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ROCK inhibitor

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By Targets:	ROCK (111) ADC Cytotoxin (1) Akt (1) Apoptosis (8) Autophagy (8) Calcium Channel (6) CDK (1) Drug Metabolite (1) Endogenous Metabolite (2) ERK (2) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (5) GSK-3 (1) HDAC (2) HIV (4) IGF-1R (1) JNK (1) LIM Kinase (LIMK) (4) MMP (1) Monoamine Transporter (1) Myosin (4) Opioid Receptor (1) Organoid (4) p38 MAPK (3) PKA (12) PKC (18) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) SGK (2) STAT (1)
By Research Areas:	Cancer (55) Cardiovascular Disease (27) Endocrinology (3) Inflammation/Immunology (21) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (24)

By Targets:

ROCK (111)

ADC Cytotoxin (1)

Akt (1)

Apoptosis (8)

Autophagy (8)

Calcium Channel (6)

CDK (1)

Drug Metabolite (1)

Endogenous Metabolite (2)

ERK (2)

G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (5)

GSK-3 (1)

HDAC (2)

HIV (4)

IGF-1R (1)

JNK (1)

LIM Kinase (LIMK) (4)

MMP (1)

Monoamine Transporter (1)

Myosin (4)

Opioid Receptor (1)

Organoid (4)

p38 MAPK (3)

PKA (12)

PKC (18)

Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1)

SGK (2)

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Cancer (55)

Cardiovascular Disease (27)

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Targets Recommended: ROCK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-119937

ROCK inhibitor-2 2 篇文献验证	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
ROCK inhibitor-2 (compound 6) 是一种选择性 ROCK1 和 ROCK2 双抑制剂，IC₅₀ 值分别为 160 nM 和 21 nM。ROCK inhibitor-2 对 pMYPT1 的 IC₅₀ 为 75 nM。ROCK inhibitor-2 具有抗肿瘤活性。

HY-15687

SAR407899 hydrochloride 2 篇文献验证	ROCK	Metabolic Disease
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC₅₀ 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 K_i 值分别为 36 nM 和 41 nM。

HY-U00351

ROCK-IN-1 1 篇文献验证	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
ROCK-IN-1 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，能够抑制 ROCK2 的活性，IC₅₀ 值为 1.2 nM。

HY-Q22471

ROCK1-IN-1	ROCK	Cardiovascular Disease
ROCK1-IN-1 是 ROCK1 的抑制剂，其 K_i 值为 540 nM。ROCK1-IN-1 可用于高血压、青光眼、勃起功能障碍等研究。

HY-156592A

ROCK2-IN-6 hydrochloride	ROCK	Inflammation/Immunology
ROCK2-IN-6 hydrochloride (Comp A) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，可用于 ROCK 介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。

HY-116238

ROCK-IN-D2	ROCK	Others
ROCK-IN-D2 是一种有效的选择性 *ROCK* 抑制剂。

HY-156593

ROCK-IN-9	ROCK	Cancer
ROCK-IN-9 (Compound T345) 是一种 *ROCK* 抑制剂。ROCK-IN-9 在 HepG2 细胞中显示出细胞毒性，IC₅₀ 为 40.8 μM。ROCK-IN-9 在小鼠体内具有良好的药代动力学特性，并在较低剂量下表现出较高的体内暴露量和口服生物利用度。

HY-149700

ROCK2-IN-7	ROCK MMP STAT	Others
ROCK2-IN-7 是一种以 ROCK2 为靶点的激酶抑制剂。ROCK2-IN-7 抑制 ROCK2/pSTAT3 信号通路。ROCK2-IN-7 在银屑病模型中可抑制全身免疫激活并减轻炎症反应。

HY-162798

ROCK2-IN-9	ROCK	Cancer
ROCK2-IN-9 (compound 7u) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂 (IC₅₀=36.8 nM)，具有抗癌活性。ROCK2-IN-9 通过调节肌动蛋白细胞骨架的多种细胞活动，来抑制癌细胞的迁移和侵袭。ROCK2-IN-9 可用于乳腺癌的研究。

HY-156592

ROCK2-IN-6	ROCK	Inflammation/Immunology
ROCK2-IN-6 (Comp A) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，可用于 ROCK 介导的疾病、自身免疫性疾病和炎症研究。

HY-10319

BAY-549 3 篇文献验证 ROCK-IN-2; Azaindole 1; TC-S 7001	ROCK	Cardiovascular Disease
BAY-549 (Azaindole 1) 是有口服活性，ATP-竞争型的 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 1.1 nM。

