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Estrogenic activity " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-168644
HY-123047S
HY-131122S
4-n-Nonylphenol-2,3,5,6-d4,OD
Estrogen Receptor/ERR
Others
4-Nonylphenol-d5 是 4-Nonylphenol 的氘代物。4-Nonylphenol 是 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs) 的主要降解产物,是一种具有内分泌干扰的持久性有机污染物,具有雌激素活性。
HY-W653896
HY-N6714R
HY-125263B
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
(R)-OP-1074 是 OP-1074 (HY-125263) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。OP-1074,纯抗雌激素药,是一种选择性 ER 降解剂 (PA-SERD ),对 ERα 和 ERβ 具有特异性抗雌激素活性,可抑制 17β-estradiol (E2)-刺激的转录活性,IC50 分别为 1.6 和 3.2 nM。
HY-125091
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LY2066948 是一种选择性的口服雌激素受体调节剂 (SERM )。LY2066948 对雌激素受体 ERα 和 ERβ 具有高亲和力 (Ki 分别为 0.51 和 1.36 nM),并表现出强效的抗雌激素活性。LY2066948 可阻断乙炔雌二醇 (HY-B0216) 在未成熟大鼠中引起的子宫重量增加。LY2066948 可用于子宫肌瘤和肌瘤的研究。
HY-143226
HY-W087008
HY-147402
D-0502
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-W150752
HY-13757AS
ICI 47699-d5; (Z)-Tamoxifen-d5 ; trans-Tamoxifen-d5
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
他莫昔芬 d5
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-13757S
ICI 46474-d3 hydrochloride; (Z)-Tamoxifen-d3 hydrochloride; trans-Tamoxifen-d3 hydrochloride
Apoptosis
Estrogen Receptor/ERR
Autophagy
HSP
Isotope-Labeled Compounds
Cancer
他莫昔芬盐酸盐-d3
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-13757R
Estrogen Receptor/ERR
HSP
Autophagy
Apoptosis
Cancer
枸橼酸他莫昔芬 (Standard)
Tamoxifen (Citrate) (Standard) 是 Tamoxifen (Citrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-19822B
RAD1901 S enantiomer dihydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer dihydrochloride (RAD1901 S enantiomer dihydrochloride) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant (RAD1901) dihydrochloride 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-N2682B
HY-N0250
HY-19822D
RAD1901 S enantiomer
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Elacestrant S enantiomer (RAD1901 S enantiomer) 是 Elacestrant 的低活性对映体。Elacestrant 是有选择性和口服活性的雌激素受体 (ER ) 的降解剂,对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。
HY-19498
HY-147402A
D-0502 meglumine
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Taragarestrant (D-0502) meglumine 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂。Taragarestrant meglumine 在各种 ER+ 乳腺癌细胞系和移植模型中显示出强大的活性。
HY-N12023
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Deacetylnomilin 可以从 Citrus reticulata 中分离得到,具有抗菌和抗真菌活性。Deacetylnomilin 是一种有效的细胞增殖抑制剂,对雌激素受体阳性 (ER+) 细胞的 IC50 值为 0.005 ug/mL。
HY-123047R
HY-W698952S
HY-W011100
HY-B0487R
HY-103447
HY-N1581
Nigakilactone D
Parasite
Infection
Endocrinology
苦楝树甙,苦木素
Quassin (Nigakilactone D) 是一种从 Quassia amara 的茎皮提取物中提取的生物活性三萜。Quassin 抑制 P. falciparum ,IC50 为 0.15 μM。Quassin 具有可逆的避育能力,抗雌激素和抗疟原虫活性。
HY-160485
HY-18295A
HY-W250978
HY-18719ES
HY-137099
