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Pathways Recommended: Protein Tyrosine Kinase/RTK
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EGFR tyrosine kinase inhibitor

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

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7

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-112412

    PDGF Receptor tyrosine kinase inhibitor III

    PDGFR Neurological Disease
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III (PDGF Receptor Tyrosine Kinase Inhibitor III)是一种多激酶抑制剂,可抑制 PDGFR、EGFR、FGFR、PKA 和 PKC 等。可用于研究肌萎缩侧索硬化症。
    PDGFR Tyrosine Kinase Inhibitor III
  • HY-112823A
    Almonertinib mesylate
    3 篇文献验证

    HS-10296 mesylate

    EGFR Cancer
    盐酸阿美替尼 Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究。
    Almonertinib mesylate
  • HY-108484

    EGFR Cancer
    PP 3 (Compound 3) 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 2.7 μM。
    PP 3
  • HY-156912

    EGFR Cancer
    Tyrosine kinase-IN-7 (compound 13h) 是酪氨酸激酶 EGFR 抑制剂,抑制 EGFR(WT) 和 EGFR(T790M) 的 IC50s 分别为 0.630 μM,0.956 μM。Tyrosine kinase-IN-7 对四种癌细胞系(HepG2、HCT-116、MCF-7 和 A431)具有抗肿瘤活性,IC50s 分别为 13.02 μM,10.14 μM,12.68 μM,和 47.05 μM。
    Tyrosine kinase-IN-7
  • HY-101820

    EGFR Cancer
    Simotinib 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性。
    Simotinib
  • HY-117155
    PKI-166
    1 篇文献验证

    EGFR Cancer
    PKI-166 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
    PKI-166
  • HY-50896S1

    CP-358774-13C6; NSC 718781-13C6; OSI-774-13C6

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy Cancer
    埃罗替尼 13C6 Erlotinib-13C6 是一种 13C 标记的 Erlotinib。Erlotinib 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对人 EGFR 的 IC50 为 2 nM。
    Erlotinib-13C6
  • HY-164718

    EGFR Cancer
    Sevabertinib 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    Sevabertinib
  • HY-120857

    PD 158294

    Others Others
    BPIQ-II 是一种线性咪唑喹唑啉,可有效抑制表皮生长因子受体 (EGFRIC50=8 pM) 的酪氨酸激酶活性。它对 EGFR 的选择性优于其他酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶。细胞研究表明,BPIQ-II 可以进入细胞,并通过竞争性结合 EGFR 的 ATP 位点,非常有选择性地关闭 EGF 刺激的信号传输。
    BPIQ-II hydrochloride
  • HY-110328

    EGFR Cancer
    PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,具有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
    PKI-166 hydrochloride
  • HY-101820A

    EGFR Cancer
    Simotinib hydrochloride 是一种选择性、特异性、口服生物利用度高的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 19.9 nM。抗肿瘤活性.。
    Simotinib hydrochloride
  • HY-19730A

    HM61713 hydrochloride; BI 1482694 hydrochloride

    EGFR Cancer
    Olmutinib hydrochloride 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib hydrochloride 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Olmutinib hydrochloride
  • HY-12000
    AG490
    125 篇以上引用文献

    Tyrphostin AG490; Tyrphostin B42

    EGFR STAT JAK Autophagy Cancer
    AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3
    AG490
  • HY-153110A

    EGFR IRAK Btk Cancer
    Larotinib mesylate hydrate 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib mesylate hydrate
  • HY-153110

    EGFR IRAK Btk Cancer
    Larotinib 是一种有效的、广谱的、具有口服活性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),以 EGFR 为主要靶点,IC50 为 0.6 nM。
    Larotinib
  • HY-144444

    EGFR Cancer
    NSC381467 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK) 抑制剂。NSC381467 具有很强的抗增殖活性。NSC381467 具有研究癌症疾病的潜力。
    NSC381467
  • HY-144445

    EGFR Cancer
    NSC114126 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR-TK) 抑制剂。NSC114126 具有很强的抗增殖活性。NSC114126 具有研究癌症疾病的潜力。
    NSC114126
  • HY-50898
    Lapatinib
    65 篇以上引用文献

    GW572016; GW2016

    EGFR Autophagy Ferroptosis Cancer
    拉帕替尼 Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
    Lapatinib
  • HY-147303

    Trk Receptor EGFR Cancer
    Sacibertinib 是一种酪氨酸激酶 (Trk) 抑制剂,对 EGFR-TK 磷酸化和 HER2EC50 分别为 110 nM 和 244 nM。具有抗肿瘤活性。
    Sacibertinib
  • HY-118175

