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P.falciparum " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-10852
OZ 277; RBx 11160
Parasite
Infection
青蒿氧烷
P. falciparum Ro73 和 W2 的 IC50 值均为 1.1 nM。
HY-151614
Bacterial
Infection
Anti-infective agent 7 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 7 对 P. falciparum (IC50 =2.5 μM) 和 M. tuberculosis (MIC =9 μM) 有抗感染活性。
HY-151612
Parasite
Infection
Anti-infective agent 6 (compound 28) 是一种有效的抗感染剂。Anti-infective agent 6 对恶性疟原虫 P. falciparum 具有中等的抑制活性和良好的选择性指数。Anti-infective agent 6 对 L. donovani 也表现出抑制效力 (IC50 =3.5 μM)。
HY-A0148B
(-)-SKF-102886 free base; (-)-WR-171669
Parasite
Infection
(-)-Halofantrine ((-)-SKF-102886 free base; (-)-WR-171669) 是一种恶性疟原虫 (P. falciparum ) 抑制剂，可靶向多重抗性的 P. falciparum。(-)-Halofantrine 在大鼠体内的药代动力学参数与给药途径差异性，并与其他异构体不同。
HY-156895
HY-149882
Parasite
Infection
Antimalarial agent 27 (compound 11a) 是一种抗疟药，可有效靶向恶性疟原虫 (IC50 =0.37 μM)。Antimalarial agent 27 通过抑制恶性疟原虫 DXR (1-脱氧-D-木糖-5-磷酸还原酶) 发挥作用 (IC50 =0.11 μM)。
HY-156895A
HY-14749
Parasite
Infection
咯萘啶
P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-112728
HY-168184
Parasite
Infection
WJM280 是一种具有口服活性的抗疟疾化合物，对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 3D7 寄生虫的 EC50 为 0.04 μM。
HY-14749A
Parasite
Infection
磷酸咯萘啶
P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-123561
Parasite
Infection
MMV008138 是一种选择性 2-C-甲基-d-赤藓糖醇4-磷酸胞苷酰转移酶 (IspD) 靶向抗疟药， 对 PfIspD (P. falciparum IspD) 作用的 IC50 值为 44 nM。MMV008138 抑制对恶性疟原虫 Dd2 虫株生长的 IC50 值为 250 nM。
HY-10852A
OZ 277 maleate; RBx 11160 maleate
Parasite
Infection
Arterolane (OZ 277) (maleate) 是具有口服活性的抗疟剂。Arterolane (maleate) 对红细胞期的 P. falciparum 和 Plasmodium vivax 表现出强效活性。Arterolane (maleate) 有望用于对抗恶性疟疾的研究。
HY-123915
Parasite
Infection
Antimalarial agent 20 (Compound 49c) 是一种抗疟剂，在 NF54 蛋白测定中对 P. falciparum NF54 寄生菌株的 IC50 为 0.6 nM。
HY-135847
SSR97213
Parasite Drug Metabolite
Infection
脱甲基铁喹
P. falciparum 。
HY-19502
Artemifone; BAY 44-9585
Parasite CMV
Infection
青蒿酮
P. falciparum ，平均 IC50 值为 0.83 nM。Artemisone 还是一种人 CMV 的有效抑制剂。
HY-145704
Parasite
Infection
Antimalarial agent 8 (Compound 7e) 是一种新型的口服活性抗疟药。Antimalarial agent 8 在体外对 P. falciparum 是有效的，并且在体内疟疾小鼠模型中口服有效 (40 mg/kg)。
HY-147198
Parasite
Infection
Antimalarial agent 13 (Compound 1) 是一种有效的抗疟剂（antimalarial ）。Antimalarial agent 13 对 P. falciparum 和 HepG2 表现出抑制效果，EC50 值分别为 124 nM 和 2.5 μM。
HY-14749AR
Parasite
Infection
磷酸咯萘啶(Standard)
P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-14749AS
Parasite
Infection
磷酸咯萘啶-d4
4 (tetraphosphate) 是 Pyronaridine tetraphosphate 的氘代物。 Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-149938
Parasite
Infection
