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metabolize " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-N8196
HY-137257
HY-10308
Others
Metabolic Disease
Lefradafiban 是一种具有口服活性的糖蛋白 IIb/IIIa 受体拮抗剂。 Lefradafiban可代谢为其活性形式 Fradafiban,一种非肽糖蛋白 IIb/IIIa 受体拮抗剂。
HY-B0806AS
HY-N0230S2
HY-15592AS
GSK-1265744-d3 sodium; S/GSK1265744-d3 sodium
Isotope-Labeled Compounds
HIV Integrase
Infection
卡博特韦钠-d3
Cabotegravir-d3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶抑制剂,对 HIVADA 的 IC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
HY-108226
HY-108689
HY-N0230S1
HY-107534
HY-125854
HY-102061
ATI 7505 dihydrochloride
5-HT Receptor
Others
Naronapride (dihydrochloride) (ATI 7505 (dihydrochloride)) 是一种具有调节胃肠道动力的化合物,是一种5-HT?受体激动剂,口服后广泛代谢,主要通过粪便排泄,具有一定的药代动力学特性。
HY-137414
20-Hydroxy-PGE2
Drug Metabolite
Endocrinology
20-Hydroxy Prostaglandin E2 (20-Hydroxy-PGE2) 是 Prostaglandin E2 (HY-101952) 的代谢物,可被细胞色素 P450 代谢。
HY-121385
HY-B0806S1
HY-W009934
α-Phenyl-2-pyridineacetonitrile
Drug Metabolite
Endocrinology
2-Phenyl-2-(2-pyridyl)acetonitrile 是 SC 15396 被大鼠肝脏匀浆上清部分代谢的主要代谢物。SC 15396 是一种抑制胃分泌的抗胃泌素。
HY-122494
SF-1293
Bacterial
Infection
Bilanafos 是一种由 scopscopius Streptomyces 或 Streptomyces viridochromegenes 代谢产生的天然有机膦三肽抗生素。Bialaphos 对革兰氏阴性菌和阳性菌以及一些植物真菌病害具有抗菌活性。
HY-B1069R
SIN-10 (Standard); Morsydomine (Standard)
Drug Metabolite
Cardiovascular Disease
吗多明 (标准品)
Molsidomine (Standard) 是 Molsidomine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Molsidomine是一种口服有效的长效血管扩张药, 在肝脏中代谢为活性代谢物Linsidomine, Linsidomine是一种不稳定的化合物, 释放NO, 用作血管舒张剂。
HY-B0806R
HY-N9600R
Others
Others
Dotriacontane (Standard)是 Dotriacontane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dotriacontane 是一种能够被光合生物吸收和代谢的烷类物质,可被 14 C 标记后,用于碳示踪。
HY-B0806AR
Parasite
Antifolate
Infection
盐酸氯胍 (Standard)
Proguanil (hydrochloride) (Standard)是 Proguanil (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体,被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂。
HY-168799
HY-W017189
HY-N0230R
HY-107010
HY-117102
HY-P10346
HY-W018004S
HY-100641
HY-125770
HY-116015
HY-B0806AS1
HY-116601
Cytochrome P450
Others
6-Hydroxywarfarin 是 (+)-华法林的代谢物。6-Hydroxywarfarin 是一种较弱的维生素 K 拮抗剂。6-Hydroxywarfarin 由细胞色素 P450 异构体 2C9 (CYP2C9) 代谢。
HY-165497
4-Biphenylacetic acid tris
Others
Neurological Disease
Felbinac tris (4-Biphenylacetic acid tris) 是一种有效的镇痛剂。Felbinac tris 代谢为 4'-hydroxyfelbinac,通过尿液和粪便排出。Felbinac tris 具有用于术后疼痛研究的潜力。
HY-B0035B
HY-122508
HY-136438
HY-133078
Cytochrome P450
Cancer
Thienyldecyl Isothiocyanate是噻吩基丁基异硫氰酸酯的类似物,与许多异硫氰酸酯一样,具有抗癌细胞增殖活性,可能是通过调节外来化合物代谢酶(例如通过抑制细胞色素 P450)和/或通过诱导 II 期解毒酶实现的。
HY-128105
Bacterial
Others
1,2-萘二酚
1,2-Dihydroxynaphthalene 是从萘的代谢中分离出的中间体,被证实是形成萘醌的前体。1,2-Dihydroxynaphthalene 能够被一些细菌 (如假单胞菌属) 进一步代谢为香豆素和水杨酸等化合物。
HY-125505
HY-164642
HY-100665
OPC-14857; DM-14857
5-HT Receptor
Neurological Disease
Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
HY-N0230S
HY-113365S3
HY-W096561
HY-109054A
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-109054
Drug Metabolite
Neurological Disease
O-Demethyltramadol是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为 O-Demethyltramadol。
HY-118283
AG1908
Proton Pump
Metabolic Disease
5-Hydroxylansoprazole (AG1908) 是血浆中 Lansoprazole 的活性代谢产物。Lansoprazole 由 CYP2C19 代谢形成 5-Hydroxylansoprazole。Lansoprazole 是一种胃质子泵 (proton-pump ) 抑制剂,可有效研究各种消化系统疾病。
HY-113575
HY-W013767R
Insecticide
Infection
硫双灭多威 (Standard)
Thiodicarb (Standard)是 Thiodicarb 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Thiodicarb 是一种氨基甲酸酯杀虫剂,用于控制动物,家禽舍和奶牛场中的苍蝇。Thiodicarb 在动物和植物中代谢为灭多威 (methomyl),然后降解为二氧化碳和乙腈。
HY-100637
HY-N7504
HY-E70037
HY-139286
Pacsph; Pacsphingosine (d18:1)
Biochemical Assay Reagents
Others
Photoclick sphingosine (Pacsph) 是一种光敏且可点击的鞘氨醇类似物。Photoclick sphingosine 在细胞内被代谢进入内源性脂质代谢途径,并且可通过其可点击的炔烃基团进行可视化。Photoclick sphingosine 可用于研究细胞内鞘脂代谢和亚细胞定位。
HY-135034
HY-N7801
Others
Metabolic Disease
(±)5-HEPE 是由 EPA 的非酶促氧化产生的。它含有等量的 5(S)-HEPE 和 5(R)-HEPE。(±)5-HEPE 的生物活性可能 是由其中一种异构体介导的,在哺乳动物系统中最常见的 是 5(S) 异构体。EPA 可以在人类和牛中性粒细胞以及人类嗜酸性粒细胞中代谢为 5-HEPE,后者进一步代谢为 5-oxoEPE 和 LTB5。EPA 的 5 系列代谢物,即 5-HEPE、5-oxoEPE 和 LTB5,与花生四烯酸衍生的代谢物相比,其生物效应显著降低。
HY-106405
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-113482
HY-123284
Others
Others
LY137150(2)和LY163252(4)是LY175326在大鼠或狗体内代谢后的产物。通过准备14C标记在甲基硫氧基上的LY175326,可以提供一种敏感的方法来确定代谢产生的LY137150(2)是否通过S-去甲基化进一步代谢。
HY-125863A
