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phosphorylate " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-112537S2
HY-131596B
(-)-Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt
Reverse Transcriptase HBV HIV
Infection
Emtricitabine triphosphate tetrasodium salt 是 Emtricitabine triphosphate (HY-131596) 的四钠盐形式。然而，Emtricitabine triphosphate 是 Emtricitabine (HY-17427) 的磷酸化合成代谢物。Emtricitabine 是一种核苷类逆转录酶抑制剂，靶向 HIV 和 HBV 。
HY-107469
HY-P10636
LRRK2
Others
Nictide 是 LRRK2（富含亮氨酸重复蛋白激酶 2）的肽底物。Nictide 可被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化，Km 为 10 μM。
HY-112537S1
HY-156382
Akt ERK E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
SPOP-IN-1 是选择性SPOP E3 ubiquitin ligase 抑制剂。在肾透明细胞癌中，SPOP-IN-1 导致了肿瘤抑制因 PTEN 和 DUSP7 的积累，并降低了磷酸化 AKT 和 ERK 的水平
HY-P10527
Src
Others
CSK substrate 是 C 端 Src 激酶 (CSK ) 的特异性底物，可与 CSK 结合并下调 Src 家族成员水平。CSK substrate 优先磷酸化与保守的 Src C 末端序列不同的某些氨基酸残基。
HY-136270
VX-803; M4344; ATR inhibitor 2
ATM/ATR
Cancer
Gartisertib (VX-803) 是一种 ATP 竞争性的，具有口服活性的，选择性的 ATR 抑制剂，Ki <150 pM。Gartisertib 抑制 ATR 驱动的磷酸化检查点激酶-1 (Chk1) 磷酸化, IC50 值为 8 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-130398
HY-137377
Aurora Kinase
Cancer
TAS-119 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Aurora A 抑制剂，IC50 为 1.0 nM。TAS-119 对 Aurora A 的选择性高于其他蛋白激酶，包括 Aurora B (IC50 为 95 nM)。TAS-119 具有有效的抗肿瘤活性。
HY-125510
TAM Receptor
Others
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK ) 特异性抑制剂，与 MerTK ATP 结合口袋结合，IC50 值为 4.4 nM，对其选择性远高于 Axl，Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50 ，510 nM)。
HY-P3894
Microtubule/Tubulin
Others
P34cdc2 Kinase Fragment 与酵母有丝分裂中 DNA 复制的完整度有关。P34cdc2 Kinase 也可以磷酸化丝裂原激活蛋白 MAP2 ，调节爪蟾卵母细胞减数分裂中的微管聚合活性。
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-E70252
HY-118310
CDK
Cancer
Xylocydine 是 CDK1/2 的抑制剂，抑制各种细胞凋亡过程中的 CDK 功能。Xylocydine 可特异性阻断 CDK1 和 CDK2 活性，IC50 分别为 1.4 nM 和 61 nM。此外，Xylocydine 还可下调磷酸化核仁素和视网膜母细胞瘤蛋白水平。
HY-135867
HY-136610S
HY-W009884
Others
Others
乙酰丁香酮
Agrobacterium 介导的杜氏盐藻的高效转化。
HY-135867A
HY-135867F
HY-135867E
HY-N0201
HY-120111
HY-119272
ERK Caspase
Cancer
EF24 是一种姜黄素类似物，具有更强的抗肿瘤功效和口服生物利用度。在口腔鳞状细胞癌细胞中，EF24 通过抑制 MAPK/ERK 信号通路发挥抗肿瘤作用。EF24 处理可提高活化的 Caspase3 和 Caspase9 的水平，并降低 MEK1 和 ERK 的磷酸化形式的表达。
HY-135401
HY-144706
TAM Receptor
Cancer
Axl-IN-3 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 为 41.5 nM。Axl-IN-3 对其他激酶的抑制作用较低。
HY-N0722
HY-118894
Others
AB-182是一种氮吡啶衍生物和抗肿瘤药物。AB-182与x射线联合显示协同抗肿瘤作用。AB-182的中间水解产物可能通过磷酸化其游离的3'-OH端基来阻断x射线诱导的DNA链断裂的修复。
HY-129260
3-Amino-3-deoxyglucose
Fungal
Infection
Kanosamine (3-Amino-3-deoxyglucose) 是一种对 Saccharomyces cerevisiae 和人类致病真菌 Candida albicans 具有活性的抗生素。Kanosamine 可以抑制细胞壁合成。Kanosamine 在细胞质中磷酸化，形成可抑制 GlcN-6-P 合成酶的 kanosamine-6-phosphate，发挥抗真菌活性。
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白，参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白，参与调节细胞生长，增殖，细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
HY-121822
Others
Infection