Fluorescent Dye
Endocrinology
Genistein 7-sulfate 是一种染料木素代谢物,在 MCF-7 细胞中可以降低雌激素激动剂的活性。Genistein 7-sulfate 在 10 μM 以及 10 μM 以上的浓度下可以促进 MCF-7 细胞的生长。
HY-137099A
Fluorescent Dye
Endocrinology
Genistein 7-sulfate sodium 是一种染料木素代谢物,在 MCF-7 细胞中可以降低雌激素激动剂的活性。Genistein 7-sulfate sodium 在 10 μM 以及 10 μM 以上的浓度下可以促进 MCF-7 细胞的生长。
HY-N7503
HY-114631
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
EM-800,一种具有口服活性的抗雌激素,可作为雌激素受体 α (ERα ) 和 β (ERβ ) 转录功能的拮抗剂。EM-800 具有抗癌活性,能抑制 7,12-Dimethylbenz[a]anthracene (DMBA) (HY-W011845) 诱导的乳腺癌的生长。此外,在卵巢切除的动物中,EM-800 能有效减缓骨量丢失。EM-800 在乳腺癌和子宫内膜癌的研究中展现出潜力,并对骨骼和脂质代谢产生有益影响。
HY-109176
GDC-9545; RG6171
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体,口服有效的,选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
HY-108692
HY-108692S
HY-135903
GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate),一种非甾体 ER 配体,也是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
HY-124489S1
Endogenous Metabolite
Infection
2-Hydroxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Hydroxyestradiol 是17β雌二醇的代谢物,几乎没有雌激素活性,具有抗氧化活性,与DNA反应形成稳定的加合物并产生基因毒性。
HY-114154
HY-N11973
Others
Cancer
5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 具有雌激素活性。5,7-Dimethoxy-2,3-phenanthrenediol 可促进 MCF-7 细胞增殖及 ERβ 在 MCF-7 细胞系中的表达。
HY-30270
HY-124489S
HY-164764
HY-150543
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 是一种有效的 STS (甾体磺胺脂酶)抑制剂,其 IC50 为 25.8 nM。Steroid sulfatase-IN-3 (compound 1q) 对 T-47D 雌激素依赖性乳腺癌细胞具有抗增殖活性,其 IC50 为 1.04 μM。
HY-133017
SAR439859
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
SAR439859 (compound 43d) 是一种具有口服活性,非甾体和选择性雌激素受体 降解剂 (SERD)。SAR439859 是一种有效的 ER 拮抗剂,具有 ER 降解活性,EC50 为 0.2 nM。SAR439859 可在 ER+ 乳腺癌中表现出强大的抗肿瘤功效和有限的交叉耐药性。
HY-W011100R
HY-117038
Others
Endocrinology
Anordiol 是一种具有弱雌激素活性的抗雌激素化合物。Anordiol 能够降低雌二醇诱导的大鼠子宫生长参数 (包括子宫湿重、可溶性蛋白含量和 DNA 含量),并可调节大鼠动情周期。Anordiol 抗雌激素相关疾病的研究中具有潜在应用价值。
HY-B1805
3,4,4′-Trichlorocarbanilide
Bacterial
Infection
三氯卡班
Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-103447S
HY-103447R
Mycotoxin F2(Standard); Toxin F2 (Standard)
Estrogen Receptor/ERR
Others
玉米烯酮(标准品)
Zearalenone (Standard) 是 Zearalenone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-155492
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
ERα degrader 7 (化合物 B1) 是一种有效的 ERα 降解剂,其 IC50 为 14.6 nM, DC 50 为 9.7 nM。ERα degrader 7 展现出优秀的抗肿瘤活性,表明其有潜力成为一种可用于乳腺癌研究的选择性雌激素受体降解剂 (SERD) 。
HY-128435
Others
Metabolic Disease
2,4'-Dihydroxybenzophenone ((Z)-SU4312) 具有雌激素活性。2,4'-Dihydroxybenzophenone 具有口服生物活性,可有效保护 C57BL/6J 小鼠免受对乙酰氨基酚 (HY-66005, APAP) 诱导的肝毒性。
HY-N0250R
HY-N1581R
HY-W338581
Estrogen Receptor/ERR
Others
4-tert-Octylphenol monoethoxylate 是一种烷基酚乙氧基化物 (APE),是非离子表面活性剂 (如 4-tert-octylphenol polyethoxylate) 的降解产物。4-tert-Octylphenol monoethoxylate 还具有非类固醇雌激素活性。此外,4-tert-Octylphenol monoethoxylate 存在于废水排放物中。
HY-144070
Others
Cancer
