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epilepsy
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P1775
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HY-P5153
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μ-TRTX-Tp1a
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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ProTx-III 是选择性,有效的电压门控钠离子通道 Nav1.7 抑制剂, IC50 值为 2.1 nM。ProTx-III 是一种从秘鲁绿绒狼蛛的毒液中分离得到的蜘蛛毒液肽。ProTx-III 具有一个典型的抑制剂胱氨酸结基序 (ICK)。ProTx-III 能够逆转疼痛反应。ProTx-III 可用于慢性疼痛、癫痫和心律失常等疾病的研究。
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HY-102091A
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(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate
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mGluR
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Neurological Disease
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(2R,4R)-APDC hydrate ((2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid hydrate) 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 激动剂。(2R,4R)-APDC hydrate 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC hydrate 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
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HY-B1229
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3-Methylbutanamide
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Others
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Neurological Disease
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异戊酰胺
Isovaleramide (3-Methylbutanamide) 是一种抗惊厥剂, 调节中枢神经系统活性。Isovaleramide 具有抗癫痫、抗焦虑、镇静和助眠的作用。Isovaleramide 有望用于中毒引起的急性肾损伤和癫痫的研究。
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HY-B0495S6
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HY-163390
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RIP kinase
Necroptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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RIP1 kinase inhibitor 9 (compound SY-1) 是一种选择性的 RIP 激酶 (RIP kinase) 抑制剂。RIP1 kinase inhibitor 9 有效抑制癫痫引起的中枢炎症反应。RIP1 kinase inhibitor 9 抑制 Z-VAD-FMK (HY-16658B) 诱导的 HT-29 细胞坏死 (necroptosis),EC50 为 7.04 nM。
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HY-148135
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Carbonic Anhydrase
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Neurological Disease
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hCAI/II-IN-6 是一种具有口服活性的 human carbonic anhydrase (CA) 抑制剂。hCAI/II-IN-6 选择性地抑制 hCA II 和 hCA VII,对 hCA I,hCA II,hCA VII 和 hCA XII 的 Ki 值分别为 220,4.9,6.5 和 >50000 nM。hCAI/II-IN-6 在体内显示抗惊厥活性和抗最大电击 (MES) 活性。hCAI/II-IN-6 可以用于癫痫的研究。
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HY-P3709
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HY-10585R
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HY-P3709A
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p62
E1/E2/E3 Enzyme
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Neurological Disease
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TRAF6 peptide TFA 是一种特异性的 TRAF6-p62 相互作用抑制剂。TRAF6 peptide TFA 能消除 NGF 依赖性 TrkA 泛素化。TRAF6 peptide TFA 在诸如阿尔茨海默症 (AD)、帕金森、ALS、头部外伤、癫痫和中风等神经系统性疾病中具有较好的研究潜力。
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HY-10955
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HY-103308
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HY-W015309
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HY-W050162
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TMCA
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GABA Receptor
5-HT Receptor
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Neurological Disease
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(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid (TMCA) 是一种被多甲氧基取代的肉桂酸。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 是一种口服有效的 GABAA/BZ 受体激动剂。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 与 5-HT2C 和 5-HT1A 受体具有良好的结合亲和力,其 IC50 值分别为 2.5 和 7.6 μM。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 具有抗惊厥和镇静活性。(E)-3,4,5-Trimethoxycinnamic acid 可用于失眠、头痛、癫痫的研究。
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HY-19999A
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HY-W015309R
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HY-155811
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Others
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Neurological Disease
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DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR) 的选择性抑制剂,特异性靶向 GluN2C/D (IC50: 0.069 μM 和 0.035 μM),具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用,表现出时间依赖性增强的效力,抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
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HY-111828
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Calcium Channel
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Neurological Disease
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TTA-A2 是一种强效、选择性和口服活性的 T 型电压门控钙通道 (calcium?channel) 拮抗剂,可减少孕烷 X 受体 (PXR) 的激活。TTA-A2 对 Cav3.1 (a1G) 和 Cav3.2 (a1H) 通道在 -80 mV 和- 100 mV 保持电位上具有同样的作用,IC50 值分别为 89 nM 和 92 nM。TTA-A2 可用于多种人类神经系统疾病的研究,包括睡眠障碍和癫痫。
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HY-W264038
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HY-10585
