Search Result
Results for "
multi-target
" in MCE Product Catalog:
没找到您心仪的产品?我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂
您还可以尝试以下方式,我们的专业人员为您服务
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
-
HY-12201
-
-
-
HY-10331S
-
-
-
HY-12201A
-
|
Aurora Kinase
|
Cancer
|
TAK-901 hydrochloride 是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂,对极光激酶 A 和 B 的 IC50 值分别为 21 和15 nM。
|
-
-
HY-116116
-
SIM010603
|
c-Kit
RET
VEGFR
|
Cancer
|
Tafetinib (SIM010603) 是一种口服多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂。Tafetinib 抑制干细胞因子受体(Kit)、血管内皮生长因子受体-2 (VEGFR-2)、血小板来源的生长因子受体-β (PDGFR-β)、胶质细胞系来源的神经营养因子受体(转染时重排;RET)和 fms 样酪氨酸激酶3 (FLT3),其 IC50 值在 5.0 ~ 68.1 nmol/l之间。Tafetinib 抑制 PDGFR-β 和 VEGFR-2 的磷酸化。Tafetinib 抑制内皮细胞增殖、内皮细胞趋化和角膜血管生成。
|
-
-
HY-155178
-
|
EGFR
|
Cancer
|
Antiproliferative agent-34 (Compound A14) 是一种多靶点激酶抑制剂,对 EGFR L858R/T790M 和 EGFR WT 的 IC50 分别为 177 nM 和 1567 nM。Antiproliferative agent-34 还抑制 JAK2、ROS1、FLT3、FLT4、PDGFRα,IC50 为 30.93、106.90、108.00、226.60、42.53 nM。常氧条件下 Antiproliferative agent-34 抑制 H1975 和 HCC827 细胞增殖 的 IC50 值低于 40 nM,在缺氧条件下其抗增殖效力提高 4-6 倍 (IC50 值 < 10 nM)。
|
-
-
HY-10407
-
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
|
Cancer
|
SU 5402 是一种有效的多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于 VEGFR2,FGFR1 和 PDGFRβ,IC50 分别为 20 nM,30 nM 和 510 nM。
|
-
-
HY-10372
-
-
-
HY-10501A
-
|
PDGFR
VEGFR
c-Kit
|
Cancer
|
SU14813 maleate是多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2,VEGFR1,PDGFRβ and KIT 的 IC50 值分别为50,2,4,15 nM。
|
-
-
HY-10501
-
-
-
HY-155378
-
-
-
HY-117993
-
|
Others
|
Neurological Disease
|
MIND4是一种硫唑啉类化合物,本研究在亨廷顿病(HD)的体外大脑切片和果蝇模型中发现了其对去乙酰化酶SIRT2的抑制作用,并具有神经保护活性。系统生物学方法揭示了MIND4的另一种SIRT2非依赖性特性,即作为核因子红系2 p45-衍生因子2(NRF2)活性的诱导剂。结构-活性关系研究进一步鉴定了一种缺乏SIRT2抑制活性的强效NRF2激活剂(MIND4-17)。MIND化合物能在神经元和非神经元细胞中诱导NRF2激活响应,并减少活性氧和氮中间体的产生。这些试剂样硫唑啉类化合物为开发针对HD和相关疾病的具有潜在协同抑制益处的多靶点试剂提供了令人兴奋的机会。
|
-
-
HY-164530
-
|
Src
VEGFR
Raf
p38 MAPK
|
Cancer
|
SKLB646 是一种具有口服活性的多靶点激酶抑制剂。SKLB646 对 SRC 和 VEGFR2 的抑制作用显著,IC50 值分别为 0.002 μmol/L 和 0.012 μmol/L。同时,SKLB646 对 B-Raf 和 C-Raf 的抑制作用也相当显著,IC50 值分别为 0.022 μmol/L 和 0.019 μmol/L。SKLB646 抑制了 SRC 信号通路的激活,并通过抑制 Raf 激酶阻断了 MAPK 信号通路。此外,SKLB646 还可以抑制人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的增殖、迁移和侵袭,来抑制肿瘤诱导的心血管的生成。SKLB646 对三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系表现出显著的抗增殖和抗生存活性。
|
-
-
HY-119618
-
|
Endogenous Metabolite
|
Cancer
|
R1498 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗血管生成和抗增殖活性。R1498主要靶向与肿瘤发展相关的Aurora激酶和VEGFR2等靶点。R1498在多种肿瘤细胞中表现出中等的体外生长抑制作用,其IC50值处于微摩尔范围。R1498在多种胃癌和肝细胞癌异种移植模型中显示出优于索拉非尼的抗肿瘤疗效,肿瘤生长抑制率超过80%,并在部分模型中观察到肿瘤缩小。R1498在三种人类胃癌原发肿瘤衍生的异种移植模型中表现出10-30%的肿瘤缩小率,进一步显示其抑制潜力。R1498在体内有效抑制Aurora A活性,并减少肿瘤的血管化。
|
-
-
HY-10339
-
-
-
HY-18179
-
-
-
HY-10981
-
E7080
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
|
Cancer
|
仑伐替尼
Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
HY-10981A
-
E7080 mesylate
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
|
Cancer
|
仑伐替尼甲酸盐
Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
HY-10517
-
-
-
HY-10065
-
AG-013736
|
VEGFR
PDGFR
|
Cancer
|
阿昔替尼
Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
|
-
-
HY-15749
-
-
-
HY-12047
-
-
-
HY-152087
-
-
-
HY-19471
-
|
Others
|
Cancer
|
(rac)-ZK-304709是ZK-304709的一种异构体。它是一种首创的口服多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶(Cdks)、血管内皮生长因子受体激酶(VEGF-RTKs)和血小板源性生长因子受体激酶β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤(NET)细胞的增殖和集落形成。它通过诱导G2期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于NET细胞,同时降低MCL1、survivin和HIF1α的表达。在原位BON肿瘤模型中,(rac)-ZK-304709可使原发肿瘤生长减少80%,并降低肿瘤微血管密度。这些结果表明,(rac)-ZK-304709通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制NET的潜在试剂。
|
-
-
HY-111137
-
XC-302 free base
|
Akt
|
Cancer
|
Puquitinib (XC-302 free base)是一种多靶点抑制剂,具有通过抑制PI3K/AKT/mTOR信号通路诱导鼻咽癌细胞自噬的活性。Puquitinib能够抑制CNE-2细胞的增殖,表现出剂量依赖性的抗增殖效果。Puquitinib诱导CNE-2细胞形成自噬体和自噬溶酶体,并通过荧光显微镜和电子显微镜进行观察。Puquitinib可促进LC3-II的形成,并提高beclin 1的表达,同时降低p62的水平。Puquitinib通过降低p-AKT和p-mTOR的表达,提示其对PI3K/AKT/mTOR通路的抑制作用。Puquitinib还会诱导CNE-2细胞的凋亡,而当自噬受到抑制时,凋亡率则会降低,意味着自噬可能与凋亡相互作用,以诱导细胞死亡。
|
-
-
HY-139681
-
-
-
HY-139680
-
-
-
HY-108766
-
-
-
HY-10981S
-
E7080-d4
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
|
Cancer
|
乐伐替尼 d4
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
HY-10981S1
-
E7080-d5
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
|
Cancer
|
乐伐替尼 d5
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
HY-133980
-
-
-
HY-10255A
-
-
-
HY-133980A
-
|
Drug Metabolite
|
Cancer
|
O-Demethyl Lenvatinib hydrochloride 是 Lenvatinib (HY-10981) 的代谢物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR1-3、FGFR1-4、PDGFR、KIT 和 RET。Lenvatinib 显示有效抗癌的活性。
|
-
-
HY-131717A
-
-
-
HY-10981AR
-
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
RET
c-Kit
|
Cancer
|
仑伐替尼甲酸盐(Standard)
Lenvatinib (mesylate) (Standard)是 Lenvatinib (mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib mesylate (E7080 mesylate),一种口服,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
HY-10981R
-
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
c-Kit
RET
|
Cancer
|
仑伐替尼(Standard)
Lenvatinib (Standard)是 Lenvatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
HY-B0791
-
-
-
HY-12047S
-
-
-
HY-10065R
-
|
VEGFR
PDGFR
|
Cancer
|
阿昔替尼(Standard)
Axitinib (Standard)是 Axitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1, 0.2, 0.1-0.3, 1.6 nM。
|
-
-
HY-10255
-
-
-
HY-50514
-
-
-
HY-10207
-
CHIR-258 lactate; TKI-258 lactate
|
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
|
Cancer
|
多韦替尼乳酸盐
Dovitinib lactate (TKI258 lactate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
|
-
-
HY-B0062
-
TKI258 lactate hydrate; CHIR-258 lactate hydrate
|
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
|
Cancer
|
多韦替尼乳酸盐水合物
Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/3,VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
|
-
-
HY-149019
-
|
c-Kit
Apoptosis
|
Cancer
|
