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antimalarial activities " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-116552
Parasite
Infection
KAR425 是一种强效具有口服活性的抗疟剂。KAR425 对氯喹敏感 (CQS) D6、氯喹抗性 (CQR) Dd2 和 7G8 恶性疟原虫菌株具有抗疟活性,IC50 值分别为 62 nM、55 nM 和 60 nM。
HY-123314
HOE-991
Parasite
Infection
Floxacrine (HOE-991) 是一种二氢吖啶二酮的衍生物,具有抗疟疾活性。Floxacrine 可用于研究其在不同疟原虫中的活性。
HY-119707
HY-124301
Bacterial
Infection
Penicolinate A 是一种吡啶甲酸衍生物。Penicolinate A 是从内生的Penicillium sp BCC16054中分离出来的。Penicolinate A 具有抗疟和抗结核活性。
HY-101672
HY-12651B
Others
Infection
l-Primaquine是一种抗疟疾药物,具有抑制和预防疟疾的活性。l-Primaquine也用于抑制肺孢子虫肺炎。
HY-157892
Parasite
Infection
Antimalarial agent 38 (Compound 1) 是一种抗疟原虫剂,抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum D6 株,氯喹敏感的Thai 株和氯喹耐受的 FcB1 株和 K1 株,IC50 分别为 0.5,13,1 和 13 μM。Antimalarial agent 38 对哺乳动物细胞 MCR58 不具备细胞毒性 (IC50 >140 μM)。Antimalarial agent 38 提高了 Plasmodium yoelii nigeriensis 感染小鼠的存活率。
HY-N0941
β-Mangostin
Bacterial
Parasite
Apoptosis
Infection
Cancer
Β-倒捻子素
beta-Mangostin (β-Mangostin) 是存在 Garcinia mangostana 中的一种氧杂蒽酮化合物,具有抗菌和抗疟疾活性。beta-Mangostin 对结核分枝杆菌作用的 MIC 值为 6.25 μg/mL。beta-Mangostin 具有体外抗疟活性,对恶性疟原虫作用的 IC50 值为 3.00 μg/mL。beta-Mangostin 对各种癌症 (如肝细胞癌、白血病) 具有强大的抗癌活性。
HY-163063
Parasite
Infection
Antimalarial agent 34 是一种 PfARK1/3 抑制剂,具有较强的抗疟原虫活性(EC50 = 0.16 μM)。
HY-W009194
HY-132906
Parasite
Infection
Antimalarial agent 3 显示了纳摩尔抗疟活性(IC50 = 0.035 μM),并且对哺乳动物细胞具有非常高的选择性指数。
HY-N8465
NSC 103005
Others
Others
Noracronycine 是一种最初从 G. pentaphylla 中分离出来的具有抗疟活性的生物碱。当浓度为 10 μg/mL 时,它对 P. yoelii 有效。
HY-N1984
HY-160675
Parasite
Infection
TCMDC-137332 是一种具有抗恶性疟原虫活性的化合物,其对恶性疟原虫的 IC50 值为 7 nM。TCMDC-137332 可以用于疟疾的研究。
HY-N7314
HY-122248
Parasite
Others
Phebestin 是一种具有抗疟活性的化合物,对疟原虫有抑制作用,在体内外实验中表现出良好的效果,还可结合疟原虫的相关酶。
HY-N2753
Parasite
Infection
7-Acetoxybonducellpin C 是一种二萜类化合物,是可以从 Caesalpinia crista 种子中分离得到的天然产物。7-Acetoxybonducellpin C 具有抗疟疾活性。
HY-B0273R
HY-B0273AR
HY-135847
SSR97213
Parasite
Drug Metabolite
Infection
脱甲基铁喹
Desmethyl ferroquine (SSR97213) 是 Ferroquine 的主要活性代谢产物。Ferroquine 是一种抗疟剂。Desmethyl ferroquine 显著抑制对 Chloroquine 敏感的和耐 Chloroquine 的恶性疟原虫菌株 P. falciparum 。
HY-118537
Parasite
Infection
ICI 56780 是一种抗疟剂,在啮齿动物疟疾模型中展示了病因预防和血液裂殖体杀灭活性。ICI 56780 在 P. berghei 感染小鼠中发展出寄生虫抗性。
HY-N2876
Parasite
Bacterial
Infection
Anisofolin A 是一种黄酮类化合物,可以从Anisomeles indica 中分离出来。Anisofolin A 具有抗疟活性 (IC50 : 4.39 μM) 和抗分枝杆菌活性 (对 M. tuberculosis 的 IC50 : 4.50 μM) 。
HY-135648
HY-N0978
