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抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

1

荧光染料

3

生化试剂

9

多肽产品

7

抗体抑制剂

7

天然产物

4

同位素标记物

1

点击化学

3

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P990042

    ONC-392; BNT 316

    CTLA-4 Cancer
    Gotistobart (ONC-392) 是一种人源化抗 CTLA-4 抗体,通过选择性耗竭肿瘤微环境中的调节性 T 细胞 (Treg) 来赋予免疫治疗效果。
    Gotistobart
  • HY-131347

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-NP19 是 PD-1/PD-L1 的抑制剂,抑制人类 PD-1/PD-L1 相互作用的 IC50 值为 12.5 nM。PD-1/PD-L1-IN-NP19 可以激活肿瘤的免疫微环境,这可能有助于其抗肿瘤作用。
    PD-1/PD-L1-IN-NP19
  • HY-139245

    ADC Linker Cancer
    MC-Ala-Asn-PAB是一种 Linker,可用于合成肿瘤微环境特异性活化的小分子靶向结合物。详细信息请参考专利文献 CN104147612A。
    MC-Ala-Ala-Asn-PAB
  • HY-154850

    STING Cancer
    F-CRI1 是一种有效的 STING 激动剂,Kd 值为 40.62 nM。F-CRI1 是一种经过 18F 标记修饰的放射性探针。F-CRI1 可用于研究肿瘤微环境中的 STING 可视化。
    F-CRI1
  • HY-159129

    Ser/Thr Protease Cancer
    hCAXII-IN-10 (Compound 18b) 是人碳酸酐酶异构体 XII (hCAXII) 和组织蛋白酶 B (cathepsin B) 的双重抑制剂,Ki 值为 2.2 nM。hCAXII-IN-10 可以抑制 hCAXII 为肿瘤提供有利于肿瘤生长的 pH 微环境的作用,有望用于肿瘤疾病的研究。
    hCAXII-IN-10
  • HY-154869

    PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-34 (Compound (1S,2S)-A25) 抑制 PD-1/PD-L1 相互作用 (IC50=0.029 μM),对 PD-L1 具有选择性的结合亲和力 (KD=0.1554 μM)。PD-1/PD-L1-IN-34 通过激活免疫微环境抑制肿瘤生长。
    PD-1/PD-L1-IN-34
  • HY-N15169

    IFNAR CD74 NO Synthase Arginase Cancer
    BG-136 是一种可以从南极丛梗藻 (Durvillaea Antarctica) 中分离得到的先天性免疫刺激剂,能够在肿瘤微环境 (TME) 中同时刺激先天性免疫细胞和适应性免疫细胞的激活,从而发挥广谱抗肿瘤作用。
    BG-136
  • HY-151559

    Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物,靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退,使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-168088

    HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC50=0.05 μM),HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体,在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用,用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退,并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
    DNMT1/HDAC-IN-1
  • HY-157157

    Protein Arginine Deiminase Cancer
    PAD4-IN-3 (compound 4B) 是一种 PAD4 抑制剂,具有体内外抗肿瘤活性。PAD4-IN-3 共价连接 RGD 序列肽修饰的壳聚糖 (K-CRGDV),得到一种增强的氧化应激反应性纳米剂。K-CRGDV-PAD4-IN-3 可以主动靶向肿瘤,抑制 PAD4 活性,阻断中性粒细胞胞外陷阱(NET)的形成,以及改善肿瘤免疫微环境来响应肿瘤微环境。
    PAD4-IN-3
  • HY-148494

    FLX475

    CCR Inflammation/Immunology Cancer
    Tivumecirnon (FLX475) 是一种具有口服活性,选择性的 CCR4 拮抗剂。Tivumecirnon 可阻断 CCR4 与其配体 CCL17CCL22 的结合,从而减少 Treg 向肿瘤微环境的浸润。Tivumecirnon 具有抗肿瘤的活性。
    Tivumecirnon
  • HY-164529

