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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-114981
Sirtuin
Inflammation/Immunology
SRTCX1002 是一种有效的 SIRT1 激活剂 (STAC)，通过促进 p65 去乙酰化和抑制 NF-κB 活性来抑制炎症反应。SRTCX1002 抑制刺激诱导的 NF-κB 转录激活和 LPS 诱导的 TNFα 分泌，IC50 分别为 0.71 和 7.58 µM。
HY-B0167R
HY-B0069R
HY-50937
HY-12303
Oct3/4 TET Protein
Cancer
OAC1 是一种有效的 Oct4 激活剂。OAC1 激活 Oct4 和 Nanog 启动子，促进诱导多功能干细胞 (iPSC) 的形成。OAC1 通过上调 HOXB4 表达激活 OCT4。OAC1 增加了 Oct4-Nanog-Sox2 三联体和 TET1 的转录。OAC1 通过提高效率和缩短重编程时间，促进了细胞的重编程。
HY-N2025
PPAR Glucosidase
Metabolic Disease
Oroxin A 是 Oroxylum indicum （L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-110249
HY-136741
IKK
Inflammation/Immunology
BOT-64 是一种 inhibitory κB (IκB) kinase β (IKKβ) 抑制剂，IC50 为 1 µM。BOT-64 阻断脂多糖诱导的 NF-κb 的激活和 NF-κB 调控的炎症基因转录。
HY-P99316
HY-12316R
20α-Hydroxycholesterol (Standard)
Smo Endogenous Metabolite
Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (Standard) 是 20(S)-Hydroxycholesterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂，在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中，激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。
HY-141644
HY-136251
CRISPR/Cas9
Infection
BRD0539 是一种可渗透细胞的，无毒的 CRISPR-Cas9 抑制剂。在体外 DNA 裂解试验中，BRD0539 可抑制化脓性链球菌 Cas9 (SpCas9 )，IC50 为 22 μM。
HY-119874
HY-147187
STAT Apoptosis Bcl-2 Family Survivin
Cancer
MNK8 是一种有效的 STAT3 (信号换能器和转录激活器3) 抑制剂。MNK8 抑制 STAT3 的激活，降低其与 DNA 的结合能力。MNK8 对肝细胞癌 (HCC) 细胞具有良好的生长抑制作用。 MNK8 诱导肝癌细胞凋亡 (apoptosis )。 MNK8 降低 HCC 细胞的前生存蛋白表达和迁移/侵袭。
HY-139664
HY-133859
HY-161351
Akt STAT Apoptosis
Cancer
STAT3/AKT-IN-1 是信号转导子和转录激活子 3 (STAT3 ) 和蛋白激酶 B (AKT ) 信号通路的双重抑制剂，具有抗肿瘤活性并诱导 SGC-7901 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-W505984
KM05073
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
TPNA10168 是一种 Nrf-2 激活剂，能激活 Keap1-Nrf2-ARE 通路。TPNA10168 对氧化应激诱导的损伤具有神经保护作用。TPNA10168 能显著降低炎症基因的转录，包括 TNF-α、IL-1β、IL-6 和 iNOS。TPNA10168 可用于抗炎和神经系统疾病的研究。
HY-B0167A
HY-W009884
Others
Others
乙酰丁香酮
Agrobacterium 介导的杜氏盐藻的高效转化。
HY-112671
RTA dh404
Keap1-Nrf2 NF-κB
Inflammation/Immunology
CDDO-dhTFEA (RTA dh404) 是一种合成的齐墩果烷三萜化合物，有效激活 Nrf2 并抑制促炎转录因子 NF-κB 。 CDDO-dhTFEA 可以恢复高血压 (MAP)，增加 Nrf2 及其靶基因的表达，减弱 NF-κB 的活化和转化生长因子-β 途径，并减少慢性肾病 (CKD) 大鼠的肾小球硬化，间质纤维化和炎症。
HY-P1911
EBV
Infection
CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic 148-156 对应于 BRLF1 蛋白的 148-156 位氨基酸。BRLF1 是一种转录激活因子，其直接结合一些 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 裂解基因启动子中的 GC 富集序列。
HY-163902
CRM1
Cancer
