2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PI3K
  4. Izorlisib

Izorlisib  (Synonyms: CH5132799)

目录号: HY-15466 纯度: 99.01%
COA 产品使用指南 技术支持

Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性的 I 类 PI3K 抑制剂。抑制 PI3Kα, IC50 为 14 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Izorlisib Chemical Structure

Izorlisib Chemical Structure

CAS No. : 1007207-67-1

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

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3.  试用装只面向终端客户。

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1 mg ￥556
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2100
In-stock
25 mg ￥3713
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Izorlisib (CH5132799) is a selective class I PI3K inhibitor. Izorlisib inhibits class I PI3Ks, particularly PI3Kα, with an IC50 of 14 nM.

IC50 & Target[1]

PI3Kα

14 nM (IC50)

PI3Kα-H1047R

5.6 nM (IC50)

PI3Kα-E545K

6.7 nM (IC50)

PI3Kα-E542K

6.7 nM (IC50)

PI3Kγ

36 nM (IC50)

PI3Kβ

120 nM (IC50)

PI3Kδ

500 nM (IC50)

PI3KC2β

5.3 μM (IC50)

mTOR

1.6 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Izorlisib (CH5132799) 是一种选择性 I 类 PI3K 抑制剂，对携带 PIK3CA 突变的肿瘤具有有效的抗肿瘤活性。Izorlisib 在体外激酶测定中选择性抑制 I 类 PI3K 和 PI3Kα 突变体。Izorlisib 抑制 I 类 PI3K，尤其是 PI3Kα，IC50 为 14 nM。针对 II 类 PI3K (C2α 和 C2β)、III 类 PI3K (Vps34) 和 IV 类 PI3K (mTOR) 的 IC50 值比针对 PI3Kα 高 100 多倍。有趣的是，与野生型 (WT) PI3Kα 相比，观察到具有致癌突变 E542K、E545K 和 H1047R 的 PI3Kα 的 IC50 值略低。在与 PI3Kγ (PBD ID：3APC) 的共晶结构分析中，Izorlisib 显示与酶的 ATP 结合位点相互作用，表明 ATP 竞争性抑制模式。没有观察到 Izorlisib 对 26 种蛋白激酶的代表性组的显著抑制活性，包括 RTK、非受体酪氨酸激酶和丝氨酸/苏氨酸激酶。这些数据表明 Izorlisib 是一种选择性 I 类 PI3K 抑制剂，尤其是针对 PI3Kα 及其突变体。Izorlisib 在 4 种肿瘤类型中表现出优异的抗增殖活性，75% (45/60) 的细胞系的 IC50 低于 1 μM，38% (23/60) 的细胞系的 IC >50 低于 0.3 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Izorlisib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

携带 BT-474 肿瘤的小鼠 (n=14) 每天口服 50 mg/kg 依维莫司，持续 31 天，然后随机分配。随机分组后，小鼠每天口服 50 mg/kg 的依维莫司 (n=4) 和 12.5 mg/kg (n=5)，以及 25 mg/kg (n=5) 的 Izorlisib，持续 7 天。C，在 B 中终末给药后 4 小时切除载体、依维莫司和 CH5132799 (25 mg/kg) 处理的肿瘤，裂解，并通过蛋白质印迹分析。Izorlisib 给药导致在长期依维莫司处理后以剂量依赖性方式再生的肿瘤显著消退。在处理结束时切除肿瘤并通过蛋白质印迹分析 PI3K 通路抑制。Izorlisib 抑制 PI3K 通路中的各种效应子，包括 Akt、FoxO1、S6K、S6 和 4E-BP1，而依维莫司仅抑制 S6K 和 S6 的磷酸化，这两个都是 mTORC1 的下游效应子[1]。

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Clinical Trial
分子量

377.42

Formula

C15H19N7O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to gray

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 4.55 mg/mL (12.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6496 mL 13.2478 mL 26.4957 mL
5 mM 0.5299 mL 2.6496 mL 5.2991 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 0.46 mg/mL (1.22 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 0.46 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 4.6 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.01%

COA (290 KB) LCMS (94 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

The cell lines are added to the wells of 96-well plates containing 0.076 to 10,000 nM CH5132799 and incubated at 37°C. After 4 days of incubation, Cell Counting Kit-8 solution is added and, after incubation for several more hours, absorbance at 450 nm is measured with Microplate-Reader iMark. The antiproliferative activity is calculated. The IC50 values are calculated[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice[1]
Female BALB-nu/nu mice (CAnN.Cg-Foxn1/CrlCrlj nu/nu) are used. A total of 4×106 to 1.2×107 cells are suspended in 100 to 200 μL serum-free culture medium and injected subcutaneously into the right flank of the mice. Tumor size is measured by using a gauge twice per week, and tumor volume (TV) is calculated. Once the tumors reach a volume of approximately 200 to 300 mm3, animals are randomized into groups (n=4 or 5 in each group) and treatment is initiated. CH5132799 and Everolimus are orally administered once a day and Trastuzumab is intravenously injected once a week.

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参考文献

Izorlisib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6496 mL 13.2478 mL 26.4957 mL 66.2392 mL
5 mM 0.5299 mL 2.6496 mL 5.2991 mL 13.2478 mL
10 mM 0.2650 mL 1.3248 mL 2.6496 mL 6.6239 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Izorlisib1007207-67-1CH5132799CH 5132799CH-5132799PI3KPhosphoinositide 3-kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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