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mGluRs

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By Targets:	mGluR (140) Akt (2) Aminopeptidase (2) Apoptosis (2) CaMK (1) CaSR (1) Endogenous Metabolite (5) ERK (3) GABA Receptor (1) iGluR (4) NF-κB (2) Phosphatase (1) Src (1) Tau Protein (1)
By Research Areas:	Cancer (6) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (3) Metabolic Disease (3) Neurological Disease (135)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

148

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Targets Recommended: mGluR

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-103562

DMeOB 3,3'-Dimethoxybenzaldazine	mGluR	Neurological Disease
DMeOB 是 mGluR5 receptor 的激动剂，它的 IC₅₀ 为 3 μM。DMeOB 具有负调节作用。

HY-100804

L-Cysteinesulfinic acid	mGluR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC₅₀ 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。

HY-W017230

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate	mGluR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
L-半胱亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于 mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC₅₀ 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。

HY-15129

O-Phospho-L-serine 2 篇文献验证 L-Serine O-phosphate; L-SOP	mGluR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
O-Phospho-L-serine 是 L-cystein 合成过程中的直接前体物质，是第三组 mGluR (mGluR4，mGluR6，mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂，O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂。

HY-162232

mGluR2 agonist 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 agonist 1 (Compound 5b) 是一种有效的、选择性的代谢型谷氨酸 2 受体 (mGluR) 激动剂，EC₅₀ 为 82 nM。mGluR2 agonist 1 可用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。

HY-123411

MGS0039 BCI 632	mGluR	Neurological Disease
MGS0039 是一种 II 组 mGluR 拮抗剂。MGS0039 对 mGluR2 和 mGluR3 具有高亲和力，K_i 值分别为 2.2 nM 和 4.5 nM。MGS0039 可以衰减谷氨酸诱导的对表达 mGluR2/mGluR3 的 CHO 细胞中 Forskolin (HY-15371) 引发的环 AMP 形成的抑制作用。MGS0039 在大鼠中具有抗抑郁样活性。

HY-162232A

mGluR2 agonist 1 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 agonist 1 hydrochloride 是一种代谢型谷氨酸受体 (mGluR 2) 的有效选择性激动剂，EC₅₀ 为 82 nM。

HY-19434A

cis-ACPD	iGluR mGluR	Neurological Disease
cis-ACPD 是一种有效的 NMDA 受体激动剂，IC₅₀ 值为 3.3 μM。同时也是一种选择性的 group II mGluR 激动剂，对 mGluR2 和 mGluR4 的 EC₅₀ 值分别为 13 μM 和 50 μM。

HY-100838A

L-CCG-I	mGluR	Metabolic Disease
化合物 T22912 L-CCG-I 是构象受限的谷氨酸类似物的扩展异构体。L-CCG-I 也是 mGluR2 的有效激动剂，EC₅₀ 值为 0.3 nM。L-CCG-I 可用于 mGluR 家族的研究。

HY-101332

EGLU (2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU	mGluR	Neurological Disease
EGLU ((2S)-α-Ethylglutamic acid; (2S)-α-EGLU) 是有效的竞争性 mGluR-2 受体拮抗剂。 EGLU 与 (lS,3S)-ACPD 敏感位点相互作用，K_d 值为 66 μM。EGLU 是一种抗抑郁试剂。

HY-15129S

O-Phospho-L-serine-13C3,15N L-Serine O-phosphate-¹³C₃,¹⁵N; L-SOP-¹³C₃,¹⁵N	mGluR Endogenous Metabolite	Neurological Disease
O-Phospho-L-serine-¹³C₃,¹⁵N 是一种 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 O-Phospho-L-serine。O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质，是第三组 mGluR (mGluR4，mGluR6，mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂，O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂

HY-103572

MNI137	mGluR	Neurological Disease
MNI137 是一种有效的选择性负变构调节剂，适用于 II 组 mGluR。MNI137 对人和大鼠 mGlu2 抑制谷氨酸诱导的钙动员的 IC₅₀s 值为 8.3 和 12.6 nM。

HY-108546

L-AP3 3-Phosphono-L-alanine	mGluR	Neurological Disease
L-AP3，代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 拮抗剂，抑制 D-磷酸丝氨酸和 L-磷酸丝氨酸的 IC₅₀s 分别为 368 μM 和 2087 μM。

