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MCF-7cells
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-137099A
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Others
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Endocrinology
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Genistein 7-sulfate sodium 是一种染料木素代谢物,在 MCF-7 细胞中可以降低雌激素激动剂的活性。Genistein 7-sulfate sodium 在 10 μM 以及 10 μM 以上的浓度下可以促进 MCF-7 细胞的生长。
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HY-153469
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HY-134964
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HY-137099
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Others
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Endocrinology
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Genistein 7-sulfate 是一种染料木素代谢物,在 MCF-7 细胞中可以降低雌激素激动剂的活性。Genistein 7-sulfate 在 10 μM 以及 10 μM 以上的浓度下可以促进 MCF-7 细胞的生长。
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HY-N11973
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Others
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Cancer
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5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 具有雌激素活性。5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 可促进 MCF-7 细胞增殖及 ERβ 在 MCF-7 细胞系中的表达。
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HY-153700
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Estrogen receptor modulator 8 (compound 4) 是一种口服活性雌激素受体/ERR α 抑制剂(IC50=0.437 nM,MCF-7 细胞)。Estrogen receptor modulator 8 抑制 MCF-7 细胞增殖,IC50 值为 0.1 nM。
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HY-144637
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Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Autophagy inducer 2 (Compound 11i) 是一种有效的自噬诱导剂。Autophagy inducer 2 对 MCF-7 细胞系具有明显的抗增殖活性,IC50 值为 1.31 μM,并显着抑制 MCF-7 细胞的集落形成。Autophagy inducer 2 通过调节细胞周期相关蛋白 Cdk-1 和 Cyclin B1 将 MCF-7 细胞阻滞在 G2/M 期。Autophagy inducer 2具有研究乳腺癌的潜力。
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HY-146162
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Others
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Cancer
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Colletotrichalactones A 是一种聚酮化合物,对 MCF7 细胞具有胞毒活性,IC50 值为 35.06 µM。
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HY-145866
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-3 (comp 4) 显示对 MCF-7 癌细胞具有良好的活性 (IC50 = 0.19 nM)。
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HY-N5103
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HY-147967
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EGFR
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Cancer
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EGFR- IN-63是一种EGFR抑制剂(IC50: 0.096 μM),对MCF-7细胞(IC50: 2.49 μM)具有抗癌活性。
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HY-N3042
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Platyphyllone
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Others
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Cancer
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Platyphyllonol (Platyphyllon) 可以从 A. japonica 中分离出来。Platyphyllonol 对 MCF-7 细胞具有细胞毒性作用,IC50 值为 46.9 μg/mL。
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HY-132247B
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HY-103452
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HY-13686
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IGF-1R
Apoptosis
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Cancer
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PQ401 是一种有效的 IGF-IR 抑制剂。在 MCF-7 细胞中,PQ401 抑制 IGF-I 刺激的 IGF-IR 自磷酸化,IC50 为 12.0 μM。PQ401 可有效抑制 IGF-I 刺激的 MCF-7 细胞生长 (IC50 为 6 μM)。PQ401 有潜力用于乳腺癌和其他对 IGF-I 敏感的癌症的研究。PQ401 诱导 caspase 介导的细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-13668
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HY-N2887
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Others
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Cancer
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Araliadiol 是从 Aralia cordata Thunb 的叶子中分离出来的一种聚炔化合物。Araliadiol 抑制 MCF-7 细胞生长,IC50 值为 6.41 μg/mL。
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HY-N10305
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Autophagy
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Cancer
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Clionamine B 是一种从海绵 Cliona celata 中分离出来的刺激自噬的氨基类固醇。Clionamine B 强烈刺激人乳腺癌 MCF-7 细胞的自噬。
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HY-158388
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Topoisomerase
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Cancer
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Anticancer agent 215 (1) 是一种喜树碱类化合物,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 5.2 nM 和 8.2 nM。
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HY-158389
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Topoisomerase
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Cancer
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Anticancer agent 216 (34A) 是一种喜树碱类化合物,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 9.6 nM 和 11.6 nM。
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HY-158387
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Topoisomerase
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Cancer
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Anticancer agent 214 (2) 是一种喜树碱类化合物,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 2.6 nM 和 15.7 nM。
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HY-160563
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HY-158390
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Topoisomerase
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Cancer
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Anticancer agent 217 (35B) 是一种喜树碱类化合物,对 MCF-7 和 MDA-MB-231 细胞的 IC50 值分别为 6.2 nM 和 7.1 nM。
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HY-W179181
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HY-N2863
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Others
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Cancer
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Goniothalenol 是一种从 Goniothalamus griffithii 中分离得到的苯乙烯内酯。Goniothalenol 对 A2780、HCT-8、KB 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒活性。
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HY-164421
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Others
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Cancer
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PhpC 是一种 G-clamp 类似物。PhpC 对 MCF7 细胞表现出抗增殖活性,IC50 为 387.9 μM。PhpC 调节人类细胞中G-四重体-RNA的结构。
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HY-168589
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HY-147887
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 28 (compound 2g) 是一种有效的 微管 抑制剂,IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 28 对 MCF-7 细胞具有抗增殖活性。