Agrocinopine，是一种能从农杆菌诱导的植物冠瘿肿瘤中得到代谢物，由磷酸化的冠瘿碱（如Agrocinopine A 和 B）以及含氮冠瘿碱（如胭脂碱）组成。Agrocinopine 可通过 Ti 质粒转移到植物细胞中，从根瘤中分离得到。Agrocinopine 在植物-微生物相互作用和肿瘤发展具有潜在作用。
HY-15816A
BVD-523 hydrochloride; VRT752271 hydrochloride
ERK
Cancer
Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-141579
Others
Others
Sphingosine (d17:1) 是一种17碳鞘脂，存在于人皮肤中。Sphingosine (d17:1) 能被鞘氨醇激酶磷酸化产生 C-17 sphingosine-1-phosphate。Sphingosine C-17 用作鞘脂类化合物光谱分析的内标。
HY-105037
IPP-201101
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-162750
DYRK
Neurological Disease
ZJCK-6-46 (32) 是潜在的具有口服活性的 DYRK1A 抑制剂 (IC50 = 0.68 nM)，具有良好的CNC通透性。ZJCK-6-46 (32) 可下调 tau 磷酸化。ZJCK-6-46 (32) 通过明显减少磷酸化tau蛋白的表达和神经元的丢失来改善认知功能障碍。
HY-114250
TRX-E-002-1
Apoptosis
Cancer
Cantrixil (TRX-E-002-1) 是 TRX-E-002 的活性对映异构体，是第二代超级苯并吡喃 (SBP) 化合物。Cantrixil 增加磷酸化 c-Jun 水平，导致卵巢癌细胞中半胱天冬酶介导的细胞凋亡。Cantrixil 对广泛的癌症表型具有有效的抗癌活性。
HY-113586
LB-80380
Others
Infection
Besifovir Dipivoxil (LB-80380)，一种鸟苷单磷酸的类似物，是一种具有抗病毒效力的非环状核苷酸磷酸盐。Besifovir Dipivoxil 在肝脏和肠道中迅速被转化为中间代谢物 LB80331，通过酯化过程，随后被磷酸化成二磷酸盐和三磷酸盐形式，这些形式作为抗病毒 DNA 合成抑制剂。Besifovir Dipivoxil 有望用于慢性乙型肝炎的研究。
HY-120111A
HY-126255
NAMPT
Metabolic Disease
SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT ) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变，增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定磷酸化 NAMPT ，促进焦磷酸盐副产物的消耗，并减弱 NAD+ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN，并提高小鼠肝脏内 NAD+ 水平。
HY-135867D
HY-121983
Phospholipase
Cancer
CAY10594 是一种有效的磷脂酶 D2 (PLD2) 抑制剂(体外 IC50 =140 nM，细胞 IC50 =110 nM)。CAY10594 在体外高度抑制乳腺癌细胞的侵袭性迁移，并通过调节磷酸化 GSK-3β/JNK 轴改善扑热息痛诱导的急性肝损伤。
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-N1050
mTOR
Cancer
蓬莪术环氧酮
HY-156397
AMPK
Inflammation/Immunology Cancer
HTH-02-006 是一种 NUAK2 抑制剂 (IC50 ?=?126?nM)。HTH-02-006 降低 HuCCT-1 细胞中磷酸化 MYPT1 的水平。HTH-02-006 抑制 YAP 驱动的细胞增殖、肝肿大和肿瘤发生。HTH-02-006还具有抗纤维化保护作用。
HY-15816
BVD-523; VRT752271
ERK
Cancer
Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib (BVD-523; VRT752271) 可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
HY-Y0493
HOOBt
STAT HIV
Infection Cancer
HODHBt (HOOBt) 抑制 STAT5-SUMO 的相互作用，能够阻断磷酸化 STAT5 的 SUMO 化。HODHBt 增强 IL-15 信号强度，显著增加自然杀伤细胞 (NK) 的细胞毒性表型和功能，并增加细胞因子诱导的记忆样自然杀伤细胞 (CIML NK) 的生成。HODHBt 可用于 HIV 感染和癌症的研究。
HY-149257
JAK STAT
Cancer
HAT-SIL-TG-1&AT 是一种 Janus 酪氨酸激酶 (JAK ) 抑制剂，具有抗肿瘤作用。HAT-SIL-TG-1&AT 是缺氧激活的前药，可抑制肿瘤组织中的 JAK-STAT 信号传导。HAT-SIL-TG-1&AT 在低氧条件下抑制 HEL 细胞增殖并下调磷酸化的 STAT3/5 。
HY-N0722R
HY-120111B
MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate
p38 MAPK Autophagy
Neurological Disease Inflammation/Immunology
MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 是一种选择性的，具有口服活性的，可透过神经系统的 p38α MAPK 抑制剂，Ki 值为 101 nM。MW-150 dihydrochloride dihydrate (MW01-18-150SRM dihydrochloride dihydrate) 抑制内源性 p38α MAPK 在活化的神经胶质中磷酸化内源性底物 MK2 的能力。
HY-115907
Ras ERK Apoptosis
Cancer
K20 是一种有效的选择性 KRas G12C 抑制剂，IC50 为 1.16 µM。K20 在 H358 细胞中显示出抗癌活性（IC50 = 0.78 µM）。K20 降低 Erk 的磷酸化水平并导致癌细胞凋亡 (apoptosis )。K20 可抑制 NCI-H358 肿瘤细胞生长，TGI 为 41%，且未引起明显毒性。
HY-143377
CDK
Cancer
