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PPAR-γ Agonists " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-110118
PPAR
Metabolic Disease
依格列宗
Edaglitazone 是一种有效,选择性和具有口服活性的 PPAR γ 激动剂,对 PPAR α 和 PPAR γ 的 EC50 值分别为 35.6 nM 和 1053 nM。Edaglitazone 显示出抗血小板、抗糖尿病和抗高血糖活性。
HY-108572
HY-14601R
U 72107A (Standard); AD 4833 (Standard)
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
盐酸吡格列酮 (标准品)
Pioglitazone (hydrochloride) (Standard) 是 Pioglitazone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Pioglitazone 是一种有效,选择性的 PPAR γ 激动剂,高亲和力结合到 PPAR γ 配体结合域。作用于人和鼠 PPAR γ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-13956S1
HY-111254
PPAR
Metabolic Disease
GQ-16 是 PPAR γ 的中等亲和力配体,Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPAR γ 磷酸化。GQ-16 也是 PPAR γ 的部分激动剂,可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
HY-N9333
HY-108014
Others
Others
(+)-KDT 501 是 KDT 501 的非活性对映体。KDT 501 是一种温和的 PPAR γ 激动剂,具有抗糖尿病的活性。
HY-B0287S
PPAR
Metabolic Disease
氯贝特 d4
Clofibrate-d4 是 Clofibrate 的氘代物。Clofibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPAR α 和 PPAR γ 的 EC50 值分别为 55 μM,∼500 μM 和 50 μM,∼500 μM。
HY-117103
INT131
PPAR
Metabolic Disease
AMG131 (INT131) 是一种有效且高度选择性的 PPAR γ 部分激动剂,可与 PPAR γ 结合,取代罗格列酮,Ki 为~10 nM。 AMG131 可用于研究 2 型糖尿病 (T2DM)。
HY-105074
HY-148352
PPAR
Cancer
BAY-4931 是一种有效的、共价的、选择性的 PPAR γ 反向激动剂,IC50 为 0.17 nM。
HY-101292
PPAR
Metabolic Disease
FK614 是一种口服活性非噻唑烷二酮 (TZD) 型选择性 PPAR γ 调节剂 (SPPAR M) 。FK614 是一种 PPAR γ 激动剂,显示出强大的抗糖尿病活性。FK614 在脂肪细胞分化的各个阶段对 PPAR γ 的激活有不同的影响。FK614 可用于研究高血糖、高甘油三酯血症、糖耐量异常和 2 型糖尿病。
HY-13956R
PPAR
Ferroptosis
Metabolic Disease
Cancer
吡格列酮(Standard)
Pioglitazone (Standard)是 Pioglitazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPAR γ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂,高亲和力结合到 PPAR γ 配体结合域,作用于人和鼠 PPAR γ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
HY-B0287R
PPAR
Metabolic Disease
氯贝丁酯(标准品)
Clofibrate (Standard) 是 Clofibrate 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clofibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPAR α 和 PPAR γ 的 EC50 值分别为 55 μM,~500 μM 和 50 μM,~500 μM。
HY-N2025R
PPAR
Glucosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum (L.)Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPAR γ 的部分激动剂,可激活 PPAR γ 转录。Oroxin A 通过对接 PPAR γ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性,具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-122235
HY-16995
HY-117422
11-Oxo-prosta-5Z,12E,14Z-trien-1-oic acid
PPAR
Cancer
9,10-二氢-15-脱氧-δ12,14-前列腺素J2
CAY10410 (11-Oxo-prosta-5Z) 是一种 15d-PGJ2 类似物,是一种有效的 PPAR γ 激动剂。CAY10410 能够在不杀死 B 淋巴细胞的情况下激活人 B 细胞中的 PPAR γ。
HY-13956C
(R)-U 72107
PPAR
Neurological Disease
(R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR γ ) 激动剂,高亲和力结合到 PPAR γ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
HY-B0637
HY-50935R
HY-117727S
MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4
Isotope-Labeled Compounds
PPAR
Metabolic Disease
