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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-19706
    ARS-853
    4 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
    ARS-853
  • HY-10624
    THIQ
    1 篇文献验证

    		 Melanocortin Receptor Metabolic Disease
    THIQ 是 MC4R 的第一选择激动剂，对 hMC4R (IC50=1.2 nM; EC50=2.1 nM) 和 rMC4R(IC50=0.6 nM; EC50=2.9 nM) 具有较高的亲和力和效价。THIQ 对 MC1R、MC3R 和 MC5R 有较低效价，在引起啮齿动物勃起活动中起作用。THIQ 作为 MC4R 的一种活性分子过氧化物酶体，挽救了一些细胞内保留的 MC4R 突变体的细胞表面表达和信号传导。
    THIQ
  • HY-157229
    STX-721

    		EGFR Others
    STX-721 是 EGFR 和 HER2 外显子 20 插入 (ex20ins) 突变体的突变选择性抑制剂。
    STX-721
  • HY-19803
    Naquotinib mesylate
    4 篇文献验证

    ASP8273 (mesylate)

    		 EGFR Cancer
    Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
    Naquotinib mesylate
  • HY-19729
    Naquotinib
    4 篇文献验证

    ASP8273

    		 EGFR Cancer
    Naquotinib (ASP8273) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC50 值分别为8-33和230 nM。
    Naquotinib
  • HY-19985
    PF-06459988

    		EGFR Cancer
    PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
    PF-06459988
  • HY-12872
    Nazartinib
    5 篇以上引用文献

    EGF816

    		 EGFR Cancer
    那扎替尼 Nazartinib (EGF816) 是一种 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
    Nazartinib
  • HY-18690A
    Enasidenib mesylate
    10 篇以上引用文献

    AG-221 mesylate

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    恩西地平甲磺酸盐 Enasidenib mesylate 是一种有效的，可口服的，可逆的，选择性的 IDH2 突变酶抑制剂。
    Enasidenib mesylate
  • HY-P3277
    KRpep-2d

    		Ras Cancer
    KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。
    KRpep-2d
  • HY-100520
    EGFR-IN-2

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-2 是一种非共价的，不可逆的，突变选择性的二代 EGFR 抑制剂。
    EGFR-IN-2
  • HY-P3277A
    KRpep-2d TFA

    		Ras Cancer
    KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。
    KRpep-2d TFA
  • HY-12872A
    Nazartinib mesylate

    EGF816 mesylate

    		 EGFR Cancer
    那扎替尼甲磺酸盐 Nazartinib mesylate (EGF816 mesylate) 是一种新颖的 EGFR 抑制剂，对 EGFR(L858R/790M) 突变体的 Ki 和 Kinact 值分别为 31 nM 和 0.222 min−1。
    Nazartinib mesylate
  • HY-13984
    Mutant EGFR inhibitor

    		EGFR Cancer
    Mutant EGFR inhibitor是有效，选择性的 EGFR 突变体抑制剂，来自专利WO 2013014448 A1；可抑制EGFRL858R，EGFRExon 19 deletion，EGFRT790M。
    Mutant EGFR inhibitor
  • HY-18948
    GSK321
    1 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    GSK321 是突变异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 酶的有效抑制剂。GSK321 对突变的 IDH1 酶具有高抑制性和选择性。GSK321 可用于急性髓性白血病的研究。
    GSK321
  • HY-13897
    CNX-2006

    		EGFR Cancer
    CNX-2006是不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对 EGFRT790M 的IC50 值小于20 nM。
    CNX-2006
  • HY-12408
    6H05

    		Ras Cancer
    6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    6H05
  • HY-160287
    NVS MLLT-1

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    NVS MLLT-1 (compound 3) 是一种有效的选择性 MLLT1 抑制剂，对野生型，T1 和 T3 突变型的 Kd 值分别为 0.18 µM、0.24 µM、0.22 µM。
    NVS MLLT-1
  • HY-W423595
    BEBT-109