Cdc7-IN-8 是 Cdc7 的有效抑制剂。Cdc7 是一种丝氨酸/苏氨酸激酶，它通过磷酸化微染色体维持蛋白 (MCM 蛋白) 来激活 MCM 促进作用，该蛋白是 DNA 复制引发剂的重要元素。Cdc7-IN-8 具有研究癌症疾病的潜力 (摘自专利 WO2021032170A1，化合物 1-1/1-2)。
HY-W145649
HY-111158
c-Met/HGFR
Cancer
BMS-748730 是一种有口服活性的酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 抑制剂。BMS-748730 通过与酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的 ATP 结合位点竞争，抑制酪氨酸激酶 (tyrosine kinase ) 的活性，这阻止了激酶对底物蛋白的磷酸化，从而抑制了细胞增殖和肿瘤生长相关的信号传导途径。BMS-748730 可用于某些类型的癌症，包括慢性髓性白血病 (CML) 的研究。
HY-N0201R
HY-164517
Trk Receptor
Cancer
ONO-7579 是一种具有口服活性的 TRKA 抑制剂，可通过抑制 TRKA 磷酸化来抑制肿瘤生长，在结直肠癌细胞 KM12 中的 EC50 为 17.6 ng/g (即每克肿瘤组织中含有 17.6 ng 的 ONO-7579 时，肿瘤中磷酸化 TRKA 的活性被抑制 50%)。ONO-7579 可用于癌症领域研究。
HY-W027446
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
吡哆醛盐酸盐
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-N6953
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-155974
MDM-2/p53
Cancer
MeOIstPyrd 是一种抗皮肤癌化合物。MeOIstPyrd 通过激活线粒体内在凋亡途径来抑制细胞增殖、迁移和球体形成。MeOIstPyrd 会诱导 DNA 损伤。MeOIstPyrd 激活 p53 ，增加 p53 的半衰期，并通过在 ser15 处磷酸化 p53 来稳定 p53。MeOIstPyrd 与 p53 子口袋中的 MDM2 结合并阻断 p53-MDM2 相互作用。
HY-16622B
Others
Endocrinology
GSK 1842799 hydrochloride是一种选择性 S1P1 受体激动剂，具有强效激动剂活性，并且选择性优于 S1P3。GSK 1842799 hydrochloride口服生物利用度高，可快速转化为活性磷酸化形式。口服后，GSK 1842799 hydrochloride可显著降低体内血液淋巴细胞计数。GSK 1842799 hydrochloride在小鼠 EAE 多发性硬化症模型中显示出与 FTY720 相当的疗效。
HY-144761
JNK
Cancer
TOPK-p38/JNK-IN-1 (Compound B12) 是具有口服活性的 TOPK-p38/JNK 抑制剂，具有抗炎活性，对NO产生的 IC50 为2.14 µM。TOPK-p38/JNK-IN-1 抑制下游相关蛋白磷酸化，避免 TOPK 的降解。
HY-W412264
Pim
Cancer
Pim-1/2 kinase inhibitor 1 是一种口服有效的 Pim-1/2 激酶抑制剂。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 能阻断 Pim 激酶对肽的磷酸化能力，并且抑制 4E-BP1 和 p27Kip1 的 Pim 蛋白激酶定向磷酸化。Pim-1/2 kinase inhibitor 1 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。
HY-12005R
FTY720 (Standard)
LPL Receptor PAK
Inflammation/Immunology Cancer
盐酸芬戈莫德 (标准品)
S1P ) 受体调节剂。Fingolimod hydrochloride 被鞘氨醇激酶磷酸化，特别是被 SK2 磷酸化，然后可与 S1PR1、3、4 和 5 结合。Fingolimod hydrochloride 诱导 S1P1 的内在化，因此抑制 S1P 的活性。Fingolimod hydrochloride 还是一种 pak1 激活剂。
HY-131603
3TCTP
Reverse Transcriptase HCV HBV SARS-CoV
Infection
Lamivudine triphosphate (3TCTP) 是一种磷酸化的 Lamivudine (HY-B0250) (核苷类似物)。Lamivudine triphosphate 可抑制 HIV 或 HBV 病毒的 逆转录酶 ，通过链终止来阻止病毒复制。Lamivudine triphosphate 也是 HCV NS5B 亚基的 RdRp 活性的抑制剂。Lamivudine triphosphate 可被 SARS-CoV-2 RdRp 整合到新生 RNA 中，从而阻止新生 SARS-CoV-2 RNA 的突变。
HY-15666
GZD824; HQP1351
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-103712A
CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-120327
HY-117203A
CDK
Cancer
CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂，同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱，IC50 > 1 μM。
HY-15666A
GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼甲磺酸盐
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
HY-103712B
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712
CT7001; ICEC0942
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-103712C
CT7001 hydrochloride hydrate; ICEC0942 hydrochloride hydrate
CDK Apoptosis
Cancer
