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opioid receptors agonist " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-101039
HY-P0088
HY-111454
HY-101386
HY-136586
HY-121415
HY-107747
HY-122681
HY-P1577
HY-B0418AS
HY-14157
HY-14157A
Opioid Receptor
Inflammation/Immunology
ADL-5747 hydrochloride 是一种选择性且具有口服活性的螺环 δ 阿片受体 (DOR ) 激动剂。ADL-5747 hydrochloride 通过与 δ 阿片受体结合,激活这些受体,从而在疼痛处理途径中发挥作用。ADL-5747 hydrochloride 可用于对疼痛处理机制的研究。
HY-P0244
HY-107747A
HY-P2018
HY-P3517
HY-155707
Others
Inflammation/Immunology
MOR agonist -3 (Compound 84) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 55.2 nM 和 382 nM)。MOR agonist -3 通过 MOR (HY-149337) 部分激动剂产生镇痛作用的潜力,并通过 D3R 拮抗剂减少阿片类药物滥用。MOR agonist -3 能够用于炎症治疗和神经性疼痛研究。
HY-141468
β-CNA dihydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
β-Chlornaltrexamine dihydrochloride (β-CNA dihydrochloride) 一种有效的长期阿片受体 (opioid receptor ) 阻断剂。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride能够有效地阻断 κ 阿片受体激动剂介导的多巴胺释放的抑制作用。β-Chlornaltrexamine dihydrochloride 可用于疼痛感知机制的研究。
HY-P0210
HY-P0244A
HY-P3555
HY-P3870
HY-P3870A
HY-19206
HY-B1052
HY-B1052A
HY-P10394
HY-19231
Org 41793
Opioid Receptor
Neurological Disease
DPI-3290 (Org 41793) 是一种有效的,特异性的阿片受体 (opioid receptors ) 激动剂,对 δ-,μ- 和 κ- 阿片受体的 Ki 值分别为 0.18 nM,0.46 nM 和 0.62 nM。DPI-3290 是一系列新型中枢作用活性分子之一,具有强烈的抗伤害作用。
HY-101317A
SB-205607
Opioid Receptor
Metabolic Disease
TAN-67 (SB-205607) 是一种非肽类 delta-阿片受体激动剂,在糖尿病和非糖尿病小鼠中均表现出显著的抗伤害活性。TAN-67 可显著减少乙酸引起的腹部收缩,且呈剂量依赖性,与非糖尿病小鼠相比,其对糖尿病小鼠的作用明显更强。TAN-67 的抗伤害特性主要通过激活 delta 1-阿片受体介导,如施用选择性 delta 1-阿片受体拮抗剂后观察到的明显拮抗作用所示。
HY-P3609
HY-10487
HY-P0210B
HY-101205
HY-P3555A
HY-156988
HY-162552
HY-P1198
HY-P3870B
HY-163017
HY-100963
HY-P3043
HY-15536
GRT6005
Opioid Receptor
Neurological Disease
Cebranopadol 是NOP 和 opioid receptor 激动剂,作用于人NOP,MOP,KOP 和δ-阿片肽(DOP)受体,Ki /EC50 分别为 0.9 nM/13 nM,0.7 nM/1.2 nM,2.6 nM/17 nM,18 nM/110 nM。
HY-P1170
HY-105343
HY-P1198A
HY-121974
Others
Neurological Disease
SR14150是一种具有高亲和力的NOP受体部分激动剂。SR14150的生物学活性使其有潜力用于开发新一代多靶点阿片类药物,旨在同时提高镇痛效果并减少副作用。SR14150的活性与其他阿片受体的相互作用可能为慢性疼痛的管理提供新的抑制选择。
HY-P0288
HY-15997B
HY-15997C
(±)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrate hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
(±)-U-50488 ((±)-Trans-(1R,2R)-U-50488) hydrate hydrochloride 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor ) 激动剂。
HY-107722
HY-P1317
HY-P1317A
HY-P0186
HY-105235A
HY-105235
HY-145128
HY-107751
HY-P1332
HY-B0418A
HY-P0288A
HY-163917
HY-120511
Opioid Receptor
Neurological Disease
KNT-127 是一种有效的选择性的 δ 阿片受体激动剂,通过全身给药有效。KNT-127对 δ 受体有选择性 (对阿片 μ、δ 和 κ 受体的 Ki 分别为 21.3、0.16 和 153 nM)。KNT-127 可增加纹状体、伏隔核和正中前额叶皮质中多巴胺和L-谷氨酸的释放。具有抗抑郁药样作用。
HY-120949
HY-P0186A
HY-129271
Deltorphin A; Dermenkephalin
Opioid Receptor
Others
Deltorphin (Deltorphin A; Dermenkephalin) 是一种有生物活性的肽。(Deltorphin A 肽是从南美青蛙 (Phyllomedusa sauvagei) 的皮肤提取物中分离出来的。 Deltorphin A 是 δ-阿片受体的有效选择性激动剂。)
HY-163916
HY-105627A
CI-572 hydrochloride
GABA Receptor
iGluR
Cardiovascular Disease