ErSO-DFP 是一种预期的未折叠蛋白反应 (a-UPR ) 激活剂。ErSO-DFP 增强了对雌激素受体α+ (ERα+) 癌细胞的选择性,其选择性比 ErSO 更宽。ErSO-DFP 显示出抗肿瘤活性并导致小鼠模型中 MCF-7 肿瘤的显着消退。
HY-N10403
4-Hydroxy-17β-estradiol
Drug Metabolite
Endogenous Metabolite
Cancer
4-Hydroxyestradiol (4-Hydroxy-17β-estradiol) 是 Estradiol (HY-B0141) 的内源性代谢物。4-Hydroxyestradiol 在乳腺上皮细胞中具有致癌性和诱变活性。4-Hydroxyestradiol 竞争性抑制 Estradiol 与雌激素受体的结合,其 Ki 为 0.48 nM。
HY-W009300
HY-W699238
Biochemical Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate是一种芳香化酶抑制剂,具有阻断肾上腺类固醇生成的活性。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate能够用于抑制与类固醇相关的疾病。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate在临床上常用于控制某些类型的癌症。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate通过酶抑制机制有效降低睾酮和雌激素的水平。
HY-108692R
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
Enterolactone (Standard)是 Enterolactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-105118A
HY-143439
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
LX-039 是一种高效、且具有选择性和口服活性的雌激素受体 (estrogen receptor ) 降解剂,EC50 为 2.99 nM。LX-039 有吲哚 C-3 氯原子。LX-039 具有良好的小鼠药代动力学性质、低清除、高血药浓度和口服暴露率。具有抗肿瘤活性。
HY-30270R
HY-B1805S
3,4,4′-Trichlorocarbanilide-d4
Bacterial
Infection
三氯卡班 d4
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-N0367
HY-105118
HY-170332
PROTACs
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
PROTAC ER Degrader-15 (Compound 40) 是一种具有口服活性的雌激素受体 (ER ) 降解剂,具有抗癌活性,可以用于乳腺癌的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170334); 黑色: Linker (HY-30756); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-138793); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-169979))。
HY-16023A
EM-652; SCH 57068
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) 是 EM800 的活性代谢物,是具有口服活性的纯抗雌激素和选择性的雌激素受体 (ER) 的拮抗剂。Acolbifene (EM-652) 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) 具有抗癌活性。
HY-105184
Cytochrome P450
Endocrinology
YM511 是一种高度特异性的非甾体芳香酶 (aromatase ) 抑制剂。YM511 竞争性抑制大鼠卵巢和人胎盘微粒体中的芳香酶活性 (IC50 分别为 0.4 和 0.12 nM)。YM511 轻微抑制其他类固醇激素的产生。YM511 具有用于抑制雌激素依赖性作用研究,不会影响其他类固醇激素的血清水平的潜力。
HY-121372
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα ) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用,GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
HY-164924
PROTACs
Cancer
ERD-12310A 是一种靶向雌激素受体 α (ERα) 的 PROTAC,其 ED50 值为 47 pM。ERD-12310A 具有口服活性。ERD-12310A 由 PROTAC 靶蛋白配体 ER 配体-4 (HY-164925)(红色部分)、E3 连接酶配体 (S)-脱氧沙利度胺 (HY-168055)(蓝色部分)组成。
HY-103447S1
Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18
Isotope-Labeled Compounds
Others
玉米烯酮-13 C18
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 13 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-N0368S2
HY-144306
Estrogen Receptor/ERR
Apoptosis
Cancer
ERα degrader 4 是一种良好且具有选择性的雌激素受体 α (ERα ) 降解剂 (MDA-MB-231、MCF-7 和 MCF-7/ADR 细胞中的 IC50 分别为 0.31 μM、0.41 μM 和 0.48 μM)。ERα degrader 4 对 MCF-7 细胞有较强的抑制活性。ERα degrader 4 是研究乳腺癌潜在的选择性雌激素受体降解剂候选活性分子。
HY-112611
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