Antimalarial agent 25 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 25 显示出对 P. falciparum 的细胞毒性。Antimalarial agent 25 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-149782
HY-N10624
Parasite
Infection
Koshidacin B 是抗疟原虫环四肽，对热带疟原虫 (P. falciparum IC50 值分别为 0.89 和 0.83 μM。Koshidacin B 在体内抑制疟原虫，可用于疟原虫感染的研究。
HY-149939
Parasite
Infection
Antimalarial agent 26 是一种口服有效的、具有抗疟活性的 1,4-萘醌衍生物。Antimalarial agent 26 显示出对恶性疟原虫 (P. falciparum ) 的细胞毒性和对高于哺乳动物细胞系的选择性。Antimalarial agent 26 在体内抑制 P. burghei 诱导的寄生虫血症。
HY-132171A
Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite
Infection
DSM705 hydrochloride，一种具有口服活性的抗疟化合物，是基于吡咯的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH ) 抑制剂。DSM705 hydrochloride 对 Plasmodium DHODH 和 Plasmodium 寄生虫表现出纳摩尔级效力 (抑制 P. falciparum 和 P. vivax DHODH 的 IC50 分别为 95 nM 和 52 nM)，对哺乳动物 DHODH 没有抑制作用。
HY-146489
Bacterial Parasite
Infection
Anti-infective agent 3 (化合物 3l) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.47 和 0.13 μM。Anti-infective agent 3 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性，其 MIC 为 4 μg/mL。
HY-146488
Parasite Bacterial
Infection
Anti-infective agent 2 (化合物 3k) 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 0.07 和 2.20 μM。Anti-infective agent 2 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性，其 MIC 为 32 μg/mL。
HY-116736
HY-117684
DDD107498; DDD-498; M5717
Parasite CaMK
Infection
Cabamiquine (DDD107498) 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial ) 剂，能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段，对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成，对 WT-Pf eEF2 的 EC50 值为 2 nM。
HY-117684A
DDD107498 succinate; DDD-498 succinate; M5717 succinate
Parasite CaMK
Infection
Cabamiquine (DDD107498) succinate 是一种有效、可口服的抗疟疾 (antimalarial ) 剂，能够抑制寄生虫生命周期的多个阶段，对 P. falciparum 3D7 的 EC50 值为 1 nM。Cabamiquine succinate 通过靶作用于 eEF2/CaMKIII 来抑制蛋白合成，对 WT-Pf eEF2 的 EC50 值为 2 nM。
HY-19877
Others
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物，具有抑制P. falciparum电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平（复合体III）对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率，只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备，以支持临床研究。
HY-146487
Bacterial Parasite
Infection
Anti-infective agent 1 (化合物 3a) 是一种有效的、选择性的抗原生动物和抗结核分枝杆菌剂。Anti-infective agent 1 对 P. falciparum 和 T. brucei rhodesiense 具有抗寄生虫活性。其 IC50 分别为 10.95 和 0.06 μM。Anti-infective agent 1 对耻垢分枝杆菌表现出抗分支杆菌活性，其 MIC 为 8 μg/mL。
HY-128204
Parasite
Infection
AN3661，一种有效的抗疟疾先导化合物，靶向恶性疟原虫的切割和多腺苷酸特异性因子同源物亚基 3 (PfCPSF3) 。AN3661 可抑制恶性疟原虫实验室适应的菌株(平均 IC50 =32 nM)，Ugandan 野外分离株 (平均 IC50 =64 nM) 和小鼠 P. berghei 和 P. falciparum 的感染。
HY-N8060A
Orotidine monophosphate trisodium; Orotidylic acid trisodium