SP100030 analogue 1 (compound 11) 是一种 SP100030 (HY-110177) 类似物，一种选择性转录激活 (SITA ) 抑制剂，基于 Jurkat 的 IL2-Luc 报告检测可以抑制 XPO1 依赖的 IL2 上调，EC50 为 137 nM。
HY-18935
HY-D2360
HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase HSP
Cancer
O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α 抑制剂，可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50 : 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
HY-N2025R
PPAR Glucosidase
Metabolic Disease
Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum （L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
HY-105118A
HY-129239
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂，由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成，TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT)，是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-110315
HY-14756
Thrombopoietin Receptor
Others
Totrombopag 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR ) 激动剂。Totrombopag 通过激活 TpoR ，启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应，这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
HY-115408
9(R)-Hydroxyeicosatetraenoic acid
Others
Others
9(R)-HETE 是一种对映体，占 (±)9-HETE 的 50%。浓度为 300 nM 时，9(R)-HETE 可激活 RXRγ 依赖性转录，相对于对照高出 1.5 倍。(R) 对映体的立体化学分配基于手性 HPLC 保留时间与已发表结果的比较。
HY-103000
HSP
Cardiovascular Disease Cancer
HSF1A 是一种可渗透细胞的热休克转录因子 1 (HSF1 ) 活化剂。HSF1A 还充当 TRiC/CCT 的特异性抑制剂。伴侣蛋白 TCP-1 环复合物 (TRiC)/含 TCP-1 的伴侣蛋白 (CCT) 在毒素易位和/或重折叠中起关键作用。
HY-128588
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-IN-3 是一种有效和选择性的 STAT3 抑制剂，有抗增殖活性。STAT3-IN-3 可以引起乳腺癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-IN-3 是有前途的靶向线粒体的 STAT3 抑制剂，能用于癌症的研究。
HY-114268
HIV
Infection
BRD-K98645985 是一种 BAF (mammalian SWI/SNF) 转录阻遏的抑制剂，EC50 为 ~2.37 µM。BRD-K98645985 结合 ARID1A 特异的 BAF 复合物，防止核小体定位，并有效逆转 HIV-1 潜伏期，并且无 T 细胞毒性。
HY-144204
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology Cancer
Estrogen receptor antagonist 5 是一种有效的 Estrogen receptor 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白，它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 5 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1，化合物 165)。
HY-144206
Estrogen Receptor/ERR
Endocrinology
Estrogen receptor antagonist 6 是一种有效的雌激素受体 拮抗剂。雌激素受体是一种配体激活的转录调节蛋白，它通过与内源性雌激素的相互作用介导多种生物效应的诱导。Estrogen receptor antagonist 6 具有研究转移性疾病的潜力 (摘自专利 WO2017174757A1，化合物 166)。
HY-156135
RET
Others
NSC194598 是 p53 DNA 结合抑制剂，在体外和体内抑制 p53 序列特异性 DNA 结合的 IC50 值分别为 180 nM 和 2-40 μM。NSC194598干扰人甲状腺髓样癌 TT 细胞中突变 RET 基因的转录激活。NSC194598 可用于放射和化疗对正常组织的急性毒性的研究。
