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THP-1

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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2

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1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18739
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
    最多引用文献
    316 篇文献验证

    PMA; TPA; Phorbol myristate acetate

    		 PKC SphK NF-κB Inflammation/Immunology
    佛波酯 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 是 NF-κB 激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP-1 细胞分化 (已经经过 MCE 专业的生物实验验证)。
    Phorbol 12-myristate 13-acetate
  • HY-14926
    Levonadifloxacin

    (S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771

    		 Antibiotic Bacterial Infection
    Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。
    Levonadifloxacin
  • HY-123270
    RP23618

    		CCR Infection Inflammation/Immunology
    :RP23618 是一种非肽类 RANTES 拮抗剂，其 IC50 值 为 3 μM。RP23618 抑制 RANTES 诱导的 THP-1 细胞趋化。
    RP23618
  • HY-N12469
    Gypsogenin 3-O-glucuronide

    		Others Others
    Gypsogenin 3-O-glucuronide 是一种从 Gypsophila 中分离得到的葡糖苷类化合物。Gypsogenin 3-O-glucuronide 对 THP-1 细胞具有细胞毒作用。
    Gypsogenin 3-O-glucuronide
  • HY-167877
    PS-166276

    		p38 MAPK Inflammation/Immunology
    PS-166276是一种强效且细胞毒性较低的 p38 抑制剂。PS166276在p38激酶的 IC50 值为28 nM，在 THP-1 TNFα 测定中的 IC50值为170 nM。
    PS-166276
  • HY-132221
    CU-32

    		Cyclic GMP-AMP Synthase Inflammation/Immunology
    CU-32 是一种有效的 cGAS 抑制剂，其 IC50 为 0.45 µM。CU-32 减少了 THP-1 细胞中由 IFN 刺激性 DNA 引起的 IFN-β 的产生。
    CU-32
  • HY-168554
    STING-IN-10

    		STING Inflammation/Immunology
    STING-IN-10 (P8) 是一种双重 STING 降解剂和抑制剂，在 THP-1 细胞中 DC50 值为 2.58 μM。STING-IN-10 具有抗炎活性。
    STING-IN-10
  • HY-157554
    ZM640

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    ZM640 是一种 NLRP3 抑制剂。ZM640 增强 THP-1 细胞中 NLRP3 炎性体激活介导的 IL-1β 释放。ZM640 表现出低细胞毒性。
    ZM640
  • HY-N8304
    Shegansu B

    (+)-Shegansu B; Parvifolol D

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Shegansu B 是 IL-1β 的抑制剂。Shegansu B 对 LPS 诱导的 THP-1 细胞的 IL-1β 表达有 64.74% 的抑制作用。Shegansu B 具有抗炎作用。
    Shegansu B
  • HY-14926A
    Levonadifloxacin (arginine) hydrate

    (S)-(-)-Nadifloxacin (arginine) hydrate; WCK-771A (arginine) hydrate

    		 Antibiotic Bacterial Infection
    Levonadifloxacin (arginine) hydrate 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin (arginine) hydrate 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。
    Levonadifloxacin (arginine) hydrate
  • HY-145861
    LSD1-IN-14

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    LSD1-IN-14 是一种有效且具有选择性的 LSD1 抑制剂 (IC50=0.89 μM)。LSD1-IN-14 能显著抑制 A549 和 THP-1 细胞的增殖，能诱导肿瘤细胞的凋亡。
    LSD1-IN-14
  • HY-108670
    AZ 11645373

    		P2X Receptor Inflammation/Immunology
    AZ11645373 是一种高度选择性且有效的人而非大鼠 P2X7 受体拮抗剂，可抑制 ATP 诱发的 IL-1β 从脂多糖激活的 THP-1 细胞中释放，IC50 值为 90 nM。
    AZ 11645373
  • HY-161325
    Antileishmanial agent-26

    		Parasite Infection
    Antileishmanial agent-26 (Compound 69) 是一种具有抗杜氏利什曼原虫活性的含胍化合物，对杜氏利什曼原虫的IC50 值为5.67 μM，对 THP-1 的 CC50 值为 3.79 μM。Antileishmanial agent-26 可用于热带病的研究。
    Antileishmanial agent-26
  • HY-159718
    NLRP3-IN-46

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-46 (Compound 3k) 激活神经-免疫调节的胆碱能抗炎途径，从而抑制 NLRP3 炎症小体激活。NLRP3-IN-46 抑制 Uric acid sodium (HY-B2130A) 诱导的 THP-1 细胞中 IL-1β 的产生，并可用于痛风性关节炎研究。
    NLRP3-IN-46
  • HY-122941
    Viscidulin II