    Raf Ras MEK ERK VEGFR Tie c-Fms Cancer
    SJ-C1044 是一种口服有效的泛 RAF 抑制剂,具有免疫调节和抗肿瘤活性。SJ-C1044 分别抑制野生型 BRAF、野生型 CRAFBRAF (V600E)IC50 值分别为 331, 257 和 187 nM。SJ-C1044 通过抑制 kras 激活和 MEK-ERK 磷酸化来抑制肿瘤细胞的增殖。此外,SJ-C1044 对 VEGFR2TIE2CSF1R 也具有一定的抑制作用,IC50 值分别为 100、23 和 235 nM。SJ-C1044 通过抑制血管生成和调节巨噬细胞功能来改善肿瘤免疫微环境。SJ-C1044 可用于结直肠癌的研究。
    SJ-C1044
  • HY-135748
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    Poly(I:C) sodium

    Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium (Poly(I:C)) sodium 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-IMDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid sodium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡。
    Polyinosinic-polycytidylic acid sodium
  • HY-134958

    Poly(I:C) potassium

    Toll-like Receptor (TLR) Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    卡那霉素-聚肌胞钾盐复合物 Polyinosinic-polycytidylic acid potassium (Poly(I:C) potassium) 是双链 RNA 的合成类似物,是一种 TLR3 和视黄酸诱导型基因 I 受体 (RIG-IMDA5) 的激动剂。Polyinosinic-polycytidylic acid potassium 可以用作疫苗佐剂,以增强先天性和适应性免疫反应,并改变肿瘤的微环境,还可以直接触发癌细胞发生凋亡 (Apoptosis)。
    Polyinosinic-polycytidylic acid potassium
  • HY-P10388

    CD47 TGF-β Receptor Cancer
    TAX2 peptide 是一种基于分子对接和模拟设计的新型十二肽,源自细胞表面受体 CD47 的序列。TAX2 peptide 作为 TSP-1 (血栓素-1) 与 CD47 相互作用的选择性拮抗剂。TAX2 peptide 能够促进 TSP-1 与 CD36 的结合,这导致 VEGFR2 (血管内皮生长因子受体2) 的激活受到破坏,进而阻断了下游的 NO (一氧化氮) 信号传导,显示出了抗血管生成的特性。TAX2 peptide 可用于肿瘤微环境中的血管生成和肿瘤细胞的相互作用的研究。
    TAX2 peptide
  • HY-170779

    FAP Cancer
    DOTA-NI-FAPI-04 是一种 FAP 抑制剂 (IC50 = 7.44 nM)。DOTA-NI-FAPI-04 通过整合 FAP 靶向与缺氧敏感基团 (硝基咪唑),显著提升了肿瘤的摄取和滞留能力。DOTA-NI-FAPI-04 通过 DOTA 螯合金属同位素 (如 68Ga 和 177Lu),生成放射性探针 ([68Ga]Ga/DOTA-NI-FAPI-04 和 [177Lu]Lu/DOTA-NI-FAPI-04),可用于肿瘤的诊断与治疗剂的研究,在癌症成像、肿瘤微环境解析及核素治疗领域具有双重靶向潜力,尤其适用于肿瘤基质与低氧区域协同作用的场景。
    DOTA-NI-FAPI-04
  • HY-160053

    PDGFR Cancer
    Gint4.T aptamer sodium 是基于抗核酸酶 RNA 适体、靶向血小板衍生生长因子受体 β (PDGFRβ) 的拮抗剂 (Kd: 9.6 nM)。Gint4.T aptamer sodium 抑制 PDGFRβ 异二聚化和 EGFR 反式激活。在体内可显着抑制细胞迁移和增殖、诱导分化并阻止肿瘤生长。Gint4.T aptamer sodium 可特异性抑制 PDGFRβ 介导的间充质干细胞 (MSC) 对肿瘤微环境的趋向性。
    Gint4.T aptamer sodium
  • HY-116604

    PD 139530

    PI3K Akt Cancer
    RLX (PD 139530) 是一种 PI3K/Akt/FoxO3a 信号抑制剂,在实验性结肠癌中具有显著的抑制潜力。RLX 可以有效调节肿瘤微环境,增强癌症免疫抑制的疗效。RLX 展示了利用先进的纳米颗粒输送系统改善抑制剂在肿瘤微环境中的停留时间的能力。RLX 可以与化疗和放疗等各种抑制方式相结合,以增强整体肿瘤抑制效果。RLX 强调了进一步研究肿瘤微环境动态的必要性,以开发针对不同肿瘤类型的更有针对性的抑制方法。
    RLX
  • HY-159127