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HY-151564
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 85 (化合物 6j) 是一种抗癌剂,对 MCF7 细胞显示了较好的细胞毒性。Anticancer agent 85 可用于乳腺癌及其他癌症的研究。
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HY-162035
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HY-161267
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HY-161692
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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ERα degrader 8 (Compound 18j) 是一种选择性 Estrogen Receptor 降解剂。ERα degrader 8 对 CF-7 细胞具有抑制作用,IC50 值为 0.15 μM。
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HY-155167
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Antibiotic
Fungal
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Cancer
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Anticancer agent 151(compound 6C)是一种抗癌剂。Anticancer agent 151 对 MCF-7 细胞具有良好的体外细胞毒活性,其 IC50 值为 6.3 μM。
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HY-P5956
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Caspase
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Cancer
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Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF-7 细胞显示出保护作用。
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HY-100219
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VD/VDR
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Cancer
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CB1151 是 1,25 二羟基维生素D3 (VD) 的 20 表位类似物 ( 20-epi analogue of VD),具有有效的抗肿瘤作用。CB1151 抑制 MCF-7 细胞生长, IC50 值为 0.82 nM。
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HY-115948
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Others
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Cancer
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Antitumor agent-46 (Compound 2h) 是一种抗肿瘤剂。Antitumor agent-46 对 MCF-7 细胞具有明显更高的抗增殖活性,IC50 值为 2.08 µM。
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HY-148453
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Others
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Cancer
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Antiproliferative agent-16 是一种具有抗癌活性的吲哚酰肼-腙化合物。 Antiproliferative agent-16 对乳腺癌细胞表现出特异性 (对 MCF-7 细胞的 IC50 为 6.94 μM)。
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HY-119539
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Phosphatase
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Endocrinology
Cancer
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Limmocitrin 是一种天然产物,可从 P. acerifolia 和 P. orientalis 的芽中分离得到。Limocitrin 对 MCF7 细胞雌二醇依赖性增殖有微弱抑制作用,但对雌二醇诱导的碱性磷酸酶 (AlkP) 表达有稍微抑制作用。
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HY-163812
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HY-135584
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Raloxifene 6-Monomethyl Ether 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 250 nM,pIC50 为 6.6。
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HY-135590
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Estrogen Receptor/ERR
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Endocrinology
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Raloxifene 4-Monomethyl Ether (Compound 37) 是一种 Raloxifene 衍生物,其抑制雌激素受体 α (estrogen receptor α)。Raloxifene 4-Monomethyl Ether 抑制 MCF-7 细胞,IC50 为 1 μM,pIC50 为 6。
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HY-N9391
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Apoptosis
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Cancer
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7,3′,5′-Trihydroxyflavanone 是一种类黄酮衍生物,可通过增加 Bax 表达水平诱导 MCF-7 细胞凋亡。7,3′,5′-Trihydroxyflavanone 也具有抗氧化活性。
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HY-107550
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HDAC
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Cancer
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TCS HDAC6 20b 是一种 HDAC6 选择性抑制剂。TCS HDAC6 20b 阻断雌激素受体 α 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞的生长。
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HY-N10846
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Others
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Others
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Neotriptonoterpene 是一种从 T. regelii 分离得到的化合物,对 A2780、HepG2 和 MCF-7 细胞表现出较弱的细胞毒活性,IC50 值分别为 65.80、35.45 和 64.80 µM。
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HY-157960
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-42 (compound 8c) 是有效的 VEGFR-2 抑制剂。VEGFR-2-IN-42 对 MCF7 细胞有抑制增殖作用,IC50 值为 25 µM。
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HY-13762
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Cytochrome P450
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Cancer
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Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
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HY-147781
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 66 (Compound 13e) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 66 在 MCF-7 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加亚 G1 细胞群。Anticancer agent 66 是一种环丙沙星类似物。
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HY-147782
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 67 (Compound 13g) 是一种抗癌剂。Anticancer agent 67 在 MCF-7 细胞中诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并增加亚 G1 细胞群。Anticancer agent 67 是一种环丙沙星类似物。
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HY-N12208
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Others
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Cancer
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Neohelmanthicin B 是一种苯丙素,可以从 Thapsia garganica 中分离得到。Neohelmanthicin B 对 EL4、S180 和 MCF7 细胞系表现出细胞毒性,IC50 分别为 10、5 和 12 μM。
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HY-162239
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 187 (Compound 4) 一种抗癌剂,在荷瘤小鼠模型中能靶向肉瘤细胞。Anticancer agent 187 对 HepG2、Caco2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性。
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HY-N3261
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HY-N11919
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 149 (compound 3) 是一种抗癌剂,可从薯蓣 (DM) 的根茎中分离得到。Anticancer agent 149 对 MCF-7 细胞表现出选择性细胞毒活性 (IC50=31.41 μM)
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HY-111524
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HSP
Apoptosis
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Cancer
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CPUY201112 是一种有效的热休克蛋白 Hsp90 抑制剂,其 Kd 值为27 nM。CPUY201112 可诱导 p53 介导的 MCF-7 细胞凋亡,使细胞周期停滞,可用于癌症研究。
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HY-121149
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3-Hydroxytamoxifen
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Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
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Cancer