HY-N7072
HY-W011404
Glyceryl tributyrate
Apoptosis
Metabolic Disease
Cancer
甘油三丁酸酯
Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 是一种中性短链脂肪酸甘油三酯,是一种稳定、吸收迅速的丁酸前体。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 通过细胞膜扩散并被细胞内脂肪酶代谢,在体内直接释放有效的丁酸盐到细胞内。Tributyrin (Glyceryl tributyrate) 具有有效的抗增殖、促凋亡 (apoptosis ) 和诱导分化作用。
HY-W142140
N-Methylvaline
Amino Acid Derivatives
Others
N-Methyl-DL-valine 是缬氨酸衍生物,在植物芽中代谢为半胱氨酸、丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白活性分子 monomethyl auristatin F (MMAF) 的修饰过程,使其疏水功能化,增加细胞通透性。
HY-161794
HY-108689R
HY-121385S
HY-121385S1
HY-118980
HY-D1749
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD L-苏型神经酰胺是一种可渗透细胞的神经酰胺类似物,带有荧光基团 C6 硝基苯并恶二唑 (C6 NBD) 标记。它在脂质体之间快速转移,标记高尔基体,并在 BHK 细胞和 V79 成纤维细胞中代谢为 C6 NBD 鞘磷脂。
HY-W355700
Drug Metabolite
Infection
1-Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 是一种天然存在的溶血磷脂和血浆原溶血磷脂酰乙醇胺类似物,是溴氰菊酯在体外被原核蛋白(CYP6A14和CYP6N6)复合物代谢的主要降解产物。
HY-W142140A
N-Methylvaline hydrochloride
Others
Cancer
N-Methyl-DL-valine (N-Methylvaline) hydrochloride 是一种缬氨酸衍生物,在芽中代谢为半胱氨酸、丙氨酸、酪氨酸、色氨酸、柠檬酸和琥珀酸。N-Methyl-DL-valine 参与抗微管蛋白试剂-单甲基奥瑞他汀 F (MMAF) 的修饰,使其疏水功能化并增加细胞通透性。
HY-E70476
HY-N12962A
Others
Others
11R(12S)-EET 是一种cis-环氧三烯酸 (EETs) 衍生物,通过细胞质环氧化酶代谢而成。研究表明,与其对映体相比,14(R), 15(S)-, 11(S),12(R)-, 和8(S),9(R)-EET的代谢速率显著较高。酶催化的水合作用显示,对于11,12-EET对映体而言,水的加成 是非区域选择性的;而对于8,9-EET的两个对映体,则水的加成主要发生在C9位置。这些结果表明,11R(12S)-EET及其它EET对映体在酶催化过程中的代谢特性受到其立体结构的显著影响。
HY-100665S
HY-P2838
Creatinine amidohydrolase; CAH
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
肌酐酶
Creatininase, Microorganism (Creatinine amidohydrolase; CAH),即 creatinine amidohydrolase,来自于Pseudomonas putida ,是一种同六聚体酶,常用于生化研究。Creatininase 作用于除肽键以外的碳-氮键,可以催化肌酸酐水解为肌酸的酶,肌酸随后可被肌酸酶代谢为尿素和肌氨酸。
HY-Y0836S1
Diethyl Butanedioate-d4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Diethyl succinate-d4 是 Diethyl succinate 的氘代物。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-100431A
Notch
Drug Metabolite
Cancer
IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
HY-B0225AS
HY-Y0836S
1,4-Diethyl butanedioate-1,2,3,4-13 C4
Isotope-Labeled Compounds
Metabolic Disease
Diethyl succinate-13 C4 是 13 C 标记的 Diethyl succinate。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-100641S
Hydroxytolbutamide-d9
Potassium Channel
Autophagy
Metabolic Disease
Cancer
4-Hydroxytolbutamide-d9 是 4-Hydroxytolbutamide 的氘代物。4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。
HY-130208
HY-W010482S
HY-100665R
OPC-14857 (Standard); DM-14857 (Standard)
5-HT Receptor
Neurological Disease
阿立哌唑EP杂质E (Dehydro Aripiprazole) (标准品)
Dehydroaripiprazole (Standard) 是 Dehydroaripiprazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
HY-113879
18-Carboxy dinor LTB4
Others
Metabolic Disease
18-Carboxy dinor Leukotriene B4 (18-Carboxy dinor LTB4) 是 LTB4 的 β-氧化代谢物。在肝脏中,LTB4 迅速代谢为 20-羧基 LTB4,然后 20-羧基 LTB4 再进行 β-氧化为 18-羧基二去甲 LTB4。
HY-119741
Lipase
Metabolic Disease
Salacinol 可从植物 Salacia reticulata 的根中分离得到。Salacinol 可抑制脂肪代谢酶,例如胰脂肪酶 (PL , IC50 =12.6 mg/L)、脂蛋白脂肪酶 (LPL , IC50 =13.6 mg/L) 和甘油磷酸脱氢酶 (GPDH ),增强脂肪分解,并在大鼠中表现出抗肥胖功效。
HY-14294
S-1153
Reverse Transcriptase
HIV
Infection
Capravirine (S-1153) 是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NNRTI ),具有强效的抗病毒活性。Capravirine 能够抑制对核苷/核苷酸逆转录酶抑制剂以及其他 NNRTI 耐药的 HIV-1 株的复制。Capravirine 通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 进行代谢。
HY-136438R
HY-E70478
HY-E70477
HY-137310
HY-133116S
HY-133116
HY-113365S
HY-113365S1
4-Cholesten-3-one-13 C
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
胆甾烯酮-13 C
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-147810
5-HT Receptor
Neurological Disease
5-HT7 receptor ligand 1 (Compound 5c) 是一种 5-HT7 receptor 配体,Ki 值为 8 nM。5-HT7 receptor ligand 1 无肝毒性,与 CYP3A4 或 CYP2D6 代谢的其他活性分子存在中度潜在相互作用。
HY-W747575
HY-109054AS
HY-N0455
HY-N0455A
HY-132428S
HY-112090
HY-113365S2
HY-B1703S
Bacterial
Antibiotic
Infection
硝呋索尔-13 C6
Nifursol-13 C6 是 13 C6 标记的 Nifursol。Nifursol 是一种有效的,具有口服活性的兽用抗生素 (veterinary antibiotic ),用于预防组织口炎。Nifursol 快速代谢形成代谢标记物 3,5-二硝基水杨酸环肼 (DNSAH),并能持续很长时间。Nifursol 被广泛用于研究沙门氏菌感染的家禽、家禽和水生动物的大肠杆菌肠胃病。
HY-W130177
HY-119151
HY-123016A
HY-N7092A
L-arabino-2-Hexulose, 95%
Endogenous Metabolite
Others
L-(+)-果糖,95%
L-(+)-Fructose, 95% (L-arabino-2-Hexulose, 95%) 是 D-Fructose (HY-N7092) 的 L 异构体。L-(+)-Fructose, 95% 参与糖酵解和糖异生,可用于研究植物生物学中的光合作用和碳水化合物储存。L-(+)-Fructose, 95% 可用于研究果糖激酶和其他果糖代谢酶的活性。
HY-10572A
