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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-16718

    PF-00251802

    Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对CYP3A (IC50=1.3 μM)和CYP2D6 (Ki=0.57 μM)有抑制作用。Dagrocorat 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat
  • HY-16718A

    PF-00251802 hydrochloride

    Glucocorticoid Receptor Cytochrome P450 Inflammation/Immunology Endocrinology
    Dagrocorat (PF-00251802) hydrochloride 是一种具有口服活性,选择性和高亲和性部分糖皮质激素受体的激动剂。Dagrocorat hydrochloride 也是一种时间依赖性可逆抑制剂,对 CYP3A (IC50=1.3 μM) 和CYP2D6 (Ki=0.57 μM) 有抑制作用。Dagrocorat hydrochloride 可用于类风湿性关节炎的研究。
    Dagrocorat hydrochloride
  • HY-N5132

    Others Others
    (-)-小茴香酮 (-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物,广泛分布于植物中,并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中,CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo-hydroxyfenchone,6-exo-hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。
    (-)-Fenchone
  • HY-10864
    URB-597
    5 篇文献验证

    KDS-4103

    FAAH Autophagy Mitophagy Neurological Disease
    URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用,可用于缓解疼痛的研究。
    URB-597
  • HY-169258

    Phosphodiesterase (PDE) Metabolic Disease
    PDE4-IN-21 (Compound L19) 是一种有效的 PDE4 抑制剂,IC50 为 0.48 μM。PDE4-IN-21 在大鼠肝微粒体中表现出良好的抑制活性和显著的代谢稳定性。
    PDE4-IN-21
  • HY-N8094

    Cytochrome P450 Others
    苦参醇M Kushenol M 是一种黄酮类化合物,在 Sophora flavescens 发现。 Kushenol M 是一种细胞色素 P450 (CYP) 抑制剂,对人肝微粒体中 CYP3A4 抑制作用的 IC50 值为 1.29 μM。
    Kushenol M
  • HY-149395

    Bacterial Infection
    MmpL3-IN-3 (Compound 12) 是一种 MmpL3 抑制剂。MmpL3-IN-3 对 H37Rv 的 MIC 为 0.1 μM。MmpL3-IN-3 在小鼠肝微粒体中表现出良好的稳定性。MmpL3-IN-3 可用于抗结核研究。
    MmpL3-IN-3
  • HY-157931

    Histamine Receptor Neurological Disease
    Anticancer agent 192 (compound XXI) 是基于类固醇的组胺 H3 受体拮抗剂,不具有对毒蕈碱和 hERG 的亲和力。Anticancer agent 192 在人和大鼠的肝微粒体中相当稳定。Anticancer agent 192 在大鼠体内成瘾测试中,可改善大鼠的认知水平,降低成瘾程度。
    Anticancer agent 192
  • HY-100644

    Trimethoprim 1-N-oxide

    Drug Metabolite Infection
    Trimethoprim N-oxide (Trimethoprim 1-N-oxide) 属于人尿代谢物。Trimethoprim N-oxide 是通过氧化嘧啶环中的氮原子生成的。Trimethoprim N-oxide 主要由 CYP1A2 在人肝微粒体中形成。
    Trimethoprim N-oxide
  • HY-150578

    Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology
    eap1-Nrf2-IN-12 是一种有效的 Keap1-Nrf2 抑制剂,IC50 值为 2.30 µM。Keap1-Nrf2-IN-12 在人肝微粒体中表现出代谢稳定性。
    Keap1-Nrf2-IN-12
  • HY-17614

    SMT C1100; BMN 195; VOX-C1100

    Cytochrome P450 Others
    Ezutromid (SMT C1100) 是一种首创的,具有口服活性的苯并恶唑 utrophin 调节剂, EC50 为 0.91 μM。Ezutromid 可用于 Duchenne 型肌营养不良症 (DMD) 的研究。Ezutromid 抑制人肝微粒体 CYP1A2 酶活性,IC50 为 5.4 μM。
    Ezutromid
  • HY-N5132R

    Others Others
    (-)-小茴香酮 (Standard) (-)-Fenchone (Standard) 是 (-)-Fenchone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(-)-Fenchone 是一种双环单萜类化合物,广泛分布于植物中,并存在于茴香的精油中。在肝微粒体中,CYP2A6 和 CYP2B6 氧化 (-)-Fenchone 为 6-endo-hydroxyfenchone,6-exo-hydroxyfenchone 和 10-hydroxyfenchone 衍生物。
    (-)-Fenchone (Standard)
  • HY-155141