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Droloxifene,Tamoxifen 衍生物,是一种具有口服活性和选择性的雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂。Droloxifene 具有抗雌激素和抗植入作用。Droloxifene 诱导 MCF-7 细胞 p53 表达及凋亡。Droloxifene 预防去卵巢大鼠骨丢失。
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HY-147710
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MicroRNA
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Cancer
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PIN1 inhibitor 2 (compound 12) 是一种有效的 PIN1 抑制剂。PIN1 inhibitor 2 显示出抗肿瘤活性,对 MCF7 细胞的 IC50 为 9.55 µM。PIN1 inhibitor 2 具有研究乳腺癌的潜力。
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HY-N7340
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Others
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Cancer
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Withaperuvin C 是一种可以从 Physalis Minima 中分离出来的醉茄内酯。Withaperuvin C 对 HepG2、SK-LU-1 和 MCF7 细胞等癌细胞具有中等细胞毒性 (IC50: 19.5, 14.65, 11.74 μg/mL)。
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HY-135309
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PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PROTAC ER Degrader-4 是一种基于 von Hippel-Lindau 的 PROATC 雌激素受体 (ER) 降解剂,与 ER 结合,IC50 为 0.8 nM。PROTAC ER Degrader-4 在 MCF-7 细胞中诱导 ER 降解,IC50 为 0.3 nM。
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HY-13847
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mTOR
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Cancer
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GNE-555 是一种具有选择性,且代谢稳定的 mTOR 抑制剂 (Ki=1.5 nM),也具有良好的口服生物利用度。GNE-555 对 PC3 和 MCF-7 细胞显示出抗增殖活性,可用于癌症的研究。
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HY-18351A
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LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride
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Topoisomerase
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Infection
Cancer
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Indotecan hydrochloride,一种茚并异喹啉衍生物,是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388,HCT116,和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300,1200,和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛,可用于内脏利什曼病的研究。
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HY-N7654
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Apoptosis
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Cancer
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表鬼臼毒素
(-)-Epipodophyllotoxin 是一种从 Podophyllum peltatum 中分离的癌细胞抗增殖剂,在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中的 GI50 值分别为 0.36 和 0.24 μM。(-)-Epipodophyllotoxin 可在体外抑制有丝分裂纺锤体组装。
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HY-144314
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PSDalpha 是一种 ERα 降解剂,通过乙炔键结合光敏剂 (PS)、三苯胺苯并噻二唑 (TB) 和 17β-雌二醇。PSDalpha 对 MCF-7 细胞表现出优异的抗增殖性能。PSDalpha 在可见光区的最大吸收波长位于 465 nm。
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HY-161146
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-100 (compound 3f) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 范围为 0.137-0.507 μM。EGFR-IN-100 具有抗增殖活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR-IN-100 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期。
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HY-N3316
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Others
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Martynoside 通过下调 TNF 信号通路保护5-氟尿嘧啶(5-FU)诱导的骨髓细胞死亡和炎症反应。 Martynoside 在 MCF-7 细胞中是一种有效的抗雌激素,通过ER途径提高 IGFBP3 水平。 Martynoside 对子宫内膜细胞具有抗增殖作用,提示 Martynoside 可能是一种重要的天然选择性雌激素受体调节剂(SERM)。
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HY-118474
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HY-146988
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HY-P5033
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Bacterial
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Cancer
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Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
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HY-169253
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HY-18351
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LMP-400; NSC-724998
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Topoisomerase
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Infection
Cancer
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Indotecan (LMP-400),一种茚并异喹啉衍生物,是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388,HCT116,和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300,1200,和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛,可用于内脏利什曼病的研究。
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HY-144733
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HY-N12299
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Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butyl ester
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Others
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Cancer
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Parthenosin (Quercetin 3-O-β-D-glucuronide butester) 是一种黄酮类化合物,可以从Calligoum foamoides 的地上部分中分离出来。Parthenosin 对 HepG2 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒性活性,IC50 值分别为 60.46 和 61.4 μg/mL。
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HY-162670
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CDK
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Cancer
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Anticancer agent 238 (compound 5) 是一种抗癌剂,对 CDK-5 酶具有特别强结合亲和力。Anticancer agent 238 对 HCT116 和 MCF7 细胞表现出很强的功效,IC50 值分别为 13.46 µM 和 16.43 µM。
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HY-13636
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ICI 182780; ZD 9238; ZM 182780
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Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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氟维司群
Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤功效。
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HY-147888
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin inhibitor 29 (compound 3c) 是一种有效的 微管 抑制剂,IC50 值为 1.2 µM。Tubulin inhibitor 29 具有抗增殖作用,对 MCF-7 细胞的 IC50 值为 7.5 µM。Tubulin inhibitor 29 抑制微管聚合并与秋水仙碱位点结合。
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HY-157487
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 185 (compound 9d) 是一种吡唑并 [1,5-a] 嘧啶的糖杂化衍生物。 Anticancer agent 185 具有良好的抗乳腺癌 (anti-breast cancer) 活性。Anticancer agent 185 对 MCF-7 细胞表现出良好的细胞毒性活性,IC50 值为 15.3 μM。
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HY-168128
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-69 (compund 6c)在体外对微管 (Microtubule/Tubulin) 聚合的抑制效果显著(78.3%的抑制效果),其IC50值为6.53 μM,并能迅速诱导MCF-7细胞的凋亡 (apoptosis) 和 G2/M 细胞周期停滞。
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HY-112811
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PROTACs
CDK
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Cancer