    		EGFR Cancer
    BEBT-109 是一种有效的泛突变选择性 EGFR 抑制剂。BEBT-109 具有改善的药代动力学特性。BEBT-109 可用于多种突变型 EGFR 驱动的非小细胞肺癌症的研究。
    BEBT-109
  • HY-131312
    LY3410738

    mutant IDH1-IN-6

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-6 是一种有效的选择性的具有口服活性的突变型 IDH 抑制剂，对 IDH1 R132H，IDH1 R132C，IDH2 R140Q 和 IDH2 R172K 突变酶的 IC50 分别为 6.27 nM，3.71 nM，36.9 nM 和 11.5 nM。Mutant IDH1-IN-6 抑制 IDH 野生型酶的活性较低。
    LY3410738
  • HY-12408A
    6H05 TFA

    		Ras Cancer
    6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    6H05 TFA
  • HY-119177
    PD173956

    		Bcr-Abl Others
    PD173956 是吡啶并嘧啶类 Bcr-Abl 激酶抑制剂，对 Bcr-Abl 的 P 环突变形式具有高选择性。
    PD173956
  • HY-149359
    IHMT-IDH1-053

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂，对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50=28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
    IHMT-IDH1-053
  • HY-156681A
    (S)-STX-478

    		Others Cancer
    (S)-STX-478 是 STX-478 的 S 型异构体。STX-478 是一种选择性的 PI3Kα 突变体的抑制剂，可避免代谢功能障碍，并在异种移植 PI3Kα 突变体肿瘤的小鼠模型显示出抗肿瘤活性。
    (S)-STX-478
  • HY-18997
    PLX7904
    3 篇文献验证

    PB04

    		 Raf Cancer
    PLX7904 是有效的，选择性的 BRAF 抑制剂，在表达突变体 RAS 的细胞中，对 BRAFV600E 的 IC50 值约为 5 nM。
    PLX7904
  • HY-15003
    ATH686

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    ATH686 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性的 FLT3 抑制剂。ATH686 靶向突变 FLT3 蛋白激酶活性，并通过诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞周期来抑制具有 FLT3 突变的细胞的增殖。ATH686 具有抗白血病作用。
    ATH686
  • HY-153306
    RLY-2608

    		PI3K Cancer
    RLY-2608 是具有口服活性的首个 PI3Ka 选择性变构抑制剂，具备抗肿瘤活性。RLY-2608 在 PIK3CA 突变的人源移植小鼠模型中能够抑制肿瘤生长，对胰岛素的影响极小。
    RLY-2608
  • HY-12475
    Mutant IDH1-IN-1
    2 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-1是 IDH1 突变体的选择性抑制剂，对突变体IDH1 R132C/R132C，IDH1 R132H/R132H，IDH1 R132H/WT和野生型IDH1的 IC50 值分别为4, 42, 80 和 143 nM。
    Mutant IDH1-IN-1
  • HY-18082
    AGI-5198
    10 篇以上引用文献

    IDH-C35

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    AGI-5198 (IDH-C35) 是有效和选择性的突变体 IDH1R132H 抑制剂，IC50 为 0.07 μM。
    AGI-5198
  • HY-104036
    IDH-305
    1 篇文献验证

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH-305 是一种口服性、突变选择性和脑渗透性的 IDH1 抑制剂，靶向 IDH1 (R132) 突变。IDH-305 对突变体 IDH1 亚型的选择性比野生型高 200 倍 (IC50= 27 nM (IDH1R132H), 28 nM (IDH1R132C), 6.14 µM (IDH1WT))。
    IDH-305
  • HY-111050
    JNJ-38877618

    		c-Met/HGFR Cancer
    JNJ-38877618是一种有效的，高选择性的，口服可用的 (Met) 激酶抑制剂，对于野生型和突变体的 IC50 值分别为2和3 nM。
    JNJ-38877618
  • HY-154959
    AZD4747

    		Ras Cancer
    AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
    AZD4747
  • HY-125841
    EGFR mutant-IN-1

    		EGFR Cancer
    EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物，是有效的，选择性 EGFRL858R/T790M/C797S 突变抑制剂，IC50 为 27.5 nM，对 EGFRWT 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
    EGFR mutant-IN-1
  • HY-128860
    Mutated EGFR-IN-2