H3B-5942 是一种选择性、不可逆、可口服的 estrogen receptor 共价拮抗剂,能够靶作用于 Cys530,使野生型和突变型 ERα 失活,Ki 值分别为 1 nM 和 0.41 nM。H3B-5942 能够减少 ERα 的目标基因 GREB1 的表达。H3B-5942 具有抗癌作用,对含有 ERαWT 或者突变型 ERα 的肿瘤细胞和动物具有抗肿瘤活性。
HY-16023
EM-652 hydrochloride; SCH 57068 hydrochloride
Estrogen Receptor/ERR
Cancer
Acolbifene (EM-652) hydrochloride 是 EM800 的活性代谢产物,是一种口服活性的选择性雌激素受体调节剂 (SERM) 。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 抑制雌二醇诱导的 ERα (IC50 = 2 nM) 和 ERβ (IC50 = 0.4 nM) 转录活性。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 对乳腺和子宫有明显的抗雌激素作用。Acolbifene (EM-652) hydrochloride 具有抗癌活性。
HY-120767
KLH-2109 choline; OBE-2109 choline
GnRH Receptor
Inflammation/Immunology
Cancer
Linzagolix choline (KLH-2109 choline) 是一种具有口服活性的非肽类促性腺激素释放激素 (GnRH ) 拮抗剂。Linzagolix choline 通过与垂体腺体内的 GnRH 受体结合,抑制内源性促性腺激素 (如黄体生成素 LH 和卵泡刺激素 FSH) 的释放。这种抑制作用导致性激素 (如雌激素和孕激素) 的产生减少,进而影响性激素依赖性疾病的进程。Linzagolix choline 可用于性激素依赖性疾病的研究,如子宫内膜异位症和子宫肌瘤。
HY-N0367R
HY-W1005067
HY-114770
Others
Cancer
(E,E)-GLL398是一种选择性雌激素受体降解剂,具有强效结合ERα的活性(IC50 = 1.14 nM)。(E,E)-GLL398能够有效降解MCF-7乳腺癌细胞中的ERα(IC50 = 0.21 μM)。(E,E)-GLL398的引入的硼酸基团赋予其优越的口服生物利用度,在大鼠中的AUC为36.9 μg·h/mL,相比GW7604显著提高。
HY-B1970
2,4'-DDT
Insecticide
Endocrinology
o,p'-滴滴涕
o,p'-DDT (2,4'-DDT)是一种氯化有机农药,具有雌激素活性。o,p'-DDT在环境中具有持久性,能够在生物体内积累并干扰内分泌系统。o,p'-DDT被用于农业作为杀虫剂,尤其用于控制昆虫害虫。o,p'-DDT的使用导致了生物体的毒性效应,引发了对其环境和健康影响的广泛关注。o,p'-DDT还引起了对其在生态系统中长期影响的研究。
HY-B1805S1
3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Infection
三氯卡班-13 C13
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-170508
Cytochrome P450
Endocrinology
Aromatase-IN-4 (Compound 6a) 是一种芳香酶 (Aromatase ) 抑制剂。Aromatase-IN-4 具有抗癌活性,对 MDAMB-231、MCF-7、A-549、NCI-H23 和 A-498 细胞系的 GI50 分别为 2.95 μM, 3.35 μM, 2.27 μM, 8.46 nM 和 1.56 μM。Aromatase-IN-4 可有效阻断芳香化酶依赖性的雌激素产生。
HY-145751
7α-Hydroxydehydroepiandrosterone; 3β,7α-Dihydroxy-Δ5-androsten-17-one
Cytochrome P450
Mitochondrial Metabolism
Metabolic Disease
Cancer
7α-Hydroxy-DHEA (7α-Hydroxydehydroepiandrosterone) 是由细胞内的类固醇 7α-羟化酶 (例如 P450 2A1 ) 催化生成的 DHEA (HY-14650) 的7α-羟基化代谢产物。7α-Hydroxy-DHEA 具有 与 DHEA 相当的生物活性,但不会转化为具有雄激素或雌激素活性的化合物。7α-Hydroxy-DHEA 能诱导产热酶如线粒体 sn-甘油-3-磷酸脱氢酶和胞质苹果酸酶的活性,增强热量生产并降低食物利用效率。作为相较于DHEA 更高效、更安全的代谢产物,7α-Hydroxy-DHEA 有望用于研究肥胖、代谢性疾病及肾上腺癌领域的研究。
HY-D2428
HY-119539
Phosphatase
Endocrinology
Cancer
Limmocitrin 是一种天然产物,可从 P. acerifolia 和 P. orientalis 的芽中分离得到。Limocitrin 对 MCF7 细胞雌二醇依赖性增殖有微弱抑制作用,但对雌二醇诱导的碱性磷酸酶 (AlkP ) 表达有稍微抑制作用。
HY-151201
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 (compound 19) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS ) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1 ) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 不可逆地抑制 hSTS 的活性,其 IC50 值为 27 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-3 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病的研究。
HY-151202
Steroid Sulfatase
Cancer
Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 (compound 37) 是一种类固醇硫酸酯酶 (STS ) 和 17β-羟基类固醇脱氢酶 1 型 (17β HSD1 ) 双重抑制剂。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 不可逆地抑制 hSTS 的活性,其 IC50 值为 63 nM。Steroid sulfatase/17β-HSD1-IN-4 可用于子宫内膜异位症及其他雌激素依赖性疾病的研究。
HY-170377
Estrogen Receptor/ERR
Potassium Channel
Cancer
ER degrader 10 (Compound 51) 是口服有效的雌激素受体 (ER ) 选择性降解剂和拮抗剂,DC50 为 0.43 nM,IC50 为 0.56 nM。ER degrader 10 抑制 ER 阳性细胞的增殖,IC50 为 0-15 nM。ER degrader 10 对 hERG 通道表现出弱抑制活性,IC50 >40 μM。ER degrader 10 具有血脑屏障通透性,脑/血浆比 (Kp) 为 3.05。ER degrader 10 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-L074
2,243 compounds
乳腺癌是女性中最常见的癌症,每年有 210 万女性受乳腺癌影响,也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式,并结合化疗或放疗,在某些情况下,还会采用激素治疗或靶向治疗,尤其对于转移性乳腺癌(MBC)。
乳腺癌是一种异质性疾病,根据乳腺癌细胞三种分子标记物(雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2(HER2))表达情况,主要分为三种亚型:HR+ /HER- 乳腺癌(约占70%),HR+ /HER+ 乳腺癌(约占15%-20%)、三阴乳腺癌(约占15%)。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后,可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外,一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用,如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,243 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物,这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路,是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2428
Fluorescent Dyes/Probes
卵清蛋白-聚乙二醇-Cy3
OVA-PEG-Cy3 是 Cy3 (HY-D0822) 标记的 OVA-PEG 偶联物。Cy3 荧光团常用于免疫标记、核酸标记、荧光显微镜和流式细胞术等应用。Cy3 的最大发射波长约为 562-570 nm。Ovalbumins (OVA) (HY-W250978) 是蛋清中发现的主要蛋白质,具有多种生物活性,如抗癌、降压、抗菌、抗氧化和免疫调节活性。Ovalbumins 是孕酮或雌激素处理的输卵管中合成的最丰富的蛋白质,通常用作研究激素对组织中基因表达调控的标志物。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W250978
Native Proteins
卵清蛋白
Ovalbumins (OVA) 是蛋清中发现的主要蛋白质,具有多种生物活性,如抗癌、降压、抗菌、抗氧化和免疫调节活性。Ovalbumins 是孕酮或雌激素处理的输卵管中合成的最丰富的蛋白质,通常用作研究激素对组织中基因表达调控的标志物。
HY-W699238
Cell Assay Reagents
S-(-)-氨基谷氨酰胺D-酒石酸盐
S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate是一种芳香化酶抑制剂,具有阻断肾上腺类固醇生成的活性。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate能够用于抑制与类固醇相关的疾病。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate在临床上常用于控制某些类型的癌症。S-(-)-Aminoglutethimide D-tartrate通过酶抑制机制有效降低睾酮和雌激素的水平。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-131122S
4-Nonylphenol-d5 是 4-Nonylphenol 的氘代物。4-Nonylphenol 是 Nonylphenol ethoxylates (NPEOs) 的主要降解产物,是一种具有内分泌干扰的持久性有机污染物,具有雌激素活性。
HY-13757AS
Tamoxifen-d5 是一种 Tamoxifen 氘代物。Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。
HY-13757S
Tamoxifen-d3 hydrochloride 是氘代标记的 Tamoxifen (Citrate) (HY-13757)。Tamoxifen Citrate (ICI 46474) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen Citrate 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen Citrate 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen Citrate 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen Citrate 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-B2158S
Chlorotrianisene-d9 是 Chlorotrianisene 的氘代物。Chlorotrianisene 是一种长效的非甾体雌激素,是一种口服活性雌激素受体调节剂。Chlorotrianisene 具有抗雌激素活性。Chlorotrianisene 还有效抑制 COX-1 并抑制全血中的血小板聚集。
