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Enzyme inhibition

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108

抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

3

生化试剂

4

多肽产品

15

天然产物

2

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-107030

    EMD-15700

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Metabolic Disease
    Nitrefazole是一种4-nitroimidazole衍生物,对参与酒精代谢的醛脱氢酶(ALDH)具有强而持久的抑制作用。
    Nitrefazole
  • HY-124781

    Bacterial Antibiotic Infection
    ML406 是一种小分子探针,可通过抑制 M.tuberculosis BioA (DAPA 合酶) 来发挥抗结核活性,IC50 为 30 nM。M.tuberculosis BioA 是一种参与结核分枝杆菌中生物素生物合成的酶。
    ML406
  • HY-B0580A

    (-)-Ketorolac

    COX Inflammation/Immunology
    (S)-酮咯酸 (S)-Ketorolac 是一种非甾体类抗炎药。(S)-Ketorolac 有效抑制 COX1COX2 酶活性。
    (S)-Ketorolac
  • HY-161514

    Xanthine Oxidase Metabolic Disease
    Xanthine oxidase-IN-15 (Compound 6c) 是 Xanthine oxidase (XO) 选择性抑制剂 (IC50=0.13 μM)。Xanthine oxidase-IN-15 通过与 XO 的活性位点形成稳定的相互作用,抑制 XO 催化作用。Xanthine oxidase-IN-15 主要用于研究高尿酸血症和痛风。
    Xanthine oxidase-IN-15
  • HY-163495

    MAP4K Inflammation/Immunology Cancer
    HPK1-IN-44 (Compound 1) 是 HPK1 的抑制剂 (IC50 0.1 nM(40 μM ATP))。
    HPK1-IN-44
  • HY-121328

    S-2852F

    Parasite Infection Neurological Disease
    烯炔菊酯 Empenthrin (S-2852F) 是一种合成拟除虫菊酯。Empenthrin 可用于杀虫剂。Empenthrin 对 Pentobarbital (PTB) 代谢酶的抑制作用具有明显的物种特异性。Empenthrin 通过抑制肝脏中的 PTB 代谢酶延长小鼠 PTB 诱导的睡眠时间,这种效果在大鼠身上不会发生。
    Empenthrin
  • HY-W243460

    Biochemical Assay Reagents Others
    乙二胺四乙酸二钠铜(II) 四水合物,97% EDTA copper(II) disodium salt, 97% 可用于消除由于微量重金属引起的酶催化反应的抑制。
    EDTA copper(II) disodium salt, 97%
  • HY-133078

    Others Cancer
    Thienyldecyl Isothiocyanate是噻吩基丁基异硫氰酸酯的类似物,与许多异硫氰酸酯一样,具有抗癌细胞增殖活性,可能是通过调节外来化合物代谢酶(例如通过抑制细胞色素 P450)和/或通过诱导 II 期解毒酶实现的。
    Thienyldecyl Isothiocyanate
  • HY-124334

    Antibiotic Bacterial Infection
    L-161240 是一种抗生素,通过抑制 LpxC 酶 (Ki 为 50 nM) 表现出对 Escherichia coli 的抗菌活性。
    L-161240
  • HY-N11780

    HIV Infection
    Clavirolide L (Compound 3) 是一种多拉贝烷二萜类化合物,可以从 Clavularia viridis 中分离出来。Clavirolide L 对 HIV-1 有显著的抑制作用但不抑制 RT 酶,可用于 HIV 感染研究。
    Clavirolide L
  • HY-130199

    Parellic acid

    Others Metabolic Disease
    茶痂衣酸 Psoromic Acid 是一种有效的选择性 RabGGTase (Rab geranylgeranyl transferase) 抑制剂,IC50 值为 1.3 µM。Psoromic Acid 是一种抗氧化剂。Psoromic Acid 具有竞争性 HMGR 抑制作用和混合型 ACE (血管紧张素转换酶) 抑制作用。
    Psoromic acid
  • HY-N2074

    Lipoxygenase Inflammation/Immunology
    鸭脚树叶碱 Picrinine 是一种从 Alstonia scholaris 的叶子中分离出来的 Akuammiline 生物碱。 Picrinine 通过抑制5-脂氧合酶表现出抗炎活性。
    Picrinine
  • HY-100796