HY-N2759
Bacterial
Infection
7-O-Isopentenyl-γ-fagarine 是一种从 Peltostigma guatemalense 中分离得到的生物碱。7-O-Isopentenyl-γ-fagarine 具有体外抗菌 (antibacterial ) 和抗疟活性。
HY-N8345
Others
Others
Isocudraniaxanthone B (compound 10) 是一种氧杂蒽酮。Isocudraniaxanthone B 可以从Calophyllum caledonicum 中分离出来。 Isocudraniaxanthone B 具有抗疟活性,IC50 值为 3.2 μg/mL。
HY-10852A
OZ 277 maleate; RBx 11160 maleate
Parasite
Infection
Arterolane (OZ 277) (maleate) 是具有口服活性的抗疟剂。Arterolane (maleate) 对红细胞期的 P. falciparum 和 Plasmodium vivax 表现出强效活性。Arterolane (maleate) 有望用于对抗恶性疟疾的研究。
HY-N0941R
HY-W007771R
HY-116713
HY-119714
Parasite
Infection
安贝灵
Ambelline 是一种可从石蒜科植物中分离出来的生物碱。Ambelline Dd2 恶性疟原虫菌株具有抗疟活性,IC50 为 7.3 ± 0.3 μM。
HY-P3914
Oct-CA(1-7)M(2-9)
Bacterial
Infection
Cecropin A (1-7)-Melittin A (2-9) 是一种抗菌肽,对广谱革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有一定的抗菌活性,与此同时也具有一定的抗疟活性,且没有蜂毒肽的不良溶血特性。
HY-121556
HY-N7512
HY-114489A
HY-114489B
HY-16762
HY-N1678
Others
Others
2,6-Dimethoxy-1-acetonylquinol 可以从Grewia bilamellata中分离出来。2,6-Dimethoxy-1-acetonylquinol 具有抗疟活性。
HY-N2903
Parasite
Infection
Artoheterophyllin B 可以从 A. heterophyllus 中分离出来。Artoheterophyllin B 显示抗疟原虫活性 (针对 FcB1 菌株的 IC50 : 13.7 μM)。Artoheerophyllin B 可用于抗疟疾研究。
HY-156063A
Parasite
Infection
(2R,4R)-UCB7362 hydrochloride 是 UCB7362 的 (2R,4R) 异构体,UCB7362 是血浆蛋白酶 X (PMX ) 的抑制剂,具有抗疟剂活性。
HY-135652
Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate
Bacterial
Parasite
Infection
Hexyl gallate (Hexyl 3,4,5-trihydroxybenzoate) 具有抗菌活性,通过抑制 RhlR 抑制鼠李糖脂和绿脓杆菌素的产生。Hexyl gallate,没食子酸的烷基酯衍生物,对恶性疟原虫具有很强的抗疟活性,IC50 为 0.11 mM。
HY-W011241
(8R,9S)-Cinchonine hydrochloride; LA40221 hydrochloride
Apoptosis
Parasite
Cancer
辛可宁盐酸盐
Cinchonine hydrochloride ((8R,9S)-Cinchonine hydrochloride) 是金鸡纳树皮中的天然化合物,具有抗疟活性。Cinchonine hydrochloride 可激活内质网应激诱导人肝癌细胞凋亡。
HY-N12151
Parasite
Infection
Chaparrinone 是一种苦木素类化合物,可以从 Eurycoma Harmandiana 的根中分离出来。 Chaparrinone 对 Plasmodium falciparum 和 P-388 细胞具有抗疟和细胞毒活性 (IC50 分别为 0.037 和 0.34 μg/mL)。
HY-156843
Others
Cancer
Antiproliferative agent-38 (com 18) 是一种四环,但其最活泼的环氮 (可能是喹啉部分) 上无法进行 N-烷基化。Antiproliferative agent-38 缺少抗疟疾活性,缺少抗癌细胞增殖活性。
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂,Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-147371
Parasite
Infection
Neurological Disease
Quinoprazine 是一种强效的痘苗病毒 (Vaccinia virus) DNA合成抑制剂,IC50 为 10 μM。Quinoprazine 具有抗疟活性,抑制伯氏疟原虫 (Plasmodium berghei )。Quinoprazine 也显示出抗朊病毒效力,显著降低 PrPSc 水平。
HY-152313
HY-160633
Parasite
Infection
PfFAS-II inhibitor 1 (Compound 3) 是一种恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) II型脂肪酸生物合成途径 (PfFAS-II ) 抑制剂,PfFabI 酶的 IC50 为 0.63 μM。PfFAS-II inhibitor 1 具有抗疟活性。
HY-148178
Parasite
Infection
MMV688533 是一种抗疟剂,具有快速的抗疟原虫活性,在人源化小鼠模型中具有有效的单剂量抗恶性疟原虫感染活性。MMV688533 能抑制无性血期寄生虫的活性,IC50 值为 1.3 nM。MMV688533 具有良好的药代动力学特性和安全性。
HY-111817A
Parasite
Infection
(Rac)-ACT-451840 是 ACT-451840 的异构体,显示出显著的抗疟效果。(Rac)-ACT-451840 在 20 mg/kg 剂量时对 P. berghei 感染小鼠表现出显著抗疟活性 (ED90=13 mg/kg),在 300 mg/kg 剂量时具有抑制效果。 (Rac)-ACT-451840 在 P. falciparum 人源化免疫缺陷小鼠模型中的 ED90 为 3.7 mg/kg。(Rac)-ACT-451840 类似青蒿素,起效迅速但需重复高剂量。
HY-N7516
HY-126601
Parasite
HSP
Infection
Malonganenone A 是一种抗疟海洋生物碱,可破坏 PfHsp70-x 和 Hsp40 之间的相互作用。Malonganenone A 抑制疟原虫而非人 Hsp70 ATP 酶活性(Hsp40 刺激),并阻碍 PfHsp70-x 的聚集抑制活性。
HY-B0770
β-Arteether; (+)-Arteether; Arteether
CXCR
Parasite
Infection
Cancer
蒿乙醚
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。
HY-117015
Parasite
Infection
Purfalcamine 是一种具有口服活性,选择性的恶性疟原虫钙依赖性蛋白激酶 1 (PfCDPK1 ) 抑制剂,IC50 为 17 nM,EC50 为 230 nM。Purfalcamine 具有抗疟疾活性,可以引起疟原虫在裂殖体阶段的发育停滞。
HY-N5018
Musizin
Parasite
AMPK
Infection
Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2 ) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
HY-135619
HY-N8285
Parasite
Infection
Sporogen AO-1 是最初从真菌米曲霉(Aspergillus oryzae ) 中分离出来的一种真菌代谢物。Sporogen AO-1 对恶性疟原虫具有显著的抗疟活性,其 IC50 值为 1.53 μM,也具有一定的细胞毒性作用。
HY-107566
HY-N2208
HY-N2795
Xanthone I
Parasite
Bacterial
Infection
9-Hydroxycalabaxanthone (Xanthone I) 是一种黄酮类物质,从 Garcinia mangostana 中分离得到的。9-Hydroxycalabaxanthone 具有群体感抑菌、抗菌和抗疟活性 (IC50 =1.2-1.5 μM)。
HY-N8521
TMV
Parasite
Infection
6-O-Methacrylate 一种从 Wedelia trilobata 的叶子中分离出的三叶酸酯。6-O-Methacrylate 显示出显着的抗疟活性,对恶性疟原虫的 IC50 值为 8.9 μg/mL。6-O-Methacrylate 还具有抗烟草花叶病毒 (TMV) 的活性。
HY-106338
HY-W026467
Parasite
Infection
MMV665916 是一种喹唑啉二酮衍生物,一种抗疟药。MMV665916 对恶性疟原虫 FcB1 菌株具有抗疟原虫活性,EC50 值为 0.4 µM,并具有高的选择性指数 (SI>250)。
HY-124112
Parasite
Infection
PAM 1392 对小鼠体内 Plasmodium berghei ,猴子体内的 P. cynofolgi 和 P. knowlesi 以及小鼠组织培养中的 Trypanosoma cruzi 和体外的 hemolytic streptococci 具有口服活性。PAM 1392 具有抗疟疾和抗锥虫的活性,有望用于耐药性疟疾的研究。
HY-N7030
Fungal
Parasite
Bacterial
Infection
木犀草素四甲醚
5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone 是可以从 M. exotica 中分离得到的一种具有口服活性的多甲氧基黄酮,具有多种生物活性,包括抗真菌、抗疟疾、抗分支杆菌和抗炎活性。5,7,3',4'-Tetramethoxyflavone 可通过靶向 β-catenin 发挥软骨保护作用。
HY-136429
Optochin
Bacterial
Parasite
Infection
乙氢去甲奎宁
Ethylhydrocupreine (Optochin) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-136429A
