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EGFR tyrosine kinase inhibitor
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-112412
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PDGF Receptor tyrosine kinase inhibitor III
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PDGFR
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Neurological Disease
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PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂,可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
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HY-112823A
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HS-10296 mesylate
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EGFR
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Cancer
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盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-108484
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EGFR
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Cancer
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PP 3 (Compound 3) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 2.7 μM。
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HY-156912
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EGFR
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Cancer
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Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
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HY-101820
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EGFR
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Cancer
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Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
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HY-117155
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EGFR
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Cancer
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PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
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HY-50896S1
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HY-164718
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EGFR
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Cancer
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Sevabertinib 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
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HY-120857
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PD 158294
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Others
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Others
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BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFR;IC50=8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
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HY-110328
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EGFR
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Cancer
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PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,具有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
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HY-101820A
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EGFR
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Cancer
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Simotinib hydrochloride 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性.。
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HY-19730A
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HM61713 hydrochloride; BI 1482694 hydrochloride
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EGFR
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Cancer
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Olmutinib hydrochloride 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib hydrochloride 可用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-12000
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HY-153110A
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EGFR
IRAK
Btk
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Cancer
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Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
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HY-153110
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EGFR
IRAK
Btk
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Cancer
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Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
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HY-144444
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EGFR
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Cancer
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NSC381467 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK) 抑制剂。NSC381467 具有很强的抗增殖活性。NSC381467 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-144445
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EGFR
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Cancer
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NSC114126 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK) 抑制剂。NSC114126 具有很强的抗增殖活性。NSC114126 具有研究癌症疾病的潜力。
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HY-50898
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HY-147303
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Trk Receptor
EGFR
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Cancer
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Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂,对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2 的 EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
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HY-118175
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EGFR
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Others
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RG 14921 是一种与 Erbstatin (HY-113549) 结构相关的化合物,对 EGF 受体酪氨酸激酶和 cAMP 依赖性激酶活性具有抑制活性。RG 14921 以非竞争性抑制剂的方式抑制 EGF 受体激酶活性。
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HY-136430
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JGK037
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EGFR
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Cancer
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JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
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HY-112405
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PD 159121
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EGFR
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Cancer
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BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
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HY-19730
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HM61713; BI 1482694
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EGFR
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Cancer
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奥莫替尼
Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-50898A
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GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate
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EGFR
Autophagy
Ferroptosis
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Cancer
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二甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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HY-50898B
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GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate
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EGFR
Autophagy
Ferroptosis
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Cancer
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二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物
Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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HY-137433
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D-0316
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EGFR
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Cancer