Samuraciclib (CT7001) hydrochloride hydrate 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride hydrate 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride hydrate 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
HY-15666R
Bcr-Abl
Cancer
耐克替尼(Standard)
pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib 具有抗肿瘤作用。
HY-P1821
MHP4-14
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的PKC底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-126750
Phosphatase
Inflammation/Immunology
GNF362 是肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb ) 的选择性，有效且可口服生物利用的抑制剂，IC50 为 9 nM。 GNF362 还抑制 Itpka 和 Itpkc，IC50 值分别为 20 nM 和 19 nM。 肌醇三磷酸3'激酶 B (Itpkb) 是一种 Ca2+ 依赖性激酶，其磷酸化 Ins (1,4,5) P3 的 3' 位置，生成肌醇 1,3,4,5-四磷酸 [Ins (1,3,4,5) P4]。
HY-P1821A
MHP4-14 TFA
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) TFA 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的 PKC 底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein TFA 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶 II 或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-W009731
HY-W009731R
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-N6953R
HY-169021
JNK
Cancer
JNK-1-IN-3 (Compound 9e) 是 JNK1 抑制剂，能够下调 JNK1 基因表达，并抑制其磷酸化形式的蛋白质水平，同时降低其下游靶标 c-Jun 和 c-Fos 在肿瘤中的表达，并恢复 p53 活性。JNK-1-IN-3 具有广谱抗增殖活性，特别是对肾癌和乳腺癌细胞系有较高的抑制活性，具有体内和体外抗癌活性。
HY-164474
MEK
Cancer
DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
HY-W027446R
Endogenous Metabolite
Neurological Disease Metabolic Disease
吡哆醛盐酸盐 (Standard)
HY-17422S1
HY-156002
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P10316
Calmodulin-Dependent Protein Kinase I (299-320) Binding Domain
CaMK
Others
CaMKI (299-320) 是指钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I，简称 CaMKI) 的第 299 至 320 位氨基酸残基组成的肽段。CaMKI (299-320) 作为蛋白激酶，与 Ca2+ –CaM 具有高亲和力 (Kd ≤1 nM)，能够磷酸化特定的底物蛋白，从而调节它们的活性。CaMKI (299-320) 包含了 CaM 结合域和自我抑制域，CaMKI (299-320) 可用于细胞生理过程的研究，包括细胞增殖，分化和凋亡 (apoptosis ) 。
HY-162499
Phosphatase
Metabolic Disease
MY17 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B ) 的抑制剂 (IC50 =0.41±0.05 μM)。MY17 能够通过上调磷酸化胰岛素受体底物 (IRS1) 和蛋白激酶B (AKT) 的表达，来缓解棕榈酸 (PA) 诱导的胰岛素抵抗。MY17 通过与 PTP1B 结合，能够抑制 PTP1B 的活性，从而改善胰岛素信号传导，具有抗糖尿病活性。MY17 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-N0097R
HSV Endogenous Metabolite
Infection
鸟嘌呤核苷 (Standard)
HY-162886
JNK Reactive Oxygen Species
Cancer
BSO-07 是一种 ROS/JNK 激活剂，具有显著抗癌作用，对人乳腺癌 (BC) 细胞的 IC50 为 24.81 μM。BSO-07 通过激活 JNK 并增加 ROS 水平，来诱导凋亡 (Apoptosis ) 和致瘤性凋亡，包括增强凋亡相关蛋白 (如 PARP、Bax 、磷酸化的 p53、ATF4 和 CHOP) 的表达，和降低抗凋亡蛋白（如 Bcl-2 、Bcl-xL 和 Survivin ) 的水平。BSO-07 有望用于乳腺癌领域研究。
HY-W145699
Biochemical Assay Reagents Endogenous Metabolite
Others
D-肌醇-4-单磷酸酯
HY-B1241A
DHSM
Others
Others
Dihydrostreptomycin (DHSM) 是一种抗生素，对青霉素菌Pseudomonas lachrymans表现出耐药性。研究表明，这些菌株能通过在存在二钠腺苷三磷酸的条件下使用无细胞系统来失活DHSM。失活的DHSM可以通过碱性磷酸酶再生，但不能通过磷二酸二酯酶再生。失活的DHSM的结构已经通过质子磁共振等方法确定，发现其化学结构中DHSM的C-3位置的羟基被酶催化磷酸化。因此，研究认为ATP：氨基糖苷3"-磷转移酶在Pseudomonas lachrymans N-7641中起到了DHSM耐药性的作用。
HY-153967
PKA
Cancer
BLU0588 是一种口服有效且选择性的 PRKACA （蛋白激酶 cAMP 激活的催化亚基 α）激酶抑制剂，IC50 为 1 nM，解离常数 (Kd ）为 4 nM。 BLU0588 可用于纤维板层癌 (FLC) 研究。