Endogenous Metabolite DNA/RNA Synthesis
Metabolic Disease
Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是一种嘧啶核苷酸。Orotidine 5'-monophosphate trisodium 是通过从头合成途径合成的，用于在大量微生物中合成 DNA，包括 M. tuberculosis 、S. cerevisiae 、S. typhimurium 和 P. falciparum 等等。乳清酸磷酸核糖基转移酶 (OPRT) 以磷酸核糖焦磷酸 (PRPP) 和乳清酸 (OA) 作为底物催化合成Orotidine 5'-monophosphate trisodium[1]
HY-N8374
Parasite
Infection
Pheanthine (Compound 2) 是一种抗疟原虫药物，可抑制耐氯喹的 Plasmodium falciparum 菌株 K-1 (IC50 为 0.8 μM) 和氯喹敏感型 P. falciparum 菌株 NF54 A19A (IC50 为 0.03 μM)。Pheanthine 在人肺成纤维细胞 (MRC-5，IC50 为 11.2 μM) 和巨噬细胞 (PMM，IC50 为 8 μM) 中表现出低毒性。
HY-135855
SARS-CoV Parasite
Infection
SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中，SARS-CoV-IN-1 抗病毒，EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株，IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM；IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-158379
Parasite
Infection
Antiparasitic agent-22 (Compound 24) 是一种泛性抗寄生虫剂，可抑制前鞭毛体 T. Brucei ，L. infantum ，L. tropica (IC50 为 2.41，5.95，8.98 μM)，无鞭毛体 L. infantum (IC50 为 8.18 μM) 以及 P. falciparum W2 菌株 (IC50 为 0.155 μM)。 Antiparasitic agent-22 对 THP1 表现出较低的细胞毒性，CC50 为 64.16 μM。
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy
Infection Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Bax ，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7 ，caspase-8 ，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-134914
Antibiotic Parasite
Infection
Fosmidomycin 是口服有效的抗生素，通过抑制 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DOXP reductoisomerase ) 发挥抗疟活性。Fosmidomycin 可抑制恶性疟原虫 P. falciparum 3D7，HB3，Dd2 和 A2，IC50 分别为 150、71、170 和 150 ng/mL。Fosmidomycin 与 Clindamycin (HY-B1455) 发挥协同作用，可以改善小鼠体内的疟疾。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy
Infection Cancer
脱氢紫堇碱
Bax ，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7 ，caspase-8 ，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674B
HY-111817A
Parasite
Infection
(Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体，显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg)，在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素，起效迅速但需重复高剂量。
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family Caspase PARP p38 MAPK Parasite Autophagy
Infection Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Bax ，Bcl-2 蛋白表达；激活 caspase-7 ，caspase-8 ，并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化，具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用，并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90％)， P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-163765
PI4K Potassium Channel
Infection