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Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-50898C
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GW572016 tosylate; GW2016 tosylate
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EGFR
Ferroptosis
Autophagy
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Cancer
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甲苯磺酸拉帕替尼
Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的,具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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HY-129510
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EGFR
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Cancer
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4-甲基埃罗替尼
4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
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HY-145844
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂,其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis),口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-161866
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-118 (Compound 4a) 是酪氨酸激酶 EGFR 的抑制剂。EGFR-IN-118 具有抗癌活性,可抑制 MCF-7 和 PC3 的增殖,IC50 分别为 2.53 和 3.25 µg/ml。EGFR-IN-118 具有抗氧化活性,可抑制 DPPH 自由基,IC50 为 10.04 µg/ml。
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HY-100636
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EGFR
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Cancer
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Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
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HY-12806
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EGFR
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Cancer
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AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。
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HY-100636A
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EGFR
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Cancer
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Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
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HY-156741
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
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HY-101084
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HY-137433A
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D-0316 mesylate
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EGFR
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Cancer
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Befotertinib (D-0316) mesylate 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib (D-0316) mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-50895S
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HY-W174279
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HY-142680
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
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HY-164413
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VEGFR
EGFR
RET
Apoptosis
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Cancer
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CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物,是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性,SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2、EGFR 和 RET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
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HY-152098
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EGFR
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Cancer
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HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 del、EGFR L858R、EGFR wild type 和 EGFR T790M,IC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。
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HY-15772S3
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asandeutertinibum; Osimertinib-d3; AZD-9291-d3
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EGFR
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Cancer
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Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤效果。
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HY-19909A
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EGFR
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Cancer
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NRC-2694-A 是一种口服有效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。NRC-2694-A 可用于恶性鳞癌 (HNSCC) 的研究。
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HY-18963
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RG-14355
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EGFR
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Cancer
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薰草菌素
Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
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HY-130616
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
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HY-153268
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EGFR-IN-76
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EGFR
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Cancer
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BDTX-1535 (EGFR-IN-76, compound 37A) 是具有口服活性,脑渗透性的,选择性且强效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BDTX-1535 对于 EGFR 突变和扩增展现了强大的抗肿瘤活性,适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
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HY-14596
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HY-50898S1
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HY-50898S2
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HY-20878
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AG 879
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Trk Receptor
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和
TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
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HY-50898S3
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HY-13524
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HY-101958
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AG82; Tyrphostin A 25; Tyrphostin AG 82; RG-50875
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EGFR
GPR35
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Tyrphostin 25 (AG82) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶的特异性抑制剂。Tyrphostin 25 也是一种 GPR35 激动剂,IC50 值为 0.94 µM,EC50 值为 5.3 µM。
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HY-112299
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TAS6417; CLN-081
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Zipalertinib (TAS6417; CLN-081) 是高效的、具有口服活性的、广泛的 EGFR 突变型的抑制剂,可独特的结合到 EGFR 铰链区的 ATP 结合位点,其 IC50 值为 1.1-8.0 nM。
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HY-50898S
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HY-50898R
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HY-128893
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HY-163377
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HY-10260
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ZD6474
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼
Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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HY-10260B
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ZD6474 hydrochloride
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼盐酸盐
Vandetanib hydrochloride (D6474 hydrochloride) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib hydrochloride 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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HY-10260A
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ZD6474 trifluoroacetate
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼三氟醋酸盐
Vandetanib trifluoroacetate (D6474 trifluoroacetate) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib trifluoroacetate 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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HY-50895A