HY-117163
Wnt β-catenin
Cancer
FzM1.8 来自 FzM1，是 FZD4 的变构激动剂，pEC50 为 6.4，
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性，与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。
FzM1.8 结合稳定 FZD4，增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力，并刺激 Gβγ 亚基的释放，进而激活 PI3K。
HY-14649
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-132243
HY-15340
LG268
RAR/RXR Autophagy
Metabolic Disease
LG100268 (LG268) 是一种有效的、选择性的，具有口服活性的视黄素X受体 (RXR ) 激动剂，对 RXR-α，RXR-β，和RXR-γ 的 EC50 值分别为 4 nM、3 nM、4 nM。LG100268 显示对 RXR 的选择性优于 RAR (1000 倍)， 对 RXR-α，RXR-β，和 RXR-γ 的 Ki 值分别为 3.4 nM，6.2 nM 和 9.2 nM。LG100268 激活 RXR 同源二聚体，诱导转录激活。LG100268 可用于肺癌的研究。
HY-112821
Others
Inflammation/Immunology
IBS008738 是一种有效的 TAZ 激活剂。IBS008738 稳定C2C12 细胞中的 TAZ，增加未磷酸化的 TAZ 水平，增强 MyoD 与肌细胞生成素启动子的结合，上调 MyoD 依赖性基因转录，并与肌肉生长抑制素竞争。IBS008738 增强 C2C12 细胞的肌生成并促进肌肉损伤模型中的肌肉修复。
HY-116247
HY-N12011
PGC-1α
Others
11-Oxoisomogroside V (compound 3) 是一种葫芦苷，可从罗汉果粗提物中分离得到。11-Oxoisomogroside V 可激活 PGC-1α 的转录活性。在荧光素酶实验中，结果显示 10 μM 和 20 μM 11-Oxoisomogroside V 可提高荧光素酶活性至 133.79% 和 143.81%。
HY-B0167AR
HY-113337
P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate
Apoptosis
Cancer
Ap4A (P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate) 是从细菌到人类等生物体中保守的第二信使。Ap4A 与组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 结合并激活 MITF 下游基因的转录。Ap4A 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-131035
Histone Acetyltransferase
Cancer
Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50 =50-500 nM)。Lys-CoA TFA 对 p300 的选择性是 PCAF 的 100 多倍 (IC50 =200 μM)。Lys-CoA TFA 抑制 p300-HAT 活性依赖的转录激活。
HY-W338764
HY-147740
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
WEHI-150 是米托蒽醌的类似物，是一种 DNA 链间交联 剂，半衰期为 12.5 小时。WEHI-150 在 CpG 序列上形成共价加合物，并表现出对甲基化 CpG 位点的偏好性。甲醛激活的 WEHI-150 诱导 DNA 链间交联。甲醛激活的 WEHI-150 显示浓度依赖性转录阻断。WEHI-150 可以介导与不与鸟嘌呤 N-2 相互作用的共价加合物的形成，并且能够在新的 DNA 序列上形成加合物。
HY-120920
Dopamine Receptor
Inflammation/Immunology
UNC9995 是多巴胺受体 Drd2 的激动剂。UNC9995 通过增强 β-arrestin2 -NLRP3 相互作用来抑制 NLRP3 炎症小体激活，从而防止神经元变性。此外，UNC9995 激活 Drd2 /β-arrestin2 信号以阻止由 JAK /STAT3 诱导的炎症相关基因转录。UNC9995 还改善小鼠模型的抑郁行为，并改善星形胶质细胞功能障碍。
HY-15510
HY-15510B
HY-P1832A
HY-110261
HY-P1832
HY-139664B
Others
Cancer
(S)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 (HY-139664) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。GSK-3685032 是一种非时间依赖、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂，IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-155158
Ferroptosis
Cancer