(R)-DMP 266; (R)-EFV; (R)-L-743726
Reverse Transcriptase
Infection
(R)-依法韦仑
(R)-Efavirenz ((R)-DMP 266) 是一种非核苷逆转录酶 (non-nucleoside reverse transcriptase ) 抑制剂,通过对病毒酶的非竞争性抑制来发挥作用。(R)-Efavirenz 可以通过 CYP2B6 以高度立体选择性的方式代谢为 8-hydroxyefavirenz。(R)-Efavirenz 有望成为CYP2B6活性位点和催化机制的有用探针。
HY-129923
Cytochrome P450
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21
(R)-Omeprazole sodium是一种抗胃酸化合物,具有抑制胃酸分泌的活性。 (R)-Omeprazole sodium在体内被代谢,并且其代谢主要受细胞色素P450酶的影响。 (R)-Omeprazole sodium与甘露醇的相互作用可能影响其在配方中的生物利用度。 (R)-Omeprazole sodium表现出对CYP2C19的可逆直接作用和代谢依赖性抑制。
HY-159669
HIV Protease
Infection
Inflammation/Immunology
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
HY-W424918
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Opromazine hydrochloride是一种抗精神病化合物,具有镇静和止吐药理作用,可有效抑制精神分裂症和精神病等精神疾病。Opromazine hydrochloride通过阻断大脑中的多巴胺受体来降低多巴胺能活性。Opromazine hydrochloride已在各种微粒体酶中对其代谢物进行了分析,结果显示其形成率存在差异,这强调了人类肝脏和胎盘微粒体中化合物代谢酶的多样性。
HY-E70489
HY-130288
(±)13-HDoHE; 13-hydroxy Docosahexaenoic acid; (±)13-HDoHE
Lipoxygenase
Inflammation/Immunology
(±)13-HDHA 是二十二碳六烯酸 (DHA) 在体外的自氧化产物。它也是由大鼠肝脏、大脑和肠道微粒体中的 DHA 孵育产生的。 研究表明,淡水水螅可将 DHA 代谢为 13(R)-HDHA,大概是通过 11R-脂氧合酶活性。(±)13-HDHA 是大脑和视网膜中氧化应激的潜在标志物,其中 DHA 是一种丰富的多不饱和脂肪酸。
HY-N14116
Apoptosis
Reactive Oxygen Species
Cancer
Garlic oil 含有多种有机硫化合物,具有抗癌活性。Garlic oil 能显著激活 NNK (HY-126477) 诱导的肺组织细胞凋亡 (apoptosis )。Garlic oil 还可以显著减少 NNK 诱导的 DNA 损伤,通过诱导 II 相药物代谢酶 (HO-1 、NQO-1 和GSTA1 ) 的表达来预防肺癌的发生。
HY-113365
HY-B0969
Cresol mixture of isomers; Methylphenol; Tricresol
Endogenous Metabolite
Infection
Metabolic Disease
Cancer
甲酚
Cresol 是具有口服活性的内源性代谢物 (endogenous metabolite )。Cresol 由于在小鼠皮肤中具有促进肿瘤 (tumour-promoting ) 的特性,被归类为 3A 类致癌物,它有三种异构体: 邻甲酚、间甲酚和对甲酚,被用作化妆品杀菌剂/防腐剂或香料成分。Cresol 可通过皮肤,呼吸道和消化道吸收,然后由肝脏代谢,并通过肾脏以葡萄糖苷酸和硫酸盐的代谢物排出体外。
HY-124364
HY-147336
HY-121965
HY-Y0836
HY-133152
DM-3411
5-HT Receptor
Dopamine Receptor
Neurological Disease
Brexpiprazole S-oxide (DM-3411) 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-110207
HY-144075
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-19 是一种有效的 JAK 抑制剂 (PBMC IFNγ pIC50 =7.2, HLF Eotaxin pIC50 =7.7)。JAK-IN-19 通过减轻被醛氧化酶 (Aldehyde Oxidase, AO) 代谢来维持在肺内的良好保留特性,具有较低的 VEGFR2 选择性 (VEGFR2 pIC50 =7.0, Aurora B pIC50 =5.8)。
HY-W011235
5-HT Receptor
Calcium Channel
Drug Metabolite
Neurological Disease
Norfluoxetine hydrochloride 是 Fluoxetine 的 N-去甲基化活性代谢物。Fluoxetine 是一种选择性血清素 (5-HT) 再摄取抑制剂,可通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6、CYP2C19 和 CYP3A4 代谢为 Norfluoxetine hydrochloride。Norfluoxetine hydrochloride 抑制 5-HT 摄取并抑制 CaV3.3 T 电流 (IC50=5 μM)。Norfluoxetine hydrochloride 具有抗惊厥活性。
HY-P3960
HY-117702
HY-14795
ZT-1
Cholinesterase (ChE)
Neurological Disease
Mimopezil (ZT-1) 是一种胆碱酯酶 抑制剂,在水或水溶性有机溶剂中会迅速降解为活性代谢物 Huperzine A (HY-17388)。Mimopezil 口服后吸收迅速但生物利用度低 (0.37%,大鼠),但代谢后转化为 Huperzine A,Huperzine A 在血液中积累并具有较强的活性。静脉给药后 Mimopezil 血药浓度较高,同样迅速代谢为 Huperzine A。
HY-14945
GSK189075
SGLT
Metabolic Disease
瑞格列净乙酸酯
Remogliflozin etabonate (GSK189075) 是一种具有口服活性的,选择性和低亲和力的钠葡萄糖共转运蛋白 (SGLT2 ) 抑制剂,对 hSGLT2,rSGLT2,hSGLT1,rSGLT1 的 Ki 值分别为 1.95 μM,43.1 μM,2.14 μM,8.57 μM。Remogliflozin etabonate 是一种基于苄基吡唑葡糖苷的前体,在体内被代谢成其活性形式,瑞格列净 (Remogliflozin)。Remogliflozin etabonate 在啮齿动物模型中显示出抗糖尿病功效。
HY-146410
Angiotensin Receptor
Others
AT2R antagonist 1 (化合物 21) 是一种有效的高选择性的 AT2R (血管紧张素 II AT2 受体)配体。AT2R antagonist 1 表现出良好的 AT2R 亲和力,其 Ki 为 29 nM。AT2R antagonist 1 也可抑制常见的活性分子代谢 CYP 酶。AT2R antagonist 1 在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出较高的稳定性。
HY-W267897
7-BFC
Cytochrome P450
Others
7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin (7-BFC) 是一种香豆素荧光底物。7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin 是 cDNA 表达的 CYP1A2 和 CYP3A4 的底物,代谢为 7-hydroxy-4-trifluoromethylcoumarin (HFC)。7-Benzyloxy-4-(trifluoromethyl)coumarin 用于快速 CYP 亚型代谢和抑制筛选研究。
HY-131626
1a,1b-Dihomo PGE2
COX
Metabolic Disease
1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 (1a,1b-Dihomo PGE2) 是一种稀有的多不饱和脂肪酸,最早是在绵羊囊泡腺微粒体提取物中发现的,已知该微粒体含有 COX,与肾上腺酸一起孵育。1a,1b-Dihomo prostaglandin E2 也在用内毒素和花生四烯酸刺激的 RAW 264.7 巨噬细胞条件培养基中被发现。这种产物被认为是由 AA 延长为肾上腺酸而产生的,然后肾上腺酸依次被 COX 和 PGE 合酶代谢。
HY-23909
DEDA
Phospholipase
Inflammation/Immunology
7,7-Dimethyl-(5Z,8Z)-eicosadienoic acid (DEDA) 是一种磷脂酶抑制剂,是花生四烯酸或二十碳二烯酸的非代谢类似物。7,7-Dimethyl-(5Z,8Z)-eicosadienoic acid (DEDA) 抑制P388D1细胞磷脂酶A2 (PLA2) (IC50 = 16 µM) 和蛇毒PLA2 (IC50 = 14 µM)。
HY-139282