Antitumor agent-70 (化合物8b) 具有抗肿瘤活性,可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Antitumor agent-70 抑制多发性骨髓瘤的 IC50 值为0.12 μM。Antitumor agent-70 是一种潜在的多靶点激酶抑制剂,尤其是对 c-Kit。
|
-
-
HY-10057
-
|
Aurora Kinase
|
Cancer
|
AT9283 hydrochloride 是一种多靶点激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。AT9283 hydrochloride已被发现能有效抑制Aurora A和Aurora B激酶,从而影响细胞增殖与生存。AT9283 hydrochloride还能够抑制其他一些激酶,包括JAK2和Abl (T315I)。
|
-
-
HY-10255AS
-
-
-
HY-10065S
-
AG-013736-13C,d3
|
VEGFR
PDGFR
|
Cancer
|
阿昔替尼 13C,d3
Axitinib-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
|
-
-
HY-108713
-
SHR1020
|
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
法米替尼
Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-10407G
-
-
-
HY-10058
-
-
-
HY-162142
-
|
Bacterial
|
Infection
|
BB2-50F 是 M. tuberculosis 的强效、多靶点生物能杀菌抑制剂,并能杀死复制型和非复制型 M. tuberculosis。 BB2-50F 抑制琥珀酸氧化,降低三羧酸 (TCA) 循环的活性,并导致 M. tuberculosis 分泌琥珀酸。
|
-
-
HY-10981S2
-
-
-
HY-12047R
-
-
-
HY-10987A
-
-
-
HY-10065S1
-
AG-013736-d3
|
VEGFR
|
Cancer
|
阿昔替尼 d3
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
|
-
-
HY-10255AS1
-
-
-
HY-129491
-
CGP62221; O-Desmethyl PKC412
|
PKC
|
Cancer
|
O-Desmethyl Midostaurin (CGP62221; O-Desmethyl PKC412) 是 Midostaurin (HY-10230) 的活性代谢物,通过细胞色素 P450 肝酶代谢产生,可以作为 Midostaurin 在体内代谢的指标之一。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶 (kinase) 抑制剂,IC50 范围为 22-500 nM。
|
-
-
HY-158075
-
|
HDAC
DNA Methyltransferase
|
Cancer
|
DNMT/HDAC-IN-1 (Compund 15a) 是一种 DNMT 和 HDAC 双重抑制剂,对 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 值分别为 56.84 nM 和 17.39 nM。DNMT/HDAC-IN-1 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis),用于肿瘤的研究。
|
-
-
HY-10331
-
BAY 73-4506
|
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
c-Kit
FGFR
Tie
|
Cancer
|
瑞戈非尼
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
|
-
-
HY-10987
-
-
-
HY-10331A
-
BAY 73-4506 monohydrate
|
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
|
Cancer
|
瑞格非尼水合物
Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
|
-
-
HY-10331B
-
BAY 73-4506 mesylate
|
VEGFR
PDGFR
RET
Raf
c-Kit
FGFR
Autophagy
Tie
|
Cancer
|
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
|
-
-
HY-10255AR
-
-
-
HY-10206
-
-
-
HY-10206A
-
MP470 hydrochloride; HPK 56 hydrochloride
|
c-Kit
PDGFR
RAD51
FLT3
c-Met/HGFR
RET
|
Cancer
|
Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂,对突变 c-Kit,PDGFRα,Flt3,c-Met 和 c-Ret 具有有效活性。Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) 还是一种 DNA 修复抑制剂,靶向蛋白 DNA 修复 RAD51,从而破坏 DNA 损伤修复。具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-130854
-
-
-
HY-10331S1
-
BAY 73-4506-13C,d3
|
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
|
Cancer
|
瑞戈非尼-13C,d3
Regorafenib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
|
-
-
HY-128346
-
-
-
HY-161244
-
-
-
HY-10185
-
|
Src
VEGFR
FGFR
PDGFR
|
Inflammation/Immunology
|
TG 100572 Hydrochloride 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
|
-
-
HY-10230S
-
-
-
HY-10184
-
|
Src
VEGFR
PDGFR
FGFR
|
Cancer
|
TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2 nM。
|
-
-
HY-108713A
-
SHR1020 malate
|
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
Famitinib (SHR1020) malate 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit,VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib malate 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Famitinib malate 具有抗肿瘤活性,可用于癌症的研究。
|
-
-
HY-10255R
-
-
-
HY-143499
-
-
-
HY-108713R
-
|
VEGFR
PDGFR
Apoptosis
|
Cancer
|
法米替尼(Standard)
Famitinib (Standard)是 Famitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Famitinib (SHR1020) 是一种有效的,具有口服活性的多靶点激酶抑制剂,抑制 c-kit, VEGFR-2 和 PDGFRβ 的活性,IC50 值分别为 2.3 nM、4.7 nM 和 6.6 nM。Famitinib具有抗肿瘤活性。且诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
|
-
-
HY-155377
-
-
-
HY-50905S
-
|
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
|
Cancer
|
多韦替尼 d8
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
|
-
-
HY-10331R
-
|
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
c-Kit
FGFR
Tie
|
Cancer
|
瑞戈非尼(Standard)
Regorafenib (Standard)是 Regorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
|
-
-
HY-10331AR
-
|
VEGFR
Autophagy
PDGFR
Raf
RET
FGFR
c-Kit
Tie
|
Cancer
|
瑞格非尼水合物 (Standard)
Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。
|
-
-
HY-163723
-
|
EGFR
VEGFR
Topoisomerase
|
Cancer
|
EGFR-IN-116 (compound 14D) 是一种抗癌剂。EGFR-IN-116 对 EGFR、VEGFR-2 和 Topo II 的 IC50 值分别为 0.103 μM,0.069 μM,19.74 μM。
|
-
-
HY-128872
-
-
-
HY-161466
-
-
-
HY-163188
-
-
-
HY-50905
-
CHIR-258; TKI258
|
FLT3
c-Kit
FGFR
VEGFR
PDGFR
c-Fms
|
Cancer
|
多韦替尼
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,CSF-1R,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,36,8/9,10/13/8,27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
|
-
-
HY-10186
-
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
|
Cancer
|
TG 100801 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572 是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
|
-
-
HY-10230
-
PKC412; CGP 41251
|
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
|
Cancer
|
米哚妥林
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
|
-
-
HY-10187
-
|
VEGFR
FGFR
PDGFR
Src
|
Cancer
|
TG 100801 Hydrochloride 是TG 100572的前体,通过去酯化产生TG 100572,开可用于黄斑变性的研究。TG 100572是多靶点激酶抑制剂,抑制受体酪氨酸激酶 (receptor tyrosine kinases) 和Src激酶 (Src kinases); 对VEGFR1,VEGFR2,FGFR1,FGFR2,PDGFRβ,Fgr,Fyn,Hck,Lck,Lyn,Src,Yes 的 IC50 值分别为2,7,2,16,13,5,0.5,6,0.1,0.4,1,0.2。
|
-
-
HY-145294
-
|
ROCK
|
Neurological Disease
|
ROCK2-IN-5 (compound 1d) 是一种混合化合物,含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN-5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN-5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。
|
-
-
HY-144388
-
-
-
HY-160481
-
|
Tau Protein
MicroRNA
|
Neurological Disease
|
MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用,对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用,通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL),具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