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PROTAC CDK9 degrader-2 (compound 11c) 是一种基于 PROTAC 技术,高效选择性的 CDK9 降解剂。PROTAC CDK9 degrader-2 由天然产物汉黄芩素 (Wogonin,CDK 配体) 与 Cereblon 泛素 E3 连接酶 (CRBN) 通过 linker 连接而成。
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HY-114310
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VD/VDR
Apoptosis
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Cancer
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VDR agonist 1 (compound 28) 是一种非甾体类维生素 D 受体 (VDR) 的激动剂, 在MCF-7 细胞中测得其 IC50 值为 690 nM。VDR agonist 1 通过上调 p21 和 p27 的表达来抑制细胞周期,通过增加 BAX 的表达来促进细胞凋亡,降低 Bcl-2 的表达。
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HY-N2298
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Apoptosis
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Cancer
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山茶黄酮苷 A
Camellianin A 是 A. nitida 叶中主要的黄酮类化合物,具有抗癌活性和抗血管紧张素转换酶 (ACE) 活性。Camellianin A 能抑制人 Hep G2 和 MCF-7 细胞的增殖,诱导细胞 G0/G1 期停滞。
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HY-129152
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Influenza Virus
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Infection
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灵芝酸T-N
Ganoderic acid T-N 是一种三萜类化合物,一种 H5N1 和 H1N1 流感神经氨酸酶 (NA) 抑制剂,IC50 分别为 2.7 μM 和 42 μM。Ganoderic acid T-N 显示出对 MCF7 细胞的细胞毒性 (CC50=28.2 μM)。
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HY-155348
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PARP
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Cancer
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Ru3是一种poly(ADP-ribose)polymerase 1抑制剂。Ru3通过诱导DNA损伤、抑制DNA损伤修复、扰乱细胞周期分布、降低线粒体膜电位、增加细胞内reactive oxygen species水平等多种方式诱导MCF-7细胞凋亡(apoptosis)。
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HY-13762S
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HY-150693
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor β antagonist 2 是一种有效的选择性雌激素受体β estrogen receptor β (ERβ) 拮抗剂,对 Erα 和 Erβ 的 IC50 值为 109.10,0.63 µM。
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HY-147921
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Pim
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Cancer
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PIM1-IN-7 (compound 6c) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-7 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为42.9 和7.68 μM。
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HY-147920
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Pim
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Cancer
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PIM1-IN-6 (compound 5h) 是一种有效的 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 0.60 μM。PIM1-IN-6 对 HCT-116 和 MCF-7 细胞表现出较高的细胞毒性活性,IC50 分别为 1.51 和 15.2 μM。
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HY-14585
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Estrone 3-O-sulfamate
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Steroid Sulfatase
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Cancer
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Estrone O-sulfamate (Estrone 3-O-sulfamate) 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (STS) 抑制剂。Estrone O-sulfamate 对胎盘微粒体 (P.M.) 制剂和 MCF-7 细胞中的 STS 具有抑制活性,IC50 值分别为 18 nM 和 0.83 nM。Estrone O-sulfamate 可用于癌症的研究。
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HY-W080443
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Others
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Others
Cancer
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O-allylvanillin 是o -烯丙基查尔酮衍生物,具有抗癌 anti-cancer作用。O-allylvanillin 抑制THP-1、HL60、Hep-G2、MCF-7细胞生长,IC50值分别为74.76 μM、63.52μM、90.99μM、90.11μM 。
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HY-115947
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Others
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Cancer
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Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物,一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549、HeLa、HepG2 和 MCF-7 细胞) 生长,IC50 为 1.9-5.4 µM。
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HY-150692
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Estrogen receptor α antagonist 1 (compound 35) 是 estrogen receptor α 的高选择性拮抗剂,对 estrogen receptor α,estrogen receptor β 和 MCF-7细胞 的 IC50 值分别为 0.02、6.55 和 7.73 μM。Estrogen receptor α antagonist 1 可用于肿瘤的研究。
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HY-155441
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CDK
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Cancer
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CDK2-IN-20 是 CDK2 的抑制剂。 CDK2-IN-20 对肿瘤细胞具有细胞毒性,IC50 范围为 5.52-17.09 µM。 CDK2-IN-20 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 S 期并诱导细胞凋亡。
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HY-157138
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Others
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Cancer
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MMP-9-IN-8 (Compound 3) 是一种 MMP-9 抑制剂,在 10 μM 和 50 μM 浓度下分别具有 42.16% 和 58.28% 的抑制活性。MMP-9-IN-8 具有抗癌活性,可诱导 MCF-7 细胞凋亡,IC50 值为 23.42 μM。
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HY-130431
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Parasite
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Infection
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Vinclozolin M2 是 Vinclozolin 的活性代谢物。它由 Vinclozolin 通过连续酯酶活性和秀丽隐杆线虫中的 Vinclozolin 脱羧以及人类肝微粒体中的脱羧而形成。在使用 MCF-7 细胞的报告测定中,Vinclozolin M2 是盐皮质激素受体(IC50=1,400 nM)和雄激素受体(IC50=0.17 nM)的拮抗剂。
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HY-N13162
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Others
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Cancer
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Hemsleyadin D 是一种源自 Hemsleya penxianensis 的三萜类化合物,具有抗肿瘤活性,对 K562
,MGC-803,
U118,
HepG2,
A549
,MCF-7 细胞的 IC50 值分别为 93.9
,47.1
,25.9,
56.1,
66.3 和 67.6 μM。
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HY-124403
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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D 15413 是一种口服有效的非甾体雌激素 (nonsteroidal estrogen) 拮抗剂。D 15413 可抑制雌激素受体阳性 MCF-7 细胞的生长,10-7 M 是抑制率为 70%。D 15413 对 DMBA (HY-W011845) 或 MNU (HY-34758) 诱发的乳腺癌具有抗肿瘤活性。
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HY-13636S
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HY-101989
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Tubulin aggregation-IN-24 (compound HMBA) 是一种有效的tubulin aggregation 抑制剂。Tubulin aggregation-IN-24 抑制 MCF-7 细胞增殖。Tubulin aggregation-IN-24 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在 G2/M 期。Tubulin aggregation-IN-24 增加 GTP 水解速率并抑制微管组装。
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HY-147174
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC_ERRα 是一种有效的选择性 ERRα PROTAC 降解剂 (DC50: MCF-7 细胞中为 100 nM)。PROTAC_ERRα 诱导蛋白酶体降解,并且能够特异性降解 ERRα 蛋白 >80%。蓝色: VHL 配体 (HY-125845), 粉色: ERRα 配体 (HY-U00425), 黑色: 连接子。