    Vatensol

    Dopamine β-hydroxylase Cardiovascular Disease
    Guanoclor 是一种抗高血压化合物。Guanoclor 是一种肾上腺素能神经元阻断剂,可通过抑制多巴胺 β-羟化酶来干扰去甲肾上腺素的合成。
    Guanoclor
  • HY-119737

    Acetolactate Synthase (ALS) Metabolic Disease
    氯磺隆 Chlorsulfuron 可阻断植物体内氨基酸缬氨酸和异亮氨酸的生物合成。Chlorsulfuron 可完全缓解除草剂诱导的生长抑制。Chlorsulfuron 的作用位点是乙酰酸合酶。
    Chlorsulfuron
  • HY-144717

    Phosphatase Metabolic Disease
    PTP1B-IN-18 是一种具有口服活性的完全混合型蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 抑制剂,其 Ki 值为 35.2 μM。PTP1B-IN-18 可用于 2 型糖尿病的研究。
    PTP1B-IN-18
  • HY-126404

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Casein hydrolysate 是 Casein (HY-125865) 的水解产物。Casein hydrolysate 通过抑制血管紧张素转换酶 (ACE) 和减少缓激肽分解来降低血压。
    Casein hydrolysate
  • HY-W001857

    N-Hydroxyoctanamide; Caprylhydroxamic acid

    Biochemical Assay Reagents Bacterial Others
    辛酰氧肟酸 Octanohydroxamic acid (N-Hydroxyoctanamide; Caprylhydroxamic acid) 可以作为生物碱的提取剂,用于制药和天然产品的研究。Octanohydroxamic acid 还可能与某些酶的抑制作用有关,例如羟肟酸酯水解酶。
    Octanohydroxamic acid
  • HY-147730

    HDAC Cancer
    通过修饰Cap基团设计并合成了多种化合物,通过酶抑制试验表明,化合物12c发挥了广谱酶抑制活性,化合物9m和9q更倾向于抑制HDAC6,在代表性亚型中表现出一定的选择性抑制活性。
    HDAC6-IN-8
  • HY-148190

    CGT-8012

    Dipeptidyl Peptidase Endocrinology
    Sheng Gelieting (CGT-8012) 是一种二肽肽酶-IV 酶 (DP-IV) 抑制剂。Sheng Gelieting 具有良好的 DP-IV 抑制活性,IC50 值为 87 nM。Sheng Gelieting 可用于研究或预防与二肽肽酶-IV酶相关的疾病,如糖尿病,特别是 II 型糖尿病。
    Sheng Gelieting
  • HY-12390

    Lopramine

    Others Neurological Disease
    洛非帕明 Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
    Lofepramine
  • HY-12390A

    Lopramine hydrochloride

    Others Neurological Disease
    盐酸洛非帕明 Lofepramine (Lopramine) hydrochloride 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine hydrochloride 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine hydrochloride 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
    Lofepramine hydrochloride
  • HY-112179

    Others Inflammation/Immunology
    GSK180 是一种有效的、选择性和竞争性的犬尿氨酸-3-单加氧酶 (KMO) 抑制剂,它是色氨酸代谢中的关键酶,IC50 值约为 6 nM。GSK180 对色氨酸途径上其他酶的作用可忽略。GSK180 可快速改变犬尿氨酸 (kynurenine) 通路代谢物的水平,是动物模型中探索 KMO 抑制剂的有效工具。
    GSK180
  • HY-76200S

    UK-109496-d3

    Fungal Infection
    伏立康唑 d3 Voriconazole-d3 是 Voriconazole 的氘代物。Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
    Voriconazole-d3
  • HY-148466

    Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer
    IGUANA-1 是一种高效的 ALDH1B1 抑制剂,ALDH1B1 则是一种促进结直肠癌和胰腺癌的线粒体酶。IGUANA-1 对癌细胞具有显著的抑制作用。
    IGUANA-1
  • HY-14829F

    5-epi-Isofagomine

    Glucosidase Metabolic Disease
    L-Afegostat (5-epi-Isofagomine) 是一种糖苷酶 (glycosidase) 抑制剂。L-Afegostat 是一种亚糖,可用于碳水化合物的合成。L-Afegostat 对 β-葡萄糖苷酶具有抑制作用,Ki 值为 30 μM。
    L-Afegostat
  • HY-121275

    Pyruvate Kinase Cancer
    Benserazide 是一种 PKM2 抑制剂。 Benserazide 直接结合并阻断 PKM2 酶活性,从而抑制有氧糖酵解,同时上调 OXPHOS。Benserazide可用于黑色素瘤的研究。
    Benserazide
  • HY-17543
    ML-323
    10 篇以上引用文献

    Deubiquitinase Cancer
    ML-323 是一种有效的可逆的 USP1-UAF1 抑制剂,在Ub-Rho实验中,IC50 为 76 nM。
    ML-323
  • HY-135534

    Others Others
    Lysine 4-nitroanilide是一种氨基酸衍生物,用于研究酶学。从 rat heart 的无颗粒 supernatant 中通过 DEAE-Sephadex 色谱分离出两种主要的 arylamidase 活性。虽然这两种酶都能水解 L-leucine 4-nitroanilide,但只有峰 II 酶能水解 L-lysine 4-nitroanilide。第三种少量峰 (Ia) 包含主要对 L-lysine 4-nitroanilide 有活性的酶。峰 I 和 II 中的酶分子量分别约为 257000 和 105000。峰 I 酶的最适 pH 约为 pH7.0,而峰 II 酶的最适 pH 在 7.0-8.0 之间。两种酶都能被puromycin、p-羟基汞苯甲酸盐、邻苯二酚和二价金属离子抑制。添加 dithiothreitol 可刺激两种活性。与邻苯二酚透析会导致峰 I 和 II 酶的抑制,但与 EDTA 透析仅抑制峰 II 酶。
    Lysine 4-nitroanilide
  • HY-B0690

    SQ28555 free acid

    Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Apoptosis Cardiovascular Disease
    福辛普利 Fosinopril (SQ28555 free acid) 是血管紧张素转换酶 (ACE) 抑制剂的酯前产物,IC50 为 0.18 μM。Fosinopril 对 ACE 活性具有非竞争性抑制作用,其Ki 值为 1.675 μM。
    Fosinopril
  • HY-W032848
    Tinoridine
    1 篇文献验证

    Y-3642

    COX Inflammation/Immunology
    Tinoridine (Y-3642) 是一种具有口服活性的非甾体抗炎剂,具有强大的抗氧化能力和自由基清除活性。Tinoridine 通过抑制 COX 酶而发挥作用,参与抑制肝毒性。
    Tinoridine
  • HY-118175

    Others Others
    RG 14921是一种与erbstatin结构相关的化合物,通过动力学分析研究了其对表皮生长因子(EGF)受体酪氨酸激酶和CAMP依赖性激酶活性的抑制机制。这两种化合物都是EGF受体激酶的慢结合抑制剂。Erbstatin作为部分竞争性抑制剂抑制EGF受体激酶,相对于ATP和肽底物,表明它结合在酶的ATP和肽底物结合位点不同的位置,从而降低酶对两种底物的结合亲和力。相比之下,衍生物RG 14921以非竞争性抑制剂的方式抑制EGF受体激酶活性,相对于ATP和肽底物。结构上相关的化合物表现出不同的抑制模式,这表明受体激酶域的催化中心可能具有动态和可能扩展的结构。Erbstatin和RG 14921对CAMP依赖性蛋白激酶活性产生了类似的影响。在这个系统中,这两种化合物都表现出强烈的抑制作用,并且以竞争性抑制ATP和非竞争性抑制肽底物的方式起作用。
    RG 14921
  • HY-N2010
    Methyl gallate
    1 篇文献验证

    Gallincin; NSC 363001

    Bacterial HIV Reactive Oxygen Species Infection Cardiovascular Disease Cancer
    没食子酸甲酯 Methyl gallate是具有抗氧化,抗癌和抗炎活性的植物酚类。Methyl gallate也可抑制细菌活性。Methyl gallate 还具有抗 HIV-1HIV-1 酶的抑制活性。
    Methyl gallate
  • HY-120865

    NO Synthase Inflammation/Immunology
    1,3-PBIT 是 iNOS 的强效抑制剂,其 Ki 为 47 nM,而纯化的人类酶中 eNOS 和 nNOS 的 Ki 值分别为 9 和 0.25 μM。其在整个细胞中的抑制作用大大减弱,大概 是由于膜通透性差造成的。
    1,3-PBIT dihydrobromide
  • HY-N0579
    Fraxin
    3 篇文献验证

    Fraxoside

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    白蜡树苷 Fraxin 可从Cortex Fraxini分离得到,它是白蜡树内酯的一种糖苷,并具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。Fraxin 通过抑制环腺苷酸磷酸二酯酶表现出抗氧化活性。
    Fraxin
  • HY-P1998

    Others Others
    Pepsinostreptin是一种酶抑制剂,具有抑制胃蛋白酶的活性。Pepsinostreptin能够与胃蛋白酶形成1:1复合物,并显著抑制其活性。Pepsinostreptin的活性使其在研究蛋白酶抑制和相关生物学过程中具有重要的应用潜力。
    Pepsinostreptin
  • HY-P2776

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    己糖激酶 Hexokinase (ScHEX1) (EC 2.7.1.1) 是一种糖酵解酶己糖激酶,收到 N-乙酰氨基葡萄糖的抑制。N-乙酰氨基葡萄糖对 Hexokinase (ScHEX1) 的抑制导致其与线粒体外膜分离,而导致 NLRP3 炎症小体激活。
    Hexokinase, microorganism
  • HY-119737R

    Acetolactate Synthase (ALS) Metabolic Disease
    氯磺隆 (Standard) Chlorsulfuron (Standard)是 Chlorsulfuron 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorsulfuron 可阻断植物体内氨基酸缬氨酸和异亮氨酸的生物合成。Chlorsulfuron 可完全缓解除草剂诱导的生长抑制。Chlorsulfuron 的作用位点是乙酰酸合酶。
    Chlorsulfuron (Standard)
  • HY-144738

    Epoxide Hydrolase FAAH Inflammation/Immunology
    Dual FAAH/sEH-IN-1 (compound 3) 是一种高亲和力的双 sEH (可溶性环氧水解酶)和 FAAH (脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂,其 IC50 值分别为 9.6 和 7 nM。Dual FAAH/sEH-IN-1 表现出抗炎作用。
    Dual FAAH/sEH-IN-1
  • HY-12390S

    Isotope-Labeled Compounds Neurological Disease
    Lofepramine-d3 是 Lofepramine 的氘代物。Lofepramine (Lopramine) 是有效的三环抗抑郁药,广泛地代谢为 Desipramine。Lofepramine 的抗抑郁活性源于通过抑制摄取促进去甲肾上腺素能神经传递,并且还可以通过抑制神经元摄取 5-羟色胺和色氨酸吡咯酶来增强 5-羟色胺能神经传递。Lofepramine 除了具有抗抑郁作用外,还具有显着的抗焦虑功效。
    Lofepramine-d3
  • HY-P2818

    Apase

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease Cancer
    碱性磷酸酶 Alkaline phosphatase, Bovine intestine (Apase) 是一种膜结合糖蛋白,在碱性 pH 值下催化磷酸单酯的水解。Alkaline phosphatase 可用于分子生物学和酶免分析。抑制组织非特异性碱性磷酸酶可阻断细胞内脂质积累。
    Alkaline phosphatase, Bovine intestine
  • HY-76200
    Voriconazole
    5 篇以上引用文献

    UK-109496

    Fungal Bacterial Infection Cancer
    伏立康唑 Voriconazole (UK-109496) 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
    Voriconazole
  • HY-P1923
    L-Asparaginase
    5 篇以上引用文献

    L-​ASNase

    Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    L-天门冬酰胺酶 L-Asparaginase (L-ASNase) 是一种脱酰胺酶,催化 L-天冬酰胺和 L-谷氨酰胺水解,可用于急性淋巴细胞白血病的研究。L-Asparaginase 从血浆中去除 L-天冬酰胺会导致 RNA 和 DNA 合成抑制,随后引起细胞凋亡。
    L-Asparaginase
  • HY-132987
    Avibactam tomilopil
    2 篇文献验证