    Cytochrome P450 Cancer
    hCYP3A4-IN-1 (compound C6) 是一种口服有效的 hCYP3A4 抑制剂。 hCYP3A4-IN-1 在人肝微粒体 (HLM) 和 CHO-3A4 稳定转染细胞系中对 hCYP3A4IC50 值分别为 43.93 nM 和 153.00 nM。 hCYP3A4-IN-1 以竞争性方式有效抑制 CYP3A4 催化的 N-乙基-1,8-萘二甲酰亚胺 (NEN) 羟基化 (Ki = 30.00 nM)。
    hCYP3A4-IN-1
  • HY-155051

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    Antiproliferative agent-25 (Compound 3s4) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.11 μM)。Antiproliferative agent-25 上调 hnRNP E1 蛋白水平。Antiproliferative agent-25 与 SAM 和 PRMT5 的 E444 残基形成氢键相互作用。Antiproliferative agent-25 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。Antiproliferative agent-25 在人和大鼠肝微粒体中具有高清除率,T1/2 仅为 21.8 和 4.7 分钟。
    Antiproliferative agent-25
  • HY-155050

    Apoptosis Histone Methyltransferase Cancer
    PRMT5-IN-31 (Compound 3m) 是一种选择性的 PRMT5 抑制剂 (IC50: 0.31 μM)。PRMT5-IN-31 上调 hnRNP E1 蛋白水平。PRMT5-IN-31 占据 PRMT5 的底物位点并与氨基酸残基形成必要的相互作用。PRMT5-IN-31 通过诱导细胞凋亡 apoptosis 和抑制细胞迁移来抑制 A549 细胞增殖。PRMT5-IN-31 在人肝微粒体上具有较高的代谢稳定性 (T1/2: 132.4 分钟)。
    PRMT5-IN-31
  • HY-123370

    Proton Pump Metabolic Disease Cancer
    FR-167356 是一种口服有效的选择性液泡 ATPase 抑制剂,对破骨细胞质膜、巨噬细胞微粒体、肾刷状缘膜和肝溶酶体膜的 IC50 值分别为 170、220、370 和 1200 nM。FR-167356 抑制骨吸收和卵巢切除术引起的骨丢失。
    FR-167356
  • HY-146410

    Angiotensin Receptor Others
    AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
    AT2R antagonist 1
  • HY-W741611

    NSC 289346

    Others Metabolic Disease
    Dehydro Warfarin (NSC 289346) 是 (±)-华法林的代谢产物。Dehydro Warfarin 由大鼠肝微粒体中的 (±)-华法林形成。
    Dehydro Warfarin
  • HY-112690A
    Pradefovir mesylate
    1 篇文献验证

    Remofovir mesylate

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    甲磺酸帕拉德福韦 Pradefovir mesylate 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
    Pradefovir mesylate
  • HY-112690

    Cytochrome P450 Metabolic Disease
    帕拉德福韦 Pradefovir 是肝脏 CYP3A4 的良好底物。Pradefovir 在人肝微粒体中转化为 9-[2-(磷酸甲氧基)乙基]腺嘌呤 (PMEA),Km 为 60 μM。
    Pradefovir
  • HY-W003371

    Drug Metabolite Others
    4,4'-二氰基二苯基甲醇 CGP 44 645 是 Letrozole (HY-14248) 的甲醇代谢物,是评估其在体外微粒体中,发生代谢动力学的分子指标。CGP 44 645 在大鼠肝微粒体中的水平可能具有性别差异性。
    CGP 44 645
  • HY-101627

    Acyltransferase Metabolic Disease
    YM17E 是一种酰基辅酶a:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂,在兔肝微粒体的体外实验中,IC50 值为 44 nM。
    YM17E
  • HY-124098

    Lidocaine N-oxide

    Others Others
    Lignocaine N-oxide (Lidocaine N-oxide) 是一种由利多卡因代谢产生的化合物,在大鼠肝脏微粒体中,利多卡因可被代谢为其N-氧化物。
    Lignocaine N-oxide
  • HY-N6702

    Acyltransferase Infection Cardiovascular Disease
    镰孢菌素 A Enniatin A 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin A 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 22 μM。
    Enniatin A
  • HY-163291

    Bacterial Infection
    AM4085 是一种口服有效的 FmlH 拮抗剂,IC50 为 0.19 μM。AM4085 在小鼠肝微粒体和血浆中具有稳定性。
    AM4085
  • HY-B1311
    Proadifen hydrochloride
    1 篇文献验证

    SKF-525A; U-5446; RP-5171

    Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸普罗地芬 Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride
  • HY-W003371R