HY-164027
Others
Others
MyoMed-205 是一种针对 MuRF1 (肌肉环指蛋白1) 活性的抑制剂。MyoMed-205 能够防止由于单侧膈神经去神经 12 小时后引起的早期膈肌收缩功能障碍和萎缩。MyoMed-205 通过抑制 MuRF1 活性，减少肌肉蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解。MyoMed-205 能够增加磷酸化 Akt (ser473) 的蛋白水平，Akt 是肌肉生长和维持的一个重要信号分子。MyoMed-205 可用于研究和治疗早期失用引起的膈肌功能障碍和萎缩 (DIDD)，特别是在临床情况如膈肌麻痹或机械通气时。
HY-150612
p38 MAPK
Cancer
(R)-STU104 是一种有效且具有口服活性的 TAK1 与 MKK3 蛋白质互作抑制剂，对 TNF-α 和 MKK3 磷酸化的 IC50 分别为 0.58 μM 和 4.0 μM。(R)-STU104 通过与 MKK3 结合，阻断 TAK1 磷酸化 MKK3，抑制 TAK1/MKK3/p38/MnK1/MK2/elF4E 信号通路。(R)-STU104 可用于溃疡性结肠炎的研究。
HY-152448
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种 azidonucleoside，必须被磷酸化两次才能成为核苷酸还原酶的抑制剂。
HY-164476
EGFR GSK-3 PD-1/PD-L1
Cancer
ES-072 是一种口服有效的选择性 EGFR 突变体 (EGFR-T790M ) 抑制剂。ES-072 通过抑制 EGFR-T790M 活性来激活 GSK3α ，从而促进 PD-L1 在 Ser279 和 Ser283 位点的磷酸化。磷酸化的 PD-L1 促使 E3 泛素连接酶 ARIH1 的招募，进一步标记 PD-L1 进行泛素化和蛋白酶体介导的降解。这一机制不仅减少了癌症细胞的生长，还通过降低 PD-L1 的水平，增强了抗肿瘤免疫反应。ES-072 可用于抑制非小细胞肺癌细胞 (NSCLC) 增殖。
HY-163709
PROTACs FAK
Cancer
PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK ) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
HY-14977
LPL Receptor
Inflammation/Immunology
CS-0777-P 是 CS-0777 的磷酸化形式，是 S1P 受体-1 (S1P1 ) 的强效和选择性调节剂。CS-0777-P 对人 S1P1 比对 S1P3 的激动剂活性高大约 320 倍，EC50 为 1.1 nM。在药理研究中，CS-0777-P 作为 S1P1 和 S1P3 激动剂在体外表现出显著作用，导致外周血淋巴细胞计数降低并对大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 产生抑制作用。大鼠药代动力学研究表明，口服给药后淋巴细胞计数迅速减少，这使得 CS-0777 有潜力用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
HY-139062
C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide
Others
Cancer
D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇
HY-106024A
ALT711 bromide
Others
Infection
Alagebrium bromide是一种交联断裂剂，本研究探讨了高级糖基化终末产物（AGEs）在糖尿病肾病中调解蛋白激酶C（PKC）同种型表达的作用。在体外，高糖（25-mmol/l）环境中培养的血管平滑肌细胞与低糖（5-mmol/l）环境中的细胞相比，PKC-α的转位和表达增加。与aminoguanidine（AGE形成抑制剂）相比，ALT-711的共培养更有效地减轻了PKC-α的增加表达和转位。链脲佐菌素诱导的糖尿病大鼠随机分为不抑制、ALT-711抑制或aminoguanidine抑制。糖尿病引起了PKC-α以及-βI、-βII和-ε同种型的增加。ALT-711和aminoguanidine抑制，两者都能减轻肾脏AGE积累，消除了这些PKC表达的增加。然而，只有ALT-711减少了磷酸化PKC-α从细胞质到膜的转位。ALT-711抑制减轻了血管内皮生长因子（VEGF）和细胞外基质蛋白（纤维连接蛋白和层粘连蛋白）的表达，并与白蛋白尿减少相关。aminoguanidine对VEGF表达无影响，尽管观察到纤维连接蛋白和层粘连蛋白的减少。这些发现表明，AGEs在糖尿病肾病患者中是PKC激活，特别是PKC-α的重要刺激物，这可以被ALT-711直接抑制。
HY-L196
2,930 compounds
蛋白激酶 (Protein kinases, PTKs) 是一类磷酸化蛋白的磷酸转移酶。蛋白激酶参与许多信号转导途径，包括与生长、分化和细胞分裂有关的信号转导途径。蛋白激酶不仅仅在细胞活化过程中起着重要作用，它的异常表达还与许多疾病的发病机制息息相关。到目前为止，蛋白激酶家族已成为最重要的药物靶点之一。其中，最常见的蛋白激酶靶点包括 ALK、 B-Raf、Bcr-Abl、EGFR 和 VEGFR 等等。
MCE 收录了 2,930 个靶向蛋白激酶的活性小分子化合物，是研究蛋白激酶靶向药物开发的重要工具。
HY-L016
1,140 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子，也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶：受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体，如 EGFR、FGFR、VEGFR、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白，可以被相应配体激活，通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基，将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中，酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色，包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,140 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品，可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L008