Optochin hydrochloride
Bacterial
Parasite
Infection
乙氢去甲奎宁盐酸盐
Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-135666
HY-N7926
Parasite
Inflammation/Immunology
正十五烷
Pentadecane 是一种花香挥发物类型的抗疟剂,可抑制利什曼原虫 (Leishmania) 等寄生虫生长,避免巨噬细胞的感染。Pentadecane 对前鞭毛体和无鞭毛体的 IC50 s 分别为 65.3 μM 和 60.5 μM。Pentadecane 还具有抗炎、镇痛、解热活性。
HY-131708A
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-13832
Atavaquone
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿托伐醌
Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome?bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum ?细胞色素 bc1 ?活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-131708
HDAC
Parasite
Infection
FNDR-20123 free base 是一种有效、安全、首创的抗疟疾 HDAC 抑制剂,对疟原虫和人类 HDAC 的 IC50 分别为 31 nM 和 3 nM。FNDR-20123 free base 对恶性疟原虫 (Plasmodium falciparum ) 无性期 (IC50 =41 nM) 和性血期 (雄性配子体 IC50 =190 nM) 具有抗疟疾活性。FNDR-20123 free base 抑制 HDAC1,HDAC2,HDAC3,HDAC6,HDAC8 的 IC50 分别为 25,29,2,11,282 nM,并在纳摩尔浓度下抑制 III 类 HDAC 亚型。
HY-149961
HY-13557
HY-144297
HDAC
Parasite
Infection
HDAC1-IN-3 是一种有效的 Pf HDAC1 抑制剂。HDAC1-IN-3 在野生型和耐多药寄生虫菌株中均显示出抗疟活性。HDAC1-IN-3 对寄生虫所有生命周期显示出显著的体内杀伤作用。
HY-N5018R
Parasite
AMPK
Infection
Nepodin (Standard) 是 Nepodin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nepodin (Musizin) 是一种醌氧化还原酶 (PfNDH2 ) 抑制剂,从 Rumex crispus 中分离。Nepodin (Musizin) 通过激活 AMPK 刺激 GLUT4 向质膜的转运。Nepodin (Musizin) 具有抗糖尿病和抗疟疾的作用。
HY-107566A
Histamine Receptor
Parasite
Infection
Conessine dihydrobromide 是一种甾体生物碱,是一种有效的选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人、狗、豚鼠和大鼠 H3 受体的 Ki 分别为 5.4、6.0、5.7 和 25 nM。Conessine dihydrobromide 具有抗疟活性,可用于感染领域研究。
HY-136429AR
Bacterial
Parasite
Infection
乙基氢化铜蛋白 (Standard)
Ethylhydrocupreine (hydrochloride) (Standard) 是 Ethylhydrocupreine (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ethylhydrocupreine hydrochloride (Optochin hydrochloride) 是一种具有抗菌作用的奎宁衍生物,具有抗肺炎链球菌 (S. pneumoniae ) 的活性。Ethylhydrocupreine hydrochloride 还具有抗 Plasmodium falciparum 的抗疟活性,IC50 为 25.75 nM。Ethylhydrocupreine hydrochloride 是一种 Gallus gallus 2 受体 (ggTas2r1 ,ggTas2r2 和 ggTas2r7 ) 激动剂。
HY-16438
HY-13832S2
Atavaquone-d5
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
阿托伐醌 d5
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-135855
SARS-CoV
Parasite
Infection
SARS-CoV-IN-1 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN-1 抗病毒,EC50 为 4.9 μM。SARS-CoV-IN-1 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 15.4 和 133.2 nM;IC90 分别为 25.7 和 459.1 nM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-117025A