C16:0 1-Deoxyceramide; C16:0 Ceramide (m18:1/16:0); Cer(m18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C16 1-Deoxyceramide (m18:1/16:0) (C16:0 1-Deoxyceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-N0455R
HY-N0455AR
NO Synthase
Endogenous Metabolite
Cancer
L-精氨酸盐酸盐 (Standard)
L-Arginine (hydrochloride) (Standard) 是 L-Arginine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-精氨酸 (L-Arginine) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。L-Arginine 是有效的血管扩张剂,且可被用于诱导实验性急性胰腺炎。
HY-129923R
HBV
Neurological Disease
埃索美拉唑杂质21 (Standard)
(R)-Omeprazole (sodium) (Standard)是 (R)-Omeprazole (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Omeprazole sodium是一种抗胃酸化合物,具有抑制胃酸分泌的活性。 (R)-Omeprazole sodium在体内被代谢,并且其代谢主要受细胞色素P450酶的影响。 (R)-Omeprazole sodium与甘露醇的相互作用可能影响其在配方中的生物利用度。 (R)-Omeprazole sodium表现出对CYP2C19的可
HY-N6612
HY-14572
HY-W356116
Nbd-ceramide
Fluorescent Dye
Others
C6 NBD Ceramide 是一种具有细胞膜渗透性的高尔基体荧光探针 (Ex=466 nm, Em=536 nm)。C6 NBD Ceramide 能快速便捷地在活体细胞和固定细胞中对高尔基体进行绿色荧光标记,可用于观察活细胞中高尔基体形态的变化。C6 NBD Ceramide 能被代谢为荧光鞘磷脂和葡糖基甘油酰胺,可用于鞘脂转运和代谢机制的研究。
HY-131721
Drug Derivative
Others
14,15-EET-SI 是一种 14,15-EET 代谢的磺酰亚胺 (SI) 类似物,也是有效的有丝分裂原。14,15-EET-SI 能刺激 [3H] 胸腺嘧啶掺入,激活 pp60c-src 并启动酪氨酸激酶级联,介导它们的有丝分裂作用。14,15-EET-SI 还可以增加细胞增殖以及 c-fos 和 egr-1 mRNA的表达。
HY-139284
C24:1 Deoxy dihydroceramide; C24:1 DeoxyDHceramide; Cer(m18:0/24:1)
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C24:1 Dihydro 1-deoxyceramide (m18:0/24:1) (C24:1 Deoxy dihydroceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-133152S
HY-15592
GSK-1265744; S/GSK1265744
OAT
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦
Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-15592A
GSK-1265744 sodium; S/GSK1265744 sodium
OAT
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦钠
Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-B2227B
Lactic acid sodium
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
乳酸钠
Lactate (Lactic acid) sodium 是糖原分解和糖酵解的产物。Lactate (Lactic acid) sodium 是一种有机盐,主要用作注射液的缓冲剂和 pH 调节剂。Lactate sodium 可以被人体代谢成碳酸氢钠,进而起到增加血液 pH 值的作用。Lactate sodium 还可用于改善代谢性酸中毒和低血容量状态。在药物制剂方面,Lactate sodium 常与氯化钠、葡萄糖等联用,组成生理盐水或者复方液体静脉注射液。Lactate sodium 还具有抗菌活性,可用作食品保鲜剂。
HY-131310
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
9(S)-HpOTrE 是一种单氢过氧多不饱和脂肪酸,由 5-脂氧合酶 (5-LO) 作用于 α-亚麻酸而产生。它可以通过大蒜和马铃薯微粒体中的二乙烯基醚合酶活性进一步代谢为甘薯油酸。9(S)-HpOTrE 还可作为大豆和马铃薯脂氧合酶进一步氧化的底物,从而形成 9,16-二氢过氧酸。当 9(S)-HpOTrE 用作底物时,脂氧合酶的自杀失活被认为是通过形成不稳定的环氧化物而发生的。
HY-137547
Prostaglandin Receptor
Metabolic Disease
20-Hydroxy-PGF2α (20-Hydroxy PGF2α) 是 PGF2α 的 ω-氧化产物。孕兔培养的 II 型肺泡细胞通过微粒体细胞色素 P450 ω-氧化代谢外源性 PGF2α,产生 20-羟基 PGF2α 及其 15-羟基 PGDH 代谢物。雄性兔的细胞仅表现出 15-羟基 PGDH 途径。
HY-P10490
Drug Derivative
GnRH Receptor
Others
Cancer
(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 是一种合成的肽类化合物,是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的一个衍生物。(D-His(Bzl)6)-LHRH (1-7) free acid 通过在 LHRH 分子的特定位置引入非天然的氨基酸残基来增强其稳定性和生物学活性,这种修饰可以提高药物在体内的半衰期,减少其被快速代谢和清除的速率,从而增强其抑制细胞增殖的疗效。
HY-139283
C24:1(15Z) 1-Deoxyceramide; C24:1 Ceramide (m18:1/24:1(15Z)); Cer(m18:1/24:1(15Z))
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
C24:1 1-Deoxyceramide (m18:1/24:1(15Z)) (C24:1(15Z) 1-Deoxyceramide) 是一种脂质分子,由中链脂肪酸 (12:0) 和 1-脱氧鞘氨醇 (1-deoxysphingoid) 骨架组成。Deoxyceramide 在肥胖和 2 型糖尿病 (T2D) 的情况下积聚。Deoxyceramide 无法进一步代谢为更复杂的鞘脂,在体内积聚时具有毒性。Deoxyceramide 在体外分化的脂肪细胞中水平增加。
HY-Y0836R
HY-13404
INC280; INCB28060
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼
Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-12594
ABT-450; Veruprevir
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir 的血浆浓度和半衰期。
HY-10965
KW-3902
Adenosine Receptor
Neurological Disease
Rolofylline (KW-3902) 是一种有效的选择性 adenosine A1 receptor 拮抗剂,目前正在开发用于急性充血性心力衰竭和肾功能损害的演技。
Rolofylline 主要通过细胞色素 P450 (CYP450 ) 代谢为药理学活性的 M1-反式和 M1-顺式代谢物。
Rolofylline 可以减轻突触前功能障碍,恢复体外神经元活动以及树突棘水平,可用于对抗Tau-诱导的神经退行性疾病相关的代谢减退以及神经功能障碍。
HY-13404B
INC280 hydrochloride; INCB-28060 hydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) hydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib hydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib hydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib hydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404C
INC280 dihydrochloride hydrate; INCB-28060 dihydrochloride hydrate
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼盐酸盐水合物
