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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-117239
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HY-116247
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HY-117380
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Neurokinin Receptor
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Neurological Disease
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SB 235375 是人神经激肽-3 (hNK-3) 受体的强效选择性拮抗剂，通过优化 2-苯基-4-喹啉甲酸酰胺结构设计而成。SB 235375 对 hNK-3 受体显示出高亲和力，比 hNK-2 和 hNK-1 受体具有显著更高的结合亲和力。体外研究证实其能够阻断NK-3受体介导的收缩和钙动员，而体内，SB 223412 在动物模型中展示出口服和静脉给药活性，针对 NK-3 受体驱动的反应。
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HY-B0814S
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HY-137231A
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nAChR
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Neurological Disease
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(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂，并显示出较强的亲和力，对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑，并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂，可用于研究尼古丁成瘾。
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HY-137231B
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nAChR
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Neurological Disease
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(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂，并显示出较强的亲和力，对 α4β2 nAChR 的亲和力比对 α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑，并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 (hydrochloride) 是抗焦虑试剂，可用于研究尼古丁成瘾。
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HY-W420344R
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Others
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Others
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Dehydroindapamide (Standard)是 Dehydroindapamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dehydroindapamide 是吲哚形式的 Indapamide (HY-B0259)。Dehydroindapamide 标准品可用于定量测量 Indapamide 在 CYP3A4 中的周转率，该周转率比 Indoline (HY-Y0788) 高约 10 倍，对 CYP3A4 的亲和力略有增强。
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HY-103451A
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Estrogen Receptor/ERR
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Metabolic Disease
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rel-(R,R)-THC 是 (R,R)-THC (HY-103451) 的相对构型。(R,R)-THC 是 ERα 激动剂与 ERβ 拮抗剂，对 ERα 和 ERβ 的 Ki 分别为 9.0 nM 与 3.6 nM。(R,R)-THC 对 ERβ 有更高的亲和力，对 ERβ 和 ERα 的相对结合亲和力值分别为 25 与 3.6。
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HY-12463
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Adrenergic Receptor
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Inflammation/Immunology
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Carmoterol hydrochloride 是一种高效、选择性的长效 β2-肾上腺素能受体激动剂，pEC50 为 10.19。Carmoterol hydrochloride 对 β2-肾上腺素受体的亲和力是对 β1-肾上腺素受体的 53 倍。Carmoterol hydrochloride可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
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HY-W010841R
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(R)-Cetirizine (dihydrochloride) (Standard)
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Histamine Receptor
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Inflammation/Immunology
Endocrinology
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盐酸左旋西替利嗪 (标准品)
Levocetirizine (dihydrochloride) (Standard) 是 Levocetirizine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Levocetirizine dihydrochloride ((R)-Cetirizine dihydrochloride) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine dihydrochloride 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine dihydrochloride 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
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HY-163980
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Cholinesterase (ChE)
nAChR
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Others
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AChE-IN-73 (compound 6) 是一种杀虫剂，具有高出毒死蜱 (HY-B0815) 的活性。对 C. pipiens 的 LC50 为 78.0? mg/L。AChE-IN-73 对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 具有高亲和力，对应的结合能力分别为 ?8.11 kcal/mol 和 ?6.27 kcal/mol。AChE-IN-73 是潜在、高效的蚊虫抑制剂。
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HY-10211
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HY-14258AS
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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依他普仑草酸盐 d6 (草酸盐)
Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-12463A
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HY-14258AS1
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(S)-Citalopram-d4 oxalate; (S)-(+)-Citalopram-d4 oxalate