|
-
-
HY-144635
-
-
-
HY-10230R
-
|
PKC
VEGFR
c-Kit
NO Synthase
Apoptosis
|
Cancer
|
米哚妥林(Standard)
Midostaurin (Standard)是 Midostaurin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2,IC50 范围为 22-500 nM。Midostaurin 还上调内皮一氧化氮合酶 (eNOS) 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。
|
-
-
HY-112417
-
-
-
HY-146383
-
-
-
HY-155365
-
|
Cholinesterase (ChE)
GSK-3
Amyloid-β
|
Neurological Disease
|
hAChE-IN-5 (compound 49) 是一种有效的 hAChE 和 hBuChE 抑制剂,IC50 值分别为 0.17 μM 和 0.17 μM。hAChE-IN-5 显示出有效的 GSK3β 抑制作用,IC50 值为 0.21 μM。hAChE-IN-5 用作 tau 蛋白聚集和 Aβ1-42 自聚集抑制剂。hAChE-IN-5 实际上可以与影响 Aβ 聚集的 PAS 结合,从而防止 Aβ 依赖性神经毒性。hAChE-IN-5可以透过血脑屏障 (BBB),具有用于多靶点抗阿尔茨海默病药物研究的潜力。
|
-
-
HY-144725
-
|
HDAC
Apoptosis
|
Cancer
|
HDAC1/6-IN-1 (化合物 D7) 是一种有效的 GLP、HDAC6 和 HDAC1 的多靶点抑制剂,IC50 的值分别为 1.3、13 和 89 nM。HDAC1/6-IN-1 能在蛋白水平上抑制 H3K9 的甲基化和去乙酰化。HDAC1/6-IN-1 可诱导癌细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期阻滞,并阻止癌细胞迁移和入侵。
|
-
-
HY-149407
-
|
VEGFR
CDK
EGFR
Necroptosis
Apoptosis
|
Cancer
|
Multi-kinase-IN-4 (compound 5d) 是多靶点激酶抑制剂,包括 VEGFR2、EGFR、HER2 和 CDK2,IC50 值分别为 0.33、0.22、0.18 和 2.09 μM。Multi-kinase-IN-4 对 HepG2、MCF-7、MDA-231 和 HeLa 细胞系具有广谱的抗癌活性(IC50 = 1.94 - 7.1 µM),但对 WI-38 细胞具有较低的毒性(IC50 = 40.85 µM)。Multi-kinase-IN-4 诱导 HepG2 细胞凋亡 (apoptosis) ,使阻滞细胞周期在 S 期。Multi-kinase-IN-4 可用于癌症研究。
|
-
-
HY-162677
-
-
-
-
HY-L176
-
|
4,449 compounds
|
疾病的发生往往与多个靶点和通路相关联,且疾病形成的因素复杂多样,因此需要开发功能更强大的药物。据统计,在 2015-2017 期间 FDA 批准上市的药物中有 21% 的药物是多靶点化合物。多靶点化合物是指一个药物靶向多个与疾病相关的靶点或某个靶点的多个亚型,多靶点化合物可以应用到药物筛选或定向配体设计中,因为这种化合物的靶标多样且明确,所以在新药研发开展机制研究的过程中具有节约时间、药物成本等特点。此外,由于药物靶点多样化,可以将多种策略应用到药理学研究。
MCE 可以提供 4,449 种多靶点化合物,靶向两个及以上的不同靶点或同一靶点的不同亚型,可以用于靶蛋白配体筛选或药物开发。
|
-
-
HY-L065
-
|
2,918 compounds
|
中草药是中药的重要组成部分,在中国,中药被认为是许多急慢性疾病的基本治疗方法,已经有上千年的使用历史。许多研究表明,中药通过多成分、多靶点网络对机体发挥整体调控作用。中药单体是中草药中的活性成分,具有多种药用特性,如抗氧化,抗癌,抗菌等作用,是新药开发的重要来源。近 200 多种现代药物都直接或间接来自于中草药。比如,青蒿素,作为治疗疟疾耐药性效果最好的药物,最初从中药青蒿中提取得到。今天,科学家们继续在中草药中发现新的化合物,这些化合物可能有助于开发适用于西医的新的治疗药物。
MCE 精心收集了 2,918 种中草药来源的单体化合物,包括含黄酮类、多酚类、生物碱、萜类等多种结构类型,具有较高的药用价值,是筛选中药来源药物的有用工具。
|
Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
-
-
HY-144292
-
|
HDAC
|
Cancer
|
HDAC-IN-30 是一种新颖的多靶点 HDAC 抑制剂,靶点主要有 HDAC1 (IC50=13.4 nM),HDAC2 (IC50=28.0 nM), HDAC3 (IC50=9.18 nM),HDAC6 (IC50=42.7 nM),HDAC8 (IC50=131 nM)。HDAC-IN-30 表现出非常强大的抗肿瘤作用。
|
-
-
HY-P2548
-
|
EGFR
|
Others
|
pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 是 EGFR 底物的磷酸化短肽。通过磷酸化底物定量,pp60 (v-SRC) Autophosphorylation Site, Phosphorylate 可用于 EGFR 激酶抑制剂的筛选。
|
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
-
- HY-10208S
-
|
Pazopanib-d6 是 Pazopanib 的氘代物。Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
|
-
-
- HY-12009S
-
|
Pazopanib-13C,d3 (hydrochloride) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
|
-
-
- HY-10331S
-
|
Regorafenib-d3 是 Regorafenib 的氘代化合物。Regorafenib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂。
|
-
-
- HY-10981S
-
|
Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
- HY-G0017S1
