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MEK inhibitor

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-12202
    MEK inhibitor
    2 篇文献验证

    MEK Cancer
    MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    MEK inhibitor
  • HY-15610
    GDC-0623
    5 篇以上引用文献

    RG 7421; MEK inhibitor 1

    MEK Apoptosis Cancer
    GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
    GDC-0623
  • HY-139638

    MEK Cancer
    MEK4 inhibitor-1 是一种新型的抗胰腺癌的 MEK4 抑制剂,其 IC50 值为 61 nM。
    MEK4 inhibitor-1
  • HY-139639

    MEK Cancer
    MEK4 inhibitor-2 是一种新型的抗胰腺癌的 MEK4 抑制剂,其 IC50 值为 83 nM。
    MEK4 inhibitor-2
  • HY-P4133

    ERK MEK Cancer
    MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是一种肽抑制剂。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可抑制 MEK1 在体外激活 ERK2IC50 值为 30 μM。MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 可用于细胞渗透性研究。
    MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
  • HY-P4136

    ERK Cancer
    Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 是 MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 (HY-P4133) 的豆蔻酰化形式。Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1 抑制 ERK 的激活,IC50 为 10 μM。
    Myristoyl-MEK1 Derived Peptide Inhibitor 1
  • HY-157750

    MEK Raf Cancer
    MEK1/C-Raf-IN-1 (Compound 14d) 是 MEK1/C-Raf 抑制剂,IC50 值分别为 97 和 23 nM。MEK1/C-Raf-IN-1 具有抗肿瘤活性。
    MEK1/C-Raf-IN-1
  • HY-160414

    (R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib

    MEK Cancer
    TRX-COBI ((R,R)-TRX-COBI; TRX-cobimetinib) 是一种基于 Fe2+ 靶向 TRX 片段的 MEK 抑制剂。TRX-COBI 具有抗肿瘤活性。
    TRX-COBI
  • HY-168288

    MEK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    MEK ligand-2 是一种 MEK1MEK2 的抑制剂,是 MS934 (HY-153863) 的 PROTAC 靶蛋白的配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。MS934 是一种 VHL 募集型 MEK 1/2 PROTAC 降解剂。
    MEK ligand-2
  • HY-163173

    YAP Cancer
    TEAD-IN-8 是一种新型 TEAD 抑制剂,可有效且特异性地抑制 TEAD-YAP 转录活性。TM2 单独或与 MEK 抑制剂联合使用,在 YAP 依赖性癌细胞中表现出有效的抗增殖作用。
    TEAD-IN-8
  • HY-P5977

    Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation inhibitor Peptide

    ERK Cancer
    STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC50: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。
    STE-MEK1(13)
  • HY-15496

    ER-806201

    MEK FLT3 Cancer
    E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化,IC50 值为 5.2 nM,MKK4 诱导的 JNK 磷酸化,IC50 值为 91 nM,以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化,IC50 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。
    E6201
  • HY-15202
    Binimetinib
    30 篇以上引用文献

    MEK162; ARRY-162; ARRY-438162

    MEK Autophagy Cancer
    比美替尼 Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib
  • HY-15202S1

    MEK162-d3; ARRY-162-d3; ARRY-438162-d3

    Isotope-Labeled Compounds MEK Autophagy Cancer
    比美替尼-d3 Binimetinib-d3 (MEK162-d3) 是氘代标记的 Binimetinib。Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib-d3
  • HY-145701

    MEK Cancer
    MEK1/2-IN-2 是一种有效的 ATP 竞争性< b>MEK1/2 抑制剂,对野生型 MEK1/2 和一组 MEK1/2 突变细胞系具有同等的抑制作用。
    MEK1/2-IN-2
  • HY-14719
    RO4987655
    5 篇文献验证

    CH4987655

    MEK Cancer
    RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂,抑制 MEK1/MEK2IC50 为 5.2 nM。
    RO4987655
  • HY-15202R

