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JAK-3

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By Targets:	JAK (150) Akt (1) Apoptosis (33) Aurora Kinase (1) Autophagy (11) Bacterial (3) BMX Kinase (1) Btk (10) c-Kit (1) Drug Metabolite (1) EGFR (7) Endogenous Metabolite (1) FAK (1) FLT3 (8) Fluorescent Dye (1) Fungal (3) GSK-3 (2) HDAC (1) HIV (2) IGF-1R (1) Influenza Virus (3) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (3) Itk (1) JNK (2) Mitophagy (4) p38 MAPK (1) PI3K (2) PKC (1) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTACs (1) RET (1) Small Interfering RNA (siRNA) (3) Src (1) STAT (9) Syk (4) TNF Receptor (1) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (87) Cardiovascular Disease (1) Endocrinology (1) Infection (4) Inflammation/Immunology (78) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)
Oligonucleotides:	小干扰RNA (3) 小干扰RNA套装（小鼠） (1) 小干扰RNA套装（大鼠） (1) 小干扰RNA套装（人源） (1)

160

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

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同位素标记物

抗体

寡核苷酸

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JANEX-1 4 篇文献验证 WHI-P131; JAK3 inhibitor I	JAK	Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，K_i 为 2.3 μM，IC₅₀ 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。

Jak3tide JAK3 Peptide substrate	JAK	Others
Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)

JAK3 covalent inhibitor-2	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology
JAK3 covalent inhibitor-2 (compound J1b) 是一种选择性、口服有效的 JAK3 抑制剂 (IC₅₀=7.2 nM)，具有低毒性、抗炎活性和良好的生物利用度。

JAK3 covalent inhibitor-1	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 *(JAK3)* 共价抑制剂，IC₅₀ 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。

JAK3 Human Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA) JAK	Others
JAK3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 JAK3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Jak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA) JAK	Others
Jak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Jak3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

Jak3 Rat Pre-designed siRNA Set A	Small Interfering RNA (siRNA) JAK	Others
Jak3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Jak3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

JAK3-IN-9	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂，其 IC₅₀ 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性，可用于自身免疫疾病的研究。

JANEX-1 hydrochloride WHI-P131 hydrochloride; JAK3 inhibitor I hydrochloride	JAK	Cancer
JANEX-1 (WHI-P131) hydrochloride 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，K_i 为 2.3 μM，IC₅₀ 为 78 μM，JANEX-1 hydrochloride 不抑制 JAK1 和 JAK2。

JAK3-IN-15	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3-IN-15 (compound 22) 是一种 JAK3 抑制剂，可减少 LPS 诱导的 p-JAK3 的分泌。JAK3-IN-15 可用于类风湿性关节炎的研究。

JAK3/BTK-IN-2	JAK Btk	Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-2 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-2 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1，化合物 004)。

JAK3/BTK-IN-5	JAK Btk	Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-5 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-5 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1，实施例 35)。

JAK3/BTK-IN-3	JAK Btk	Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-3 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-3 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1，化合物 009)。

JAK3/BTK-IN-4	JAK Btk	Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-4 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-4 具有研究 JAK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147953A1，化合物 003)。

JAK3-IN-11	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂，IC₅₀值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

JAK3-IN-12	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3-IN-12 (compound 5k) 是一种高效的 JAK3 抑制剂，对 JAK3、JAK1 和 JAK2 的 IC₅₀ 为 9.5 nM。JAK3-IN-12 可用于类风湿关节炎的研究。

JAK3/BTK-IN-1	JAK Btk	Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-1 是一种有效的 JAK3/BTK 抑制剂。BTK 和 JAK3 是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制 BTK/JAK3 信号通路表现出协同效应。JAK3/BTK-IN-1具有研究J AK3 激酶和/或 BTK 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021147952A1，化合物 002)。

JAK3-IN-1	JAK	Cancer
JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂，IC₅₀ 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC₅₀ 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC₅₀ 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。

JAK3-IN-13	JNK	Cancer
JAK3-IN-13 (compound 12n) 是一种有效、选择性和口服活性的JAK3抑制剂，对 NK1、JNK2、JNK3、Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 4728、2039、8、365 nM。JAK3-IN-13 显示出抗增殖活性。JAK3-IN-13诱导细胞周期停滞在 G0/G1 期。JAK3-IN-13 具有抗肿瘤活性。

JAK3-IN-16	JAK	Cancer
JAK3-IN-16 (compound 6) 是共价的 JAK3 抑制剂。

JAK3-IN-14	JAK	Cancer
JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂，对于 JAK3和JAK2 的 IC₅₀ 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖，IC₅₀ 值分别为 600 和 500 nM。