    		Others Inflammation/Immunology
    Viscidulin II (FL6) 是一种黄酮。 Viscidulin II 可以从Scutellaria baicalensis 的根中分离出来。Viscidulin II 显著抑制 P. acnes 诱导的 THP-1 细胞中 IL-8 和 IL-1β 的产生。
    Viscidulin II
  • HY-131945
    CU-115
    2 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    CU-115 是一种强有力的 TLR8 拮抗剂 (IC50=1.04 µM)，并显示了对 TLR8 选择性高于TLR7 (IC50=>50 µM)。CU-115 降低了由 R-848 激活的 THP-1 细胞 TNF-α 和 IL-1β 的产生。
    CU-115
  • HY-116926
    Deoxynybomycin

    		Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis Topoisomerase Apoptosis Infection Cancer
    Deoxynybomycin 是一种抗生素，可从 Streptomyces 中分离得到，对 Staphylococcus aureus 具有抗菌活性。Deoxynybomycin 是 DNA 旋转酶 (DNA gyrase) 和拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 的抑制剂。Deoxynybomycin 诱导 p21/WAF1 的表达，对癌细胞细胞 Saos-2，TMK-1 和 THP-1 表现出细胞毒性，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Deoxynybomycin
  • HY-163280
    JGB-1-155

    		NAMPT Neurological Disease
    JGB-1-155 是一种正变构调节剂 (N-PAMs)，可增强烟酰胺磷酸核糖基转移酶 NAMPT 的活性，EC50 是 3.29 μM。JGB-1-155 通过上调人单核细胞 THP-1 中的 NAD+ 水平缓解氧化应激伤害。JGB-1-155 可以减弱 HT-22 细胞中 TNFα 诱导的 ROS。
    JGB-1-155
  • HY-146581
    Cathepsin C-IN-4

    		Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin C-IN-4 (化合物 SF27) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其 IC50 为 65.6 nM。Cathepsin C-IN-4 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞，其 IC50 值分别为 203.4 和 177.6 nM。
    Cathepsin C-IN-4
  • HY-146580
    Cathepsin C-IN-3

    		Cathepsin Inflammation/Immunology
    Cathepsin C-IN-3 (化合物 SF11) 是一种有效的组织蛋白酶 C (Cat C) 抑制剂，其 IC50 为 61.79 nM。Cathepsin C-IN-3 也能抑制 THP-1 和 U937 细胞，其 IC50 值分别为 101.5 和 86.5 nM。
    Cathepsin C-IN-3
  • HY-162647
    PI3Kδ-IN-22

    		PI3K Inflammation/Immunology
    PI3Kδ-IN-22 (Compound 26) 是 PI3Kδ 的选择性抑制剂，pKi 为 9.3。PI3Kδ-IN-22 抑制 THP-1 细胞中的 PI3Kδ-AKT 信号通路，pIC50 为 9.4。PI3Kδ-IN-22 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特性。
    PI3Kδ-IN-22
  • HY-147506
    NOD2 antagonist 1

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NOD2 antagonist 1 (compound 32) 是一种有效且具有选择性的 NOD2 拮抗剂，IC50 为 5.23 μM。NOD2 antagonist 1 可在 THP-1 细胞中抑制 Muramyl dipeptide (MDP) 诱导的 IL-8 分泌，也在 PBMCs 细胞中抑制 MDP 诱导的 IL-6、IL-10 和 TNF-α 的水平升高。
    NOD2 antagonist 1
  • HY-151132
    Glutaminyl cyclases-IN-1

    IsoQC-IN-1

    		 CD47 Cancer
    Glutaminyl cyclases-IN-1 (IsoQC-IN-1) 是一种有效的谷氨酰胺酰基环化酶 (glutaminyl cyclases, QC) 抑制剂，对人 QC 和 isoQC 的 IC50 分别为 12 nM 和 73 nM。Glutaminyl cyclases-IN-1 可通过抑制 isoQC 来选择性干扰 CD47/SIRPα 的相互作用，也能增强 THP-1 和 U937 巨噬细胞的吞噬活性。
    Glutaminyl cyclases-IN-1
  • HY-104073
    CAY10602
    5 篇以上引用文献

    		 Sirtuin Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CAY10602 是一种 SIRT1 的激活剂。CAY10602 剂量依赖性地抑制 THP-1 细胞中脂多糖对 NF-κB 的 TNF-α 依赖性诱导。
    CAY10602
  • HY-N8390
    3-Epidehydropachymic acid

    		Others Cancer
    3-Epidehydropachymic acid，一种羊毛甾烷三萜，对人急性单核细胞白血病细胞系 THP-1 具有毒性作用 (IC50=52.51 μM)。
    3-Epidehydropachymic acid
  • HY-129340
    AS-183