HY-13832S3
cis-Atavaquone-d4
Isotope-Labeled Compounds
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Infection
阿托伐醌-d4
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-117025
HY-116535B
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-N1457
HY-137646
PKA
Parasite
Infection
Sp-2-Cl-cAMPS 是 PKA 的激动剂,具有改善的膜通透性和对磷酸二酯酶的稳定性。Sp-2-Cl-cAMPS 具有抗疟活性,可抑制恶性疟原虫 Plasmodium falciparum 的增殖,EC50 为 4 μM。Sp-2-Cl-cAMPS 与纯化的恶性疟原虫 PfPKAr (PfPKA 的调节亚基)结合,Ki 为 1.3 µM。
HY-161800
Aminoacyl-tRNA Synthetase
Infection
Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 (compound 36K3) 是一种针对 Plasmodium falciparum (疟原虫) 的赖氨酸 tRNA 合成酶 (PfLysRS ) 的抑制剂 (IC50 =59.2 nM),通过占据 PfLysRS 的 ATP 结合位点和 L-赖氨酸结合位点,从而抑制 PfLysRS 的活性。Aminoacyl tRNA synthetase-IN-3 可用于抗疟疾药物的开发。
HY-N7926R
Parasite
Inflammation/Immunology
正十五烷 (Standard)
Pentadecane (Standard)是 Pentadecane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pentadecane 是一种花香挥发物类型的抗疟剂,可抑制利什曼原虫 (Leishmania) 等寄生虫生长,避免巨噬细胞的感染。Pentadecane 对前鞭毛体和无鞭毛体的 IC50 s 分别为 65.3 μM 和 60.5 μM。Pentadecane 还具有抗炎、镇痛、解热活性。
HY-19877
Parasite
Infection
GSK932121是一种抗疟疾药物,具有抑制P. falciparum电子传递链的活性。GSK932121选择性地在细胞色素bc1水平(复合体III)对该病原体产生作用。GSK932121的合成方法具有较高的效率,只需5个步骤即可获得最终结构。GSK932121的合成能够以 Ki logram 规模制备,以支持临床研究。
HY-13832R
Parasite
Cytochrome P450
Antibiotic
Bacterial
Infection
Cancer
阿托伐醌(Standard)
Atovaquone (Standard)是 Atovaquone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome?bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum ?细胞色素 bc1 ?活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-116535A
Parasite
Infection
DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 的抑制剂。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase ) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
HY-N0173
α-Quinidine
Serotonin Transporter
Parasite
Infection
辛可尼定
Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。 Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT) 的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
HY-W031727
HY-N0498
HY-N2416
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
根薯酮内酯A
Taccalonolide A 是一种微管 稳定剂,是从 Tacca chantrieri 中分离得到的类固醇,具有细胞毒性和抗疟活性。Taccalonolide A 能引起 G2 -M 期滞留、Bcl-2 磷酸化,并引发细胞凋亡。Taccalonolide A 在体外对过表达 p 糖蛋白 (Pgp)、多药耐药蛋白 7 (MRP7) 的细胞系具有显著的抑制作用,抑制 SK-OV-3 细胞生长的 IC50 值为 622 nM。
HY-B1359
HY-126741
HY-N0674A
13-Methylpalmatine chloride