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ZD-1839 hydrochloride
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EGFR
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Cancer
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盐酸吉非替尼
Gefitinib hydrochloride (ZD1839 hydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib hydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib hydrochloride 还可诱导细胞自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤活性。
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HY-129510R
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EGFR
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Cancer
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4-甲基埃罗替尼 (Standard)
4-Methyl erlotinib (Standard)是 4-Methyl erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
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HY-W013857
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HY-163726
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GLUT
EGFR
Apoptosis
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Cancer
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GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢,导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
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HY-10322
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BIBX 1382
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EGFR
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Cancer
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Falnidamol (BIBX 1382) 是一种具有口服活性的,选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为3 nM。Falnidamol 对 ErbB2 (IC50=3.4 μM) 和其他一系列相关酪氨酸激酶 (IC50>10 μM) 的选择性 >1000倍。Falnidamol 是嘧啶-嘧啶化合物,具有抗癌活性。
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HY-50896S
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CP-358774-d6; NSC 718781-d6; OSI-774-d6
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EGFR
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Cancer
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埃罗替尼 d6
Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-111138
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CZC-00008004
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EGFR
VEGFR
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Cancer
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CZC-8004 (CZC-00008004) 是一种氨基嘧啶,是一种泛激酶抑制剂。CZC-8004 能结合一系列酪氨酸激酶,包括 EGFR 和 VEGFR2,且 IC50 值分别为 650 和 437 nM。CZC-8004 具有抗肿瘤活性。
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HY-109061
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YH25448; GNS-1480
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EGFR
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Cancer
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Lazertinib (YH25448) 是一种有效,可逆,可口服,可透过血脑屏障的,突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,可用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-13524A
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HY-148810
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BI 1810631
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c-Met/HGFR
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Cancer
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Zongertinib (BI 1810631) 是一种有效的、选择性 HER2 和 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值分别为 13 nM 和 579 nM。 Zongertinib 有抗肿瘤活性,可用于多种实体瘤的研究。
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HY-80002
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BMX kinase inhibitor
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Btk
BMX Kinase
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Cancer
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BMX-IN-1 是一种选择性、不可逆的 X 染色体上骨髓酪氨酸激酶 (BMX) 抑制剂,靶向 BMX ATP 结合域中的 Cys496,IC50 为 8 nM,还靶向相关的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK),具有 IC50 值为 10.4 nM,但对 Blk、JAK3、EGFR、Itk 或 Tec 活性的效力低 47-656 倍以上。
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HY-101959
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AG213
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EGFR
Topoisomerase
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Cancer
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Tyrphostin AG213 (AG213) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 蛋白酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.85 μM)。Tyrphostin AG213 抑制酪氨酸激酶活性 (IC50=2.4 μM) 和拓扑异构酶 II (IC100=50 μM)。Tyrphostin AG213 还能够诱导肿瘤细胞发生非凋亡类型的细胞编程性死亡。
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HY-131257
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Drug Metabolite
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Others
Cancer
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Gefitinib impurity 1 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-133779
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Drug Metabolite
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Others
Cancer
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吉非替尼杂质5
Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-148871
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 是一种 ADC 活性分子-连接子偶联物 (drug-linker conjugates for ADC)。Mc-Val-Cit-PAB-Gefitinib chloride 由 Gefitinib (HY-50895) (一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂) 和 ADC linker Mc-Val-Cit-PAB 组成。
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HY-109189
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BPI-7711
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EGFR
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Cancer
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Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效,高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力,并具有抗肿瘤活性。
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HY-50898CS
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HY-50896
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CP-358774; NSC 718781; OSI-774
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EGFR
Autophagy
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Cancer
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埃罗替尼
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-118532
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AG30
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EGFR
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Cancer
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Tyrphostin AG30 (AG30) 是一种有效的表皮生长因子受体蛋白酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Tyrphostin AG30 (AG30) 选择性地抑制 c-ErbB 的自我更新诱导,并能抑制原发性红细胞 c-ErbB 激活 STAT5。
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HY-120036
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Casein Kinase
Tyrosinase
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Cancer
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Tyrphostin AG1112 是有效的CK II 抑制剂。Tyrphostin AG1112 抑制 p210bcr-abl 酪氨酸激酶,其在细胞中针对 p210bcr-abl、EGFR 和 PDGFR 激酶的 IC50 值分别为 2 μM、15 μM 和20 μM。
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HY-164464
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EGFR
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Cancer
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BPI-15086 是一种具有口服活性的、有效的、不可逆的突变选择性抑制剂,可抑制 EGFR 和 T790M 抗性突变酪氨酸激酶。BPI-15086 可用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-169948
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EGFR
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Cancer
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BML-265 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。BML-265 会破坏高尔基体的完整性,并阻止分泌蛋白对多种物质的转运。BML-265 会影响人类细胞中的高尔基体的完整性和转运,但不会影响啮齿动物细胞中的高尔基体完整性和转运。
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HY-50895
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ZD1839
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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吉非替尼
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
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HY-100663
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EGFR
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Others
Cancer