Antimalarial agent 41 (Compound 17) 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum ，IC50 为 40 nM (NF54 株) 和 76 nM (K1 株)。Antimalarial agent 41 是 P. falciparum 磷脂酰肌醇-4-激酶 β (Pf PI4K ) 和 hERG 通道的抑制剂，IC50 为 53 nM 和 3 μM。Antimalarial agent 41 对 CHO 细胞具有细胞毒性，IC50 为 34 μM。Antimalarial agent 41 可改善疟疾感染，并在小鼠模型中表现出良好的药代动力学特征。
HY-120462
Dihydroorotate Dehydrogenase Parasite
Infection
Genz-669178 是二氢乳清酸脱氢酶 (dihydroorotate dehydrogenase，DHODH ) 抑制剂，在疟原虫属 Plasmodium spp. 中的 IC50 为 0.015-0.05 μM。Genz-669178 可抑制 P. berghei 、P. falciparum 3D7 和 Dd2，IC50 分别为 0.068、0.008 和 0.01 μM。Genz-669178 对感染 P. berghei 的小鼠表现出抗疟功效，ED50 为 13–21 mg/kg/天。 Genz-669178 在小鼠中表现出良好的药代动力学特征。
HY-135858
SARS-CoV Parasite HIV
Infection
SARS-CoV-IN-3 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中，SARS-CoV-IN-3 抗病毒，EC50 为 3.6 μM。SARS-CoV-IN-3 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株，IC50 分别为 11.7 和 20.4 nM； IC90 分别为 29.19 和 56 nM。在 MT-4 细胞中，SARS-CoV-IN-3 降低 HIV-1 诱导的细胞病变，EC50 为 10 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-18299
NG 95
CDK Parasite
Infection Cancer
Purvalanol B (NG 95) 是一种有效、选择性、可逆和 ATP 竞争性的 CDK 抑制剂，对 cdc2-cyclin B ，CDK2-cyclin A ，CDK2-cyclin E 的 IC50 值分别为 6 nM、6 nM、9 nM、6 nM 和 CDK5-p35，分别。 Purvalanol B 在一系列其他蛋白激酶 (IC50 >1000 nM) 中显示出对 CDK 的选择性。Purvalanol B 抑制耐氯喹菌株 P. falciparum 的生长。
HY-135856
SARS-CoV Parasite HIV
Infection
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中，SARS-CoV-IN 1 抗病毒，EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株，IC50 分别为 21.5 和 30 nM；IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中，SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变，EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Others
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-13832
Atavaquone
Parasite Cytochrome P450 Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
阿托伐醌
bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome?bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum ?细胞色素 bc1 ?活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832R
Parasite Cytochrome P450 Antibiotic Bacterial
Infection Cancer
阿托伐醌(Standard)
bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome?bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum ?细胞色素 bc1 ?活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S2
Atavaquone-d5
Isotope-Labeled Compounds Parasite Cytochrome P450 Antibiotic
Infection
阿托伐醌 d5
5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S3
cis-Atavaquone-d4
Isotope-Labeled Compounds Parasite Cytochrome P450 Antibiotic
Infection
阿托伐醌-d4
4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-116387
HY-N10190
HY-N10197
HY-116387A
HY-14430
NITD609; KAE609
Parasite
Infection
Cipargamin (NITD609) 是一种有效的抗疟疾药，对恶性疟原虫的 IC50 值约为 1 nM。
HY-119707
HY-158335
Parasite
Infection