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物，是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累，并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
HY-12926
HIV HDAC DNA/RNA Synthesis
Infection
ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂，通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂，其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥，可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
HY-113337A
P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate tetraammonium
Apoptosis
Cancer
Ap4A tetraammonium (P1,P4-Di-(adenosine-5')-tetraphosphate tetraammonium) 是从细菌到人类等生物体中保守的第二信使。Ap4A tetraammonium 与组氨酸三联核苷酸结合蛋白 1 (HINT1) 结合并激活 MITF 下游基因的转录。Ap4A tetraammonium 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-B0779A
(5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone
HSP
Metabolic Disease
(5E,9E,13E)-Teprenone ((5E,9E,13E)-Geranylgeranylacetone) 是 Teprenone 的同分异构体，具有抗溃疡活性。(5E,9E,13E)-Teprenone 能诱导 HSP 基因的转录激活，可能导致应激条件下的胃粘膜防御提升。
HY-143862
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 7 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 7 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利 WO2019105234A1，化合物 TM4)。
HY-143863
PPAR
Metabolic Disease
Pparδ agonist 8 是一种有效的 Pparδ 激动剂。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPAR) 是核内受体转录因子超家族的成员，在体内代谢稳态、炎症、细胞生长和分化的调节中起关键作用。Pparδ agonist 8 具有研究非酒精性脂肪肝 (NAFLD) 的潜力 (摘自专利WO2021169769A1，化合物 TM2)。
HY-162152
Keap1-Nrf2
Inflammation/Immunology
biKEAP1 (compound 3) 是靶向二聚体 KEAP1 的抑制剂。biKEAP1 通过结合细胞 KEAP1 二聚体，而释放被 KEAP1 隔离的 NRF2 蛋白，从而导致 NRF2 即时激活。biKEAP1 还促进 NRF2 的核转位，直接抑制促炎细胞因子转录。 biKEAP1 能够减轻急性炎症模型中的急性炎症，减轻炎症损伤。
HY-43515
HY-N6953
HY-14649R
Vitamin A acid (Standard); all-trans-Retinoic acid (Standard); ATRA (Standard)
RAR/RXR PPAR Endogenous Metabolite Autophagy
Cancer
视黄酸（标准品）
RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-W583212
HY-B0413
HY-N4126
HY-162866
Autophagy
Metabolic Disease
CXM102 是一种自噬 (autophagy ) 激活剂。CXM102 可以诱导老年 BMSCs 的自噬，导致 BMSCs 的年轻化和优先分化为成骨细胞。CXM102 可以促进转录因子 EB (TFEB ) 核易位和成骨细胞的形成。CXM102 可以在中年雄性小鼠中刺激骨合成代谢，减少骨髓脂肪细胞，延迟骨质流失，降低血清炎症水平，减少器官纤维化，并延长小鼠寿命。
HY-14649S2
HY-19618
HDAC HIV Apoptosis
Infection Metabolic Disease
BRD3308 是一种高选择性的 HDAC3 抑制剂，IC50 为 54 nM。BRD3308 对 HDAC3 的选择性是 HDAC1 (IC50 为 1.26 μM) 或 HDAC2 (IC50 为 1.34 μM) 的 23 倍。BRD3308 抑制由炎性细胞因子或糖脂毒性应激诱导的胰腺 β 细胞凋亡，并增加功能性胰岛素释放。BRD3308 还可激活 HIV-1 转录并破坏 HIV-1 潜伏期。
HY-N8146
STAT
Infection Cancer