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HY-146238
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EGFR
Thymidylate Synthase
Apoptosis
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Cancer
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EGFR/HER2/TS-IN-1 (Compound 4d) 是一种 EGFR、HER2 和 TS (Thymidylate synthase) 抑制剂,对 EGFR、HER2 和 TS 的IC50分别为 0.203、0.088 和 0.168 μM。EGFR/HER2/TS-IN-1 诱导 MCF7 细胞凋亡(apoptosis)。
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HY-W317408
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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(+)-乙酸薄荷酯
(+)-Menthyl acetate 是从天然 Cunila angustifolia Benth 精油中分离出来的化合物。 (+)-Menthyl acetate 对 MCF-7 细胞株的选择性较高,IC50=34.0 μg?mL-1,对 SK-Mel-28 细胞株的选择性较低,IC50=279.9 μg?mL-1,对 A549 细胞无致死性。
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HY-N12586
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Reactive Oxygen Species
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Endocrinology
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Pheophytin a 是一种可以从 S. vermiculata 的提取物中分离出来的叶绿素。Pheophytin a 具有抗氧化活性,对SOD 和 NO 的 IC50 值分别为 200.5 和 137.7 μg/mL。Pheophytin a 具有还原能力,IC50 值为 4.2 μg/mL。Pheophytin a? 对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性作用 (IC50= 35.9 μg/mL)。
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HY-162227
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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Antitumor agent-138 (compound 5b) 是一种作用在微管蛋白 (tubulin) colchicine 结合位点的微管蛋白聚合抑制剂,IC50 为 1.87 μM。Antitumor agent-138 在 G2/M 期阻滞细胞周期并且诱导 MCF-7 细胞自噬 (apoptosis)。Antitumor agent-138 抑制细胞迁移和血管形成。
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HY-13636R
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ICI 182780(Standard); ZD 9238(Standard); ZM 182780 (Standard)
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Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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氟维司群(标准品)
Fulvestrant (Standard) 是 Fulvestrant 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。Fulvestrant 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤功效。
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HY-163281
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Fluorescent Dye
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Cancer
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FSY-OSO2F 通过调节 L-Tyr,ASC 和 ASC2 转运蛋白而被 MCF-7 细胞摄取。FSY-OSO2F 在用 18F 标记后,可用作 PET 示踪剂,并且在 MCF-7 和 22Rv1 皮下肿瘤中表现出良好摄取率和良好的对比度。
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HY-B0543
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Thiosinamine; N-Allylthiourea
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Reactive Oxygen Species
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Cancer
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烯丙基硫脲
Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
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HY-144774
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Topoisomerase
DNA/RNA Synthesis
Apoptosis
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Cancer
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Topoisomerase I inhibitor 5 是一种有效的拓扑异构酶 (topoisomerase) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 5 能干扰 DNA,显著抑制 Topoisomerase I 活性。Topoisomerase I inhibitor 5 能将细胞周期阻滞在 G1 期,诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。Topoisomerase I inhibitor 5 具有逆转 P-gp 介导的阿霉素耐药性的效力。
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HY-135453
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Bacterial
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Infection
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(-)-乔松素
(-)-Pinocembrin 对结核分枝杆菌 H37Ra 具有抗分枝杆菌活性,对其休眠期和活跃期的 IC50 值分别为 1.11 mg/mL 和 1.21 mg/mL。(-)-Pinocembrin 是一种抗增殖剂,对 THP-1、A549、Panc-1、HeLa 和 MCF7 细胞系的 IC50 值为 1.88-11.00 mg/mL。
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HY-155841
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Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Tubulin polymerization-IN-46 (compound 9q) 是微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂,抑制微管蛋白的聚合和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization-IN-46 抑制有丝分裂,将 MCF-7 细胞阻滞于 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-46 对 MCF-7 乳腺癌细胞具有抗增殖活性,IC50 为 10 nM。
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HY-163126
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Cholinesterase (ChE)
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Cancer
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AChE-IN-52 (compound A6) 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。 AChE-IN-52 显示出抗肿瘤功效,尤其是针对乳腺癌 MCF-7 细胞。 AChE-IN-52 显着破坏氨基酸代谢并抑制 MCF-7 的迁移。AChE-IN-52通过调节 Best1 和 HIST1H2BJ 发挥抗癌作用。
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HY-162312
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Deubiquitinase
Apoptosis
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Cancer
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LLK203 是一种有效的 USP2/USP8 双靶点抑制剂,IC50 分别为 0.89 μM 和 0.52 μM。LLK203 导致 ERα 降解并诱导乳腺癌 MCF-7 细胞凋亡。LLK203 对 4T1 肿瘤小鼠模型具有抗肿瘤活性。
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HY-148368
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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CYD-4-61 是一种用于乳腺癌研究的新型 Bax 激活剂。CYD-4-61 抑制三阴性乳腺癌 MDA-MB-231 和 ER 阳性乳腺癌 MCF-7 细胞系增殖。CYD-4-61 激活 Bax 蛋白诱导细胞色素 c 释放,调节凋亡生物标志物,导致癌细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-N1107
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NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni
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Others
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Cancer
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Uzarigenin (NSC 119993; NSC 277290; Odorigeni) 是一种可以从 Pergularia tomentosa 中分离得到的卡氏内酯,具有抗增殖活性。Uzarigenin 抗 PC3细胞,HeLa细胞,Calu-1细胞,MCF-7细胞和 U251MG细胞增殖,IC50 值分别为0.3 μM、3.0 μM、8.0 μM、6.0 μM和 6.0 μM。
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HY-116377
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Steroid Sulfatase
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Neurological Disease
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DU-14 是一种有效的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂,IC50 为 55.8 nM。DU-14 抑制 MCF-7 细胞增殖 (IC50 = 38.7 nM)。DU-14 对神经毒性 Aβ 具有神经保护作用,表明 DU-14 上调内源性 DHEAS 可能有利于减轻 Aβ 诱导的空间记忆和突触可塑性损伤。
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HY-145864
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-12 (compound 6g) 是一种 2-oxoquinoxalinyl-1,2,4-triazole,是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 0.037 µM。VEGFR-2-IN-12 对 MCF-7 细胞具有高生长抑制作用 (GI50=1.6 µM)。VEGFR-2-IN-12 具有抗肿瘤活性。
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HY-N10481
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Apoptosis
Caspase
PARP
Bcl-2 Family
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Cancer