    MEK Autophagy Cancer
    比美替尼(Standard) Binimetinib (Standard)是 Binimetinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Binimetinib (MEK162) 是口服和选择性的 MEK1/2 抑制剂, Binimetinib (MEK162) 抑制 MEKIC50 为 12 nM。
    Binimetinib (Standard)
  • HY-12058
    AZD8330
    5 篇以上引用文献

    ARRY-424704; ARRY-704

    MEK Cancer
    AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 为 7 nM。
    AZD8330
  • HY-137881

    MEK Inflammation/Immunology Cancer
    MEK-IN-4 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-4 可用于炎症性疾病和癌症的研究。
    MEK-IN-4
  • HY-153445A

    MEK Cancer
    MEK-IN-6 hydrate (compound 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 hydrate 对 A375 细胞的 IC50 为 2 nM。
    MEK-IN-6 hydrate
  • HY-132844

    HL-085

    MEK Cancer
    Tunlametinib 是一种抗肿瘤化合物,是一种 MEK1/2 抑制剂。
    Tunlametinib
  • HY-14691
    Refametinib
    10 篇以上引用文献

    BAY 869766; RDEA119

    MEK Cancer
    瑞法替尼 Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效,非ATP竞争的,选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
    Refametinib
  • HY-12447

    MEK Apoptosis Cancer
    SMK-17 是一种选择性、非 ATP 竞争性 MEK1/MEK2 抑制剂,IC50 分别为 62 nM 和 56 nM。SMK-17 与 MEK1/2 的变构口袋结合。SMK-17 诱导含有 β-catenin 突变的肿瘤细胞系凋亡
    SMK-17
  • HY-U00312

    MEK Cancer
    MEK-IN-1是来自专利WO2008076415A1的 MEK 抑制剂。
    MEK-IN-1
  • HY-153445

    ERK MEK Cancer
    MEK-IN-6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC50: 2 nM)。MEK-IN-6 可用于癌症研究。
    MEK-IN-6
  • HY-107622

    Others Metabolic Disease
    (E/Z)-BIX02188 是一种 MEK5/ERK5通路抑制剂。(E/Z)-BIX02188 抑制纯化的 MEK5 酶的催化功能。 (E/Z)-BIX02188 可用于 MEK5/ERK5 通路在各种生物系统中的作用。
    (E/Z)-BIX02188
  • HY-50706
    Selumetinib
    60 篇以上引用文献

    AZD6244; ARRY-142886

    MEK Apoptosis Cancer
    司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib
  • HY-153864

    PROTACs MEK ERK Cancer
    PROTAC MEK1 Degrader-1 是靶向 MEK1PROTAC,其 pIC50 值为 7.0。PROTAC MEK1 Degrader-1 由 MEK1 抑制剂 和 von Hippel-Lindau 配体组成。PROTAC MEK1 Degrader-1 抑制 ERK1/2 的磷酸化。PROTAC MEK1 Degrader-1 对 A375 细胞具有抗增殖活性。
    PROTAC MEK1 Degrader-1
  • HY-15437
    SL327
    5 篇以上引用文献

    MEK Cancer
    SL327 抑制 MEK1MEK2IC50 分别为 180 nM 和 220 nM。
    SL327
  • HY-143468

    Apoptosis MEK Cancer
    MEK-IN-5 是一种有效的 MEK 抑制剂和 NO 供体。MEK-IN-5 以剂量和时间依赖性方式显著降低 pMEK 和 pERK 的表达水平。MEK-IN-5 诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
    MEK-IN-5
  • HY-10999
    Trametinib
    195 篇以上引用文献

    GSK1120212; JTP-74057

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib
  • HY-145702

    MEK ERK Cancer
    MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
    MAP855
  • HY-13064A
    Cobimetinib hemifumarate
    40 篇以上引用文献

