
    Phage-derived 12/1 peptide 通过靶向 MDM2MDMX 发挥抗肿瘤活性,从而破坏 MDM2-p53 和 MDMX-p53 相互作用,IC50 为 0.15 和 1.25 μM。
    Phage-derived 12/1 peptide
  • HY-101518

    APG-115; AA-115

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    Alrizomadlin (APG-115) 是一种口服活性小分子 MDM2 蛋白抑制剂, 可与 MDM2 蛋白结合,IC50 值和 Ki 值分别为3.8 nM 和 1 nM。Alrizomadlin 可阻断 MDM2p53 的相互作用并且以 p53 依赖性方式诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
    Alrizomadlin
  • HY-15676
    Idasanutlin
    35 篇以上引用文献

    RG7388

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。
    Idasanutlin
  • HY-12580

    MDM-2/p53 Cancer
    RO5353 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂,对 MDM2IC50 为 7 nM。RO5353 抑制野生型 p53 癌细胞的增殖,平均 IC50 为 7 nM。RO5353 在小鼠中表现出抗肿瘤功效和良好的药代动力学特性。
    RO5353
  • HY-169240

    MDM-2/p53 Cancer
    MX69-102 (compound MX69-102) 是一个 MDM-2/p53 抑制剂,能诱导 MDM2 降解,导致 p53 激活和癌细胞凋亡。MX69-102 在 SCID 小鼠中对人 MDM2 过表达 ALL 异种移植瘤显示出有效的抑制作用。
    MX69-102
  • HY-18052

    MDM-2/p53 Cancer
    AM-8553 是一种 MDM2/p53 抑制剂 (KD: 对 MDM2 为 0.4 nM)。AM-8553 具有抗肿瘤活性。
    AM-8553
  • HY-120086

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    RO-5963 是 p53-MDM2p53-MDMX 互相作用的双抑制剂,IC50 值分别约为 17 nM 和 24 nM。
    RO-5963
  • HY-101266A

    DS-3032 tosylate

    MDM-2/p53 Cancer
    Milademetan tosylate 是 Milademetan (HY-101266) 的甲磺酸盐形式。Milademetan tosylate 是口服有效的 MDM2 抑制剂。Milademetan tosylate 在 G1 期阻滞细胞周期,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Milademetan tosylate 通过靶向 p53-MDM2 相互作用恢复 p53 活性,并对默克尔细胞癌 (MCC) 表现出抗癌活性。
    Milademetan tosylate
  • HY-144105

    MDM-2/p53 Cancer
    NSC405640 是 MDM2-p53 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。
    NSC405640
  • HY-123950

    MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    MMRi64 破坏 Mdm2-MdmX 相互作用。MMRi64 下调白血病细胞中的 Mdm2 和 MdmX。MMRi64 诱导 p53 积累,并诱导白血病/淋巴瘤细胞中 p53 途径的凋亡。MMRi64 可用于癌症研究。
    MMRi64
  • HY-15335
    Nutlin-3b
    1 篇文献验证

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Nutlin-3b,Nutlin-3 (HY-50696) 的非活性形式,是一种 p53/MDM2 抑制剂,其 IC50 为13.6 μM。Nutlin-3b 与 MDM2 结合的活性比 Nutlin-3a (HY-10029) 低 150 倍。Nutlin-3b 有望用于癌症的研究。
    Nutlin-3b
  • HY-122038

    MDM-2/p53 Cancer
    NU-8165是一种MDM2-p53蛋白-蛋白相互作用抑制剂,具有抗肿瘤活性。NU-8165的优化受MDM2 NMR滴定的指导,表明了关键的结合相互作用区域。NU-8165在细胞实验中激活MDM2和p21转录,并对野生型p53细胞系显示出适度的选择性。
    NU-8165
  • HY-50696
    Nutlin-3
    20 篇以上引用文献

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Nutlin-3 是一种有效的 p53-MDM2 抑制剂,Ki 为 90 nM。
    Nutlin-3
  • HY-10959
    RG7112
    15 篇以上引用文献

    RO5045337

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    RG7112 是有效的、选择性的、第一个用于临床的、可口服的、可透过血脑屏障的、 MDM2-p53 抑制剂,IC50 值为 18 nM,结合到MDM2KD 值为 11 nM.
    RG7112
  • HY-12296
    Navtemadlin
    15 篇以上引用文献

    AMG 232; KRT-232

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    Navtemadlin (AMG 232) 是一种有效,选择性,可口服的 p53-MDM2 相互作用抑制剂,IC50 值为 0.6 nM,与 MDM2 结合的 Kd 为 0.045 nM。
    Navtemadlin
  • HY-158684

    PROTACs MDM-2/p53 Cancer
    YX-02-030M 是一种 PROTAC MDM2 降解剂。YX-02-030M 抑制 MDM2-p53 结合和 VHL-HIF1α 结合,IC50 分别为 63 nM 和 1.35 μM。YX-02-030M 结合 MDM2 并募集 VHL E3 泛素连接酶以启动 MDM2 降解,并有效杀死 p53 突变体或缺失的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞。(蓝色:VHL 配体;黑色:连接子;粉色:MDM2 抑制剂)
    YX-02-030
  • HY-125858
    MI-1061
    1 篇文献验证

    MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Cancer
    MI-1061 是一种有效的,口服可生物利用的,化学稳定性的 MDM2 (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC50=4.4 nM; Ki=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 p53 并诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
    MI-1061
  • HY-153215

    Others Cancer
    MEL24 是一种 Mdm2 E3 连接酶抑制剂,以 p53 依赖性方式降低细胞存活率并增加对 DNA 损伤剂的敏感性,用于体外抗肿瘤研究。
    MEL24
  • HY-15676A

    RG7388 (enantiomer)

    MDM-2/p53 Apoptosis Drug Isomer Cancer
    Idasanutlin enantiomer 是 Idasanutlin (HY-15676) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。Idasanutlin (RG7388) 是一种有效,选择性的 MDM2 拮抗剂,能够抑制 p53-MDM2 的结合,IC50 值为 6 nM。
    Idasanutlin (enantiomer)

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