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Aviculin 是一种木聚糖苷,是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent)。Aviculin 可降低 MCF-7 细胞代谢活性到 50% 以下,IC50 为 75.47 μM。Aviculin 通过内在凋亡途径诱导乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。Aviculin 增加了 caspase-9、caspase-7 和 PARP 的表达。Aviculin 使 Bax/Bcl-2 的比值升高。
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HY-P4523
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Endogenous Metabolite
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Endocrinology
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FA-Ala-Arg 是一种带有呋喃丙烯酰基的二肽。FA-Ala-Arg 分解产生精氨酸。而细胞表面羧肽酶-D (CPD) 也会增加细胞内的精氨酸,精氨酸会转化为一氧化氮 (NO)。FA-Ala-Arg 增强 MCF-7 细胞中 NO 的产生。FA-Ala-Arg 还可提高催乳素 (PRL) 处理细胞的细胞存活率,PRL 调节细胞中的 CPD mRNA 水平。
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HY-155337
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Others
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Cancer
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eIF4E-IN-6 (compound 4b) 是针对 eIF4E 并抑制其与 cap mRNA 结合而合成的 GMP 类似物。eIF4E-IN-6 对 Caco-2、HepG-2 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 31、 27 和 21 μM。
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HY-111846
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HY-144306
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Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
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Cancer
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ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
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HY-155956
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Microtubule/Tubulin
Apoptosis
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Cancer
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GM-90257 是一种微管乙酰化 (microtubule acetylation) 抑制剂,可直接与 α-微管蛋白结合。GM-90257 可防止 α-微管蛋白乙酰转移酶 1 (αTAT1) 募集至 α-微管蛋白中的 K40 残基。GM-90257 会导致 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis),对微管乙酰化水平相对较低的 MCF-10A 或 MCF-7 细胞影响较弱。
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HY-157942
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Cytochrome P450
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Cancer
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CYP1B1-IN-7 (compound 2a) 是选择性的 CYP1B1 抑制剂 (IC50: 75 nM)。CYP1B1-IN-7 还可以逆转电阻 (IC50: 29 μM),对 Docetaxel (HY-B0011) 耐药的 CYP1B1 过表达 MCF-7 细胞系中表现出细胞毒性。
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HY-144749
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Aldose Reductase
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Cancer
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AKR1C3-IN-5 (Compound 6e) 是一种有效的 AKR1C3 抑制剂。AKR1C3 酶在激素依赖性前列腺和乳腺肿瘤中过度表达。 AKR1C3-IN-5 源自 drupanin,其对 MCF-7 细胞的半数抑制浓度 (IC50) 为 9.6 ± 3 μM,选择性指数 (SI) 为 5.5。
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HY-146452
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Apoptosis
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Cancer
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Anticancer agent 57 (compound 14) 对 MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MCF-7 细胞具有较强的抑制作用,IC50 为 6.43 ~ 8.00 μM。Anticancer agent 57 诱导细胞周期阻滞,显著促进细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 57 可抑制 MADMB-231 异种移植裸鼠的肿瘤生长。Anticancer agent 57 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC)。
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HY-146228
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HSP
Apoptosis
Topoisomerase
EGFR
VEGFR
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Cancer
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HSP90-IN-13 (compound 5k) 是一种高效的 HSP90 广谱性抑制剂,IC50 为 25.07 nM。HSP90-IN-13 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topoisomerase-2 具有多靶点活性。HSP90-IN-13 将 MCF-7 细胞周期阻滞在 G2/M 期,并通过线粒体介导途径诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-155061
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HY-156114
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EGFR
CDK
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Cancer
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EGFR/CDK2-IN-2 (compound 6a) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 19.6 和 87.9 nM。EGFR/CDK2-IN-2 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-2 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 0.39 μM。
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HY-156115
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EGFR
CDK
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Cancer
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EGFR/CDK2-IN-3 (compound 4b) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 71.7 和 113.7 nM。EGFR/CDK2-IN-3 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-3 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 3.16 μM。
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HY-156116
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EGFR
CDK
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Cancer
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EGFR/CDK2-IN-4 (compound 4c) 是 EGFR 和 CDK-2 的双重抑制剂,IC50s 分别为 89.6 和 165.4 nM。EGFR/CDK2-IN-4 在 MCF-7 细胞中诱导凋亡 (apoptosis),将细胞周期阻滞在 S 期。EGFR/CDK2-IN-4 具有显著的抗癌细胞毒性,抑制 MCF-7 的 IC50 为 2.74 μM。
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HY-162000
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Apoptosis
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Cancer
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hCAIX/XII-IN-13 是一种人碳酸酐酶 (hCA) 抑制剂。hCAIX/XII-IN-13 对肿瘤相关 CA 亚型 IX 和 XII 具有良好的抑制活性,Ki 值分别为 0.08 µM 和 0.06 µM。hCAIX/XII-IN-13 在缺氧下可以恢复 Doxorubicin (HY-15142A) 对 MCF-7 细胞的细胞毒性,增加 G2/M 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-B0543R
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Reactive Oxygen Species
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Cancer
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烯丙基硫脲 (Standard)
Allylthiourea (Standard)是 Allylthiourea 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Allylthiourea 能选择性抑制氨的氧化。Allylthiourea 通常用于抑制硝化,通过靶向氨单加氧酶作用并螯合活性位点中的铜来抑制其活性。Allylthiourea 还具有抗癌活性,对 MCF-7 细胞系具有细胞毒性,IC50 为 5.22 mM。Allylthiourea 可用于微污染物生物降解性与癌症领域研究。
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HY-162887
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR-2-IN-53 (Compound 15w) 是一种 VEGFR-2 抑制剂,IC50 为 4.34 μM。 VEGFR-2-IN-53 能够通过抑制 VEGFR-2 活性和阻止细胞迁移来诱导细胞凋亡 (Apoptosis),从而发挥抗血管生成作用。VEGFR-2-IN-53 对 MCF-7 细胞生长抑制的 IC50 值为 3.87 μM。VEGFR-2-IN-53 可用于抗癌领域的研究。
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HY-103455
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Others
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Others
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ZK164015 是一种雌激素-糖皮质激素受体嵌合体,可作为一种化合物筛选工具用于评估组织选择性雌激素活性。ZK164015在基于绿色荧光蛋白(GFP)-受体嵌合体的研究中被用于评估其对成骨细胞中ER功能的影响。在成骨细胞样(ROS和U2OS)和乳腺癌(MCF7)细胞中,ZK164015对ER激动剂的反应表现出不同的影响,包括对ERE-luc活性的调节以及对核移动性的影响。
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HY-146169