    Ras Cancer
    HRS-4642 是选择性的 KRAS(G12D) 抑制剂 (Kd=0.083 nM),具有抗癌活性。HRS-4642 与 Carfilzomib (HY-10455) 具有协同作用,在表现出显著的体内效力,能够将肿瘤微环境重塑为免疫激活微环境。
    HRS-4642
  • HY-160421

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    TREM2-IN-1 (OPA) 是来自奥沙利铂和青蒿琥酯的 TREM2 抑制剂。TREM2-IN-1 可以缓解免疫抑制的肿瘤微环境,增强化学抗癌效果。TREM2-IN-1 通过减少 CD206+ 和 CX3CR1+ 免疫抑制性巨噬细胞的数量来抑制小鼠模型中携带 MC38 结直肠肿瘤的肿瘤生长。TREM2-IN-1 还促进免疫刺激性树突细胞、细胞毒性 T 细胞和自然杀伤细胞的扩展和浸润。
    TREM2-IN-1
  • HY-146215

    Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    HY-146215是一种催化色氨酸氧化代谢的酶,能在肿瘤微环境中对肿瘤进行免疫抑制。
    IDO1-IN-20
  • HY-161248

    Microtubule/Tubulin Cancer
    E7130 是一种微管 (microtubule) 抑制剂,通过抑制癌症相关成纤维细胞和提高肿瘤脉管系统重塑来改善肿瘤微环境。
    E7130
  • HY-116071

    Autophagy Cancer
    Autophagy-IN-3 (Compound 6k) 是一种自噬 (autophagy) 抑制剂。Autophagy-IN-3 可以促进肿瘤微环境中的代谢应激,并增强细胞抑制剂在联合使用中的作用。
    Autophagy-IN-3
  • HY-163642

    Others Cancer
    TNF-α agonistic 1 (compound 22a) 能够将肿瘤微环境(TME)中的肿瘤相关巨噬细胞(TAM),从 M2 表型重新极化为 M1 抗肿瘤表型。
    TNF-α agonistic 1
  • HY-168887

    STING Cancer
    ZSA-51 是一种有效的和具有口服活性的 STING 激动剂。ZSA-51 具有抗癌活性。ZSA-51 可重塑肿瘤和淋巴结中的免疫微环境。
    ZSA-51
  • HY-141663

    ADC Linker Cancer
    2',3'-cGAMP-C2-SH 是一种环状二核苷酸 (CDN),可以缀合至靶向患病细胞或组织的微环境中的特定抗原的抗体或抗原结合片段。
    2',3'-cGAMP-C2-SH
  • HY-168322

    Fluorescent Dye Others
    2-Hydroxy nile red trifluoromethanesulfonate 是一种荧光探针,可作为核苷酸替代物引入寡脱氧核糖核酸。2-Hydroxy nile red trifluoromethanesulfonate 可以作为 DNA 探针检测肿瘤微环境的极性变化。
    2-Hydroxy nile red trifluoromethanesulfonate
  • HY-D0074

    Fluorescent Dye Others
    Prodan 是一种荧光染料,可用作具有环境敏感颜色的膜探针。基于 Prodan 的化学性质,可用于设计合成新型荧光核苷。荧光核苷根据溶剂的取向极化率敏感地改变斯托克斯位移值。
    Prodan
  • HY-P99565

    ARENEGYR; NGR-TNF; NGR-hTNF

    TNF Receptor Cancer
    Tengonermin (ARENEGYR) 是一种血管靶向剂,由与 CNGRCG 肽结合的人肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 组成。Tengonermin 通过改变肿瘤微环境来增加肿瘤内化疗的渗透和 T 细胞浸润。
    Tengonermin
  • HY-160041A

    CXCR Cancer
    Olaptesed pegol sodium 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol sodium 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
    Olaptesed pegol sodium
  • HY-137206