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Isotope-Labeled Compounds
Serotonin Transporter
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Neurological Disease
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草酸艾司西酞普兰-d4
Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-109743
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Others
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Neurological Disease
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BP14979是一种多巴胺D3受体激动剂，具有研究神经系统疾病的活性。BP14979可以用于发展针对D3受体的选择性和亲和力更高的配体。BP14979的结构特征使其在调节D3受体的效能方面具有潜力。BP14979的设计基于与D3R选择性拮抗剂的药效差异，提供了优化新药研发的机会。
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HY-107436
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RAR/RXR
TRP Channel
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Neurological Disease
Cancer
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LE135 是一种有效的 RAR 拮抗剂，可选择性结合 RARα (Ki 为 1.4 μM) 和 RARβ (Ki 为 220 nM)，对 RARβ 具有更高的亲和力。LE135 对 RARγ，RXRα，RXRβ 和 RXRγ 具有高度选择性。LE135 还是一种有效的 TRPV1 和 TRPA1 受体激活剂，EC50 分别为 2.5 μM 和 20 μM。
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HY-P5421
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Proton Pump
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Others
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Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的，它可以在胞外选择性地抑制PMCA，并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合，因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
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HY-14258AR
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(S)-Citalopram (oxalate) (Standard); (S)-(+)-Citalopram (oxalate) (Standard)
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Serotonin Transporter
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Neurological Disease
Cancer
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草酸艾司西酞普兰 (标准品)
Escitalopram (oxalate) (Standard) 是 Escitalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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HY-B0814S1
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(R)-Cetirizine-d4
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Isotope-Labeled Compounds
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Inflammation/Immunology
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左西替利嗪
Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
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HY-115390
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HY-130179
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Apoptosis
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Neurological Disease
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RC-33 hydrochloride是一种选择性和代谢稳定的σ?受体激动剂，具有增强神经生长因子（NGF）诱导的神经突起生长的活性。RC-33 hydrochloride的两个对映体以相似的亲和力与σ?受体结合，并且在作为σ?受体激动剂时表现出几乎同样的有效性。RC-33 hydrochloride的R配置的对映体在存在NADPH时显示出更高的肝脏代谢稳定性。RC-33 hydrochloride被选为进一步在肌萎缩侧索硬化症动物模型中的体内研究的最佳候选者。
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HY-124984
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mGluR
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Neurological Disease
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ML353 是 mGlu5 沉默变构调节剂 (SAM) 的选择性配体，Ki 值为 18.2 nM。ML353 提高了常见变构位点的亲和力，比以前的 mGlu5 SAM 工具化合物 5mpep 高 20 倍。ML353 在解决 SAM 体内固有活性或作为一种活性分子阻断剂方面具有潜在应用。
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HY-N6785
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Phosphatase
Apoptosis
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Neurological Disease
Cancer
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冈田酸
Okadaic acid 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
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HY-100552
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5-HT Receptor
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Neurological Disease
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VUF10166 是一种有效的高亲和力的 5-HT3 受体拮抗剂，其 Ki 值分别为 0.04 nM (5-HT3A) 和 22 nM (5-HT3AB)。在纳米摩尔浓度下，VUF10166 对 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体的 5-HT 诱导的反应具有抑制作用。在 5-HT3 受体下，较高浓度的 VUF10166 也可作为部分激动剂，其 EC50 为 5.2 μM。
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HY-N6785A
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Phosphatase
Apoptosis
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Neurological Disease
Cancer
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冈田酸钠盐, 软海绵酸钠盐
Okadaic acid sodium 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid sodium 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid sodium 诱导 tau 蛋白磷酸化。
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HY-115760