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride hydrate 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride hydrate 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride hydrate 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride hydrate 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-13404A
INC280 dihydrochloride; INCB28060 dihydrochloride
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼二盐酸盐
Capmatinib (INC280; INCB28060) dihydrochloride 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib dihydrochloride 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib dihydrochloride 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib dihydrochloride 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-W747548
Others
Inflammation/Immunology
12(S)-HEPE 是一种由 EPA 在 12-LO 作用下合成的单羟基脂肪酸。未受刺激的中性粒细胞将 12(S)-HEPE 代谢为 12(S),20-diHEPE,而受刺激的中性粒细胞则通过 5-脂氧合酶途径产生 5(S),12(S)-HEPE。12(S)-HEPE 与花生四烯酸(作为 5-LO 的底物)在白三烯形成过程中的竞争作用可能为 ω-3 脂肪酸的抗炎潜力提供基础。
HY-121029
KRP-104
Histone Methyltransferase
Metabolic Disease
Bisegliptin (KRP-104)是一种小分子化合物,具有抗糖尿病活性。Bisegliptin的代谢主要通过将氰基转化为羧酸形式进行,且DPP-4在其代谢中起到部分作用。Bisegliptin的羧酸代谢物在体内和体外均可被检测到。Bisegliptin在大鼠实验中,其羧酸代谢物的血浆浓度受到其他DPP抑制剂的影响,显示了其代谢过程的复杂性。Bisegliptin的酰胺中间体在体内外均被检测到,并且在与DPP-4孵育时,其转化速度显著快于母体化合物。
HY-122144
Teroxirone
Endogenous Metabolite
Cancer
α-Triglycidyl isocyanurate (Teroxirone)是一种抗肿瘤化合物,具有抑制DNA复制的活性。α-Triglycidyl isocyanurate通过烷基化和交联DNA来发挥其抗癌效果。α-Triglycidyl isocyanurate在新鲜人类血浆和全血中相对稳定,显示出良好的生物相容性。α-Triglycidyl isocyanurate的代谢主要在大鼠肝脏中进行,并通过NADPH独立的途径代谢。α-Triglycidyl isocyanurate的细胞毒性在特定的条件下可被部分恢复,从而提示其代谢途径的复杂性。
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-B0653A
(S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride
Sodium Channel
Ferroptosis
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因
Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-B1178
(-)-Cotinine; (S)-Cotinine; NIH-10498
Endogenous Metabolite
nAChR
Cardiovascular Disease
Inflammation/Immunology
可替宁
Cotinine ((-)-Cotinine) 是烟草中的一种生物碱,具有口服活性,是尼古丁的主要代谢产物。它能够通过 CYP2A13 酶催化转化为 trans-3′-hydroxycotinine。Cotinine 可作为测量烟草烟雾成分的生物标志物,并且具有降压作用。此外,Cotinine 和尼古丁 (Nicotine) 的混合物对翼状胬肉表现出抗增殖活性。(S)-(-)-Cotinine 可以通过钙依赖的机制激活烟碱受体 (nAChR ),从而促使多巴胺 (Dopamine, HY-B0451) 释放。Cotinine ((-)-Cotinine) 在心血管和炎症疾病的研究中具有重要应用。
HY-12594A
ABT-450 dihydrate; Veruprevir dihydrate
HCV Protease
HCV
SARS-CoV
Infection
Paritaprevir (ABT-450) dihydrate 是一种有效且具有口服活性和抗病毒活性的非结构蛋白 3/4A (NS3/4A ) 蛋白酶抑制剂,对 HCV 1a 和 1b 的 EC50 分别为 1 和 0.21 nM。Paritaprevir dihydrate 也是一种 SARS-CoV 3CLpro 抑制剂,IC50 为1.31 μM。Paritaprevir dihydrate 主要由细胞色素 P450 (CYP) 3A 代谢。利托那韦 (Ritonavir ,一种 CYP450 抑制剂) 可提高 Paritaprevir dihydrate 的血浆浓度和半衰期。
HY-B0653
(S)-(-)-Bupivacaine
Sodium Channel
Ferroptosis
Neurological Disease
Cancer
左布比卡因
Levobupivacaine ((S)-(-)-Bupivacaine) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-141637
2-Fluoro-2-deoxy-D-glucose; 2-Deoxy-2-fluoro-D-glucopyranose
Biochemical Assay Reagents
Others
2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖苷
2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose,是一种放射性标记的葡萄糖类似物,常用于医学成像技术,例如正电子发射断层扫描 (PET) 扫描。FDG 具有独特的化学特性,可以被积极代谢葡萄糖的细胞(例如癌细胞或发炎组织)吸收。一旦被吸收,FDG 就会发出正电子,2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose 扫描结果可以检测到该正电子,从而生成突出显示体内高代谢活动区域的图像。这使它成为诊断和监测各种疾病(包括癌症和神经系统疾病)的有用工具。
HY-15592R
OAT
HIV
HIV Integrase
Infection
卡博特韦(Standard)
Cabotegravir (Standard)是 Cabotegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase ) 链转移抑制剂,也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1 /OAT3 ) 抑制剂,对 HIVADA 、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
HY-113438
AP-1
JNK
Inflammation/Immunology
15(S)-HpETE 是一种单氢过氧多不饱和脂肪酸 (PUFA),由 15-脂氧合酶 (15-LO) 作用于花生四烯酸产生。它要么代谢为 14,15-白三烯 A41,要么被过氧化物酶还原为 15(S)-HETE。2,1 15(S)-HpETE 介导多种生物学功能,包括诱导 c-fos 和 c-jun,以及激活 AP-1。15(S)-HpETE 抑制猪主动脉微粒体和牛内皮细胞中前列环素的合成,并可导致猪 12-LO 自杀失活。
HY-N12962
Others
Others
11S(12R)-EET 是一种环氧三烯酸 (EET) 的显性对映体,在大鼠器官内以较高速率代谢。其在水合作用中显示出对映体依赖的反应选择性,特别 是在11,12-EET的情况下,水的加成 是非区域选择性的,而在8,9-EET中,水的加成主要发生在C9位置。此外,11S(12R)-EET通过酶促水合反应生成具有特定立体化学的二醇产物,这些过程受到环氧化物酶选择性识别、反应转化速率及底物结合参数的影响。
HY-161712
Others
Cancer
Nampt-IN-12 (compound 9) 是 N-Pyridinylthiophene carboxamid (吡啶基噻吩酰胺) 的一个衍生物,对周围神经鞘癌细胞显示出活性。Nampt-IN-12 通过 NAMPT 和 NMNAT1 这两种在 NAD 救助途径中的酶被代谢成一种腺嘌呤二核苷酸 (AD) 衍生物,这种衍生物是 NAD 的类似物,并且能够抑制次黄嘌呤核苷酸脱氢酶 (IMPDH ),导致细胞内次黄嘌呤核苷酸 (IMP) 的积累。Nampt-IN-12 良好的血脑屏障透过性可用于中枢和周围神经系统癌症的研究。