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
盐酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline chloride (13-Methylpalmatine chloride) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline chloride 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline chloride 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-126640
Parasite
Infection
Cancer
Phomoxanthone A 是一种黄酮二聚体,可从 Phomopsis 中分离得到。Phomoxanthone A 对恶性疟原虫 Plasmodium falciparum (K1,耐多药菌株,IC50 为 0.11 µg/mL) 和结核分枝杆菌 Mycobacterium tuberculosis (H37Ra 菌株,MIC 为 0.50 µg/mL) 具有抗疟和抗结核活性。Phomoxanthone A 在 KB、BC-1 和 Vero 细胞中表现出细胞毒性,IC50 分别为 0.99、0.51 和 1.4 µg/mL。
HY-168069
Parasite
Dihydrofolate reductase (DHFR)
Infection
DHFR-IN-20 (Compound LA1) 是恶性疟原虫 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂,对 Pf DHFR-WT、Pf DHFR-QM、Hs DHFR 的 Ki 值分别为 0.16、0.30、6.6 nM。DHFR-IN-20 具有抗疟活性,对于携带野生型 (TM4/8.2) 和四重突变体 (V1/S) Pf DHFR 酶的恶性疟原虫的 IC50 分别为 1.4 nM 和 1.6 μM。
HY-N0674
13-Methylpalmatine
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline (13-Methylpalmatine) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-N0674B
HY-134914
Antibiotic
Parasite
Infection
Fosmidomycin 是口服有效的抗生素,通过抑制 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DOXP reductoisomerase ) 发挥抗疟活性。Fosmidomycin 可抑制恶性疟原虫 P. falciparum 3D7,HB3,Dd2 和 A2,IC50 分别为 150、71、170 和 150 ng/mL。Fosmidomycin 与 Clindamycin (HY-B1455) 发挥协同作用,可以改善小鼠体内的疟疾。
HY-N0173R
Serotonin Transporter
Parasite
Infection
辛可尼定 (Standard)
Cinchonidine (Standard) 是 Cinchonidine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cinchonidine (α-Quinidine) 是在金鸡纳和角蒿中发现的金鸡纳生物碱。Cinchonidine (α-Quinidine) 是用于有机化学中不对称合成的砌块。是血清素转运蛋白 (SERT) 的弱抑制剂,对于dSERT,hSERT,hSERT I172M,hSERT S438T,hSERT Y95F的 Ki 分别为330,4.2,36,196,15 μM。有抗疟活性.。
HY-N0354
HY-N4238
13-Methylpalmatine nitrate
Bcl-2 Family
Caspase
PARP
p38 MAPK
Parasite
Autophagy
Infection
Cancer
硝酸脱氢紫堇碱
Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 Bax ,Bcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7 ,caspase-8 ,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力> 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 =38 nM)。
HY-135856
SARS-CoV
Parasite
HIV
Infection
SARS-CoV-IN-2 是一种有效的 SARS-CoV 复制抑制剂。在 Vero 细胞中,SARS-CoV-IN 1 抗病毒,EC50 为 1.9 μM。SARS-CoV-IN-2 抑制 P. falciparum 3D7 和 W2 株,IC50 分别为 21.5 和 30 nM;IC90 分别为 51.0 和 99.9 nM。在 MT-4 细胞中,SARS-CoV-IN-2 降低 HIV-1 诱导的细胞病变,EC50 为 2.9 μM。具有抗疟和抗病毒活性。
HY-N0498R
HY-N6742
Treponemycin
CDK
Parasite