-
|
N-Desmethyl imatinib-d4 是氘代标记的 N-Desmethyl imatinib (HY-G0017)。N-Desmethyl imatinib-d4 (Norimatinib) 是 Imatinib (HY-15463) 的代谢物。Imatinib 是一个靶向 v-Abl、c-Kit 和 PDGFR 多靶点抑制剂。
|
-
-
- HY-B1227S
-
|
Carprofen-d3 是 Carprofen 的氘代物。Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
|
-
-
- HY-10208S1
-
|
Pazopanib-13C,d3 是 13C 标记的 Pazopanib 的氘代物。 Pazopanib (GW786034) 是多靶点抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,c-Kit,FGFR1,c-Fms的IC50分别为10,30,47,84,74,140,146 nM。
|
-
-
- HY-B1227S1
-
|
Carprofen-13C,d3 是 13C 标记的 Carprofen 的氘代物。 Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
|
-
-
- HY-I0678S1
-
|
Regorafénib N-oxyde (M2)-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Regorafénib N-oxyde (M2)。Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,对于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
|
-
-
- HY-I0678S
-
|
Regorafénib N-oxyde-d3(M2) 是 Regorafénib N-oxyde M2 的氘代物。 Regorafénib N-oxyde M2 是 Regorafenib 的活性代谢物。Regorafenib 是一种多靶点抑制剂,对于 VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 值分别为 13/4.2/46,22,7,1.5 和 2.5 nM。
|
-
-
- HY-10981S1
-
|
Lenvatinib-d5 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
- HY-12047S
-
|
Ponatinib-d8 是一种 Ponatinib 氘代物。Ponatinib (AP24534) 是一种口服有效的多靶点激酶抑制剂,抑制 Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1 和 Src 的 IC50 分别为 0.37 nM, 1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM 和 5.4 nM。
|
-
-
- HY-10255AS
-
|
Sunitinib-d10 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
|
-
-
- HY-10065S
-
|
Axitinib-13C,d3 是一种 13C 标记和氘代标记 Axitinib。Axitinib是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3, PDGFRβ 的 IC50 值分别为4,20,4,2 nM。
|
-
-
- HY-10981S2
-
|
Lenvatinib-15N,d4 是 15N 和氘代标记的 Lenvatinib (HY-10981)。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
|
-
-
- HY-10065S1
-
|
Axitinib-d3 是 Axitinib 的氘代物。Axitinib 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR1,VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ 的 IC50 值分别为 0.1、0.2、0.1-0.3、1.6 nM。
|
-
-
- HY-10255AS1
-
|
Sunitinib-d4 是 Sunitinib 的氘代物。Sunitinib (SU 11248) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制 VEGFR2 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM。Sunitinib 是ATP 竞争性抑制剂,可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。
|
-
-
- HY-10331S1
-
|
Regorafenib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit,RET 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。
|
-
-
- HY-10230S
-
|
Midostaurin-d5 是 Midostaurin 的氘代化合物。Midostaurin 是一种多靶点蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCα/β/γ,Syk,Flk-1,Akt,PKA,c-Kit,c-Fgr,c-Src,FLT3,PDFRβ 和 VEGFR1/2 的活性,IC50 值为 22-500 nM。
|
-
-
- HY-50905S
-
|
Dovitinib-d8 是 Dovitinib 的氘代物。Dovitinib (CHIR-258) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,抑制 FLT3,c-Kit,FGFR1/FGFR3,VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1,2,8/9,10/13/8,27/210 nM。
|
-
Your information is safe with us. * Required Fields.
Inquiry Information
- 产品名称:
- 目录号:
- 需求量: