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Lung cancer model

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67

抑制剂 & 激动剂

2

多肽产品

6

抗体抑制剂

13

天然产物

1

同位素标记物

1

点击化学

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156002

    Paluratide

    Ras ERK Cancer
    LUNA18 是一种口服环状肽 KRASERK 抑制剂。LUNA18 在 RAS 突变的癌细胞中磷酸化 ERKAKT,降低细胞增殖。LUNA18 在小鼠异种移植模型中通过抑制 RAS 与鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEFs) 的相互作用,表现出持久的 RAS 信号抑制和有效的抗癌活性。LUNA18 对 KRAS 基因改变的细胞系,如结肠癌、胃癌、非小细胞肺癌和胰腺癌都有显著的细胞疗效。
    LUNA18
  • HY-126379

    Apoptosis Cancer
    CDDO-2P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-2P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。
    CDDO-2P-Im
  • HY-126477
    NNK
    1 篇文献验证

    Endogenous Metabolite Cancer
    NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2PKCα, 同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化,以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
    NNK
  • HY-155163

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase FAK Others Cancer
    APG-2449 是一种口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制剂,在非小细胞肺癌 (NSCLC) 小鼠模型中具有抗肿瘤活性。
    APG-2449
  • HY-135953

    Apoptosis Cancer
    CDDO-3P-Im 是 CDDO 咪唑胺类似物,具有化学预防作用。CDDO-3P-Im 可降低小鼠肺癌模型肺肿瘤的大小和严重程度。CDDO-3P-Im 是一种具有口服活性的坏死 (necroptosis) 抑制剂,可用于缺血/再灌注 (I/R) 的研究。
    CDDO-3P-Im
  • HY-33299

    BTCA

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    Serpin B9-IN-1 (BTCA) 是特异性靶向 Serpin B9 (SB9) 的抑制剂;而 SB9 是颗粒酶 B (GrB) 的天然抑制剂,但可能促进肺癌细胞转移进骨髓。SB9 过表达的癌细胞通过结合 GrB,通过免疫细胞依赖的方式促进增殖和转移。Serpin B9-IN-1 抑制 SB9 显著抑制尾动脉 (CA) 小鼠模型中的肺癌骨转移的免疫治疗 (LCBM)。
    Serpin B9-IN-1
  • HY-117366

    PKC Cancer
    PS432 是一种 PKC 抑制剂,IC50 分别为 16.9 μM (PKCι) 和 18.5 μM (PKCζ)。PS432 有效抑制非小细胞肺癌癌症细胞 (NSCLCs) 增殖,在小鼠异种移植模型抑制肿瘤生长。
    PS432
  • HY-148838

    c-Myc Cancer
    c-Myc inhibitor 8 (compound 56) 是一种 c-Myc 抑制剂。c-Myc inhibitor 8 有效抑制多种癌细胞的细胞活力。c-Myc inhibitor 8 在小鼠模型中抑制人前列腺癌和肺癌肿瘤的生长。c-Myc inhibitor 8 可用于癌症研究。
    c-Myc inhibitor 8
  • HY-149950

    Apoptosis Cancer
    Anticancer agent 106 (化合物 10ic) 是一种抗癌剂,可诱导 B16-F10 黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Anticancer agent 106 还能有效抑制肺转移性黑色素瘤小鼠模型中的转移性结节。Anticancer agent 106 可用于癌症,尤其是肺转移性黑色素瘤的研究。
    Anticancer agent 106
  • HY-126477R

    Endogenous Metabolite Cancer
    NNK (Standard) 是 NNK 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2PKCα,同时在 Ser70 刺激 Bcl2 磷酸化,以及在Thr58 和 Ser62 刺激 c-Myc。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。
    NNK (Standard)
  • HY-168300

    Reactive Oxygen Species Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Antiangiogenic agent 7 (Compound 1) 可诱导细胞凋亡,使活性氧 (Reactive Oxygen Species) 升高,并抑制胞内酶硫氧还蛋白还原酶。Antiangiogenic agent 7 具有抗癌活性,对宫颈癌细胞 HeLa,前列腺癌细胞 PC-3,非小细胞肺癌 A549 的 IC50 为 0.08-3.5 μM。Antiangiogenic agent 7 在小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    Antiangiogenic agent 7
  • HY-144361

    Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在人腺癌细胞中破坏线粒体稳态,诱导细胞周期停滞和凋亡。 Antitumor agent-44 (Compound 5n) 在肺癌细胞异种移植小鼠模型中具有良好的抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-44
  • HY-P99697