HY-168596

RhoA-ROCK-IN-1	ROCK Apoptosis	Cancer
RhoA-ROCK-IN-1 (Compound b19) 是 RhoA/ROCK 抑制剂。RhoA-ROCK-IN-1 能显著抑制细胞增殖、迁移和侵袭，并促进细胞凋亡 (apoptosis )。RhoA-ROCK-IN-1 通过抑制 RhoA/ROCK 通路表现出显著的抗癌活性。

HY-113641

ROCK-IN-32	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
ROCK-IN-32 (化合物 31) 是一种 *ROCK* 抑制剂，其对 ROCK2 的 IC₅₀ 值为 11 nM。ROCK-IN-32 有研究心血管疾病、癌症以及炎症的潜力。

HY-15687A

SAR407899 2 篇文献验证	ROCK	Metabolic Disease
SAR407899 是一种选择性的，有效的，ATP 竞争性的 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK-2 的 IC₅₀ 值为 135 nM，对人和大鼠 ROCK-2 的 K_i 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。

HY-10833

ROCK-IN-10	ROCK	Cardiovascular Disease
ROCK-IN-10 (compound 50) 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，对于 ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 值分别为 6 nM 和 4 nM。ROCK-IN-10 对其他激酶的选择性高出 100 倍以上。

HY-W295201

ROCK-IN-11	ROCK	Cancer
ROCK-IN-11 (example 94) 是 ROCK1 和 ROCK2 的有效抑制剂，IC₅₀ ≤ 5μM。ROCK-IN-11 在癌症研究中起着重要作用。

HY-13911

Hydroxyfasudil 3 篇文献验证 HA-1100	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
羟基法舒地尔 Hydroxyfasudil 是一种 *ROCK* 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

HY-13911A

Hydroxyfasudil hydrochloride 3 篇文献验证 HA-1100 hydrochloride; HA 1100 hydrochloride; HA1100 hydrochloride	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
羟基法舒地尔盐酸盐 Hydroxyfasudil hydrochloride 是一种 *ROCK* 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 0.73 和 0.72 μM。

HY-15685

Ripasudil 5 篇以上引用文献 K-115	ROCK	Neurological Disease
Ripasudil (K-115) 是 *ROCK* 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC₅₀ 值分别为 19 和 51 nM。

HY-149266

THK01 1 篇文献验证	ROCK	Cancer
THK01 是一种有效的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC₅₀ 值分别为 5.7 和 923 nM。THK01 通过 ROCK2-STAT3 信号通路抑制乳腺癌转移。THK01 可用于乳腺癌研究。

HY-116420

ROCK2-IN-8	ROCK	Neurological Disease
ROCK2-IN-8 (Compound 1) 是一种具有口服活性的 ROCK2 抑制剂，IC₅₀ 为 7.2 nM。ROCK2-IN-8 可用于猪眼房水流出和肌球蛋白轻链磷酸化的研究。

HY-123484

ROCK-IN-D1	ROCK	Others
ROCK-IN-D1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂。

HY-153569

ROCK-IN-7	ROCK	Others
ROCK-IN-7 (compound 9) 是一种 *ROCK* 激酶抑制剂。ROCK-IN-7可用于眼部疾病（如青光眼和视网膜疾病）的研究

HY-15685A

Ripasudil free base K-115 free base	ROCK	Neurological Disease
Ripasudil free base (K-115 free base) 是 *ROCK* 特异性抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC₅₀ 值分别为 19 和 51 nM。

HY-156550

ROCK-IN-8	ROCK	Inflammation/Immunology
ROCK-IN-8 (Example 4) 是一种 *ROCK* 抑制剂，IC₅₀ 值小于 100 nM。ROCK-IN-8 具有抗炎活性。ROCK-IN-8 可用于呼吸系统和胃肠道疾病的研究。

HY-15307

Belumosudil 20 篇以上引用文献 KD025; SLx-2119	ROCK	Inflammation/Immunology Cancer
Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC₅₀ 值分别为 105 nM 和 24 μM。具有抗纤维化特性。

HY-15307A

Belumosudil mesylate 20 篇以上引用文献 KD025 mesylate; SLx-2119 mesylate	ROCK	Inflammation/Immunology
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC₅₀ 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。

HY-107209

RKI-1313	ROCK	Cancer
RKI-1313 是一种 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK 1 和 ROCK 2 的 IC₅₀s 分别为 34、8 µM。RKI-1313 对 ROCK 底物的磷酸化水平、迁移、侵袭或不依赖锚定的生长显示较小的影响。