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HY-120275
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
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HY-155177
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-27 (Compound 6a) 是一种 CDK9 抑制剂 (IC50s: 0.424 μM)。CDK9-IN-27 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和 S 期细胞周期停滞。CDK9-IN-27 对 HepG2、HCT-116 和 MCF-7 细胞系具有细胞毒作用,IC50s 范围为 10.31-40.34 μM。CDK9-IN-27 可用于癌症研究。
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HY-124053
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HDAC
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Cancer
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BRD2492 (compound 6d) 是一种有效的选择性 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂,IC50 分别为 13.2 nM 和 77.2 nM。BRD2492 对 HDAC1/2 的选择性是 HDAC3 和 HDAC6 的 100 倍以上。BRD2492 抑制乳腺癌细胞系生长,对于 T-47D 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.01 μM 和 11.13 μM。
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HY-163747
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VEGFR
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Cancer
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VEGFR-2-IN-47 (compound 7g) 是一种有效的 VEGFR-2 抑制剂,IC50 值为 0.072 μM。VEGFR-2-IN-47 可诱导 MCF-7 细胞进入 G2 / M 期细胞周期停滞,促进细胞凋亡,并通过下调 TNF-α 的水平和上调 IL-2 的水平来增强免疫调节。VEGFR-2-IN-47 具有用于乳腺癌和肝癌等癌症研究的潜力。
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HY-169058
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Glutathione S-transferase
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Cancer
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GSTP1-1 inhibitor 2 (Compound 5g) 是一种 hGSTP1-1 (谷胱甘肽转移酶 P1-1) 抑制剂,IC50 值为 12.2 μM。GSTP1-1 inhibitor 2 对 DU-145、PC3 和 MCF-7 细胞系具有显著的细胞毒性 (对 DU-145、PC3 和 MCF-7 的 CC50 分别为 36.6、11.9 和 17.4 μM),可用于抗癌领域研究。
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HY-110193
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RET
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Cancer
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SPP-86 是一种选择性的 RET 酪氨酸激酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 8 nM。SPP-86 抑制 MCF7 细胞中 RET 诱导激活的 PI3K/Akt 和 MAPK 信号通路,也能抑制 RET 诱导的 ERα 磷酸化。
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HY-147504
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Apoptosis
Caspase
Bcl-2 Family
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Cancer
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Anticancer agent 63 (化合物 3h) 对SW480、HeLa、A549和MCF-7等不同癌细胞株的活性均有明显的降低作用,在24 h 时其 IC50 值分别为 4.9、11.5、9.4和3.4 μM。Anticancer agent 63 通过下调 Bcl-2 表达、上调 IL-2 和 Caspase-3 表达诱导 MCF-7 细胞凋亡。Anticancer agent 63 还具有抗氧化活性。
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HY-115997
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PROTACs
HSP
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Cancer
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PROTAC HSP90 degrader BP3 以 CRBN 依赖性方式有效且选择性地降解 HSP90。PROTAC HSP90 degrader BP3对 MCF-7 细胞中的 HSP90 蛋白有一定的降解作用 (DC50=0.99 μM)。PROTAC HSP90 degrader BP3 抑制乳腺癌细胞的生长。
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HY-155965
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VEGFR
PARP
Apoptosis
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Cancer
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VEGFR/PARP-IN-1 (Compound 14b) 是一种 VEGFR/PARP 双重抑制剂 (IC50s分别为 191 nM 和 60.9 nM)。VEGFR/PARP-IN-1 抑制 DNA 损伤修复,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞阻滞在 G2/M 期。VEGFR/PARP-IN-1 对 BRCA 野生型乳腺癌细胞具有良好的抗增殖功效 对MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 4.1 和 3.5 μM)。VEGFR/PARP-IN-1 是一种抗肿瘤和抗转移剂。
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HY-134997
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4-oxo DHA
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PPAR
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Cancer
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4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物,具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长,但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合,并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录,EC50 值约为 8-16 μM。
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HY-157161
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11β-HSD
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Cancer
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11β-HSD2-IN-1 (compound CDSN) 是 11β-HSD2 的有效抑制剂,抑制 11β-HSD2 将细胞中的 Cholestane-3β,5α,6β-triol (CT) 代谢为肿瘤促进剂,癌甾酮。11β-HSD2-IN-1 抑制睾酮生物合成,进而抑制 MCF-7 细胞增殖。11β-HSD2-IN-1 具有免疫活性和抗病毒感染的作用。
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HY-123656
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Apoptosis
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Cancer
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Antiproliferative agent-61是一种合成的β-卡啉基查尔克酮,具有显著的抗增殖活性。Antiproliferative agent-61在一系列固体肿瘤细胞系中表现出明显的效应,在乳腺癌中效果最为突出。Antiproliferative agent-61在对人类乳腺癌MCF-7细胞系的测试中,显示出IC50值分别为2.25和3.29 μM。Antiproliferative agent-61显著诱导乳腺癌细胞的DNA片段化和凋亡。Antiproliferative agent-61抑制MDM2与p53的相互作用,并促进MDM2的降解。
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HY-151474
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SARS-CoV
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Cancer
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SARS-CoV-2-IN-31 是一种有效的 COVID-19 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-31 对各种癌细胞系表现出优异至温和的活性,IC50 值范围为 28.84 至 38.36 μM。SARS-CoV-2-IN-31 可用于癌症研究。
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HY-143233
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Pim
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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PIM-1/HDAC-IN-1 (compound 4d) 是一种 PIM-1 抑制剂,其 IC50 为 343.87 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 对 HDAC 1 和 HDAC 6 具有较强的抑制活性和选择性,IC50 值分别为 63.65 和 62.39 nM。PIM-1/HDAC-IN-1 在 MCF-7 细胞系中表现出凋亡诱导潜能。PIM-1/HDAC-IN-1 表现为 pre-G1 凋亡,细胞周期阻滞在 G2/M 期。
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HY-N9174
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Others
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Cancer
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5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
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HY-149632
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EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
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Cancer
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EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50:9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
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HY-161769
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
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Cancer