    PRO 140

    CCR HIV Infection Cancer
    乐利单抗 Leronlimab (PRO 140) 是一种人源化 IgG4 抗 CCR5 单克隆抗体。leronlimumab 抑制 CCR 介导的 HIV-1 病毒和小鼠肿瘤模型肺转移。Leronlimab 可用于 HIV 非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和癌症的研究。
    Leronlimab
  • HY-170850

    Kinesin Cancer
    MKLP2-IN-1 (compound 12a) 是 MKLP2 的抑制剂,具有良好的口服生物活性。MKLP2-IN-1 在体外抑制重组 MKLP2 微管刺激的 ATP 酶活性,在小鼠 Calu-6 肺癌模型中,抑制肿瘤生长。
    MKLP2-IN-1
  • HY-118899

    Endogenous Metabolite Cancer
    XR5944是一种抗肿瘤化合物,具有对DNA的靶向活性。XR5944作为一种拓扑异构酶抑制剂,能够有效抑制拓扑异构酶I和II的活性。XR5944在体内外对人类和小鼠肿瘤细胞显示出卓越的抗肿瘤活性。XR5944在多个细胞系中表现出显著的高效性,IC50值为0.04-0.4 nM。XR5944在细胞中不受非典型药物耐受性的影响,即使在过表达P-糖蛋白或多药耐药相关蛋白的细胞中仍保持显著活性。XR5944在H69小细胞肺癌和HT29结肠癌的人类肿瘤模型中显示出抗肿瘤疗效,在HT29模型中诱导了大多数动物的肿瘤回归。XR5944可用于研究与结肠癌和肺癌相关的生物学过程。
    XR5944
  • HY-165245

    Transmembrane Glycoprotein Cancer
    SBI-183 是一种具有口服活性的 QSOX1 抑制剂 (Kd: 20 μM)。SBI-183 可抑制肾癌细胞系、三阴性乳腺癌细胞系、肺腺癌细胞系和胰腺导管腺癌的增殖和侵袭表型。SBI-183 可体内抑制两种人肾细胞癌异种移植小鼠模型的肿瘤生长。
    SBI-183
  • HY-P99268

    SAR 256212; MM 121; Anti-Human ERBB3/ErbB 3 Recombinant Antibody

    EGFR Apoptosis Cancer
    瑟瑞妥单抗 Seribantumab (MM 121) 是一种完全人 IgG2 单克隆抗体,靶向 HER3。Seribantumab 阻断 ErbB 家族成员及其下游信号的激活。Seribantumab 在体内、外抑制乳腺癌、肺癌和卵巢癌患者源性癌症模型中神经调节蛋白 (NRG1) 融合依赖的肿瘤发生。
    Seribantumab
  • HY-124072

    Cyclophilin LPL Receptor MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    HL001 是一种口服有效的亲环素 A (CypA) 的小分子抑制剂和溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体拮抗剂。HL001 通过 p53 来诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调 G3BP1,诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定 p53。HL001 以 CypA 依赖性的方式破坏 MDM2p53-72R 的相互作用。HL001 具有抗肿瘤的活性。HL001 还可用于肺纤维化的研究。
    HL001
  • HY-N0088
    Apocynin
    最多引用文献
    20 篇文献验证

    Acetovanillone

    NADPH Oxidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    香草乙酮 Apocynin 是选择性的 NADPH-氧化酶 抑制剂,IC50 为 10 μM。Apocynin 改善 Carrageenan (HY-125474) 诱导的小鼠胸膜炎模型中的急性肺部炎症。Apocynin 也可用于癌症研究。Apocynin 逆转间充质干细胞的衰老过程,促进成骨,增加骨量。
    Apocynin
  • HY-168968S

    EGFR Histone Demethylase Cancer
    ZJY-54 是一种口服有效的 EGFR/LSD1 双靶点抑制剂,IC50 分别为 3.8 nM 和 0.6 μM。ZJY-54 可抑制非小细胞肺癌细胞的增殖,诱导 H3K4me2H3K9me2 积累,并抑制 EGFR 信号的磷酸化。ZJY-54 具有抗肿瘤的活性。
    ZJY-54
  • HY-120638

    Topoisomerase Cancer
    BMS-250749 是一种氟糖基-3,9-二氟吲哚咔唑类的拓扑异构酶 I (Top I) 抑制剂。BMS-250749 表现出强效细胞毒性和选择性,对 Lewis 肺癌表现出治愈性抗肿瘤活性。BMS-250749 在某些临床前异种移植模型中表现出优于 CPT-11 的广谱抗肿瘤活性。
    BMS-250749
  • HY-P10759