DXR-IN-1 (Compound 13E) 是 1- 脱氧 -D- 酮糖 5- 磷酸还原异构酶 (DXR ) 的抑制剂。对恶性疟原虫的 DXR 具有高度选择性 (IC50 =0.030 μM)。DXR-IN-1 通过与 DXR 活性位点结合并阻止其催化活动，从而抑制疟原虫的生长。
HY-120338
HY-N10194
HY-17036
Parasite
Infection
磷酸萘酚喹
HY-128354
Parasite
Infection
CWHM-1552 是一种口服有效的恶性疟原虫抑制剂，对 3D7 和 Dd2 strain 的 IC50 s 分别是 51 nM and 53 nM。
HY-113752
Parasite
Infection
MMV019313 是一种有效的 farnesyl/geranylgeranyl diphosphate synthase (FPPS/GGPPS) 的非双膦酸盐抑制剂，IC50 值为 0.82 µM。MMV019313 具有抗恶性疟原虫 (Parasite ) 活性。
HY-119714
Parasite
Infection
安贝灵
50 为 7.3 ± 0.3 μM。
HY-150066
HY-119819
HY-150065
HY-100184
HY-N1581
Nigakilactone D
Parasite
Infection Endocrinology
苦楝树甙,苦木素
Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力，抗雌激素和抗疟原虫活性。
HY-N3283
Parasite
Infection
6-Methylhydroxyyangolensate 是一种可从 Khaya grandifoliola 中提取的柠檬苦素。 6-Methylhydroxyyangolensate 在体外具有低抗疟活性，对恶性疟原虫（W2/Indochina clone）的 IC50 为 21.59 μg/ml。
HY-169233
Parasite
Infection
MED6-189 是kalihinol 的类似物，破坏了恶性疟原虫 (P. falciparum ，IC50 < 50 nM) 的顶体功能和囊泡运输。MED6-189 靶向顶体，顶体是一种非光合作用类叶绿体，存在于大多数底端门 (Apicomplexa) 寄生虫中，且在类异戊二烯类物质 (如异戊烯) 的合成中至关重要。
HY-155536
Parasite
Infection
Antimalarial agent 28 (Compound 2i) 是一种抗疟原虫剂。Antimalarial agent 28 抑制 P. berghei ，对于肝期、早期配子体和环期P. berghei 的 IC50 s 为 0.561 μM、0.14 μM、4.34 μM，
HY-149937
Parasite
Infection
Antimalarial agent 24 (Compound 7) 是一种体外 (in vitro ) 抗疟剂。Antimalarial agent 24 抑制 P. falciparum W2 菌株的 IC50 为 0.81 μM。Antimalarial agent 24 对 HepG2 细胞的 CC50 高于 200 μM。
HY-N8373
Bacterial
Infection
白僵菌素 A 是一种环缩肽，是白僵菌素的衍生物，最初从白僵菌中分离出来，具有多种生物活性。它对结核分枝杆菌 (MIC=25 μg/mL) 和恶性疟原虫 (IC50 =12 μg/mL) 有活性。白僵菌素 A 对丰年虾有毒性 (LD100=32 μg/mL)。
HY-N8521
TMV Parasite
Infection
6-O-Methacrylate 一种从 Wedelia trilobata 的叶子中分离出的三叶酸酯。6-O-Methacrylate 显示出显着的抗疟活性，对恶性疟原虫的 IC50 值为 8.9 μg/mL。6-O-Methacrylate 还具有抗烟草花叶病毒 (TMV) 的活性。
HY-153547
HY-N1581R
HY-120696
ML368
Cytochrome P450 Parasite
Infection
SR9186 (ML368) 是一种有效的 CYP3A4 抑制剂，抑制咪达唑仑 → 1'羟基咪达唑仑、睾酮 → 6β-羟基睾酮和长春新碱 → 长春新碱 M1 的 IC50 分别为 9、4 和 38 nM。SR-9186 抑制肝期恶性疟原虫的发育以阻断伊维菌素代谢。
HY-151965
Parasite
Infection
Antimalarial agent 18 是一种有效的抗疟剂，具有电子、亲脂性和铁疏性。Antimalarial agent 18 属于酰氧基甲基系列，可作为磷霉素替代品，磷霉素是针对非甲羟戊酸类异戊二烯生物合成途径的有效 IspC 抑制剂。Antimalarial agent 18 能抑制恶性疟原虫和鲍曼疟原虫生长，IC50 分别为 50 nM 和 390 nM。
HY-152614
Parasite
Infection
Antimalarial agent 19 (compound 6e) 是一种抗疟原虫活性剂。Antimalarial agent 19 对恶性疟原虫 K1 和伯氏疟原虫具有抗疟活性，EC50 值分别为 0.3 µM、15.3 µM。与 γ-肝硫平相比，Antimalarial agent 19 有良好的水溶性、肠道通透性和微粒体稳定性。
HY-155354
Parasite
Infection
Antimalarial agent 33 (compound 5g) 对红细胞期和肝期疟原虫具有抗疟原虫 活性，对于 K1 恶性疟原虫株的 EC50 为 1.1 μM。Antimalarial agent 33 表现出增强的微粒体稳定性(T1/2 =29 min)。Antimalarial agent 33 对原代肝细胞没有显着的细胞毒性。
HY-137646
PKA Parasite
Infection