HY-12437

BDP5290	ROCK	Cancer
BDP5290 是 *ROCK* 和 MRCK 的有效抑制剂，对于 ROCK1，ROCK2，MRCKα 和 MRCKβ 的 IC₅₀ 值分别为 5 nM，50 nM，10 nM 和 100 nM。

HY-103620

ROCK2-IN-2	ROCK	Inflammation/Immunology
ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，IC₅₀ <1 μM。详细信息请参考专利文献 US20180093978A1 中的化合物 A-30。

HY-145294

ROCK2-IN-5	ROCK	Neurological Disease
ROCK2-IN-5 (compound 1d) 是一种混合化合物，含有 Rho 激酶抑制剂 fasudil 和 NRF2 诱导剂咖啡酸和阿魏酸的结构片段。ROCK2-IN-5 具有良好的多靶点分布和良好的耐受性。ROCK2-IN-5 有潜力用于具有 SOD1 突变的 ALS 研究。

HY-108518

SB-772077B dihydrochloride	ROCK	Cardiovascular Disease
SB-772077B dihydrochloride 是一种基于氨基呋喃的 Rho 激酶 *(ROCK)* 抑制剂，ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 值分别为 5.6 nM、6 nM。

HY-126275

HSD1590	ROCK	Cancer
HSD1590 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 值分别为 1.22 和 0.51 nM。HSD1590 与 ROCK 结合的 K_d 值小于 2 nM。HSD1590 的细胞毒性低。

HY-151189

ROCK-IN-4	ROCK	Others
ROCK-IN-4 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，能够维持 NO 释放能力。ROCK-IN-4 可逆地解聚 F-肌动蛋白，并抑制人小梁网 (HTM) 细胞的线粒体呼吸。ROCK-IN-4 可用于青光眼或高眼压的研究。

HY-N15301

Nocarnickelamide B	ROCK Myosin	Others
Nocarnickelamide B (Compound 2) 是一种线性肽类 ROCK1/2 抑制剂。Nocarnickelamide B 对 ROCK1 和 ROCK2 具有双重抑制活性，其 IC₅₀ 值分别为 14.9 μM 和 21.9 μM。Nocarnickelamides B 结合于 ATP 结合位点。Nocarnickelamide B 抑制 ROCK 调控的细胞骨架收缩标志物，如肌球蛋白轻链的激活。Nocarnickelamide B 可用于青光眼研究。

HY-153011

ROCK-IN-5	ROCK ERK GSK-3	Cardiovascular Disease Neurological Disease
ROCK-IN-5 (compound I-B-37) 是ROCK、ERK、GSK和AGC蛋白激酶的有效抑制剂。ROCK-IN-5具有增殖性、心脏和神经退行性疾病研究的潜力。

HY-156796

Akt/ROCK-IN-1	ADC Cytotoxin	Neurological Disease Cancer
Akt/ROCK-IN-1 (B12) 是 Akt 和 ROCK 的双重抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.023 nM 和 1.47 nM。 AKT/Rock-In-1 具有神经母细胞瘤的抗肿瘤活性。

HY-15720A

H-1152 dihydrochloride 2 篇文献验证	ROCK	Neurological Disease
H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的，选择性的 *ROCK* 抑制剂，K_i 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC₅₀ 值为 12 nM。

HY-15720

H-1152 2 篇文献验证	ROCK	Neurological Disease
H-1152 是一种膜通透的，选择性的 *ROCK* 抑制剂，K_i 值为 1.6 nM，对 ROCK2 的 IC₅₀ 值为 12 nM。

HY-15556

GSK269962A 3 篇文献验证 GSK 269962	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC₅₀ 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。

HY-100270

Rho-Kinase-IN-1	ROCK	Cancer
Rho-Kinase-IN-1 是一种 Rho 激酶 *(ROCK)* 抑制剂 (ROCK1，ROCK2 的 K_i 分别是 30.5，3.9 nM)。详细信息请参考专利 US20090325960A1，化合物 1.008。

HY-15556A

GSK269962A hydrochloride 3 篇文献验证 GSK 269962 hydrochloride	ROCK	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC₅₀ 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。

HY-168650

ROCK/HDAC-IN-1	ROCK HDAC	Inflammation/Immunology Cancer
ROCK/HDAC-IN-1 (Compound 10h) 是一种口服有效的 ROCK/HDAC 抑制剂。ROCK/HDAC-IN-1 抑制 ROCK1/2 (IC₅₀：254.9 nM、58.18 nM) 和 HDAC1/2/3/6/8 (IC₅₀：9.09、8.03、6.26、0.41、7.69 nM)。 ROCK/HDAC-IN-1 刺激 DAMP 的激活，特别是钙网蛋白 (CRT) 暴露和 HMGB1 释放，表明它是一种潜在的免疫性细胞死亡 (ICD) 诱导剂。ROCK/HDAC-IN-1 对乳腺癌细胞具有抗增殖活性 (对 MDA-MB-231 细胞 IC₅₀：0.37 μM)，并抑制肿瘤生长且激活 T 细胞，而没有明显的毒性。