    Peptide-Drug Conjugates (PDCs) Aminopeptidase Cancer
    DTS-201 sodium (CPI-0004Na) 是一种 Doxorubicin (HY-15142A) 的肽前药。DTS-201 包括四肽部分,在肿瘤环境中被内肽酶水解产生代谢物,继而进入细胞后转化为活性 Doxorubicin。DTS-201 在前列腺癌、乳腺癌和肺癌的肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤疗效。
    DTS-201 sodium
  • HY-107588
    TC-I 15
    1 篇文献验证

    Integrin Cardiovascular Disease
    TC-I 15 (TC-I-15) 是一种变构型胶原结合整合素 α2β1 抑制剂,还可抑制 α1β1α11β1。TC-I 15 抑制血小板粘附胶原蛋白和血栓沉积。TC I-15 在小鼠模型上通过抑制癌相关成纤维细胞 (CAF) 细胞外囊泡 (EVs) 被肺成纤维细胞吸收来阻止预转移微环境的形成,进而减少腺样囊性唾液腺癌 (SACC) 向肺部的转移。
    TC-I 15
  • HY-P99101

    AEX-4089

    ADC Antibody Cancer
    Vobramitamab 是人源 B7-H3 单克隆抗体 (mAb)。Vobramitamab 通过可切割的连接物与前药 seco-DUBA (HY-132180A) 结合,形成抗体-药物偶联物 (ADC) MGC018。MGC018 在乳腺癌、卵巢癌、肺癌以及黑色素瘤的临床前肿瘤模型中表现出强的抗肿瘤活性。
    Vobramitamab
  • HY-147040

    c-Met/HGFR Apoptosis Cancer
    ABN401 是一种口服有效的选择性的 ATP 竞争性 c-MET 抑制剂,IC50 为 10 nM。ABN401 对 MET 成瘾癌细胞具有细胞毒性,IC50 在 2-43 nM。ABN401 在大鼠和犬中的生物利用度分别为 42.1-56.2% 和 27.4-37.7%。ABN401 具有抗肿瘤的活性。
    ABN401
  • HY-169921

    c-Myc Apoptosis Cancer
    c-Myc inhibitor 15 (Compound A5) 是一种选择性 c-Myc 抑制剂,通过破坏 c-MycMax 的相互作用来发挥抗癌功能,导致 c-Myc 蛋白降解并诱导凋亡 (Apoptosis)。其在 A549 和 NCI–H1299 肺癌细胞系中的 IC50 分别为 4.08 μM 和 7.86 μM,表现出强大的细胞毒性活性。c-Myc inhibitor 15 在同种异体肿瘤模型中表现出出色的抗肿瘤效果,肿瘤生长抑制率达到 76.4%,并显著降低了 c-Myc 蛋白的表达水平。c-Myc inhibitor 15 有望用于与 c-Myc 相关的肺癌研究。
    c-Myc inhibitor 15
  • HY-114169

    Discoidin Domain Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    WRG-28 是一种选择性的、细胞外作用的 DDR2 变构抑制剂,其 IC50 值为 230 nM。WRG-28 抑制肿瘤侵袭,迁移和 CAFs 的促肿瘤作用,还能抑制转移性乳腺肿瘤细胞在肺部的定植。WRG-28 也在 CAIA 小鼠模型中具有较好的缓解类风湿性关节炎活性。
    WRG-28
  • HY-P99667
    Ipafricept
    1 篇文献验证

    OMP-54F28; FZD8-Fc

    Wnt Cancer
    Ipafricept (OMP-54F28; FZD8-Fc) 是第一类重组融合蛋白 (recombinant fusion protein),由人卷曲-8 受体的细胞外部分与人 IgG1 Fc 片段融合,该片段结合 Wnt 配体,阻断 Wnt 信号传导。Ipafricept 在胰腺癌小鼠模型中与 Gemcitabine (HY-17026) 联合使用可降低肿瘤生长,减少肝脏和肺转移。Ipafricept 表现出良好耐受性的实体肿瘤抑制作用,比如硬纤维瘤、生殖细胞癌、卵巢癌。
    Ipafricept
  • HY-120275

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    CYD-2-11 是一种选择性的 Bax 激动剂,Ki 值为 34.1 nM。CYD-2-11 诱导细胞凋亡,对 MDA-MB-231 和 MCF-7 乳腺癌细胞系具有抗增殖作用,IC50 值为 3.22 和 3.81 μM。CYD-2-11 在 MDA-MB-231 肿瘤模型中抑制肿瘤生长。CYD-2-11 可用于乳腺癌和肺癌的研究。
    CYD-2-11
  • HY-170793