    ARX-1796; AV-006

    Beta-lactamase Bacterial Infection
    Avibactam tomilopil (ARX-1796, AV-006) 是一种 Avibactam 前体,是口服生物利用的 β-内酰胺酶 (β-lactamase) 抑制剂。Avibactam 具有对 A 类和 C 类β-内酰胺酶的抑制谱,包括 ESBLs、AmpC 和肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶 (KPC) 酶。
    Avibactam tomilopil
  • HY-76200B

    UK-109496 camphorsulfonate

    Fungal Bacterial Infection
    Voriconazole (UK-109496) camphorsulfonate 是一种二代广谱的三唑类抗真菌 (antifungal) 化合物,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。Voriconazole camphorsulfonate 通过抑制由真菌细胞色素 P450 酶介导的 14-α-羊毛甾醇去甲基化作用发挥其抗真菌活性。
    Voriconazole camphorsulfonate
  • HY-160912

    ELOVL Cancer
    ELOVL6-IN-5 (compound B) 是长链脂肪酸家族 6 的延长酶 (ELOVL6) 的抑制剂。ELOVL6 是饱和和单不饱和长链脂肪酸延长的限速酶,是抑制糖尿病的有效靶点。ELOVL6-IN-5 在饮食诱导肥胖 (DIO) 的小鼠模型中降低肝脂肪酸水平。但 ELOVL6-IN-5 造成的 ELOVL6 抑制未改善胰岛素抵抗。
    ELOVL6-IN-5
  • HY-115312

    Others Others
    Ro 18-5364 是一种胃(H? + K?)-ATP酶的抑制剂,具有抑制该酶活性的作用。Ro 18-5364对胃黏膜(H? + K?)-ATP酶具有极强的抑制作用,抑制作用在低pH时更显著,同时对(H? + K?)-ATP酶的两种对映体无选择性差异,且其抑制作用可通过多种实验方法进行研究和验证,包括对酶活性、质子转运的抑制以及对其结合的研究等。
    Ro 18-5364
  • HY-157068

    Ferroptosis Cancer
    icFSP1 是一种有效的铁死亡抑制蛋白-1 (FSP1) 抑制剂。icFSP1 不会竞争性抑制 FSP1 酶活性,而是在诱导铁死亡之前触发 FSP1 从膜上的亚细胞重新定位和 FSP1 凝结,与 GPX4 抑制协同作用。
    icFSP1
  • HY-131605

    GCV-TP

    Others Cancer
    Ganciclovir triphosphate (GCV-TP)是一种合成的2'-脱氧鸟苷类似物,具有抑制人类巨细胞病毒(CMV)复制的活性。Ganciclovir triphosphate通过与病毒DNA聚合酶结合,干扰病毒DNA的合成,从而对CMV感染有效。Ganciclovir triphosphate的半数有效浓度(IC50)为0.01 μM,且对来自人类、猴子、鼠类和豚鼠的CMV株具有良好的抗病毒效果。Ganciclovir triphosphate在基因导向酶前药抑制中也被应用,用于癌症抑制。
    Ganciclovir triphosphate
  • HY-152252

    Bacterial Fungal Infection
    Antibacterial agent 133(4l) 是一种抗菌剂,尤其是通过 LMD 酶抑制显示出抗念珠菌活性。Antibacterial agent 133 作用于白色念珠菌 ATCC 24433、光滑念珠菌 ATCC 90030 和近平滑念珠菌 ATCC 22019 的 MIC90值均为 1.95 μg/mL。
    Antibacterial agent 133
  • HY-N0579R

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    白蜡树苷 (Standard) Fraxin (Standard) 是 Fraxin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fraxin 可从Cortex Fraxini分离得到,它是白蜡树内酯的一种糖苷,并具有抗氧化、抗炎和抗转移活性。Fraxin 通过抑制环腺苷酸磷酸二酯酶表现出抗氧化活性。
    Fraxin (Standard)

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