    Molecular Glues Ligands for E3 Ligase Cancer
    ALV2 是一种有效和选择性的 Helios 分子胶 (molecular glue) 降解剂。ALV2 可以结合 CRBN,IC50 为 0.57 μM。Helios 是一种锌指转录因子,可以在炎症性肿瘤微环境中维持稳定的 Treg 细胞表型。
    ALV2
  • HY-130117

    Reactive Oxygen Species Apoptosis Cancer
    AlbA-DCA 是一种缀合物,是通过 Albiziabioside A (AlbA) 连接至二氯乙酸 (DCA) 亚基形成的。AlbA-DCA 可以诱导细胞内 ROS 显着增加,并减轻乳酸在肿瘤微环境中的积累,还可以选择性杀死癌细胞并诱导凋亡。
    AlbA-DCA
  • HY-Y0445A
    Sodium dichloroacetate
    15 篇以上引用文献

    PDHK Reactive Oxygen Species NKCC Apoptosis Cancer
    二氯乙酸钠 Sodium dichloroacetate 是癌细胞线粒体中的一种代谢调节剂,具有抗癌活性。Sodium dichloroacetate 抑制丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK),从而导致肿瘤微环境中的乳酸减少。Sodium dichloroacetate 增加活性氧 (ROS) 的产生并促进癌细胞凋亡,还可作为 NKCC 抑制剂。
    Sodium dichloroacetate
  • HY-160041

    CXCR Cancer
    Olaptesed pegol (NOX-A12) 基于聚乙二醇化结构的、靶向 CXCL12 的 L-寡核糖核苷酸适配体。Olaptesed pegol 可中和 CXCL12,CXCL12 抑制可动员慢性淋巴细胞白血病细胞进入循环系统,并阻止其归巢至保护性微环境中。
    Olaptesed pegol
  • HY-160696

    CD73 Cancer
    ORIC-533 是一种口服有效的,具有 AMP 竞争性的 CD73 选择性抑制剂。ORIC-533 可恢复被免疫抑制的 CD8+ T 细胞增殖和活化,引发骨髓微环境中多发性骨髓瘤细胞的显着裂解和细胞死亡。
    ORIC-533
  • HY-164502

    Akt Cancer
    NAP1051 是一种脂素 A4 的仿生类似物,通过靶向炎症性肿瘤微环境达到抗肿瘤效果。NAP1051 抑制中性粒细胞对 fMLP 的趋化作用,并通过激活 AKT 刺激巨噬细胞的胞葬作用 (efferocytosis)。NAP1051 可用于结直肠癌的研究。
    NAP1051
  • HY-147204

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE (compound S6) 是一种有效的抗癌剂 (anticancer agent),它可被肿瘤微环境特异性激活。Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE 可抑制小鼠肿瘤生长 (信息来自专利 CN104147612A)。
    Mc-Alanyl-Alanyl-Asparagine-PAB-MMAE
  • HY-P99039

    MEDI9447

    CD73 Cancer
    奥来鲁单抗 Oleclumab (MEDI9447) 是一种靶向 CD73 的人源 IgG1λ 单克隆抗体,可抑制胞外酶 CD73 核酸外切酶活性。Oleclumab 可调整肿瘤微环境中骨髓和淋巴浸润白细胞群组成,具有抗肿瘤活性。
    Oleclumab
  • HY-P99536

    SL-401

    Interleukin Related Cancer
    Tagraxofusp (SL-401) 是一种有效的 IL-3 受体抑制剂,可抑制多发性骨髓瘤 (MM) 骨髓 (BM) 微环境中浆细胞样树突状细胞 (pDCs) 的生长。Tagraxofusp 与 Bortezomib (HY-10227)、Pomalidomide (HY-10984) 有协同抑制多发性骨髓瘤的作用。
    Tagraxofusp
  • HY-163081

    PARP Cancer
    PARP7-IN-17 是一种有效的 PARP7 抑制剂,IC50 为 4.5 nM,具有口服活性。PARP7-IN-17 显示抗肿瘤作用。
    PARP7-IN-17
  • HY-P2632

    Biochemical Assay Reagents Neurological Disease
    RAD16-I 是一种自组装多肽,是人类间充质干细胞 (hMSC) 增殖分化成软骨细胞的适宜微环境。RAD16-I是一种经过充分研究的离子互补肽,可被用作检查 SAPNFs 潜在的淀粉样染色性质。
    RAD16-I
  • HY-15888
    PTC-209
    10 篇以上引用文献

    BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209
  • HY-15888A
    PTC-209 hydrobromide
    10 篇以上引用文献

    BMI1 Autophagy Cancer
    PTC-209 hydrobromide 是一种特定的 BMI-1 抑制剂,在 HEK293T 细胞系中的 IC50 为 0.5 μM。PTC-209 hydrobromide 不可逆转地损害结直肠癌起始细胞 (CICs)。PTC-209 hydrobromide 显示有效的抗骨髓瘤活性并损害肿瘤微环境。
    PTC-209 hydrobromide
  • HY-119367

    FGFR VEGFR Cancer
    ODM-203 是一种口服有效的,具有选择性的 FGFR/VEGFR 抑制剂,其对 FGFR3/1/2VEGFR3/2/1/4IC50 值分别为 6, 11, 16, 5, 9, 26 和 35 nM。ODM-203 具有很强的抗肿瘤活性,并能激活肿瘤微环境中的免疫反应。
    ODM-203
  • HY-P3448

    CEND-1; iRGD; LSTA1

    Integrin Complement System Cancer
    Certepetide (CEND-1) 是一种双功能环肽 (a.k.a. iRGD)。Certepetide 是一种可穿透肿瘤的多肽,其 RGD motif 可与 α-V 整联蛋白 (alphav-integrins) 相互作用,并激活神经纤毛蛋白 1 (NRP-1),从而将实体瘤微环境转化为临时活性分子管道。Certepetide 可在肿瘤中累积,可用于胰腺癌和其他实体瘤的研究。
    Certepetide
  • HY-163146

    Fluorescent Dye Cancer
    TME-HYM (PH Probe) 是一种基于酸性肿瘤微环境 (TME) 激活和有机阴离子转运多肽 (OATPs,在癌细胞上过表达) 的新型荧光探针,可被选择性摄取。TME-HYM (PH Probe) 可选择性点亮癌细胞和肿瘤组织,具有双重肿瘤选择性,可精确显示肿瘤肿块。
    TME-HYM (PH Probe)
  • HY-164429

    Integrin Elastase Cancer
    VIP236 是一种小分子药物偶联物 (SMDCs),由 αvβ3 整合素结合剂与优化的喜树碱 (HY-16560) 拓扑异构酶 I (TOP1) 抑制剂有效载荷连接而成。VIP236 通过靶向 αvβ3 整合素发挥抗癌活性,并且可以在肿瘤微环境中被中性粒细胞弹性蛋白酶裂解后释放载荷。
    VIP236
  • HY-Y1309

    Furro ER; NSC 9586; Nako TRB

    Endogenous Metabolite Others
    1-萘酚 1-naphthol (Furro ER) 是一种激发态质子转移 (ESPT) 荧光分子探针。1-naphthol 可以感知胶束聚集中的疏水域并准确感知溶胶-凝胶转变。1-naphthol 可用于研究水介质中 Pluronic F127 (PF127) 在不同微环境中的热致微环境变化和水合水平。
    1-Naphthol
  • HY-125836

    CCR Endocrinology Cancer
    CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 是一种新的有效,口服生物可利用的趋化因子受体 4 (CCR4) 的小分子拮抗剂,其抑制Treg 贩运进入肿瘤微环境而不影响健康组织中 Treg 的数量。 CCR4 antagonist 2 (Compound 31) 抑制 Ca2+ flux 和 CTX 的 IC50 值分别为 40 nM 和 70 nM。
    CCR4 antagonist 2
  • HY-P99742

    ADC-1013; JNJ-64457107

    TNF Receptor Cancer
    米佐利单抗 Mitazalimab (ADC-1013; JNJ-64457107) 是 FcγR 依赖性 CD40 激动剂,具有肿瘤导向活性。Mitazalimab 激活抗原呈递细胞,例如 树突状细胞 (DC),以启动肿瘤反应性 T 细胞。因此,Mitazalimab 诱导肿瘤特异性 T 细胞浸润并杀死肿瘤。Mitazalimab 可重塑肿瘤浸润性骨髓微环境。
    Mitazalimab

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