    PD-1/PD-L1 VISTA Cancer
    PD-L1/VISTA-IN-1 (Compound P17) 是一种具有口服活性的 PD-L1VISTA 双靶点抑制剂。PD-L1/VISTA-IN-1 可阻断 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50: 0.1492 μM) 和 VISTA 通路 (KD: 0.2723 μM),进而重新激活T细胞。PD-L1/VISTA-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    PD-L1/VISTA-IN-1
  • HY-172201

    NF-κB Reactive Oxygen Species Autophagy Apoptosis HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Akt STAT PI3K Inflammation/Immunology Cancer
    NF-κB-IN-19 (Compound 8) 是一种 NF-κB 抑制剂。NF-κB-IN-19 通过 NF-κB 信号通路有效诱导肿瘤细胞 DNA 损伤、促进 ROS 生成以及诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。此外,NF-κB-IN-19 可抑制 VEGF HIF-1α 水平,并通过 PI3K/AKTSTAT-3 途径在肿瘤细胞中发挥抗增殖活性。NF-κB-IN-19 能有效克服顺铂耐药性,具有抗肿瘤的活性。
    NF-κB-IN-19
  • HY-169262

    Phospholipase Apoptosis Cancer
    PLD-IN-1 (Compound 3r) 是口服有效的磷脂酶 D (phospholipase D) 的抑制剂,IC50 为 1.97 μM。PLD-IN-1降低 CD24、CD47 和 PD-L1 的表达,增强钙网蛋白的表达,从而通过促进巨噬细胞吞噬癌细胞来调节肺癌细胞的免疫逃避机制。PLD-IN-1 抑制肺癌细胞 A549、HCC44、H460 和 HCC15 的细胞活力,IC50 分别为 18.44、22.31、24.85和 21.45 μM。PLD-IN-1 可以诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞迁移。 PLD-IN-1 增强促炎性 M1 巨噬细胞水平并降低抗炎性 M2 巨噬细胞水平,在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    PLD-IN-1
  • HY-N0088R

    NADPH Oxidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    香草乙酮 (Standard) Apocynin (Standard) 是 Apocynin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Apocynin 是选择性的 NADPH-氧化酶 抑制剂,IC50 为 10 μM。Apocynin 改善 Carrageenan (HY-125474) 诱导的小鼠胸膜炎模型中的急性肺部炎症。Apocynin 也可用于癌症研究。Apocynin 逆转间充质干细胞的衰老过程,促进成骨,增加骨量。
    Apocynin (Standard)
  • HY-107513

    mGluR Neurological Disease Cancer
    BAY 36-7620 是有效的,非竞争性的并且有反向激动剂活性的 mGlu1 Receptor 的拮抗剂(IC50 为 0.16 μM)。BAY 36-7620 通过抑制 mGlu1 受体来抑制肿瘤生长并延长肿瘤小鼠寿命。BAY 36-7620 抑制 A549 肿瘤中的 AKT 磷酸化。BAY 36-7620 对急性硬膜下血肿大鼠模型具有神经保护作用。BAY 36-7620 可用于非小细胞肺癌和乳腺癌研究。
    BAY 36-7620
  • HY-148278

    Ras Cancer
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂,其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-123237

    c-Met/HGFR FLT3 Trk Receptor Apoptosis Autophagy Cancer
    KRC-108 是一种具有口服活性的,氨基吡啶类多激酶抑制剂,对 c-Metc-Met M1250Tc-Met Y1230DRonFlt3TrkAIC50 分别为 80 nM、23 nM、3 nM、70 nM、30 nM、39 nM。KRC-108 可诱导细胞周期停滞、凋亡自噬。KRC-108 在无胸腺 BALB/c nu/nu 小鼠的 HT29 结直肠癌、NCI-H441 肺癌异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    KRC-108
  • HY-172256

    PI4K Cancer
    PI4KIII beta inhibitor 5 (Compound 43) 是一种 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50 为 19 nM。PI4KIII beta inhibitor 5 可通过抑制 PI3K/AKT 通路,来诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis),细胞周期在 G2/M 阶段停滞和自噬 (Autophagy)。PI4KIII beta inhibitor 5 也在小细胞肺癌 H446 异种移植模型中展示出明显的抗肿瘤活性。PI4KIII beta inhibitor 5 可用于抗癌领域的研究。
    PI4KIII beta inhibitor 5
  • HY-149695