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HY-160189
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HY-12155
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HY-106424
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Others
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Neurological Disease
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Soretolide 是一种抗癫痫剂。 Soretolide 在啮齿类动物的最大电休克 (MES) 测试中表现出有效性。Soretolide 抑制 Phenytoin (HY-B0448) 的代谢。Soretolide 在大鼠体内表现出良好的药代动力学特征。
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HY-10585A
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HY-114705
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HY-N13318
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HY-10585AG
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HY-125555
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HY-10585B
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HY-162549
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HY-N13317
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HY-N13315
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HY-165514A
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HY-10585AR
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HY-109156
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HY-90003S
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HY-162856
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HY-112723
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HY-103232
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HY-A0057S
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HY-113468
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HY-123272
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HY-W023493
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HY-157786
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HY-123681
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HY-P5152
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Scorpion toxin Tf2 是一种 β-蝎毒素,首先在巴西蝎 Tityus fasciolatus 的毒液中发现。Scorpion toxin Tf2 是一种 Nav1.3 激活剂,它是一种神经元电压门控钠 (Nav) 亚型,与癫痫和伤害感受有关。Scorpion toxin Tf2 增强 hNav1.3 激活电压并在静息膜电位下打开通道。
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HY-120874
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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PF-06372865 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。PF-06372865 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。PF-06372865 可以透过血脑屏障 (BBB)。PF-06372865 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
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HY-B0339S
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HY-B0339R
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HY-120546
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HY-107482
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Nicotinoyl-GABA; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Picamilon 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
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HY-N0115R
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HY-107482A
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Nicotinoyl-GABA sodium; Nicotinoyl-γ-aminobutyric acid sodium; Sodium 4-(nicotinamido)butanoate
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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4-(烟酰胺基)丁酸钠
Picamilon sodium 是一种具有口服活性的 γ-氨基丁酸的衍生物,具有益智作用。Picamilon sodium 能够改善大鼠癫痫模型,并促进 Alloxan (HY-W017227) 诱导的大鼠糖尿病模型的胰腺功能紊乱的矫正。
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HY-110048
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HY-159958
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Potassium Channel
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Neurological Disease
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KNa1.1-IN-2 (Compound Z05) 是一种具有血脑屏障穿透性的选择性 KNa1.1 通道抑制剂,尤其是对 hERG 通道有效。KNa1.1-IN-2 通过结合 KNa1.1 通道并阻断由 Gain-of-function (GOF) 突变引起的通道活性,从而有效干预与 KCNT1 相关的癫痫发作。此外,KNa1.1-IN-2 对 GOF 突变体 Y796H 具有抑制作用。KNa1.1-IN-2 有望用于与 KCNT1 相关的癫痫疾病的研究。
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HY-B1895
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HY-109009
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UCB-0942
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
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HY-B1895R
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HY-110070
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2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium
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mGluR
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Others
Neurological Disease
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DL-AP4 sodium (2-Amino-4-phosphonobutyric acid sodium) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激动剂。DL-AP4 sodium 与 mGluR4 结合,激活与腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 呈负相关的信号通路,并抑制 Forskolin (HY-15371) 诱导的 cAMP 产生。DL-AP4 sodium 还是 ON 通道的抑制剂,可降低光感受器对亮度变化的敏感性。
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HY-159819
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Sodium Channel
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Neurological Disease