    		Acyltransferase Cardiovascular Disease
    AS-183 是一种胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 的抑制剂 (IC50=0.94 µM)。AS-183 还能在 HepG2、CaCo2 和 THP-1 细胞中抑制胆固醇酯的形成，其 IC50 值分别为 18.1、25.5 和 34.5 µM。AS-183 可用于动脉粥样硬化和高胆固醇血症的研究。
    AS-183
  • HY-N12186
    Sibiricine

    		Others Inflammation/Immunology
    Sibiricine (Compound 8) 是一种源于药用植物 Corydalis crispa 的异喹啉生物碱。Sibiricine 对 LPS 激活的 THP-1细胞产生 TNF-α 具有显著的抗炎活性。
    Sibiricine
  • HY-144168A
    STING agonist-8 dihydrochloride

    		STING Inflammation/Immunology
    STING agonist-8 dihydrochloride (5-AB) 是一种有效 STING 激动剂，在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC50 为 27 nM。
    STING agonist-8 dihydrochloride
  • HY-131454
    SR-717
    10 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717
  • HY-131454A
    SR-717 free acid

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    SR-717 free acid 是一种非核苷类 STING 激动剂，在 ISG-THP1 (WT) 和 ISG-THP1 cGAS KO (cGAS KO) 细胞中的 EC50 分别为 2.1 μM 和 2.2 μM。SR-717 free acid 是一种稳定的环鸟苷单磷酸腺苷单磷酸 (cGAMP) 类似物。具有抗肿瘤活性。
    SR-717 free acid
  • HY-148643
    STING modulator-5

    		STING Inflammation/Immunology
    STING modulator-5 (compound 38) 是 THP-1 拮抗剂，其 pIC50 值为 8.9。STING modulator-5 拮抗外周血单个核细胞 (PBMC)，pIC50 值为 8.1。STING modulator-5 是 THP-1 细胞的拮抗剂，可用于免疫性疾病的研究。
    STING modulator-5
  • HY-144168
    STING agonist-8

    		STING Inflammation/Immunology
    STING agonist-8 是一种有效 STING 激动剂，在 THP1-Dual KI-hSTING-R232 细胞中的 EC50 为 27 nM (WO2021239068A1, 5-AB)。
    STING agonist-8
  • HY-123942
    Diprovocim
    5 篇文献验证

    		 Toll-like Receptor (TLR) TNF Receptor p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology Cancer
    Diprovocim 是一种有效的 TLR1/TLR2 激动剂。Diprovocim 在人 THP-1 细胞中引发完全激动剂活性 (EC50=110 pM)。Diprovocim 刺激小鼠巨噬细胞释放 TNF-α (EC50=1.3 nM)。Diprovocim 激活下游 MAPK 和 NF-κB 信号通路。Diprovocim 在小鼠中显示出很强的佐剂活性，尤其是促进细胞免疫反应。
    Diprovocim
  • HY-122008
    ORM-3819

    		Bacterial Infection
    Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) arginine 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin arginine 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。
    ORM-3819
  • HY-162588
    MC-ND-18

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    MC-ND-18 是一种通过自噬机制降解 NLRP3 的降解剂，在 THP-1 细胞中的 DC50 为 125.5 nM。MC-ND-18 由 NLRP3 配体、连接子和 LC3 配体组成。
    MC-ND-18
  • HY-162122
    PPARα/γ agonist 3

    		PPAR Inflammation/Immunology
    PPARα/γ agonist 3 (Compound 4) 是 PPARα/γ 双重激动剂。PPARα/γ agonist 3 具抗炎活性，通过 NF-κB 活化大大降低了 THP-1 巨噬细胞上的炎症标志物，如 IL-6 和 MCP-1。PPARα/γ agonist 3 可以用于代谢综合征和代谢功能障碍相关的脂肪肝疾病 (MAFLD) 的研究。
    PPARα/γ agonist 3
  • HY-14926B
    Levonadifloxacin arginine

    (S)-(-)-Nadifloxacin arginine; WCK 771 arginine

    		 Bacterial Infection
    Levonadifloxacin ((S)-(-)-Nadifloxacin; WCK 771) arginine 是一种广谱的抗葡萄球菌剂。Levonadifloxacin arginine 对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌 (MSSA) 和对甲氧西林耐药的金黄色葡萄球菌具有抗菌活性，减少单核细胞 THP-1 吞噬的 MRSA 和 MSSA 菌株。
    Levonadifloxacin arginine
  • HY-153673
    PROTAC IRAK4 degrader-8