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吉非替尼杂质1
Gefitinib impurity 2 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib (HY-50895) 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-50895S1
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ZD1839-d6
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EGFR
Autophagy
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Cancer
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吉非替尼-d6
Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-50895B
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ZD 1839 dihydrochloride
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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吉非替尼二盐酸盐
Gefitinib dihydrochloride (ZD 1839 dihydrochloride) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib dihydrochloride 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib dihydrochloride还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
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HY-14674
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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CP-724714 是一种高效、选择性口服活性的 ErbB2 (HER2) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50为 10 nM。CP-724714 对 EGFR 激酶有明显的选择性 (IC50=6400 nM)。CP-724714 能抑制完整细胞中 ErbB2 受体的自磷酸化。具有抗肿瘤活性。
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HY-13896
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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PD168393 是有效、选择性和细胞渗透性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 和 ErbB2 的抑制剂。PD168393 不可逆转地失活 EGF 受体 (IC50=0.7 nM),但对胰岛素受体、PDGFR、FGFR 和 PKC 无作用。
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HY-32721S
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EGFR
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Cancer
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来那替尼 d6
Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
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HY-50895G
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HY-10260S1
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HY-10260S
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ZD6474-d6
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼 d6
Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)
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HY-10260R
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VEGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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凡德他尼(Standard)
Vandetanib (Standard)是 Vandetanib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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HY-10260S2
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HY-13302
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
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HY-13302B
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
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HY-14596S
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HY-14596R
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HY-100499
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Tyrphostin B66; AG 528
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EGFR
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Cancer
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Tyrphostin AG-528 (Tyrphostin B66) 是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对表皮生长因子受体 (EGFR) 的 IC50 为 4.9 μM,对 ErbB2 的 IC50 为 2.1 μM。Tyrphostin AG-528 也是一种抗癌剂。
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HY-13302C
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VEGFR
FGFR
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Cancer
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CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2 和 FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。
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HY-112345
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FGFR
PDGFR
EGFR
Src
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Cancer
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PD-089828 是 ATP 竞争性 FGFR-1、PDGFR-β 和 EGFR (IC50 分别为 0.15, 1.76, 5.47 µM) 抑制剂和 c-Src 酪氨酸激酶非竞争性抑制剂 (IC50=0.18 µM)。PD-089828 也抑制 MAPK,IC50 值为 7.1 µM。PD-089828 体外抑制 PDGF-、EGF- 和 bFGF 介导的酪氨酸激酶受体的自磷酸化。PD-089828 具有持久的细胞活性。
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HY-142512
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂,分别对 EGFR (del19/T790M/C797S) 和 EGFR(L858R/T790M/C797S) 有抑制作用。
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HY-101042
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Tyrphostin AG 494
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EGFR
CDK
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Cancer
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AG-494 (Tyrphostin AG 494) 是一种高效、选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=0.7 μM)。AG-494 抑制EGFR、ErbB2、HER1-2 和 PDGF-R 的自磷酸化,IC50 为 1.1,39,45 和 6 μM。AG-494 阻断 Cdk2 的激活并抑制 EGF 依赖的 DNA 合成。
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HY-50896R
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EGFR
Autophagy
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Cancer
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埃罗替尼(Standard)
Erlotinib (Standard)是 Erlotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-50895S2
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Isotope-Labeled Compounds
EGFR
Autophagy
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Cancer
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吉非替尼 d3
Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-103441
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EGFR
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Cancer
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JNJ28871063 hydrochloride 是一种口服有效、高选择性和 ATP 竞争性的 pan-ErbB 激酶抑制剂,对 ErbB1、ErbB2 和 ErbB4 的 IC50 值分别为 22 nM、38 nM 和 21 nM。JNJ28871063 hydrochloride 抑制 EGFR 和 ErbB2 中具有重要功能的酪氨酸残基的磷酸化。JNJ28871063 hydrochloride 可以透过血脑屏障,在过表达 EGFR 和 ErbB2 的人类肿瘤异种移植模型中具有抗肿瘤活性。
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HY-107459
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(E/Z)-Tyrphostin AG490; (E/Z)-Tyrphostin B42
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EGFR
STAT
JAK
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Cancer
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(E/Z)-AG490 ((E/Z)-Tyrphostin AG490) 是 (E)-AG490 和 (Z)-AG490 的消旋体。(E)-AG490 (HY-12000) 是一种酪氨酸激酶抑制剂,可抑制 EGFR,Stat-3 和 JAK2/3。
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HY-129550
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EGFR
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Cancer
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BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50=0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50=1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50=190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
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HY-50055
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ERK
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Cancer
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EtDO-P4 是一种纳摩尔级的鞘糖脂 (GSL) 合成抑制剂。EtDO-P4 抑制 EGFR 诱导的 ERK 通路和各种受体酪氨酸激酶 (RTK) 的激活。EtDO-P4 可用于多种类型肿瘤的研究,包括伯基特淋巴瘤。
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HY-144680
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ZL-2313
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EGFR
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Cancer
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BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
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HY-50895R
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ZD1839 (Standard)
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
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Cancer
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吉非替尼 (标准品)
Gefitinib (Standard) 是 Gefitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),可用于癌症相关的研究,如肺癌和乳腺癌。
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HY-133779R