Bruceantinol 是一种从鸦胆子中分离出来的苦味素，可抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂，对体内外人结直肠癌 (CRC) 模型都具有抗肿瘤活性。Bruceantinol 抑制 STAT3 DNA 结合能力 (IC50 =2.4 pM)，抑制组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 活化，并抑制 MCL-1、PTTG1、survivin 和 c- Myc 的转录。
HY-131445A
HY-14649S4
Vitamin A acid-d5 ; all-trans-Retinoic acid-d5 ; ATRA-d5
Isotope-Labeled Compounds RAR/RXR PPAR
Cancer
维生素A酸-d5
5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合，Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
HY-123941
dTAG-7
PROTACs FKBP Epigenetic Reader Domain
Cancer
FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 是一种双功能降解剂。FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 既是一种 FKBP12F36V 的降解剂，又是一种选择性的 BET BRD4 降解剂，FKBP12 PROTAC dTAG-7 (dTAG-7) 通过将 BET 溴结构域桥接至 E3 泛素连接酶 (cereblon; CRBN) 而形成降解剂。
HY-131688
Others
Inflammation/Immunology
2-氯十六烷酸
HY-N10768
IKK NF-κB
Inflammation/Immunology
1-Dehydro-[10]-gingerdione 通过靶向 IKKβ 的激活环直接抑制 IKKβ 活性，从而破坏用激动剂刺激的巨噬细胞中 IKKβ 催化的 IκBα 磷酸化。1-Dehydro-[10]-gingerdione 抑制 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 转录活性。1-Dehydro-[10]-gingerdione 具有用于 NF-κB 相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-14649S3
Vitamin A acid-d6 ; all-trans-Retinoic acid-d6 ; ATRA-d6
RAR/RXR PPAR Autophagy Endogenous Metabolite
Cancer
视黄酸-d6
6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-124582
Autophagy mTOR
Cancer
NEO214 是一种自噬 (Autophagy ) 抑制剂，是 PDE4 抑制剂 Rolipram (HY-16900) 与紫苏醇 (HY-N7000) 的共价偶联物，具有抗癌活性和血脑屏障 (BBB) 透过性。NEO214 可以阻止自噬-溶酶体融合，从而阻止自噬流并引发神经胶质瘤细胞死亡。该过程涉及 mTOR 激活，和 TFEB (转录因子 EB) 聚集。NEO214 抑制胶质母细胞瘤细胞的巨自噬/自噬，有克服胶质母细胞瘤的化疗耐药性的潜力。
HY-B0413R
HY-159152
HY-N6953R
HY-100008
NIK333
RAR/RXR SphK Autophagy HCV
Infection Cancer
Peretinoin 是一种口服非环状类视黄醇，具有类维生素 A 结构，靶向类视黄醇核受体，例如 RXR 和 RAR 。Peretinoin 通过下调转录因子 Sp1，在体外降低 SPHK1 的 mRNA 水平。 Peretinoin 通过增加 Atg16L1 表达激活自噬途径，防止非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 和肝细胞癌 (HCC) 的发展。Peretinoin 通过改变脂质代谢来抑制 HCV RNA 扩增和病毒释放，EC50 为 9 μM。
HY-100186
HY-13755
HY-124500
STAT Apoptosis
Cancer
AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性，可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。
HY-N11507
TKV
PPAR
Metabolic Disease
Tibesaikosaponin V 是一种三萜双糖苷，可从北柴胡 (Bupleurum chinense DC ) 的根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V (TKV) 是一种三萜双糖苷，可从Bupleurum chinense DC 根的甲醇提取物中分离得到。Tibesaikosaponin V 抑制脂质积累和甘油三酯含量的发生，对脂肪细胞没有细胞毒性。Tibesaikosaponin V 抑制核转录因子的 mRNA 表达，例如过氧化物酶体增殖物激活受体 γ (PPARγ ) 和 CCAAT/增强子结合蛋白 α (C/EBPα )。Tibesaikosaponin V 抑制 3T3-L1 前脂肪细胞分化。Tibesaikosaponin V 可用于肥胖及其相关代谢紊乱的研究。