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Vormatrigine 是一种具有口服活性的钠通道 (sodium channel) 的有效抑制剂,具有抗癫痫活性。Vormatrigine 在体外对过度活跃的 NaV 通道的具有特异性的抑制作用,在最大电击癫痫 (MES) 模型中有良好的抑制效果。Vormatrigine 可用于人局灶性癫痫和全身性癫痫的研究。
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HY-108592
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HY-110032
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LTG isethionate; BW430C isethionate
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
Cancer
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Lamotrigine (BW430C) isethionate 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine isethionate 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine isethionate 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-137790
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(-)-Bicuculline methochloride; l-Bicuculline methochloride
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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Bicuculline ((+)-Bicuculline; d-Bicuculline) 甲基氯化物是一种惊厥生物碱,是选择性 GABAA 受体 (GABAA receptor) 的拮抗剂,IC50 为 3 μM。Bicuculline 甲基氯化物在哺乳动物中可以诱导阵挛性强直性惊厥,还可用于阻断 Ca2+ 激活的钾通道。Bicuculline 甲基氯化物可用于癫痫等相关精神疾病的研究。
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HY-Y0669S
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HY-145016
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HY-110140
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HY-115823
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HY-118696
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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MGAT2-IN-5 (Compound 17b) 是鼠 GABA 转运蛋白亚型 2 (mGAT2) 的选择性抑制剂,IC50 为 45 μM。MGAT2-IN-5 在弗林斯小鼠的听觉诱发惊厥 (AGS) 模型中显示出抗惊厥作用,ED50 为 20.4 mg/kg。
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HY-B0124S
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HY-B0495S4
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LTG-13C3; BW430C-13C3
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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拉莫三嗪-13C3
Lamotrigine-13C3 是Lamotrigine 的 13C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-124160
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iGluR
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Neurological Disease
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JNJ-56022486 是一种口服有效的 AMPA 受体负调节剂 (Ki=19 nM),对 TARP-γ8 具有选择性。JNJ-56022486 也是一种 TARP-γ8 受体拮抗剂,具有血脑屏障穿透性。JNJ-56022486 可用于癫痫的研究。
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HY-103509
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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NNC 05-2090 hydrochloride 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂 (IC50: 10.6 μM)。NNC 05-2090 hydrochloride 还抑制 mGAT2,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
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HY-B0495S5
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LTG-d3; BW430C-d3
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Autophagy
Sodium Channel
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Neurological Disease
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拉莫三嗪-d3
Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-120146
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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NNC 05-2090 是一种 GABA 摄取抑制剂和 β-GABA 转运蛋白 (BGT-1) 的抑制剂 (IC50: 10.6 μM)。NNC 05-2090 还抑制 mGAT2,Ki 值为1.4 μM。NNC 05-2090 具有抗惊厥活性,可用于癫痫和神经疾病的研究。
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HY-W338140
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2-Amino-4-(S-methylsulfonimidoyl)butanoic acid
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Others
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Neurological Disease
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Methionine sulfoximine (2-Amino-4-(S-methylsulfonimidoyl)butanoic acid)是一种不可逆的谷氨酰胺合成酶抑制剂,具有抽搐作用。Methionine sulfoximine能够影响谷氨酸和谷氨酰胺的代谢,可能在神经生物学研究中提供重要的见解。Methionine sulfoximine还被用于研究与癫痫相关的机制和抑制潜力。
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HY-N0115
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HY-33549
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Others
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Neurological Disease
Cancer
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α-Methyl-p-tyrosine 是酪氨酸羟化酶 (tyrosine hydroxylase) 的竞争性抑制剂,可将酪氨酸转化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 也是一种口服有效的儿茶酚胺合成抑制剂,可抑制酪氨酸羟基化为 DOPA。α-Methyl-p-tyrosine 可用于癫痫、青光眼、癌症等相关疾病的研究。
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HY-113468R
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HY-W012481
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Ethylphenylhydantoin; Phenylethyihydantoin; Desmethylmephenytoin
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Drug Metabolite
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Neurological Disease
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5-乙基-5-苯基海因
Nirvanol (Ethylphenylhydantoin) 是 Mephenytoin 的代谢物,在最大电休克 (M.E.S.) 癫痫小鼠模型中发挥抗惊厥作用。Nirvanol 的 ED50 为 23 mg/kg (腹腔注射 Nirvanol 后 30 分钟测量) 和 30 mg/kg (腹腔注射 Nirvanol 后 2 小时测量)。Nirvanol 有望用于癫痫相关的神经疾病研究。
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HY-B0495S1