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Drug Metabolite
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Others
Cancer
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吉非替尼杂质5 (Standard)
Gefitinib impurity 5 (Standard)是 Gefitinib impurity 5 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gefitinib impurity 5 是 Gefitinib 的杂质。Gefitinib 是一种有效的,具有口服活性的选择性EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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HY-103439
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EGFR
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Cancer
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GW 583340 dihydrochloride 是一种有效的 EGFR/ErbB2 酪氨酸激酶双重抑制剂 (IC50 分别为 0.01 和 0.014 μM)。GW 583340 dihydrochloride 逆转 ABCG2 和 ABCB1 介导的耐药性。GW 583340 dihydrochloride 具有抗癌活性。
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HY-147183
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EGFR
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Cancer
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JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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HY-147183A
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EGFR
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Cancer
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JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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HY-147183B
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EGFR
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Cancer
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JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M、EGFR L858R/T790M/C797S 和 EGFRLT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究。
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HY-12972
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PF-06747775
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EGFR
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Cancer
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Mavelertinib 是一种选择性的,口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI),对 Del,L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-139300
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HMPL-813
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EGFR
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Cancer
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Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-149051
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Btk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BGB-8035 是一种口服有效,高选择性 BTK 抑制剂,对 BTK、TEC、EGFR 的 IC50 分别为 1.1 nM、99 nM、621 nM。BGB-8035 具有抗肿瘤和抗关节炎活性。BGB-8035 具有用于 B 细胞恶性肿瘤和自身免疫性疾病研究的潜力。
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HY-103440
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EGFR
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Cancer
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EGFR/ErbB-2/ErbB-4 inhibitor-3 (compound 29) 是一种有效的酪氨酸激酶抑制剂,erbB1、erbB2、erbB4、EGF、HER 的 IC50s 分别为 0.3、 1.1、0.5、2.5、24 nM。
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HY-162575
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ERK
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Cancer
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Anticancer agent 231 (化合物 P5) 是一种酪氨酸蛋白激酶抑制剂,IC50 值为 3.95 μM。Anticancer agent 231 通过靶向 EGFR-ERK1/2 信号通路抑制三阴乳腺癌 (TNBC) 细胞的细胞活力、细胞增殖、细胞迁移和癌症干性,有望在 TNBC 疾病治疗领域发挥重要作用。
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HY-139300A
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HMPL-813 succinate
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EGFR
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Cancer
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Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-N12726
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HY-16558
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2’,3,4,4’-tetrahydroxy Chalcone
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EGFR
Autophagy
Apoptosis
Phosphodiesterase (PDE)
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Cancer
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紫铆因
Butein 是一种 cAMP 特异性的 PDE 抑制剂,对 PDE4 的 IC50为 10.4 μM。Butein 是蛋白酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 和 p60c-src 的 IC50 分别为 16 和 65 μM。Butein 通过 AKT 和 ERK/p38 MAPK 通路,靶向 FoxO3a 使 HeLa 细胞对 Cisplatin 敏感。Butein 还是一种 SIRT1 激活剂 (STAC)。
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HY-121828
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Src
CaMK
PKA
EGFR
PKC
COX
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Cancer
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TX-1123 是一种有效的蛋白酪氨酸激酶 (PTK) 抑制剂,针对于 Src、eEF2-K、PKA 和 EGFR-K/PKC。TX-1123 是一种环氧合酶 (COX) 抑制剂,对 COX2 和 COX1 的 IC50 值分别为 1.16 μM 和 15.7 μM。TX-1123 具有低线粒体毒性。TX-1123 可用于癌症研究。
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HY-107367
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S-22611
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EGFR
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Cancer
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Epertinib (S-22611) 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib 具有高效的抗肿瘤活性。
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HY-N4201
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EGFR
Src
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Cancer
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β-羟基异戊酰基紫草素
Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是一种从Lithospermum erythrorhizon 中分离出的天然产物,是一种有效的 PTK 抑制剂, 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的 IC50 分别为 0.7 μM 和 1 μM。Beta-hydroxyisovalerylshikonin 对多种肿瘤细胞系均有抑制作用,能高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。
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HY-107367A
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S-22611 hydrochloride
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EGFR
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Cancer
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Epertinib (S-22611) hydrochloride 是一种口服有效的,可逆的,选择性的 EGFR,HER4 和 HER2 抑制剂,IC50 值分别为 1.48 nM,2.49 nM 和 7.15 nM。Epertinib hydrochloride 具有高效的抗肿瘤活性。
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HY-15268
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HY-116624
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VEGFR
Apoptosis
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Cancer
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MAZ51 是 VEGFR-3 酪氨酸激酶的选择性抑制剂。MAZ51 抑制 VEGF-C 诱导的 VEGFR-3 激活,而没有阻断 VEGF-C 介导的VEGFR2 刺激。MAZ51 对配体诱导的 EGFR,IGF-1R 和 PDGFRβ 的自磷酸化没有影响。MAZ51 阻止增殖并诱导多种肿瘤细胞凋亡。具有抗肿瘤活性。
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HY-112823B
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HS-10296 hydrochloride
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EGFR
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Cancer
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盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-112823
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HS-10296
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EGFR
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Cancer
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阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-164392
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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TAS-121 是一种具有口服活性、选择性、共价的第三代突变型 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)。TAS-121 抑制 L858R 突变 (IC50=1.7 nM)、Ex19del 突变 (IC50=2.7 nM)、L858R/T790M 突变 (IC50=0.56 nM) 和 Ex19del/T790M 突变 (IC50=1.1 nM) 以及野生型 EGFR (IC50=8.2 nM)。TAS-121 抑制 HER2 和 HER4, IC50 分别为 110 和 2.6 nM。TAS-121 抑制 EGFR 及其下游信号靶标的磷酸化,从而阻止细胞增殖。TAS-121 诱导细胞凋亡,并在 SW48 (EGFR G719S) 和 NCI-H1975 (EGFR L858R/T790M) 异种移植模型中显示抗肿瘤活性。
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HY-125102
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IGF-1R
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Cancer
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AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