HY-134997
4-oxo DHA
Others
Cancer
4-Oxo Docosahexaenoic Acid (4-oxo DHA) 是 Docosahexaenoic acid (HY-B2167) 的推定代谢物，具有抗增殖和 PPARγ 激动剂活性。它在 50-100 μM 浓度下抑制几种三阴性乳腺癌细胞系 (MCF-10F、trMCF、bsMCF、MDA-MB-231 和 BT549) 的生长，但它增加了 MCF-7 细胞的增殖。4-氧代 DHA 与 PPARγ 共价结合，并在荧光素酶报告基因检测和树突状细胞中激活基因转录，EC50 值约为 8-16 μM。
HY-151577
STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-SH2 domain inhibitor 1 是一种有效的 Src 同源性 2 (SH2) STAT3结构域 (STAT3-SH2 domain ) 抑制剂，其 Kd 值为1.57 μM。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可抑制 STAT3 信号转导和转录激活。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 诱导胃癌细胞凋亡 (apoptosis )。STAT3-SH2 domain inhibitor 1 可用于癌症的研究。
HY-N0394
HY-W017113
Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor
Metabolic Disease
2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR ) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。
2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。
2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。
2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
HY-116028
15-Deoxy-Δ12,14-PGD2
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 是 PGD2 的代谢物。它是 PGD2 受体 2 (DP2) 的激动剂，可结合 DP2（对于在 HEK293 细胞膜中表达的小鼠受体，Ki=50 nM）并诱导嗜酸性粒细胞活化（EC50 =8 nM）。它还刺激类固醇受体辅激活因子-1 (SRC-1) 向过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ) 的募集，并在 5 μM 浓度下使用时在报告检测中诱导 PPARγ 介导的转录。15-deoxy-Δ12,14-Prostaglandin D2 (15-Deoxy-Δ12,14-PGD2) 对 L1210 鼠白血病细胞具有细胞毒性（IC50 =0.3 μg/ml）。它抑制 ADP 诱导的血小板聚集（IC50 =320 ng/ml）较少比 PGD2.5 更有效。
HY-116673
Histone Acetyltransferase
Neurological Disease
TTK21 是组蛋白乙酰转移酶 CBP/p300 的激活剂。当与葡萄糖基碳纳米球 (CSP) 结合时，TTK21 可通过血脑屏障，无毒性，并可到达大脑的不同部位。TTK21 对大脑神经发生和长期记忆功能具有有益意义。 CSP-TTK21 可以修复 Aβ 受损的长期电位（LTP）, 可能增强促进突触健康和认知功能的基因的转录。 CSP-TTK21 口服有效，并且可改善脊柱损伤大鼠模型的运动功能、组蛋白乙酰化动态。
HY-N0394R
HY-L126
697 compounds
核受体，是在细胞中发现的一类蛋白质，负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子，调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一，为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体，如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供697种核受体抑制剂和激动剂，所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L165
209 compounds
多巴胺受体 (DAR) 广泛分布在大脑中，对运动功能、动机和驱动力以及认知发挥着关键的调节作用。DA 的作用由 D1 型 (D1、D5)和 D2 型受体 (D2S、D2L、D3、D4) 介导，这些受体分布在突触前、突触后和突触外、投射神经元和中间神经元中。每种受体都有不同的功能。D1 和 D5 受体与 G 刺激位点偶联并激活腺苷酸环化酶。腺苷酸环化酶的激活导致第二信使 cAMP 的产生，从而导致蛋白激酶 A (PKA) 的产生，从而导致在细胞核中进一步转录。D2 至 D4 受体与 G 抑制位点偶联，抑制腺苷酸环化酶并激活钾离子通道。这些受体利用磷酸化级联或直接膜相互作用来影响电压门控通道和神经递质门控通道、胞质酶和转录因子的功能。多巴胺受体在日常生活功能中发挥着重要作用。