    EGFR Others
    RG 14921 是一种与 Erbstatin (HY-113549) 结构相关的化合物,对 EGF 受体酪氨酸激酶和 cAMP 依赖性激酶活性具有抑制活性。RG 14921 以非竞争性抑制剂的方式抑制 EGF 受体激酶活性。
    RG 14921
  • HY-136430

    JGK037

    EGFR Cancer
    JCN037 (JGK037) 是有效的、共价的、能透过血脑屏障的 EGFR 抑制剂,对 EGFR、p-wtEGFR 和 pEGFRvⅢ 的 IC50 值分别为 2.49 nM、3.95 nM 和4.48 nM。
    JCN037
  • HY-112405

    PD 159121

    EGFR Cancer
    BPIQ-I (PD 159121) 是一种有效的 ATP 竞争性 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。BPIQ-I 显示出积极的抗增殖作用。
    BPIQ-I
  • HY-19730
    Olmutinib
    5 篇以上引用文献

    HM61713; BI 1482694

    EGFR Cancer
    奥莫替尼 Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是口服有效的,不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。Olmutinib 可用于非小细胞肺癌的研究。
    Olmutinib
  • HY-50898A
    Lapatinib ditosylate
    65 篇以上引用文献

    GW572016 ditosylate; GW2016 ditosylate

    EGFR Autophagy Ferroptosis Cancer
    二甲苯磺酸拉帕替尼 Lapatinib ditosylate (GW572016 ditosylate) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
    Lapatinib ditosylate
  • HY-50898B
    Lapatinib ditosylate monohydrate
    65 篇以上引用文献

    GW572016 ditosylate monohydrate; GW2016 ditosylate monohydrate

    EGFR Autophagy Ferroptosis Cancer
    二甲苯磺酸拉帕替尼一水合物 Lapatinib ditosylate monohydrate (GW572016 ditosylate monohydrate) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
    Lapatinib ditosylate monohydrate
  • HY-137433
    Befotertinib
    1 篇文献验证

    D-0316

    EGFR Cancer
    Befotertinib (D-0316) 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Befotertinib
  • HY-50898C

    GW572016 tosylate; GW2016 tosylate

    EGFR Ferroptosis Autophagy Cancer
    甲苯磺酸拉帕替尼 Lapatinib (GW572016) tosylate 是一种有效的,具有口服活性的 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
    Lapatinib tosylate
  • HY-129510

    EGFR Cancer
    4-甲基埃罗替尼 4-Methyl erlotinib,是一种强效且选择性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂。4-Methyl erlotinib 通过降低 EGFr 特异性酪氨酸磷酸化有效抑制 EGF 介导的肿瘤细胞有丝分裂。在使用人类肿瘤移植小鼠模型中,4-Methyl erlotinib 展示了显著且持续的抑制 EGFr 磷酸酪氨酸水平,导致 EGFr 依赖型人类癌症的显著生长抑制。
    4-Methyl erlotinib
  • HY-145844

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-44 (Compound 6a) 是一种有效的、具有口服活性的 EGFR tyrosine kinase 抑制剂,其 IC50 值为 4.11 nM。EGFR-IN-44 诱导细胞凋亡 (apoptosis),口服生物利用度为33.57%。EGFR-IN-44 可以用于非小细胞肺癌的研究。
    EGFR-IN-44
  • HY-161866

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-118 (Compound 4a) 是酪氨酸激酶 EGFR 的抑制剂。EGFR-IN-118 具有抗癌活性,可抑制 MCF-7 和 PC3 的增殖,IC50 分别为 2.53 和 3.25 µg/ml。EGFR-IN-118 具有抗氧化活性,可抑制 DPPH 自由基,IC50 为 10.04 µg/ml。
    EGFR-IN-118
  • HY-100636

    EGFR Cancer
    Gefitinib N-oxide 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
    Gefitinib N-oxide
  • HY-12806

    EGFR Cancer
    AG1557 是 具有ATP 竞争性的特异性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶的抑制剂,pIC50 值为 8.194。
    AG1557
  • HY-100636A

    EGFR Cancer
    Gefitinib N-oxide hydrochloride 是 Gefitinib 的 N-oxide 衍生物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
    Gefitinib N-oxide hydrochloride
  • HY-156741

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
    EGFR-IN-87
  • HY-101084
    NSC 228155
    5 篇以上引用文献

    EGFR Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    NSC 228155 为 EGFR 激活剂,可与 EGFR 的胞外区域结合,诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂,能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。
    NSC 228155
  • HY-137433A

    D-0316 mesylate

    EGFR Cancer
    Befotertinib (D-0316) mesylate 是第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。Befotertinib (D-0316) mesylate 可用于 EGFR T790M 阳性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Befotertinib mesylate
  • HY-50895S

