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抑制剂 & 激动剂

5

多肽产品

3

天然产物

23

重组蛋白

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-137807
    Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium

    		Endogenous Metabolite Cancer
    Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium (Compound 2a) 是胸苷 5'-磷酸 (TMP) 的衍生物。Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium 可渗透哺乳动物细胞，在细胞内释放抗代谢物 5' 核苷酸。Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium 是一种有潜力的抗肿瘤前药。
    Thymidine 5′-monophosphate p-nitrophenyl ester sodium
  • HY-128034
    PPIase-Parvulin inhibitor

    		PIN1 Cancer
    PPIase-Parvulin inhibitor (compound B) 是靶向 PPIase Pin1 和 Par14 的、具有细胞渗透性的抑制剂，其 IC50s 分别为 1.5 和 1.0 µM。PPIase-Parvulin inhibitor 具有抗癌活性，可抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长和增殖。
    PPIase-Parvulin inhibitor
  • HY-107588
    TC-I 15
    1 篇文献验证

    		 Integrin Cardiovascular Disease
    TC-I 15 (TC-I-15) 是一种变构型胶原结合整合素 α2β1 抑制剂，还可抑制 α1β1 和 α11β1。TC-I 15 抑制血小板粘附胶原蛋白和血栓沉积。TC I-15 在小鼠模型上通过抑制癌相关成纤维细胞 (CAF) 细胞外囊泡 (EVs) 被肺成纤维细胞吸收来阻止预转移微环境的形成，进而减少腺样囊性唾液腺癌 (SACC) 向肺部的转移。
    TC-I 15
  • HY-P5891
    TAT-SAMβA

    		PKC Cardiovascular Disease
    TAT-SAMβA 是由 RNAENFDRF (SAMβA;HY-P3429) 结合细胞穿透 TAT 蛋白衍生肽 TAT47-57 组成的肽。TAT-SAMβA 是 Mfn1-βIIPKC 结合的选择性拮抗剂。TAT-SAMβA 保护小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 免受氧化应激诱导的细胞毒性。
    TAT-SAMβA
  • HY-162418
    Antibacterial agent 203

    		Bacterial Fungal Infection
    Antibacterial agent 203 (Compound 5h) 具有抗细菌和抗真菌活性。Antibacterial agent 203 (Compound 5h) 对白色念珠菌 (C. albicans) 具有有效的抗真菌活性，MIC 为 3.90 μg/mL。Antibacterial agent 203 对健康小鼠成纤维细胞 (L929) 具有抗菌活性，IC50 为 75.96 μM。
    Antibacterial agent 203
  • HY-142007
    Epothilone D1

    		Others Others
    Epothilone D1是一种分离的天然产物，对小鼠成纤维细胞具有细胞毒性。
    Epothilone D1
  • HY-N3775
    Dodoviscin I

    		Others Metabolic Disease
    Dodoviscin I 是一种脂肪生成剂，可增加 3T3L1 小鼠成纤维细胞中的甘油三酯含量。
    Dodoviscin I
  • HY-P3600
    FIZZ-1 (32-51) (mouse)

    		Apoptosis Inflammation/Immunology
    FIZZ-1 (32-51) (mouse) 是一种富含半胱氨酸的分泌蛋白，在过敏性气道炎症中，由巨噬细胞、支气管上皮和 II 型肺泡上皮细胞 (AEC) 高度表达。FIZZ1 (32-51) (mouse) 还对肺成纤维细胞有抗凋亡作用。FIZZ-1 (32-51) (mouse) 可用于过敏性肺炎的研究。
    FIZZ-1 (32-51) (mouse)
  • HY-P10720
    C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse

    		Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 是一种颗粒鸟苷酸环化酶 B (pGC-B) 激活剂，在内皮细胞、肾脏和心脏中大量表达。C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse 可以通过产生第二信使 cGMP，在人心脏和肾脏成纤维细胞中介导强效的抗纤维化作用。
    C-Type Natriuretic Peptide (1-53), Porcine, Rat,mouse
  • HY-122989
    Aristolactam BIII

    		DYRK Inflammation/Immunology
    Aristolactam BIII是一种有效的 DYRK1A 抑制剂，体外抑制DYRK1A的激酶活性 (IC50=9.67 nM)。Aristolactam BIII 可逆转 DYRK1A 转基因 (TG) 小鼠源性成纤维细胞的增殖缺陷和ds样果蝇模型的神经和表型缺陷。
    Aristolactam BIII
  • HY-P4550
    H-Hyp-Gly-OH