MCE 收录了 209 种多巴胺受体相关化合物，可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L015
611 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 611 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L008
463 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 463 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L024
669 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 669 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L014
870 compounds
NF-κb/Rel 蛋白家族包括 NF-κB2 p52/p100，NF-κB1 p50/p105，c-Rel，RelA/p65，和 RelB 5 种亚单位。这些蛋白作为二聚体转录因子调节基因的表达，影响广泛的生物学过程，包括先天免疫和适应性免疫、炎症、应激反应、B 细胞发育和淋巴器官形成。NF-κB 通路在调节感染引起的免疫应答中发挥着关键作用。此外，NF-κB 通路的激活参与了慢性炎症性疾病的发病机制，如哮喘、类风湿性关节炎、炎症性肠病。NF-κB 通路异常与癌症、炎症和自身免疫疾病、感染性休克、病毒感染和免疫发育不正常等密切相关。
MCE 收录了 870 个 NF-κB 信号通路相关的产品，可以用于NF-κB信号通路研究及高通量筛选。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2360
Fluorescent Dyes/Probes
O-Carboranylphenoxyacetanilide 是一种 HIF-1α 抑制剂，可抑制 HIF-1α 活化。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HeLa 细胞中 HIF 的转录活性 (IC50 : 0.74 μM)。O-Carboranylphenoxyacetanilide 可抑制 HSP60 分子伴侣活性和 HSP60 ATPase 活性。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W583212
ZnMP
Cell Assay Reagents
锌(II)中卟啉IX
ABCB10 的特异性激活剂，能够显著增加其 ATP 酶活性，并作为 ABCB10 底物参与血红素合成。
Zn(II) Mesoporphyrin IX 可能通过促进 Bach1 抑制因子的降解，促进血红素化基因的转录。
Zn(II) Mesoporphyrin IX 有助于研究 ABCB10 在血红素合成、氧化应激防护、丙型肝炎等多方面的潜在作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0282A
HIV
Infection
TAT peptide (TFA) 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ)，来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-W019721
HY-P10509
Peptides
Infection
IE1 peptide 指的是由小鼠巨细胞病毒 (mCMV) 的立即早期 (IE) 基因编码的抗原肽。IE1 peptide 是 mCMV 感染期间表达的关键抗原肽之一，在 mCMV 的生命周期中起着转录激活的作用，是病毒复制周期中最早表达的基因之一。IE1 peptide 是 CD8+ T 细胞反应的重要靶点，可用于研究宿主对 mCMV 感染的免疫应答。
HY-P0282
HIV
Infection
TAT peptide 是一种可渗透细胞的肽 (GRKKRRQRRRPQ)，来自HIV-1反转录激活因子 (Tat)。
HY-P4101
HIV
Infection
Cys(Npys)-TAT (47-57) 是 TAT 多肽的一个肽段，能与质粒 DNA 形成静电相互作用。Cys(Npys)-TAT(47-57) 对应 TAT 的转导域，并具有活化的半胱氨酸残基 C。TAT 是一种由 HIV-1 编码的小型核转录激活蛋白。
HY-P10400
Peptides
Inflammation/Immunology
AtPep1 是一种植物诱导肽。AtPep1 可激活防御基因 defensin (PDF1.2 ) 的转录，并激活 H2 O2 的合成，defensin 和 H2 O2 是针对病原体的先天免疫反应的组成部分。AtPep1 可从 Arabidopsis 叶子提取物中分离出来。
HY-P2020
Bacterial
Infection
Berninamycin A 是一种环状硫肽类抗生素，首次从 S. bernensis 中分离出来。它通过与核糖体亚基结合来抑制革兰氏阳性菌中的蛋白质生物合成。包括Berninamycin A 在内的环状硫肽类抗生素可诱导链霉菌中的转录激活因子 TipA。
HY-P1911
EBV
Infection
CEF27, Epstein-Barr Virus BRLF-1 lytic 148-156 对应于 BRLF1 蛋白的 148-156 位氨基酸。BRLF1 是一种转录激活因子，其直接结合一些 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 裂解基因启动子中的 GC 富集序列。