471 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 471 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L018
253 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta，TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控，包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs，骨形成蛋白 (BMPs)，activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合，TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体，能够进一步激活 TGF-β I 型受体，激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs)，磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合，R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集，作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生，如癌症，某些骨骼疾病，慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 253 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物，是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-23789
2'-O-MOE-rG
Gene Sequencing and Synthesis
2'-O-(2-甲氧乙基)鸟苷
HY-112537A
HY-W145699
Biochemical Assay Reagents
D-肌醇-4-单磷酸酯
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1199
Peptides
Others
pp60 c-src (521-533) (phosphorylate d) 是 pp60c-src 羧基末端调控域对应的肽段，Tyr527 位点磷酸化。
HY-P10574
Checkpoint Kinase (Chk)
Cancer
Phosphorylate d CHKtide 是一种源自 CDC25C 的合成肽底物，在 DNA 修复途径之一中被 CHK1/CHK2 磷酸化。Phosphorylate d CHKtide 用于细胞周期检查点激酶 1 和 2 (CHK1/CHK2 ) 以及盐诱导激酶 (SIK) 的测定。
HY-P2548
EGFR
Others
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量，pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
HY-P3771
Peptides
Others
p60c-src substrate II, phosphorylate d 是一种五肽。p60c-src substrate II, phosphorylate d 是 p60c-src substrate II 磷酸化多肽。蛋白质磷酸化是蛋白质翻译后的重要修饰，在生物调控中不可或缺。
HY-P1834
Peptides
Inflammation/Immunology
MARCKS Peptide(151-175), Phosphorylate d 是一种由豆蔻酰化富丙氨酸 C 激酶底物蛋白 (MARCKS) 基本效应域片段组成的磷酸化多肽，MARCKS Peptide (151-175) 的磷酸化逆转了它对磷脂酶 C (PLC) 催化磷脂酰肌醇 -4,5- 二磷酸 (PIP2) 水解的抑制作用。
HY-P3921
HY-P3992
Peptides
Others
5-FAM-Dyrktide 是一种标记为 5-FAM 的 Dyrktide。Dyrktide 是一种底物，可被 DYRK1A (Km =35 μM) 有效磷酸化，但不会被 ERK2 磷酸化。
HY-P1114
HY-P1114A
GSK-3
Cancer
2B-(SP) TFA 是基于 eIF2B 的糖原合成酶激酶-3 (GSK-3 ) 底物。2B-(SP) TFA 容易被 GSK-3α 的 GSK-3β 磷酸化。
HY-P3814
HY-P3713
Peptides
Cancer
Presenilin 1 (349-361) 是一种活性肽，代表氨基酸 349-361 的合成肽可在体外被 GSK3β 磷酸化。Presenilin 1 (349-361) 可用于各种疾病的研究。
HY-P1597
PKA PKC
Cancer
Malantide 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P1597A
PKA PKC
Cancer
Malantide TFA 是一种合成的十二肽，由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物，Km 为 15 μM，并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90％底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物，Km 为 16 μM。
HY-P5526
Peptides
Others
CCK1-specific peptide substrate 是一种有生物活性的肽。(该肽序列基于 Ser7 磷酸化的兔肌糖原合酶。它是酪蛋白激酶 I (CK1) 的肽底物。 CK1 磷酸化 Ser10。 Ser7 在体内被 PKA 磷酸化。)
HY-P5531
Peptides
Others
beta-Casein phosphopeptide 是一种有生物活性的肽。(牛β-酪蛋白，单磷酸肽（磷酸丝氨酸）可用于在液相色谱中表征亲和纯化的磷酸化肽，以及在质谱中分析或检测磷酸化肽。)
HY-P5456
HY-P10372
Src
Cancer
pFYN peptide 是一种生物素标记的、源自 FYN (Src 家族激酶)的磷酸化肽底物。
HY-P0228
HY-P0228A
HY-P0141
Akt
Others