HY-N6612R
HY-B2227BR
Bacterial
Metabolic Disease
Cancer
乳酸钠 (Standard)
Lactate (sodium) (Standard)是 Lactate (sodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Lactate (Lactic acid) sodium 是糖原分解和糖酵解的产物。Lactate (Lactic acid) sodium 是一种有机盐,主要用作注射液的缓冲剂和 pH 调节剂。Lactate sodium 可以被人体代谢成碳酸氢钠,进而起到增加血液 pH 值的作用。Lactate sodium 还可用于改善代谢性酸中毒和低血容量状态。在药物制剂方面,Lactate sodium 常与氯化钠、葡萄糖等联用,组成生理盐水或者复方液体静脉注射液。Lactate sodium 还具有抗菌活性,可用作食品保鲜剂。
HY-169217
Cytochrome P450
Cancer
CYP3A4-IN-4 (compound Δ,Λ-3) 是一种 Ru(II)−Ir(III) 结合物,是人类主要药物代谢酶 CYP3A4 的光活性抑制剂。CYP3A4-IN-4 含有 [Ru(tpy)(Me2 bpy)] 光笼罩基团,在光照条件下 (λirr =530 nm,tirr =15 min) 对微粒体 CYP3A4 抑制的 IC50 为 2.2 μM。CYP3A4-IN-4 的光治疗指数 (PI) 为 5.4。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-13404R
c-Met/HGFR
Apoptosis
Cancer
卡马替尼(Standard)
Capmatinib (Standard)是 Capmatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Capmatinib (INC280; INCB28060) 是一种有效的、口服活性的、选择性的、ATP 竞争性的 c-Met 激酶抑制剂 (IC50 =0.13 nM)。Capmatinib 可抑制 c-MET 的磷酸化,以及 c-MET 通路下游效应蛋白如 ERK1/2、AKT、FAK、GAB1 和 STAT3/5。Capmatinib 有效抑制 c-Met 依赖性肿瘤细胞的增殖和迁移,并有效诱导细胞凋亡。在肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Capmatinib 主要由 CYP3A4 和醛氧化酶代谢。
HY-112621
LTA4 methyl ester
Others
Inflammation/Immunology
Leukotriene A4 methyl ester (LTA4 methyl ester) 在肥大细胞、嗜酸性粒细胞和中性粒细胞中由 5-脂氧合酶 (5-LO) 从花生四烯酸合成,该酶同时具有脂氧合酶和 LTA4 合酶活性。LTA4 被 LTA4 水解酶或 LTC4 合酶快速代谢为 LTB4 或 LTC4。已知来自白细胞的 LTA4 在血小板、红细胞和内皮细胞中进行跨细胞代谢。LTA4 被 15-LO 进一步代谢,导致脂氧素生物合成。LTA4 作为游离酸非常不稳定。甲酯稳定,可以根据需要轻松水解为游离酸。
HY-125904
RAR/RXR
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
4-Hydroxyretinoic acid (4-HRA) 是一种天然存在的类视黄酸衍生物,具有多种生物学作用。4-Hydroxyretinoic acid 是由视黄醇经过细胞色素 P-450 同工酶催化形成的,在体内主要由肝脏代谢产生。4-Hydroxyretinoic acid 也作为人肝微粒体 UDP-葡萄糖醛酸糖基转移酶 (s) 和重组 UGT2B7 的底物。研究表明,4-Hydroxyretinoic acid 与核受体 RAR (Retinoic Acid Receptor) 结合,激活 RAR 和 RXR-alpha ,随后调控基因表达和细胞分化,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。此外,4-Hydroxyretinoic acid 还参与了免疫调节、神经保护、抗氧化等多种生理过程。
HY-14280R
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-136818
Histamine Receptor
Endocrinology
DA 4643(盐酸盐)是一种H2受体拮抗剂,其化学名为2-胍基-4(3-甲基氨基亚甲基亚氨基苯基)噻唑二盐酸盐。它与细胞色素P-450的相互作用较弱,比西咪替丁和替奥替丁对P-450的抑制作用更小。DA 4643(盐酸盐)能够抑制酶促和非酶促脂质过氧化反应。这种抑制作用可能不是通过抑制试剂代谢酶实现的,而是由于该化合物本身具有抗氧化特性。与其他H2受体拮抗剂如西咪替丁、雷尼替丁和替奥替丁相比,DA 4643(盐酸盐)在脂质过氧化抑制方面表现出独特的作用。这些特性使DA 4643(盐酸盐)成为一种潜在的具有多重作用机制的H2受体拮抗剂。
HY-B0653AS
(S)-(–)-Bupivacaie-d9 (hydrochloride)
Isotope-Labeled Compounds
Ferroptosis
Sodium Channel
Cardiovascular Disease
Neurological Disease
Cancer
盐酸左布比卡因-d9
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine (hydrochloride)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
HY-100057
6-Hydroxybuspirone; 6'-Hydroxybuspirone; BMS 528215
5-HT Receptor
Drug Metabolite
Dopamine Receptor
Neurological Disease
BMY 28674 (6-Hydroxybuspirone) 是抗焦虑剂 Buspirone (HY-B1115A) 的活性代谢物,通过 CYP3A4.4 代谢 Buspirone 形成。BMY 28674 与大鼠海马和背缝中的血清素 (5-HT) 受体亚型 5-HT1A 结合(EC50 s 分别为 4 和 1 μM),是多巴胺 D2、D3 和 D4 受体拮抗剂 (IC50 s 分别为 3.1、4.9 和 0.85 μM)。BMY 28674 还以浓度依赖性方式抑制 S2 近端小管细胞中表达人类转运蛋白的有机阳离子转运蛋白 1 (OCT1)、OCT2 和 OCT3。
HY-151852
Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease
9AzNue5Ac,即 9-叠氮-9-脱氧-n-乙酰神经氨酸,是一种点击化学试剂和一个 9-羟基被叠氮取代的 Neu5Ac 类似物。9AzNue5Ac 可以在活细胞和小鼠体内代谢并结合到唾液聚糖中。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Biochemical Assay Reagents
Others
皮诺酸乙酯
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-L189
240 compounds
氨基酸作为生物体内最基本的有机化合物之一,不仅是蛋白质的基本组成单位,还承担着能量供给、神经递质合成、维持内环境稳定等功能。氨基酸代谢酶是一类参与氨基酸代谢过程的酶,负责催化氨基酸的合成、分解、转化以及与其他代谢途径的交互。氨基酸代谢酶的异常可能导致多种代谢性疾病,如苯丙酮尿症 (Phenylketonuria) 和高氨血症 (Hyperammonemia) 等疾病。因此,积极探究和调控氨基酸代谢过程对于代谢类相关疾病的药物开发至关重要。
MCE 收录了 240 个靶向氨基酸代谢酶的小分子化合物,是研究氨基酸代谢过程或进行代谢相关药物开发的重要工具。
HY-L168
467 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 467 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L170
196 compounds
一种新兴的药物设计方法基于次级结合位点效应,小分子药物被设计为结合到目标生物分子上的次要结合位点而不是主要的正构位点。成功的潜在药物(称为变构调节剂)将能够结合到变构位点并远程改变(或修改)生物靶标的主要正构结合位点的构象。变构调节剂是蛋白质的配体,通过与天然(正构)配体位点不同的结合位点发挥作用。变构调节剂 (AMs) 是相对较小、更亲脂且更刚性的化合物。变构调节剂与其靶标的结合效力往往略低。变构调节剂分为正变构调节剂 (PAMs) 和负变构调节剂 (NAMs)。AMs 是理想的药物靶标,因为它们可以微调受体活性,同时保留内源配体的空间和时间信号传导特征,从而使药物具有更少的靶向副作用,提高亚型选择性,并且比正构配体更好地促进偏向信号传导。
MCE 收录了 196 种变构调节剂,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L098
248 compounds
药物代谢物是身体分解药物的副产品或将药物“代谢”成为的另一种物质。大多数药物都会经过身体各系统的化学改变,以产生更容易从体内排出的化合物。药物可通过氧化、还原、水解、水合、结合、缩合或异构等方式代谢。药物代谢可以产生与母体药物具有本质不同的理化和药理性质的代谢物,因此对药物的安全性和有效性都有重要的影响。