    		EGFR Cancer
    Mutated EGFR-IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂，有效抑制单突变体 EGFR (T790M) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50=＜1nM) 和 ex19del/T790M)，并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR-IN-2 具有抗肿瘤活性。
    Mutated EGFR-IN-2
  • HY-128589
    CHMFL-KIT-033

    		c-Kit Cancer
    CHMFL-KIT-033 是一种有效、可选择性的 c-KIT T670I 突变型的抑制剂, IC50 值为 0.045 μM。用于胃肠道间质瘤 (GISTs) 的研究。
    CHMFL-KIT-033
  • HY-154313
    Spiclomazine

    Clospirazine

    		 Ras Cancer
    螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
    Spiclomazine
  • HY-100002
    ML162
    5 篇以上引用文献

    		 Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    ML162 是一种共价谷胱甘肽过氧化物酶 4 (GPX4) 抑制剂。ML162 对表达突变 RAS 癌基因的细胞系具有选择性的致死作用。
    ML162
  • HY-141807
    MS21

    		PROTACs Akt Cancer
    MS21 是一种新型的 AKT 降解物，通过选择性地抑制 PI3K/PTEN 途径突变癌症的生长。
    MS21
  • HY-146223
    AZD4625

    		Ras Cancer
    AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
    AZD4625
  • HY-19617A
    EGFR-IN-1 hydrochloride

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1 hydrochloride
  • HY-136379
    CID44216842
    1 篇文献验证

    Cdc42-IN-1

    		 Ras Cancer
    CID44216842 (Cdc42-IN-1) 是一种有效的选择性 Cdc42 抑制剂。在 GTP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 1.0 和 1.2 μM。在 GDP 结合测定中，CID44216842 对 Cdc42 野生型和 Cdc42Q61L 突变型的 EC50 分别为 0.3 和 0.5 μM。可用作分子探针。
    CID44216842
  • HY-117540
    ZLD10A

    		Others Cancer
    ZLD10A是一种高效且选择性的EZH2抑制剂，具有抑制H3K27甲基化的活性。ZLD10A能够以纳摩尔级别的效力抑制野生型及突变型EZH2，并对其他10种组蛋白甲基转移酶具有超过1000倍的选择性。ZLD10A在浓度和时间依赖的方式下，抑制了DLBCL细胞系的细胞增殖，展现出潜在的抗增殖效果。ZLD10A可用于 EZH2突变性淋巴瘤的研究。
    ZLD10A
  • HY-13810
    PF-04880594

    		Raf Cancer
    PF-04880594 是一种有效的、选择性的 RAF 抑制剂。 PF-04880594 对野生型和突变型 BRAF 和 CRAF 均有抑制作用。 PF-04880594 具有抗肿瘤活性。
    PF-04880594
  • HY-13237
    GSK2578215A
    2 篇文献验证

    		 LRRK2 Autophagy Mitophagy Neurological Disease Cancer
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为 10 nM。
    GSK2578215A
  • HY-135805A
    (Rac)-JBJ-04-125-02

    		EGFR Cancer
    (Rac)-JBJ-04-125-02 是 JBJ-04-125-02 的消旋体。JBJ-04-125-02 是一种有效的，选择性突变，变构和口服活性的 EGFR 抑制剂。
    (Rac)-JBJ-04-125-02
  • HY-19617
    EGFR-IN-1

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的，不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1
  • HY-19617B
    EGFR-IN-1 TFA

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比，EGFR-IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR-IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
    EGFR-IN-1 TFA
  • HY-112256
    ACP-105
    5 篇文献验证

    		 Androgen Receptor Inflammation/Immunology
    ACP-105 是一种可口服的、有选择性的、有效的 雄激素受体调节剂 (SARM), 其对野生型 AR 和 T877A 突变型 AR 的 pEC50 值分别为 9.0 和 9.3。
    ACP-105
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    IRAK4-IN-6
  • HY-163636
    Deltaflexin3

    		Phosphodiesterase (PDE) Ras Cancer
    Deltaflexin3 是一种有效的 PDE6D 抑制剂。Deltaflexin3 降低 Ras 的信号传导，选择性地降低 KRAS 突变体和 PDE6D 依赖性癌细胞的生长。
    Deltaflexin3
  • HY-164315
    KRAS G12C inhibitor 67

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。
    KRAS G12C inhibitor 67

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