    ZD1839-d8

    EGFR Autophagy Cancer
    吉非替尼 d8 Gefitinib-d8 是Gefitinib 的氘代物。Gefitinib 是一种有效的 (EGFR) 抑制剂,在 NR6wtEGFR 细胞中 IC50 值为 2-37 nM。
    Gefitinib-d8
  • HY-W174279

    EGFR Ras Phosphatase Metabolic Disease
    Tyrphostin 8 是一种酪氨酸激酶,抑制 EGFR 激酶的 IC50 值为 560 μM。Tyrphostin 8 也是一种 GTPase 抑制剂。Tyrphostin 8 可以抑制蛋白丝氨酸/苏氨酸钙调磷酸酶 (IC50=21 μM)。
    Tyrphostin 8
  • HY-142680

    EGFR Cancer
    EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
    EGFR-IN-23
  • HY-164413

    VEGFR EGFR RET Apoptosis Cancer
    CLM3 是一种吡唑并嘧啶衍生物,是一种多酪氨酸激酶抑制剂。CLM3 对内皮细胞和癌细胞具有抗增殖和促凋亡活性,SN38 (HY-13704) 可协同增强这种活性。这些作用主要是由于 CLM3 抑制了 VEGFR-2EGFRRET 酪氨酸激酶及其相关信号通路的磷酸化。
    CLM3
  • HY-152098

    EGFR Cancer
    HX103 是一种基于表皮生长因子受体 (EGFR)-酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 的荧光探针。HX103 抑制 EGFR 19 delEGFR L858REGFR wild typeEGFR T790MIC50 分别为1.3、1.5、4.0 和 977 nM。HX103 可用于定量活性 EGFR,可用于 NSCLC 的研究。
    HX103
  • HY-15772S3

    asandeutertinibum; Osimertinib-d3; AZD-9291-d3

    EGFR Cancer
    Asandeutertinib (Osimertinib-d3; AZD-9291-d3) 是一种表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,具有抗肿瘤效果。
    Asandeutertinib
  • HY-19909A

    EGFR Cancer
    NRC-2694-A 是一种口服有效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。NRC-2694-A 可用于恶性鳞癌 (HNSCC) 的研究。
    NRC-2694-A
  • HY-18963

    RG-14355

    EGFR Cancer
    薰草菌素 Lavendustin A (RG-14355) 是一种有效,选择性和 ATP 竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 11 nM。Lavendustin A 不会抑制蛋白激酶 A 和 C。Lavendustin A 可以抑制 VEGF 诱导的血管生成。
    Lavendustin A
  • HY-130616

    EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI),对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797SIC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
    EGFR-IN-11
  • HY-153268

    EGFR-IN-76

    EGFR Cancer
    BDTX-1535 (EGFR-IN-76, compound 37A) 是具有口服活性,脑渗透性的,选择性且强效的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BDTX-1535 对于 EGFR 突变和扩增展现了强大的抗肿瘤活性,适用于包括非小细胞肺癌、胶质母细胞瘤患者衍生肿瘤和颅内肿瘤等多种模型。
    BDTX-1535
  • HY-14596
    Genistein
    40 篇以上引用文献

    NPI 031L

    EGFR Autophagy Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    染料木素 Genistein是一种大豆异黄酮,是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases,比如 EGFR) 抑制剂,是对多种癌症的化疗剂,主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis),细胞周期和血管生成以及抑制转移。
    Genistein
  • HY-50898S1

    GW572016-dd7 dihydrochloride; GW2016-dd7 dihydrochloride

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy Ferroptosis Cancer
    拉帕替尼 d7 (双盐酸盐) Lapatinib-d7 (dihydrochloride) 是 Lapatinib dihydrochloride 的氘代物。Lapatinib (GW572016) dihydrochloride 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
    Lapatinib-d7 dihydrochloride
  • HY-50898S2

    GW572016-d5; GW2016-d5

    Isotope-Labeled Compounds EGFR Autophagy Ferroptosis Cancer
    拉帕替尼-d5 Lapatinib-d5 是 Lapatinib 氘代物。Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂,对纯化的 EGFRErbB-2IC50 值分别为 10.2 和 9.8 nM。
    Lapatinib-d5
  • HY-20878
    Tyrphostin AG 879
    2 篇文献验证

    AG 879

    Trk Receptor EGFR Apoptosis Cancer
    Tyrphostin AG 879 (AG 879) 是一种抑制 TrKA 磷酸化 (IC50 为 10 μM) 但不抑制 TrKB 和 TrKC 的酪氨酸激酶抑制剂。Tyrphostin AG 879 还是一种选择性的 ErbB2 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 为 1 μM,对 ErbB2 的选择性至少比 EGFR 高 500 倍。Tyrphostin AG 879 具有抗癌活性。
    Tyrphostin AG 879

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