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    H-Hyp-Gly-OH 是一种含羟脯氨酸和甘氨酸的二肽。H-Hyp-Gly-OH 促进了小鼠原代成纤维细胞在胶原凝胶上的生长。H-Hyp-Gly-OH 在摄入水解胶原蛋白改善皮肤中有潜在应用。H-Hyp-Gly-OH 可用于代谢研究。
    H-Hyp-Gly-OH
  • HY-124514
    UC-857993

    		Ras ERK Cancer
    UC-857993 是一种选择性 SOS1-Ras 抑制剂 (Kd=14.7 μM, His6-SOS1cat)，抑制其催化活性。UC-857993 还能抑制 ERK 和 Ras 激活，抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长。
    UC-857993
  • HY-117249
    Sanazole

    AK-2123

    		 Apoptosis Caspase Cancer
    Sanazole (AK-2123) 是一种低氧细胞放射增敏剂。Sanazole 能够增强辐射引起的 DNA 链断裂。在小鼠成纤维细胞瘤中，Sanazole 通过增加细胞核的凝聚和碎片化，以及提高 caspase-3 活性，增强了辐射诱导的细胞凋亡 (apoptosis)。这些特性使 Sanazole 具有研究肿瘤治疗的潜力。
    Sanazole
  • HY-148764
    M47

    		Apoptosis Cancer
    M47 是一种小分子，可选择性地破坏隐花色素 1 (CRY1) 的稳定性并增加细胞核中 CRY1 的降解。M47 增强 Ras 转化的 P53 缺陷小鼠皮肤成纤维细胞系的细胞凋亡，并延长 p53 基因敲除小鼠的寿命。M47 可用于癌症研究。
    M47
  • HY-141591
    CYT296

    		Others Others
    CYT296 是一种靶向染色质去凝结的化合物。CYT296 能提高定义因子 (OSKM) 介导的诱导多能干细胞 (iPSC) 的诱导，诱导小鼠胚胎成纤维细胞 (MEFs) 的染色质开放状态来促进体细胞重编程。可用于细胞替代疗法和药物筛选的研究。
    CYT296
  • HY-164102
    TNF-α-IN-18

    		TNF Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    TNF-α-IN-18 (Compound 61) 是 TNF-α 的抑制剂 (IC50 为 1.8 μM)，通过阻断 NF-kB 从细胞质迁移到细胞核来抑制 TNF 信号通路。TNF-α-IN-18 对小鼠成纤维细胞 LM 表现出轻微的细胞毒性，CC50 >50 μM。TNF-α-IN-18 可改善小鼠模型中 TNF 或 Lipopolysaccharide (HY-D1056) 诱发的脓毒症。TNF-α-IN-18 可保护小鼠免受类风湿性关节炎。
    TNF-α-IN-18
  • HY-128895
    KL1333
    1 篇文献验证

    		 Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease
    KL1333 是一种口服的 NAD+调节剂，与 NAD(P)H: 醌氧化还原酶 1 (NQO1) 作为底物反应，通过 NADH 氧化导致细胞内 NAD+ 水平增加。升高的 NAD+ 水平触发 SIRT1 和 AMPK 的激活，并随后激活 PGC-1α。KL1333 改善线粒体脑肌病、乳酸酸中毒和中风样发作 (MELAS) 成纤维细胞的能量代谢和线粒体功能障碍。KL1333 对顺铂诱导的小鼠耳蜗培养耳毒性的保护作用。
    KL1333
  • HY-153413
    Kras4B G12D-IN-1

    		Ras Cancer
    Kras4B G12D-IN-1 是一种 Kras4B G12D 的抑制剂，具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达（WO2016179558A1，Comp 994566）。
    Kras4B G12D-IN-1
  • HY-113365
    Cholestenone

    4-Cholesten-3-one

    		 Endogenous Metabolite Infection Metabolic Disease
    胆甾烯酮 Cholestenone (4-cholesten-3-one) 是一种可口服的抗菌剂，作为胆固醇的中间氧化产物主要在肝脏中代谢。Cholestenone 能够抑制人真皮成纤维细胞迁移，并通过抑制胆固醇-α-D-葡萄糖吡喃苷 (CGL) 来对抗体外及小鼠模型中的幽门螺杆菌感染。Cholestenone 还能缓解 db/db 小鼠由肥胖引起的代谢紊乱。
    Cholestenone
  • HY-115930
    Bim-IN-1