    		IRAK PROTACs Cancer
    PROTAC IRAK4 degrader-8 (Compound 2) 是一种 PROTAC IRAK4 降解剂 (IC50: 15.5 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 降解 THP-1 细胞中的 IRAK4 (IC50: 1.8 nM)。PROTAC IRAK4 degrader-8 还抑制人全血和 LPS 诱导的人 PBMC 细胞中 L-6 的产生，IC50s 分别为 246 nM 和 2.2 nM。
    PROTAC IRAK4 degrader-8
  • HY-146283
    LSD1-IN-18

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.156 μM，KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
    LSD1-IN-18
  • HY-146284
    LSD1-IN-19

    		Histone Demethylase Cancer
    LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的，非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂，其 Ki 值为 0.108 μM，KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
    LSD1-IN-19
  • HY-148645
    STING modulator-4

    		STING Inflammation/Immunology
    STING modulator-4 (compound AIH05) 是一种竞争性的 STING 调节剂，对 R232H STING 的 Ki 为 0.0933 μM。STING modulator-4 在 THP-1 细胞中对 p-IRF3 的 EC50 为 >10 μM。
    STING modulator-4
  • HY-158434
    IRAK1-IN-1

    		IRAK Inflammation/Immunology
    IRAK1-IN-1 (compound B8) 是一种口服活性 IRAK1 抑制剂。IRAK1-IN-1 抑制小鼠 J774A 细胞和人细胞 THP-1 IL-6 的释放，其 IC50 值分别为 4.57 μM 和 6.51 μM。IRAK1-IN-1 减轻 LPS (HY-D1056) 诱导的小鼠急性肺损伤和 DSS (HY-116282C) 诱导的结肠炎。
    IRAK1-IN-1
  • HY-15544
    CCR1 antagonist 10

    		CCR Inflammation/Immunology
    CCR1 antagonist 10 (example 1) 是一种有效的具有口服活性的 CCR1 拮抗剂。CCR1 antagonist 10 抑制 125I-MIP-1α 与 THP-1 细胞膜的结合，Ki 值为 2.3 nM。
    CCR1 antagonist 10
  • HY-146285
    LSD1-IN-20

    		Histone Demethylase Histone Methyltransferase Cancer
    LSD1-IN-20 (compound 1) 是一种有效的双重非共价 LSD1/G9a 抑制剂，其 Ki 值分别为 0.44 和 0.68 μM。LSD1-IN-20 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性，其 IC50 (72 h) 分别为 0.51 和 1.60 μM。
    LSD1-IN-20
  • HY-161671
    GAT2711

    		nAChR Neurological Disease
    GAT2711 (compound 3h) 是 α9 nAChR 的完全激动剂，EC50 为 230 nM。GAT2711 抑制了 THP-1 细胞中 ATP 诱导的 IL-1β 释放，在 α7 基因敲除小鼠中表现出镇痛活性。
    GAT2711
  • HY-148606
    STING modulator-3

    		STING Cancer
    STING modulator-3 是一种 STING 抑制剂。在闪烁接近实验中，STING modulator-3 抑制 R232 STING 的 Ki 值为 43.1 nM。STING modulator-3 对 THP-1 细胞的 IRF-3 激活和 TNF-β 诱导无影响。
    STING modulator-3
  • HY-168089
    NLRP3-IN-49

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-49 (compound Z48) 是一种强效且特异性强的 NLRP3 抑制剂 (在 THP-1 细胞中 IC50=0.26 μM，在小鼠骨髓巨噬细胞中 IC50=0.21 μM)。NLRP3-IN-49 能够直接结合 NLRP3 蛋白 (Kd=1.05 μM)，有效阻止 NLRP3 炎症小体的组装和激活，从而表现出抗炎特性。NLRP3-IN-49 可用于炎症性肠病的研究。
    NLRP3-IN-49
  • HY-155463
    NLRP3-IN-25

    		NOD-like Receptor (NLR) Interleukin Related Inflammation/Immunology
    NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂，具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。
    NLRP3-IN-25
  • HY-122623A
    DB818 dihydrochloride

    		Apoptosis Cancer
    DB818 dihydrochloride 是 DB818 (HY-122623) 的二盐酸盐形式。DB818 dihydrochloride 是同源框 A9 (HOXA9) 的抑制剂。DB818 dihydrochloride 可减少 HOXA9-DNA 复合物的形成，抑制 AML 细胞系 OCI/AML3、MV4-11 和 THP-1 的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    DB818 dihydrochloride
  • HY-156415
    NLRP3 agonist 2

    		NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology
    NLRP3 agonist 2 (compound 22) 是一种口服活性 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 2 在 THP1 细胞中激活 Caspase-1。
    NLRP3 agonist 2

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