HY-158376

mGluR7-IN-1	mGluR	Neurological Disease
mGluR7-IN-1 (compound 2Z) 是一种 mGluR3 抑制剂。

HY-50906

LY404039 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
LY404039 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 mGluR2 和 mGluR3 激动剂，对重组人 mGluR2 和 mGluR3 的 K_i 分别为 149 nM 和 92 nM，比对其他受体/转运蛋白的抑制性高 100 倍以上。LY404039 具有抗精神病和抗焦虑的作用。

HY-103560

(S)-HexylHIBO	mGluR	Neurological Disease
(S)-HexylHIBO 是 HexylHIBO 的 S-对映体。HexylHIBO 是一种 I 组 mGluR 拮抗剂。HexylHIBO提高大鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴对约束的反应。HexylHIBO 有望用于中枢神经系统相关疾病的研究。

HY-12598A

DHPG 3 篇文献验证 (RS)-3,5-DHPG	mGluR	Neurological Disease
DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 是一种氨基酸，为有效、选择性的第一组代谢型谷氨酸受体 mGluR (mGluR 1 和 mGluR 5) 的激动剂，对第二、三组 mGluR 无明显作用。DHPG ((RS)-3,5-DHPG) 也是与磷脂酶 D 耦合的 mGluR 的有效拮抗剂。

HY-14612

CPPHA	mGluR	Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-110190

VU0422288 ML396	mGluR	Neurological Disease
VU0422288 (ML396) 是 III 型 mGlu 受体 (mGlus) 的正变构调节剂。在钙动员试验中，VU0422288 对 mGluR4、mGluR7 和 mGluR8 的 EC₅₀ 值分别为 125 nM、146 nM 和 108 nM。VU0422288 在 Rett 综合症 (RTT) 模型小鼠中，可逆转其情境恐惧记忆、社会认知和呼吸暂停的缺陷。

HY-141832

mGluR5 modulator 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR5 modulator 1 是一个 mGluR5 阳性变构调节剂。mGluR5 modulator 1 可用于精神分裂症和认知功能障碍的研究。

HY-155352

mGluR5 antagonist-1	mGluR	Others
mGluR5antagonist-1 是一种高亲和力 mGluR5 拮抗剂，IC₅₀ 值为 11.5 nM。mGluR5 拮抗剂-1 具有抗抑郁作用。

HY-107481

Fasoracetam NS 105	mGluR	Neurological Disease
Fasoracetam (NS 105) 是代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 的激活剂。Fasoracetam (NS 105) 具有研究注意力缺陷多动障碍 (ADHD) 和阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。

HY-122255

LY487379	mGluR	Neurological Disease
LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。

HY-121623

VU0359516	Others	Others
VU0359516 是一种具有调节mGluR4活性的化合物，通过对mGluR4正变构调节剂的结构-活性关系分析得到，具有改善的效力和功效，以及对mGluR4的选择性。

HY-147530

mGluR2 modulator 4	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 4 (compound 47) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.8 μM。mGluR2 modulator 4 可用于抗精神病研究。

HY-100840

(S)-4C3HPG (S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine	mGluR	Neurological Disease
(S)-4C3HPG ((S)-4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是代谢型谷氨酸受体 1a (mGluR 1a) 的拮抗剂和 mGluR2 的激动剂。(S)-4C3HPG 具有抗惊厥活性，可防止 DBA/2 小鼠发生听源性癫痫发作。

HY-103552

LY487379 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
LY487379 hydrochloride 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 hydrochloride 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 hydrochlorid 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 hydrochlorid 可用于精神分裂症研究。

HY-153132

mGluR3 modulator-1	mGluR	Metabolic Disease
mGluR3 modulator-1 (compound 3) 是mGluR3 的调节剂，在HEK293T-mGluR-Gqi5 钙动力assay 中测得的EC₅₀ 值为1-10 μM。

HY-147528

mGluR2 modulator 2	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 2 (compound 2) 是一种有效、具有选择性和口服生物活性的 mGluR2 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.13 μM。mGluR2 modulator 2 可用于抗精神病研究。

HY-18654

ADX88178 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ，作用于人 mGluR4，EC₅₀ 为 4 nM。