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HY-P10698
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HY-107515
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mGluR
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Neurological Disease
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LY367385 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
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HY-107515A
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mGluR
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Neurological Disease
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LY367385 hydrochloride 是一种高效且选择性的 mGluR1a 拮抗剂,抑制喹喹啉诱导的磷酸肌醇水解的 IC50 值为 8.8 μM,而对 mGlu5a 的 IC50 值大于 100 μM。LY367385 hydrochloride 具有神经保护,抗惊厥和抗癫痫作用。
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HY-B0495S
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LTG-13C3,d3; BW430C-13C3,d3
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Sodium Channel
Autophagy
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Neurological Disease
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拉莫三嗪 13C3,d3
Lamotrigine-13C3,d3 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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HY-10585AS1
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HY-162757
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GABA Receptor
Sodium Channel
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Neurological Disease
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Anticonvulsant agent 5 (Compound 5c) 对 GABAA 受体 (GABAA receptor) 和 NaV1.3 受体 (NaV1.3 receptor) 具有高亲和力。Anticonvulsant agent 5 在小鼠精神运动性癫痫试验中表现出抗惊厥活性,ED50 为 107 mg/kg。Anticonvulsant agent 5 对 Kainic acid (HY-N2309) 表现出神经保护活性,IC50 为 113 μM。Anticonvulsant agent 5 具有血脑屏障 (BBB) 通透性。
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HY-116723
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mGluR
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Neurological Disease
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CFMMC 是一种选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1) 拮抗剂。CFMMC 在表达重组人 mGluR1a 的中国仓鼠卵巢细胞中抑制 L-谷氨酸引发的细胞内钙离子 ([Ca2+]i) 动员,其 IC50 值为 50 nM。CFMMC 有望用于各种中枢神经系统疾病,如精神分裂症、癫痫、焦虑、疼痛、认知功能障碍和药物滥用的研究。
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HY-10585AS
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HY-10585S3
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HY-B0495S3
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HY-10585S
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VPA-d4; 2-Propylpentanoic Acid-d4
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HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
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Cancer
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丙戊酸 d4
Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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HY-10585S2
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VPA-d15; 2-Propylpentanoic Acid-d15
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HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
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Cancer
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丙戊酸 d15
Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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HY-10585S4
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HY-10585S1
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VPA-d6; 2-Propylpentanoic Acid-d6
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HDAC
Autophagy
Mitophagy
HIV
Notch
Endogenous Metabolite
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Cancer
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丙戊酸 d6
Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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HY-B1132
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HY-150973
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HY-150976
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HY-B1132R
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mAChR
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Neurological Disease
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克利溴铵 (Standard)
Clidinium (bromide) (Standard) 是 Clidinium (bromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Clidinium bromide 是一种季胺抗毒蕈碱 (antimuscarinic) 剂。Clidinium bromide 可以通过减少胃酸和减慢肠道速度来缓解痉挛和腹部/胃疼的症状。
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HY-102091
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(2R,4R)-4-Aminopyrrolidine-2,4-dicarboxylic acid
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mGluR
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Neurological Disease
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(2R,4R)-APDC 是一种群 II 型代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 激动剂。(2R,4R)-APDC 通过抑制谷氨酸释放、增强 D1 受体激活产生的运动反应或降低脑源性神经营养因子 (BDNF) 的水平来影响细胞增殖。(2R,4R)-APDC 可用于癫痫和其他神经系统疾病的研究。
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HY-147955
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HY-158376
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HY-W097106
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HY-147954