Profadol (CI-572) hydrochloride 是一种有效的镇痛剂。Profadol hydrochloride 可激活 γ-氨基丁酸 (γ-aminobutyric acid (GABA) ) 受体并抑制 N-甲基-D-天冬氨酸 (N-methyl-D-aspartate (NMDA) ) 受体。Profadol hydrochloride 可增加 MOR 的 mRNA 和蛋白质表达。
HY-163065
HY-G0021
HY-101078A
CMI 545 dihydrochloride
Others
Neurological Disease
(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是 nicotinic 的激动剂,具有有效的镇痛活性。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 是一种最初来自青蛙皮肤的生物碱。(±)-Epibatidine (CMI 545) dihydrochloride 对多种其他中枢受体几乎没有或没有活性,包括阿片受体、毒蕈碱受体、肾上腺素能受体、多巴胺受体、5-羟色胺受体和 γ-氨基丁酸受体[1 ] 。
HY-107741
HY-G0021S
Norclozapine-d8 ; Desmethylclozapine-d8 ; Normethylclozapine-d8
mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平 d8
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-G0021S1
Norclozapine-d8 hydrochloride; Desmethylclozapine-d8 hydrochloride; Normethylclozapine-d8 hydrochloride
mAChR
Opioid Receptor
Drug Metabolite
Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平-d8
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-112692A
Opioid Receptor
Neurological Disease
AT-121 hydrochloride 是一种双功能的 nociception 和 mu 阿片受体 (mu opioid receptor ) 激动剂,Ki 值分别为 3.67 和 16.49 nM。AT-121 hydrochloride 是一种安全、无成瘾性的缓解疼痛化合物,具有抗伤害和止痛作用。
HY-112692
HY-117436
HY-105236
(Rac)-CI-977 free base
Others
Neurological Disease
(Rac)-Enadoline ((Rac)-CI-977 free base) 是一种选择性 K-阿片受体激动剂,能够立体选择性地拮抗由 N-甲基-DL-天冬氨酸缓慢静脉注射引起的小鼠阵挛性癫痫发作。
HY-123389
(R)-UM-1071
Opioid Receptor
Endocrinology
MR2034 ((R)-UM-1071)是一种κ-阿片受体激动剂,具有刺激下丘脑-垂体-肾上腺轴的活性。MR2034在动物模型中表现出促进情绪和抑制成瘾行为的潜力,并可用于研究与情绪和成瘾性疾病相关的抑制方法。MR2034对κ-阿片受体具有选择性,能够有效调节与应激和情绪相关的生物过程。
HY-P3647
HY-P3647A
HY-130176
HY-B1052S
HY-P1316
HY-P1316A
HY-17609
HY-P1338
HY-P4107
HY-111011
JNJ 38488502 acetate; FE 200665 acetate
Others
Neurological Disease
CR 665 (JNJ 38488502) acetate 是一种 κ-阿片类激动剂,可通过激活肠道传入神经上的受体有效抑制内脏疼痛。CR 665 acetate 表现出外周选择性,其药代动力学特征与羟可酮等非选择性阿片类药物不同。CR 665 acetate 已证明对内脏疼痛耐受阈值具有有益作用,且不会出现阿片类药物穿透大脑后出现的延迟镇痛反应。CR 665 acetate 因其止痛特性而被建议用于术后疼痛的研究。
HY-12363
HY-124959
U-62066 mesylate
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline mesylate (U-62066 mesylate) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline mesylate 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline mesylate 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-106756
U-62066
Opioid Receptor
Neurological Disease
Spiradoline (U-62066) 是一种芳基乙酰胺,是一种选择性 kappa 阿片受体 (κ-opioid receptor, KOR ) 激动剂,在豚鼠中的 Ki 为 8.6 nM。Spiradoline 对 μ 和 δ 受体的 Ki 值分别为 252 nM 和 9400 nM。Spiradoline 具有强效的利尿,止痛,抗心律失常,镇咳,神经保护作用,并易于穿过血脑屏障。
HY-128865
HY-134189
HY-P0185
HY-P1338A
HY-P0185A
HY-P4053
HY-101079
Opioid Receptor
Neurological Disease
BRL 52537 hydrochloride 是一种高选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂,对于 κ 和 μ 亚型的 Ki 分别为 0.24 nM 和 1560 nM。BRL 52537 hydrochloride 可减少缺血引起的 NO 产生,这是一种潜在的神经保护机制。BRL 52537 hydrochloride 可减轻早期中风损伤。
HY-B0418AR
HY-P3044
HY-161539
Opioid Receptor
Neurological Disease