Sp-2-Cl-cAMPS 是 PKA 的激动剂，具有改善的膜通透性和对磷酸二酯酶的稳定性。Sp-2-Cl-cAMPS 具有抗疟活性，可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 的增殖，EC50 为 4 μM。Sp-2-Cl-cAMPS 与纯化的恶性疟原虫 PfPKAr （PfPKA 的调节亚基）结合，Ki 为 1.3 µM。
HY-N7634
Farnesyl Transferase Parasite
Infection Cancer
Tectol，从 Lippia sidoides 中分离，对人白血病细胞株 HL60 和 CEM 具有显著的抑制作用。Tectol 是一种 farnesyltransferase (FTase) 抑制剂，在人和布氏锥虫的 IC50 分别为 2.09 和 1.73 μM。Tectol 抑制耐药恶性疟原虫 (FcB1)， IC50 为 3.44 μM。
HY-147850
Parasite
Infection
JMI-346 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-346 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =13 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =33 µM) 的生长。JMI-346 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-N3497
HY-159479
Parasite
Infection
PfSUB1-IN-1 (compound 4c) 是一种恶性疟原虫 枯草杆菌蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 1 (PfSUB1 ) 抑制剂 (IC50 : 15 nM)。PfSUB1 是一种抗疟靶标。PfSUB1-IN-1 抑制转基因恶性疟原虫 株 (该株表达的 PfSUB1 水平较野生型低) 生长的效果比野生型寄生虫株高 13 倍。
HY-106005
Parasite PI4K
Infection
MMV390048 是疟原虫 PI4K 抑制剂 (Kd app =0.3 µM)。MMV390048 与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合，除人 PIP4K2C 外不与其他恶性疟原虫和激酶结合，从而减轻潜在的激酶介导的安全性问题。MMV390048 是一种抗疟剂。
HY-N6769
Monorden
HSP Bacterial Antibiotic Parasite
Infection
根赤壳菌素
Hsp90 抑制剂，导致蛋白酶体降解，IC50 <1 μM。Radicicol 抑制 PDK ，IC50 为 230 μM (PDK1 ) 和 400 μM (PDK3 )。Radicicol 也是一种抗真菌和抗疟疾的抗生素，通过靶向恶性疟原虫的拓扑异构酶 VIB 破坏线粒体复制。Radicicol 还抑制脂肪团和肥胖相关蛋白 (FTO )，IC50 为 16.04 μM。
HY-168069
Parasite Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性，对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-13836
Parasite
Infection
ELQ-300 是一种有效的、有口服生物活性的抗疟疾剂，结合并抑制细胞色素 bc1 复合物 (cyt bc1 ) 的还原 (Qi ) 位点。ELQ-300 抑制恶性疟原虫 Dd2，Tm90-C2B 和 D1 的 IC50 值分别为 6.6，4.6 和 160 nM。ELQ-300 可用于抗疟疾的研究。
HY-W020111
Sirtuin Parasite
Infection
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是活性分子化学中的重要支架。7-Chloro-4-（piperazin-1-yl）quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂，还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性，IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
HY-147849
Parasite
Infection
JMI-105 是一种有效的 PfFP-2 (恶性疟原虫 -2 蛋白酶)抑制剂。JMI-105 抑制恶性疟原虫的CQS 株 (3D7; IC50 =8.8 µM) 和 CQR 株 (RKL-9; IC50 =14.3 µM) 的生长。JMI-105 显著降低了伯氏疟原虫 ANKA 感染小鼠模型的寄生虫血症，延长了宿主存活时间。JMI-105 具有作为抗疟疾剂的潜力。
HY-N8470
NSC 204855; U 40615
Bacterial
Infection
Steffimycin B 是一种蒽环类细菌代谢物，最初从链霉菌中分离出来。它与 DNA 结合，优先插入含有胞嘧啶和鸟嘌呤的位点。Steffimycin B 对 MCF-7、KB、NCI-H187 和 Vero 细胞具有细胞毒性（IC50 s 分别为 3.5、6.75、3.28 和 10.5 μM）。它对结核分枝杆菌（MIC=5.2 nM）、蜡状芽孢杆菌（MIC=1.56 μg/mL）和恶性疟原虫（IC50 =2.19 μM）有活性。
HY-124509
Bacterial
Infection
Pyrocoll 是一种细菌代谢物，最初从链霉菌中分离出来。它可抑制 A. aurescens、A. globiformis、A. oxydans、A. pascens 和 R. erythropolis 细菌（MIC 分别为 10、1、10、3 和 10 μg/mL）以及 HMO2、HepG2 和 MCF-7 癌细胞（GI50 分别为 0.28、0.42 和 2.2 μg/mL）的生长。Pyrocoll 还对恶性疟原虫和罗德西亚锥虫有效（IC50 分别为 1.19 和 1.97 μg/mL）。