HY-100405

FTIDC	mGluR	Neurological Disease
FTIDC 是一种口服，非竞争性，选择性的变构代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR 1) 拮抗剂，对人 mGluR1a 的 IC₅₀ 为 5.8 nM。FTIDC 对人，小鼠和大鼠的重组 mGluR1 的拮抗活性没有物种差异。

HY-130630

mGluR2 modulator 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。

HY-119282

AZD6538	mGluR	Neurological Disease
AZD6538 是一种有效、选择性和脑渗透性的 mGluR5 负变构调节剂。AZD6538 抑制 DHPG (HY-12598A) 刺激的表达大鼠或人类 mGluR5 的 HEK 细胞内 Ca2+ 释放，对大鼠 mGluR5 和人类 mGluR5 的 IC₅₀ 值分别为 3.2 和 13.4 nM。AZD6538 可用于神经性疼痛的研究。

HY-147529

mGluR2 modulator 3	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 3 (compound 1) 是一种有效的 mGluR2 正向变构调节剂，EC₅₀ 为 0.87 μM。mGluR2 modulator 3 在精神疾病模型中具有体内活性，如在小鼠中甲基苯丙胺诱导的多动症和 Mescaline 诱导的抓挠症。

HY-16766

Decoglurant RO4995819	mGluR	Neurological Disease
Decoglurant (RO4995819) 是 mGluR2 和 mGluR3 的一种负变构调制器。Decoglurant 是一种抗抑郁药。

HY-131286A

Talaglumetad hydrochloride LY-544344 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
Talaglumetad (hydrochloride) 是一种 II型代谢型谷氨酸受体(mGluR2/3)的激动剂，是Eglumegad的前药，用于研究焦虑。

HY-168028

mGluR2 modulator 5	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 5 (Compound 11) 是一种具有口服活性的选择性 mGluR2 负向变构调节剂，IC₅₀ 为 8.9 nM。在大鼠中的药代动力学实验表明，mGluR2 modulator 5 可有效穿过血脑屏障。mGluR2 modulator 5 可在调节情绪障碍中认知和神经功能，可用与神经疾病领域研究。

HY-162860

FO-4-15	mGluR CaMK Tau Protein	Neurological Disease
FO-4-15 是一种 mGluR1/CaMKIIα 激活剂。FO-4-15 在人神经母细胞瘤 (SH-SY5Y) 细胞中具有抗 H₂O₂ 保护作用。FO-4-15 可以在阿尔兹海默症小鼠中通过激活 mGluR1/CaMKIIα 通路来改善认知障碍，并可以减少 Aβ 积累、Tau 高磷酸化和突触损伤。

HY-12598

(S)-3,5-DHPG	mGluR	Neurological Disease
(S)-3,5-二羟基苯基甘氨酸 (S)-3,5-DHPG 是一种效力不高但具有选择性的 I 组代谢型谷氨酸受体 (*mGluRs) 激动剂，对 mGluR1a 和 mGluR5a 的 K_i* 值分别为 0.9 µM 和 3.9 µM。(S)-3,5-DHPG 在缺氧大鼠中表现出抗焦虑活性。

HY-103561

DCB	mGluR	Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。

HY-11095

NPS 2390	mGluR CaSR	Cardiovascular Disease Neurological Disease
NPS 2390 是 mGluR1 和 mGluR5 的非竞争性拮抗剂。NPS 2390 也是一种有效的钙敏感受体抑制剂。

HY-133555

mGluR2 antagonist 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 antagonist 1 是一种口服有效的，可透过血脑屏障的选择性 mGluR2 负变构调节剂 (IC₅₀ 为 9 nM)。

HY-110122

AZ 12216052 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
AZ 12216052 是一种 mGluR8 正变结构调节剂，帮助 mGluR8 调节视网膜神经节细胞的信号输入。AZ 12216052 具有抗焦虑作用。

HY-107457

AZD-8529 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
AZD-8529 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

HY-107457A

AZD-8529 mesylate 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
AZD-8529 mesylate 是一种有效的，高度选择性的，可口服的 mGluR2 正向调节剂，EC₅₀ 值为 285 nM；在 20-25 M 的浓度范围内，对 mGluR1，3，4，5，6，7 和 8 没有正向调节作用。