    Drug Metabolite Others
    4,4'-二氰基二苯基甲醇 (Standard) CGP 44 645 (Standard)是 CGP 44 645 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CGP 44 645 是 Letrozole (HY-14248) 的甲醇代谢物,是评估其在体外微粒体中,发生代谢动力学的分子指标。CGP 44 645 在大鼠肝微粒体中的水平可能具有性别差异性。
    CGP 44 645 (Standard)
  • HY-137580

    Others Metabolic Disease
    N-Desmethyl Eletriptan 是 Eletriptan (HY-A0039) 的代谢产物。它主要由人肝微粒体中的细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP3A4 由依来曲普坦形成。
    N-Desmethyl Eletriptan
  • HY-B0794S

    EGFR IGF-1R Drug Metabolite Others
    AZ7550-d5 是 AZ7550 (HY-B0794) 的氘代物。AZ7550 是 Osimtinib (AZD9291; HY-15772) 的一种活性代谢物,AZ7550 抑制 IGF1R 活性,IC50 为 1.6 μM。
    AZ7550-d5
  • HY-126665

    ADC Cytotoxin Cancer
    DMEA-PNU-159682 (molecule D12) 是一种 ADC 细胞毒素分子,包括来自肝微粒体的新霉素代谢产物 (MMDX) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
    DMEA-PNU-159682
  • HY-B1311R

    Cytochrome P450 Monoamine Oxidase Bcl-2 Family Survivin PARP Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    盐酸普罗地芬 (Standard) Proadifen (hydrochloride) (Standard)是 Proadifen (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proadifen (SKF-525A) hydrochloride 是一种非竞争性 Cytochrome P450 抑制剂,其 IC50 值为 19 μM。Proadifen hydrochloride 降低大鼠单胺氧化酶 A (MAO-A) 活性,并逆转 Imipramine (HY-B1490A) 和 Desipramine (HY-B1272A) 抗抑郁样行为。Proadifen hydrochloride 也降低肝微粒体 N, N-dimethyltryptamine (DMT) 代谢,抑制 N-demethylation 和 Acridone (HY-W007771) 的形成。Proadifen hydrochloride 在大鼠中增加 Lipopolysaccharide (LPS) (HY-D1056) 诱导的发烧并加剧 Prostaglandin E2 (PGE2) (HY-101952) 水平。Proadifen hydrochloride 有望用于代谢相关疾病,卵巢癌,炎症和多巴胺神经元相关疾病的研究。
    Proadifen hydrochloride (Standard)
  • HY-N4070

    Others Others
    6"-O-Acetylgenistin 是大豆中的一个异黄酮糖苷。在大鼠肝微粒体中,6"-O-Acetylgenistin 显著抑制脂质过氧化反应的 IC50 值为 10.6 μM。
    6
  • HY-N4071

    Others Others
    6"-O-Acetyldaidzin 是大豆中的一个异黄酮糖苷。在大鼠肝微粒体中,6"-O-Acetyldaidzin 显著抑制脂质过氧化反应的 IC50 值为 8.2 μM。
    6
  • HY-126665A

    ADC Cytotoxin Cancer
    DMEA-PNU-159682 (molecule D12) dichloroacetate 是一种 ADC 细胞毒素分子,包括来自肝微粒体的新霉素代谢产物 (MMDX) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682。
    DMEA-PNU-159682 dichloroacetate
  • HY-U00369

    Acyltransferase Cardiovascular Disease
    FCE 28654 是一种酰基 COA: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中,抑制 ACAT 的活性,IC50 值分别为 2.55,1.08 和 5.69 μM。
    FCE 28654
  • HY-100432
    LOC14
    2 篇文献验证

    PDI Neurological Disease Inflammation/Immunology
    LOC14 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 抑制剂 (EC50=500 nM; Kd=62 nM)。LOC14 在小鼠肝微粒体和血浆中表现出高稳定性,低内在微粒体清除率和低血浆蛋白结合。LOC14 抑制 PDIA3 活性,降低肺上皮细胞中 HA 的分子内二硫键和随后的寡聚化。
    LOC14
  • HY-113777

    22-Hydroxy Docosahexaenoic acid; 22-OH DHA

    Others Metabolic Disease
    22-HDHA 是二十二碳六烯酸的氧化产物。在体外,它是在大鼠肝微粒体与 DHA 和 NADPH 孵育后形成的,也 是在 BTI-TN-5B1-4 微粒体中由人类细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP4F3B 形成的。人类在膳食中补充 DHA 后,血清中 22-HDHA 的水平会升高。
    22-HDHA
  • HY-B0476