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Phosphatase
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Neurological Disease
Cancer
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冈田酸铵盐
Okadaic acid ammonium salt 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid ammonium salt 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid ammonium salt 诱导 tau 蛋白磷酸化。
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HY-157288
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Others
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Metabolic Disease
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(R)-Phe-A110/B319 是一种半抗原，是肿瘤相关抗原的选择性结合剂。 (R)-Phe-A110/B319 对 p110α/p85α PI3K 复合物中 p110α 的 H1047R 突变体的亲和力高出 20 倍。 (R)-Phe-A110/B319可用于条件嵌合抗原受体T（CAR-T）细胞激活和肿瘤靶向的研究。
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HY-135167
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CaMK
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Neurological Disease
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HOCPCA是一种具有神经保护活性的化合物，能够改善小鼠在实验性中风后的感知运动功能。HOCPCA通过选择性结合CaMKIIα枢纽域，调节不同CaMKII池的信号传导，并缓解脑缺血后的异常CaMKII信号。HOCPCA促进海马神经元活动，并增强工作记忆。HOCPCA还规范化了缺血后细胞质中的Thr286自磷酸化，并下调了缺血特异性表达的活性CaMKII酶裂解片段。HOCPCA以比GHB高27倍的亲和力与GHB结合位点结合，并具有良好的血脑屏障穿透能力。
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HY-100554
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HY-N6785R
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Phosphatase
Apoptosis
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Neurological Disease
Cancer
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冈田酸 (Standard)
Okadaic acid (Standard) 是 Okadaic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Okadaic acid 是一种海洋毒素，是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂，包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM)，其中对 PP2A 的亲和力最显著，但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化，并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
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HY-137465
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PROTACs
Trk Receptor
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Cancer
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CG428 是一种有效的、选择性的原肌球蛋白受体激酶 (TRK) PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤活性。CG428 降低 KM12 结直肠癌细胞中原肌球蛋白 3 (TPM3)-TRKA 融合蛋白的水平 (DC50 = 0.36 nM)，并抑制下游 PLCγ1 磷酸化 (IC50 = 0.33 nM）。CG428 对 TRKA 的结合亲和力高于 TRKB 和 TRKC（Kd 分别为 1 nM、28 nM 和 4.2 nM）。此外，CG428 能有效抑制 KM12 细胞生长 (IC50 = 2.9 nM)。(Pink: TRK inhibitor (HY-118271); Black: linker (HY-W067489); Blue: CRBN Ligand (HY-41547))
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HY-117747
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JCR 424; XM 323
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HIV Protease
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Infection
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DMP 323 是一种强效的非肽环状尿素 HIV 蛋白酶抑制剂，对 HIV 1 型和 2 型均有效。它使用结构信息和数据库搜索进行设计，可竞争性抑制肽和 HIV-1 gag 多聚蛋白底物的裂解。 DMP 323 显示出与其他高效 HIV 蛋白酶抑制剂（如 A-80987 和 Ro-31-8959）相当的效力。重要的是，其对 HIV 蛋白酶的功效不受人血浆或血清的影响，表明对血浆蛋白的亲和力较低。此外，DMP 323 在浓度远高于 HIV 蛋白酶抑制所需的浓度时，对各种哺乳动物蛋白酶的抑制最小，突出了其对病毒靶标的特异性。
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HY-12716
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Adrenergic Receptor
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Endocrinology
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BRL-44408 是一种选择性的肾上腺素能受体 α2A/α2B AR 的拮抗剂。BRL-44408 能有效拮抗去甲肾上腺素或肾上腺素受体激动剂 Clonidine (HY-12721) 对 K+ 诱导的 [3H]去甲肾上腺素和[3H]5-羟色胺释放的抑制作用。BRL-44408 与含有 α2A-肾上腺素受体的人血小板膜的亲和力，比 BRL-41992 和 Imiloxan (HY-101337) 更高。BRL-44408 可能通过调节 α2A-肾上腺素受体介导的机制影响去甲肾上腺素和 5-羟色胺的释放，在神经递质释放调节中具有潜在作用。
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HY-120973
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Biochemical Assay Reagents
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Others
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(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 （注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）
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| Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-120973
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Biochemical Assay Reagents
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(R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物，对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆，当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体（参见参考文献 2 和注释）。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力，我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究，但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 （注意：在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中，布他前列素出现在第 46 页，其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确，因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体，实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期，美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。）