JAK3/BTK-IN-6	Btk JAK	Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-6 (化合物 14h) 是一种有效的 BTK 和 JAK3 双抑制剂，其 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 0.4 nM。JAK3/BTK-IN-6 在人肝微粒体中具有良好的代谢稳定性。JAK3/BTK-IN-6 可用于血液和免疫疾病的研究。

JAK3/BTK-IN-7	JAK Btk	Inflammation/Immunology
JAK3/BTK-IN-7 (XL-12) 是 JAK3/BTK 抑制剂 IC₅₀ 分别为 2 nM 和 14 nM。JAK3/BTK-IN-7 具有抗炎活性，可以用于类风湿性关节炎的研究。

JAK3-IN-6	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.15 nM。

JAK3-IN-7	JAK	Cancer
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2，IC₅₀<0.01 μM。

JAK 3i	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC₅₀: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。

JAK-2/3-IN-1	JAK	Inflammation/Immunology Cancer
JAK-2/3-IN-1 是一种有效的 JAK-2 和 JAK-3 抑制剂，详细信息请参考专利文献 US8163732B2 中的化合物 46。

MS-1020	JAK	Cancer
MS-1020 是一种有效的 ATP 竞争性 JAK3 抑制剂。MS-1020 抑制 JAK3/STAT 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MS-1020 促进细胞死亡。MS-1020 降低酪氨酸磷酸化 STAT3 的表达水平。MS-1020 具有研究携带异常 JAK3 信号传导的癌症的潜力。

JAK2-IN-4	JAK	Cancer
JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。

Decernotinib 3 篇文献验证 VX-509; VRT-831509	JAK	Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的，可口服的 JAK3 抑制剂，对 JAK3，JAK1，JAK2 和 TYK2 的 K_i 值分别为 2.5，11，13 和 11 nM。

BD750 4 篇文献验证	JAK STAT	Inflammation/Immunology Cancer
BD750 是一个有效的免疫抑制剂，是JAK3/STAT5 的抑制剂，可抑制 IL-2 诱导的、JAK3/STAT5 依赖的 T 细胞增殖，其抑制小鼠和人 T 细胞增殖的IC₅₀ 值分别为 1.5 μM 和 1.1 μM。

ZM 449829	JAK EGFR	Inflammation/Immunology
ZM 449829 是有效的、选择性和 ATP 竞争性的 JAK3 抑制剂，pIC₅₀ 值为 6.8。ZM 449829 是可用于研究 JAK3 的药理学工具。

NSC114792	JAK Apoptosis	Cancer
NSC114792 是一种选择性 JAK3 抑制剂。NSC114792 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。NSC114792 可降低 p-JAK3 和 p-STAT5 的蛋白表达。

FM-479	JAK	Inflammation/Immunology
FM-479 为 FM-381 (HY-102046) 阴性对照 (negative control)，对 JAK3 或其他激酶无活性。FM-381 是一个有效的共价可逆抑制剂JAK3 靶向独特的 Cys909。对于 JAK3, FM-381 具有IC₅₀ 为 127 pM 的选择性，分别比 JAK1、JAK2 和 TYK2 有 410 倍、2700 倍和 3600 倍选择性。

WHI-P258	JNK	Cancer
WHI-P258 是一种喹唑啉化合物，结合到 JAK3 的活性位点，K_i 约为 72 µM。WHI-P258 甚至在 100 μM 时不会抑制 JAK3 并不会影响凝血酶诱导的血小板聚集。

WHI-P97 2 篇文献验证	JAK	Inflammation/Immunology
WHI-P97 是一种有效的选择性 JAK-3 抑制剂。WHI-P97 在动物模型中有效预防过敏性哮喘的发展。

FM-381 1 篇文献验证	JAK	Inflammation/Immunology
FM-381 是有效，共价，可逆的 JAK3 抑制剂，靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC₅₀ 值为127 pM，选择性分别比 JAK1，JAK2 和 TYK2 高 410，2700 和 3600 倍。

Antitumor agent-123	JAK HDAC	Cancer
Antitumor agent-123 (Copmound 4d) 有效抑制多种具有抗癌作用的激酶靶标，包括 JAK2、JAK3、HDAC1 和 HDAC6，对 JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 34.6 和 2.6 μM。Antitumor agent-123 在实体瘤模型中表现出中等活性。