MCE 可以提供 248 种药物代谢物,是进行药物安全性和有效性研究及药物在利用的有用工具。
HY-L182
295 compounds
脂肪酸 (fatty acids,FAs) 是脂质的主要成分。脂肪酸的合成途径主要有甘油三酯 (TG) 循环和脂质新生 (De Novo Lipogenesis, DNL)。脂肪酸在生物体中广泛存在,是细胞膜上磷脂双分子层的组成成分,在细胞信号传导中发挥重要作用。此外,游离脂肪酸可以被所有含线粒体的细胞从血液中吸收,通过 β-氧化代谢,柠檬酸循环产生 ATP,为生物体供能。脂肪酸代谢异常与心血管疾病、糖尿病、脂肪肝、甲状腺功能亢进等疾病的发生发展密切相关。
MCE 收录了 295 个脂肪酸类化合物,是研究能量代谢及进行代谢相关疾病药物开发的重要工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W356116
Nbd-ceramide
Dyes
C6 NBD Ceramide 是一种具有细胞膜渗透性的高尔基体荧光探针 (Ex=466 nm, Em=536 nm)。C6 NBD Ceramide 能快速便捷地在活体细胞和固定细胞中对高尔基体进行绿色荧光标记,可用于观察活细胞中高尔基体形态的变化。C6 NBD Ceramide 能被代谢为荧光鞘磷脂和葡糖基甘油酰胺,可用于鞘脂转运和代谢机制的研究。
HY-D1749
Fluorescent Dyes/Probes
C6 NBD L-苏型神经酰胺是一种可渗透细胞的神经酰胺类似物,带有荧光基团 C6 硝基苯并恶二唑 (C6 NBD) 标记。它在脂质体之间快速转移,标记高尔基体,并在 BHK 细胞和 V79 成纤维细胞中代谢为 C6 NBD 鞘磷脂。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W130177
HY-121965
Carbohydrates
β-D-葡萄糖
β-D-Glucose,又称葡萄糖,是一种单糖,是生物系统中最重要的碳水化合物,是细胞的主要能量来源,在各种代谢过程中起着关键作用。β-D-Glucose 具有独特的化学性质,使其成为植物和动物组织中丰富的成分,并且很容易被生物体代谢产生细胞能量。它通常用于改善低血糖和脱水,以及在食品和饮料生产中用作甜味剂和防腐剂。
HY-141637
2-Fluoro-2-deoxy-D-glucose; 2-Deoxy-2-fluoro-D-glucopyranose
Carbohydrates
2-脱氧-2-氟-D-葡萄糖苷
2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose,是一种放射性标记的葡萄糖类似物,常用于医学成像技术,例如正电子发射断层扫描 (PET) 扫描。FDG 具有独特的化学特性,可以被积极代谢葡萄糖的细胞(例如癌细胞或发炎组织)吸收。一旦被吸收,FDG 就会发出正电子,2-Deoxy-2-fluoro-D-glucose 扫描结果可以检测到该正电子,从而生成突出显示体内高代谢活动区域的图像。这使它成为诊断和监测各种疾病(包括癌症和神经系统疾病)的有用工具。
HY-124187
Ethyl pinolenate
Drug Delivery
皮诺酸乙酯
Pinolenic Acid 是一种多不饱和脂肪酸,存在于红松 (Pinus orientalis) 和海松 (Pinus pinaster) 的种子油中。两种油都被发现具有降脂特性。含有海洋松籽油 (MPSO) 的饮食降低了表达人类 ApoA1 的转基因小鼠的高密度脂蛋白和 ApoA1 水平。发现 MPSO 在体外减少胆固醇流出。红松籽油补充剂可以通过降低食欲来帮助肥胖。服用这种油的人会增加饱腹感激素 CCK 和 GLP-1,并降低食欲。油的活性归因于松油酸。 Pinolenic acid 不会通过代谢转化为花生四烯酸,并且可以将 HepG2 细胞磷脂酰肌醇组分中的花生四烯酸水平从 15.9% 降低到 7.0%。 Pinolenic acid ethyl ester 是游离酸的一种中性、亲脂性更高的形式。
HY-N7092A
L-arabino-2-Hexulose, 95%
Carbohydrates
L-(+)-果糖,95%
L-(+)-Fructose, 95% (L-arabino-2-Hexulose, 95%) 是 D-Fructose (HY-N7092) 的 L 异构体。L-(+)-Fructose, 95% 参与糖酵解和糖异生,可用于研究植物生物学中的光合作用和碳水化合物储存。L-(+)-Fructose, 95% 可用于研究果糖激酶和其他果糖代谢酶的活性。
HY-159669
Cell Assay Reagents
Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 是一种肠道细菌代谢的胆色素,也是 HIV 蛋白酶 (HIV Protease ) 抑制剂,Ki 是 4 μM。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可以诱导小鼠巨噬细胞 RAW264 细胞的促炎活性,包括生成 TNF-α 和 IL-1β 。Stercobilin hydrochloride (mixture of isomers) 可用于炎症和病毒感染的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0352AS
(S)-Mirtazapine-d3 是 (S)-Mirtazapine 氘代物。(S)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 S(+)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有促伤害感受的特性。(S)-Mirtazapine 是一种立体选择性 5-HT2 受体拮抗剂,在体内被 CYP2D6 和 CYP1A2 代谢。
HY-N0230S2
β-Alanine-d4 是 β-Alanine 的氘代物。β-Alanine是一种非必需氨基酸,代谢产物为肌肽,在细胞内起到缓冲液的作用。
HY-N0230S1
β-Alanine-15 N 是带有 15 N 标记的 β-Alanine。β-Alanine是一种非必需氨基酸,代谢产物为肌肽,在细胞内起到缓冲液的作用。
HY-W018004S
L-Homocitrulline-d3 是 L-Homocitrulline 的氘代物。L-Homocitrulline通过尿素循环途径获得的homoargininosuccinate代谢成高精氨酸 (homoarginine),L-Homocitrulline的代谢异常会导致赖氨酸尿蛋白不耐受 (LPI)。
HY-B0806AS1
Proguanil-d6 hydrochloride 是 Proguanil hydrochloride (HY-B0806A) 的氘代物。Proguanil hydrochloride 是一种抗疟前体,代谢为活性代谢物 Cycloguanil (HY-12784)。Proguanil hydrochloride 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂。
HY-B0352BS
(R)-Mirtazapine-d3 是 (R)-Mirtazapine 氘代物。(R)-Mirtazapine 是 Mirtazapine 的 R(−)-对映异构体,在急性热伤害感受动物模型中具有抗伤害感受的作用。(R)-Mirtazapine 是 5-HT3 受体拮抗剂,在体内主要经 CYP3A4 代谢。
HY-B0806AS
Proguanil-d4 (hydrochloride) 是 Proguanil hydrochloride 的氘代物。Proguanil hydrochloride是一种抗疟前体,被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil hydrochloride是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂。
HY-15592AS
Cabotegravir-d3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶抑制剂,对 HIVADA 的 IC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢,与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
HY-B0806S1
Proguanil-d4 是 Proguanil 的氘代物。 Proguanil 是一种抗疟前体,被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR ) 抑制剂。
HY-N0230S
β-Alanine-13 C3 ,15 N 是带有 13 C 标记和 15 N 标记的 β-Alanine。β-Alanine是一种非必需氨基酸,代谢产物为肌肽,在细胞内起到缓冲液的作用。
HY-113365S3
Cholestenone-d7 是 Cholestenone 的氘代物。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-121385S
Hydroxy Bosentan-d6 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-121385S1
Hydroxy Bosentan-d4 是 Hydroxy bosentan 氘代物。Hydroxy bosentan (Ro 48-5033) 是 Bosentan (BOS) 被肝脏中的细胞色素 P450 系统代谢的后的主要代谢产物。Ro 48-5033 在药理上协助 BOS,保留 10%-20% 的活性。