    GDC-0973 hemifumarate; XL-518 hemifumarate

    MEK Apoptosis Cancer
    考比替尼半富马酸盐 Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
    Cobimetinib hemifumarate
  • HY-18086
    TCS PIM-1 1
    4 篇文献验证

    SC 204330

    Pim Cancer
    TCS PIM-1 1 (SC 204330) 是一种有效的,具有选择性和 ATP 竞争性的 Pim-1 激酶抑制剂,IC50 为 50 nM,对 Pim-2 和 MEK1/MEK2 表现出良好的选择性 (IC50 >20000 nM)。
    TCS PIM-1 1
  • HY-12042A

    AS703026 hydrochloride; MSC1936369B hydrochloride

    MEK Cancer
    Pimasertib hydrochloride 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    Pimasertib hydrochloride
  • HY-164474

    MEK Cancer
    DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂,以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力,Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖,对转染了 BRAF V600EMEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
    DS03090629
  • HY-50295
    CI-1040
    20 篇以上引用文献

    PD 184352

    MEK Apoptosis Cancer
    CI-1040 (PD 184352) 是有口服活性,高度特异的 MEK 小分子抑制剂,对 MEK1 的 IC50 值为 17 nM 。
    CI-1040
  • HY-13064
    Cobimetinib
    40 篇以上引用文献

    GDC-0973; XL518

    MEK Apoptosis Cancer
    考比替尼 Cobimetinib (GDC-0973, RG7420) 是有效,选择性,可口服的 MEK1 抑制剂,抑制MEK1IC50 为4.2 nM。
    Cobimetinib
  • HY-10999S

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 d4 Trametinib-d4 是 Trametinib 的氘代物。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib-d4
  • HY-12055
    BIX02188
    3 篇文献验证

    MEK ERK Cancer
    BIX02188 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂,IC50 为 4.3 nM。 BIX02188 也选择性抑制 ERK5 活性, IC50 为 810 nM。
    BIX02188
  • HY-10999A
    Trametinib (DMSO solvate)
    195 篇以上引用文献

    GSK-1120212 (DMSO solvate); JTP-74057 (DMSO solvate)

    MEK Apoptosis Cancer
    曲美替尼二甲亚砜 Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib (DMSO solvate)
  • HY-12042
    Pimasertib
    5 篇以上引用文献

    AS703026; MSC1936369B

    MEK Cancer
    Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,口服活性的、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,主要用于癌症研究。
    Pimasertib
  • HY-10999S1

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼 13C6 Trametinib-13C6 是一种 13C 标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib-13C6
  • HY-10999R

    MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼(Standard) Trametinib (Standard)是 Trametinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib (Standard)
  • HY-10999S2

    GSK1120212-13C,d3; JTP-74057-13C,d3

    Isotope-Labeled Compounds MEK Autophagy Apoptosis Cancer
    曲美替尼-13C,d3 Trametinib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Trametinib。Trametinib (GSK1120212; JTP-74057) 是口服有效的 MEK 抑制剂,抑制 MEK1 和 MEK2 的 IC50 分别为 2 nM。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。
    Trametinib-13C,d3
  • HY-50706A
    Selumetinib sulfate
    60 篇以上引用文献

    AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate

    MEK Apoptosis Cancer
    Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。
    Selumetinib sulfate
  • HY-18652
    Avutometinib
    3 篇文献验证

    Ro 5126766; CH5126766

    MEK Raf Cancer
    Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600ECRAF, MEK,和 BRAFIC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
    Avutometinib
  • HY-12031A
    U0126
    最多引用文献
    368 篇文献验证

    MEK Autophagy Mitophagy Influenza Virus Cancer
    U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
    U0126
  • HY-13303

    MEK Cancer
    RO 4927350 是一种有效的,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂。RO 4927350 在多种肿瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。
    RO 4927350
  • HY-107619

    MEK Cancer
    PD-334581 是一种 MEK1 抑制剂。
    PD-334581

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