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPAR γ 激动剂,通过稳定 PPAR γ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPAR γC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPAR γ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-14817
HY-17386S
HY-N0234
HY-111775
HY-123654
HY-107333
HY-B0637S
HY-B0637S1
HY-121798
PPAR
Metabolic Disease
TZD18 是一种具有口服活性的,有效的 PPAR α 和 PPAR γ 双重激动剂,对 PPAR α、PPAR γ、PPAR δ 的 IC50 值分别为 0.028、0.057、>10 µM。TZD18 可降低糖尿病小鼠的血浆葡萄糖和甘油三酯水平。TZD18 具有用于 2 型糖尿病研究的潜力。
HY-117761
HY-120542
HY-B0637R
HY-N0234R
HY-U00450
HY-16421
(-)-DRF 2725; NNC 61-0029
PPAR
Metabolic Disease
Ragaglitazar是一种PPAR α 和PPAR γ 激动剂,在动物模型中具有有效的降脂和胰岛素增敏作用。Ragaglitazar可改善2型糖尿病患者的血糖控制和血脂水平。
HY-20019
PPAR
Metabolic Disease
L-165041 是一种细胞渗透的 PPAR δ 激动剂,对 PPAR δ 和 PPAR γ 的 Ki 值分别为 6 nM 和 约 730 nM,可以在 NIH-PPAR δ 细胞中诱导脂肪细胞分化。
HY-13861
HY-N7624
3-Oxoolean-12-en-28-oic acid methyl ester
PPAR
Cancer
3-Keto-齐墩果酸-28-甲酯
Methyl oleanonate 是从 Pistacia lentiscus var. Chia 中分离得到的三萜类 PPAR γ 激动剂。Methyl oleanonate 是齐墩果酸衍生物,具有抗癌作用。
HY-160161
PPAR
Cancer
BAY-5094 是一种 PPAR gamma (PPAR G) 反向激动剂。 BAY-5094 具有口服 活性。 BAY-5094 可用于腔内膀胱癌的研究。
HY-N0163
HY-10678
PPAR
Cardiovascular Disease
BMS-687453 是一种有效的,选择性的 PPAR α 激动剂,对人 PPAR α 的 EC50 和 IC50 分别为 10 nM 和 260 nM;较弱地抑制 PPAR γ 的活性,EC50 和 IC50 值分别为 4100 nM 和 >15000 nM。
HY-106266
Carfloglitazar
PPAR
Metabolic Disease
Chiglitazar (Carfloglitazar) 是泛过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR α/γ) 的双激动剂,其对PPAR α,PPAR γ 和 PPAR δ 的 EC50 值分别为 1.2,0.08 和 1.7 μM。
HY-19937
HY-19937A
HY-19394
HY-17444
PPAR
Metabolic Disease
Cancer
Tesaglitazar 是一种过氧物酶体 PPAR alpha/gamma 受体的双重激动剂,对 PPAR γ 的作用比 PPAR α 强,对大鼠和人类 PPAR α 作用的 EC50 分别为 13.4 μM 和 3.6 μM,对大鼠和人类 PPAR γ 作用的 EC50 为 0.2 μM。Tesaglitazar 在大鼠皮下组织中,诱导间质间充质细胞 DNA 合成和纤维肉瘤形成。
HY-119248
MK-0767
PPAR
Metabolic Disease
KRP-297是a PPAR α 和PPAR γ 激动剂,有潜力用于 2 型糖尿病和血脂异常的研究。KRP-297可以恢复降低的脂质氧化作用,也可以抑制肝脏内脂肪生成和甘油三酯积累。
HY-130289
HY-114853
PPAR
Metabolic Disease
BVT.13 是一种具有口服活性和选择性的 PPAR γ 激动剂,其最大功效与 Rosiglitazone (HY-17386) 相似。此外,BVT.13 在 ob/ob 小鼠中表现出抗糖尿病活性。
HY-14728
R1439; RO0728804
PPAR
Metabolic Disease
阿格列扎
Aleglitazar (R1439;RO0728804) 是一种高效的 PPAR α/γ 双重激动剂,对人 PPAR α 和 PPAR γ 作用的 IC50 分别为 38 nM 和 19 nM。Aleglitazar 可用于 II 型糖尿病的研究。
HY-128344
HY-163443
PPAR
Others
PPAR agonist 4 (Compound 12) 是一种口服有效的 PPAR 激动剂,可激活 PPAR α,PPAR δ 和 PPAR γ,EC50 分别为 0.7,0.7 和 1.8 μM。PPAR agonist 4 具有抗肝纤维化活性。
HY-118514
PPAR
Metabolic Disease
CAY10514 是 8(S)-HETE 的芳香族化合物。CAY10514 是过氧化物酶体增殖物激活受体 α (PPAR α) 和 PPAR γ 的双重激动剂,IC50 分别为 0.173 和 0.642 μM。
HY-113631
HY-139172
HY-15027
HY-19522A
MBX-8025 sodium salt; RWJ-800025 sodium salt
PPAR
Metabolic Disease
Seladelpar sodium salt (MBX-8025) 是一种具有口服活性的、选择性的 PPAR δ 激动剂,EC50 值为 2 nM。它对 PPAR δ 的选择性分别是对 PPAR α 和 PPAR γ 的 750 和 2500 多倍。
HY-N7687
HY-13928
HY-108523
UVI 2112
RAR/RXR
Metabolic Disease
LG100754 (UVI 2112) 是一种 RXR 二聚体 的调节剂。LG100754 作为同源二聚体 RXR:RXR 的拮抗剂,但作为异源二聚体 RXR: PPAR α 和 RXR: PPAR γ 的激动剂。LG100754 是一种通过 RXR 起作用的胰岛素增敏剂。
HY-106278
PPAR
Metabolic Disease
GW 590735 是一种有效的选择性 PPAR α 激动剂。GW 590735 显示 PPAR α 上的 EC50 =4 nM,与 PPAR δ 和 PPAR γ 相比,选择性至少为 500 倍。GW 590735 可用于血脂异常的研究。