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR-IN-91 抑制 EGFRL858R/C797S 和 EGFRexon 19del/C797S,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR-IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
    EGFR-IN-91
  • HY-B0072
    Tropisetron
    4 篇文献验证

    SDZ-ICS-930 free base

    5-HT Receptor nAChR p38 MAPK NF-κB AP-1 Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) JAK Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    托烷司琼 Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT3R 拮抗剂,Ki 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 部分激动剂,EC50 为 1.3 μM。此外,Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。
    Tropisetron
  • HY-B0530A

    γ-pipradol hydrochloride

    Reactive Oxygen Species mAChR NADPH Oxidase Cancer
    Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
    Azacyclonol hydrochloride
  • HY-157526

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFRL858R/T790M 和 EGFRDel19 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR-TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡。
    EGFR-TK-IN-1
  • HY-12965B

    TAM Receptor Cancer
    (Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 METAXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    (Z)-S49076 hydrochloride
  • HY-161577

    Bcl-2 Family Cancer
    BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用,特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化,暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域,从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在,这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用,以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
    BFC1103
  • HY-N0440R

    Influenza Virus Infection
    Germacrone (Standard) 是 Germacrone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Germacrone 提取自姜黄,抑制流感病毒 influenza virus 感染。
    Germacrone (Standard)
  • HY-164503

    NEP010

    EGFR Cancer
    Neptinib (NEP010) 是一种具有口服活性的 Afatinib (HY-10261) 衍生物,通过改善药代动力学具有比 Afatinib (HY-10261) 更强的抗肿瘤活性。Neptinib 对不同 EGFR 突变的小鼠非小细胞肺癌移植模型有显著的抑制肿瘤生长的作用。Neptinib 对 EGFR 激酶家族具有一定的抑制作用,对 EGFRwt, EGFRL858R/T790M, EGFRL858REGFRT790MIC50 值分别为 0.24 nM、7.25 nM、0.46 nM 和 1.79 nM。
    Neptinib
  • HY-158029

    PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-21 (compound 8) 是 PI3Kα 抑制剂,对 PI3Kα 的选择性分别比 PI3Kβ/γ/δ 高出 10.41/16.99/37.53 倍 (IC50: 96.89/568.24/397.48 nM)。PI3Kα-IN-21 可抑制癌细胞活性、增殖和迁移,并通过 PI3K/Akt/mTOR 途径诱导线粒体凋亡。PI3Kα-IN-21 在非小细胞肺癌小鼠模型中表现出体内抗肿瘤效力。
    PI3Kα-IN-21
  • HY-145574

    WX-0593

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase BCRP Akt ERK STAT Cancer
    Iruplinalkib (WX-0593) 是一种口服有效的和选择性的 ALK/ROS1 抑制剂。Iruplinalkib 能有效抑制 ALK 和突变型 ALKEGFR 的酪氨酸自磷酸化,IC50 在 5.38 到 16.74 nM之间。Iruplinalkib 也是转运蛋白 MATE1MATE2KP-gp BCRP 的强抑制剂。Iruplinalkib 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Iruplinalkib
  • HY-168492

    Ferroptosis EGFR TrxR Apoptosis Cancer
    TrxR/EGFR-IN-1 (Compound L1Au2) 是一种 TrxR/EGFR 抑制剂。TrxR/EGFR-IN-1 对吉非替尼 (HY-50895) 敏感和耐药的肺癌均具有活性,能有效抑制肿瘤增殖,促进细胞凋亡 (apoptosis)。TrxR/EGFR-IN-1 通过自噬溶酶体和蛋白酶体途径促进 GPX4 蛋白降解,导致铁死亡 (ferroptosis)。此外,TrxR/EGFR-IN-1 还能诱导内质网应激并触发免疫原性细胞死亡。TrxR/EGFR-IN-1 可用于吉非替尼 (HY-50895) 耐药肺癌的研究。
    TrxR/EGFR-IN-1
  • HY-P99275
    Patritumab
    1 篇文献验证

    Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody

    EGFR Akt ERK PARP Survivin Cancer
    帕曲妥单抗 Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用,可有效抑制 EGFRHER2HER3ERKAKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis),也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。
    Patritumab
  • HY-150774

    HDAC HSP Apoptosis Cancer
    HDAC6/HSP90-IN-2 (compound 6e) 是 HDAC6Hsp90 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 106 nM 和 61 nM。HDAC6/HSP90-IN-2 可用于癌症的研究。
    HDAC6/HSP90-IN-2

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