Akt/SKG Substrate Peptide 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽，不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。
HY-P5454
Peptides
Others
RS Domain derived peptide 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Clk/Sty 的底物，并被 Clk/Sty 蛋白激酶 (Km=102 microM) 磷酸化。)
HY-P0141A
Akt
Others
Akt/SKG Substrate Peptide TFA 是一种合成的 Akt/PKB 底物肽，不会被 p70S6K 或 MAPK1 磷酸化。
HY-P3907
Peptides
Others
Kemptide (amide) 是一种具有亲细胞底物性质的七肽。Kemptide 是一种保护细胞膜完整的分子，它的磷酸化受到 cAMP 依赖性激酶特异性抑制蛋白 PKI 的影响。
HY-P5430
Peptides
Others
DYRKtide 是一种有生物活性的肽。(Dyrktide 被设计为可被 DYRK1A 有效磷酸化的最佳底物序列，DYRK1A 是一种双特异性蛋白激酶，被认为参与大脑发育。)
HY-P1975
HY-P5466
Peptides
Others
S6(229-239) 是一种有生物活性的肽。(这是 S6 激酶的合成肽底物，可被蛋白激酶 c 磷酸化，磷酸化位点位于 Ser235)
HY-P10036
PKG
Others
G-Subtide 是一种定位于小脑浦肯野 (Purkinje) 细胞中 G 底物肽。G-Subtide 几乎没有区别于背景的活性，是重组 PfPKG2 蛋白的优先磷酸化的肽底物。
HY-P10465
TRP Channel
Inflammation/Immunology
TRPV1-Tat 是一种通过融合了细胞穿透肽 Tat 的 TRPV1 (瞬时受体电位香草亚型1) 的拮抗肽。TRPV1-Tat 通过竞争性结合 TRPV1 的 AKAP79 结合位点，阻断了这种磷酸化过程，从而抑制了 TRPV1 的敏感化。TRPV1-Tat 可用于炎症性疼痛的研究中。
HY-P10606
HY-P10636
LRRK2
Others
Nictide 是 LRRK2（富含亮氨酸重复蛋白激酶 2）的肽底物。Nictide 可被活化的 LRRK2[G2019S] 磷酸化，Km 为 10 μM。
HY-P3935
Peptides
Cancer
Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 对应于溶菌酶中从 21 到 26 的残基序列。Arg-Gly-Tyr-Ser-Leu-Gly 可作为蛋白激酶的底物，在丝氨酸残基位点被蛋白激酶磷酸化。
HY-P10527
Src
Others
CSK substrate 是 C 端 Src 激酶 (CSK ) 的特异性底物，可与 CSK 结合并下调 Src 家族成员水平。CSK substrate 优先磷酸化与保守的 Src C 末端序列不同的某些氨基酸残基。
HY-P1933
Peptides
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P3894
Microtubule/Tubulin
Others
P34cdc2 Kinase Fragment 与酵母有丝分裂中 DNA 复制的完整度有关。P34cdc2 Kinase 也可以磷酸化丝裂原激活蛋白 MAP2 ，调节爪蟾卵母细胞减数分裂中的微管聚合活性。
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物，是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P10119
Peptides
Others
PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的非磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (non-phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域阻断 PLCγ 与 PDGFR 的结合，从而抑制有丝分裂反应。
HY-P10270
Peptides
Others
PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 是血小板源性生长因子受体 (PDGFR) 的磷酸化片段。PDGFR Y1021 peptide (phosphorylation) 通过 PLCγSH2 结构域支持 PLCγ 与 PDGFR 的结合，从而促进磷酸肌醇的产生和有丝分裂反应。
HY-P3739
Peptides
Others
[pGlu4]-Myelin Basic Protein (4-14) 是磷酸化的髓磷脂碱性蛋白的 4-14 片段 (EKRPSQRSKYL)。[pGlu4]-Myelin Basic Protein (4-14) 包裹在髓磷脂碱性蛋白8位的丝氨酸残基周围。
HY-P10421
ERK
Cancer
PKCδ substrate 作为 ERK2 的核转运蛋白，参与 ERK2 介导的基因激活。PKCδ 通过磷酸化 hBVR 和其他蛋白，参与调节细胞生长，增殖，细胞周期停滞以及细胞凋亡 (apoptosis ) 等过程。PKCδ substrate 可用于疾病发生发展特别是癌症生物学的研究。
HY-105037
IPP-201101
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod (IPP-201101) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod 可以有效抑制自噬。Forigerimod 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P5435
Peptides
Others
LKBtide 是一种有生物活性的肽。(这是一种被丝氨酸/苏氨酸激酶 11 (STK11)（也称为 LKB1）磷酸化的肽底物。 LKBtide 源自蔗糖非发酵 1 (SNF1) 蛋白激酶，通常由 LKB1/AMP 激活蛋白激酶 (AMPK) 信号通路激活。)
HY-105037A
IPP-201101 TFA
Autophagy
Inflammation/Immunology