HY-103490
EDHS-206
MAP3K Apoptosis
Infection Inflammation/Immunology Cancer
Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50 =9.5 nM)，比 IRAK4 (IC50 =120 nM) 和 IRAK1 (IC50 =390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂，在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中，Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis )。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (Pf PK9D(app) of 0.46 nM)。
HY-126914
Parasite
Infection
Diacetylcercosporin 是由尾孢菌和壳针孢菌产生的一种具有多种生物活性的苝醌。Diacetylcercosporin 可抑制对氯喹敏感和有抗性的恶性疟原虫菌株（D6 和 W2 克隆的 IC50 s 分别为 2.75 和 1.94 μM）和利斯特氏菌寄生虫（IC50 =3.1 μM）的体外生长。Diacetylcercosporin对 SK-MEL、KB、BT549 和 SKOV3 人类癌细胞系具有细胞毒性（IC50 s=4.8-8.7 μM）。Diacetylcercosporin 也是一种植物毒素，在浓度为 1.62 mM 时可抑制莴苣和翦股颖的生长。
HY-137985
Stachybotrydial; F 1839M; Stachybotrydial
HSV
Infection
Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 是一种最初从葡萄穗霉中分离出来的倍半萜，具有多种生物活性。它可抑制禽类髓母细胞瘤病毒 (AMV) 蛋白酶 (IC50 =7.8 μM)。Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 可抑制唾液酸转移酶 6N (ST6N)、ST3O 和 ST3N（IC50 s 分别为 0.61、6.7 和 10 μg/mL）以及岩藻糖基转移酶 (IC50 =11.3 μg/mL)。体外可对抗单纯疱疹病毒 1 (HSV-1) (IC50 =4.32 μg/mL)。Mer-NF5003F (Stachybotrydial; F 1839M) 还可对抗多重耐药性恶性疟原虫 K1 株 (IC50 =0.85 μg/mL)。
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Type
HY-131455A
Biochemical Assay Reagents
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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Target
Research Area
HY-P10215
Peptides
Infection
Ac-{Cpg}-Thr-Ala-{Ala(CO)}-Asp-{Cpg}-NH2 (compound 40) 是一种有效的 Plasmodium 蛋白酶 1 (SUB1 ) 抑制剂。SUB1-IN-1 对间日疟原虫和恶性疟原虫 SUB1 (Pv- 和 PfSUB1) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 10 nM。
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His (2)
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E. coli
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Chemical Structure
HY-14749AS
Pyronaridine-d4 (tetraphosphate) 是 Pyronaridine tetraphosphate 的氘代物。 Pyronaridine tetraphosphate 是一种具有口服活性的、含甘露醇的抗疟疾试剂。Pyronaridine tetraphosphate 对 P. falciparum 和 Echinococcus granulosus 均具有抗感染活性。
HY-13832S2
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S3
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性，IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂，有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
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Classification
HY-131455A
叠氮化物
Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 TFA 可用于检测 P. falciparum 时期 N-肉豆蔻酰化和 GPI 锚定蛋白的修饰位点。Biotin-C1-PEG3-C3-amido-C5-Gly-Arg-Gly-N3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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