HY-172177

ROCK/HDAC-IN-2	Apoptosis HDAC ROCK	Cancer
ROCK/HDAC-IN-2 (Compound C-9) 是一种 ROCK/HDAC 抑制剂，其对 HDAC6、ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 值分别为 0.185 µM、0.8 µM 和 0.7 µM。ROCK/HDAC-IN-2 能诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis) 和线粒体膜电位变化，具有显著的抗肿瘤活性，可以用于胰腺导管腺癌 (PDAC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

HY-110339

RKI-1447 dihydrochloride 3 篇文献验证	ROCK Apoptosis	Cancer
RKI 1447 dihydrochloride 是一种有效的选择性 *ROCK* 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC₅₀ 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 dihydrochloride 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-13300A

SR-3677 dihydrochloride	ROCK Autophagy	Cancer
SR-3677 dihydrochloride (compound 5) 是一种有效的选择性 ROCK-II 和 ROCK-II 抑制剂，其 IC₅₀ 为 56 nM 和 3 nM。

HY-101244

ZINC00881524	ROCK	Cancer
ZINC00881524是*ROCK*的抑制剂。

HY-15755

RKI-1447 3 篇文献验证	ROCK	Cancer
RKI-1447是高效的 ROCK1 和 ROCK2 的小分子抑制剂，IC₅₀ 值分别为14.5 nM 和 6.2 nM。

HY-10583

Y-27632 dihydrochloride 最多引用文献 326 篇文献验证	Organoid ROCK	Neurological Disease Cancer
Y-27632 dihydrochloride 是一种具有口服活性的、ATP 竞争性的 *ROCK* (Rho-kinase) 抑制剂 (ROCK-I K_i=220 nM; ROCK-II K_i=300 nM)。Y-27632 dihydrochloride 表现出抗癫痫的作用。

HY-139170

CAY10746	ROCK	Metabolic Disease
CAY10746 是一种选择性 Rho 激酶 *(ROCK)* 抑制剂。CAY10746 对 ROCK I、ROCK II 具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.014 μM 和 0.003 μM。CAY10746 可用于糖尿病视网膜病变（DR）的研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L018

TGF-beta/Smad 化合物库

294 compounds

转化生长因子β (Transforming growth factor beta，TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控，包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs，骨形成蛋白 (BMPs)，activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合，TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体，能够进一步激活 TGF-β I 型受体，激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs)，磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合，R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集，作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生，如癌症，某些骨骼疾病，慢性肾脏疾病等。

MCE 收集的 294 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物，是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。

HY-L017

干细胞化合物库

2,191 compounds

成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能，对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch，Wnt，Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中，肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因，对癌症治疗具有重要意义。

MCE 收录了 2,191 个小分子化合物，可以用于干细胞调控及信号通路研究。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-13257G

Thiazovivin (GMP)	Fluorescent Dye
Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂。

HY-10583G

Y-27632 dihydrochloride (GMP)	Fluorescent Dye
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 *ROCK* 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-13257G

Thiazovivin (GMP)	Biochemical Assay Reagents
Thiazovivin (GMP) 是 GMP 级别的Thiazovivin (HY-13257)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Thiazovivin 是一种有效的 *ROCK* 抑制剂。

HY-10583G

Y-27632 dihydrochloride (GMP)	Biochemical Assay Reagents
Y-27632 dihydrochloride (GMP) 是 Y-27632 dihydrochloride (HY-10583) 的 GMP 级别。GMP 指南用于生产 Y-27632 dihydrochloride (GMP) 。GMP 小分子可作为细胞研究生产的辅助试剂。Y-27632 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 *ROCK* 抑制剂，具有口服活性。Y-27632 dihydrochloride (GMP) 具有抗癫痫作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P10393

ERα17p ERα (295-311)	Apoptosis	Cancer
ERα17p (ERα 295-311) 是雌激素受体α (ER) 上的钙调蛋白 (CaM) 结合表位，以钙依赖的方式与钙调蛋白 (CaM) 相互作用。ERα17p 通过 Rho/ROCK 和 PI3K/Akt 信号通路调节癌细胞 MCF-7、SK-BR-3、T47D 和 MDA-MB-231 的迁移。ERα17p 抑制乳腺癌细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制小鼠模型中的肿瘤生长。

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