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P2244
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YAP
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Cancer
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YAP-TEAD-IN-1 是 YAP–TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd=15 nM)。
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HY-P2244A
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YAP
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Cancer
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YAP-TEAD-IN-1 TFA 是 YAP-TEAD 相互作用的有效的竞争性肽类抑制剂 (IC50=25 nM)。YAP-TEAD-IN-1 TFA 是一种 17mer 的多肽，与 YAP (50-171) (Kd=40 nM) 相比，其与 TEAD1 的结合亲和力更高 (Kd= 15 nM)。
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HY-P2468
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BADBH3 103-127 (human); BADBH3 (human)
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Bcl-2 Family
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Cancer
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BAD (103-127) (human)，是 25-mer Bad 多肽，来自BAD 的BH3 结构域，可拮抗Bcl-xL 的作用。BAD (103-127) (human) 对 Bcl-xL 的亲和力是 16-mer 多肽的 800 倍。
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HY-P1213
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HY-P10365
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Peptides
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Others
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VPM-p15 是一种针对粘附 G 蛋白偶联受体 GPR64 (也称为 ADGRG2 或 HE6) 的优化肽激动剂。VPM-p15 与 GPR64 的亲和力相比原始的 p15 肽有显著提高。VPM-p15 诱导的 cAMP 水平显著增加，激活 GPR64，引发下游的 Gs，Gq，G12/13 信号传导。VPM-p15 可用于对粘附 GPCR 家族成员激活机制的研究。
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HY-P1135A
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HY-P3654
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nAChR
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Neurological Disease
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α-Conotoxin SIA 是一种选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂，与肌肉 nAChR 具有高亲和力。α-Conotoxin SIA 在小鼠肌肉中，优先靶向肌肉 nAChR 的 α/δ 界面。而对于 Torpedo nAChR，α-Conotoxin SIA 对 α/γ 的亲和力比 α/δ 界面高得多。
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HY-P1213A
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HY-P5421
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Proton Pump
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Others
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Caloxin 1B1 是一种有生物活性的肽。(Caloxin 1b1是通过筛选与PMCA4胞外结构域1结合而获得的，它可以在胞外选择性地抑制PMCA，并且对PMCA4的亲和力高于PMCA1。由于 caloxin 1b1 已被选择与 PMCA 的细胞外结构域结合，因此可以将其直接添加到细胞和组织中以检查其对平滑肌和内皮的影响。)
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| Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-18719ES
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Endoxifen-d5 是 Endoxifen 的氘代物。Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
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- HY-B0814S
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Levocetirizine-d4 (dihydrochloride) 是 Levocetirizine 的氘代物。Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
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- HY-14258AS
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Escitalopram-d6 (oxalate) 是 Escitalopram oxalate 的氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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- HY-14258AS1
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Escitalopram-d4 (oxalate) 是 Escitalopram (oxalate) 氘代物。Escitalopram ((S)-Citalopram) oxalate 是外消旋 Citalopram 的 S-对映体，是一种选择性 5-羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，Ki 为 0.89 nM，比 R(-)-enantiomer 结合亲和力高 30 倍。Escitalopram oxalate 对多巴胺转运体 (DAT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 均有选择性。Escitalopram oxalate 是研究抑郁症的抗抑郁药。
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- HY-B0814S1
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Levocetirizine-d4 ((R)-Cetirizine-d4) 是氘代标记的 Levocetirizine (HY-B0814)。 Levocetirizine ((R)-Cetirizine) 是第三代 peripheral H1-receptor 拮抗剂。Levocetirizine 是一种抗组胺剂，是 Cetirizine 的 R 对映体。Levocetirizine 对组胺 H1-受体的亲和力高于 (S)-Cetirizine，并且可用于研究变应性鼻炎和慢性特发性荨麻疹。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-105346
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炔烃
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WIN 51708 是 neurokinin (NK)-1 receptor 的非肽拮抗剂。与人的 NK-1 受体相比，WIN 51708 对大鼠 NK-1 受体的亲和力更高。
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