    		Bcl-2 Family Cardiovascular Disease
    Bim-IN-1 是一种有效的 Bim 表达抑制剂，Bim-IN-1 能够降低 Bim 的表达水平且对蛋白激酶 A 几乎没有抑制作用，同时也具有较低的毒性。
    Bim-IN-1
  • HY-16160
    Cysmethynil

    		Autophagy ICMT Cancer
    Cysmethynil 是一种 Icmt 抑制剂（IC50 = 2.4 μM）。Cysmethynil 抑制 RAS 膜结合和EGF的信号转导。Cysmethynil 将细胞周期阻滞在 G1 期，诱导细胞自噬。Cysmethynil 抑制 PC3 细胞增殖，与 Paclitaxel (HY-B0015) and Doxorubicin (HY-15142A) 有协同作用。Cysmethynil 具有抗肿瘤作用，可用于实体瘤 (例如前列腺癌等) 研究。
    Cysmethynil
  • HY-146561
    S-HP210

    		Glucocorticoid Receptor NF-κB Inflammation/Immunology
    S-HP210 是一种有效且具有选择性的糖皮质激素受体 (GR) 调节剂，对 NF-κB 转录抑制的 IC50 为 1.92 μM。S-HP210 抑制 LPS 诱导的多种促炎基因的转录，如IL-1β、IL-6和COX-2。S-HP210 在有效剂量下对小鼠成纤维细胞 3T3 无毒。
    S-HP210
  • HY-156618
    Irpagratinib

    ABSK011

    		 FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-163005
    α-Glucosidase-IN-43

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-43 (compound AS14) 是 α-葡萄糖苷酶抑制剂 (IC50: 4.32 μM)，具有急性降血糖活性。α-Glucosidase-IN-43 具有安全性和体内效力，它对小鼠正常成纤维细胞无毒，并能够拯救链脲佐菌素 (HY-13753) 诱导糖尿病大鼠。α-Glucosidase-IN-43 可用于糖尿病患者餐后高血糖的研究。
    α-Glucosidase-IN-43
  • HY-125102
    AZ12253801

    		IGF-1R Cancer
    AZ12253801 是一种 ATP 竞争性的 IGF-1R 酪氨酸激酶抑制剂。AZ12253801抑制 IGF-1R 驱动的 3T3 小鼠成纤维细胞(转染人IGF-1R)的增殖的 IC50 为17 nmol/L。抑制表皮生长因子受体(EGFR)诱导细胞增殖的 IC50 为440nmol/L。AZ12253801 具有抗肿瘤活性。
    AZ12253801
  • HY-P3513
    β-Neo-Endorphin

    		ERK MMP Neurological Disease
    β-Neo-Endorphin 是一种内源性阿片肽。β-Neo-Endorphin 是一种起源于猪的下丘脑“大”亮氨酸脑啡肽。β-Neo-Endorphin 可激活 Erk1/2, MMP-2 和 MMP-9。
    β-Neo-Endorphin
  • HY-101317
    TAN-67 dihydrobromide

    SB-205607 dihydrobromide

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    TAN-67 (SB-205607) dihydrobromide 是一种有效的选择性非肽类 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂，Ki 值为 0.647 nM。TAN-67 dihydrobromide 具有神经保护作用。TAN-67 dihydrobromide 可用于缺血性脑卒中的研究。
    TAN-67 dihydrobromide
  • HY-P3513A
    β-Neo-Endorphin acetate

    		ERK MMP Neurological Disease
    β-Neo-Endorphin acetate 是一种内源性阿片肽。β-Neo-Endorphin acetate 是一种起源于猪的下丘脑“大”亮氨酸脑啡肽。β-Neo-Endorphin acetate 可激活 Erk1/2, MMP-2 和 MMP-9。
    β-Neo-Endorphin acetate
  • HY-155732
    NPD-2975

    		Parasite Infection
    NPD-2975 (compound 30) 是一种口服有效抗锥虫药，可对抗非洲人类锥虫病 (HAT)。 NPD-2975 在人 MRC-5 肺成纤维细胞和急性感染布氏锥虫 (T. b. brucei) 的小鼠模型中具有低毒性。NPD-2975 显示出可接受的代谢稳定性，体外抑制 T. b. brucei 的 IC500 为 70 nM。NPD-2975 抑制 CYP450 酶，对 CYP1A2 和 CYP2C19 的 IC50 分别为 0.16 和 0.42 μM。
    NPD-2975
  • HY-139062
    C6 Urea Ceramide