HY-113827
HY-111616
HY-161999
HY-15027S
HY-17386
HY-N6642
HY-17386A
HY-17386B
HY-151963
HY-N0163R
HY-124581
PPAR
Metabolic Disease
DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPAR γ 激动剂,EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG),并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPAR γ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。
HY-112813
HY-134997
4-oxo DHA
Others
Cancer
4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物,具有抗增殖和 PPAR γ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长,但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPAR γ 共价结合,并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录,EC50 值约为 8-16 μM。
HY-19848
LBM-642
PPAR
Metabolic Disease
Cevoglitazar (LBM-642) 是一种具有口服活性的,有效的 PPAR α 和 PPAR γ 双重激动剂。Cevoglitazar 可以减少肥胖小鼠和食蟹猴的食物摄入量、体重和空腹血浆胰岛素。Cevoglitazar 具有用于糖尿病和肥胖相关疾病研究的潜力。
HY-19937S1
HY-121671
Others
Neurological Disease
TBTC是一种选择性激动剂,具有改善阿尔茨海默病模型小鼠的行为缺陷的活性。TBTC能够有效激活RXRα与LXRα或PPAR γ的异二聚化。TBTC刺激apoE、ABCA1和ABCG1基因的表达,降低细胞和动物模型中的Aβ含量。
HY-N6641
HY-116699
HY-15027S1
HY-115357
PPAR
Metabolic Disease
BMS711939 是过氧化物酶体增殖激活受体 α (PPAR α ) 的选择性激动剂,对人类 PPAR α 和人类 PPAR γ 的 EC50 分别为 4 nM 和 4.5 μM。BMS711939 在大鼠模型中表现出良好的药代动力学特性。BMS711939 可提高 HDL 胆固醇,降低 LDL 胆固醇和甘油三酯水平。
HY-121900
PPAR
Metabolic Disease
Endocrinology
LT175 是一种双重 PPAR α/γ 配体,是口服有效 PPAR γ 的部分激动剂 (hPPAR α:EC50 =0.22 μM; mPPAR α:EC50 =0.26 μM; hPPAR γ:EC50 =0.48 μM)。LT175 与 PPAR γ 相互作用并影响辅助调节因子环 AMP 反应元件结合蛋白结合蛋白和核辅助抑制因子 1 (NCoR1) 的募集。LT175 在“二苯口袋”的疏水区域中与 PPAR γ 相互作用。LT175 具有强大的胰岛素增敏作用和降低的脂肪生成特性。
HY-15027S2
HY-128872
HY-128932
HY-17386S1
HY-17386R
HY-15027R
HY-19425
PPAR
Metabolic Disease
NS-220 是具有生物活性的 PPAR α 激动剂,具有良好的选择性,其对 PPAR α、PPAR γ 和 PPAR δ 的
EC50 值分别为 1.9×10-8 M、9.6×10-6 M 和 >10-4 M。NS-220 用于 2 型糖尿病高脂血症或代谢紊乱的研究。
HY-15027S3
HY-119311
Others
Metabolic Disease
Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) 是 PPAR γ 激动剂 Pioglitazone (HY-13956) 的活性代谢物。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone)的形成主要通过细胞色素 P450 (CYP) 同工酶 CYP2C8 介导的吡格列酮代谢进行。Ketopioglitazone (Ketopioglitazone) (饮食中 100 mg/kg) 可降低 KKAy 2 型糖尿病小鼠模型的血糖水平。
HY-W011220
ADD-3878; U-63287
PPAR
Cardiovascular Disease
Cancer
环格列酮
Ciglitazone 是一种有效的选择性 PPAR γ 激动剂 (EC50 =3 μM)。Ciglitazone 抑制 th17 细胞的增殖和分化。Ciglitazone 是一种口服降糖剂,在肥胖高血糖动物模型中具有活性。Ciglitazone 诱导负鼠肾上皮细胞凋亡 (apoptosis ),同时激活 p38 MAPK 和凋亡诱导因子 (AIF) 的核转位。
HY-A0087
HY-120327
HY-W010983
HY-147757
PPAR
Metabolic Disease
PPAR γ/δ modulator 1 (化合物 3e) 是一种有效的 PPAR 调节剂。PPAR γ/δ modulator 1 是 PPAR δ 拮抗剂和 PPAR γ 部分激动剂,其 Ki 值分别为 14.4 nM 和 5.31 μM。PPAR γ/δ modulator 1 对 PPAR δ 共抑制作用和脂联素生成作用的 EC50 值分别为 7.3和12.6 μM。
HY-119790
Others
Metabolic Disease
Palmitoyllactic acid是一种长链脂肪酸,具有促进脂肪生成的活性。Palmitoyllactic acid能诱导3T3-L1细胞产生类似棕色脂肪的表型。Palmitoyllactic acid增强了多种棕色/米色细胞特异性基因的表达,如Prdm16和Pgc1a等。Palmitoyllactic acid的作用与PPAR γ激动剂相似,显著增强了在地塞米松存在下的脂肪生成。Palmitoyllactic acid可用于肥胖的研究。
HY-128932R
HY-101676
HY-121746
HY-168049
PPAR
Akt
Metabolic Disease