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HY-100434
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FGFR
PDGFR
EGFR
Src
TGF-β Receptor
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Cardiovascular Disease
Cancer
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PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
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HY-W007977
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Drug Intermediate
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Cancer
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4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline (Compound 11 and 15) 是一种结构单元和合成中间体,可以用作合成受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂、双重 RTK 和组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂以及抗癌剂的前体。4-Chloro-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazoline 也可用于合成 EGFR 抑制剂,包括 Erlotinib (HY-50896),具有抗增殖活性。
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HY-112823R
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EGFR
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Cancer
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阿美替尼(Standard)
Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
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HY-16558R
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HY-12965B
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TAM Receptor
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Cancer
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(Z)-S49076 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MET 和 AXL 的抑制剂,能在体内外阻断这些受体的下游信号传导,抑制肿瘤细胞的增殖和迁移,并在异种移植模型中抑制肿瘤生长。(Z)-S49076 hydrochloride 能够在体内外克服 Erlotinib (HY-50896) 耐药细胞系中因 MET 扩增而产生的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的耐药性。(Z)-S49076 hydrochloride 可以用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
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HY-139534
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ROR
Apoptosis
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Cancer
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ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂,有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合,以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移,并具有体内抗肿瘤活性。
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HY-131088
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Type |
Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-50895S
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Gefitinib-d8 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
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- HY-50898S
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Lapatinib-d4 是 Lapatinib (HY-50898) 的氘代物。Lapatinib 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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- HY-50895S1
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Gefitinib-d6 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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- HY-50896S1
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Erlotinib-13C6 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
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- HY-15772S3
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Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤效果。
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- HY-50898S1
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Lapatinib-d7 (dihydrochloride) 是 Lapatinib dihydrochloride 的氘代物。Lapatinib (GW572016) dihydrochloride 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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- HY-50898S2
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Lapatinib-d5 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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- HY-50898S3
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Lapatinib-d4-1 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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- HY-50896S
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Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-50898CS
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Lapatinib-d4 (GW572016-d4) tosylate 是氘代标记的 Lapatinib (tosylate)。Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的,具有口服活性的 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂,对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
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- HY-32721S
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Neratinib-d6 是 Neratinib 的氘代物。Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
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- HY-10260S1
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Vandetanib-d4 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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- HY-10260S
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Vandetanib-d6 是 Vandetanib 的氘代物。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)
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- HY-10260S2
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Vandetanib-13C6是氘代标记的Vandetanib。Vandetanib (D6474) 是一种有效的,具有口服活性的 VEGFR2/KDR 酪氨酸激酶抑制剂 (IC50=40 nM)。Vandetanib 也抑制 VEGFR3/FLT4 (IC50=110 nM) 和 EGFR/HER1 (IC50=500 nM)。
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- HY-14596S
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Genistein-d4 是 Genistein 的氘代物。Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
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- HY-50895S2
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Gefitinib-d3 是 Gefitinib 的氘代物。Gefitinib (ZD1839) 是一种有效,选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC50 为 54 nM),并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。Gefitinib 具有抗肿瘤活性。
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Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-50896
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CP-358774; NSC 718781; OSI-774
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炔烃
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Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化,IC50 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-139300A
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HMPL-813 succinate
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炔烃
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Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-50896S1
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CP-358774-13C6; NSC 718781-13C6; OSI-774-13C6
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炔烃
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Erlotinib-13C6 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
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- HY-129510
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炔烃
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4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
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- HY-50896S
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CP-358774-d6; NSC 718781-d6; OSI-774-d6
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炔烃
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Erlotinib-d6 是 Erlotinib (CP-358774) 的氘代物。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。Erlotinib-d6 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-139300
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HMPL-813
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炔烃
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Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI),可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-131088
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叠氮化物
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N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是由抗癌活性分子Gefitinib (口服活性的抑制剂) 和可降解ADC linker N3-PEG8-Phe-Lys-PABC 组成的。N3-PEG8-Phe-Lys-PABC-Gefitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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