    C6 Ceramide (d18:1/6:0) Urea; Cer(d18:1/6:0) Urea; D-erythro-Urea-C6-Ceramide

    		 Apoptosis Ceramidase Autophagy β-catenin Cancer
    D-赤型-N-[2-(1,3-二羟基-4E-十八碳烯)]-N'-己烷-脲-鞘氨醇 C6 Urea Ceramide (Cer(d18:1/6:0) Urea)是中性神经酰胺酶 (Ceramidase) 的抑制剂。C6 Urea Ceramide 可增加野生型小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 和 HT-29 结肠癌细胞中的总神经酰胺水平。C6 Urea Ceramide (5-10 μM) 会抑制 HT-29 细胞的增殖，并诱导细胞凋亡和自噬，但对非癌性细胞无毒性。C6 Urea Ceramide 可降低 HT-29 和 HCT116 细胞中总 β-catenin 和磷酸化 β-catenin 水平，并诱导 β-catenin 与 20S 蛋白酶体的共定位。C6 Urea Ceramide (1.25、2.5 和 5 mg/kg) 可以减少肿瘤生长并增加 HT-29 小鼠异种移植模型中肿瘤组织中的 C16、C18、C20 和 C24 神经酰胺水平。
    C6 Urea Ceramide
  • HY-13488
    HG-10-102-01
    1 篇文献验证

    		 LRRK2 MNK Neurological Disease
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    HG-10-102-01
  • HY-130743
    Dieugenol

    Bis-eugenol; Dehydrodieugenol

    		 Parasite Infection
    Dieugenol 是一种新木脂素，存在于 N. leucantha 中，具有抗氧化和抗原虫活性。在无细胞测定中，它抑制硫代巴比妥酸反应物质 (TBARS) 的形成并清除超氧化物阴离子，但不清除羟基自由基。它对克氏锥虫无鞭毛体和锥鞭毛体具有抗锥虫活性（IC50s 分别为 15.1 和 11.5 μM），但对 NCTC L-929 成纤维细胞具有细胞毒性，50% 细胞毒性浓度 (CC50) 值为 58.2 μM。Dieugenol (15 μM) 会破坏克氏锥虫锥鞭毛体质膜的完整性，但不会在锥鞭毛体或 LPS 刺激和未刺激的分离小鼠腹膜巨噬细胞中诱导活性氧 (ROS) 的产生。
    Dieugenol
  • HY-148098
    Pan KRas-IN-1

    		Ras Cancer
    Pan KRas-IN-1 是一种泛 KRas 抑制剂，能够用于对 KRas G12C 抑制剂产生的癌症耐药性的研究。
    Pan KRas-IN-1
  • HY-115701
    1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe

    1-Stearoyl-2-15(S)-HpETE-sn-glycero-3-phosphoethanolamine; 15(S)-HpETE-SAPE; 15(S)-hydroperoxyeicostetraenoic acid-SAPE

    		 Others Inflammation/Immunology
    1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe (1-Stearoyl-2-15(S)-HpETE-sn-glycero-3-phosphoethanolamine; 15(S)-HpETE-SAPE) 是一种磷脂，在 sn-1 位含有硬脂酸 (HY-B2219)，在 sn-2 位含有 15(S)-HpETE。它由 15-脂氧合酶 (15-LO) 氧化 1-硬脂酰-2-花生四烯酸-sn-甘油-3-PE (SAPE) 而产生。1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe (0.6 和 0.9 μM) 增加用 GPX4 抑制剂 RSL3.2 处理的野生型和 Acsl4 敲除 Pfa1 小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中的铁凋亡细胞死亡。
    1-Stearoyl-2-15(S)-Hpete-Sn-Glycero-3-Pe
  • HY-117987
    CPS-11

    N-(Hydroxymethyl)thalidomide

    		 Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) NF-κB Reactive Oxygen Species Cancer
    CPS-11 (N-(Hydroxymethyl)thalidomide) 是 Thalidomide (HY-14658) 类似物，是一种有效的抗癌剂 (anti-cancer agent)。CPS-11 可抑制 NF-κB，激活 NFAT，通过升高 ROS 抑制细胞因子表达。CPS-11 对 MM (多发性骨髓瘤)细胞系表现出更广泛的活性谱和更高的效力。
    CPS-11

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