(3S,4R)-Tofacitinib	JAK	Inflammation/Immunology
(3S,4R)-托法替尼 (3S,4R)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3，IC₅₀ 为 1 nM。

(3R,4S)-Tofacitinib	JAK	Inflammation/Immunology
(3R,4S)-托法替尼 (3R,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3，IC₅₀ 为 1 nM。

(3S,4S)-Tofacitinib	JAK	Inflammation/Immunology
(3S,4S)-托法替尼 (3S,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性 S 型异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3，IC₅₀ 为 1 nM。

GLPG0634 analog	JAK	Cancer
GLPG0634 analog (Compoun 176) 是一种 *JAK* 广谱性抑制剂，对 JAK1/JAK2/JAK3 的 IC₅₀ 值为 <100 nM。

Ritlecitinib 5 篇以上引用文献 PF-06651600	JAK	Inflammation/Immunology
Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的，选择性的 JAK3 抑制剂，IC₅₀ 值为 33.1 nM。

Tofacitinib 60 篇以上引用文献 Tasocitinib; CP-690550	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
托法替尼 Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂，IC₅₀ 分别为1，20 和 112 nM。

Ritlecitinib tosylate 5 篇以上引用文献 PF-06651600 tosylate	JAK	Inflammation/Immunology
Ritlecitinib tosylate 是一种口服有效的，选择性的 JAK3?抑制剂，IC₅₀?值为 33.1 nM。Ritlecitinib tosylate 用于炎症和自身免疫性疾病研究。

BMS-911543 2 篇文献验证	JAK	Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC₅₀ 值分别为 75，360 和 66 nM。

Cat. No.	Product Name

HY-L008

JAK/STAT 化合物库

524 compounds

JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心，细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族，可以识别特定的细胞因子，在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体，导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中，有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用，因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如，JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病，如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。

MCE 提供 524 种 JAK/STAT 信号通路相关产品，可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5434

Jak3tide JAK3 Peptide substrate	JAK	Others
Jak3tide (JAK3 Peptide substrate) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 Jak3 的底物。它可用于激酶测定。 Jak3tide 包含 Tyr7 处的磷酸化位点。)

Cat. No.	Compare	Product Name	Species	Source

HY-P702721

	JAK3 Protein, Human (sf9, GST) JAK3; Janus kinase 3; tyrosine-protein kinase JAK3; JAK 3; JAK3_HUMAN; JAKL; L JAK; leukocyte Janus kinase; LJAK; tyrosine protein kinase JAK3; Janus kinase 3 (a protein tyrosine kinase, leukocyte); JAK-3; L-JAK	Human	Sf9 insect cells
	JAK3 蛋白 JAK3 Protein, Human (sf9, GST) 是重组的 JAK3 蛋白，由 Sf9 insect cells 表达，带有 GST 标签。JAK3 Protein, Human (sf9, GST)

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Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-40354S

Tofacitinib-13C3
Tofacitinib-¹³C₃ 是一种 ¹³C 标记的 Tofacitinib。Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂，IC₅₀ 分别为1，20 和 112 nM。

HY-40354AS

Tofacitinib-d3 citrate
Tofacitinib-d₃ (citrate) 是 Tofacitinib (citrate) 氘代物。Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC₅₀ 分别为1，20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

HY-18300S

Filgotinib-d4
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 *JAK* 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-50856S2

Ruxolitinib-d9
Ruxolitinib-d₉ (INCB18424-d₉) 是氘代标记的 Ruxolitinib。Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-169984S

Tyk2-IN-22-d3
Tyk2-IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2-IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。

Cat. No.	Compare	Product Name	Application	Reactivity

HY-P82721

	JAK3 Antibody (YA2466) JAK3; Tyrosine-protein kinase JAK3; Janus kinase 3; JAK-3; Leukocyte janus kinase; L-JAK	WB, ICC/IF	Human
	JAK3 Antibody (YA2466) is a rabbit-derived non-conjugated IgG antibody (Clone NO.: YA2466), targeting JAK3, with a predicted molecular weight of 125 kDa (observed band size: 125 kDa). JAK3 Antibody (YA2466) can be used for WB, ICC/IF experiment in human background.

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Cat. No.	Product Name		Classification

HY-RS07021

JAK3 Human Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（人源）
JAK3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 JAK3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-RS07022

Jak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（小鼠）
Jak3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Jak3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

HY-RS07023

Jak3 Rat Pre-designed siRNA Set A		小干扰RNA 小干扰RNA套装（大鼠）
Jak3 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Jak3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。

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