KOR agonist 1 (Compound 7a) 是阿片受体的选择性激动剂,对 KOR 、MOR 和 DOR 的 EC50 分别为 3.4、701.2 和 1649 nM。KOR agonist 1 与 KOR、MOR 和 DOR 结合,Ki 分别为 3.9、1053 和 4196 nM。KOR agonist 1 在 ICR 小鼠模型中表现出抗伤害作用 (热板试验中的 ED50 为 0.3 mg/kg,腹部收缩试验中的 ED50 为 0.2 mg/kg)。
HY-134189A
HY-P3634
Opioid Receptor
Neurological Disease
[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 是一种肽。[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 可能具有 κ 阿片受体激动剂作用。[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 可用于神经系统的研究。
HY-129668
Adrenergic Receptor
Neurological Disease
Bremazocine是一种强效的阿片κ受体激动剂,具有镇痛活性。Bremazocine通过释放内源性去甲肾上腺素,从而引发外周的镇痛效果。Bremazocine的镇痛作用与腺苷受体的相互作用有关。Bremazocine在局部施用后可产生剂量依赖性的外周镇痛效果。Bremazocine的效果受非选择性α(2)肾上腺素受体拮抗剂的影响,这表明其通过去甲肾上腺素途径发挥作用。
HY-10233
Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride
GABA Receptor
Neurological Disease
加波沙朵
Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50 =25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 µM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50 =28-129 µM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50 = 6 µM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
HY-101317
SB-205607 dihydrobromide
Opioid Receptor
Neurological Disease
TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor ) 激动剂,Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
HY-126910
Opioid Receptor
Metabolic Disease
Mesyl Salvinorin B 是一种有效的选择性 kappa 阿片受体 (kappa opioid receptor (KOP-r) ) 激动剂。Mesyl Salvinorin B 可预防小鼠的 ADE (酒精剥夺效应)。Mesyl Salvinorin B 剂量依赖性地降低 CED (慢性饮酒递增) 小鼠的酒精摄入量和偏好。
HY-12844
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ro 64-6198 是一种有效的,选择性的,非肽,高亲和力,高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP ) 激动剂,EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑,成瘾,神经性疼痛,咳嗽和厌食症的研究。
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-110302
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽,用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2),一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值,降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。
HY-15997A
(+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Neurological Disease
(+)-U-50488 (hydrochloride) (+)-Trans-(1R,2R)-U-50488 hydrochloride) 是一种 κ 阿片受体 (κ opioid receptor ) 激动剂,活性低于 (-) 反式对映体的 (-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 (HY-15997)。
HY-130696
HY-P4679
HY-163277
HY-14356
HY-162728
HY-13044
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-N0923
HY-11051
HY-P1300A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 受体激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(p-Fluoro)Phe4]Nociceptin-(1-13)NH2 TFA 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
HY-15997
(-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride
Opioid Receptor
Infection
Cancer
(-)-U-50488 hydrochloride ((-)-Trans-(1S,2S)-U-50488 hydrochloride) 是一种选择性 κ-阿片受体 (KOR ) 激动剂 (Kd =2.2 nM) 选择性大于 μ 阿片受体 (MOR ) (Kd =430 nM)。(-)-U-50488 hydrochloride 比 (+)?trans-(1R,2R) U-50488 (HY-15997A) 或 (±) 外消旋混合物 U-50488 (HY-15997B) 对映体更有效。(-)-U-50488 hydrochloride 对受感染的单核细胞来源巨噬细胞 (MDM) 具有持续有效的抗 HIV 作用。