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HL435 是一种异双功能分子,通过与 JQ1 连接来降解 BRD4,在 MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞中的 DC50 分别为 11.9 nM 和 21.9 nM。HL435 抑制 MDA-MB-231、MCF-7、22Rv1 和 A549 的增殖,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HL435 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 (HY-78695); Black: linker (HY-W004640); blue: ligand for E3 ligase HL389 (HY-161770))
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HY-144792
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Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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Bcl-2-IN-7 (化合物 6) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.17、22.64、45.57 和 51.50 μM。
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HY-144791
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Bcl-2 Family
MDM-2/p53
Caspase
Apoptosis
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Cancer
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Bcl-2-IN-6 (化合物 10) 是一种有效的 Bcl-2 (b 细胞淋巴瘤 -2) 抑制剂。Bcl-2-IN-7 下调 Bcl-2 的表达,增加 p53、Bax、caspase-7 mRNA 的表达。Bcl-2-IN-7 诱导乳腺癌 MCF-7 细胞周期阻滞和凋亡。Bcl-2-IN-7 对 MCF-7、LoVo、HepG2 和 A549 细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,其 IC50 分别为 20.91、22.30、42.29和48.00 μM。
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HY-111640
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HIV
Reverse Transcriptase
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Infection
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3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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HY-155180
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PI3K
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Cancer
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FD2056 是一种有效的具有口服活性的 PI3K 抑制剂。FD2056 抑制 PI3Kα/PI3Kβ/PI3Kγ/PI3Kδ,IC50s 为 0.30、0.80、1.10、0.42 nM。FD2056 还抑制 CDK2-CyclinA2 和 CDK4-CyclinD3,IC50 分别为 115.95 和 2782.15 nM。FD2056 抑制乳腺癌细胞增殖,对于 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MCF-7 细胞的 IC50 分别为 1.06、0.04、1.40 μM。FD2056 还可诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制肿瘤生长。
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HY-161995
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Apoptosis
Necroptosis
FGFR
VEGFR
PDGFR
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Cancer
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FGFR1/VEGFR2-IN-2 (compound 6 ) 是一种 VEGFR2/FGFR1 双重抑制剂,对 VEGFR2 和 FGFR1 的 IC50 值分别为 0.025 µM 和 0.026 µM,对 EGFR 和 PDGFR-β 的 IC50 值为 0.106 μM 和 0.077 µM。FGFR1/VEGFR2-IN-2 对 NCI-60 细胞系表现出显著抗癌活性 (GI=60.38%),在 T-47D 细胞株中 IC50 为 8.51 µM,具有抗迁移作用,使细胞停滞于 G1 期并促进凋亡和坏死; 对 MCF-7 细胞株 IC50 超过 100 µM,对 MDA-MB-231 的 IC50 为 69.17 µM,对正常细胞无毒性。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P5956
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Caspase
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Cancer
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Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 是半胱天冬酶 4、5 和 9 的抑制剂。Ac-AAVALLPAVLLALLAP-LEHD-CHO 对 Neocarzinostatin (HY-111183) 处理的 MCF-7 细胞显示出保护作用。
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HY-P5033
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Bacterial
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Cancer
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Cyclo(Gly-His) 是一种脂质体包裹的环状二肽,具有抗菌和抗癌活性。 Cyclo(Gly-His) 对 HeLa 和 MCF-7 细胞具有细胞毒性,IC50 值分别为 1.699 mM 和 0.358 mM。 Cyclo(Gly-His) 可用于药物传递系统的研究。
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HY-P4523
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Endogenous Metabolite
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Endocrinology
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FA-Ala-Arg 是一种带有呋喃丙烯酰基的二肽。FA-Ala-Arg 分解产生精氨酸。而细胞表面羧肽酶-D (CPD) 也会增加细胞内的精氨酸,精氨酸会转化为一氧化氮 (NO)。FA-Ala-Arg 增强 MCF-7 细胞中 NO 的产生。FA-Ala-Arg 还可提高催乳素 (PRL) 处理细胞的细胞存活率,PRL 调节细胞中的 CPD mRNA 水平。
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
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HY-N11973
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HY-N5103
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HY-N3042
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HY-N2887
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HY-N10305
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HY-N2863
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HY-119539
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HY-N9391
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HY-N10846
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HY-N12208
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HY-N3261
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HY-N11919
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HY-N7340
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HY-N7654
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HY-N3316
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HY-N12299
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HY-N2298
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HY-N13162
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HY-N12586
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HY-135453
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HY-N1107
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HY-N10481
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HY-N9174
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Structural Classification
Flavonoids
Flavones
Source classification
Plants
Moraceae
Broussonetia papyrifera (Linnaeus) L'Heritier ex Ventenat
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Others
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5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 是一种天然产物,可从 B. papyrifera 中提取。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 对 ER 阳性乳腺癌细胞具有有效的抗增殖作用,对 MCF-7 细胞 IC50 为 4.41 μM。5,7,3',4'-Tetrahydroxy-3-methoxy-8,5'-diprenylflavone 还可以减少 BCAP-37 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-13636S
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Fulvestrant-d3 是 Fulvestrant 的氘代物。Fulvestrant (ICI 182780) 是一种纯抗雌激素,也是一种有效的雌激素受体 (ER) 拮抗剂,IC50 为 9.4 nM。Fulvestrant 还是一种 GPR30 的激动剂。Fulvestrant 有效抑制 ER 阳性 MCF-7 细胞的生长,IC50 为 0.29 nM。
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- HY-13762S
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Tesmilifene-d4 是氚代标记的 Tesmilifene (HY-13762)。Tesmilifene 是一种抗组胺剂和化学增敏剂。Tesmilifene 靶向细胞色素 P450 (cytochrome P450),对 MCF-7 细胞中的 DNA 合成产生激素效应,并刺激小鼠/大鼠模型中的肿瘤生长。Tesmilifene 可克服多药耐药性。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-111640
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叠氮化物
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3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 是一种有效的异嗜性小鼠白血病相关逆转录病毒 (XMRV) 抑制剂,作用于 MCF-7 细胞,CC50 为 43.5 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine (CS-92) 作用于外周血单核细胞 (PBM),抑制 HIV-1 逆转录酶,EC50 为 0.06 μM。3'-Azido-3'-deoxy-5-methylcytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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