HY-P10074
ERK
Inflammation/Immunology
TAT-MEK1 是 ERK2 的抑制剂，由 TAT 和 MEK1 (N-terminal) 组成，TAT (YGRKKRRQRRR) 源自人免疫缺陷 (HIV-1) 转录反式激活因子(TAT)，是一种穿透细胞的肽。TAT-MEK1 体外对 ERK2 的 IC50 为 29 μM。
HY-158104
Peptides
Others
LPPM-8 是 Med25 的配体，也是 Med25 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 的抑制剂。LPPM-8 通过与其激活剂相互作用域的 H2 面来与 Med25 相互作用，并稳定细胞蛋白质组中的全长蛋白质。LPPM-8 是 H2 结合转录激活剂 (例如 ATF6a) 的正位抑制剂。LPPM-8 可用于研究 Med25 和其 Mediator complex 的复杂生物学。
HY-P4486
Peptides
Others
H-Pro-Gly-Pro-OH 是一种胶原蛋白衍生的基质因子，通常被描述为嗜中性粒细胞趋化剂。H-Pro-Gly-Pro-OH 可将中性粒细胞集中在所需部位并引导局部修复反应。H-Pro-Gly-Pro-OH 激活脑缺血后神经营养蛋白及其受体基因的转录。
HY-P1832A
HY-P1832
HY-P5395
HIV
Others
TAT-GluR23A Fusion Peptide 是一种有生物活性的肽。(这是 GluR23A 序列，一种对照无活性肽，用作谷氨酸受体内吞作用抑制剂 (GluR23Y) 的突变对应物，连接到 11 个氨基酸细胞可渗透的 HIV 转录转录激活剂 (TAT) 蛋白转导结构域 (PTD)。 GluR23A源自GluR23Y氨基酸869至877，用Ala取代Tyr，因此缺乏必需的磷酸化位点。HY-P2259的对照肽)
HY-P10336
Peptides
Neurological Disease Endocrinology
Serpinin 是蛋白酶抑制剂 Nexin-1 (PN-1 ) 的激动剂。Serpinin 通过通过 cAMP-PKA-Sp1 信号通路上调 PN-1 的表达，促进内分泌细胞中的颗粒生成。Serpinin 用于分泌功能的调节的研究。Serpinin 是 β-肾上腺素能受体 的选择性激动剂。Serpinin 与 β1-肾上腺素能受体相互作用，可以激活 AC-cAMP-PKA 途径，进而调节心肌的收缩和舒张功能。pGlu-serpinin 上调 Bcl2 mRNA 转录，发挥神经保护作用。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0167S
Salicylic acid-d6 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性，抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
HY-14649S4
Retinoic acid-d5 是氘标记的视黄酸 (HY-14649)。Retinoic acid 是维生素 A 的代谢产物，在细胞生长、分化和器官发生中起重要作用。Retinoic acid 是 RAR 核受体的天然激动剂，对 RARα/β/γ 的 IC50 为 14 nM。Retinoic acid 与 PPARβ/δ 结合，Kd 为 17 nM。Retinoic acid 通过激活 Retinoic acid 受体 α 作为转录因子 Nrf2 的抑制剂。
HY-117727S
Leriglitazone-d4 (MIN-102-d4 ; Hydroxypioglitazone-d4 ) 是 Leriglitazone 氘代物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone)，吡格列酮的代谢产物。Leriglitazone (Hydroxypioglitazone) 是 PPARγ 激动剂，通过稳定 PPARγ (AF-2) 共激活剂结合表面和增强共激活剂结合能力，提供高转录效力。Leriglitazone（Hydroxypioglitazone) 与 PPARγC (LBD) 结合，其 Ki 值为 1.2 μM，诱导 PPARγ (LBD) 转录效率，EC50 为 680 nM。
HY-14649S2
11-cis-Retinoic Acid-d5 是 Retinoic acid 的氘代物。Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
HY-14649S3
Retinoic acid-d6 是 Retinoic acid 的氘代物。 Retinoic acid 是维生素A的代谢产物，在细胞生长，分化和器官发生中起重要作用。 Retinoic acid是RAR 核受体的天然激动剂，对RARα/β/γ的 IC50 为14 nM。 Retinoic acid与 PPARβ/δ 结合的 Kd 值为17 nM。Retinoic acid 可以通过激活视黄酸受体抑制转录因子 Nrf2。
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![1-Dehydro-[10]-gingerdione](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-n10768.gif)