    Acetophenetidin

    COX Inflammation/Immunology
    非那西丁 Phenacetin (Acetophenetidin) 是一种非阿片类解热化合物,可用于缓解疼痛的研究。Phenacetin 是一种选择性的 COX-3 抑制剂。Phenacetin 能作为人肝微粒体和大鼠体内 CYP1A2 的探针。
    Phenacetin
  • HY-40156

    Bacterial Infection
    5-氟吲哚 5-Fluoroindole 是一种抗菌剂,可抑制 Mycobacterium tuberculosisMIC 为 4.7 μM。5-Fluoroindole 在大鼠肝微粒体中表现出代谢稳定性。5-Fluoroindole 在小鼠体内表现出抗结核活性。
    5-Fluoroindole
  • HY-125568

    Others Others
    Pyridoxatin 是一种微生物来源的自由基清除剂。Pyridoxatin 是从一种真菌培养物中分离得到的,该真菌培养物被鉴定为 Acremonium sp. BX86。Pyridoxatin 抑制游离维生素 E 的大鼠肝微粒体中自由基诱导的脂质过氧化。
    Pyridoxatin
  • HY-N11676

    Drug Metabolite Cancer
    6-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物,是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物,含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
    6-Hydroxy-TSU-68
  • HY-N11677

    Drug Metabolite Others
    7-Hydroxy-TSU-68 是一种 TSU-68 (HY-10517) 衍生物,是 TSU-68 在人肝微粒体中的生物转化途径的代谢产物,含量代表 TSU-68 的自诱导羟基化水平。
    7-Hydroxy-TSU-68
  • HY-130238

    (±)8-HDoHE; 8-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)8-HDoHE

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    (±)8-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。(±)8-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
    (±)8-HDHA
  • HY-130287

    (±)16-HDoHE; 16-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)16-HDoHE

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    (±)16-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。(±)16-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
    (±)16-HDHA
  • HY-N1483

    Potassium Channel Cardiovascular Disease
    Guanfu base A 是一种从 Aconitum coreanum 中分离的抗心律失常的生物碱,是一种有效的非竞争性 CYP2D6 抑制剂,对人肝微粒体 (HLM) 的 Ki 为 1.20 μM,对人重组体 (rCYP2D6) 的 Ki 为 0.37 μM。Guanfu base A 也是 CYP2D 的有效竞争抑制剂,对猴子和狗的微粒体的 Ki 分别为 0.38 μM,2.4 μM。Guanfu base A 还能抑制 HERG 通道电流。
    Guanfu base A
  • HY-129105
    Clomethiazole
    2 篇文献验证

    GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease
    氯美噻唑 Chlormethiazole 是一种有效的口服 GABAA 激动剂。 Chlormethiazole 还可以抑制人肝微粒体中的细胞色素 P450 亚型: CYP2A6CYP2E1。Chlormethiazole 有抗惊厥作用,具有研究惊厥性癫痫的潜力。
    Clomethiazole
  • HY-153822

    Tau Protein Neurological Disease
    JG-23 是一种 4-氯修饰类似物,能够促进 t-tau 降解。JG-23 在小鼠肝微粒体检测中表现出良好的代谢稳定性,具有较长的 T1/2 值(36 分钟)。
    JG-23
  • HY-15042

    Bradykinin Receptor Metabolic Disease
    MK 0686是一种强效的缓激肽 (Bradykinin) B1 受体拮抗剂,具有自动诱导代谢的特性。口服给药后,MK 0686 在卷尾猴体内经过氧化途径发生显著生物转化,形成代谢物 M11 和 M13。这种代谢诱导主要由 CYP2C75 介导,表现为该酶 mRNA 表达、蛋白质水平和催化活性的增加。自动诱导现象说明 MK 0686 能通过上调 CYP2C75 增强自身代谢,可能影响其长期药代动力学。
    MK 0686
  • HY-146111

    IRAK Cancer
    IRAK4-IN-13 (compound 21) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂,IC50 为0.6 nM。IRAK4-IN-13 显示高代谢清除率,人肝微粒体 (HLM) 固有清除率为 96 µL/min/mg。
    IRAK4-IN-13
  • HY-W040790S

    Isotope-Labeled Compounds Others
    2,6-二甲基吡嗪-d6 2,6-Dimethylpyrazine-d6 是氘代标记的 Beauvericin (HY-N6739)。Beauvericin 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Beauvericin 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 3 μM。
    2,6-Dimethylpyrazine-d6

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