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-N0164
HY-101202A
(Rac)-NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
(Rac)-SNC80 是 SNC80 (HY-101202) 的外消旋体。SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-N0923R
HY-101202
NIH 10815
Opioid Receptor
Neurological Disease
SNC80 (NIH 10815) 是一种有效的,高度选择性的非肽类 δ 阿片 (δ-opioid ) 受体激动剂,Ki 为1.78 nM,IC50 为 2.73 nM。SNC80 还以 EC50 为 52.8 nM 来选择性激活 HEK293 细胞中的 μ-δ 异聚体。SNC80 具有抗伤害性,抗痛觉过敏和抗抑郁样作用,并可用于多种头痛症的研究。
HY-N0164R
HY-120045A
Opioid Receptor
Neurological Disease
DuP 747 hydrochloride是一种镇痛药,具有选择性kappa-阿片受体激动剂活性。DuP 747在SC给药时表现出较少的spiradoline适宜的选择,但在IP或PO给药时,表现出部分对spiradoline的广泛化反应。DuP 747的5-羟基-去甲氧基代谢物仅诱发选择生理盐水适宜杠杆。DuP 747的作用提示其代谢物可能在IP和PO给药后的spiradoline类似反应中起主要作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-129271
Deltorphin A; Dermenkephalin
Opioid Receptor
Others
Deltorphin (Deltorphin A; Dermenkephalin) 是一种有生物活性的肽。(Deltorphin A 肽是从南美青蛙 (Phyllomedusa sauvagei) 的皮肤提取物中分离出来的。 Deltorphin A 是 δ-阿片受体的有效选择性激动剂。)
HY-P3647
HY-P3647A
HY-P1316
HY-P1316A
HY-17609
HY-P1338
HY-P4107
HY-P0185
HY-P1338A
HY-P0185A
HY-P4053
HY-P3044
HY-P3634
Opioid Receptor
Neurological Disease
[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 是一种肽。[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 可能具有 κ 阿片受体激动剂作用。[DAla2] Dynorphin A (1-13), amide (porcine) 可用于神经系统的研究。
HY-P1301
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1301A
Opioid Receptor
Neurological Disease
[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 是一种高效、选择性的 NOP (ORL1; OP4) 受体激动剂,EC50 为 1 nM。[Arg14,Lys15]Nociceptin TFA 对阿片受体具有较高的选择性,对 NOP、μ、δ 和 κ 受体的 IC50 值分别为 0.32、280、>10000 和 1500 nM。
HY-P1626
Opioid Receptor
Neurological Disease
Acetyl tetrapeptide-15 是一种合成肽,用于敏感皮肤的化妆品中。Acetyl tetrapeptide-15 衍生自 endomorphin-2 (Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2),一种具有选择性镇痛作用的人类 μ-阿片类激动剂。Acetyl tetrapeptide-15 通过内啡肽样通路提高 μ-阿片受体中的神经元兴奋性阈值,降低皮肤高反应性产生的炎症性、慢性和神经性疼痛。
HY-P4679
HY-P1300
Opioid Receptor
Neurological Disease
[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 是一种高效、选择性的 NOP 受体 (OP4) 激动剂,pKi 为 10.68,pEC50 为 9.31。[(pF)Phe4]Nociceptin(1-13)NH2 对 δ、κ 和 μ 阿片受体具有较高的选择性 (>3000 倍)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0418AS
Loperamide-d6 (hydrochloride) 是 Loperamide hydrochloride 的氘代化合物。Loperamide hydrochloride 是一种阿片受体 (opioid receptor ) 的激动剂,可用于腹泻的研究。
HY-G0021S1
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-123689S
Samidorphan-d4 是氘代标记的 Samidorphan (HY-123689)。Samidorphan (ALKS-33) 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-123689S1
Samidorphan-d5 (ALKS-33-d5) 是氚代标记的 Samidorphan。Samidorphan 是一种具有口服活性的 opioid 系统调节剂,具有与 μ‐opioid 、 κ‐opioid 和 δ‐opioid 受体结合的高亲和力。Samidorphan 是 μ‐opioid 受体拮抗剂,是 k-opioid 受体和 δ‐opioid 受体的部分激动剂。Samidorphan 在体内主要作为 opioid 受体拮抗剂。
HY-G0021S
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-B1052S
Lofexidine-d4 (hydrochloride) 是 Lofexidine hydrochloride 的氘代物。Lofexidine (hydrochloride) 是选择性的、 α2 受体 激动剂,常用于缓解海洛因和其他阿片类戒断的躯体症状。
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