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Borrelidin (Treponemycin) 是细菌和真核 threonyl-tRNA 合成酶 的抑制剂,是 Streptomyces rochei 中分离的含氮大环内酯类抗生素。Borrelidin 是一种出芽酵母 Cdc28/Cln2 抑制剂,其作用的 IC50 值为 24 μM。Borrelidin 是一种强效的血管生成 (angiogenesis ) 抑制剂,其 IC50 值为 0.8 nM,可诱导血管形成细胞凋亡。Borrelidin 具有较强的抗疟活性,对恶性疟原虫 K1 株和 FCR3 株作用的 IC50 值分别为 1.9 nM 和 1.8 nM。
HY-W020111
Sirtuin
Parasite
Infection
7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是活性分子化学中的重要支架。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 是有效的 sirtuin 抑制剂,还抑制 5-羟色胺的摄取 (IC50 为 50 μM)。7-Chloro-4-(piperazin-1-yl)quinolone 对恶性疟原虫 D10 和 K1 菌株表现出抗疟疾活性,IC50 分别为 1.18 μM 和 0.97 μM。
HY-161984
HDAC
Infection
Others
HDAC-IN-76 (compound 6i) 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC ) 抑制剂。HDAC-IN-76 对 Pf3D7 (chloroquine (HY-17589A) 药敏品系) 和 PfDd2 (chloroquine (HY-17589A) 耐药品系) 的 IC50 分别为 30 nM 和 98 nM, 对无性血期疟原虫具有高效抗疟活性,并表现出对寄生虫的选择性抑制,对人 HDAC1 和 HDAC6 的 IC50 分别为 7 nM 和 9 nM,同时抑制 PfHDAC1。
HY-155846
Parasite
Bacterial
Infection
Antileishmanial agent-22 (compound 15b) 是一种寄生虫抑制剂和抗菌剂,具有抗利什曼原虫、抗疟疾和抗结核活性。Antileishmanial agent-22 基于抗叶酸机制来抑制利什曼原虫 (IC50 =0.408 μM)。并且,Antileishmanial agent-22 在 100 μM 浓度下抑制叶酸和亚叶酸,抑制率分别为 88% 和 94%。Antileishmanial agent-22 在体内抑制伯氏疟原虫,在 48.4 μM/kg/day 剂量下的抑制率为 96.67%,或者在体外抑制,IC50 =0.038 μM。此外,Antileishmanial agent-22 可抑制结核分枝杆菌,MIC 为 28.44 μM。
HY-Y0148
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P3914
Oct-CA(1-7)M(2-9)
Bacterial
Infection
Cecropin A (1-7)-Melittin A (2-9) 是一种抗菌肽,对广谱革兰氏阳性和革兰氏阴性需氧菌具有一定的抗菌活性,与此同时也具有一定的抗疟活性,且没有蜂毒肽的不良溶血特性。
HY-P2261
PKA
Infection
STAD 2 是一种有效和选择性的 PKA-RII 破坏剂,Kd 值为 6.2 nM。STAD 2 以异构体选择性方式破坏 PKA 和 AKAP 之间的相互作用。STAD 2 通过独立于 PKA 的机制显示出抗疟活性。
HY-P10338
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B0273S1
Sulfadiazine-13 C6 是 13 C6 标记的 Sulfadiazine (HY-B0273)。Sulfadiazine 是一种磺胺类抗生素 (antibiotic ) 具有抗疟活性。
HY-13832S2
Atovaquone-d5 是 Atovaquone 的氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
HY-13832S3
cis-Atovaquone-d4 是 Atovaquone 氘代物。Atovaquone (Atavaquone) 是一种有效的、具有口服活性的选择性寄生虫线粒体细胞色素 bc1 (parasite’s mitochondrial cytochrome bc1 ) 复合物的抑制剂。Atovaquone 抑制人类和 P. falciparum 细胞色素 bc1 活性,IC50 值分别为 460 nM 和 2.0 nM。Atovaquone 是一种抗疟 (antimalarial agent ) 试剂,有潜力用于肺孢子虫肺炎、弓形体病、疟疾和巴贝斯虫病的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-152313
核苷及其类似物
2-Bromoadenosine, antimalarial agent 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 等。
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