HY-153615

CVN636	mGluR	Neurological Disease
CVN636 是一种口服有效的选择性 mGluR7 变构激动剂，对 hu mGluR7 的 EC₅₀ 值为 7 nM。CVN636 具有中枢神经系统 (CNS) 通透性。

HY-103564

ACDPP	mGluR	Neurological Disease
ACDPP 是一种特异性的 mGluR5 拮抗剂。ACDPP 部分阻止 DHPG (HY-12598A) (Group I mGluR 激动剂) 引起的脆性 X 智力迟钝蛋白 (FMRP) 的增加。

HY-100840A

(RS)-4C3HPG 4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine	mGluR	Neurological Disease
(RS)-4C3HPG (4-Carboxy-3-hydroxyphenylglycine) 是一种有效的中枢神经系统内代谢型谷氨酸受体 1 (mGluR1) 竞争性拮抗剂，同时是 mGluR2/3 的激动剂。(RS)-4C3HPG 在急性全脑缺血大鼠模型中具有神经保护作用。

HY-103565

AMN082	mGluR	Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC₅₀, 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。

HY-103570

MCPG sodium	mGluR	Neurological Disease
MCPG 是一种羧基苯基甘氨酸。MCPG能阻断代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) , 具有mGluR亚型的拮抗活性。MCPG 可用作研究长时程增强（LTP）的诱导和维持。

Cat. No.	Product Name

HY-L0058V

GPCR Library	54,080 compounds
A unique collection of 54,080 small molecules targeting G protein coupled receptors (GPCRs) used in GPCR screening for various research and drug development projects.

HY-L006

GPCR/G 蛋白化合物库

2,528 compounds

G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白，参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合，导致 G 蛋白的激活，并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用，对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上，研究人员预计，将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。

MCE 收录了 2,528 种靶向 GPCRs 的小分子化合物，可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-100804

L-Cysteinesulfinic acid	Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite	mGluR Endogenous Metabolite
L-半胱氨酸亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC₅₀ 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。

HY-W017230

L-Cysteinesulfinic acid monohydrate	Structural Classification Natural Products Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields	mGluR Endogenous Metabolite
L-半胱亚磺酸 L-Cysteinesulfinic acid monohydrate 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluRs) 激动剂，作用于 mGluR1，mGluR5，mGluR2，mGluR4，mGluR6 和 mGluR8，pEC₅₀ 分别为 3.92，4.6，3.9，2.7，4.0，和 3.94。

HY-15129

O-Phospho-L-serine 2 篇文献验证 L-Serine O-phosphate; L-SOP	Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Immune System Disorder Microorganisms Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Disease markers Endogenous metabolite	mGluR Endogenous Metabolite
O-Phospho-L-serine 是 L-cystein 合成过程中的直接前体物质，是第三组 mGluR (mGluR4，mGluR6，mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂，O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂。

HY-100786

DL-AP3	Structural Classification Natural Products Neurological Disease Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite mGluR Phosphatase
DL-AP3 是一种竞争性的 mGluR1 和 mGluR5 拮抗剂。DL-AP3 也是磷酸丝氨酸磷酸酶 (phosphoserine phosphatase) 的抑制剂。DL-AP3具有神经保护作用。

HY-12597

Quisqualic acid L-Quisqualic acid	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Combretaceae Source classification Plants Quisqualis indica Linn.	iGluR mGluR
(+)使君子氨酸 Quisqualic acid (L-Quisqualic acid) 是一种天然的谷氨酸类似物，是一种有效的，非选择性的兴奋性氨基酸 (EAA) 的两个亚型子集 (iGluR 和 mGluR) 激动剂，对 mGluR1R 的 EC₅₀ 为 45 nM，K_d 值为 10 nM。Quisqualic acid 是从使君子中分离出来的。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-15129S

O-Phospho-L-serine-13C3,15N
O-Phospho-L-serine-¹³C₃,¹⁵N 是一种 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 O-Phospho-L-serine。O-Phospho-L-serine 是 L-serine 合成过程中的直接前体物质，是第三组 mGluR (mGluR4，mGluR6，mGluR7 和 mGluR8) 的激动剂，O-Phospho-L-serine 同时为 mGluR1 和 mGluR2 的拮抗剂

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-118022

VU0361747		炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。

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