ZLY06 是一种具有口服活性的过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR ) δ 和 γ 的双重激动剂 (PPAR δ:EC50 =341 nM;PPAR γ:EC50 =237 nM)。ZLY06 通过抑制 AKT1 的磷酸化,介导 CD36 的上调,诱导肝脏脂质蓄积。此外,ZLY06 在不增加体重的情况下显著改善糖脂代谢,并通过促进脂肪酸的 β 氧化和抑制肝脏脂肪生成来减轻脂肪肝。
HY-162713
EGFR
PI3K
PPAR
Cancer
MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα ,PI3Kβ ,PI3Kγ ,PI3Kδ 的 IC50 为 6.4,233,8.3,1.1 nM),具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPAR γ 的弱激动剂,IC50 为 2.5 µM,减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
HY-15697
HY-143704S
Mesalamine-13 C6 hydrochloride; 5-ASA-13 C6 hydrochloride; Mesalazine-13 C6 hydrochloride
PPAR
NF-κB
PAK
Metabolic Disease
5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride (Mesalamine-13C6 hydrochloride; 5-ASA-13C6 hydrochloride; Mesalazine-13C6 hydrochloride) 是一种 13C 标记的 5-氨基水杨酸盐酸盐,5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,也抑制 p21活化激酶1 (PAK1)和NF-κB.
HY-139408
17-Oxo-DHA; 17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DHA
PPAR
Keap1-Nrf2
Metabolic Disease
17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid (17-Oxo-DHA) 是脂氧合酶介导的 DHA 氧化的代谢物。17-Oxo-4(Z),7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosahexaenoic acid 是 PPAR γ 激动剂并激活 Nrf2 依赖性抗氧化反应。
HY-108568
HY-148418
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
TUG-499 是一种选择性游离脂肪酸受体 1 (FFAR1 或 GPR40 ) (Free Fatty Acid Receptor) 激动剂,pEC50 为 7.39。TUG-499 的选择性超过相关受体 FFA2、FFA3 和核受体 PPAR γ 以及其他不同的受体、离子通道和转运蛋白。TUG-499 可用于 2 型糖尿病的研究。
HY-108568S
15d-PGJ2-d4 ; 15-Deoxy-Δ12,14-PGJ2-d4
PPAR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPAR γ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPAR δ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
HY-108568R
PPAR
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (Standard) 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPAR γ (EC50 为 2 μM) 和共价的 PPAR δ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
HY-116028
15-Deoxy-Δ12,14-PGD2
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 的代谢物。它是 PGD2 受体 2 (DP2) 的激动剂,可结合 DP2(对于在 HEK293 细胞膜中表达的小鼠受体,Ki=50 nM)并诱导嗜酸性粒细胞活化(EC50 =8 nM)。它还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPAR γ) 的募集,并在 5 μM 浓度下使用时在报告检测中诱导 PPAR γ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性(IC50 =0.3 μg/ml)。它抑制 ADP 诱导的血小板聚集(IC50 =320 ng/ml)较少比 PGD2.5 更有效。
HY-116115
17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA
NF-κB
PPAR
Inflammation/Immunology
17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPAR γ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂,可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生,并表现出抗炎活性。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-13956S
Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPAR γ 激动剂,高亲和力结合到 PPAR γ 配体结合域,作用于人和鼠 PPAR γ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-13956S1
Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPAR γ 激动剂,高亲和力结合到 PPAR γ 配体结合域。作用于人和鼠 PPAR γ,EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
HY-B0637S
Bezafibrate-d6 是 Bezafibrate 的氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPAR α ,PPAR γ 和 PPAR δ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