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HY-155810
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iGluR
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Neurological Disease
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DQP-26 是有效的 NMDAR 负变构调制剂,其针对 GluN2C 和 GluN2D 的 IC50 值分别为 0.77 μM 和 0.44 μM。DQP-26 具有用于 NMDAR 相关神经系统疾病研究的潜力。
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HY-19465
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Others
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Neurological Disease
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Dasolampanel 是一种海人藻酸受体 (kainate receptor) 拮抗剂,通过阻断海人藻酸受体,减少谷氨酸介导的兴奋性传递,有助于调节神经系统的兴奋性。Dasolampanel 可用于过度兴奋和睡眠障碍类疾病的研究。
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HY-B0124
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AD 810; CI 912
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Carbonic Anhydrase
Apoptosis
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Neurological Disease
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唑尼沙胺
Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
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HY-B0124A
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HY-101248
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HY-B0124R
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Carbonic Anhydrase
Apoptosis
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Neurological Disease
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唑尼沙胺(Standard)
Zonisamide (Standard)是 Zonisamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zonisamide (AD 810) 是一种口服有效的碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 可通过抗细胞凋亡和上调 MnSOD 水平来发挥神经保护作用。Zonisamide 还能增加 Hrd1 的表达,从而改善 AAC 大鼠的心脏功能。Zonisamide 可用于癫痫、帕金森和心脏肥大的研究。
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HY-155238
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GABA Receptor
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Neurological Disease
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E2730 是 γ-氨基丁酸 (GABA) 转运蛋白 1 (GAT1) 的非竞争性但选择性抑制剂,具有口服有效性和抗癫痫活性。E2730 介导的 GAT1 抑制与环境 GABA 水平呈正相关,并选择性抑制 GAT1 介导的 GABA 摄取。E2730 (5-50 mg/kg; po) 在大鼠杏仁核点燃模型,以及在小鼠角膜点燃 (5-50 mg/kg)、耐药性 6?Hz-44?mA 精神运动性癫痫 (5-50 mg/kg)、脆性 X 综合征 (2.5-300 mg/kg) 和 Dravet 综合征模型 (10 mg/kg, 20 mg/kg) 中表现出体内效力。
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HY-108506
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HY-108506R
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HY-147352
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iGluR
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Neurological Disease
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NMDA receptor potentiator-1 (Compound 1368) 是一种亚基选择性的 NMDA receptor 增强剂,对 NR2C 和 NR2D 表达的 IC50 分别为 4 μM 和 5 μM。
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HY-L120
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158 compounds
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GABA受体是对脊椎动物中枢神经系统主要抑制性神经递质γ -氨基丁酸(GABA)产生反应的一类受体。GABA受体分为两类:GABAA和GABAB。GABAA受体是配体门控离子通道(也被称为离子型受体),而GABAB受体是G蛋白偶联受体(也被称为代谢型受体)。GABA受体是治疗癫痫、失眠、焦虑等神经精神疾病以及外科手术麻醉的重要药物靶点。
MCE可以提供158种GABA受体抑制剂及激动剂,是用于神经相关疾病药物开发的有效工具。
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HY-L028
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919 compounds
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血脑屏障是一种复杂的大脑微血管网络。它保护大脑免受外部血流环境的影响,并为大脑提供正常功能所需的营养。然而,血脑屏障也是中枢神经系统疾病或脑肿瘤治疗药物运送的主要障碍,因为由于物理屏障 (紧密连接) 的存在,血脑屏障在全身毛细血管中通透性最低。因此,开发能够透过血脑屏障的药物用于治疗脑部疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、帕金森病 (PD) 和癫痫等是至关重要的。
MCE 收录了 919 个具有明确报道可以透过血脑屏障的小分子化合物,是开发脑部疾病药物如脑瘤、精神障碍和神经退行性疾病等有效的工具。
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HY-L118
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148 compounds
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钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供148种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
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HY-L011
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1,635 compounds
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大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,635 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-10585AG
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Sodium Valproate (sodium) (GMP)
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Fluorescent Dye
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Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
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HY-137840
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Enzyme Substrates
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马尿酰-L-苯丙氨酸
Hippuryl-L-phenylalaninev 是羧肽酶 (carboxypeptidase) 的底物。羧肽酶是一种与肥胖、癫痫、神经退行性疾病有关的蛋白酶。Hippuryl-L-phenylalaninev 可用于羧基肽酶活性的测定。
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HY-Y0669
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Cell Assay Reagents
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2-哌啶甲酸
Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物,是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
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HY-Y0669R