HY-100665S
Dehydroaripiprazole-d8 是 Dehydroaripiprazole 氘代物。Dehydroaripiprazole (OPC-14857) 是 Aripiprazole 的活性代谢产物。Aripiprazole 是一种抗精神病药,被 CYP3A4 和 CYP2D6 代谢,主要形成 Dehydroaripiprazole。Dehydroaripiprazole 具有与 Aripiprazole 同等的抗精神病活性。
HY-Y0836S1
Diethyl succinate-d4 是 Diethyl succinate 的氘代物。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-B0225AS
Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 Methyldopa (hydrochloride) 氘代物。Methyldopa hydrochloride (L-(-)-α-Methyldopa hydrochloride) 是一种 α-肾上腺素能激动剂(对 α2-adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa hydrochloride 是一种前体,在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。
HY-Y0836S
Diethyl succinate-13 C4 是 13 C 标记的 Diethyl succinate。 Diethyl succinate (Diethyl Butanedioate) 可在生理 pH 下使用并穿过生物膜,掺入组织培养物中的细胞中,通过 TCA 循环进行代谢。Diethyl succinate 无毒性,可用于香料和调味剂中。
HY-100641S
4-Hydroxytolbutamide-d9 是 4-Hydroxytolbutamide 的氘代物。4-Hydroxytolbutamide (Hydroxytolbutamide) 是 Tolbutamide 的代谢产物。4-Hydroxytolbutamide 被在体内 CYP2C8 和 CYP2C9 代谢。Tolbutamide 是第一代钾通道阻滞剂,是一种磺酰脲类口服降糖药。
HY-W010482S
3-Ethylaniline-d5 是3-Ethylaniline (HY-W010482) 的氘代物。3-Ethylaniline 在体内代谢为亲电子中间体,该中间体与 DNA 共价结合,并在膀胱 DNA 中形成加合物。3-Ethylaniline 可用于膀胱癌的研究。
HY-133116S
4-Hydroxyatomoxetine-d3 是 4-Hydroxyatomoxetine 的氘代物。4-Hydroxyatomoxetine 是 Atomoxetine (Tomoxetine) 的活性代谢产物。4-Hydroxyatomoxetine 通过细胞色素 P450 2D6 (CYP2D6 ) 酶代谢。Atomoxetine 是一种有效的选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂。
HY-113365S
Cholestenone-d5 是 Cholestenone 氘代物。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-113365S1
Cholestenone-13 C 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-109054AS
O-Desmethyltramadol-d6 (hydrochloride)是氘代标记的O-Desmethyltramadol (hydrochloride)。O-Desmethyltramadol (hydrochloride) 是曲马多 (Tramadol) 的主要活性代谢物。O-Demethyltramadol 主要负责其 μ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-132428S
O-Desmethyl Tramadol-d6 是 O-Desmethyl Tramadol 的氘代物。O-Desmethyl Tramadol 是 Tramadol 的主要活性代谢物。O-Desmethyl Tramadol 主要负责其 µ-阿片受体相关的镇痛作用。Tramadol 主要通过细胞色素 P450 (CYP) 2D6 酶代谢为O-Demethyltramadol。
HY-113365S2
Cholestenone-13 C2 是 13 C 标记的 Cholestenone。Cholestenone (4-Cholesten-3-one) 是胆固醇的中间氧化产物,主要在肝脏中代谢。Cholestenone 在膜中具有很高的流动性,会影响胆固醇的翻转和外排。Cholestenone 可能会导致细胞长期功能缺陷。
HY-B1703S
Nifursol-13 C6 是 13 C6 标记的 Nifursol。Nifursol 是一种有效的,具有口服活性的兽用抗生素 (veterinary antibiotic ),用于预防组织口炎。Nifursol 快速代谢形成代谢标记物 3,5-二硝基水杨酸环肼 (DNSAH),并能持续很长时间。Nifursol 被广泛用于研究沙门氏菌感染的家禽、家禽和水生动物的大肠杆菌肠胃病。
HY-133152S
Brexpiprazole S-oxide-d8 是 Brexpiprazole S-oxide 的氘代物。Brexpiprazole S-oxide 是 Brexpiprazole 的主要代谢产物,并通过细胞色素 P450 3A4 (CYP3A4) 代谢。Brexpiprazole 是一种非典型抗精神病药,是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki 分别为 0.12 nM 和 0.3 nM。Brexpiprazole 也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为 0.47 nM。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-B0653AS
Levobupivacaine-d9 ((S)-(–)-Bupivacaie-d9 ) hydrochloride 是氘代标记的 Levobupivacaine (hydrochloride)。Levobupivacaine hydrochloride ((S)-(-)-Bupivacaine monohydrochloride) 是一种长效的酰胺类局部活性剂,可抑制或缓解疼痛。Levobupivacaine hydrochloride 通过可逆性阻断神经元钠通道 (sodium channel ) 发挥麻醉镇痛作用。Levobupivacaine hydrochloride 可抑制心血管等组织的传递和传导冲动,具有一定的心脏和中枢神经毒性。Levobupivacaine hydrochloride 在体内由细胞色素P450 (CYP450) 代谢。Levobupivacaine hydrochloride 也可通过 miR-489-3p/SLC7A11 信号通路诱导胃癌铁死亡 (ferroptosis )。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151852
叠氮化物
标记与荧光成像
9AzNue5Ac,即 9-叠氮-9-脱氧-n-乙酰神经氨酸,是一种点击化学试剂和一个 9-羟基被叠氮取代的 Neu5Ac 类似物。9AzNue5Ac 可以在活细胞和小鼠体内代谢并结合到唾液聚糖中。点击化学在核酸、脂类、蛋白质和其他分子之间的结合方面具有巨大的应用潜力,并因其高产率、高特异性和简单等有益特性而被应用于许多研究领域。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-139286
Pacsph; Pacsphingosine (d18:1)
炔烃
Photoclick sphingosine (Pacsph) 是一种光敏且可点击的鞘氨醇类似物。Photoclick sphingosine 在细胞内被代谢进入内源性脂质代谢途径,并且可通过其可点击的炔烃基团进行可视化。Photoclick sphingosine 可用于研究细胞内鞘脂代谢和亚细胞定位。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-125854
磷脂
Phosphatidylcholines, egg 是真核细胞膜的重要组成部分。Phosphatidylcholines, egg 也是第二信使二酰甘油、磷脂酸、溶血磷脂酸和花生四烯酸的主要来源,它们可以进一步代谢为其他信号分子。
HY-W355700
磷脂
1-Oleoyl-2-hydroxy-sn-glycero-3-phosphoethanolamine 是一种天然存在的溶血磷脂和血浆原溶血磷脂酰乙醇胺类似物,是溴氰菊酯在体外被原核蛋白(CYP6A14和CYP6N6)复合物代谢的主要降解产物。
HY-N0455
增溶剂
L-精氨酸 (L-Arginine) 是内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 产生 NO 的底物。L-Arginine 通过阳离子氨基酸转运体家族转运到血管平滑肌细胞,在那里它被代谢成一氧化氮 (NO)、多胺或 L-脯氨酸。L-Arginine 是有效的血管扩张剂,且可被用于诱导实验性急性胰腺炎。
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