HY-15027S
5-Aminosalicylic Acid-d3 (hydrochloride) 是 5-Aminosalicylic Acid hydrochloride 的氘代物。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) hydrochloride 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-50935S
Troglitazone-d4 是 Troglitazone 氘代物。Troglitazone 是 PPAR γ 的激动剂,对人和鼠 PPAR γ的 EC50 值分别为 550 nM 和 780 nM。
HY-B0287S
Clofibrate-d4 是 Clofibrate 的氘代物。Clofibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPAR α 和 PPAR γ 的 EC50 值分别为 55 μM,∼500 μM 和 50 μM,∼500 μM。
HY-117727S
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone),吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPAR γ 激动剂,通过稳定 PPAR γ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力,提供高转录效力。Leriglitazone(Hydroxypioglitazone) 与 PPAR γC (LBD) 结合,其 Ki 值为 1.2 μM,诱导 PPAR γ (LBD) 转录效率,EC50 为 680 nM。
HY-17386S
Rosiglitazone-d3 是 Rosiglitazone 的氘代物。Rosiglitazone (BRL 49653),是噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂,也是选择性的,具有口服活性 PPAR γ 激动剂,对 PPAR γ1、PPAR γ2 和 PPAR γ 的 EC50 值分别为 30 nM、100 nM 和 60 nM。Rosiglitazone 与 PPAR γ 结合,Kd 约为 40 nM。Rosiglitazone 也是 TRPC5 的激活剂 (EC50 =∼30 μM) 和 TRPM3 的抑制剂。
HY-B0637S1
Bezafibrate-d4 是 Bezafibrate 氘代物。Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对人和鼠 PPAR α ,PPAR γ 和 PPAR δ 的 EC50 分别为 50 μM,60 μM,20 μM 和 90 μM,55 μM,110 μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。
HY-19937S1
Saroglitazar-d4 是氘代标记的 Saroglitazar (HY-19937)。Saroglitazar-d4 是一种新型的过氧化物酶体增殖物活化受体PPAR 的激动剂,具有显著PPAR α活性和中度PPAR γ活性, 在HepG2细胞中的EC50 值分别为0.65 pM and 3 nM。
HY-15027S1
5-Aminosalicylic acid-d3 是 5-Aminosalicylic Acid 的氘代物。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-15027S2
5-Aminosalicylic acid-13 C6 是 13 C 标记的 5-Aminosalicylic Acid。 5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。
HY-17386S1
Rosiglitazone-d4 是氘代标记的 Rosiglitazone (HY-17386)。Rosiglitazone (BRL 49653) 是一种具有口服活性的 PPAR γ 选择性激动剂 (EC50 : 60 nM, Kd : 40 nM)。Rosiglitazone 是一种 TRPC5 激活剂 (EC50 : 30 μM) 和 TRPM3 抑制剂。Rosiglitazone 可用于肥胖、糖尿病、衰老、卵巢癌的研究。
HY-15027S3
5-Aminosalicylic acid-d3 disodium 是氘代标记的 5-Aminosalicylic Acid (HY-15027)。5-Aminosalicylic acid (Mesalamine) 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,还抑制 p21-激活激酶1 (PAK1 ) 和 NF-κB 。5-Aminosalicylic acid 可抑制骨桥蛋白 (OPN) 的活性。
HY-143704S
5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride (Mesalamine-13C6 hydrochloride; 5-ASA-13C6 hydrochloride; Mesalazine-13C6 hydrochloride) 是一种 13C 标记的 5-氨基水杨酸盐酸盐,5-Aminosalicylic acid-13C6 hydrochloride 是一种特异性的 PPAR γ 激动剂,也抑制 p21活化激酶1 (PAK1)和NF-κB.
HY-108568S
15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2-d4 是 15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 的氘代物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 (15d-PGJ2) 是一种环戊烯酮前列腺素和 PGD2 的代谢产物。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 是一种选择性的 PPAR γ (EC50 为 2 µM) 和共价的 PPAR δ 激动剂。15-Deoxy-Δ-12,14-prostaglandin J2 促进 C3H10T1/2 成纤维细胞向脂肪细胞的有效分化,EC50 为 7 μM。
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