HY-19822S3
Elacestrant-d6 (RAD1901-d6 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-13757AS1
Tamoxifen-d3 是 Tamoxifen 的氘代物。 Tamoxifen (ICI 47699) 是一种口服有效的,选择性雌激素受体 (estrogen receptor ) 调节剂 (SERM ),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞,如骨骼,肝脏和子宫细胞中的雌激素活性。Tamoxifen 是一种有效的 Hsp90 激活剂,可增强 Hsp90 分子伴侣 ATPase 的活性。Tamoxifen 还可以有效抑制传染性 EBOV Zaire 和 Marburg (MARV) ,IC50 分别为 0.1 μM 和 1.8 μM。Tamoxifen 可以激活自噬 (autophagy ),诱导凋亡 (apoptosis )。Tamoxifen 还可以诱导 CreER(T2) 转基因小鼠的基因敲除。
HY-19822S
Elacestrant-d4 (RAD1901-d4 ) 是氘代标记的 Elacestrant (HY-19822)。Elacestrant (RAD1901) 是一种具有口服活性的选择性雌激素受体 (estrogen receptor , ER ) 降解剂 (SERD),对 ERα 和 ERβ 的 IC50 值分别为 48 和 870 nM。Elacestrant 还能有效抑制 ER+ 乳腺癌细胞系在体内外的生长。
HY-123047S
Tibolone-d5 是氘代标记的 Tibolone。Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素和雌激素活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。
HY-W653896
Alternariol-d2 是氘代标记的 Alternariol。Alternariol 是一种由 Alternaria 产生的可口服霉菌毒素,能够抑制拓扑异构酶 I 和 II (topoisomerase I ,topoisomerase II ) 的活性,具有弱雌激素 (Estrogen Receptor/ERR ) 及雄激素/抗雄激素 (Androgen Receptor ) 效应。Alternariol 能诱导细胞凋亡,引发细胞周期停滞,抑制先天免疫反应,并展现抗肿瘤活性。Alternariol 具有遗传毒性、诱变性和内分泌干扰作用。
HY-W698952S
3β hydroxy Tibolone-d5 是氘代标记的 Tibolone。Tibolone 是一种广谱性腺类固醇激动剂,具有孕激素、雄激素和雌激素活性。Tibolone 可用于绝经后骨质疏松症的研究。
HY-18719ES
Endoxifen-d5 是 Endoxifen 的氘代物。Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
HY-108692S
Enterolactone-d6 是 Enterolactone 的氘代物。Enterolactone 是一种生物活性酚类代谢物,被称为哺乳动物木酚素,来源于膳食木酚素。Enterolactone 具有雌激素特性和抗乳腺癌活性。Enterolactone 是人乳腺癌细胞系的放射增敏剂,通过受损的 DNA修复和增加的细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-124489S1
2-Hydroxyestradiol-d5 是 2-Hydroxyestradiol 氘代物。2-Hydroxyestradiol 是17β雌二醇的代谢物,几乎没有雌激素活性,具有抗氧化活性,与DNA反应形成稳定的加合物并产生基因毒性。
HY-124489S
2-Hydroxyestradiol-13 C6 是一种 13 C 标记的 2-Hydroxyestradiol。2-Hydroxyestradiol 是 17β 雌二醇的代谢物,几乎没有雌激素活性,具有抗氧化活性,与DNA反应形成稳定的加合物并产生基因毒性。
HY-103447S
(Rac)-Zearalenone-d6 是氘代标记的 Zearalenone (A16)。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的 Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-B1805S
Triclocarban-d4 是 Triclocarban 的氘代物。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
HY-103447S1
Zearalenone-13 C18 (Mycotoxin F2-13 C18 ; Toxin F2-13 C18 ) 是 13 C 标记的 Zearalenone (HY-103447) 的同位素衍生物。Zearalenone 是一种真菌毒素,主要有食物和饲料中的Fusarium 产生。在猪、牛、羊体内具有雌激素活性,急性毒性低。会引起幼龄母猪乳房发育早熟或其它雌激素效应。
HY-N0368S2
Linalool-d6 是氘代标记的 Trans-Anethole (HY-N0367)。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是从 Foeniculum vulgare 分离得到的一种苯丙烯衍生物,在肿瘤细胞系中,低浓度下有雌激素活性,而在高浓度下具有细胞毒性。Trans-Anethole ((E)-Anethole) 是茴香、桃金娘、甘草、樟脑等植物中重要气味的组成部分。
HY-B1805S1
Triclocarban-13 C13 (3,4,4'-Trichlorocarbanilide-13 C13 ) 是 13 C 标记的 Triclocarban。Triclocarban (3,4,4′-Trichlorocarbanilide) 是一种广谱抗菌化合物,广泛应用于肥皂、护肤霜、牙膏和除臭剂的生产。Triclocarban 是一种潜在的内分泌干扰化学物质,具有调节雄激素和雌激素活性以及其他激素介导的生物过程的能力。
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