Forigerimod TFA (IPP-201101 TFA) 是一种 CD4 T 细胞调节剂。Forigerimod TFA 是 U1 小核核糖核蛋白 70 kDa 的 21 个氨基酸片段，在 Ser140 位点被磷酸化。Forigerimod TFA 可以有效抑制自噬。Forigerimod TFA 可用于系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-P1906
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P1906A
CDK
Neurological Disease
[pThr3]-CDK5 Substrate TFA 是 Thr3 磷酸化的 CDK5 底物。[pThr3]-CDK5 Substrate 来自组蛋白 H1，位于组蛋白 H1 上和 CDK5 作用的位点。CDK5 Substrate 被 CDK5 磷酸化为 [pThr3]-CDK5 Substrate 的 Km 为 6 μM。
HY-P5513
Peptides
Others
Aquaporin-2 (254-267), pSER261, human 是一种有生物活性的肽。(该肽是人水通道蛋白 2 (AQP2) Ser261 磷酸化的片段。蛋白质磷酸化在肾集合管中的加压素信号传导中起着关键作用。几个 AQP2 残基（包括 Ser256 和 Ser261）的磷酸化会响应加压素而发生改变。这两个位点可能都参与了加压素依赖性 AQP2 贩运。)
HY-P1821
MHP4-14
PKC
Neurological Disease
Myelin Basic Protein (MHP4-14) 是一种合成肽，包含髓鞘碱性蛋白的残基4-14，是一种非常有选择性的PKC底物 (Km =7 μM)。Myelin Basic Protein 不被环腺苷酸依赖性蛋白激酶、酪蛋白激酶 I 和 II、Ca2+ /钙调素依赖性蛋白激酶II或磷酸化酶激酶磷酸化，可常规用于测定粗组织提取物中低背景的蛋白激酶C。
HY-156002
Ras ERK
Cancer
LUNA18 是一种口服环状肽 KRAS 和 ERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERK 和 AKT ，降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用，表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系，如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
HY-P10316
Calmodulin-Dependent Protein Kinase I (299-320) Binding Domain
CaMK
Others
CaMKI (299-320) 是指钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶 I (Calcium/calmodulin-dependent protein kinase I，简称 CaMKI) 的第 299 至 320 位氨基酸残基组成的肽段。CaMKI (299-320) 作为蛋白激酶，与 Ca2+ –CaM 具有高亲和力 (Kd ≤1 nM)，能够磷酸化特定的底物蛋白，从而调节它们的活性。CaMKI (299-320) 包含了 CaM 结合域和自我抑制域，CaMKI (299-320) 可用于细胞生理过程的研究，包括细胞增殖，分化和凋亡 (apoptosis ) 。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-112537S1
D-Glucose 6-Phosphate-13 C6 disodium xhydrate 是 13 C 标记的 D-Glucose 6-phosphate (HY-112537)。D-Glucose 6-phosphate 是一种在碳 6 上的羟基磷酸化的葡萄糖。
HY-17422S1
Acyclovir-d4 是 Acyclovir 的氘代物。Acyclovir (Aciclovir) 是一种鸟嘌呤类似物和一种具有口服活性的抗病毒剂。Acyclovir 具有抗 HSV-1 (IC50 为 0.85 μM)，HSV-2 (IC50 为 0.86 μM) 和水痘带状疱疹病毒的活性。Acyclovir 可被病毒胸苷激酶 (TK) 磷酸化，Acyclovir triphosphate 可干扰病毒 DNA 聚合。Acyclovir 可预防急性白血病的诱导疗法中的细菌感染。
HY-112537S2
D-Glucose 6-phosphate-13C 是 13 C 标记的 D-Glucose 6-phosphate (HY-112537)。D-Glucose 6-phosphate 是一种在碳 6 上的羟基磷酸化的葡萄糖。
HY-136610S
Chlorpyrifos-oxon-d10 是 Chlorpyrifos-oxon 的氘代物。Chlorpyrifos-oxo 是一种 Chlorpyrifos 的活性代谢产物，是一种有效地抑制 AChE 的有效磷酸化剂。Chlorpyrifos-oxo 可以诱导微管蛋白亚基之间的交联并破坏微管功能。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-152448
叠氮化物
2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种 azidonucleoside，必须被磷酸化两次才能成为核苷酸还原酶的抑制剂。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-152448
核苷及其类似物
2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性，靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成，诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。2’-Azido-2’-deoxycytidine 是一种 azidonucleoside，必须被磷酸化两次才能成为核苷酸还原酶的抑制剂。
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![[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1933a.gif)
![[pThr3]-CDK5 Substrate](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1906.gif)
![[pThr3]-CDK5 Substrate TFA](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1906a.gif)