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Cell Assay Reagents
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2-哌啶甲酸 (Standard)
Pipecolic acid (Standard)是 Pipecolic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物,是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
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HY-W264038
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HY-10585AG
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Sodium Valproate (sodium) (GMP)
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Biochemical Assay Reagents
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Valproic acid sodium (Sodium Valproate) (GMP) 是 GMP 级别的Valproic acid sodium (HY-10585A)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。Valproic acid (Sodium Valproate) sodium 是一种具有口服活性的 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium 可用于癫痫、双相情感障碍、代谢疾病、HIV 感染和偏头痛等的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-A0057S
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Gabapentin-d4 是 Gabapentin 的氘代物。Gabapentin (Neurontin)是GABA类似物,可用于缓解神经性疼痛。
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- HY-B0339S
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Primidone-d5 是 Primidone 的氘代物。Primidone 是巴比妥类的强效抗惊厥试剂 (anticonvulsant)。Primidone 是一种神经元性电压门控钠通道 (VGSC) 阻滞剂,可用于癫痫、原发性震颤和精神疾病的研究。
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- HY-Y0669S
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Pipecolic acid-d9 是 Pipecolic acid 氘代物。Pipecolic acid 是赖氨酸的代谢产物,是许多有用的微生物次级代谢产物的重要前体。Pipecolic acid 通过抑制 YAP-GPX4 信号通路来减缓糖尿病视网膜病变中的铁死亡 (ferroptosis)。此外,Pipecolic acid 可以用作吡哆醇依赖性癫痫的诊断标记。
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- HY-B0124S
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Zonisamide-d4 是 Zonisamide 的氘代物。Zonisamide (AD 810) 是锌酶碳酸酐酶 (carbonic anhydrase) 的抑制剂,对人类线粒体同工酶 hCA II 和 hCA V 作用的 Ki 值分别为 35.2 nM 和 20.6 nM。Zonisamide 具有抗癫痫活性。Zonisamide 可用于癫痫、癫痫发作和帕金森病的研究。
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- HY-B0495S5
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Lamotrigine-d3 是 Lamotrigine 的氘代物。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B1642S
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Ethotoin-d5 是 Ethotoin 的氘代物。 Ethotoin (Peganone) 是一种具有口服活性的抗惊厥剂,可用于癫痫的研究,Ethotoin 是一种海因类化合物,与苯妥英相似。
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- HY-B0495S6
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Lamotrigine-13C2,15N2,d3 是 15N 和氘代标记的 Lamotrigine (HY-B0495)。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-90003S
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Tianeptine-d12 是 Tianeptine 的氘代物。Tianeptine 是一种具有口服活性和神经化学特性的抗抑郁剂。Tianeptine 对组织培养中的缺氧和皮质及白质中的细胞因子具有神经保护作用,但对 NMDA 受体介导的兴奋性毒性无作用。
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- HY-B0495S4
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Lamotrigine-13C3 是Lamotrigine 的 13C 标记物。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0495S1
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Lamotrigine-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-B0495S
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Lamotrigine-13C3,d3 是一种 13C 标记的 Lamotrigine。Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-10585AS1
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Valproic acid-d14 (sodium) 是 Valproic acid (sodium) 氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-10585AS
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Valproic acid-d7 (sodium) 是 Valproic acid (sodium salt) 的氘代物。Valproic acid sodium salt (Sodium Valproate) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid sodium salt 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-10585S3
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Valproic acid-d4 (sodium) 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1<
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- HY-B0495S3
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Lamotrigine-13C2,15N 是 13C 和 15N 标记的 Lamotrigine。 Lamotrigine (BW430C) 是一种有效的,具有口服活性的抗惊厥或抗癫痫试剂 (anticonvulsant agent)。Lamotrigine 选择性地阻断电压门控钠离子通道 (Na+ channels),稳定突触前神经元膜,抑制谷氨酸释放。Lamotrigine 可用于癫痫、局灶性癫痫等的研究。
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- HY-10585S
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Valproic acid-d4 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-10585S2
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Valproic acid-d15 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-10585S4
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Valproic acid-d4-1 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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- HY-10585S1
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Valproic acid-d6 是 Valproic acid 的氘代物。Valproic acid (VPA; 2-Propylpentanoic Acid) 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解。Valproic acid 激活 Notch1 信号并抑制小细胞肺癌 (SCLC) 细胞的增殖。Valproic acid 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-145016
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炔烃
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HN37 是有效且稳定的抗癫痫活性的化合物,其对 KCNQ2 的 EC50 值为 37 nM。HN37 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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